Serbuk suntikan Nexium 40mg Astrazeneca merawat antimikrobial, refluks gastroesophageal - esofagus (1 botol)

Bentuk dos Botol
Spesifikasi Esomeprazole

Kandungan

Maklumat komposisi	kandungan
Esomeprazole	40mg

Kegunaan

petunjuk

Ubat Nexium 40mg ditunjukkan dalam kes berikut:

Rawatan rembesan gastrik apabila terapi oral tidak sesuai, seperti:

Penyakit refluks gastroesophageal (GERD) pada pesakit dengan esofagitis atau gejala refluks yang teruk.

Rawatan ulser perut akibat penggunaan ubat NSAID. Pencegahan ulser perut dan duodenum akibat penggunaan ubat anti-radang bukan steroid (NSAID) pada pesakit berisiko.

Pencegahan pendarahan semula selepas rawatan endoskopi akut akibat ulser perut atau duodenal.

Remaja dan remaja dari 1 hingga 18 tahun:

Rawatan rembesan gastrik apabila terapi oral tidak sesuai, contohnya:

Penyakit refluks gastroesophageal (GERD).

Pesakit yang mengalami keradangan esofagus akibat refluks atau gejala refluks yang teruk.

Farmakokologi

Esomeprazole ialah bentuk isomorfik Omeprazole dan mengurangkan rembesan asid perut dengan mekanisme impak khusus dalam sel sasaran. Dadah adalah perencat khusus pam asid di dinding dinding. Kedua-dua isomer R dan S Omeprazole mempunyai kesan farmakologi yang sama.

Kedudukan dan mekanisme impak

Esomeprazole ialah alkali lemah, pekat dan berubah menjadi satu bentuk aktiviti persekitaran berasid tinggi dalam tiub sub-gestur rembesan sel ke dalam H+K+K+-atpase (pam asid) dan menghalang cecair asas dan cecair perangsang.

Bertindak pada rembesan asid gastrik

Selepas 5 hari mengambil dos oral Esomeprazole 20mg dan 40mg, pH dalam perut> 4 telah dikekalkan dalam masa purata 13 dan 17 jam dalam 24 jam pada pesakit dengan gejala gastroesophageal reflux (GERD). Kesan ini adalah sama tanpa mengira sama ada eSomeprazole diambil secara lisan atau vena.

Apabila menggunakan AUC sebagai parameter yang mewakili kepekatan plasma, ia telah terbukti mempunyai hubungan antara rembesan asid dan kepekatan ubat dan masa pendedahan kepada ubat selepas mengambil esomeprazole oral. Semasa tempoh intravena 80mg dos tinggi, Esomeprazole dalam kira-kira 30 minit dan diikuti dengan urat berterusan 8mg/jam selama 23.5 jam, pH gastrousus> 4 dan pH> 6 dikekalkan dalam masa purata 21 jam dan 11 - 13 jam dalam 24 jam jam tangan dalam sukarelawan yang sihat.

Kesan terapeutik perencatan asid

Apabila menggunakan Esomeprazole 40mg oral, kira-kira 70% pesakit dengan penyakit refluks sembuh selepas 4 minggu dan 93% pesakit sembuh selepas 8 minggu.

Dalam kajian rawak, dua buta, bahan api dengan plasebo, pesakit yang didiagnosis dengan pendarahan gastrousus melalui endoskopi mengikut klasifikasi Forrest LA, B, LA atau ILB (memperkaunkan perkadaran sepadan 9%, 43%, 38% dan 10%) untuk dirawat secara rawak dengan larutan infusi Nexium (N = 8975) (N = 8975) secara rawak. Selepas rawatan laparoskopi untuk hemostasis, pesakit diberi plasebo atau 80mg Esomeprazole dos tinggi infusi intravena selama 30 minit dan infusi intravena berterusan 8mg/jam selama 72 jam.

Selepas 72 jam pertama rawatan, semua pesakit diteruskan untuk merawat rembesan anti-asid dengan Nexium 40mg oral, dibuka label selama 7 hari. Kadar pendarahan yang berlaku dalam masa 3 hari ialah 5.9% dalam kumpulan yang dirawat dengan Nexium berbanding kumpulan plasebo sebanyak 10.3%. Pada hari ke-30 selepas rawatan, nisbah pendarahan dalam kumpulan rawatan Nexium berbanding plasebo ialah 7.7% berbanding 13.6%.

Kesan lain yang berkaitan dengan perencatan asid

Semasa rawatan ubat antimikrob anti-asid, kepekatan gastrin serum bertindak balas terhadap penurunan asid gastrik. Kepekatan CGA juga meningkat kerana asid gastrik berkurangan. Peningkatan tahap CGA boleh mengganggu pengesanan tumor saraf endokrin. Laporan perubatan menunjukkan bahawa adalah dinasihatkan untuk berhenti merawat perencat pam proton sekurang-kurangnya 5 hari sebelum mengukur CGA. Jika kepekatan CGA dan kepekatan gastrin tidak kembali normal selepas 5 hari, kuantitatif perlu dijalankan selepas 14 hari selepas berhenti menggunakan Esomeprazole.

Peningkatan bilangan sel ECL mungkin disebabkan oleh peningkatan paras gastrin serum yang telah direkodkan pada kanak-kanak dan orang dewasa apabila dirawat dengan Esomeprazole jangka panjang. Penemuan ini dianggap tidak signifikan secara klinikal.

Untuk masa yang lama, rawatan anti-asid asid oral mempunyai sedikit peningkatan dalam kekerapan pengambilan folikel gastrik. Perubahan ini disebabkan oleh perencatan rembesan asid fisiologi adalah jinak dan pulih.

Mengurangkan asid perut untuk sebarang sebab, termasuk menggunakan perencat pam proton, meningkatkan bilangan bakteria kekal dalam saluran penghadaman.

Perencat pam proton boleh meningkatkan risiko jangkitan saluran gastrousus yang disebabkan oleh Salmonella dan Campylobacter dan mungkin Clostridium difficile dalam pesakit asrama.

Kanak-kanak

Keberkesanan dan keselamatan pada pesakit dengan tanda dan gejala refluks gastroesophageal telah dinilai di tempat kawalan plasebo (termasuk 98 pesakit dari 1 hingga 11 bulan). Pesakit digunakan. Esomeprazole oral 1mg/kg, sekali sehari, selama 2 minggu (label kabur) dan 80 penyakit, didarabkan dengan 4 minggu (double blind bercampur, penarikan diri daripada rawatan). Tiada perbezaan yang ketara antara kumpulan Esomeprazole dan Sijil hasil utama masa rawatan akibat gejala buruk.

Keberkesanan dan keselamatan pada pesakit dengan gejala refluks gastroesophageal telah dinilai dalam kajian dengan kawalan warga emas (termasuk 52 pesakit Keputusan daripada kajian kanak-kanak menunjukkan bahawa dos 0.5mg/kg dan 1.0mg/kg Esomeprazole masing-masing pada kanak-kanak berumur

farmakokinetik farmakokinetik

Pengagihan

Jumlah pengedaran yang dijangkakan dalam keadaan kesihatan pada orang yang sihat adalah kira-kira 0.22/kg berat badan. Esomeprazole menghubungkan 97% kepada protein plasma.

Metabolisme dan perkumuhan

Esomeprazole dimetabolismekan sepenuhnya melalui sistem Cytochrome P450 (CYP). Bahagian utama metabolisme Esomeprazole bergantung kepada enzim CYP2C19 polimorfologi morfologi, membentuk metabolit hidroksi dan desmetil Esomeprazole. Selebihnya proses metabolik bergantung pada bahan khusus yang berbeza, CYP3A4, membentuk sulfon Esomeprazole, metabolit utama dalam plasma.

Parameter berikut terutamanya mencerminkan dinamik pada individu dengan yis fungsi CYP2C19, sekumpulan orang metabolik yang kuat.

Jumlah pelepasan plasma adalah kira-kira 17L/jam selepas dos tunggal dan kira-kira 9 jam selepas dos diulang. Masa penjualan plasma adalah kira-kira 13 jam selepas dos diulang sekali sehari.

Meningkatkan kepekatan dan masa sentuhan (AUC) meningkat selepas Esomeprazole berulang. Peningkatan ini bergantung kepada dos dan mengakibatkan hubungan tidak linear antara AUC dan dos selepas dos diulang. Masa dan pergantungan dos ini disebabkan oleh penurunan dalam peringkat pertama hati dan pengurangan dalam pelepasan badan mungkin disebabkan oleh perencatan enzim CYP2C19 Esomeprazole dan atau metabolit sulfon.

Esomeprazole sepenuhnya menghilangkan plasma antara dos tanpa cenderung untuk terkumpul apabila digunakan sekali sehari. Selepas dos diulang 40mg secara intravena, kepekatan puncak purata dalam plasma adalah kira-kira 13.6mmol/l, kepekatan komunal purata ubat dalam bentuk oral yang sepadan dalam plasma adalah kira-kira 4.6mmol/l, yang boleh mencatatkan sedikit peningkatan kadar (kira-kira 30%) dari segi pendedahan mengikut kepekatan dan masa selepas suntikan intravena dan terdapat peningkatan dalam bentuk dos secara intravena.

pendedahan kepada ubat selepas infusi intravena Esomeprazole selama 30 minit (40mg, 80mg atau 120mg) dan diikuti dengan infusi intravena berterusan (4mg/jam atau 8mg/jam) selama 23.5 jam. Metabolit utama Esomeprazole tidak menjejaskan rembesan asid perut. Kira-kira 80% daripada dos oral Esomeprazole dikumuhkan dalam air kencing dalam bentuk metabolit, bahagian, dan sisa najis. Ia adalah lebih daripada 1% daripada ubat tetap yang terdapat dalam air kencing.

Kumpulan pesakit khas

kira-kira 2,911.5% daripada populasi tidak mempunyai yis fungsi CYP2C19 dan dipanggil sekumpulan orang metabolik yang lemah. Dalam individu ini, metabolisme Esomeprazole dimangkin terutamanya oleh CYP3A4. Selepas mengulangi dos Esomeprazole 40mg oral, 1 kali/hari, meningkatkan kepekatan dan masa sentuhan purata pada orang dengan kurang daripada 100% orang metabolik kurang daripada pesakit dengan yis fungsi CYP2C19 (kumpulan orang yang bergerak, kuat). Purata kepekatan puncak dalam plasma meningkat kira-kira 60%. Perbezaan yang sama juga direkodkan untuk Esomeprazole intravena. Rekod ini tidak menjejaskan dos Esomeprazole.

Metabolisme esomeprazole tidak berubah dengan ketara pada pesakit tua (71 - 80 tahun). Selepas menggunakan dos tunggal Esomeprazole 40mg oral, jumlah kepekatan dan purata masa sentuhan pada wanita adalah kira-kira 30% lebih tinggi daripada lelaki. Tiada perbezaan kepekatan dan masa sentuhan antara kedua-dua jantina selepas dos diulang sekali sehari. Perbezaan yang sama direkodkan apabila menggunakan esomeprazole vena. Rekod ini tidak menjejaskan dos Esomeprazole.

Metabolisme esomeprazole mungkin terjejas pada pesakit dengan disfungsi disfungsi kepada purata. Kadar metabolik berkurangan pada pesakit dengan disfungsi hati yang teruk, yang membawa kepada menggandakan kepekatan dan masa sentuhan Esomeprazole. Oleh itu, jangan melebihi dos maksimum 20mg pada pesakit dengan disfungsi hati yang teruk GERD. Bagi pesakit yang mengalami pendarahan gastrousus dengan kegagalan hati yang teruk, selepas dos tinggi 80mg, dos penghantaran berterusan sehingga 4mg/jam selama 71.5 jam boleh mencukupi untuk berkesan. Esomeprazole atau metabolit utama tidak cenderung terkumpul apabila digunakan 1 kali/hari.

Tiada kajian telah dijalankan pada pesakit dengan fungsi buah pinggang. Oleh kerana buah pinggang bertanggungjawab untuk mengeluarkan metabolit Esomeprazole tetapi tidak bertanggungjawab untuk penyingkiran ubat dalam bentuk yang tetap, metabolisme Esomeprazole dianggap tidak berubah pada pesakit dengan fungsi buah pinggang.

Kanak-kanak

Dalam kajian multinasional, label secara rawak membuka dos, pesakit digunakan selama 3 minit Esomeprazole, sekali sehari, dalam masa 4 hari. Kajian telah dijalankan ke atas sejumlah 59 pesakit dari 0 hingga 18 tahun, di mana 50 pesakit (7 kanak-kanak dalam kumpulan dari 1 hingga 5 tahun) telah menyelesaikan kajian dan telah dinilai untuk farmakokinetik Esomeprazole.

Ramalkan bahawa CSS dan Max selepas Esomeprazole secara intravena selama 10 minit, 20 minit, 30 minit akan dikurangkan purata 37% kepada 49%, 54% kepada 66% dan 61% kepada 72% pada semua kumpulan umur dan kumpulan dos berbanding dengan talian intravena 3 minit.

Sebelum mengambil Serbuk suntikan Nexium 40mg Astrazeneca merawat antimikrobial, refluks gastroesophageal - esofagus (1 botol)

Cara menggunakan

Gunakan secara intravena.

Untuk menyediakan penyelesaian suntikan.

Dos

NEXIUM boleh digunakan untuk kanak-kanak kecil dan bawah umur 1-18 tahun dan dewasa, termasuk orang tua.

Dewasa

Doktor akan memberikan preskripsi untuk anda dan memutuskan cara dos harus digunakan.

Dos yang disyorkan Nexium ialah 20ng atau 40mg sekali sehari.

Jika anda mempunyai masalah hati yang serius, dos maksimum NEXIUM ialah 20mg sehari (dalam kes "penyakit refluks tebal
Esofagus
digunakan dengan menyuntik atau dihantar secara intravena.

Masa suntikan/penghantaran berlangsung sehingga kira-kira 30 minit.

Dos yang disyorkan untuk mengelakkan pendarahan semula akibat ulser perut atau ulser duodenum ialah 80mg infusi intravena selama 30 minit,
diikuti dengan urat berterusan 8mg/jam selama 3 hari.

Jika anda mempunyai masalah hati yang serius, infusi intravena berterusan 4mg/jam selama 3 hari adalah sesuai.

Kanak-kanak dari 1 hingga 18 tahun

Doktor akan memberikan preskripsi untuk anda dan memutuskan cara dos harus digunakan.

Bagi kanak-kanak berumur 1 hingga 11 tahun, dos yang disyorkan ialah 10 atau 20mg sekali sehari.

Bagi kanak-kanak berumur 12-18 tahun, dos yang disyorkan ialah 20 atau 40mg sekali sehari. Ubat ini digunakan dengan menyuntik atau secara intravena.

Masa untuk merebak selama kira-kira 30 minit.

Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos tertentu bergantung pada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk dos yang sesuai, anda perlu berunding dengan doktor atau pakar perubatan.

Apa yang perlu dilakukan apabila menggunakan dos berlebihan? Gejala yang diterangkan berkaitan dengan penggunaan dos oral 280mg adalah gejala pada saluran gastrousus dan kelemahan.

Esomeprazole dos tunggal oral 80mg dan vena 308mg Esomeprazole selama 24 jam tidak menyebabkan kesan yang tidak diingini. Tanpa detoksifikasi khusus, Esomeprazole bersambung kuat dengan protein plasma dan dengan itu tidak mudah disenyawakan.

Sekiranya berlaku terlebih dos, rawatan simptomatik dan penggunaan langkah sokongan am.

Apa yang perlu dilakukan apabila anda terlupa satu dos? Walau bagaimanapun, jika hampir dengan dos seterusnya, langkau dos yang terlupa dan ambil dos seterusnya pada masa seperti yang dirancang. Ambil perhatian bahawa ia tidak boleh digunakan dua kali ganda dos yang ditetapkan.

Kesan sampingan

Apabila menggunakan Nexium 40mg , anda mungkin mengalami kesan yang tidak diingini (ADR).

Kesan yang tidak diingini berikut telah direkodkan atau disyaki dalam program penyelidikan klinikal Esomeprazole untuk suntikan oral dan intravena dan selepas peredaran oral.

Gangguan darah dan sistem limfa

Jarang: leukopenia, pengurangan platelet.

Sangat jarang: Kehilangan leukosit, hematoma berkurangan.

gangguan sistem imun

Jarang: Reaksi hipersensitiviti seperti demam, angioedema, tindak balas/anafilaksis .

Gangguan metabolik dan pemakanan

Luar Biasa: Liputan persisian.

Jarang: Pengurangan Hematrum.

Tidak diketahui

Tidak diketahui: Magnesi hipoglikemia, pengurangan teruk magnesium darah mungkin dikaitkan dengan hipokalsemia. Pengurangan Magnesi juga boleh menyebabkan hipokalemia.

Gangguan mental

Kurang: insomnia.

Jarang: gelisah, keliru, kemurungan .

Sangat jarang: tidak sabar, halusinasi.

Gangguan sistem saraf

Biasa: sakit kepala.

Kurang: pening, paresthesia, tidur ayam.

Jarang: gangguan rasa.

Gangguan mata

Jarang: penglihatan kabur.

Gangguan dan memukau

Kurang: pening.

Gangguan pernafasan, dada dan mediastinum

Jarang: Bronkospasme.

Gangguan gastrousus

Biasa: sakit perut, sembelit, cirit-birit, kembung perut, loya/muntah.

Kurang: mulut kering.

Jarang: stomatitis, kandidiasis gastrousus.

Tidak diketahui: Kolitis mikro.

Gangguan hati

Ia memenuhi: meningkatkan enzim hati.

Jarang: Hepatitis mempunyai atau tiada jaundis.

Sangat jarang berlaku: kegagalan hati, penyakit otak pada pesakit dengan penyakit hati.

Gangguan kulit dan tisu

Biasa: tindak balas di tapak suntikan.

Jarang: Dermatitis, gatal-gatal, ruam, urtikaria.

Jarang: kebotakan, kepekaan cahaya

Sangat jarang: Mawar pelbagai, sindrom Stevensjohnson, nekrosis epidermis toksik (sepuluh)

Gangguan muskuloskeletal dan tisu penghubung

Jarang: patah pinggul, tulang pergelangan tangan dan tulang belakang.

Jarang: sakit sendi, sakit otot.

Sangat jarang: otot lemah.

Sihir dan gangguan kencing

Sangat jarang berlaku: nefritis interstisial , terdapat laporan tentang kegagalan badan pada sesetengah pesakit.

Gangguan pembiakan dan susu

Sangat jarang: kelenjar susu wanita.

Gangguan am dan tempatan

Jarang: Sukar untuk hidup, meningkatkan peluh.

Reaksi infusi tempatan terutamanya direkodkan dalam kajian dos tinggi 3 hari (72 jam).

Lesi visual yang tidak pulih telah direkodkan dalam bilangan pesakit yang sangat jarang yang serius dengan Omeprazole (rakan sebangsa) secara intravena, terutamanya apabila dos yang tinggi.

Walau bagaimanapun, tiada wujud hubungan sebab akibat antara penggunaan dadah dan kesan yang tidak diingini.

Gunakan pada kanak-kanak

Kajian multinasional, terbuka, label rawak telah dijalankan untuk menilai farmakokinetik suntikan intravena untuk mengulangi Esomeprazole, sekali sehari, selama 4 hari pada pesakit dari 0 hingga 18 tahun.

Jumlah keseluruhan 57 pesakit (8 kanak-kanak dalam kumpulan umur 1-5) telah dinilai untuk keselamatan.

Keputusan keselamatan menurut data keselamatan Esomeprazole yang diketahui dan tiada tanda keselamatan baharu.

Arahan tentang cara mengendalikan ADR

Apabila mengalami kesan sampingan ubat, adalah perlu untuk berhenti menggunakan dan memaklumkan doktor atau pergi ke kemudahan perubatan terdekat untuk rawatan tepat pada masanya.

Amaran

Sebelum menggunakan ubat, anda perlu membaca arahan dengan teliti dan merujuk maklumat di bawah.

Kontraindikasi

Ubat Nexium 40mg dikontraindikasikan dalam kes berikut:

Hipotesis hipersensitiviti kepada bahan aktif utama Esomeprazole atau bahan lain yang tergolong dalam kumpulan Benzimidazole atau mana-mana eksipien ubat ini.

Jangan gunakan Esomeprazole serentak dengan Nelfinavir.

Langkah berjaga-jaga apabila digunakan

Apabila terdapat kehadiran simptom yang berjaga-jaga (seperti: penurunan berat badan yang ketara, muntah berulang, kesukaran menelan, muntah darah atau najis hitam) dan apabila terdapat ulser perut yang disyaki, menghapuskan mikro-mikro malignan yang tidak dapat dielakkan. Rawatan mikro mikro malignan dapat mengurangkan simptom-simptom Nexium dan melambatkan rawatan dengan Nexium. risiko jangkitan saluran gastrousus yang disebabkan oleh Salmonella dan Campylobacter.

Tidak disyorkan untuk menggunakan Esomeprazole dengan Atazanavir secara serentak. Jika gabungan Atazanavir dengan perencat pam proton tidak dapat dielakkan, adalah perlu untuk memantau dengan teliti secara klinikal apabila meningkatkan dos Atazanavir kepada 400mg digabungkan dengan 100mg ritonavir, tidak boleh menggunakan lebih daripada 20mg Esomeprazole.

Esomeprazole - serta ubat lain yang merembeskan asid, boleh mengurangkan penyerapan vitamin B12 (cyanocobalamin) akibat pengurangan asid gastrik. Ini harus dipertimbangkan pada pesakit dengan rizab berkurangan atau risiko mengurangkan penyerapan vitamin B12 apabila rawatan jangka panjang.

Esomeprazole ialah perencat CYP2C19. Apabila memulakan atau menamatkan rawatan dengan Esomeprazole, risiko interaksi ubat dengan ubat metabolik harus dipertimbangkan melalui CYP2C19. Interaksi antara clopidogrel dan Esomeprazole. Hubungan klinikal interaksi ini tidak pasti. Sebagai langkah berhati-hati, tidak disyorkan untuk menggunakan Esomeprazole dan Clopidogrel secara serentak.

Terdapat laporan mengenai darah rendah darah yang serius pada pesakit yang dirawat dengan perencat pam proton (PPI) seperti Esomeprazole selama sekurang-kurangnya 3 bulan dan dalam kebanyakan kes menggunakan PPI selama 1 tahun. Gejala serius magnesi darah seperti keletihan, kekejangan otot, kecelaruan, tersentak, pening dan aritmia ventrikel mungkin berlaku, tetapi mungkin secara senyap dan tidak mengambil berat. Dalam kebanyakan pesakit, keadaan menurunkan magama darah bertambah baik selepas menggunakan Magnesi dan berhenti menggunakan PPI.

Bagi pesakit yang mesti merawat untuk masa yang lama dengan PPI atau pesakit yang terpaksa menggunakan ppi bersama-sama dengan digoxin atau ubat lain boleh membahayakan magnesia darah (seperti diuretik, pakar perubatan harus mempertimbangkan untuk mengukur tahap magnesium darah sebelum memulakan rawatan dengan PPI dan ujian berkala semasa rawatan).

Inhibitor pam proton, terutamanya apabila dos yang tinggi dan jangka panjang (> 1 tahun), boleh meningkatkan risiko patah pinggul, tulang pergelangan tangan dan tulang belakang, terutamanya pada pesakit tua atau apabila terdapat faktor risiko yang diketahui. Kajian pemerhatian menunjukkan bahawa perencat pam proton boleh meningkatkan risiko keseluruhan patah tulang sebanyak kira-kira 10 - 40%. Sebahagian daripada peningkatan ini mungkin disebabkan oleh faktor risiko lain. Pesakit yang berisiko osteoporosis perlu dijaga mengikut arahan klinikal semasa dan perlu menggunakan vitamin D dan kalsium yang mencukupi.

Interaksi dengan ujian

Peningkatan kepekatan chromgranin A (CGA) mungkin mengganggu pengesanan tumor saraf endokrin. Untuk mengelakkan campur tangan ini, disyorkan untuk menghentikan rawatan dengan Esomeprazole sekurang-kurangnya 5 hari sebelum mengira CGA.

Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera

tidak menjejaskan keupayaan untuk memandu dan mengendalikan mesin.

Kehamilan

Data yang bersentuhan dengan Esomeprazole semasa mengandung adalah terhad. Kajian haiwan menggunakan Esomeprazole tidak menunjukkan bahawa ubat mempunyai kesan langsung atau tidak langsung terhadap perkembangan koordinasi janin.

Kajian haiwan dengan campuran Racemic tidak menunjukkan bahawa ubat tersebut mempunyai kesan langsung atau tidak langsung pada kehamilan, kelahiran atau perkembangan selepas bersalin. Hendaklah berhati-hati apabila memberi preskripsi Nexium untuk wanita hamil.

Tempoh penyusuan

Tidak diketahui sama ada Esomeprazole dirembes melalui susu ibu atau tidak. Penyelidikan mengenai wanita yang menyusukan bayi belum dijalankan. Oleh itu, jangan gunakan nexium semasa menyusu.

Interaksi perubatan

Kajian interaksi ubat hanya dilakukan pada orang dewasa.

Kesan Esomeprazole pada kinetik ubat lain

Ubat dengan penyerapan bergantung kepada pH

Pengurangan keasidan perut apabila dirawat dengan Esomeprazole dan PPI lain boleh meningkatkan atau mengurangkan penyerapan ubat penyerapan bergantung pada pH gastrik. Seperti ubat lain yang mengurangkan pH gastrik lain, penyerapan ubat seperti ketoconazole, iTraconazole dan erlotinib mungkin berkurangan dan penyerapan digoxin mungkin meningkat semasa rawatan dengan ecomeprazole.

Penggunaan serentak Omeprazole (20mg/hari) dan Digoxin dalam objek sihat yang meningkatkan bioavailabiliti digoxin kira-kira 10% (sehingga 30% dalam 2 daripada 10 objek penyelidikan). Terdapat laporan jarang mengenai ketoksikan Digoxin. Walau bagaimanapun, berhati-hati apabila menggunakan dos tinggi Esomeprazole pada orang tua. Perlu meningkatkan rawatan pemantauan dengan digoxin.

Terdapat dilaporkan bahawa Omeprazole berinteraksi dengan beberapa perencat protease. Tidak jelas kepentingan klinikal dan mekanisme kesan interaksi yang direkodkan. Meningkatkan pH perut semasa rawatan dengan omeprazole boleh menyebabkan perubahan dalam penyerapan perencat protease. Satu lagi mekanisme interaktif yang mungkin adalah melalui perencat enzim CYP 2C19. Untuk Atazanavir dan Nelfinavir, kepekatan serum telah direkodkan apabila digunakan dengan omeprazole, jadi tidak digalakkan untuk menggunakan ubat-ubatan ini secara serentak.

Dalam sukarelawan yang sihat, penggunaan serentak omeprazole (40mg, 1 kali/hari) dan Atazanavir 300mg/ritonavir 100mg dengan ketara mengurangkan kepekatan dan masa sentuhan Atauvir, CMAX dan Ataucing dengan ketara. 75%). Meningkatkan dos Atazanavir kepada 400 mg tidak dapat mengimbangi kesan omeprazole pada kepekatan dan masa sentuhan Atazanavir .

Gunakan gabungan omeprazole (20mg, 1 kali/hari) dengan Atazanavir 400mg/Ritonavir 100mg dalam sukarelawan yang sihat mengurangkan kira-kira 30% kepekatan dan masa sentuhan Atazanavir jika dibandingkan dengan kepekatan dan masa sentuhan yang direkodkan dalam kes penggunaan Atazanavir 300mg/Ritonavir 100mg/hari, tanpa O1mg/hari 100mg, 20mg Omeprazole masa/hari.

Digunakan dalam kombinasi dengan omeprazole (40mg, 1 kali/hari) mengurangkan nilai purata AUC, CMAX dan CMIN NELFINAVIR sebanyak kira-kira 35 - 39% dan mengurangkan kira-kira 75 - 92% daripada purata nilai AUC, CMAX dan CMIN metabolit aktif yang mempunyai kesan farmakologi. Untuk Saquinavir (digunakan serentak dengan ritonavir), tingkatkan kepekatan ubat dalam serum (80 - 100%) apabila digunakan serentak dengan omeprazole (40mg, 1 kali/hari).

Rawatan dengan omeprazole 20mg, 1 kali/hari, tidak menjejaskan sentuhan Darunavir (apabila digunakan serentak dengan Ritonavir) dan Amprenavir (apabila digunakan, serentak dengan Ritonavir). Rawatan dengan Esomeprazole 20mg, 1 kali/hari, tidak menjejaskan sentuhan Amprenavir (digunakan atau tidak digunakan serentak dengan Ritonavir). Rawatan dengan omeprazole 40mg, 1 kali/hari, tidak menjejaskan sentuhan Lopinavir (digunakan serentak dengan Ritonavir). Disebabkan oleh kesan daya yang sama dan sifat farmakokinetik Omeprazole dan Esomeprazole, tidak disyorkan untuk menggunakan Esomeprazole serentak dengan Atazanavir dan kontraindikasi menggunakan Esomeprazole serentak dengan Nelfinavir.

Ubat metabolik melalui enzim CYP2C19

Esomeprazole menghalang CYP2C19, enzim utama memetabolismekan Esomeprazole. Oleh itu, apabila Esomeprazole digunakan dengan ubat metabolik melalui CYP2C19 seperti diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine, phenytoin ..., kepekatan ubat ini dalam plasma boleh meningkat dan perlu mengurangkan dos. Penggunaan serentak dengan bentuk oral Esomeprazole 30mg mengurangkan 45% pelepasan Diazepam (substrat CYP2C19). Apabila digunakan secara serentak dengan esomeprazole 40mg oral dan phenytoin, meningkatkan 13% daripada paras plasma bawah (paras plasma melalui) fenitoin dalam plasma pada pesakit, epilepsi. Perlu memantau kepekatan fenitoin dalam plasma apabila memulakan atau menghentikan rawatan dengan Esomeprazole.

omeprazole (40mg, 1 kali/hari) meningkatkan CMAX dan AUCT Voriconazole (substrat CYP2C19) masing-masing kepada 15% dan 41%.

Apabila menggunakan 40mg bentuk lisan Esomeprazole dalam bentuk oral pada manusia yang dirawat dengan Warfarin dalam pengalaman klinikal menunjukkan masa, pembekuan darah berada dalam julat yang boleh diterima. Walau bagaimanapun, selepas membawa dadah ke pasaran, terdapat beberapa kes yang sangat berbahaya dengan peningkatan klinikal Inr yang ketara apabila dirawat secara serentak merosakkan ubat-ubatan di atas. Pesakit harus dipantau pada permulaan dan apabila rawatan ditamatkan serentak Esomeprazole semasa rawatan dengan Warfarin atau derivatif lain Coumarin.

Omeprazole serta Esomeprazole bertindak seperti perencat CYP2C19. Dalam kajian silang, Omeprazole digunakan pada dos 40mg di atas, objek yang sihat meningkat sebanyak 18% CN dan 26% AUC Cilostazol dan meningkat sebanyak 29% C, dan 69% AUC daripada salah satu daripada metabolit aktif.

Dalam sukarelawan yang sihat, apabila digunakan dengan 40mg esomeprazole oral dan bentuk cisapride, kawasan di bawah lengkung menunjukkan kepekatan Cisapride dalam plasma dari semasa ke semasa (AUC) meningkat kepada 32% dan masa separuh nyahcas (besar) Cisapride memanjang sebanyak 31% tetapi kepekatan puncak Cisapride dalam plasma meningkat secara negatif. Julat QTC dilanjutkan sedikit selepas menggunakan cisapride individu, tidak tahan lebih lama apabila menggunakan Cisapride dengan Esomeprazole.

Esomeprazole telah terbukti tidak menjejaskan kesan klinikal dengan ketara Amoxicillin atau Quinidine.

Tiada kajian interaktif Vivo dijalankan pada dos tinggi (80mg + 8mg/jam) menggunakan talian intravena. Kesan esomeprazole pada ubat-ubatan yang dimetabolismekan melalui enzim CYP2C19 mungkin lebih ketara apabila menggunakan dos yang tinggi ini dan pesakit perlu dipantau dengan teliti tindak balas berbahaya ubat selama 3 hari rawatan intravena.

Hasil daripada kajian ke atas sukarelawan yang sihat menghabiskan interaksi farmakokinetik - daya farmaseutikal antara clopidogrel00mg dos/mg5mg dos (pemuatan dos 7mg) esomeprazole (40mg/hari secara lisan) membawa kepada purata 40% daripada kepekatan dan masa sentuhan metabolit clopidogrel dan purata 14% daripada maksimum bekalan maksimum platelet.

Dalam kajian ke atas objek yang sihat, apabila menggunakan Clopidogrel serentak dengan koordinasi | Gabungan dos tetap esomeprazole 20mg + ASA 81mg berbanding clopidogrel bersendirian, kepekatan dan masa sentuhan metabolit yang aktif clopidogrel berkurangan hampir 40%. Walau bagaimanapun, tahap maksimum perencat platelet (disebabkan oleh ADP) pada objek ini adalah sama dalam klopidogrel tunggal dan kumpulan itu menggunakan Clopidogrel dan Esomeprazole + ASA.

Data yang tidak konsisten mengenai manifestasi klinikal interaksi farmakokinetik/farmaseutikal Esomeprazole pada kejadian kardiovaskular utama telah dilaporkan daripada kedua-dua pemerhatian klinikal dan penyelidikan penyelidikan. Untuk tujuan berhati-hati, penggunaan serentak dengan clopidogrel tidak disyorkan.

Mekanisme tidak diketahui

Penggunaan serentak dengan Esomeprazole telah dilaporkan meningkatkan tahap serum tacrolimus .

Apabila digunakan serentak dengan PPI, paras methotrexate dilaporkan meningkat pada sesetengah pesakit. Apabila menggunakan methotrexate dos yang tinggi, disyorkan untuk menghentikan sementara Esomeprazole.

Kesan ubat lain pada kinetik Esomeprazole

Esomeprazole dimetabolismekan oleh CYP2C19 dan CYP3A4. Apabila menggunakan Esomeprazole oral Esomeprazole dengan perencat CYP3A4, Clarithromycin (500mg, 2 kali/hari) menggandakan kawasan di bawah lengkung (AUC) Esomeprazole.

Penggunaan serentak Esomeprazole bersama-sama dengan perencat kedua-dua CYP2C19 dan CYP3A4 masa pendedahan boleh meningkatkan masa kepekatan dan CYP3A4. Perencat CYP2C19 dan CYP3A4 Voriconazole meningkatkan AUC, Omeprazole kepada 280%. Tidak perlu melaraskan dos Esomeprazole selalunya dalam kes ini. Walau bagaimanapun, pelarasan dos perlu dipertimbangkan pada pesakit yang mengalami kegagalan hati yang teruk atau rawatan jangka panjang.

Ubat induksi CYP2C19 atau CYP3A4 atau kedua-duanya (seperti rifampicin dan rumput St. John) boleh mengurangkan ecomeprazole serum akibat metabolisme Esomeprazole.

Penyimpanan

Simpan dalam pembungkusan pembungkusan asal untuk mengelakkan cahaya. Walau bagaimanapun, vial boleh disimpan di luar kotak kertas di dalam lampu sehingga 24 jam. Tiada simpanan pada suhu melebihi 30 ° C.

Ubat lain

Penafian

Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.