Nexium mups 20mg Astraneca tablety k léčbě gastroezofageálního refluxu - jícen, žaludeční vřed (2 blistry x 7 tablet)

Léková forma Krabička 2 blistry x 7 tablet
Specifikace Esomeprazol

Složka

Informace o složení	Obsah
Esomeprazol	20 mg

Použití

Indikace

Přípravek Nexium mups 20 mg je indikován v následujících případech:

Dospělí

Gastroezofageální refluxní choroba (GERD)

Léčba rýh v jícnu v důsledku refluxu. Pylori.

Léčí žaludeční vředy způsobené NSAID. 12 let a starší

Gastroezofageální refluxní choroba (GERD)

Léčba škrábanců jícnu v důsledku refluxu.

Dlouhodobá léčba pacientů s vyhojenou ezofagitidou k prevenci recidivy.

Léčba příznaků gastroezofageální refluxní choroby (GERD).

V kombinaci s antibiotiky při léčbě duodenálních vředů způsobených Helicobacter pylori.

Farmakologické

Esomeprazol je izomorfní forma S - omeprazol a snižuje sekreci žaludeční kyseliny se specializovaným mechanismem účinku. Lék je specifickým inhibitorem pumpy kyseliny v buňce.

Obě formy izomerů R - a S - omeprazolu mají podobné farmakologické účinky.

Místo a mechanismus působení

Esomeprazol je slabá báze, koncentrovaná a přeměněná na aktivní formu ve vysoce kyselém prostředí v subtraileru buněčné sekrece, kde H+/K+ - ATPáza inhibitory a inhibují jak bazickou tekutinu, tak stimulující tekutinu.

Působení na sekreci žaludeční kyseliny

Po perorálním podání dávky esomeprazolu 20 mg a 40 mg se nástup léku projeví během 1 hodiny. Po opakování dávky esomeprazolu 20 mg, 1krát denně po dobu 5 dnů, se maximální maximální sekrece kyseliny po stimulaci pentagastrinem sníží o 90 %, měřeno 6-7 hodin po užití léku 5. den.

Po 5 dnech užívání perorální dávky esomeprazolu 20 mg a 40 mg bylo pH v žaludku > 4 u pacientů se symptomatickým gastroezofageálním refluxem udržováno v průměrné době 13 a 17 hodin za 24 hodin. Podíl pacientů udržujících pH v žaludku > 4 minimálně po dobu ekvivalentu 8, 12 a 16 hodin je 76 %, 54 % a 24 % u esomeprazolu 20 mg a 97 %, 92 % a 56 % u esomeprazolu 40 mg.

Při použití AUC jako parametru představujícího koncentraci léků v plazmě lidé prokázali vztah mezi sekrecí kyseliny a koncentrací léku a dobou kontaktu.

Terapeutický účinek inhibice kyseliny

Při použití Esomeprazolu 40 mg se asi 78 % pacientů s ezofagitidou způsobenou refluxem zhojí po 4 týdnech a asi 93 % se zhojí po 8 týdnech.

Léčba esomeprazolem 20 mg 2krát denně a vhodná antibiotika po dobu 1 týdne úspěšně vymýtila Helicobacter Pylori u asi 90 % pacientů. Po léčbě trvající 1 týden nejsou u pacientů s nekomplikovaným duodenálním vředem žádné další protikyselé léky k hojení vředů a zmírnění příznaků.

U náhodného, dvojitě zaslepeného, následovníka placeba, pacient diagnostikoval gastrointestinální krvácení endoskopií podle klasifikace Forrest IA, IB, IIA nebo IIB (což odpovídá odpovídající míře 9 %, 43 %, 38 % a 10 %), aby byl náhodně léčen infuzním roztokem Nexium (N = 38 po endoskopické léčbě) nebo po placebu (N = 375). hemostáze, je pacientovi podáno placebo nebo 80 mg esomeprazol ve vysoké dávce intravenózní infuze po dobu 30 minut a následovaná kontinuální intravenózní infuzí 8 mg/hod po dobu 72 hodin. Po prvních 72 hodinách léčby všichni pacienti pokračovali v léčbě sekrece kyseliny přípravkem Nexium 40 mg perorálně, otevřený štítek po dobu 27 dnů.

Poměr krvácení, ke kterému došlo během 3 dnů, je 5,9 % ve skupině léčené přípravkem Nexium ve srovnání se skupinou s placebem 10,3 %. 30. den po léčbě je poměr krvácení ve skupině léčené přípravkem Nexium ve srovnání s placebem 7,7 % ve srovnání s 13,6 %.

Další účinky související s inhibicí kyseliny

Během léčby léky vylučujícími žaludeční kyselinu reaguje koncentrace galastinu v séru na snížení žaludeční kyseliny. Koncentrace CGA se také zvyšuje v důsledku snížené žaludeční kyseliny. Zvyšující se hladiny CGA mohou interferovat s endokrinními nádory.

Lékařské zprávy ukazují, že je vhodné ukončit léčbu inhibitory protonové pumpy alespoň 5 dní před kvantifikací CGA. Pokud se koncentrace CGA a gastrinu nevrátí k normálu po 5 dnech, je třeba provést kvantitativní vyšetření po 14 dnech po ukončení užívání esomeprazolu.

Zvýšení počtu ECL buněk je pravděpodobně způsobeno zvýšenými hladinami gastrinu v séru, které byly zaznamenány u dětí i dospělých při dlouhodobé léčbě esomeprazolem. To se nepovažuje za klinicky významné. Po dlouhé době léčby antacidy se sekrece žaludeční kyseliny zaznamenala mírné zvýšení frekvence výskytu cysty žaludeční žlázy. Tyto změny jsou způsobeny inhibicí vylučování žaludeční kyseliny, která je benigní a obnovená. Snížení žaludeční kyseliny z jakékoli příčiny, včetně použití inhibitorů protonové pumpy, zvýšení počtu trvalých bakterií v trávicím traktu. Inhibitory protonové pumpy mohou mírně zvýšit riziko infekcí gastrointestinálního traktu způsobených bakteriemi Salmonella a Campylobacter a možná i Clostridium difficile při nástupu pacientů.

Ve dvou studiích s použitím ranitidinu jako srovnávacího léku se ukázalo, že Nexium Mups je účinnější při hojení žaludečních vředů u pacientů užívajících NSAID, včetně léků NSAID vybraných na COX - 2.

Ve dvou kontrolních studiích s placebem vykazuje Nexium Mups lepší účinek v prevenci žaludečních a dvanáctníkových vředů u pacientů užívajících léky ze skupiny NSAID (ve věku > 60 let nebo předchozí vřed), včetně léků vybraných z NSAID na COX - 2.

Děti

Ve studii na dětech s gastroezofageálním refluxním onemocněním (ve věku

farmakokinetická farmakokinetika

absorpce a distribuce

Esomeprazol se snadno rozkládá v kyselém prostředí a je přijímán ve formě rozpustné v obilí.

U zvířat (in vivo) je přechod na izomer R zanedbatelný. Esomeprazol se rychle vstřebává a maximální koncentrace v plazmě dosahuje přibližně 1-2 hodiny po požití. Absolutní biologická dostupnost je 64 % po podání jedné dávky 40 mg a po opakování dávky jednou denně se zvýšila na 89 %. Pro dávku esomeprazolu 20 mg tyto hodnoty odpovídají 50 % a 68 %). Distribuce indikátoru je ve zdravém stavu asi 0,22 l/kg tělesné hmotnosti. Esomeprazol se váže z 97 %) na plazmatické proteiny.

Zpomalte jídlo a snižte absorpci esomeprazolu, i když to významně neovlivňuje účinky esomeprazolu na sekreci žaludeční kyseliny.

Metabolismus a vylučování

Esomeprazol je kompletně metabolizován systémem Cytochrome P450 (CYP). Hlavní část metabolismu esomeprazolu závisí na morfologickém enzymu CYP2C19, který tvoří hydroxy a desmethyl metabolity esomeprazolu. Zbytek metabolického procesu závisí na jiné specifické látce, CYP3A4, tvořící esomeprazolsulfon, hlavní metabolit v plazmě.

Následující parametry odrážejí hlavně farmakokinetiku u jedinců s funkčními enzymy CYP2C19, což je skupina lidí se silným metabolismem.

Celková plazmatická clearance je asi 17 l/hodinu po jedné dávce a asi 9 l/hodinu po opakované dávce. Doba prodeje plazmy je asi 1,3 hodiny po opakování dávky jednou denně. Farmakokinetika esomeprazolu byla studována v dávce až 40 mg 2krát denně. Plocha pod křivkou ukazuje zvýšení plazmatické koncentrace v čase (AUC) po opakovaném použití esomeprazolu. Toto zvýšení závisí na dávce a zvýšení AUC než je poměr dávky po opakování dávky.

Závislost této doby a dávky je způsobena časným poklesem metabolismu v játrech a snížení tělesné clearance je pravděpodobně způsobeno inhibicí enzymu CYP2C19 nebo sulfonových metabolitů esomeprazolu. Esomeprazol se mezi dávkami zcela vyloučil z plazmy bez tendence k akumulaci, pokud se používá 1krát denně.

Hlavní metabolity esomeprazolu neovlivňují sekreci žaludeční kyseliny. Asi 80 % perorální dávky esomeprazolu se vylučuje močí ve formě metabolitů, zbytek stolicí. Méně než 1 % konstantních léků se nachází v moči.

Speciální skupiny pacientů

asi 2,9 ± 1,5 % pacientů nemá funkční enzymy CYP2C19 a jsou označováni jako lidé se špatným metabolismem. U těchto jedinců je metabolismus esomeprazolu katalyzován hlavně CYP3A4. Po opakované dávce esomeprazolu 40 mg 1krát/den je průměrná AUC u metabolické osoby asi o 100 % nižší než u pacientů s funkčními enzymy CYP2C19 (osoby se silným metabolismem). Průměrná maximální koncentrace v plazmě se zvýšila asi o 60 %. Tyto záznamy neovlivňují dávku Esomeprazolu.

Metabolismus esomeprazolu se u starších pacientů (71 - 80 let) významně nezměnil. Po použití jednotlivé dávky esomeprazolu 40 mg je průměrná AUC u žen asi o 30 % vyšší než u mužů. Po opakování dávky jednou denně není žádný rozdíl v AUC mezi pohlavími. Tyto záznamy neovlivňují dávku Esomeprazolu.

Pacienti s funkčním poškozením orgánů

Metabolismus esomeprazolu může být narušen u pacientů s mírnou až střední dysfunkcí jater. Rychlost metabolismu se snižuje u pacientů s těžkou jaterní dysfunkcí, což má za následek dvojnásobnou AUC esomeprazolu. Proto u pacientů s těžkou poruchou funkce jater nepředávkujte až 20 mg. Esomeprazol nebo hlavní metabolity nemají tendenci se hromadit, když se používají 1krát denně.

Nebyly provedeny žádné studie u pacientů s renální funkcí. Protože ledviny jsou zodpovědné za vylučování metabolitů esomeprazolu, ale nejsou zodpovědné za eliminaci léků v konstantní formě, má se za to, že metabolismus esomeprazolu se u pacientů s poruchou funkce ledvin nezměnil.

Děti

Dospívající děti ve věku 12–18 let.

Po použití opakované dávky 20 mg a 40 mg esomeprazolu jsou celková koncentrace a doba kontaktu (AUC) a maximální doba koncentrace v plazmě (TMAX) u dětí ve věku 12-18 let podobné jako u dospělých pro obě dávky esomeprazolu.

Před odběrem Nexium mups 20mg Astraneca tablety k léčbě gastroezofageálního refluxu - jícen, žaludeční vřed (2 blistry x 7 tablet)

Jak užívat

Nexium mups 20 mg perorálně.

Měl by spolknout celou kouli i s tekutinou. Tobolky nežvýkejte ani nedrťte.

Pro pacienty s potížemi s polykáním je možné lék rozpustit v půl sklenici vody bez uhličitanu. Nepoužívejte jiné tekutiny, protože čalounění pomáhá rozpouštět střevní trakt, který má být rozpuštěn. Míchejte, dokud se pilulka zcela nerozptýlí, a okamžitě nebo po dobu 30 minut dispergujte disperzní tekutinu obsahující toto mikrosemena. Opláchněte půl sklenicí vody a vypijte. Tyto mikrovlákna nežvýkejte ani nedrťte.

U pacientů, kteří nemohou polykat, lze 20mg lék Nexium Mups rozptýlit ve vodě bez uhličitanu a použít žaludečním katétrem. Je důležité pečlivě zkontrolovat vhodnost typu stříkačky a vybraného katétru.

Dávkování

Dospělí a nezletilí ve věku 12 let a starší

Gastroezofageální refluxní choroba (GERD):

Léčba jícnových škrábanců v důsledku refluxu: 40 mg, 1krát denně po dobu 4 týdnů. U pacientů s neléčenou ezofagitidou nebo přetrvávajícími příznaky by měl léčit ještě 4 týdny.

Dlouhodobá léčba pacientů s vyhojenou ezofagitidou k prevenci recidivy: 20 mg, 1krát denně.

Léčba příznaků gastroezofageální refluxní choroby (gerd): 20 mg, 1krát/den u pacientů bez ezofagitidy. Pokud se symptomy po 4 týdnech nepodaří zvládnout, měli by pacienti být blíže k subklinickému zkoumání, aby se stanovila diagnóza. Jakmile symptomy pominou, symptomatická kontrola může být udržována dávkou 20 mg jednou denně. U dospělých lze léčbu v případě potřeby použít v dávce 20 mg 1krát denně. U pacientů s gastroezofageálním refluxním onemocněním (GERD) je u NSAID riziko vzniku peptického vředu, nedoporučujeme v případě potřeby kontrolovat příznaky léčbou.

Dospělí

V kombinaci s vhodným antibakteriálním režimem k eradikaci Helicobacter pylori

Hojení duodenálního vředu kontaminovaného Helicobacter pylori: Nexium mups 20 mg, amoxicilin 1 g a klarithromycin 500 mg, vše užíváno 2krát denně po dobu 7 dnů.

Prevence recidivy žaludku a dvanáctníku u pacientů s ulcerózním Helicobacter pylori: Nexium mups 20 mg, amoxicilin 1 g a klarithromycin 500 mg, všechny se užívají 2krát denně po dobu 7 dnů.

Pacienti musí být léčeni nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID) nepřetržitě:

Hojení žaludečních vředů způsobených léky NSAID: Normální dávka 20 mg, 1krát denně. Délka léčby je 4-8 týdnů. Prevence žaludečních vředů a duodenálních vředů v důsledku užívání NSAID u rizikových pacientů: 20 mg, 1krát/den.

Prodloužená léčba po prevenci opětovné prevence krvácení v důsledku peptického vředu s intravenózním traktem 40 mg, 1krát denně po dobu 4 týdnů po léčbě opětovného krvácení v důsledku intravenózních gastrointestinálních vředů.

Léčba Zollinger Ellisonova syndromu: Doporučená počáteční dávka je Nexium Mups 40 mg, 2krát denně. Poté upravte dávku podle odpovědi každého pacienta a pokračujte v léčbě, pokud je to klinicky indikováno. Klinické údaje ukazují, že většina pacientů je kontrolována dávkou esomeprazolu 80 - 160 mg/den. Pokud je denní dávka vyšší než 80 mg, je vhodné ji užívat 2krát denně.

Dospívající ve věku 12 let a starší

Léčba duodenálního ulcerózního ulcerózního ulcerózního pylori: Při volbě vhodné kombinované terapie je nutné vzít v úvahu oficiální pokyny národa, regionu a lokality o bakteriální rezistenci, době léčby (obvykle 7 dní, ale někdy až 14 dní) a jak používat vhodná antibakteriální léčiva. Proces léčby by měl být sledován lékařskými odborníky.Doporučená dávka je: Hmotnost Dávkování týden. Stáří

Pokud jde o dávkování pro pacienty ve věku od 1 do 11 let, nahlédněte do uživatelské příručky přípravku Nium MUPS v balení obsahujícím nugety odolné vůči žaludku.

Osoba s funkcí ledvin

U pacientů s poškozením funkce ledvin není třeba upravovat dávku. Vzhledem k menším zkušenostem s používáním léků u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin je třeba při léčbě těchto pacientů postupovat opatrně.

Poškození jaterních funkcí

U pacientů s poškozením jater není třeba upravovat dávku z mírného na střední. U pacientů se závažným jaterním selháním by se u Nexium Mups 20 mg nemělo používat maximální předávkování.

Starší osoby

Žádná úprava dávkování u starších pacientů.

Poznámka: Výše uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku je třeba se poradit s lékařem nebo odborným lékařem.

Co dělat při předávkování? Popsané příznaky související s užitím dávky 280 mg jsou příznaky na gastrointestinálním traktu a únava. Jednotlivé dávky Esomeprazolu 80 mg jsou stále bezpečné. Neexistuje žádný specifický detox. Esomeprazol je pevně spojen s plazmatickými proteiny, a proto se nesnadno oplodňuje. V případě předávkování symptomatická léčba a použití obecných podpůrných opatření.

Co dělat, když zapomenete dávku? Pokud se však blížíte další dávce, vynechejte zapomenutou dávku a vezměte si další dávku v plánovaném čase. Všimněte si, že by se neměl užívat dvojnásobek předepsané dávky.

Vedlejší efekty

Při používání přípravku Nexium 20 mg můžete zaznamenat nežádoucí účinky (ADR).

Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří: bolest hlavy, bolest břicha, průjem a nevolnost (včetně poprodejního výzkumu). Bezpečnostní charakteristiky jsou si navzájem podobné mezi léky, indikacemi, věkovými skupinami a populacemi pacientů.

Následující nežádoucí účinky byly zaznamenány nebo suspektní v programech klinického výzkumu Esomeprazolu a monitorovány po uvedení léku na trh. Neexistuje žádná reakce související s dávkou.

Poruchy krve a lymfatického systému

Vzácné: leukopenie, snížení počtu krevních destiček.

Velmi vzácné: ztráta granulocytů, snížení počtu všech krvinek.

poruchy imunitního systému

Vzácné: Hypersenzitivní reakce, jako je horečka, angioedém, anafylaxe/anafylaktická reakce.

Poruchy metabolismu a výživy

Méně: periferní edém.

Zřídka: Snížení hematrum.

Neznámé

Neznámé: snížení hořčíku v krvi, těžká hypotenze může být spojena s hypokalcémií. Ztráta magnézie může také vést k hypotenzi.

Duševní poruchy

Méně: nespavost.

Vzácné: agitovanost, zmatenost, deprese.

Velmi vzácné: netrpělivost, halucinace.

Poruchy nervového systému

Časté: bolest hlavy.

Méně: závratě, parestézie, kuřecí spánek.

Vzácné: poruchy chuti.

Poruchy oka

Vzácné: rozmazané vidění.

Poruchy uší a hypnotizující

Méně: závratě.

Poruchy dýchání, hrudníku a mediastina

Vzácné: Bronchospasmus.

Gastrointestinální poruchy

Časté: bolest břicha, zácpa, průjem, nadýmání, nevolnost/zvracení.

Méně: sucho v ústech.

Vzácné: stomatitida, gastrointestinální kandidóza.

Neznámé: Mikrokolitida.

Poruchy jater

Méně: zvýšené jaterní enzymy.

Vzácné: Hepatitida má nebo nemá žloutenku.

Velmi vzácné: selhání jater, onemocnění mozku u pacientů s onemocněním jater.

Poruchy kůže a tkání

Méně časté: Dermatitida, svědění, vyrážka, kopřivka.

Vzácné: plešatost, citlivost na světlo.

Velmi vzácné: Různé růže, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekróza (deset).

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Méně časté: zlomeniny kyčle, zápěstí a páteře.

Vzácné: bolest kloubů, bolest svalů.

Velmi vzácné: slabé svaly.

Poruchy ledvin a močových cest

Velmi vzácné: intersticiální nefritida, u některých pacientů s doprovodným selháním ledvin.

Poruchy reprodukce a mléčné žlázy

Velmi vzácné: ženské mléčné žlázy.

Celkové a místní poruchy

Vzácné: Obtížný život, zvýšené pocení.

Pokyny, jak zacházet s ADR

Při výskytu nežádoucích účinků přípravku Nexium Mups 20mg je nutné přestat užívat a informovat lékaře nebo se včas dostavit do nejbližšího zdravotnického zařízení.

Varování

Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.

Kontraindikováno

Nexium mups 20 mg je kontraindikováno v následujících případech:

Hypotéza přecitlivělosti na esomeprazol, benzimidazol nebo jiné složky ve vzorci.

Neužívejte Esomeprazol současně s Nelfinavirem, Atazanavirem.

Bezpečnostní opatření při použití

Když se objeví jakýkoli varovný příznak (jako je významný úbytek hmotnosti, opakované zvracení, potíže s polykáním, zvracení nebo černá defekace) a při podezření na žaludeční vředy nebo žaludeční vředy by měly eliminovat maligní onemocnění, protože léčba přípravkem Nexium MUPS 20 mg může zmírnit příznaky a oddálit diagnózu.

(zejména pacienti, kteří byli léčeni déle než dlouhodobě, by měli být sledováni. pravidelně.

Pacienti léčení v souladu s režimem by v případě potřeby měli kontaktovat lékaře, pokud se objeví příznaky, které mění charakteristiky. Při předepisování esomeprazolu v souladu s léčebným režimem, je-li to nutné, je vhodné zvážit interakci související s jinými léky kvůli koncentraci esomeprazolu v plazmě, která se může měnit.

Při předepisování esomeprazolu k eliminaci Helicobacter pylori je třeba vzít v úvahu lékové interakce v režimu 3-léčby. Klarithromycin je silný inhibitor CYP3A4, a proto je třeba zvážit kontraindikaci a interakci s klarithromycinem při užívání 3 léků u pacientů, kteří užívají jiné léky metabolizované prostřednictvím CYP3A4 jako cisaprid.

Tento lék obsahuje sacharózu. Pacienti se vzácnými genetickými problémy, jako je intolerance fruktózy, malventie – galaktóza nebo nedostatek sacharázy – visomaltázy, by neměli být používáni. Inhibitory protonové pumpy mohou zvýšit riziko infekcí gastrointestinálního traktu způsobených Salmonella a Campylobacter.

Současné užívání esomeprazolu a atazanaviru se nedoporučuje. Pokud je kombinace atazanaviru s inhibitory protonové pumpy nevyhnutelná, je nutné pečlivě klinicky sledovat, když se zvyšuje dávka atazanaviru na 400 mg v kombinaci se 100 mg ritonaviru, nemá se používat více než 20 mg esomeprazolu.

Esomeprazol, stejně jako jiná antacida, může snížit vstřebávání vitaminu B12 (kyanokobalaminu) v důsledku snížené nebo nedostatečné žaludeční kyseliny. To je třeba vzít v úvahu u pacientů se sníženými zásobami vitaminu B12 nebo s rizikovými faktory pro snížení absorpce vitaminu B12 při dlouhodobé léčbě.

Esomeprazol je inhibitor CYP2C19. Při zahájení nebo ukončení léčby esomeprazolem je třeba vzít v úvahu riziko lékové interakce s metabolickými léky prostřednictvím CYP2C19. Mezi klopidogrelem a esomeprazolem došlo k interakci. Není jasný klinický vztah této interakce. Jako opatrné opatření se nedoporučuje současné užívání esomeprazolu a klopidogrelu.

Byly hlášeny případy závažného snížení hořčíku v krvi u pacientů léčených inhibitory protonové pumpy (PPI), jako je esomeprazol, po dobu nejméně 3 měsíců a ve většině případů po dobu 1 roku. Mohou se objevit závažné projevy snížení hladiny hořčíku v krvi, jako je únava, spasticita, delirium, křeče, závratě a ventrikulární aryty, ale začínají tiše a bez obav. U většiny pacientů se snížení hořčíku v krvi zlepší po použití hořčíkové terapie a ukončení užívání PPI.

U pacientů, kteří potřebují prodlouženou léčbu nebo u pacientů se současným užíváním ppi a digoxinu nebo jiných léků, které mohou způsobit krevní hořčík (jako jsou diuretika), by zdravotníci měli zvážit kvantifikaci hladin hořčíku v krvi před zahájením léčby PPI a pravidelné sledování během léčby.

Inhibitory protonové pumpy, zvláště při užívání vysokých dávek a po dlouhou dobu (> 1 rok), mohou zvýšit riziko zlomenin kyčle, zápěstí a páteře, zejména u starších pacientů nebo při přítomnosti jiných rizikových faktorů. Observační studie ukazují, že inhibitory protonové pumpy mohou zvýšit celkové riziko zlomenin asi o 10 – 40 %. Část tohoto zvýšení může být způsobena jinými rizikovými faktory. O pacienty s rizikem osteoporózy by se mělo pečovat podle aktuálních klinických pokynů a mělo by jim být přidáno přiměřené množství vitamínu D a vápníku.

Interakce s testy

Zvýšená koncentrace chromografinu A (CGA) může interferovat s detekcí nádorů endokrinních nervů. Aby se tomuto zásahu zabránilo, doporučuje se ukončit léčbu esomeprazolem alespoň 5 dní před kvantifikací CGA.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

Esomeprazol má malý vliv na řízení a obsluhu strojů. Mohou se objevit některé nežádoucí účinky, jako jsou závratě (vzácné), rozmazané (vzácné) vidění. Pokud se tyto nežádoucí účinky objeví, pacienti by neměli řídit a obsluhovat stroje.

Těhotenství

Neexistují žádné klinické údaje o použití přípravku Nexium Mups 20 mg u těhotných žen. Při použití směsi racemických stimulů omeprazolu velké množství těhotných žen užívá léky z epidemiologických studií, které dokazují, že lék nezpůsobuje vady nebo toxicitu na plod. Studie s esomeprazolem na zvířatech neprokázaly, že by lék měl přímý nebo nepřímý škodlivý účinek na vývoj embrya/plodu. Studie na zvířatech se směsí Racemic neprokázaly přímý nebo nepřímý vliv na těhotenství, porod nebo poporodní vývoj. Při předepisování těhotným ženám byste měli být opatrní.

Období kojení

Není známo, zda se esomeprazol vylučuje mateřským mlékem či nikoliv. Neexistují žádné studie o kojících ženách. Neužívejte proto Nexium Mups 20 mg během kojení.

Lékové interakce

Studie lékových interakcí Nexium MUPS 20 mg byly provedeny pouze u dospělých.

Vliv esomeprazolu na farmakokinetiku jiných léků:

Pro absorpci léků závislých na lécích

Snížení žaludeční kyseliny při léčbě esomeprazolem a jinými PPI může snížit nebo zvýšit absorpci jiných léků s mechanismem absorpce závislým na pH žaludku. Stejně jako ostatní léky, které snižují jiné žaludeční kyseliny, může se během léčby ecomeprazolem snížit absorpce léků, jako je ketokonazol, iTrakonazol a erlotinib, a zvýšit absorpce digoxinu.

Současné užívání omeprazolu (20 mg/den) a digoxinu u zdravých objektů, které zvyšují biologickou dostupnost digoxinu asi o 10 % (až o 30 % u 2 z 10 výzkumných objektů). Existují vzácné zprávy o toxicitě digoxinu. Při používání vysokých dávek esomeprazolu u starších pacientů je však třeba postupovat opatrně. Potřeba zvýšit monitorování léčby digoxinem.

Bylo hlášeno, že omeprazol interaguje s některými inhibitory proteázových enzymů. Není jasný klinický význam a mechanismus účinku zaznamenaných interakcí. Zvýšení pH žaludku během léčby omeprazolem může vést ke změnám v absorpci enzymových inhibitorů. Dalším možným interaktivním mechanismem je inhibice enzymu CYP2C19. U atazanaviru a nelfinaviru byla zaznamenána sérová koncentrace při použití s omeprazolem, proto se nedoporučuje současné užívání těchto léků.

U zdravých dobrovolníků současné užívání omeprazolu (40 mg, 1krát/den) a Atazanaviru 300 mg/ritonaviru 100 mg významně snižuje koncentraci Atazanaviru a dobu kontaktu přibližně o 75 %). Zvýšení dávky atazanaviru na 400 mg nevykompenzovalo účinky omeprazolu na koncentraci a dobu kontaktu s atazanavirem.

Užívání kombinovaného omeprazolu (20 mg, 1krát/den) s Atazanavirem 400 mg/Ritonavirem 100 mg u zdravých dobrovolníků snižuje asi o 30 % koncentraci a dobu kontaktu s atazanavirem ve srovnání s koncentrací a dobou kontaktu zaznamenanou v případě použití Atazanaviru 300 mg/ritonaviru 300 mg/ritonavir čas, 10 den 20 mg 1krát denně. Užívání v kombinaci s omeprazolem (40 mg, 1krát/den) snižuje průměrnou hodnotu AUC, CMAX a CMIN nelfinaviru o 36 - 39 % a snižuje o 75 - 92 % průměrné hodnoty AUC, CMAX a CMin aktivních metabolitů s farmakologickými účinky M8.

U saquinaviru (současně užívaného s ritonavirem) zvýšení medikace v séru (80-100 %) při současném užívání s omeprazolem (40 mg, 1krát/den). Léčba omeprazolem 20 mg, 1krát denně, neovlivňuje kontakt Darunaviru (při současném užívání s Ritonavirem) a Amprenaviru (při současném užívání s Ritonavirem).

Léčba esomeprazolem 20 mg, 1krát/den, neovlivňuje kontakt s Amprenavirem (bez ohledu na to, zda se má či nemá užívat současně s ritonavirem). Léčba omeprazolem 40 mg, 1krát/den, neovlivňuje kontakt s lopinavirem (současně užívaným s ritonavirem). Vzhledem k farmaceutickým účinkům a podobným farmakokinetickým vlastnostem omeprazolu a esomeprazolu se nedoporučuje používat esomeprazol současně s atazanavirem a je kontraindikováno užívání esomeprazolu současně s nelfinavirem.

Metabolické léky prostřednictvím CYP2C19

Esomeprazol inhibuje CYP2C19, hlavní enzym metabolizující esomeprazol. Proto, když se Esomeprazol používá s metabolickými léky s CYP2C19, jako je Diazepam, CitalPram, Imipramin, Clomipramin, Fenytoin ..., koncentrace těchto léků v plazmě se může zvýšit a je třeba snížit dávku. Tomu je třeba věnovat zvláštní pozornost při předepisování esomeprazolu podle léčebného režimu, pokud je to nutné. Současné užívání s Esomeprazolem 30 mg snižuje o 45 % clearance diazepamu (substrát CYP2C19).

Při současném užívání s esomeprazolem 40 mg zvyšuje dno (dola) fenytoinu v plazmě u pacientů s epilepsií. Při zahájení nebo ukončení léčby esomeprazolem je třeba sledovat koncentraci fenytoinu v plazmě. Omeprazol (40 mg, 1krát/den) se zvýšil o 15 % cmax a 45 % AUCT u vorikonazolu (substrát CYP2C19).

Při současném užívání 40 mg esomeprazolu lidé, kteří jsou léčeni warfarinem v klinické studii, prokázali, že doba srážení krve je v přijatelném rozmezí. Po určité době oběhu léku se však vyskytl velmi vzácný počet případů významného klinického zvýšení Inr při současné léčbě těmito dvěma léky. Pacient by měl být sledován na začátku a při současném ukončení léčby esomeprazolem s warfarinem nebo jinými látkami kumarinu.

Omeprazol, stejně jako esomeprazol, působí jako inhibitory CYP2C19. Ve zkřížené studii zvýšil omeprazol v dávce 40 mg na zdravém objektu CMAX a AUC cilostazolu, a to jak o 18 %, tak o 26 %, a CMAX a AUC metabolických metabolitů mají svou aktivitu, a to jak o 29 %, tak o 69 %.

U zdravých dobrovolníků při použití se 40 mg esomeprazolu plocha pod křivkou ukazuje koncentraci cisapridu v plazmě v průběhu času (AUC) zvýšenou na 32 % a prodejní doba vylučování cisapridu trvala o 31 %, ale maximální koncentrace cisapridu v plazmě se zvýšila zanedbatelně. Rozsah QTC se po použití jednotlivého cisapridu mírně prodlouží, při použití cisapridu s esomeprazolem netrvá déle.

Bylo prokázáno, že esomeprazol nemá žádný významný klinický dopad na farmakokinetiku amoxicilinu nebo chinidinu.

Krátkodobé studie hodnotící současné užívání esomeprazolu s naproxenem nebo rofecoxibem nezjistily žádné klinické farmakokinetické interakce. Výsledky studií na zdravých dobrovolnících ukázaly, že farmakologické/farmaceutické interakce (PK/PD) mezi klopidogrelem (denní dávka 30 mg/denní udržovací dávka 75 mg) a esomeprazolem (40 mg perorálně 1krát/den) vedou ke snížení expozice metabolickým metabolitům klopidogrelu v průměru o 40 % a snižují maximální inhibici krevních destiček. 14 %.

Ve studii se zdravými osobami se při současném užívání klopidogrelu esomeprazol 20 mg + ASA 81 mg snižuje koncentrace a doba kontaktu aktivních metabolitů klopidogrelu o téměř 40 % ve srovnání s užíváním klopidogrelu. Maximální hladina inhibitorů krevních destiček (způsobených ADP) na těchto objektech je však stejná ve skupině klopidogrelu a skupině klopidogrelu v kombinaci s (esomeprazol + ASA).

Nekonzistentní údaje o klinických projevech farmakokinetických/farmaceutických interakcí esomeprazolu na hlavní kardiovaskulární příhody byly hlášeny z klinických pozorování a výzkumných studií. Z důvodu opatrnosti se současné užívání klopidogrelu nedoporučuje.

Neznámý mechanismus

Bylo hlášeno, že současné užívání s esomeprazolem zvyšuje sérovou koncentraci takrolimu.

Při současném užívání PPI se u některých pacientů uvádí zvýšení hladin methotrexátu. Při použití methotrexátu ve výšce se doporučuje dočasně přerušit podávání esomeprazolu.

Účinek jiných léků na farmakokinetiku esomeprazolu

Esomeprazol je metabolizován CYP2C19 a CYP3A4. Při současném užívání esomeprazolu s inhibitorem CYP3A4 klarithromycin (500 mg, 2krát denně) zdvojnásobuje plochu pod křivkou (AUC) esomeprazolu. Současné užívání esomeprazolu spolu s inhibitorem CYP2C19 a CYP3A4 může zvýšit koncentraci a dobu kontaktu esomeprazolu. Inhibitory vorikonazolu CYP2C19 a CYP3A4 zvyšují AUCT omeprazolu na 280 %.

V těchto situacích není třeba pravidelně upravovat dávku esomeprazolu. U pacientů se závažnou jaterní nebo dlouhodobou dedikací je však třeba zaznamenat úpravu dávky. Léky indukující CYP2C19 nebo CYP3A4 nebo obojí (jako je Rifampicin a St. John’s) mohou způsobit snížení sérového esomeprazolu v důsledku zvýšení metabolismu esomeprazolu.

Skladování

Neskladujte při teplotách nad 30 °C. Uchovávejte v původním obalu, aby se zabránilo vlhkosti.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.