Nexium 40 mg Astrazeneca proszek do wstrzykiwań leczy przeciwdrobnoustrojowe leczenie refluksu żołądkowo-przełykowego - przełyk (1 butelka)

Postać farmaceutyczna Butelka
Specyfikacja Esomeprazol

Składnik

Informacje o składzie	Treść
Esomeprazol	40 mg

Używa

wskazania

Lek Nexium 40mg wskazany jest w następujących przypadkach:

Leczenie wydzieliny żołądkowej, gdy terapia doustna jest nieodpowiednia, np.:

Choroba refluksowa przełyku (GERD) u pacjentów z zapaleniem przełyku lub ciężkimi objawami refluksu.

Leczenie wrzodów żołądka spowodowanych stosowaniem leków z grupy NLPZ. Zapobieganie wrzodom żołądka i dwunastnicy w wyniku stosowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) u pacjentów z grupy ryzyka.

Zapobieganie ponownemu krwotokowi po ostrym leczeniu endoskopowym z powodu choroby wrzodowej żołądka lub dwunastnicy.

Nastolatki i młodzież w wieku od 1 do 18 lat:

Leczenie wydzieliny żołądkowej, gdy terapia doustna nie jest odpowiednia, na przykład:

Refluks żołądkowo-przełykowy (GERD).

Pacjenci z zapaleniem przełyku na skutek refluksu lub ciężkich objawów refluksu.

Farmakokologiczne

Esomeprazol jest izomorficzną formą omeprazolu i zmniejsza wydzielanie kwasu żołądkowego za pomocą wyspecjalizowanego mechanizmu oddziaływania na komórki docelowe. Lek jest specyficznym inhibitorem pompy kwasowej w ścianie ściany. Obydwa izomery R i S omeprazolu mają takie samo działanie farmakologiczne.

Umiejscowienie i mechanizm uderzeniowy

Ezomeprazol jest słabo zasadowym środkiem, skoncentrowanym i przekształconym w postać o wysoce kwaśnym działaniu środowiskowym w rurce podgestowej wydzielania komórki do H+K+K+-atpazy (pompa kwasowa) i hamuje płyn zasadowy i płyn stymulujący.

Działanie na wydzielanie kwasu żołądkowego

Po 5 dniach przyjmowania doustnej dawki esomeprazolu 20 mg i 40 mg, pH w żołądku > 4 utrzymywało się średnio w ciągu 13 i 17 godzin w ciągu 24 godzin u pacjentów z objawami refluksu żołądkowo-przełykowego (GERD). Wpływ ten jest taki sam niezależnie od tego, czy eSomeprazol jest przyjmowany doustnie, czy dożylnie.

Stosując AUC jako parametr określający stężenie w osoczu, wykazano związek pomiędzy wydzielaniem kwasu i stężeniem leku a czasem ekspozycji na lek po doustnym przyjęciu ezomeprazolu. W okresie dożylnego podawania dużej dawki 80 mg esomeprazolu przez około 30 minut, a następnie podawania dożylnego w dawce 8 mg/godzinę przez 23,5 godziny, pH w przewodzie pokarmowym > 4 i pH > 6 utrzymywało się u zdrowych ochotników średnio przez 21 godzin i 11–13 godzin w ciągu 24 godzin obserwacji.

Terapeutyczny efekt hamowania wydzielania kwasu

Podczas stosowania doustnego leku Esomeprazol 40 mg wyleczenie następuje u około 70% pacjentów z chorobą refluksową po 4 tygodniach, a u 93% pacjentów po 8 tygodniach.

W randomizowanym, podwójnie ślepym badaniu paliwowym z placebo, pacjent, u którego w badaniu endoskopowym zdiagnozowano krwotok z przewodu pokarmowego zgodnie z klasyfikacją Forrest LA, B, LA lub ILB (co stanowi odpowiedni odsetek 9%, 43%, 38% i 10%), był losowo leczony roztworem do infuzji Nexium (N = 375) lub placebo (N = 389). Po laparoskopowym leczeniu hemostazy pacjentowi podaje się placebo lub 80 mg ezomeprazolu w dużej dawce w infuzji dożylnej przez 30 minut oraz w ciągłej infuzji dożylnej 8 mg/godzinę przez 72 godziny.

Po pierwszych 72 godzinach leczenia wszyscy pacjenci kontynuują leczenie przeciwdziałające wydzielaniu kwasu żołądkowego za pomocą leku Nexium 40 mg doustnie, otwartego, przez 7 dni. Częstość występowania krwawień w ciągu 3 dni wynosi 5,9% w grupie leczonej Nexium w porównaniu z 10,3% w grupie placebo. W 30. dniu po leczeniu odsetek krwotoków w grupie otrzymującej Nexium w porównaniu z placebo wynosił 7,7% w porównaniu z 13,6%.

Inne skutki związane z hamowaniem wydzielania kwasu

Podczas leczenia przeciwbakteryjnymi lekami przeciwbakteryjnymi stężenie gastryny w surowicy jest odpowiedzią na zmniejszenie stężenia kwasu żołądkowego. Stężenie CGA wzrasta również z powodu zmniejszonej ilości kwasu żołądkowego. Podwyższone poziomy CGA mogą zakłócać wykrywanie guzów nerwów endokrynnych. Raporty medyczne wskazują, że wskazane jest przerwanie leczenia inhibitorami pompy protonowej co najmniej 5 dni przed oznaczeniem ilościowym CGA. Jeśli stężenie CGA i gastryny nie powróci do normy po 5 dniach, badanie ilościowe należy przeprowadzić po 14 dniach od zaprzestania stosowania esomeprazolu.

Zwiększenie liczby komórek ECL jest prawdopodobnie spowodowane zwiększonym stężeniem gastryny w surowicy, które odnotowano zarówno u dzieci, jak i dorosłych podczas długotrwałego leczenia esomeprazolem. Uznaje się, że to odkrycie nie ma znaczenia klinicznego.

Przez długi czas doustne leczenie kwasami żołądkowymi powoduje niewielki wzrost częstotliwości zatrudniania pęcherzyków żołądkowych. Zmiany te spowodowane hamowaniem fizjologicznego wydzielania kwasu są łagodne i ustępują.

Zmniejszanie wydzielania kwasu żołądkowego z dowolnej przyczyny, w tym stosowanie inhibitorów pompy protonowej, zwiększając liczbę trwałych bakterii w przewodzie pokarmowym.

Inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać ryzyko infekcji przewodu pokarmowego wywołanych przez Salmonellę i Campylobacter oraz prawdopodobnie Clostridium difficile u pacjentów hospitalizowanych.

Dzieci

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania u pacjentów z objawami przedmiotowymi i podmiotowymi refluksu żołądkowo-przełykowego oceniano w miejscu kontroli placebo (w tym 98 pacjentów w wieku od 1 do 11 miesięcy). Pacjent jest używany. Esomeprazol doustnie 1 mg/kg, raz dziennie, przez 2 tygodnie (rozmyta etykieta) i 80 chorób, pomnożone przez 4 tygodnie (podwójnie ślepa próba mieszana, wycofanie z leczenia). Nie ma znaczącej różnicy pomiędzy grupą esomeprazolu a certyfikatem dotyczącym głównego wyniku czasu leczenia z powodu złych objawów.

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania u pacjentów z objawami refluksu żołądkowo-przełykowego oceniano w badaniu z grupą kontrolną w podeszłym wieku (obejmującym 52 pacjentów w wieku Wyniki badań u dzieci pokazują, że dawka 0,5 mg/kg i 1,0 mg/kg ezomeprazolu odpowiednio u dzieci w wieku poniżej 1 miesiąca i od 1 do 11 miesiąca życia zmniejsza procentowy odsetek średniego czasu, w którym pH przełyku wynosi mniej niż 4. Dane dotyczące bezpieczeństwa podobne do obserwacji u dorosłych. W badaniu przeprowadzonym u pacjentów z refluksem żołądkowo-przełykowym (GERD) (w wieku od 1 do 17 lat) długoterminowo leczonych PPI, u 61% dzieci z łagodnym rozrostem komórki ECL nie mają znaczenia klinicznego i nie rozwija się zanik ani nowotwór nowotworowy.

farmakokinetyka farmakokinetyczna

Dystrybucja

Oczekiwana objętość dystrybucji w stanie zdrowia u zdrowych osób wynosi około 0,22/kg masy ciała. Esomeprazol wiąże się w 97% z białkami osocza.

Metabolizm i wydalanie

Esomeprazol jest całkowicie metabolizowany przy udziale układu cytochromu P450 (CYP). Główna część metabolizmu ezomeprazolu zależy od morfologicznego, polimorficznego enzymu CYP2C19, tworzącego hydroksylowe i demetylowe metabolity ezomeprazolu. Pozostała część procesu metabolicznego zależy od innej specyficznej substancji, CYP3A4, tworzącej sulfon ezomeprazolu, główny metabolit w osoczu.

Poniższe parametry odzwierciedlają głównie dynamikę u osób z drożdżami z funkcją CYP2C19, czyli grupy osób o silnym metabolizmie.

Całkowity klirens osoczowy wynosi około 17 l/godzinę po pojedynczej dawce i około 9 godzin po wielokrotnym podaniu dawki. Czas sprzedaży osocza wynosi około 13 godzin po wielokrotnym podaniu dawki raz dziennie.

Zwiększenie stężenia i czasu kontaktu (AUC) zwiększa się po wielokrotnym podaniu esomeprazolu. Wzrost ten zależy od dawki i powoduje nieliniową zależność pomiędzy AUC a dawką po powtórzeniu dawki. Ta zależność od czasu i dawki wynika ze zmniejszenia pierwszej fazy wątroby, a zmniejszenie klirensu z organizmu jest prawdopodobnie spowodowane hamowaniem enzymu CYP2C19 i (lub) sulfonowych metabolitów ezomeprazolu ezomeprazolu.

Esomeprazol stosowany raz na dobę całkowicie eliminuje osocze pomiędzy dawkami, bez tendencji do kumulacji. Po wielokrotnym podaniu dawki 40 mg dożylnie średnie maksymalne stężenie w osoczu wyniosło około 13,6 mmol/l, średnie wspólne stężenie leku w odpowiedniej postaci doustnej w osoczu wynosi około 4,6 mmol/l, co może odnotować niewielki wzrost (około 30%) w zakresie ekspozycji w zależności od stężenia i czasu po wstrzyknięciu dożylnym w porównaniu z postacią doustną.

Występuje liniowy wzrost w zależności od dawki stężenia i czasu ekspozycji na lek po podaniu Esomeprazol w infuzji dożylnej przez 30 minut (40 mg, 80 mg lub 120 mg), a następnie ciągły wlew dożylny (4 mg/godzinę lub 8 mg/godzinę) przez 23,5 godziny. Główne metabolity esomeprazolu nie wpływają na wydzielanie kwasu żołądkowego. Około 80% doustnych dawek ezomeprazolu jest wydalane z moczem w postaci metabolitów, części i pozostałej części kału. Stanowi ponad 1% stałej dawki leku wykrywanej w moczu.

Specjalne grupy pacjentów

około 2911,5% populacji drożdży nie posiada enzymu CYP2C19 i jest nazywana grupą osób o słabej przemianie materii. U tych osób metabolizm esomeprazolu jest katalizowany głównie przez CYP3A4. Po powtórzeniu dawki Esomeprazolu 40mg doustnie, 1 raz dziennie, zwiększając stężenie i średni czas kontaktu u osób z metabolizmem mniejszym o 100% niż u pacjentów z drożdżakami o aktywności CYP2C19 (grupa osób poruszających się, silnie). Średnie maksymalne stężenie w osoczu wzrosło o około 60%. Tę samą różnicę odnotowano także w przypadku dożylnego podawania esomeprazolu. Zapisy te nie mają wpływu na dawkę esomeprazolu.

Metabolizm esomeprazolu nie zmienił się znacząco u pacjentów w podeszłym wieku (71–80 lat). Po doustnym zastosowaniu pojedynczej dawki esomeprazolu 40 mg całkowite stężenie i średni czas kontaktu u kobiet są o około 30% większe niż u mężczyzn. Po wielokrotnym podaniu raz dziennie nie ma różnicy w stężeniu i czasie kontaktu pomiędzy płciami. Tę samą różnicę obserwuje się przy stosowaniu dożylnego esomeprazolu. Zapisy te nie mają wpływu na dawkę esomeprazolu.

Metabolizm ezomeprazolu może być zaburzony u pacjentów z dysfunkcjami na średnim poziomie. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby tempo metabolizmu jest zmniejszone, co prowadzi do podwojenia stężenia i czasu działania ezomeprazolu. Dlatego nie należy przekraczać dawki maksymalnej 20 mg u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby w przebiegu refluksu refluksowego. U pacjentów z krwawieniem z przewodu pokarmowego i ciężką niewydolnością wątroby, po dużych dawkach 80 mg, skuteczne mogą okazać się dawki ciągłe do 4 mg/godzinę przez 71,5 godziny. Esomeprazol i główne metabolity nie mają tendencji do kumulowania się przy stosowaniu 1 raz dziennie.

Nie przeprowadzono badań u pacjentów z czynnością nerek. Ponieważ nerki są odpowiedzialne za wydalanie metabolitów ezomeprazolu, ale nie są odpowiedzialne za eliminację leków w stałej postaci, uważa się, że metabolizm ezomeprazolu u pacjentów z czynnością nerek pozostaje niezmieniony.

Dzieci

W międzynarodowym badaniu, którego etykieta otwierała losowo dawkę, pacjent stosował 3-minutowy esomeprazol raz dziennie przez 4 dni. Badanie przeprowadzono łącznie na 59 pacjentach w wieku od 0 do 18 lat, z czego 50 pacjentów (7 dzieci w grupie od 1 do 5 lat) ukończyło badanie i zostało ocenionych pod kątem farmakokinetyki ezomeprazolu.

Należy przewidzieć, że CSS i Max po podaniu esomeprazolu dożylnie przez 10 minut, 20 minut i 30 minut zostaną zmniejszone średnio o 37% do 49%, 54% do 66% i 61% do 72% we wszystkich grupach wiekowych i grupach dawek w porównaniu z 3-minutowymi liniami dożylnymi.

Przed wzięciem Nexium 40 mg Astrazeneca proszek do wstrzykiwań leczy przeciwdrobnoustrojowe leczenie refluksu żołądkowo-przełykowego - przełyk (1 butelka)

Sposób użycia

Stosować dożylnie.

Aby przygotować roztwór do wstrzykiwań.

Dawkowanie

NEXIUM można stosować u małych dzieci i osób niepełnoletnich w wieku 1-18 lat oraz u dorosłych, w tym u osób starszych.

Dorośli

Lekarz wystawi Ci receptę i zadecyduje o sposobie dawkowania.

Zalecana dawka leku Nexium to 20 ng lub 40 mg raz dziennie.

Jeśli masz poważne problemy z wątrobą, maksymalna dawka NEXIUM wynosi 20 mg na dzień (w przypadku „choroby refluksowej grubej
Przełyk
stosuje się w formie zastrzyków lub drogą dożylną.

Czas wstrzykiwania/transmisji trwa do około 30 minut.

Dawka zalecana w celu zapobiegania ponownemu krwotokowi spowodowanemu wrzodami żołądka lub dwunastnicy to 80 mg w infuzji dożylnej przez 30 minut,
a następnie podawanie dożylne w dawce 8 mg/godzinę przez 3 dni.

Jeśli masz poważne problemy z wątrobą, odpowiedni jest ciągły wlew dożylny 4 mg/godzinę przez 3 dni.

Dzieci w wieku od 1 do 18 lat

Lekarz wystawi Ci receptę i zadecyduje o sposobie dawkowania.

Dla dzieci w wieku od 1 do 11 lat zalecana dawka to 10 lub 20 mg raz dziennie.

Dla dzieci w wieku 12–18 lat zalecana dawka to 20 lub 40 mg raz na dobę. Lek stosuje się drogą wstrzyknięć lub dożylnie.

Czas na rozprowadzenie około 30 minut.

Uwaga: powyższa dawka ma wyłącznie charakter poglądowy. Konkretne dawkowanie zależy od stanu i stopnia zaawansowania choroby. W celu ustalenia odpowiedniej dawki należy skonsultować się z lekarzem lub specjalistą medycyny.

Co zrobić w przypadku przedawkowania? Opisane objawy związane ze stosowaniem dawki doustnej 280mg to objawy ze strony przewodu pokarmowego oraz osłabienie.

Esomeprazol w pojedynczych dawkach doustnie doustnie 80mg i żyłami 308mg Esomeprazol w ciągu 24 godzin nie powoduje niepożądanych efektów. Bez specyficznej detoksykacji esomeprazol jest silnie związany z białkami osocza i dlatego nie jest łatwo zapłodniony.

W przypadku przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe i zastosować ogólne środki wspomagające.

Co zrobić, gdy zapomnisz dawki? Jeśli jednak blisko przyjęcia kolejnej dawki, należy pominąć zapomnianą dawkę i przyjąć następną dawkę o zaplanowanej porze. Należy pamiętać, że nie należy stosować podwójnej dawki przepisanej.

Skutki uboczne

Podczas stosowania leku Nexium 40 mg mogą wystąpić niepożądane skutki (ADR).

W programach badań klinicznych leku Esomeprazol w zakresie wstrzyknięć doustnych i dożylnych oraz po krążeniu w jamie ustnej odnotowano lub podejrzewano następujące działania niepożądane.

Zaburzenia krwi i układu limfatycznego

Rzadkie: leukopenia, zmniejszenie liczby płytek krwi.

Bardzo rzadko: utrata leukocytów, zmniejszenie liczby krwiaków.

zaburzenia układu odpornościowego

Rzadko: reakcje nadwrażliwości, takie jak gorączka, obrzęk naczynioruchowy, reakcja/anafilaksja .

Zaburzenia metaboliczne i odżywiania

Niezbyt często: zasięg na peryferiach.

Rzadko: zmniejszenie krwiaka.

Nieznany

Nieznany: Hipoglikemia Magnesi, poważne zmniejszenie stężenia magnezu we krwi może być związane z hipokalcemią. Redukcja magnezu może również prowadzić do hipokaliemii.

Zaburzenia psychiczne

Mniej: bezsenność.

Rzadko: pobudzenie, dezorientacja, depresja .

Bardzo rzadko: niecierpliwość, halucynacje.

Zaburzenia układu nerwowego

Często: ból głowy.

Mniej: zawroty głowy, parestezje, sen kurczaka.

Rzadkie: zaburzenia smaku.

Zaburzenia oczu

Rzadkie: niewyraźne widzenie.

Zaburzenia i hipnotyzujące

Mniej: zawroty głowy.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

Rzadko: skurcz oskrzeli.

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe

Często: ból brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia, nudności/wymioty.

Mniej: suchość w ustach.

Rzadko: zapalenie jamy ustnej, kandydoza przewodu pokarmowego.

Nieznane: mikrozapalenie jelita grubego.

Zaburzenia wątroby

Spełnia: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.

Rzadkie: zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez żółtaczki.

Bardzo rzadko: niewydolność wątroby, choroby mózgu u pacjentów z chorobami wątroby.

Zaburzenia skóry i tkanek

Często: reakcja w miejscu wstrzyknięcia.

Niezbyt często: Zapalenie skóry, swędzenie, wysypka, pokrzywka.

Rzadkie: łysienie, wrażliwość na światło

Bardzo rzadko: różnorodne róże, zespół Stevensjohna, toksyczna martwica naskórka (dziesięć)

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej

Niezbyt często: złamanie biodra, kość nadgarstka i kręgosłup.

Rzadko: ból stawów, ból mięśni.

Bardzo rzadko: słabe mięśnie.

Zaburzenia magii i układu moczowego

Bardzo rzadko: śródmiąższowe zapalenie nerek ; istnieją doniesienia o niewydolności organizmu u niektórych pacjentów.

Zaburzenia rozrodu i piersi

Bardzo rzadko: żeńskie gruczoły sutkowe.

Zaburzenia ogólne i miejscowe

Rzadkie: Trudne do przeżycia, zwiększone pocenie.

Reakcję na wlew miejscowy rejestrowano głównie w 3-dniowym badaniu z użyciem dużych dawek (72 godziny).

U bardzo rzadkiej liczby poważnych pacjentów przyjmujących dożylnie omeprazol (racemat) odnotowano nieustępujące zmiany wizualne, zwłaszcza w dużych dawkach.

Jednakże nie ustalono związku przyczynowego pomiędzy używaniem narkotyków a niepożądanymi skutkami.

Stosowanie u dzieci

Przeprowadzono międzynarodowe, otwarte, losowe badanie w celu oceny farmakokinetyki dożylnego wstrzyknięcia powtarzanego ezomeprazolu raz dziennie przez 4 dni u pacjentów w wieku od 0 do 18 lat.

Łączna liczba 57 pacjentów (8 dzieci w grupie wiekowej 1-5 lat) została oceniona pod kątem bezpieczeństwa.

Wyniki bezpieczeństwa zgodne ze znanymi danymi dotyczącymi bezpieczeństwa esomeprazolu i brak nowych znaków bezpieczeństwa.

Instrukcje postępowania w ramach ADR

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych leku należy zaprzestać stosowania i powiadomić lekarza lub udać się do najbliższej placówki medycznej w celu szybkiego leczenia.

Ostrzeżenia

Przed zastosowaniem leku należy dokładnie zapoznać się z instrukcją i zapoznać się z poniższymi informacjami.

Przeciwwskazane

Lek Nexium 40 mg przeciwwskazane w następujących przypadkach:

Hipoteza nadwrażliwość na główny składnik aktywny esomeprazol lub inne substancje należące do grupy benzimidazoli lub na którąkolwiek substancję pomocniczą tego leku.

Nie stosować leku Esomeprazol jednocześnie z nelfinawirem.

Środki ostrożności podczas stosowania

W przypadku obecności ostrych objawów (takich jak: znaczna utrata masy ciała, nawracające wymioty, trudności w połykaniu, krwawe wymioty lub czarne stolce) i w przypadku podejrzenia choroby wrzodowej żołądka, wyeliminowanie złośliwych mikromikroterapii za pomocą leczenia Nexium może zmniejszyć objawy i opóźnić rozpoznanie.

Inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać ryzyko infekcji przewodu pokarmowego wywołanych przez Salmonellę i bakterie Campylobacter.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania esomeprazolu i atazanawiru. Jeśli skojarzenie atazanawiru z inhibitorami pompy protonowej jest nieuniknione, konieczne jest ścisłe monitorowanie kliniczne podczas zwiększania dawki atazanawiru do 400 mg w połączeniu ze 100 mg rytonawiru. Nie należy stosować więcej niż 20 mg ezomeprazolu.

Esomeprazol – podobnie jak inne leki wydzielające kwasy, może zmniejszać wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy) z powodu zmniejszonej zawartości kwasu żołądkowego. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów ze zmniejszonymi rezerwami witaminy B12 lub ryzykiem zmniejszenia wchłaniania witaminy B12 podczas długotrwałego leczenia.

Esomeprazol jest inhibitorem CYP2C19. Rozpoczynając lub kończąc leczenie esomeprazolem, należy wziąć pod uwagę ryzyko interakcji leku z lekami metabolicznymi, biorąc pod uwagę enzym CYP2C19. Interakcja pomiędzy klopidogrelem i esomeprazolem. Związek kliniczny tej interakcji jest niepewny. Ze względów ostrożności nie zaleca się jednoczesnego stosowania esomeprazolu i klopidogrelu.

Istnieją doniesienia o poważnych niedoborach krwi u pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej (PPI), takimi jak esomeprazol, przez co najmniej 3 miesiące, a w większości przypadków stosujących PPI przez 1 rok. Poważne objawy magnezji krwi, takie jak zmęczenie, skurcze mięśni, majaczenie, szarpanie, zawroty głowy i zaburzenia rytmu komór mogą wystąpić, ale mogą być dyskretne i niezaniepokojone. U większości pacjentów stan obniżonego poziomu magamy krwi ulega poprawie po zastosowaniu zamiast tego Magnesi i zaprzestaniu stosowania PPI.

W przypadku pacjentów, którzy muszą leczyć PPI przez długi czas lub pacjentów, którzy muszą stosować ppi razem z digoksyną lub innymi lekami, które mogą uszkodzić magnezję we krwi (takimi jak leki moczopędne, eksperci medyczni powinni rozważyć oznaczenie poziomu magnezu we krwi przed rozpoczęciem leczenia PPI i okresowe badania w trakcie leczenia).

Inhibitory pompy protonowej, zwłaszcza stosowane w dużych dawkach i stosowane długotrwale (> 1 rok), mogą zwiększać ryzyko złamań biodra, kości nadgarstka i kręgosłupa, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku lub gdy występują znane czynniki ryzyka. Badania obserwacyjne wykazują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać ogólne ryzyko złamań o około 10 – 40%. Część tego wzrostu może wynikać z innych czynników ryzyka. Pacjenci zagrożeni osteoporozą wymagają opieki zgodnie z aktualnymi zaleceniami klinicznymi oraz podawania odpowiedniej dawki witaminy D i wapnia.

Interakcja z testami

Zwiększone stężenie chromgraniny A (CGA) może zakłócać wykrywanie guzów nerwów endokrynnych. Aby uniknąć tej interwencji, zaleca się przerwanie leczenia esomeprazolem co najmniej 5 dni przed oznaczeniem ilościowym CGA.

Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn

nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyny.

Ciąża

Dane dotyczące kontaktu esomeprazolu w czasie ciąży są ograniczone. Badania na zwierzętach z zastosowaniem esomeprazolu nie wykazały, że lek ma bezpośredni lub pośredni wpływ na rozwój koordynacji płodu.

Badania na zwierzętach z mieszaniną racemiczną nie wykazały, że lek ma bezpośredni lub pośredni wpływ na ciążę, poród lub rozwój poporodowy. Należy zachować ostrożność przepisując Nexium kobietom w ciąży.

Okres karmienia piersią

Nie wiadomo, czy ezomeprazol przenika do mleka matki, czy nie. Nie przeprowadzono badań dotyczących kobiet karmiących piersią. Dlatego nie należy stosować leku Nexium podczas karmienia piersią.

Interakcje leków

Badania interakcji leków przeprowadza się wyłącznie u dorosłych.

Wpływ esomeprazolu na kinetykę innych leków

Leki, których wchłanianie zależy od pH

Zmniejszenie kwasowości żołądka podczas leczenia esomeprazolem i innymi IPP może zwiększać lub zmniejszać wchłanianie leków wchłanianych w zależności od pH żołądka. Podobnie jak inne leki zmniejszające pH żołądka, podczas leczenia ekomeprazolem wchłanianie leków takich jak ketokonazol, itrakonazol i erlotynib może się zmniejszyć, a wchłanianie digoksyny może wzrosnąć.

Jednoczesne stosowanie omeprazolu (20mg/dzień) i digoksyny w zdrowych obiektach zwiększa biodostępność digoksyny o około 10% (do 30% w 2 z 10 obiektów badawczych). Istnieją rzadkie doniesienia na temat toksyczności digoksyny. Należy jednak zachować ostrożność podczas stosowania dużych dawek esomeprazolu u osób w podeszłym wieku. Należy zwiększyć monitorowanie leczenia digoksyną.

Donoszono, że omeprazol wchodzi w interakcję z niektórymi inhibitorami proteaz. Nie jest jasne znaczenie kliniczne i mechanizm wpływu zarejestrowanych interakcji. Zwiększenie pH żołądka podczas leczenia omeprazolem może prowadzić do zmian we wchłanianiu inhibitorów proteaz. Innym możliwym mechanizmem interaktywnym są inhibitory enzymów CYP 2C19. W przypadku atazanawiru i nelfinawiru odnotowano stężenia w surowicy podczas stosowania z omeprazolem, dlatego nie zaleca się jednoczesnego stosowania tych leków.

U zdrowych ochotników jednoczesne stosowanie omeprazolu (40 mg, 1 raz na dobę) i atazanawiru 300 mg/rytonawiru 100 mg znacząco zmniejsza stężenie i czas kontaktu atazanawiru (zmniejszając AUC, CMAX i Cmin o około 75%). Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie skompensowało wpływu omeprazolu na stężenie i czas kontaktu Atazanawir .

Stosowanie omeprazolu w połączeniu (20 mg, 1 raz/dzień) z atazanawirem 400 mg/rytonawirem 100 mg u zdrowych ochotników zmniejsza o około 30% stężenie i czas kontaktu atazanawiru w porównaniu ze stężeniem i czasem kontaktu odnotowanymi w przypadku stosowania atazanawiru 300 mg/rytonawiru 100 mg, 1 raz/dzień, bez omeprazolu 20 mg 1 raz dziennie.

Stosowany w skojarzeniu z omeprazolem (40 mg, 1 raz dziennie) zmniejsza średnie wartości AUC, CMAX i CMIN NELFINAVIRU o około 35 - 39% i zmniejsza o około 75 - 92% średnie wartości AUC, CMAX i CMIN aktywnych metabolitów wykazujących działanie farmakologiczne. W przypadku sakwinawiru (jednocześnie stosowanego z rytonawirem) należy zwiększyć stężenie leków w surowicy (80 - 100%), jeśli są stosowane jednocześnie z omeprazolem (40 mg, 1 raz dziennie).

Leczenie omeprazolem w dawce 20 mg, 1 raz/dobę nie wpływa na kontakt darunawiru (przy jednoczesnym stosowaniu z rytonawirem) i amprenawiru (przy stosowaniu jednocześnie z rytonawirem). Leczenie esomeprazolem 20 mg 1 raz dziennie nie wpływa na kontakt amprenawiru (stosowanego lub niestosowanego jednocześnie z rytonawirem). Leczenie omeprazolem 40 mg 1 raz dziennie nie wpływa na kontakt Lopinawiru (stosowanego jednocześnie z Rytonawirem). Ze względu na działanie tej samej siły działania i właściwości farmakokinetycznych omeprazolu i esomeprazolu, nie zaleca się jednoczesnego stosowania esomeprazolu z atazanawirem oraz przeciwwskazane jest stosowanie esomeprazolu jednocześnie z nelfinawirem.

Leki metaboliczne poprzez enzymy CYP2C19

Esomeprazol hamuje CYP2C19, główny enzym metabolizujący esomeprazol. Dlatego też, gdy esomeprazol stosuje się z lekami metabolicznymi za pośrednictwem CYP2C19, takimi jak diazepam, citalopram, imipramina, klomipramina, fenytoina…, stężenie tych leków w osoczu może wzrosnąć i konieczne będzie zmniejszenie dawki. Jednoczesne stosowanie z esomeprazolem 30 mg w postaci doustnej zmniejsza o 45% klirens diazepamu (substratu CYP2C19). Podczas jednoczesnego stosowania z esomeprazolem 40 mg doustnie i fenytoiną, zwiększa się o 13% dolne stężenie fenytoiny w osoczu (najmniejsze stężenie w osoczu) u pacjentów z padaczką. Należy monitorować stężenie fenytoiny w osoczu podczas rozpoczynania lub kończenia leczenia esomeprazolem.

omeprazol (40 mg, 1 raz dziennie) zwiększa CMAX i AUCT worykonazolu (substratu CYP2C19) odpowiednio do 15% i 41%.

W przypadku stosowania 40 mg ezomeprazolu w postaci doustnej u człowieka leczonego warfaryną, doświadczenie kliniczne pokazuje, że czas krzepnięcia krwi mieści się w dopuszczalnym zakresie. Jednakże po wprowadzeniu leku na rynek wystąpiły bardzo niebezpieczne przypadki znacznego wzrostu klinicznego Inr przy jednoczesnym leczeniu uszkadzającym powyższe leki. Pacjenta należy monitorować na początku i po zakończeniu leczenia, jednocześnie Esomeprazol podczas leczenia warfaryną lub innymi pochodnymi kumaryny.

Zarówno omeprazol, jak i esomeprazol działają jak inhibitory CYP2C19. W badaniu krzyżowym dotyczącym stosowania omeprazolu w dawce 40 mg powyżej, u zdrowych osób zaobserwowano wzrost CN o 18% i 26% AUC cylostazolu oraz wzrost Cmax o 29% i 69% AUC jednego z aktywnych metabolitów.

U zdrowych ochotników, którzy stosowali 40 mg ezomeprazolu w postaci doustnej i cyzaprydu, obszar pod krzywą pokazuje, że stężenie cyzaprydu w osoczu w czasie (AUC) wzrasta do 32%, a czas częściowego rozładowania (duży) cyzaprydu wydłuża się o 31%, ale maksymalne stężenie cyzaprydu w osoczu wzrasta ujemnie. Zakres QTC jest nieznacznie wydłużony po zastosowaniu pojedynczego cyzaprydu i nie trwa dłużej w przypadku stosowania cyzaprydu z esomeprazolem.

Wykazano, że ezomeprazol nie wpływa znacząco na działanie kliniczne amoksycyliny lub chinidyny.

Nie przeprowadzono interaktywnych badań Vivo z użyciem dużych dawek (80 mg + 8 mg/godzinę) przy użyciu linii dożylnych. Wpływ esomeprazolu na leki metabolizowane przez enzymy CYP2C19 może być bardziej wyraźny w przypadku stosowania tak dużych dawek, dlatego należy uważnie monitorować pacjentów pod kątem szkodliwych reakcji leku przez 3 dni leczenia dożylnego.

Wyniki badań na zdrowych ochotnikach dotyczące interakcji farmakokinetycznych – siła farmaceutyczna pomiędzy klopidogrelem (dawka nasycająca 300 mg/dawka podtrzymująca 75 mg) i esomeprazolem (40 mg/dzień doustnie) prowadzi do średnio 40% stężenia i czasu kontaktu metabolitów klopidogrelu oraz średnio 14% maksymalnej maksymalnej podaży płytek krwi.

W badaniu na zdrowych obiektach, podczas jednoczesnego stosowania klopidogrelu z koordynacją | Esomeprazol w stałej dawce 20 mg + ASA 81 mg w porównaniu z samym klopidogrelem, stężenie i czas kontaktu aktywnych metabolitów klopidogrelu zmniejszają się o prawie 40%. Jednakże maksymalny poziom inhibitorów płytek krwi (spowodowanych przez ADP) na tych obiektach jest taki sam w przypadku pojedynczego klopidogrelu, a grupa stosuje klopidogrel i esomeprazol + ASA.

Zarówno na podstawie obserwacji klinicznych, jak i badań naukowych zgłaszano niespójne dane dotyczące klinicznych objawów interakcji farmakokinetycznych/farmaceutycznych ezomeprazolu w odniesieniu do głównych zdarzeń sercowo-naczyniowych. Ze względów ostrożności nie zaleca się jednoczesnego stosowania z klopidogrelem.

Nieznany mechanizm

Zgłaszano, że jednoczesne stosowanie z esomeprazolem zwiększa stężenie takrolimusu w surowicy.

Donoszono, że u niektórych pacjentów podczas jednoczesnego stosowania z IPP stężenie metotreksatu wzrasta. W przypadku stosowania dużych dawek metotreksatu zaleca się czasową przerwę w stosowaniu esomeprazolu.

Wpływ innych leków na kinetykę esomeprazolu

Esomeprazol jest metabolizowany przez CYP2C19 i CYP3A4. Podczas stosowania doustnego ezomeprazolu Esomeprazol z inhibitorem CYP3A4, Klarytromycyna (500 mg, 2 razy/dobę) podwoiła pole pod krzywą (AUC) ezomeprazolu.

Jednoczesne stosowanie ezomeprazolu wraz z inhibitorami zarówno CYP2C19, jak i CYP3A4 może zwiększać stężenie i czas ekspozycji na esomeprazol. Inhibitory CYP2C19 i CYP3A4 worykonazolu zwiększają AUC omeprazolu do 280%. W takich przypadkach nie ma potrzeby częstego dostosowywania dawki esomeprazolu. Jednakże u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby lub przy długotrwałym leczeniu należy rozważyć dostosowanie dawki.

Leki indukujące CYP2C19, CYP3A4 lub oba (takie jak ryfampicyna i ziele dziurawca zwyczajnego) mogą zmniejszać stężenie ekomeprazolu w surowicy ze względu na metabolizm ezomeprazolu.

Przechowywanie

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu, aby chronić przed światłem. Jednakże fiolki można przechowywać poza papierowym pudełkiem w świetle do 24 godzin. Nie przechowywać w temperaturach powyżej 30°C.

Inne leki

Zastrzeżenie

Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.