Nexium 40mg Astrazeneca pulbere injectabilă tratează refluxul gastroesofagian antimicrobian - esofag (1 flacon)

Formă farmaceutică Sticlă
Specificații Esomeprazol

Ingredient

Informații despre compoziție	Conţinut
Esomeprazol	40 mg

Utilizări

indicații

Medicamentul Nexium 40 mg este indicat în următoarele cazuri:

Tratamentul secreției gastrice atunci când terapia orală este inadecvată, cum ar fi:

Boala de reflux gastroesofagian (BRGE) la pacienții cu esofagită sau simptome severe de reflux.

Tratamentul ulcerelor gastrice datorate utilizării medicamentelor AINS. Prevenirea ulcerelor de stomac și duoden datorită utilizării de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) la pacienții cu risc.

Prevenirea rehemoragiei după tratamentul endoscopic acut din cauza ulcerului gastric sau duodenal.

Adolescenți și adolescenți între 1 și 18 ani:

Tratamentul secreției gastrice atunci când terapia orală nu este adecvată, de exemplu:

Boala de reflux gastroesofagian (BRGE).

Pacienți cu inflamație esofagiană din cauza refluxului sau simptomelor severe de reflux.

Farmacocologic

Esomeprazolul este forma izomorfă a Omeprazolului și reduce secreția de acid gastric cu un mecanism specializat de impact asupra celulelor țintă. Medicamentul este un inhibitor specific al pompei de acid în peretele peretelui. Atât izomerii R cât și S ai omeprazolului au același efect farmacologic.

Poziție și mecanism de impact

Esomeprazolul este un alcalin slab, concentrat și transformat într-o formă de activitate acidă ridicată a mediului în tubul sub-gestuale al secreției celulare în H+K+K+-atpază (pompa acidă) și inhibă lichidul de bază și lichidul stimulator.

Acționează asupra secreției de acid gastric

După 5 zile de administrare a dozei orale de Esomeprazol 20 mg și 40 mg, pH-ul în stomac> 4 a fost menținut într-un timp mediu de 13 și 17 ore în 24 de ore la pacienții cu simptome de reflux gastroesofagian (BRGE). Acest impact este același, indiferent dacă eSomeprazolul este administrat oral sau venos.

Când se utilizează ASC ca parametru reprezentând concentrația plasmatică, s-a dovedit că există o relație între secreția acidă și concentrația medicamentului și timpul de expunere la medicament după administrarea orală de esomeprazol. În timpul perioadei intravenoase cu doze mari de 80 mg, Esomeprazol în aproximativ 30 de minute și urmat de vene continue de 8 mg/oră timp de 23,5 ore, pH-ul gastrointestinal > 4 și pH > 6 s-au menținut în timpul mediu de 21 ore și 11 - 13 ore în 24 de ore de supraveghere la voluntari sănătoși.

Efectul terapeutic al inhibiției acide

Când se utilizează Esomeprazol 40 mg oral, aproximativ 70% dintre pacienții cu boală de reflux se vindecă după 4 săptămâni și 93% dintre pacienți se vindecă după 8 săptămâni.

Într-un studiu randomizat, dublu-orb, cu combustibil, cu placebo, pacientul diagnosticat cu hemoragie gastrointestinală prin endoscopie conform clasificării Forrest LA, B, LA sau ILB (reținând proporția corespunzătoare de 9%, 43%, 38% și 10%) să fie tratat aleatoriu cu soluție de perfuzie Nexium (N) = (N) sau placebo3875. După tratamentul laparoscopic pentru hemostază, pacientului i se administrează placebo sau perfuzie intravenoasă în doză mare de 80 mg esomeprazol timp de 30 de minute și perfuzie intravenoasă continuă 8 mg/oră timp de 72 de ore.

După primele 72 de ore de tratament, toți pacienții continuă să trateze secreția antiacide cu Nexium 40 mg oral, deschis timp de 7 zile. Rata hemoragiei apărute în decurs de 3 zile este de 5,9% în grupul tratat cu Nexium, comparativ cu grupul placebo de 10,3%. În a 30-a zi după tratament, raportul hemoragiei în grupul tratat cu Nexium în comparație cu placebo este de 7,7% față de 13,6%.

Alte efecte legate de inhibarea acidului

În timpul tratamentului cu medicamente anti-acide antimicrobiene, concentrația serică a gastrinei răspunde la o scădere a acidului gastric. Concentrația de CGA crește, de asemenea, datorită reducerii acidului gastric. Nivelurile crescute de CGA pot interfera cu detectarea tumorilor nervoase endocrine. Rapoartele medicale indică faptul că este recomandabil să opriți tratarea inhibitorilor pompei de protoni cu cel puțin 5 zile înainte de cuantificarea CGA. Dacă concentrația de CGA și concentrația de gastrină nu revin la normal după 5 zile, cantitativul trebuie efectuat după 14 zile după întreruperea utilizării esomeprazolului.

Creșterea numărului de celule ECL se datorează probabil creșterii nivelurilor serice de gastrină care au fost înregistrate atât la copii, cât și la adulți atunci când sunt tratați pe termen lung cu esomeprazol. Această constatare este considerată nesemnificativă clinic.

Pentru o lungă perioadă de timp, tratamentul cu acid oral anti-acid are o ușoară creștere a frecvenței foliculilor de angajare gastrice. Aceste modificări datorate inhibării secreției fiziologice de acid sunt benigne și recuperate.

Reducerea acidului gastric din orice cauză, inclusiv utilizarea inhibitorilor pompei de protoni, creșterea numărului de bacterii permanente în tractul digestiv.

Inhibitorii pompei de protoni pot crește riscul de infecții ale tractului gastro-intestinal cauzate de Salmonella și Campylobacter și, eventual, Clostridium difficile, la pacienții internați.

Copii

Eficacitatea și siguranța la pacienții cu semne și simptome de reflux gastroesofagian au fost evaluate într-un loc de control placebo (inclusiv 98 de pacienți cu vârsta cuprinsă între 1 și 11 luni). Pacientul este folosit. Esomeprazol oral 1 mg/kg, o dată pe zi, timp de 2 săptămâni (etichetă neclară) și 80 de boli, înmulțit cu 4 săptămâni (doublu orb mixt, retragere de la tratament). Nu există nicio diferență semnificativă între grupul de Esomeprazol și Certificatul de rezultat principal al timpului de tratament din cauza simptomelor rele.

Eficacitatea și siguranța la pacienții cu simptome de reflux gastroesofagian au fost evaluate într-un studiu cu un control vârstnic (inclusiv 52 de pacienți cu vârsta Rezultatele studiilor efectuate pe copii arată că doza de 0,5 mg/kg și, respectiv, 1,0 mg/kg de esomeprazol la copiii cu vârsta mai mică de 1 lună și de la 1 până la 11 luni, reduce procentul mediu de timp de esofaz cu un procent mai mic de pH. date similare cu observațiile la adulți. Într-un studiu efectuat la pacienți cu reflux gastroesofagian (GERD) (

farmacocinetică farmacocinetică

Distribuție

Volumul de distribuție așteptat în starea de sănătate la persoanele sănătoase este de aproximativ 0,22/kg greutate corporală. Esomeprazolul se conectează în proporție de 97% la proteinele plasmatice.

Metabolismul și excreția

Esomeprazolul este complet metabolizat prin sistemul citocromului P450 (CYP). Partea principală a metabolismului esomeprazolului depinde de enzima morfologică polimorfă CYP2C19, formând metaboliți hidroxi și demetil ai esomeprazolului. Restul procesului metabolic depinde de o substanță specifică diferită, CYP3A4, care formează Esomeprazol sulfonă, principalul metabolit din plasmă.

Următorii parametri reflectă în principal dinamica la indivizii cu funcția CYP2C19 drojdie, un grup de oameni puternic metabolici.

Clearance-ul plasmatic total este de aproximativ 17 l/oră după administrarea unei singure doze și aproximativ 9 ore după repetarea dozei. Timpul de vânzare pentru plasmă este de aproximativ 13 ore după ce doza este repetată o dată pe zi.

Creșterea concentrației și timpul de contact (ASC) au crescut după repetarea esomeprazolului. Această creștere depinde de doză și are ca rezultat o relație neliniară între ASC și doză după repetarea dozei. Această dependență de timp și de doză se datorează scăderii primei etape a ficatului, iar o reducere a clearance-ului organismului se datorează probabil inhibării enzimei CYP2C19 a esomeprazolului și/sau a metaboliților sulfonei.

Esomeprazolul elimină complet plasma între doze, fără a tinde să se acumuleze atunci când este utilizat o dată pe zi. După repetarea dozei de 40 mg intravenos, concentrația maximă medie în plasmă a fost de aproximativ 13,6 mmol/l, concentrația medie comună a medicamentului în forma orală corespunzătoare în plasmă este de aproximativ 4,6 mmol/l, ceea ce poate înregistra o ușoară creștere (aproximativ 30%) în ceea ce privește expunerea în funcție de concentrația și timpul după injectarea intravenoasă, în comparație cu doza orală și o creștere liniară. timpul de expunere la medicament după perfuzia intravenoasă de Esomeprazol timp de 30 de minute (40mg, 80mg sau 120mg) și urmată de perfuzie intravenoasă continuă (4mg/oră sau 8mg/oră) timp de 23,5 ore. Principalii metaboliți ai esomeprazolului nu afectează secreția de acid gastric. Aproximativ 80% din dozele orale de esomeprazol sunt excretate în urină sub formă de metaboliți, părți și restul fecalelor. Este mai mult de 1% din drogul constant găsit în urină.

Grupuri speciale de pacienți

aproximativ 2.911,5% din populație nu are drojdie cu funcția CYP2C19 și este numit un grup de oameni cu metabolism slab. La acești indivizi, metabolismul esomeprazolului este catalizat în principal de CYP3A4. După repetarea dozei de Esomeprazol 40 mg oral, 1 dată/zi, creșterea concentrației și a timpului mediu de contact la persoanele cu un metabolism cu mai puțin de 100% mai mic decât la pacienții cu drojdie cu funcția CYP2C19 (grup de persoane în mișcare, puternic). Concentrația maximă medie în plasmă a crescut cu aproximativ 60%. Aceeași diferență este înregistrată și pentru esomeprazolul intravenos. Aceste înregistrări nu afectează doza de esomeprazol.

Metabolismul esomeprazolului nu s-a modificat semnificativ la pacienții vârstnici (71 - 80 de ani). După utilizarea dozei unice de Esomeprazol 40 mg oral, concentrația totală și timpul mediu de contact la femei sunt cu aproximativ 30% mai mari decât la bărbați. Nu există nicio diferență în concentrație și timpul de contact între cele două sexe după ce doza este repetată o dată pe zi. Aceeași diferență este înregistrată atunci când se utilizează esomeprazol venos. Aceste înregistrări nu afectează doza de esomeprazol.

Metabolismul esomeprazolului poate fi afectat la pacienții cu disfuncție disfuncțională în medie. Rata metabolică scade la pacienții cu disfuncție hepatică severă, ceea ce duce la dublarea concentrației și a timpului de contact al esomeprazolului. Prin urmare, nu supradozați cu maximum 20 mg la pacienții cu disfuncție hepatică severă GERD. Pentru pacienții cu sângerare gastrointestinală cu insuficiență hepatică severă, după doze mari de 80 mg, doze continue de transmitere de până la 4 mg/oră timp de 71,5 ore pot fi suficiente pentru eficientizare. Esomeprazolul sau metaboliții principali nu tind să se acumuleze atunci când sunt utilizate 1 dată/zi.

Nu au fost efectuate studii la pacienţii cu funcţie renală. Deoarece rinichiul este responsabil pentru excretarea metaboliților esomeprazolului, dar nu este responsabil pentru eliminarea medicamentelor într-o formă constantă, se consideră că metabolismul esomeprazolului este nemodificat la pacienții cu funcție renală.

Copii

Într-un studiu multinațional, eticheta a deschis doza în mod aleatoriu, pacientul a fost utilizat pentru 3 minute de esomeprazol, o dată pe zi, în decurs de 4 zile. Studiul a fost realizat pe un total de 59 de pacienți cu vârsta cuprinsă între 0 și 18 ani, dintre care 50 de pacienți (7 copii din grupul de la 1 la 5 ani) au finalizat studiul și au fost evaluați pentru farmacocinetica esomeprazolului.

Preziceți că CSS și Max după esomeprazol intravenos timp de 10 minute, 20 de minute, 30 de minute vor fi reduse în medie cu 37% până la 49%, 54% până la 66% și 61% până la 72% la toate grupele de vârstă și grupurile de doză, comparativ cu liniile intravenoase de 3 minute.

Înainte de a lua Nexium 40mg Astrazeneca pulbere injectabilă tratează refluxul gastroesofagian antimicrobian - esofag (1 flacon)

Cum se utilizează

Se utilizează intravenos.

Pentru a pregăti soluția injectabilă.

Dozaj

NEXIUM poate fi utilizat pentru copii mici și minori cu vârsta cuprinsă între 1-18 ani și adulți, inclusiv vârstnici.

Adulți

Medicul va fi prescripția pentru dvs. și va decide cum trebuie utilizată doza.

Doza recomandată de Nexium este de 20 ng sau 40 mg o dată pe zi.

Dacă aveți probleme grave cu ficatul, doza maximă de NEXIUM este de 20 mg pe zi (în cazul „boală de reflux gros
Esofagul
este utilizat prin injectare sau prin transmitere intravenoasă.

Timpul de injectare/transmisie durează până la aproximativ 30 de minute.

Doza recomandată pentru prevenirea rehemoragiei cauzate de ulcer gastric sau ulcer duodenal este de 80 mg perfuzie intravenoasă timp de 30 de minute,
urmată de vene continue de 8 mg/oră timp de 3 zile.

Dacă aveți probleme hepatice grave, este adecvată perfuzia intravenoasă continuă de 4 mg/oră timp de 3 zile.

Copii cu vârsta între 1 și 18 ani

Medicul va fi prescripția pentru dvs. și va decide cum trebuie utilizată doza.

Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 1 și 11 ani, doza recomandată este de 10 sau 20 mg o dată pe zi.

Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 12-18 ani, doza recomandată este de 20 sau 40 mg o dată pe zi. Medicamentul este utilizat prin injectare sau intravenos.

Timp de răspândire aproximativ 30 de minute.

Notă: Doza de mai sus este doar pentru referință. Doza specifică depinde de starea și nivelul de progresie a bolii. Pentru o doză adecvată, trebuie să consultați un medic sau un specialist medical.

Ce să faceți când utilizați supradozaj? Simptomele descrise legate de utilizarea unei doze orale de 280 mg sunt simptome ale tractului gastrointestinal și slăbiciune.

Esomeprazol doze unice de 80 mg pe cale orală și vene 308 mg Esomeprazol timp de 24 de ore nu provoacă efecte nedorite. Fără o detoxifiere specifică, esomeprazolul este strâns legat de proteinele plasmatice și, prin urmare, nu este ușor de fertilizat.

În caz de supradozaj, tratament simptomatic și utilizarea măsurilor generale de sprijin.

Ce să faci când uiți o doză? Cu toate acestea, dacă se apropie de următoarea doză, săriți peste doza uitată și luați următoarea doză la momentul planificat. Rețineți că nu trebuie utilizat dublu față de doza prescrisă.

Efecte secundare

Când utilizați Nexium 40 mg , este posibil să aveți reacții nedorite (ADR).

Următoarele efecte nedorite au fost înregistrate sau suspectate în programele de cercetare clinică ale Esomeprazolului pentru injecție orală și intravenoasă și după circulația orală.

Tulburări de sânge și sisteme limfatice

Rare: leucopenie, reducerea trombocitelor.

Foarte rare: pierderea leucocitelor, hematom redus.

tulburări ale sistemului imunitar

Rare: reacții de hipersensibilitate, cum ar fi febră, angioedem, reacție/anafilaxie .

Tulburări metabolice și de nutriție

Mai puțin frecvente: acoperire periferică.

Rareori: reducerea hematrului.

Necunoscut

Necunoscut: hipoglicemia Magnezi, reducerea severă a magneziului din sânge poate fi asociată cu hipocalcemie. Reducerea magneziei poate duce și la hipokaliemie.

Tulburări mentale

Mai puțin: insomnie.

Rare: agitat, confuz, depresie .

Foarte rare: nerăbdare, halucinații.

Tulburări ale sistemului nervos

Frecvente: cefalee.

Mai puțin: amețeli, parestezii, somn de pui.

Rare: tulburări ale gustului.

Tulburări oculare

Rare: vedere încețoșată.

Tulburări și fascinante

Mai puțin: amețeli.

Tulburări respiratorii, toracice și mediastinului

Rare: bronhospasm.

Tulburări gastrointestinale

Frecvente: dureri abdominale, constipație, diaree, balonare, greață/vărsături.

Mai puțin: gură uscată.

Rare: stomatită, candidoză gastrointestinală.

Necunoscut: microcolită.

Tulburări hepatice

Întâlnește: creșterea enzimelor hepatice.

Rare: hepatita are sau nu icter.

Foarte rare: insuficiență hepatică, boli ale creierului la pacienții cu boli hepatice.

Tulburări ale pielii și țesuturilor

Frecvente: reacție la locul injectării.

Mai puțin frecvente: dermatită, mâncărime, erupții cutanate, urticarie.

Rare: chelie, sensibilitate la lumină

Foarte rare: trandafiri diverși, sindrom Stevensjohnson, necroză epidermică toxică (zece)

Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv

Mai puțin frecvente: fractură de șold, osul încheieturii și coloana vertebrală.

Rare: dureri articulare, dureri musculare.

Foarte rar: mușchi slab.

Tulburări magice și urinare

Foarte rare: nefrită interstițială , există un raport privind insuficiența corporală la unii pacienți.

Tulburări de reproducere și mamare

Foarte rare: glande mamare feminine.

Tulburări generale și locale

Rare: este dificil de trăit, crește transpirația.

Reacția locală la perfuzie este înregistrată în principal într-un studiu cu doze mari de 3 zile (72 de ore).

Leziunile vizuale nerecuperabile au fost înregistrate la un număr foarte rar de pacienți grav cu omeprazol (racemat) intravenos, mai ales la doze mari.

Cu toate acestea, nu există nicio stabilire a relației cauzale dintre consumul de droguri și efectele nedorite.

Utilizare la copii

A fost efectuat un studiu multinațional, deschis, aleatoriu pentru a evalua farmacocinetica injecției intravenoase pentru repetarea esomeprazolului, o dată pe zi, timp de 4 zile la pacienții cu vârsta cuprinsă între 0 și 18 ani.

Numărul total de 57 de pacienți (8 copii din grupa de vârstă 1-5) a fost evaluat pentru siguranță.

Rezultate de siguranță în conformitate cu datele de siguranță cunoscute ale esomeprazolului și fără semne noi de siguranță.

Instrucțiuni despre cum să gestionați ADR

Când întâmpinați reacții adverse ale medicamentului, este necesar să opriți utilizarea și să anunțați medicul sau să mergeți la cea mai apropiată unitate medicală pentru un tratament în timp util.

Avertizări

Înainte de a utiliza medicamentul, trebuie să citiți cu atenție instrucțiunile și să consultați informațiile de mai jos.

Contraindicat

Medicament Nexium 40 mg contraindicat în următoarele cazuri:

Hipersensibilitate la ipoteza la principalul ingredient activ Esomeprazol sau la alte substanțe aparținând grupului Benzimidazol sau la oricare excipienți ai acestui medicament.

Nu utilizați Esomeprazol concomitent cu Nelfinavir.

Precauții la utilizare

Când există o prezență a simptomelor vigilente (cum ar fi: scădere în greutate semnificativă, vărsături recurente, dificultăți la înghițire, vărsături cu sânge sau intestine negre) și când există suspiciunea de ulcer gastric, eliminarea micromicro-tratamentului malign poate reduce tratamentul cu Nexium și întârzierea simptomelor cu Nexium. poate crește riscul de infecții ale tractului gastrointestinal cauzate de Salmonella și Campylobacter.

Nu se recomandă utilizarea simultană a Esomeprazolului cu Atazanavir. Dacă combinația de Atazanavir cu inhibitori ai pompei de protoni este inevitabilă, este necesar să se monitorizeze îndeaproape clinic atunci când se crește doza de Atazanavir la 400 mg combinat cu 100 mg de ritonavir, nu trebuie să se utilizeze mai mult de 20 mg Esomeprazol.

Esomeprazolul - precum și alte medicamente secretoare de acid, poate reduce absorbția vitaminei B12 (cianocobalamină) din cauza acidului gastric redus. Acest lucru ar trebui luat în considerare la pacienții cu rezerve reduse sau cu risc de reducere a absorbției vitaminei B12 în timpul tratamentului pe termen lung.

Esomeprazolul este un inhibitor al CYP2C19. La începerea sau încheierea tratamentului cu esomeprazol, riscul interacțiunii medicamentoase cu medicamentele metabolice trebuie luat în considerare prin intermediul CYP2C19. Interacțiunea dintre clopidogrel și esomeprazol. Relația clinică a acestei interacțiuni este incertă. Ca măsură precaută, nu se recomandă utilizarea simultană a esomeprazolului și a clopidogrelului.

Au existat raportări privind scăderea sângelui gravă la pacienții tratați cu inhibitori ai pompei de protoni (IPP), cum ar fi esomeprazol, timp de cel puțin 3 luni și în majoritatea cazurilor de utilizare a IPP timp de 1 an. Simptomele grave ale magneziului din sânge, cum ar fi oboseala, spasme musculare, delir, sacadat, amețeli și aritmii ventriculare pot să apară, dar pot fi în tăcere și fără îngrijorare. La majoritatea pacienților, starea de scădere a magmei sanguine se îmbunătățește după utilizarea Magnesi în schimb și încetează utilizarea IPP.

Pentru pacienții care trebuie să trateze o perioadă lungă de timp cu IPP sau pacienții care trebuie să utilizeze ppi împreună cu digoxină sau alte medicamente pot dăuna magneziei din sânge (cum ar fi diureticele, experții medicali ar trebui să ia în considerare măsurarea nivelului de magneziu din sânge înainte de a începe tratamentul cu IPP și testarea periodică în timpul tratamentului).

Inhibitorii pompei de protoni, în special atunci când se administrează doze mari și pe termen lung (> 1 an), pot crește riscul de fracturi ale șoldului, oaselor încheieturii și coloanei vertebrale, în special la pacienții vârstnici sau când există prezența unor factori de risc cunoscuți. Studiile observatorii arată că inhibitorii pompei de protoni pot crește riscul general de fracturi cu aproximativ 10 - 40%. O parte din această creștere se poate datora altor factori de risc. Pacienții cu risc de osteoporoză trebuie să fie îngrijiți în conformitate cu instrucțiunile clinice actuale și trebuie să li se utilizeze suficientă vitamina D și calciu.

Interacțiunea cu testele

Concentrația crescută de crogranină A (CGA) poate interfera cu detectarea tumorilor nervoase endocrine. Pentru a evita această intervenție, se recomandă întreruperea tratamentului cu Esomeprazol cu cel puțin 5 zile înainte de cuantificarea CGA.

Capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

nu afectează capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

Sarcina

Datele privind contactul cu Esomeprazol în timpul sarcinii sunt limitate. Studiile la animale care utilizează Esomeprazol nu arată că medicamentul are un efect direct sau indirect asupra dezvoltării coordonării fetale.

Studiile la animale cu amestec racemic nu arată că medicamentul are un efect direct sau indirect asupra sarcinii, nașterii sau dezvoltării postpartum. Ar trebui să fiți precaut atunci când prescrieți Nexium femeilor însărcinate.

Perioada de alăptare

Nu se știe dacă esomeprazolul este secretat prin laptele matern sau nu. Nu au fost efectuate cercetări asupra femeilor care alăptează. Prin urmare, nu utilizați nexium în timpul alăptării.

Interacțiuni medicamentoase

Studiile de interacțiune cu medicamente sunt efectuate numai la adulți.

Efectele esomeprazolului asupra cineticii altor medicamente

Medicamentele cu absorbție depind de pH

Reducerea acidității gastrice atunci când este tratată cu esomeprazol și alți IPP poate crește sau scădea absorbția medicamentelor de absorbție în funcție de pH-ul gastric. Ca și alte medicamente care reduc alte pH-ul gastric, absorbția medicamentelor precum ketoconazol, iTraconazol și erlotinib poate scădea, iar absorbția digoxinei poate crește în timpul tratamentului cu ecomeprazol.

Utilizarea concomitentă a Omeprazolului (20mg/zi) și a Digoxinei în obiecte sănătoase care cresc biodisponibilitatea digoxinei cu aproximativ 10% (până la 30% în 2 din 10 obiecte de cercetare). Există rapoarte rare privind toxicitatea digoxinei. Cu toate acestea, aveți grijă când utilizați doze mari de esomeprazol la vârstnici. Necesitatea creșterii monitorizării tratamentului cu digoxină.

S-a raportat că omeprazolul interacționează cu unii inhibitori de protează. Nu este clar importanța clinică și mecanismul de impact al interacțiunilor înregistrate. Creșterea pH-ului stomacului în timpul tratamentului cu omeprazol poate duce la modificări ale absorbției inhibitorilor de protează. Un alt mecanism interactiv posibil este prin intermediul inhibitorilor enzimei CYP 2C19. Pentru Atazanavir și Nelfinavir, concentrația serică a fost înregistrată atunci când este utilizat cu omeprazol, deci nu este recomandată utilizarea simultană a acestor medicamente.

La voluntari sănătoși, utilizarea concomitentă a omeprazolului (40 mg, 1 dată/zi) și Atazanavir 300 mg/ritonavir reduce semnificativ timpul de contact și reduce semnificativ concentrația de Atazanavir 100mg. AUC, CMAX și Cmin cu aproximativ 75%). Creșterea dozei de atazanavir la 400 mg nu a compensat efectele omeprazolului asupra concentrației și timpului de contact Atazanavir.

Utilizarea combinată de omeprazol (20 mg, 1 dată/zi) cu Atazanavir 400 mg/Ritonavir 100 mg la voluntari sănătoși reduce cu aproximativ 30% concentrația și timpul de contact cu Atazanavir în comparație cu concentrația și timpul de contact înregistrate în cazul utilizării Atazanavir/300mg/zi, fără 100mg/zi. Omeprazol 20 mg 1 dată/zi.

Utilizat în asociere cu omeprazol (40 mg, 1 dată/zi) reduce valoarea medie a ASC, CMAX și CMIN a NELFINAVIR cu aproximativ 35 - 39% și scade cu aproximativ 75 - 92% din valorile medii ASC, CMAX și CMIN ale metaboliților activi care au efecte farmacologice. Pentru Saquinavir (utilizat concomitent cu ritonavir), crește concentrația de medicamente în ser (80 - 100%) atunci când este utilizat concomitent cu omeprazol (40 mg, 1 dată/zi).

Tratamentul cu omeprazol 20 mg, 1 dată/zi, nu afectează contactul dintre Darunavir (când este utilizat concomitent cu Ritonavir) și Amprenavir (când este utilizat, concomitent cu Ritonavir). Tratamentul cu Esomeprazol 20 mg, 1 dată/zi, nu afectează contactul cu Amprenavir (utilizat sau nu concomitent cu Ritonavir). Tratamentul cu omeprazol 40 mg, 1 dată/zi, nu afectează contactul cu Lopinavir (utilizat concomitent cu Ritonavir). Datorită impactului aceleiași forțe și proprietăți farmacocinetice ale omeprazolului și esomeprazolului, nu se recomandă utilizarea esomeprazolului concomitent cu Atazanavir și contraindicată utilizarea esomeprazolului concomitent cu nelfinavir.

Medicamente metabolice prin enzimele CYP2C19

Esomeprazolul inhibă CYP2C19, principala enzimă care metabolizează esomeprazolul. Prin urmare, atunci când esomeprazolul este utilizat cu medicamente metabolice prin CYP2C19, cum ar fi diazepam, citalopram, imipramină, clomipramină, fenitoină ..., concentrația acestor medicamente în plasmă poate crește și trebuie să scadă doza. Utilizarea simultană cu esomeprazol 30 mg formă orală reduce cu 45% clearance-ul diazepamului (un substrat al CYP2C19). Atunci când este utilizat simultan cu esomeprazol 40 mg oral și fenitoină, crește cu 13% din nivelul plasmatic inferior (nivelul plasmatic minim) al fenitoinei în plasmă la pacienți cu epilepsie. Trebuie să monitorizeze concentrația de fenitoină în plasmă la începerea sau oprirea tratamentului cu esomeprazol.

omeprazolul (40 mg, 1 dată/zi) crește CMAX și AUCT ale Voriconazolului (un substrat al CYP2C19) la 15% și, respectiv, 41%.

Când se utilizează 40 mg de esomeprazol oral pe cale orală la o ființă umană tratată cu warfarină, într-o experiență clinică care arată timpul, coagularea sângelui este într-un interval acceptabil. Cu toate acestea, după introducerea medicamentului pe piață, au existat unele cazuri foarte periculoase de creștere clinică semnificativă a Inr atunci când au fost tratate simultan, dăunând medicamentelor de mai sus. Pacientul trebuie monitorizat la început și la terminarea tratamentului simultan. Esomeprazolul în timpul tratamentului cu Warfarină sau alți derivați ai Cumarinei.

Omeprazolul, precum și Esomeprazolul acționează ca inhibitori ai CYP2C19. Într-un studiu încrucișat, Omeprazolul utilizat la o doză de 40 mg mai sus, obiectele sănătoase au crescut cu 18% CN și 26% ASC ale Cilostazolului și au crescut cu 29% Cmax și 69% ASC ale unuia dintre metaboliții activi.

La voluntari sănătoși, atunci când este utilizat cu 40 mg de esomeprazol oral și formă de cisapridă, zona de sub curbă arată concentrația plasmatică a Cisapridei în timp (ASC) crește la 32% și timpul de semi-descărcare (mare) Cisapridă se extinde cu 31%, dar concentrația maximă a Cisapridei în plasmă crește negativ. Gama QTC este ușor extinsă după utilizarea cisapridă individuală, nefiind mai durabilă când se utilizează Cisapride cu esomeprazol.

S-a demonstrat că esomeprazolul nu afectează semnificativ efectele clinice ale Amoxicilinei sau chinidinei.

Nu există studii interactive Vivo efectuate pe doze mari (80 mg + 8 mg/oră) utilizând linii intravenoase. Efectele esomeprazolului asupra medicamentelor metabolizate prin enzimele CYP2C19 pot fi mai pronunțate atunci când se utilizează aceste doze mari, iar pacienții trebuie monitorizați îndeaproape reacțiile nocive ale medicamentului pe parcursul a 3 zile de tratament intravenos. 300mg/doza de întreținere 75mg) și esomeprazol (40mg/zi pe cale orală) conduce la o medie de 40% din concentrația și timpul de contact al metaboliților clopidogrelați și o medie de 14% din maximul aportului maxim de trombocite.

Într-un studiu pe obiecte sănătoase, atunci când se utilizează concomitent Clopidogrel | Combinația de esomeprazol în doză fixă de 20 mg + ASA 81 mg comparativ cu clopidogrelul singur, concentrația și timpul de contact al metaboliților care sunt activi asupra clopidogrelului scad cu aproape 40%. Cu toate acestea, nivelul maxim de inhibitori ai trombocitelor (cauzați de ADP) pe aceste obiecte este același la un singur clopidogrel, iar grupul utilizează Clopidogrel și Esomeprazol + ASA.

Datele inconsecvente privind manifestările clinice ale interacțiunilor farmacocinetice/farmaceutice ale esomeprazolului asupra principalelor evenimente cardiovasculare au fost raportate atât din observația clinică, cât și din cercetarea. Pentru un scop atent, utilizarea simultană cu clopidogrel nu este recomandată.

Mecanism necunoscut

Sa raportat că utilizarea concomitentă cu esomeprazol crește concentrațiile serice ale tacrolimusului .

Atunci când este utilizat concomitent cu IPP, nivelurile de metotrexat sunt raportate că cresc la unii pacienți. Când se utilizează doze mari de metotrexat, se recomandă întreruperea temporară a esomeprazolului.

Efectul altor medicamente asupra cineticii esomeprazolului

Esomeprazolul este metabolizat de CYP2C19 și CYP3A4. Când se utilizează Esomeprazol oral Esomeprazol cu un inhibitor CYP3A4, Claritromicină (500 mg, de 2 ori/zi) a dublat aria de sub curba (ASC) a Esomeprazolului.

Utilizarea simultană Esomeprazol împreună cu inhibitori atât CYP2C19, cât și timpul de expunere la CYP3A4, poate crește concentrația de CYP3A4 și timpul de expunere la CYP3A4. Inhibitorii CYP2C19 și CYP3A4 voriconazol cresc ASC, omeprazolul la 280%. Nu este nevoie să ajustați frecvent doza de esomeprazol în aceste cazuri. Cu toate acestea, ajustarea dozei trebuie luată în considerare la pacienții cu insuficiență hepatică severă sau tratament pe termen lung.

Medicamentele de inducție CYP2C19 sau CYP3A4 sau ambele (cum ar fi rifampicina și iarba St. John) pot reduce ecomeprazolul seric din cauza metabolismului esomeprazolului.

Depozitare

A se păstra în ambalajul ambalajului original pentru a evita lumina. Cu toate acestea, flacoanele pot fi păstrate în afara cutiei de hârtie, la lumini, timp de până la 24 de ore. Fără depozitare la temperaturi peste 30 ° C.

Alte medicamente

Declinare de responsabilitate

S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.