Нексиум 40 мг астразенека в виде инъекционного порошка для лечения противомикробного желудочно-пищеводного рефлюкса - пищевод (1 флакон)

Лекарственная форма Бутылка
Характеристики Эзомепразол

Состав

Информация о составе	Содержание
Эзомепразол	40мг

Использование

Показания

Препарат Нексиум 40мг показан в следующих случаях:

Лечение желудочной секреции, когда пероральная терапия неуместна, например:

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) у пациентов с эзофагитом или тяжелыми симптомами рефлюкса.

Лечение язвы желудка, обусловленной применением препаратов НПВП. Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки за счет применения нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) у пациентов группы риска.

Профилактика повторного кровотечения после острого эндоскопического лечения по поводу язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.

Подростки и подростки от 1 до 18 лет:

Лечение желудочной секреции, когда пероральная терапия не подходит, например:

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ).

Пациенты с воспалением пищевода вследствие рефлюкса или тяжелыми симптомами рефлюкса.

Фармакокологическая

Эзомепразол является изоморфной формой омепразола и снижает секрецию желудочной кислоты со специализированным механизмом воздействия на клетки-мишени. Препарат является специфическим ингибитором кислотного насоса в стенке стенки. Оба изомера омепразола R и S обладают одинаковым фармакологическим действием.

Механизм положения и воздействия

Эзомепразол представляет собой слабощелочное средство, концентрированное и трансформируемое в форму с высокой кислой активностью в поджелудочной трубке клеточной секреции в H+K+K+-атпасу (кислотный насос) и ингибирует основную жидкость и стимулирующую жидкость.

Воздействие на секрецию желудочной кислоты

После 5 дней приема пероральной дозы эзомепразола 20 мг и 40 мг pH в желудке > 4 сохранялся в среднем в течение 13 и 17 часов в течение 24 часов у пациентов с симптомами гастроэзофагеального рефлюкса (ГЭРБ). Это воздействие одинаково независимо от того, принимается ли эсомепразол перорально или венозно.

При использовании AUC в качестве параметра, отражающего концентрацию в плазме, было доказано, что существует связь между секрецией кислоты, концентрацией препарата и временем воздействия препарата после перорального приема эзомепразола. В течение периода внутривенного введения высоких доз 80 мг эзомепразола примерно в течение 30 минут и последующего непрерывного введения 8 мг/час в течение 23,5 часов pH желудочно-кишечного тракта > 4 и pH > 6 поддерживались в среднем в течение 21 часа и 11-13 часов в течение 24 часов наблюдения у здоровых добровольцев.

Терапевтический эффект ингибирования кислоты

При пероральном применении эзомепразола в дозе 40 мг около 70% пациентов с рефлюксной болезнью выздоравливают через 4 недели, а 93% пациентов выздоравливают через 8 недель.

В рандомизированном двойном слепом исследовании топлива с плацебо у пациента с помощью эндоскопии диагностировали желудочно-кишечное кровотечение в соответствии с классификацией Форреста LA, B, LA или ILB (что составляет соответствующую долю 9%, 43%, 38% и 10%), которым в случайном порядке вводили инфузионный раствор Нексиума (N = 375) или плацебо (N = 389). После лапароскопического лечения гемостаза пациенту вводят плацебо или высокие дозы эзомепразола в дозе 80 мг внутривенно в течение 30 минут и непрерывную внутривенную инфузию 8 мг/час в течение 72 часов.

После первых 72 часов лечения всем пациентам продолжают лечение антикислотной секреции пероральным Нексиумом в дозе 40 мг с открытой этикеткой в течение 7 дней. Частота кровотечений, возникших в течение 3 дней, составляет 5,9% в группе, получавшей Нексиум, по сравнению с группой плацебо, равной 10,3%. На 30-й день после лечения соотношение кровоизлияний в группе лечения Нексиумом по сравнению с группой плацебо составляет 7,7% по сравнению с 13,6%.

Другие эффекты, связанные с ингибированием кислоты

Во время лечения антацидными противомикробными препаратами концентрация гастрина в сыворотке реагирует на снижение желудочной кислоты. Концентрация CGA также увеличивается из-за снижения желудочной кислоты. Повышенные уровни CGA могут мешать выявлению опухолей эндокринных нервов. Медицинские отчеты показывают, что желательно прекратить лечение ингибиторами протонной помпы как минимум за 5 дней до количественного определения CGA. Если концентрация CGA и концентрация гастрина не возвращаются к норме через 5 дней, количественный анализ следует провести через 14 дней после прекращения применения эзомепразола.

Увеличение количества ECL-клеток, вероятно, связано с повышением уровня гастрина в сыворотке крови, которое было зарегистрировано как у детей, так и у взрослых при длительном лечении эзомепразолом. Этот результат не считается клинически значимым.

В течение длительного времени пероральное противокислотное лечение вызывает небольшое увеличение частоты желудочных фолликулов. Эти изменения вследствие ингибирования секреции физиологической кислоты являются доброкачественными и восстанавливаются.

Снижение кислотности желудка по любой причине, включая использование ингибиторов протонной помпы, увеличение количества постоянных бактерий в пищеварительном тракте.

Ингибиторы протонной помпы могут увеличить риск инфекций желудочно-кишечного тракта, вызванных Salmonella и Campylobacter и, возможно, Clostridium difficile у пациентов, находящихся в интернате.

Дети

Эффективность и безопасность у пациентов с признаками и симптомами гастроэзофагеального рефлюкса оценивались в месте плацебо-контроля (включая 98 пациентов в возрасте от 1 до 11 месяцев). Пациента используют. Эзомепразол перорально 1 мг/кг один раз в день в течение 2 недель (нечеткая этикетка) и 80 заболеваний, умноженных на 4 недели (двойное слепое смешанное лечение, отказ от лечения). Нет существенной разницы между группой эзомепразола и группой Сертификата основного результата по времени лечения из-за плохих симптомов.

Эффективность и безопасность у пациентов с симптомами гастроэзофагеального рефлюкса оценивались в исследовании с участием пожилых людей (включая 52 пациента в возрасте Результаты исследований на детях показывают, что доза эзомепразола 0,5 мг/кг и 1,0 мг/кг соответственно у детей

фармакокинетика фармакокинетика

Распространение

Ожидаемый объем распределения по состоянию здоровья у здоровых людей составляет около 0,22/кг массы тела. Эзомепразол на 97% связывается с белками плазмы.

Обмен веществ и выведение

Эзомепразол полностью метаболизируется через систему цитохрома P450 (CYP). Основная часть метаболизма эзомепразола зависит от морфологического полиморфного фермента CYP2C19, образующего гидрокси- и десметиловые метаболиты эзомепразола. Остальная часть метаболического процесса зависит от другого специфического вещества, CYP3A4, образующего сульфон эзомепразола, основного метаболита в плазме.

Следующие параметры в основном отражают динамику у лиц с функцией дрожжей CYP2C19, группы людей с сильным метаболизмом.

Общий плазменный клиренс составляет около 17 л/час после однократного приема и примерно через 9 часов после повторного приема дозы. Время реализации плазмы составляет около 13 часов после повторения дозы один раз в день.

Увеличение концентрации и времени контакта (AUC) увеличивалось после повторного приема эзомепразола. Это увеличение зависит от дозы и приводит к нелинейной зависимости между AUC и дозой после повторного приема дозы. Эта зависимость от времени и дозировки обусловлена уменьшением первой стадии в печени, а снижение клиренса из организма, вероятно, связано с ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразола и/или сульфоновых метаболитов.

Эзомепразол полностью выводит из плазмы между приемами без тенденции к накоплению при применении один раз в день. После повторного приема дозы 40 мг внутривенно средняя пиковая концентрация в плазме составила около 13,6 ммоль/л, средняя общая концентрация препарата в соответствующей пероральной форме в плазме составляет около 4,6 ммоль/л, что позволяет зафиксировать небольшое увеличение скорости (около 30%) с точки зрения воздействия в зависимости от концентрации и времени после внутривенного введения по сравнению с пероральной формой.

Наблюдается линейное увеличение в зависимости от дозы концентрации и времени воздействия препарата после внутривенного введения. Внутривенная инфузия эзомепразола в течение 30 минут (40 мг, 80 мг или 120 мг) с последующей непрерывной внутривенной инфузией (4 мг/час или 8 мг/час) в течение 23,5 часов. Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. Около 80% пероральных доз эзомепразола выводится с мочой в виде метаболитов, частей и остальной части с калом. Это более 1% постоянного препарата, обнаруженного в моче.

Особые группы пациентов

около 2911,5% населения не имеют функции дрожжей CYP2C19 и называются группой людей с плохим обменом веществ. У этих лиц метаболизм эзомепразола катализируется преимущественно CYP3A4. После повторения дозы эзомепразола 40 мг перорально 1 раз/день увеличивается концентрация и среднее время контакта у людей с менее чем на 100% меньшим метаболизмом, чем у пациентов с функцией дрожжей CYP2C19 (группа людей, сильно двигающихся). Средняя пиковая концентрация в плазме увеличилась примерно на 60%. Такая же разница зафиксирована и для внутривенного введения эзомепразола. Эти записи не влияют на дозу эзомепразола.

У пациентов пожилого возраста (71–80 лет) метаболизм эзомепразола существенно не изменился. После приема однократной дозы эзомепразола 40 мг перорально общая концентрация и среднее время контакта у женщин примерно на 30% выше, чем у мужчин. Нет никакой разницы в концентрации и времени контакта между представителями обоих полов после повторения дозы один раз в день. Такая же разница зафиксирована и при применении венозного эзомепразола. Эти записи не влияют на дозу эзомепразола.

Метаболизм эзомепразола может нарушаться у пациентов с дисфункцией средней степени тяжести. Скорость метаболизма снижается у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, что приводит к удвоению концентрации и времени контакта эзомепразола. Поэтому не следует превышать дозу (максимум 20 мг) у пациентов с тяжелой дисфункцией печени ГЭРБ. Для пациентов с желудочно-кишечным кровотечением и тяжелой печеночной недостаточностью после высоких доз 80 мг для достижения эффекта может быть достаточно непрерывной дозы до 4 мг/час в течение 71,5 часов. Эзомепразол или его основные метаболиты не имеют тенденции к накоплению при применении 1 раз/сут.

Исследования у пациентов с нарушением функции почек не проводились. Поскольку почки ответственны за выведение метаболитов эзомепразола, но не отвечают за выведение препарата в постоянной форме, считается, что метаболизм эзомепразола не изменяется у пациентов с функцией почек.

Дети

В международном исследовании, в случайном порядке вскрыв этикетку, пациенту применяли эзомепразол в течение 3 минут один раз в день в течение 4 дней. Исследование проведено на 59 пациентах от 0 до 18 лет, из них 50 пациентов (7 детей в группе от 1 года до 5 лет) завершили исследование и прошли оценку фармакокинетики эзомепразола.

Прогнозируется, что CSS и Max после внутривенного введения эзомепразола в течение 10 минут, 20 минут, 30 минут будут снижены в среднем на 37–49%, с 54% до 66% и с 61% до 72% во всех возрастных группах и группах дозировки по сравнению с 3-минутными внутривенными линиями.

Прежде чем принимать Нексиум 40 мг астразенека в виде инъекционного порошка для лечения противомикробного желудочно-пищеводного рефлюкса - пищевод (1 флакон)

Как применять

Использовать внутривенно.

Для приготовления раствора для инъекций.

Дозировка

НЕКСИУМ можно применять маленьким детям и несовершеннолетним в возрасте от 1 до 18 лет, а также взрослым, включая пожилых людей.

Взрослые

Врач выпишет вам рецепт и решит, какую дозировку следует использовать.

Рекомендуемая доза Нексиума составляет 20 нг или 40 мг один раз в день.

При серьезных проблемах с печенью максимальная доза НЕКСИУМА составляет 20мг в сутки (в случае «толстого рефлюкса
В пищевод
применяется инъекционно или внутривенно.

Время инъекции/передачи длится около 30 минут.

Рекомендуемая дозировка для предотвращения повторного кровотечения из-за язвы желудка или двенадцатиперстной кишки составляет 80 мг внутривенно в течение 30 минут,
с последующим непрерывным внутривенным введением 8 мг/час в течение 3 дней.

Если у вас серьезные проблемы с печенью, целесообразна непрерывная внутривенная инфузия 4 мг/час в течение 3 дней.

Дети от 1 до 18 лет

Врач выпишет вам рецепт и решит, какую дозировку следует использовать.

Для детей от 1 до 11 лет рекомендуемая доза составляет 10 или 20 мг один раз в день.

Для детей в возрасте 12–18 лет рекомендуемая доза составляет 20 или 40 мг один раз в день. Препарат применяют инъекционно или внутривенно.

Время распространения около 30 минут.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом.

Что делать при передозировке? Описанные симптомы, связанные с применением пероральной дозы 280 мг, представляют собой симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта и слабость.

Разовые дозы эзомепразола перорально 80мг и вены 308мг Эзомепразола в течение 24 часов не вызывают нежелательных эффектов. Без специфической детоксикации эзомепразол прочно связан с белками плазмы и, следовательно, не легко оплодотворяется.

В случае передозировки необходимо симптоматическое лечение и применение общих мер поддержки.

Что делать, если вы забыли принять дозу? Однако если приближается время приема следующей дозы, пропустите забытую дозу и примите следующую дозу в запланированное время. Обратите внимание, что его не следует использовать в два раза больше предписанной дозы.

Побочные эффекты

При использовании Нексиума 40 мг могут возникнуть нежелательные эффекты (ADR).

Следующие нежелательные эффекты были зарегистрированы или подозреваемы в программах клинических исследований эзомепразола при пероральном и внутривенном введении, а также после перорального введения.

Заболевания крови и лимфатической системы

Редко: лейкопения, снижение тромбоцитов.

Очень редко: потеря лейкоцитов, уменьшение гематомы.

нарушения иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности, такие как лихорадка, ангионевротический отек, реакции/анафилаксия .

Нарушения обмена веществ и питания

Нечасто: периферийное покрытие.

Редко: уменьшение гематрума.

Неизвестно

Неизвестно: Гипогликемия Магнези, резкое снижение уровня магния в крови может быть связано с гипокальциемией. Снижение магнези также может привести к гипокалиемии.

Психические расстройства

Минус: бессонница.

Редко: возбуждение, спутанность сознания, депрессия .

Очень редко: нетерпеливость, галлюцинации.

Расстройства нервной системы

Часто: головная боль.

Реже: головокружение, парестезия, куриный сон.

Редко: расстройства вкуса.

Заболевания глаз

Редко: нечеткость зрения.

Расстройства и гипнотизация

Меньше: головокружение.

Нарушения дыхания, грудной клетки и средостения

Редко: бронхоспазм.

Желудочно-кишечные расстройства

Часто: боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота/рвота.

Минус: сухость во рту.

Редко: стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта.

Неизвестно: микроколит.

Заболевания печени

Это соответствует: повышение уровня ферментов печени.

Редко: при гепатите есть желтуха или нет.

Очень редко: печеночная недостаточность, поражение головного мозга у пациентов с заболеванием печени.

Заболевания кожи и тканей

Часто: реакция в месте инъекции.

Нечасто: дерматит, зуд, сыпь, крапивница.

Редко: облысение, чувствительность к свету

Очень редко: разнообразные розы, синдром Стивенсджонсона, токсический эпидермальный некроз (десять)

Заболевания опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

Нечасто: перелом бедра, кости запястья и позвоночника.

Редко: боль в суставах, боль в мышцах.

Очень редко: слабые мышцы.

Магия и расстройства мочеиспускания

Очень редко: интерстициальный нефрит , у некоторых пациентов имеются сообщения о недостаточности организма.

Нарушения репродуктивной функции и молочной железы

Очень редко: женские молочные железы.

Общие и местные нарушения

Редко: Трудно жить, повышенное потоотделение.

Местную инфузионную реакцию в основном регистрируют при 3-дневном исследовании высоких доз (72 часа).

Неизлечимые нарушения зрения были зарегистрированы у очень редкого числа тяжелых пациентов при внутривенном введении омепразола (рацемата), особенно при высоких дозах.

Однако причинно-следственная связь между употреблением наркотиков и нежелательными последствиями не установлена.

Применение у детей

Было проведено многонациональное открытое рандомизированное исследование для оценки фармакокинетики внутривенного введения эзомепразола один раз в день в течение 4 дней пациентам в возрасте от 0 до 18 лет.

Общее количество 57 пациентов (8 детей в возрасте от 1 до 5 лет) было оценено на предмет безопасности.

Результаты безопасности соответствуют известным данным по безопасности эзомепразола, новых признаков безопасности нет.

Инструкции по обращению с ADR

При возникновении побочных эффектов препарата необходимо прекратить применение и сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее медицинское учреждение для своевременного лечения.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

Противопоказан

Препарат Нексиум 40 мг противопоказан в следующих случаях:

Гипотеза гиперчувствительности к основному действующему веществу эзомепразолу или другим веществам, принадлежащим к группе бензимидазола, или любым вспомогательным веществам этого препарата.

Не следует применять эзомепразол одновременно с Нелфинавиром.

Меры предосторожности при применении

При наличии тревожных симптомов (таких как: значительная потеря веса, периодическая рвота, затруднение глотания, рвота с кровью или черный стул) и при подозрении на язву желудка устранение злокачественных микромикрообработок с помощью лечения Нексиумом может уменьшить симптомы и задержать диагностику.

Ингибиторы протонной помпы могут увеличить риск инфекций желудочно-кишечного тракта, вызванных сальмонеллами и Кампилобактер.

Не рекомендуется одновременно применять Эзомепразол с Атазанавиром. Если сочетание атазанавира с ингибиторами протонной помпы неизбежно, необходимо тщательное клиническое наблюдение: при увеличении дозы атазанавира до 400 мг в сочетании с 100 мг ритонавира не следует применять более 20 мг эзомепразола.

Эзомепразол, как и другие кислотсекретирующие препараты, может снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламина) из-за снижения кислотности желудочного сока. Это следует учитывать у пациентов со сниженными резервами или риском снижения абсорбции витамина B12 при длительном лечении.

Эзомепразол является ингибитором CYP2C19. При начале или прекращении лечения эзомепразолом следует учитывать риск взаимодействия препарата с метаболическими препаратами через CYP2C19. Взаимодействие клопидогреля и эзомепразола. Клиническая взаимосвязь этого взаимодействия неясна. В качестве меры предосторожности не рекомендуется одновременно применять эзомепразол и клопидогрель.

Были сообщения о серьезном снижении показателей крови у пациентов, принимавших ингибиторы протонной помпы (ИПП), такие как эзомепразол, в течение как минимум 3 месяцев и в большинстве случаев принимавших ИПП в течение 1 года. Серьезные симптомы магнезии крови, такие как утомляемость, мышечные спазмы, делирий, подергивания, головокружение и желудочковые аритмии, могут возникать, но могут проявляться незаметно и не беспокоить. У большинства пациентов состояние снижения магма в крови улучшается после применения Магнези вместо и прекращения применения ИПП.

Для пациентов, которым необходимо длительное лечение ИПП, или пациентов, которым приходится использовать ИПП вместе с дигоксином или другими препаратами, может нанести вред магнезия в крови (например, диуретики, медицинские эксперты должны рассмотреть возможность измерения уровня магния в крови перед началом лечения ИПП и периодических анализов во время лечения).

Ингибиторы протонной помпы, особенно в высоких дозах и при длительном применении (> 1 года), могут повышать риск переломов бедра, костей запястья и позвоночника, особенно у пожилых пациентов или при наличии известных факторов риска. Обсерваторские исследования показывают, что ингибиторы протонной помпы могут увеличить общий риск переломов примерно на 10–40%. Частично это увеличение может быть связано с другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза нуждаются в уходе в соответствии с действующими клиническими инструкциями и должны получать достаточное количество витамина D и кальция.

Взаимодействие с тестами

Повышенная концентрация хромгранина А (CGA) может мешать выявлению опухолей эндокринных нервов. Чтобы избежать этого вмешательства, рекомендуется прекратить лечение эзомепразолом как минимум за 5 дней до количественного определения CGA.

Умение управлять автомобилем и работать с механизмами

не влияет на способность управлять машиной и работать с ней.

Беременность

Данные о контакте с эзомепразолом во время беременности ограничены. Исследования на животных с использованием Эзомепразола не показывают, что препарат оказывает прямое или косвенное влияние на развитие координации плода.

Исследования на животных с Рацемической смесью не показывают, что препарат оказывает прямое или косвенное влияние на беременность, роды или послеродовое развитие. Следует соблюдать осторожность при назначении Нексиума беременным.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком или нет. Исследования на кормящих женщинах не проводились. Поэтому не применяйте нексиум во время грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

Исследования лекарственного взаимодействия проводятся только у взрослых.

Влияние эзомепразола на кинетику других препаратов

Всасывание лекарств зависит от pH

Снижение кислотности желудка при лечении эзомепразолом и другими ИПП может увеличивать или уменьшать всасывание препаратов в зависимости от pH желудка. Как и другие препараты, снижающие pH желудка, всасывание таких препаратов, как кетоконазол, итраконазол и эрлотиниб, может снижаться, а всасывание дигоксина может увеличиваться во время лечения экомепразолом.

Одновременное применение Омепразола (20мг/сут) и Дигоксина у здоровых объектов увеличивает биодоступность дигоксина примерно на 10% (до 30% у 2 из 10 объектов исследования). Имеются редкие сообщения о токсичности дигоксина. Однако будьте осторожны при применении высоких доз эзомепразола у пожилых людей. Необходимо усилить мониторинг лечения дигоксином.

Сообщалось, что омепразол взаимодействует с некоторыми ингибиторами протеаз. Неясно клиническое значение и механизм воздействия зарегистрированных взаимодействий. Повышение pH желудка во время лечения омепразолом может привести к изменению всасывания ингибиторов протеаз. Другой возможный механизм взаимодействия – ингибиторы фермента CYP 2C19. Для атазанавира и нелфинавира концентрация в сыворотке регистрировалась при применении с омепразолом, поэтому одновременное применение этих препаратов не рекомендуется.

У здоровых добровольцев одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз/день) и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг значительно снижает концентрацию и время контакта атазанавира (снижая AUC, CMAX и Cmin примерно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на концентрацию и время контакта Атазанавир.

Использование комбинированного омепразола (20 мг 1 раз/день) с атазанавиром 400 мг/ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев снижает примерно на 30 % концентрацию и время контакта с атазанавиром по сравнению с концентрацией и временем контакта, зарегистрированными в случае применения атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг 1 раз/день без омепразола 20 мг. 1 раз/день.

Применение в сочетании с омепразолом (40 мг 1 раз/сут) снижает среднее значение AUC, CMAX и CMIN НЕЛФИНАВИРА примерно на 35–39% и снижает примерно на 75–92% средние значения AUC, CMAX и CMIN активных метаболитов, оказывающих фармакологическое действие. Для саквинавира (применяемого одновременно с ритонавиром) повышайте концентрацию препарата в сыворотке крови (80–100%) при одновременном применении с омепразолом (40 мг 1 раз/сут).

Лечение омепразолом 20 мг 1 раз/сут не влияет на контакт дарунавира (при одновременном применении с ритонавиром) и ампренавира (при одновременном применении с ритонавиром). Лечение эзомепразолом 20 мг 1 раз/сут не влияет на контакт ампренавира (применявшегося или не применявшегося одновременно с ритонавиром). Лечение омепразолом 40 мг 1 раз/сут не влияет на контакт лопинавира (применяется одновременно с ритонавиром). Ввиду одинаковой силы воздействия и фармакокинетических свойств омепразола и эзомепразола не рекомендуется применять эзомепразол одновременно с атазанавиром и противопоказано применение эзомепразола одновременно с нелфинавиром.

Метаболические препараты посредством ферментов CYP2C19.

Эзомепразол ингибирует CYP2C19, основной фермент, метаболизирующий эзомепразол. Поэтому, когда эзомепразол используется с метаболическими препаратами через CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин..., концентрация этих препаратов в плазме может увеличиваться и необходимо уменьшить дозу. Одновременное применение с пероральной формой эзомепразола 30 мг снижает на 45% клиренс диазепама (субстрата CYP2C19). При одновременном применении с эзомепразолом 40 мг перорально и фенитоином повышается на 13% нижний плазменный уровень (минимальный плазменный уровень) фенитоина в плазме у больных эпилепсией. Следует контролировать концентрацию фенитоина в плазме при начале или прекращении лечения эзомепразолом.

Омепразол (40 мг 1 раз/сут) повышает CMAX и AUCT вориконазола (субстрата CYP2C19) до 15% и 41% соответственно.

При применении 40 мг пероральной формы эзомепразола у человека, получающего варфарин, клинический опыт показывает, что свертываемость крови находится в приемлемом диапазоне. Однако после вывода препарата на рынок было отмечено несколько очень опасных случаев значительного клинического повышения Inr при одновременном лечении, наносящем вред вышеуказанным препаратам. Пациента необходимо наблюдать в начале и при прекращении лечения одновременно с Эзомепразолом во время лечения Варфарином или другими производными кумарина.

Омепразол, как и Эзомепразол, действуют как ингибиторы CYP2C19. В перекрестном исследовании омепразол, применявшийся в дозе 40 мг выше, у здоровых объектов увеличился на 18% CN и 26% AUC цилостазола и увеличился на 29% C и 69% AUC одного из активных метаболитов.

У здоровых добровольцев при приеме 40 мг эзомепразола перорально и формы цизаприда область под кривой показывает, что концентрация цизаприда в плазме с течением времени (AUC) увеличивается до 32%, а время полувыведения (большое) цизаприда увеличивается на 31%, но пиковая концентрация цизаприда в плазме увеличивается отрицательно. Диапазон QTC немного расширяется после использования отдельного цизаприда, но не сохраняется дольше при использовании цизаприда с эзомепразолом.

Было показано, что эзомепразол не оказывает существенного влияния на клинические эффекты амоксициллина или хинидина.

Интерактивные исследования Vivo по высоким дозам (80 мг + 8 мг/час) с использованием внутривенных капельниц не проводились. Влияние эзомепразола на препараты, метаболизирующиеся посредством ферментов CYP2C19, может быть более выраженным при использовании таких высоких доз, и пациентам необходимо внимательно следить за вредными реакциями препарата в течение 3 дней внутривенного лечения.

Результаты исследований на здоровых добровольцах показали фармакокинетические взаимодействия – фармацевтическое влияние между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг/поддерживающая доза 75 мг) и эзомепразолом (40 мг/день перорально) лидирует. в среднем 40% от концентрации и времени контакта метаболитов клопидогреля и в среднем 14% от максимального запаса тромбоцитов.

В исследовании на здоровых объектах при одновременном применении клопидогреля с координацией | В комбинации с фиксированными дозами эзомепразола 20 мг + АСК 81 мг по сравнению с монотерапией клопидогреля концентрация и время контакта метаболитов, активных клопидогреля, уменьшаются почти на 40%. Однако максимальный уровень ингибиторов тромбоцитов (вызванный АДФ) на этих объектах одинаков как в группе клопидогрела, так и в группе, использующей клопидогрель и эзомепразол + АСК.

По данным клинических наблюдений и научных исследований получены противоречивые данные о клинических проявлениях фармакокинетического/фармацевтического взаимодействия эзомепразола в отношении основных сердечно-сосудистых событий. С осторожностью не рекомендуется одновременное применение с клопидогрелом.

Неизвестный механизм

Сообщалось, что одновременное применение с эзомепразолом повышает уровень такролимуса в сыворотке крови.

Сообщается, что при одновременном применении с ИПП уровни метотрексата повышаются у некоторых пациентов. При применении высоких доз метотрексата рекомендуется временно приостановить прием эзомепразола.

Влияние других препаратов на кинетику эзомепразола

Эзомепразол метаболизируется CYP2C19 и CYP3A4. При пероральном применении эзомепразола с ингибитором CYP3A4 кларитромицин (500 мг 2 раза/день) удваивал площадь под кривой (AUC) эзомепразола.

Одновременное применение эзомепразола вместе с ингибиторами CYP2C19 и CYP3A4 может увеличивать концентрацию и время воздействия эзомепразола. Ингибиторы CYP2C19 и CYP3A4 вориконазола повышают AUC омепразола до 280%. В этих случаях нет необходимости часто корректировать дозу эзомепразола. Однако следует рассмотреть возможность коррекции дозы у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью или при длительном лечении.

Препараты, стимулирующие CYP2C19 или CYP3A4, или оба (например, рифампицин и трава зверобоя) могут снижать уровень экомепразола в сыворотке крови вследствие метаболизма эзомепразола.

Хранение

Храните в оригинальной упаковке во избежание попадания света. Однако флаконы можно хранить вне бумажной коробки при свете до 24 часов. Не хранить при температуре выше 30°С.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.