ネキシウム 40mg アストラゼネカ注射粉末は抗菌性の胃食道逆流症 - 食道を治療します (1 ボトル)

剤形ボトル
仕様エソメプラゾール

成分

成分情報	コンテンツ
エソメプラゾール	40mg

用途

適応症

ネキシウム 40mg 薬剤は次の場合に適応されます。

次のような経口治療が不適切な場合の胃液分泌の治療:

食道炎または重度の逆流症状のある患者における胃食道逆流症 (GERD)。

NSAID 薬の使用による胃潰瘍の治療。リスクのある患者における非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）の使用による胃潰瘍および十二指腸潰瘍の予防。

胃潰瘍または十二指腸潰瘍による急性内視鏡治療後の再出血の予防。

1 歳から 18 歳までの青少年および青少年:

経口治療が適切でない場合の胃液分泌の治療。たとえば:

胃食道逆流症 (GERD)。

逆流または重度の逆流症状による食道炎症のある患者。

薬理学的

エソメプラゾールはオメプラゾールの同形体であり、標的細胞に特殊な影響を与えるメカニズムで胃酸の分泌を減少させます。この薬は、壁の酸ポンプの特異的な阻害剤です。オメプラゾールの異性体 R と S はどちらも同じ薬理効果を持っています。

位置と衝撃のメカニズム

エソメプラゾールは弱アルカリ性で、細胞の分泌物であるサブジェスチャー管内で H+K+K+-アトパーゼ (酸ポンプ) へと濃縮され、高酸性の環境活性の形に変換され、塩基性液体と刺激性液体を阻害します。

胃酸分泌に作用

胃食道逆流症 (GERD) 症状のある患者において、エソメプラゾール 20mg および 40mg を 5 日間経口摂取した後、24 時間のうち平均 13 時間および 17 時間以内に胃内の pH > 4 が維持されました。この影響は、eソメプラゾールを経口摂取するか静脈投与するかに関係なく同じです。

血漿中濃度を表すパラメーターとして AUC を使用すると、酸分泌と薬物濃度、およびエソメプラゾール経口摂取後の薬物曝露時間との間に関係があることが証明されています。 80mgの高用量エソメプラゾールを約30分間静脈内投与し、続いて8mg/時間の23.5時間連続静脈内投与を行ったところ、胃腸のpH>4およびpH>6は平均21時間、健康なボランティアの24時間監視では11～13時間維持された。

酸抑制の治療効果

エソメプラゾール 40mg を経口投与すると、逆流性疾患患者の約 70% が 4 週間後に治癒し、患者の 93% が 8 週間後に治癒します。

プラセボを用いたランダム化二重盲検燃料試験において、患者は内視鏡検査により、Forrest LA、B、LA、ILB の分類 (対応する割合 9%、43%、38%、10% を占める) に従って胃腸出血と診断され、Nexium 注入液 (N = 375) またはプラセボ (N = 389) で無作為に治療されることになりました。止血のための腹腔鏡治療の後、患者にはプラセボまたは 80 mg のエソメプラゾールの高用量点滴が 30 分間投与され、その後 8 mg/時間の持続点滴が 72 時間行われます。

治療の最初の 72 時間後、すべての患者はネキシウム 40mg を経口、開封済みラベルで 7 日間抗酸分泌の治療を続けます。 3日以内に発生した出血率は、プラセボ群の10.3%と比較して、ネキシウム治療群では5.9%でした。治療後 30 日目の時点で、ネキシウム治療群の出血率はプラセボ群と比較して 7.7%、対して 13.6% でした。

酸阻害に関連するその他の影響

抗酸性抗菌薬の治療中、血清ガストリン濃度は胃酸の減少に反応します。胃酸の減少により CGA 濃度も増加します。 CGA レベルの上昇は、内分泌神経腫瘍の検出を妨げる可能性があります。医学的報告によると、CGA を定量化する少なくとも 5 日前にはプロトンポンプ阻害剤の治療を中止することが望ましいとされています。 CGA 濃度とガストリン濃度が 5 日経っても正常に戻らない場合は、エソメプラゾールの使用を中止してから 14 日後に定量を実施する必要があります。

ECL 細胞の数の増加は、おそらく、エソメプラゾールで長期治療した場合に子供と成人の両方で記録されている血清ガストリンレベルの増加によるものです。この所見は臨床的に重要ではないと考えられています。

長い間、経口酸性抗酸療法により、胃で卵胞が活動する頻度がわずかに増加しました。生理的酸分泌の阻害によるこれらの変化は良性であり、回復します。

プロトンポンプ阻害剤の使用を含む、何らかの原因で胃酸を減らすと、消化管内の常在細菌の数が増加します。

プロトンポンプ阻害剤は、入院患者においてサルモネラ菌やカンピロバクター、場合によってはクロストリジウムディフィシルによる胃腸管感染症のリスクを高める可能性があります。

小児

胃食道逆流症の徴候と症状のある患者における有効性と安全性は、プラセボ対照の代わりに評価されました (生後 1 ～ 11 か月の患者 98 人を含む)。患者は利用される。エソメプラゾール経口 1mg/kg、1 日 1 回、2 週間（あいまいラベル）、80 疾患に 4 週間を掛けた（二重盲検混合、治療中止）。エソメプラゾール群と、悪い症状による治療時間の主な結果の証明書との間に有意差はありません。

胃食道逆流症の症状のある患者における有効性と安全性は、高齢者対照（生後 1 か月未満の患者 52 名を含む）を対象とした研究で評価されています。患者は、エソメプラゾールを経口0.5mg/kg、1日1回、少なくとも10日間使用することが許可される。エソメプラゾール群と主な転帰との間に有意差はなく、元の胃食道逆流症症状の数と比較して変化しています。

小児研究の結果では、生後 1 か月未満と生後 1～11 か月の小児にそれぞれ 0.5 mg/kg と 1.0 mg/kg のエソメプラゾールを投与すると、食道の pH が 4 未満になる平均時間の割合が減少することが示されています。安全性データは成人での観察結果と同様です。胃食道逆流症（GERD）の患者（1～17 歳未満）を対象に PPI による長期治療を行った研究では、軽度過形成の小児の 61% には臨床的意義がなく、萎縮やがん腫瘍も発生していません。

薬物動態薬物動態

分布

健康な人の健康状態での予想分布量は、体重 1 kg あたり約 0.22 です。エソメプラゾールは 97% を血漿タンパク質に結合します。

代謝と排泄

エソメプラゾールは、シトクロム P450 (CYP) システムを通じて完全に代謝されます。エソメプラゾール代謝の主要部分は、形態学的多形性 CYP2C19 酵素に依存し、エソメプラゾールのヒドロキシおよびデスメチル代謝物を形成します。代謝プロセスの残りの部分は、血漿中の主な代謝産物であるエソメプラゾールスルホンを形成する、別の特定の物質 CYP3A4 に依存します。

以下のパラメータは主に、代謝の強い人々のグループである CYP2C19 機能酵母を持つ個人の動態を反映しています。

総血漿クリアランスは、単回投与後および反復投与後の約 9 時間後では約 17L/時間です。血漿の販売時間は、1 日 1 回の投与を繰り返してから約 13 時間です。

エソメプラゾールを繰り返し使用すると、濃度が増加し、接触時間 (AUC) が増加しました。この増加は用量に依存し、その結果、用量が繰り返された後のAUCと用量の間に非線形関係が生じます。この時間と用量依存性は肝臓の第一段階の減少によるもので、体内クリアランスの減少はおそらくエソメプラゾールの CYP2C19 酵素やスルホン代謝産物の阻害によるものです。

エソメプラゾールは、1 日 1 回使用すると蓄積する傾向がなく、投与間の血漿を完全に除去します。 40 mg を静脈内に反復投与した後、血漿中の平均ピーク濃度は約 13.6 mmol/l で、対応する経口剤の血漿中の薬物の平均共同濃度は約 4.6 mmol/l で、これは経口剤と比較して、静脈内注射後の濃度と時間に応じて暴露率のわずかな増加率 (約 30%) を記録できます。

濃度の用量と薬物への暴露時間に応じて直線的に増加します。エソメプラゾールの30分間の静脈内注入（40mg、80mg、または120mg）の後、その後23.5時間の持続静脈内注入（4mg/時間または8mg/時間）。エソメプラゾールの主な代謝物は胃酸の分泌に影響を与えません。エソメプラゾールの経口投与量の約 80% は、代謝産物、一部、および残りの糞便の形で尿中に排泄されます。これは、尿中に検出される一定の薬物の 1% 以上です。

特別な患者グループ

人口の約 2,911.5% が CYP2C19 機能酵母を持たず、代謝不良集団と呼ばれています。これらの個人では、 エソメプラゾール の代謝は主に CYP3A4 によって触媒されます。エソメプラゾール 40mg を 1 日 1 回、経口投与することを繰り返した後、CYP2C19 機能酵母を持つ患者よりも代謝が 100% 未満の人々の濃度と平均接触時間が増加しました (強く動いている人々のグループ)。血漿中の平均ピーク濃度は約 60% 増加しました。同じ差はエソメプラゾールの静脈内投与でも記録されています。これらの記録はエソメプラゾールの投与量には影響しません。

高齢患者 (71 ～ 80 歳) では、エソメプラゾールの代謝に大きな変化はありません。エソメプラゾール 40mg を単回経口投与した後、女性の総濃度と平均接触時間は男性よりも約 30% 高くなります。 1日1回の投与を繰り返した後、両性間で濃度と接触時間に差はありません。エソメプラゾールを静脈内投与した場合にも同じ差が記録されました。これらの記録はエソメプラゾールの投与量には影響しません。

機能障害のある患者では、エソメプラゾールの代謝が損なわれている可能性があります。重度の肝機能障害のある患者では代謝率が低下するため、エソメプラゾールの濃度と接触時間が2倍になります。したがって、胃食道逆流症の重度肝機能障害のある患者には最大20mgを過剰摂取しないでください。重度の肝不全を伴う胃腸出血のある患者の場合、80mgの高用量を投与した後、最大4mg/時までの71.5時間の連続投与で十分効果が得られます。エソメプラゾールまたは主要代謝産物は、1 日 1 回使用すると蓄積する傾向がありません。

腎機能のある患者を対象とした研究は行われていません。腎臓はエソメプラゾールの代謝産物を排泄する役割を担っていますが、薬物を一定の形で排出する役割は担っていないため、腎機能がある患者ではエソメプラゾールの代謝は変化していないと考えられています。

小児

多国間研究では、ラベルがランダムに用量を開始し、患者は 4 日以内に 1 日 1 回、3 分間のエソメプラゾールを使用されました。この研究は 0 歳から 18 歳までの合計 59 人の患者を対象に実施され、そのうち 50 人の患者（グループ内の 1 歳から 5 歳の小児 7 人）が研究を完了し、エソメプラゾールの薬物動態の評価を受けました。

エソメプラゾールを 10 分、20 分、30 分間静脈内投与した後の CSS と Max は、3 分間の静脈内投与と比較して、すべての年齢グループと用量グループで平均 37% から 49%、54% から 66%、61% から 72% 減少すると予測します。

服用する前にネキシウム 40mg アストラゼネカ注射粉末は抗菌性の胃食道逆流症 - 食道を治療します (1 ボトル)

使用方法

静脈内に使用します。

注射液を準備します。

用量

NEXIUM は、1 ～ 18 歳の幼児および未成年者、および高齢者を含む成人に使用できます。

大人

医師があなたの処方箋を作成し、投与量を決定します。

ネキシウムの推奨用量は、1 日 1 回 20ng または 40mg です。

重度の肝臓疾患がある場合、NEXIUM の最大用量は 1 日あたり 20 mg です (「厚い逆流症」の場合
食道
には注射または静脈内投与によって使用されます。

注入/送信時間は最大約 30 分かかります。

胃潰瘍または十二指腸潰瘍による再出血を防ぐために推奨される用量は、80 mg を 30 分間静脈内注入し、
その後 8 mg/時間で 3 日間連続静脈投与します。

重篤な肝臓障害がある場合は、1 時間あたり 4mg を 3 日間持続的に静脈内注入するのが適切です。

1 歳から 18 歳までの子供

医師があなたの処方箋を作成し、投与量を決定します。

1 歳から 11 歳までの小児の推奨用量は、1 日 1 回 10 または 20 mg です。

12 ～ 18 歳の小児の場合、推奨用量は 1 日 1 回 20 または 40 mg です。この薬は注射または静脈内に使用されます。

拡散するまでの時間は約 30 分です。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか? 280 mg の経口投与の使用に関連して記載されている症状は、胃腸管の症状と衰弱です。

エソメプラゾール 80mg を経口、および 308mg を 24 時間静脈内で単回投与しても、望ましくない影響は生じません。 特別な解毒作用がない場合、エソメプラゾールは血漿タンパク質と強く結びついているため、受精しにくくなります。

過剰摂取の場合は、対症療法および一般的なサポート手段を使用します。

服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定通りの時間に服用してください。規定量の2倍量を使用しないように注意してください。

副作用

ネキシウム 40mg を使用すると、望ましくない効果 (ADR) が発生する可能性があります。

以下の望ましくない影響は、経口および静脈内注射および経口循環後のエソメプラゾールの臨床研究プログラムで記録または疑われています。

血液疾患とリンパ系

まれ: 白血球減少症、血小板減少。

非常にまれです: 白血球の減少、血腫の減少。

免疫系障害

まれ: 発熱、血管浮腫、反応/アナフィラキシーなどの過敏反応。

代謝障害と栄養障害

珍しい: 周辺機器がカバーされています。

まれに: 血漿の減少。

不明

不明: マグネシウム低血糖症、血中マグネシウムの重度の減少は低カルシウム血症と関連している可能性があります。マグネシウムの減少は低カリウム血症を引き起こす可能性もあります。

精神障害

少ない: 不眠症。

まれ: 興奮、混乱、憂鬱。

非常にまれです: せっかち、幻覚。

神経系障害

よくあること：頭痛。

少ない: めまい、感覚異常、鶏の睡眠。

まれに: 味覚障害。

目の病気

まれに、視界がかすみます。

障害と魅惑

少ない: めまい。

呼吸器、胸部、縦隔の疾患

まれ: 気管支けいれん。

胃腸障害

よくある症状：腹痛、便秘、下痢、膨満感、吐き気/嘔吐。

少ない: 口渇。

まれ: 口内炎、胃腸カンジダ症。

不明: 微小大腸炎。

肝臓疾患

肝酵素の増加を満たします。

まれ: 肝炎には黄疸があるか、黄疸がありません。

非常にまれ: 肝疾患患者における肝不全、脳疾患。

皮膚および組織の障害

一般: 注射部位の反応。

まれな症状：皮膚炎、かゆみ、発疹、蕁麻疹。

まれに: ハゲ、光過敏症

非常に珍しい: 多様なバラ、スティーブンスジョンソン症候群、有毒な表皮壊死症 (10 件)

筋骨格疾患および結合組織疾患

まれな例: 股関節骨折、手首の骨、脊椎。

まれに: 関節痛、筋肉痛。

非常にまれです: 筋肉が弱い。

魔法と泌尿器疾患

非常にまれです: 間質性腎炎 。一部の患者で身体障害が発生したとの報告があります。

生殖器疾患および乳腺疾患

非常にまれです: 女性の乳腺。

一般的および局所的な障害

まれ: 生きることが困難になり、発汗が増加します。

局所注入反応は主に 3 日間の高用量研究 (72 時間) で記録されます。

オメプラゾール (ラセミ体) を静脈内投与した非常にまれな数の重篤な患者において、特に高用量の場合に、回復しない視覚障害が記録されています。

ただし、薬物使用と望ましくない影響との因果関係は確立されていません。

小児への使用

0 ～ 18 歳の患者を対象に、エソメプラゾールを 1 日 1 回、4 日間反復投与する静脈内注射の薬物動態を評価するために、多国籍の非公開ランダムラベル研究が実施されました。

合計 57 人の患者 (1 ～ 5 歳の子供 8 人) の安全性が評価されました。

エソメプラゾールの既知の安全性データに従った安全性の結果であり、新たな安全性の兆候はありません。

ADR の処理方法に関する指示

薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

ネキシウム 40mg 薬 は次の場合には禁忌です。

主な有効成分エソメプラゾールまたはベンズイミダゾールグループに属する他の物質、またはこの薬剤の賦形剤に対する過敏症の仮説。

エソメプラゾールをネルフィナビルと同時に使用しないでください。

使用時の注意事項

注意すべき症状 (体重減少、反復性嘔吐、嚥下困難、吐血、黒色便など) があり、胃潰瘍の疑いがある場合、ネキシウム治療による悪性マイクロ治療を排除すると症状が軽減され、診断が遅れる可能性があります。

プロトンポンプ阻害剤は胃腸管感染症のリスクを高める可能性があります。サルモネラ菌とカンピロバクターによって引き起こされます。

エソメプラゾールとアタザナビルを同時に使用することはお勧めできません。アタザナビルとプロトンポンプ阻害剤の併用が避けられない場合、アタザナビルの用量をリトナビル 100mg と組み合わせて 400mg に増量する場合は臨床的に注意深く監視する必要があり、エソメプラゾールは 20mg を超えて使用しないでください。

エソメプラゾールは、他の酸分泌薬と同様に、胃酸の減少によりビタミン B12 (シアノコバラミン) の吸収を低下させる可能性があります。これは、ビタミン B12 の貯蔵量が減少している患者や、長期治療中にビタミン B12 の吸収が低下するリスクがある患者では考慮する必要があります。

エソメプラゾールは CYP2C19 阻害剤です。エソメプラゾールによる治療を開始または終了するときは、代謝薬物との薬物相互作用のリスクを CYP2C19 を通じて考慮する必要があります。クロピドグレルとエソメプラゾールの相互作用。この相互作用の臨床的関係は不明です。慎重な措置として、エソメプラゾールとクロピドグレルを同時に使用することはお勧めできません。

エソメプラゾールなどのプロトンポンプ阻害剤 (PPI) で少なくとも 3 か月間治療され、ほとんどの場合 PPI を 1 年間使用した患者において重篤な下血が報告されています。疲労、筋肉のけいれん、せん妄、けいれん、めまい、心室性不整脈などの血中マグネシスの重篤な症状が現れることがありますが、黙って気にしないこともあります。ほとんどの患者では、代わりにマグネシを使用し、PPI の使用を中止すると、血液マガマの低下状態が改善します。

PPI で長期間治療しなければならない患者、またはジゴキシンや他の薬剤と ppi を併用しなければならない患者の場合（利尿薬など）、医療専門家は、PPI による治療を開始する前に血中マグネシウム濃度を測定し、治療中に定期的に検査することを検討する必要があります。

プロトンポンプ阻害剤は、特に高用量かつ長期 (1 年以上) の場合、特に高齢の患者や既知の危険因子が存在する場合に、股関節骨折、手首の骨、脊椎のリスクを高める可能性があります。観察研究では、プロトンポンプ阻害剤が骨折の全体的なリスクを約 10 ～ 40% 増加させる可能性があることが示されています。この増加の一部は他のリスク要因によるものである可能性があります。骨粗鬆症のリスクがある患者は、現在の臨床指示に従ってケアする必要があり、十分なビタミン D とカルシウムを摂取する必要があります。

テストとの対話

クロムグラニン A (CGA) 濃度の増加は、内分泌神経腫瘍の検出を妨げる可能性があります。この介入を回避するには、CGA を定量化する少なくとも 5 日前にエソメプラゾールによる治療を中止することをお勧めします。

機械を運転および操作する能力

は、機械を運転および操作する能力には影響しません。

妊娠

妊娠中にエソメプラゾールと接触したデータは限られています。エソメプラゾールを使用した動物研究では、この薬剤が胎児の調整の発達に直接的または間接的な影響を与えることは示されていません。

ラセミ混合物を使用した動物研究では、この薬剤が妊娠、出産、または産後の発達に直接的または間接的な影響を与えることは示されていません。妊婦にネキシウムを処方する場合は注意が必要です。

授乳期間

エソメプラゾールが母乳を通じて分泌されるかどうかは不明です。授乳中の女性に関する研究は行われていません。したがって、授乳中はネキシウムを使用しないでください。

薬物相互作用

薬物相互作用研究は成人を対象にのみ行われます。

他の薬物の動態に対するエソメプラゾールの影響

薬物の吸収は pH に依存します

エソメプラゾールおよび他の PPI で治療すると胃の酸性度が低下すると、胃の pH に応じて吸収薬の吸収が増加または減少する可能性があります。胃の pH を低下させる他の薬剤と同様、エコメプラゾールによる治療中には、ケトコナゾール、イトラコナゾール、エルロチニブなどの薬剤の吸収が低下し、ジゴキシンの吸収が増加する可能性があります。

健康な対象物にオメプラゾール (20mg/日) とジゴキシンを同時に使用すると、ジゴキシンの生物学的利用能が約 10% 増加します (10 件の研究対象物のうち 2 件では最大 30%)。ジゴキシンの毒性に関する報告はまれにあります。ただし、高齢者がエソメプラゾールを高用量に使用する場合は注意が必要です。ジゴキシンによるモニタリング治療を増やす必要がある。

オメプラゾールがいくつかのプロテアーゼ阻害剤と相互作用することが報告されています。記録された相互作用の臨床的重要性と影響のメカニズムは不明です。オメプラゾールによる治療中に胃の pH が上昇すると、プロテアーゼ阻害剤の吸収が変化する可能性があります。もう 1 つの考えられる相互作用メカニズムは、CYP 2C19 酵素阻害剤によるものです。アタザナビルとネルフィナビルについては、オメプラゾールと併用したときに血清濃度が記録されるため、これらの薬剤を同時に使用することはお勧めできません。

健康なボランティアでは、オメプラゾール (40mg、1 日 1 回) とアタザナビル 300mg/リトナビル 100mg を同時に使用すると、アタザナビルとの接触濃度と時間が大幅に減少します (AUC、CMAX、Cmin が約 75% 減少)。アタザナビルの用量を 400 mg に増量しても、 アタザナビル の濃度と接触時間に対するオメプラゾールの影響は相殺されませんでした。

健康なボランティアにオメプラゾール (20mg、1 日 1 回) とアタザナビル 400mg/リトナビル 100mg を併用すると、オメプラゾール 20mg を使用せずにアタザナビル 300mg/リトナビル 100mg を 1 日 1 回使用した場合に記録された濃度と接触時間と比較すると、アタザナビルとの接触濃度と接触時間が約 30% 減少します 1時間/日。

オメプラゾール（40mg、1 日 1 回）と併用すると、ネルフィナビルの AUC、CMAX、CMIN の平均値が約 35 ～ 39% 低下し、薬理効果を有する活性代謝物の AUC、CMAX、CMIN の平均値が約 75 ～ 92% 低下します。サキナビル (リトナビルと同時使用) の場合、オメプラゾール (40 mg、1 日 1 回) と同時に使用すると、血清中の薬物濃度が増加します (80 ～ 100%)。

オメプラゾール 20mg (1 日 1 回) による治療は、ダルナビル (リトナビルと同時使用の場合) とアンプレナビル (リトナビルと同時使用の場合) の接触には影響しません。エソメプラゾール 20mg を 1 日 1 回投与しても、アンプレナビルとの接触（リトナビルと同時に使用してもしなくても）には影響しません。オメプラゾール 40mg を 1 日 1 回投与しても、ロピナビルとの接触には影響しません（リトナビルと同時使用）。オメプラゾールとエソメプラゾールは同じ力と薬物動態特性の影響があるため、エソメプラゾールとアタザナビルを同時に使用することは推奨されず、エソメプラゾールとネルフィナビルを同時に使用することは禁忌です。

CYP2C19 酵素を介した代謝薬剤

エソメプラゾールは、エソメプラゾールを代謝する主要な酵素である CYP2C19 を阻害します。したがって、エソメプラゾールをジアゼパム、シタロプラム、イミプラミン、クロミプラミン、フェニトインなどの CYP2C19 を介する代謝性薬剤と併用すると、血漿中のこれらの薬剤の濃度が上昇する可能性があるため、用量を減らす必要があります。エソメプラゾール 30mg 経口剤との同時使用により、ジアゼパムクリアランス (CYP2C19 の基質) が 45% 減少します。エソメプラゾール 40mg 経口投与とフェニトインを同時に使用すると、てんかん患者の血漿中のフェニトインの底血漿レベル (トラフ血漿レベル) が 13% 増加します。エソメプラゾールによる治療を開始または停止するときは、血漿中のフェニトイン濃度を監視する必要があります。

オメプラゾール (40 mg、1 日 1 回) は、ボリコナゾール (CYP2C19 の基質) の CMAX と AUCT をそれぞれ 15% と 41% に増加させます。

ワルファリンで治療されているヒトにエソメプラゾール経口剤 40mg を使用した臨床経験では、血液凝固が許容範囲内にあることが示されています。しかし、この薬を市場に出した後、上記の薬を同時に治療すると損傷を与えるInr臨床値が大幅に増加する非常に危険なケースがいくつかありました。ワルファリンまたは他のクマリン誘導体による治療中のエソメプラゾールは、治療の開始時と終了時に同時に患者をモニタリングする必要があります。

オメプラゾールおよびエソメプラゾールは、CYP2C19 阻害剤と同様に作用します。クロススタディでは、オメプラゾールを上記の 40 mg の用量で使用したところ、健康な物体ではシロスタゾールの CN が 18% および AUC が 26% 増加し、活性代謝産物の 1 つについては C が 29% および AUC が 69% 増加しました。

健康なボランティアにおいて、40 mg のエソメプラゾール経口およびシサプリド形態を使用した場合、曲線の下の面積は、経時的な血漿中のシサプリド濃度 (AUC) が 32% に増加し、半放電時間 (長い) シサプリドが 31% 延長されることを示していますが、血漿中のシサプリドピーク濃度は負に増加します。 QTC 範囲は、シサプリドを個別に使用した後にわずかに延長されますが、シサプリドとエソメプラゾールを併用すると持続しません。

エソメプラゾールは、 アモキシシリン またはキニジンの臨床効果に大きな影響を与えないことが示されています。

静脈内ラインを使用して高用量 (80 mg + 8 mg/時間) で実施された Vivo 対話型研究はありません。 CYP2C19 酵素によって代謝される薬剤に対するエソメプラゾールの効果は、この高用量を使用するとより顕著になる可能性があり、患者は 3 日間の静脈内治療の間、薬剤の有害な反応を注意深く監視する必要があります。

健康なボランティアを対象とした薬物動態相互作用に関する研究の結果 - クロピドグレル (負荷用量 300 mg/維持用量 75 mg) とエソメプラゾールの間の薬学的力(40mg/日経口摂取) により、クロピドグレル代謝物の濃度と接触時間は平均 40%、血小板の最大供給量の平均 14% が得られます。

健康な対象物に関する研究では、クロピドグレルを調整剤と同時に使用すると、 |エソメプラゾール固定用量 20mg + ASA 81mg の組み合わせは、単独のクロピドグレルと比較して、クロピドグレルの活性を示す代謝産物の濃度と接触時間が 40% 近く減少します。ただし、これらの対象に対する血小板阻害剤（ADP が原因）の最大レベルは、単一のクロピドグレルでも同じであり、グループではクロピドグレルとエソメプラゾール + ASA を使用します。

主要な心血管イベントに対するエソメプラゾールの薬物動態学的/薬学的相互作用の臨床症状に関する一貫性のないデータが、臨床観察と調査研究の両方から報告されています。慎重な目的のため、クロピドグレルとの同時使用は推奨されません。

不明なメカニズム

エソメプラゾールとの併用により、血清中の タクロリムス レベルが上昇することが報告されています。

PPI と同時に使用すると、一部の患者でメトトレキサートのレベルが上昇することが報告されています。高用量のメトトレキサートを使用する場合は、エソメプラゾールを一時的に中止することが推奨されます。

エソメプラゾールの動態に対する他の薬物の影響

エソメプラゾールは、CYP2C19 および CYP3A4 によって代謝されます。エソメプラゾール経口エソメプラゾールを CYP3A4 阻害剤と併用した場合、 クラリスロマイシン (500 mg、1 日 2 回) はエソメプラゾールの曲線下面積 (AUC) を 2 倍にしました。

エソメプラゾールを阻害剤 CYP2C19 と CYP3A4 の両方と同時使用すると、エソメプラゾールの濃度と曝露時間が増加する可能性があります。 CYP2C19 および CYP3A4 ボリコナゾール阻害剤は、AUC、オメプラゾールを 280% に増加させます。このような場合、エソメプラゾールの用量を頻繁に調整する必要はありません。ただし、重度の肝不全患者や長期治療の患者では、用量の調整を考慮する必要があります。

CYP2C19 または CYP3A4 誘導薬、あるいはその両方 (リファンピシンやセントジョンズグラスなど) は、エソメプラゾールの代謝により血清エコメプラゾールを減少させる可能性があります。

保管

光を避けて、元のパッケージに入れて保管してください。ただし、バイアルは紙箱の外、照明の下で最長 24 時間保管できます。 30 °C を超える温度で保管しないでください。

その他の薬

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