Pó para injeção de Nexium 40mg Astrazeneca trata antimicrobiano, refluxo gastroesofágico - esôfago (1 frasco)

Forma farmacêutica Garrafa
Especificações Esomeprazol

Ingrediente

Informações de composição	Contente
Esomeprazol	40mg

Usos

indicações

O medicamento Nexium 40mg é indicado nos seguintes casos:

Tratamento da secreção gástrica quando a terapia oral é inadequada, como:

Doença do refluxo gastroesofágico (DRGE) em pacientes com esofagite ou sintomas graves de refluxo.

Tratamento de úlceras estomacais devido ao uso de AINEs. Prevenção de úlceras estomacais e duodenais devido ao uso de antiinflamatórios não esteróides (AINE) em pacientes de risco.

Prevenção de re-hemorragia após tratamento endoscópico agudo devido a úlcera estomacal ou duodenal.

Adolescentes e adolescentes de 1 a 18 anos:

Tratamento da secreção gástrica quando a terapia oral não é apropriada, por exemplo:

Doença do refluxo gastroesofágico (DRGE).

Pacientes com inflamação esofágica devido a refluxo ou sintomas graves de refluxo.

Farmacocológico

O esomeprazol é a forma isomórfica do omeprazol e reduz a secreção de ácido estomacal com um mecanismo especializado de impacto nas células-alvo. A droga é um inibidor específico da bomba de ácido na parede da parede. Ambos os isômeros R e S do Omeprazol têm o mesmo efeito farmacológico.

Posição e mecanismo de impacto

O esomeprazol é um alcalino fraco, concentrado e transformado em uma forma de alta atividade ambiental ácida no tubo subgesto da secreção da célula em H+K+K+-atpase (bomba de ácido) e inibe o fluido básico e o fluido estimulante.

Atuando na secreção de ácido gástrico

Após 5 dias de administração da dose oral de Esomeprazol 20 mg e 40 mg, o pH no estômago > 4 foi mantido em um tempo médio de 13 e 17 horas em 24 horas em pacientes com sintomas de refluxo gastroesofágico (DRGE). Este impacto é o mesmo, independentemente de o esomeprazol ser tomado por via oral ou venosa.

Ao usar a AUC como parâmetro que representa a concentração plasmática, foi comprovado que há uma relação entre a secreção ácida e a concentração do medicamento e o tempo de exposição ao medicamento após a administração de esomeprazol oral. Durante o período intravenoso de alta dose de 80 mg, Esomeprazol em cerca de 30 minutos e seguido por veias contínuas de 8 mg/hora por 23,5 horas, o pH gastrointestinal > 4 e o pH > 6 foram mantidos no tempo médio de 21 horas e 11 - 13 horas em 24 horas de relógios em voluntários saudáveis.

O efeito terapêutico da inibição ácida

Ao usar Esomeprazol 40 mg por via oral, cerca de 70% dos pacientes com doença de refluxo são curados após 4 semanas e 93% dos pacientes são curados após 8 semanas.

Em um estudo randomizado, duplo-cego, de combustível com placebo, o paciente diagnosticado com hemorragia gastrointestinal através de endoscopia de acordo com a classificação de Forrest LA, B, LA ou ILB (representando a proporção correspondente de 9%, 43%, 38% e 10%) para ser tratado aleatoriamente com solução de infusão de Nexium (N = 375) ou placebo (N = 389). Após tratamento laparoscópico para hemostasia, o paciente recebe placebo ou 80mg de Esomeprazol em infusão intravenosa em altas doses por 30 minutos e infusão intravenosa contínua de 8mg/hora por 72 horas.

Após as primeiras 72 horas de tratamento, todos os pacientes continuam a tratar a secreção antiácida com Nexium 40mg oral, rótulo aberto por 7 dias. A taxa de hemorragia ocorrida em 3 dias é de 5,9% no grupo tratado com Nexium em comparação com o grupo placebo de 10,3%. No 30º dia após o tratamento, a proporção de hemorragia no grupo de tratamento com Nexium em comparação com o placebo é de 7,7% em comparação com 13,6%.

Outros efeitos relacionados à inibição ácida

Durante o tratamento com medicamentos antimicrobianos antiácidos, a concentração sérica de gastrina responde a uma diminuição do ácido gástrico. A concentração de CGA também aumenta devido à redução do ácido gástrico. Níveis aumentados de CGA podem interferir na detecção de tumores dos nervos endócrinos. Os relatórios médicos indicam que é aconselhável interromper o tratamento com os inibidores da bomba de prótons pelo menos 5 dias antes da quantificação da CGA. Se a concentração de CGA e a concentração de gastrina não retornarem ao normal após 5 dias, a avaliação quantitativa deverá ser realizada 14 dias após a interrupção do uso de Esomeprazol.

O aumento do número de células ECL deve-se provavelmente ao aumento dos níveis séricos de gastrina que foram registados em crianças e adultos quando tratados a longo prazo com Esomeprazol. Este achado não é considerado clinicamente significativo.

Por muito tempo, o tratamento antiácido oral com ácido tem um ligeiro aumento na frequência de folículos de contratação gástrica. Essas alterações devido à inibição da secreção ácida fisiológica são benignas e recuperadas.

Reduzir a acidez estomacal por qualquer causa, incluindo o uso de inibidores da bomba de prótons, aumentando o número de bactérias permanentes no trato digestivo.

Os inibidores da bomba de prótons podem aumentar o risco de infecções do trato gastrointestinal causadas por Salmonella e Campylobacter e possivelmente Clostridium difficile em pacientes internados.

Crianças

A eficácia e a segurança em pacientes com sinais e sintomas de refluxo gastroesofágico foram avaliadas em um local de controle com placebo (incluindo 98 pacientes de 1 a 11 meses de idade). O paciente é usado. Esomeprazol oral 1mg/kg, uma vez ao dia, durante 2 semanas (rótulo difuso) e 80 doenças, multiplicadas por 4 semanas (duplo cego misto, retirada do tratamento). Não há diferença significativa entre o grupo Esomeprazol e o Certificado do desfecho principal do tempo de tratamento devido a sintomas ruins.

A eficácia e a segurança em pacientes com sintomas de refluxo gastroesofágico foram avaliadas em um estudo com um controle idoso (incluindo 52 pacientes com Resultados de estudos infantis mostram que a dose de 0,5mg/kg e 1,0mg/kg Esomeprazol respectivamente em crianças

farmacocinética farmacocinética

Distribuição

O volume de distribuição esperado do estado de saúde em pessoas saudáveis é de cerca de 0,22/kg de peso corporal. O esomeprazol conecta 97% às proteínas plasmáticas.

Metabolismo e excreção

O esomeprazol é completamente metabolizado através do sistema do citocromo P450 (CYP). A parte principal do metabolismo do Esomeprazol depende da enzima morfológica polimórfica CYP2C19, formando metabólitos hidroxi e desmetil do Esomeprazol. O resto do processo metabólico depende de uma substância específica diferente, CYP3A4, formando Esomeprazol sulfona, o principal metabólito no plasma.

Os parâmetros a seguir refletem principalmente a dinâmica em indivíduos com levedura com função CYP2C19, um grupo de pessoas metabólicas fortes.

A depuração plasmática total é de cerca de 17L/hora após dose única e cerca de 9 horas após a dose ser repetida. O tempo de venda do plasma é de cerca de 13 horas após a dose ser repetida uma vez ao dia.

O aumento da concentração e do tempo de contato (AUC) aumentou após repetição do Esomeprazol. Este aumento depende da dose e resulta na relação não linear entre a AUC e a dose após a dose ser repetida. Esta dependência do tempo e da dosagem é devida à diminuição no primeiro estágio do fígado e uma redução na depuração corporal é provavelmente devida à inibição da enzima CYP2C19 do Esomeprazol e/ou dos metabólitos sulfona.

O esomeprazol elimina completamente o plasma entre as doses sem tendência a acumular-se quando usado uma vez ao dia. Após a dose repetida de 40 mg por via intravenosa, o pico médio de concentração no plasma foi de cerca de 13,6mmol/l, a concentração comum média do medicamento na forma oral correspondente no plasma é de cerca de 4,6mmol/l, o que pode registrar uma ligeira taxa de aumento (cerca de 30%) em termos de exposição de acordo com a concentração e tempo após a injeção intravenosa em comparação com a forma oral. infusão por 30 minutos (40mg, 80mg ou 120mg) e seguida de infusão intravenosa contínua (4mg/hora ou 8mg/hora) por 23,5 horas. Os principais metabólitos do Esomeprazol não afetam a secreção de ácido estomacal. Cerca de 80% das doses orais de Esomeprazol são excretadas na urina na forma de metabólitos, partes e o restante nas fezes. É mais de 1% da droga constante encontrada na urina.

Grupos especiais de pacientes

cerca de 2.911,5% da população não possui levedura com função CYP2C19 e é chamada de grupo de pessoas com metabolismo pobre. Nestes indivíduos, o metabolismo do Esomeprazol é catalisado principalmente pelo CYP3A4. Após repetir a dose de Esomeprazol 40mg oral, 1 vez/dia, aumentando a concentração e o tempo médio de contato em pessoas com menos de 100% menos pessoas metabólicas do que pacientes com levedura de função CYP2C19 (grupo de pessoas em movimento, fortemente). A concentração máxima média no plasma aumentou cerca de 60%. A mesma diferença também é registrada para o Esomeprazol intravenoso. Esses registros não afetam a dose de Esomeprazol.

O metabolismo do esomeprazol não se alterou significativamente em pacientes idosos (71 - 80 anos). Após o uso da dose única de Esomeprazol 40 mg por via oral, a concentração total e o tempo médio de contato nas mulheres são cerca de 30% maiores que nos homens. Não há diferença na concentração e no tempo de contato entre os dois sexos após a dose ser repetida uma vez ao dia. A mesma diferença é registrada com o uso de esomeprazol venoso. Esses registros não afetam a dose de Esomeprazol.

O metabolismo do esomeprazol pode estar prejudicado em pacientes com disfunção moderada. A taxa metabólica diminui em pacientes com disfunção hepática grave, levando à duplicação da concentração e do tempo de contato do Esomeprazol. Portanto, não overdose no máximo 20 mg em pacientes com disfunção hepática grave da DRGE. Para pacientes com sangramento gastrointestinal com insuficiência hepática grave, após altas doses de 80mg, doses contínuas de transmissão de até 4mg/hora por 71,5 horas podem ser suficientes para eficácia. O esomeprazol ou os principais metabólitos não tendem a se acumular quando usados 1 vez/dia.

Não foram realizados estudos em pacientes com função renal. Como o rim é responsável pela excreção dos metabólitos do Esomeprazol, mas não pela eliminação dos medicamentos de forma constante, considera-se que o metabolismo do Esomeprazol permanece inalterado em pacientes com função renal.

Crianças

Em um estudo multinacional, o rótulo abriu aleatoriamente a dose, o paciente recebeu Esomeprazol por 3 minutos, uma vez ao dia, no prazo de 4 dias. O estudo foi realizado em um total de 59 pacientes de 0 a 18 anos, dos quais 50 pacientes (7 crianças no grupo de 1 a 5 anos) completaram o estudo e foram avaliados quanto à farmacocinética do Esomeprazol.

Preveja que CSS e Max após Esomeprazol por via intravenosa por 10 minutos, 20 minutos, 30 minutos serão reduzidos em média 37% a 49%, 54% a 66% e 61% a 72% em todas as faixas etárias e grupos de dose em comparação com linhas intravenosas de 3 minutos.

Antes de tomar Pó para injeção de Nexium 40mg Astrazeneca trata antimicrobiano, refluxo gastroesofágico - esôfago (1 frasco)

Como usar

Usar por via intravenosa.

Para preparar a solução injetável.

Dosagem

NEXIUM pode ser usado em crianças pequenas e menores de 1 a 18 anos e adultos, incluindo idosos.

Adultos

O médico prescreverá a receita para você e decidirá como a dosagem deve ser usada.

A dose recomendada de Nexium é 20ng ou 40mg uma vez ao dia.

Se você tiver problemas hepáticos graves, a dose máxima de NEXIUM é de 20 mg por dia (no caso de "doença do refluxo espesso
O esôfago
é usado por injeção ou transmissão intravenosa.

O tempo de injeção/transmissão dura cerca de 30 minutos.

A dosagem recomendada para prevenir re-hemorragia devido a úlceras estomacais ou úlceras duodenais é de 80mg de infusão intravenosa por 30 minutos,
seguida de veias contínuas de 8mg/hora por 3 dias.

Se você tiver problemas hepáticos graves, a infusão intravenosa contínua de 4 mg/hora por 3 dias é apropriada.

Crianças de 1 a 18 anos

O médico prescreverá a receita para você e decidirá como a dosagem deve ser usada.

Para crianças de 1 a 11 anos, a dose recomendada é de 10 ou 20 mg uma vez ao dia.

Para crianças de 12 a 18 anos, a dose recomendada é de 20 ou 40 mg uma vez ao dia. A droga é usada por injeção ou por via intravenosa.

Tempo para espalhar por cerca de 30 minutos.

Nota: A dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, é necessário consultar um médico ou médico especialista.

O que fazer em caso de sobredosagem? Os sintomas descritos relacionados ao uso da dose oral de 280mg são sintomas no trato gastrointestinal e fraqueza.

Esomeprazol em doses únicas por via oral 80mg e veias 308mg Esomeprazol durante 24 horas não causa efeitos indesejáveis. Sem desintoxicação específica, o Esomeprazol está fortemente ligado às proteínas plasmáticas e, portanto, não é facilmente fertilizado.

Em caso de sobredosagem, tratamento sintomático e utilização de medidas gerais de suporte.

O que fazer quando você esquece uma dose? No entanto, se estiver próximo da próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima dose no horário planejado. Observe que não deve ser usado o dobro da dose prescrita.

Efeitos colaterais

Ao usar Nexium 40mg , você pode sentir efeitos indesejados (RAM).

Os seguintes efeitos indesejados foram registrados ou suspeitos nos programas de pesquisa clínica do Esomeprazol para injeção oral e intravenosa e após circulação oral.

Distúrbios sanguíneos e sistemas linfáticos

Raros: leucopenia, redução de plaquetas.

Muito raro: perda de leucócitos, redução do hematoma.

distúrbios do sistema imunológico

Raros: reações de hipersensibilidade, como febre, angioedema, reação/anafilaxia .

Distúrbios metabólicos e nutricionais

Incomum: cobertura periférica.

Raramente: redução do hematrum.

Desconhecido

Desconhecido: Hipoglicemia Magnesi, redução grave de magnésio no sangue pode estar associada à hipocalcemia. A redução da Magnesi também pode levar à hipocalemia.

Transtornos mentais

Menos: insônia.

Raro: agitado, confuso, depressão .

Muito raro: impaciência, alucinações.

Distúrbios do sistema nervoso

Comum: dor de cabeça.

Menos: tontura, parestesia, sono de galinha.

Raro: distúrbios do paladar.

Distúrbios oculares

Raro: visão turva.

Distúrbios e hipnotizantes

Menos: tontura.

Distúrbios respiratórios, torácicos e do mediastino

Raro: broncoespasmo.

Distúrbios gastrointestinais

Frequentes: dor abdominal, obstipação, diarreia, distensão abdominal, náuseas/vómitos.

Menos: boca seca.

Raros: estomatite, candidíase gastrointestinal.

Desconhecido: Microcolite.

Distúrbios hepáticos

Atende: aumento das enzimas hepáticas.

Raro: a hepatite tem ou não icterícia.

Muito raros: insuficiência hepática, doença cerebral em pacientes com doença hepática.

Distúrbios da pele e dos tecidos

Comum: reação no local da injeção.

Pouco frequentes: Dermatite, comichão, erupção cutânea, urticária.

Raros: calvície, sensibilidade à luz

Muito raro: rosas diversas, síndrome de Stevensjohnson, necrose epidérmica tóxica (dez)

Distúrbios musculoesqueléticos e dos tecidos conjuntivos

Incomum: fratura de quadril, osso do punho e coluna vertebral.

Raros: dores nas articulações, dores musculares.

Muito raro: músculo fraco.

Distúrbios mágicos e urinários

Muito raro: nefrite intersticial , há relato de falência corporal em alguns pacientes.

Distúrbios reprodutivos e mamários

Muito raro: glândulas mamárias femininas.

Distúrbios gerais e locais

Raro: difícil de viver, aumenta a transpiração.

A reação local à perfusão é registada principalmente num estudo de 3 dias com doses elevadas (72 horas).

As lesões visuais sem recuperação foram registradas em um número muito raro de pacientes graves com Omeprazol (racemato) por via intravenosa, especialmente em altas doses.

No entanto, não há estabelecimento da relação causal entre o uso de drogas e os efeitos indesejados.

Uso em crianças

Um estudo multinacional, aberto e aleatório foi conduzido para avaliar a farmacocinética da injeção intravenosa para repetir o Esomeprazol, uma vez ao dia, durante 4 dias em pacientes de 0 a 18 anos de idade.

O número total de 57 pacientes (8 crianças na faixa etária de 1 a 5 anos) foi avaliado quanto à segurança.

Resultados de segurança de acordo com os dados de segurança conhecidos do Esomeprazol e sem novos sinais de segurança.

Instruções sobre como lidar com ADR

Ao sentir efeitos colaterais do medicamento, é necessário interromper o uso e avisar o médico ou ir ao centro médico mais próximo para tratamento oportuno.

Avisos

Antes de usar o medicamento você precisa ler atentamente as instruções e consultar as informações abaixo.

Contra-indicado

Medicamento Nexium 40 mg contra-indicado nos seguintes casos:

Hipótese de hipersensibilidade ao princípio ativo principal Esomeprazol ou outras substâncias pertencentes ao grupo Benzimidazol ou qualquer excipiente deste medicamento.

Não use Esomeprazol simultaneamente com Nelfinavir.

Precauções quando usado

Quando há presença de sintomas vigilantes (como: perda significativa de peso, vômitos recorrentes, dificuldade para engolir, vômito com sangue ou evacuações pretas) e quando há suspeita de úlcera estomacal, a eliminação do microtratamento maligno com o tratamento Nexium pode reduzir os sintomas e atrasar o diagnóstico.

Os inibidores da bomba de prótons podem aumentar o risco de infecções do trato gastrointestinal causadas por Salmonella e Campylobacter.

Não é recomendado o uso simultâneo de Esomeprazol e Atazanavir. Se a combinação de Atazanavir com inibidores da bomba de prótons for inevitável, é necessário monitorar clinicamente de perto quando se aumenta a dose de Atazanavir para 400mg combinado com 100mg de ritonavir, não se deve usar mais que 20mg de Esomeprazol.

Esomeprazol - assim como outros medicamentos secretores de ácido, pode reduzir a absorção de vitamina B12 (cianocobalamina) devido à redução do ácido gástrico. Isto deve ser considerado em pacientes com reservas reduzidas ou risco de redução da absorção de vitamina B12 durante tratamento de longo prazo.

Esomeprazol é um inibidor do CYP2C19. Ao iniciar ou finalizar o tratamento com Esomeprazol, deve-se considerar o risco de interação medicamentosa com medicamentos metabólicos através do CYP2C19. A interação entre clopidogrel e esomeprazol. A relação clínica desta interação é incerta. Como medida de cautela, não é recomendado o uso simultâneo de Esomeprazol e Clopidogrel.

Houve relatos de redução grave do sangue em pacientes tratados com inibidores da bomba de prótons (IBP), como o esomeprazol, por pelo menos 3 meses e na maioria dos casos de uso de IBP por 1 ano. Os sintomas graves da magnese sanguínea, como fadiga, espasmos musculares, delírio, espasmos, tonturas e arritmias ventriculares, podem ocorrer, mas podem ser silenciosos e não preocupados. Na maioria dos pacientes, a condição de redução do magama sanguíneo melhora após o uso de Magnesi e a interrupção do uso de IBP.

Para pacientes que precisam tratar por um longo período com IBP ou pacientes que precisam usar IBP junto com digoxina ou outros medicamentos que podem prejudicar a magnésia sanguínea (como diuréticos, os especialistas médicos devem considerar medir os níveis de magnésio no sangue antes de iniciar o tratamento com IBP e fazer testes periódicos durante o tratamento).

Os inibidores da bomba de prótons, especialmente quando em altas doses e em longo prazo (> 1 ano), podem aumentar o risco de fraturas de quadril, ossos do punho e coluna, especialmente em pacientes idosos ou quando há presença de fatores de risco conhecidos. Estudos observatórios mostram que os inibidores da bomba de prótons podem aumentar o risco global de fraturas em cerca de 10 a 40%. Parte deste aumento pode ser devido a outros fatores de risco. Pacientes com risco de osteoporose precisam ser tratados de acordo com as instruções clínicas atuais e devem receber vitamina D e cálcio suficientes.

Interação com testes

O aumento da concentração de crogranina A (CGA) pode interferir na detecção de tumores dos nervos endócrinos. Para evitar esta intervenção, recomenda-se interromper o tratamento com Esomeprazol pelo menos 5 dias antes da quantificação da CGA.

A capacidade de dirigir e operar máquinas

não afeta a capacidade de dirigir e operar a máquina.

Gravidez

Os dados de contato com Esomeprazol durante a gravidez são limitados. Estudos em animais usando Esomeprazol não mostram que o medicamento tenha efeito direto ou indireto no desenvolvimento da coordenação fetal.

Estudos em animais com mistura racêmica não mostram que o medicamento tenha efeito direto ou indireto na gravidez, nascimento ou desenvolvimento pós-parto. Deve-se ter cautela ao prescrever Nexium para mulheres grávidas.

Período de amamentação

Não se sabe se o esomeprazol é secretado através do leite materno ou não. Não foram realizadas pesquisas sobre mulheres que amamentam. Portanto, não use nexium durante a amamentação.

Interação medicamentosa

Os estudos de interação medicamentosa são realizados apenas em adultos.

Efeitos do esomeprazol na cinética de outras drogas

A absorção dos medicamentos depende do pH

A redução da acidez estomacal quando tratada com Esomeprazol e outros IBPs pode aumentar ou diminuir a absorção dos medicamentos de absorção dependendo do pH gástrico. Assim como outros medicamentos que reduzem o pH gástrico, a absorção de medicamentos como cetoconazol, iTraconazol e erlotinibe pode diminuir e a absorção de digoxina pode aumentar durante o tratamento com ecomeprazol.

Uso simultâneo de Omeprazol (20mg/dia) e Digoxina em objetos saudáveis que aumentam a biodisponibilidade da digoxina em cerca de 10% (até 30% em 2 de 10 objetos de pesquisa). Existem raros relatos de toxicidade da digoxina. No entanto, tenha cuidado ao utilizar doses elevadas de Esomeprazol em idosos. Necessidade de aumentar o monitoramento do tratamento com digoxina.

Foi relatado que o omeprazol interage com alguns inibidores de protease. Não está claro a importância clínica e o mecanismo de impacto das interações registradas. O aumento do pH estomacal durante o tratamento com omeprazol pode levar a alterações na absorção dos inibidores da protease. Outro possível mecanismo interativo é através dos inibidores da enzima CYP 2C19. Para Atazanavir e Nelfinavir, a concentração sérica foi registrada quando usados com omeprazol, portanto não é recomendado o uso simultâneo desses medicamentos.

Em voluntários saudáveis, o uso simultâneo de omeprazol (40mg, 1 vez/dia) e Atazanavir 300mg/ritonavir 100mg reduz significativamente a concentração e o tempo de contato com Atazanavir (reduzindo AUC, CMAX e Cmin em cerca de 75%). O aumento da dose de Atazanavir para 400 mg não compensou os efeitos do omeprazol na concentração e no tempo de contato Atazanavir .

O uso combinado de omeprazol (20 mg, 1 vez/dia) com Atazanavir 400 mg/Ritonavir 100 mg em voluntários saudáveis reduz cerca de 30% da concentração e do tempo de contato de Atazanavir quando comparado à concentração e tempo de contato registrados no caso do uso de Atazanavir 300 mg/Ritonavir 100 mg, 1 vez/dia, sem Omeprazol 20 mg 1 hora/dia.

Usado em combinação com omeprazol (40mg, 1 vez/dia) reduz o valor médio de AUC, CMAX e CMIN do NELFINAVIR em cerca de 35 - 39% e diminui cerca de 75 - 92% dos valores médios de AUC, CMAX e CMIN dos metabólitos ativos que apresentam efeitos farmacológicos. Para o Saquinavir (usado simultaneamente com ritonavir), aumentar a concentração dos medicamentos no soro (80 - 100%) quando usado simultaneamente com omeprazol (40mg, 1 vez/dia).

O tratamento com omeprazol 20mg, 1 vez/dia, não altera o contato de Darunavir (quando usado simultaneamente com Ritonavir) e Amprenavir (quando usado, simultaneamente com Ritonavir). O tratamento com Esomeprazol 20mg, 1 vez/dia, não altera o contato de Amprenavir (usado ou não simultaneamente com Ritonavir). O tratamento com omeprazol 40mg, 1 vez/dia, não altera o contato do Lopinavir (usado simultaneamente com Ritonavir). Devido ao impacto da mesma força e propriedades farmacocinéticas do Omeprazol e Esomeprazol, não é recomendado o uso de Esomeprazol simultaneamente com Atazanavir e é contraindicado o uso de Esomeprazol simultaneamente com Nelfinavir.

Drogas metabólicas através das enzimas CYP2C19

O esomeprazol inibe o CYP2C19, a principal enzima que metaboliza o esomeprazol. Portanto, quando o Esomeprazol é utilizado com medicamentos metabólicos através do CYP2C19 como diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoína..., a concentração desses medicamentos no plasma pode aumentar e é necessário diminuir a dose. O uso simultâneo com Esomeprazol 30 mg na forma oral reduz 45% da depuração do Diazepam (um substrato do CYP2C19). Quando usado simultaneamente com esomeprazol 40 mg oral e fenitoína, aumenta 13% do nível plasmático inferior (nível plasmático mínimo) de fenitoína no plasma em pacientes com epilepsia. Deve monitorar a concentração de fenitoína no plasma ao iniciar ou interromper o tratamento com Esomeprazol.

omeprazol (40 mg, 1 vez/dia) aumenta a CMAX e a AUCT do voriconazol (um substrato do CYP2C19) para 15% e 41%, respectivamente.

Ao usar 40mg de Esomeprazol na forma oral em um ser humano tratado com Varfarina, uma experiência clínica mostra que o tempo, a coagulação sanguínea está em uma faixa aceitável. No entanto, após a introdução do medicamento no mercado, ocorreram alguns casos muito perigosos de aumento clínico significativo do Inr quando tratados simultaneamente prejudicando os medicamentos acima. O paciente deve ser monitorado no início e ao término do tratamento simultaneamente com Esomeprazol durante o tratamento com Varfarina ou outros derivados da Cumarina.

Omeprazol, assim como o Esomeprazol, atuam como inibidores do CYP2C19. Em um estudo cruzado, o omeprazol usado na dose de 40 mg acima, objetos saudáveis aumentaram 18% CN e 26% AUC do Cilostazol e aumentaram 29% C e 69% AUC de um dos metabólitos ativos.

Em voluntários saudáveis, quando usado com 40 mg de esomeprazol oral e cisaprida, a área sob a curva mostra que a concentração de cisaprida no plasma ao longo do tempo (AUC) aumenta para 32% e o tempo de semi-descarga (grande) de cisaprida se estende em 31%, mas o pico de concentração de cisaprida no plasma aumenta negativamente. O intervalo QTC é ligeiramente ampliado após o uso de cisaprida individual, não durando mais quando se usa Cisaprida com Esomeprazol.

Foi demonstrado que o esomeprazol não afeta significativamente os efeitos clínicos da Amoxicilina ou Quinidina.

Não há estudos interativos da Vivo conduzidos em altas doses (80 mg + 8 mg/hora) usando linhas intravenosas. Os efeitos do esomeprazol em medicamentos metabolizados pelas enzimas CYP2C19 podem ser mais pronunciados quando se utilizam essas altas doses e os pacientes precisam ser monitorados de perto quanto às reações prejudiciais do medicamento durante 3 dias de tratamento intravenoso.

Resultados de estudos em voluntários saudáveis gastaram interações farmacocinéticas - força farmacêutica entre clopidogrel (dose de ataque 300 mg/dose de manutenção 75 mg) e esomeprazol (40 mg/dia por via oral) leva a uma média de 40% da concentração e tempo de contato dos metabólitos do clopidogreled e uma média de 14% do máximo da oferta máxima de plaquetas.

Em um estudo em objetos saudáveis, ao usar Clopidogrel simultaneamente com uma coordenação | Combinação de dose fixa de esomeprazol de 20 mg + AAS 81 mg em comparação com clopidogrel solitário, a concentração e o tempo de contato dos metabólitos ativos do clopidogrel diminuem em quase 40%. Porém, o nível máximo de inibidores plaquetários (causados pelo ADP) nesses objetos é o mesmo no clopidogrel único e o grupo utiliza Clopidogrel e Esomeprazol + AAS.

Os dados inconsistentes sobre as manifestações clínicas das interações farmacocinéticas/farmacêuticas do Esomeprazol nos principais eventos cardiovasculares foram relatados tanto a partir de observações clínicas quanto de pesquisas. Para fins cuidadosos, o uso simultâneo com clopidogrel não é recomendado.

Mecanismo desconhecido

Foi relatado que o uso concomitante com Esomeprazol aumenta os níveis séricos de tacrolimus .

Quando usado simultaneamente com IBPs, há relatos de aumento dos níveis de metotrexato em alguns pacientes. Ao usar altas doses de metotrexato, recomenda-se pausar temporariamente o Esomeprazol.

O efeito de outros medicamentos na cinética do Esomeprazol

O esomeprazol é metabolizado pelo CYP2C19 e CYP3A4. Ao usar Esomeprazol oral Esomeprazol com um inibidor do CYP3A4, Claritromicina (500 mg, 2 vezes / dia) dobrou a área sob a curva (AUC) do Esomeprazol. O uso simultâneo de Esomeprazol junto com inibidores do CYP2C19 e CYP3A4 pode aumentar a concentração e o tempo de exposição ao Esomeprazol. Os inibidores do CYP2C19 e CYP3A4 voriconazol aumentam a AUC do omeprazol para 280%. Não há necessidade de ajuste frequente da dose de Esomeprazol nestes casos. Contudo, o ajuste da dose deve ser considerado em pacientes com insuficiência hepática grave ou tratamento prolongado.

Os medicamentos de indução do CYP2C19 ou CYP3A4 ou ambos (como rifampicina e erva de São João) podem reduzir o ecomeprazol sérico devido ao metabolismo do esomeprazol.

Armazenamento

Armazenar na embalagem original para evitar luz. No entanto, os frascos podem ser armazenados fora da caixa de papel, sob luz, por até 24 horas. Nenhum armazenamento em temperaturas acima de 30 ° C.

Outras drogas

Isenção de responsabilidade

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