Τα δισκία Nexium mups 20mg Astrazeneca αντιμετωπίζουν τη γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση - οισοφάγο, γαστρικό έλκος (2 κυψέλες x 7 δισκία)

Φαρμακοτεχνική μορφή Κουτί με 2 κυψέλες x 7 δισκία
Προδιαγραφές Εσομεπραζόλη

Συστατικό

Πληροφορίες σύνθεσης	Περιεχόμενο
Εσομεπραζόλη	20 mg

Χρήσεις

Ενδείξεις

Nexium mups 20 mg ενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

Ενήλικες

Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση (ΓΟΠΝ)

Αντιμετώπιση γρατζουνιών οισοφάγου λόγω παλινδρόμησης. Pylori.

Θεραπεύει τα έλκη στομάχου που οφείλονται σε ΜΣΑΦ. 12 ετών και άνω

Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση (ΓΟΠΝ)

Θεραπεία γρατσουνιών οισοφάγου λόγω παλινδρόμησης.

Μακροχρόνια θεραπεία για ασθενείς με επουλωμένη οισοφαγίτιδα για την πρόληψη της υποτροπής.

Θεραπεία των συμπτωμάτων της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης (ΓΟΠΝ).

Συνδυάζεται με αντιβιοτικά για τη θεραπεία του έλκους του δωδεκαδακτύλου που προκαλείται από το ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού.

Φαρμακοκολογική

Η εσομεπραζόλη είναι η ισόμορφη μορφή S - Ομεπραζόλη και μειώνει την έκκριση οξέος του στομάχου με εξειδικευμένο μηχανισμό δράσης. Το φάρμακο είναι ένας ειδικός αναστολέας στην αντλία οξέος στο κύτταρο.

Και οι δύο μορφές ισομερών R - και S - της ομεπραζόλης έχουν παρόμοια φαρμακολογικά αποτελέσματα.

Τοποθεσία και μηχανισμός δράσης

Η εσομεπραζόλη είναι μια αδύναμη βάση, συμπυκνωμένη και μετασχηματισμένη σε δραστική μορφή σε ένα υψηλό όξινο περιβάλλον στο υπο-ρυμουλκούμενο της κυτταρικής έκκρισης, όπου η H+/K+ - αναστολείς της ΑΤΡάσης και αναστέλλουν τόσο το βασικό υγρό όσο και το διεγερτικό υγρό.

Δρα στην έκκριση γαστρικού οξέος

Μετά τη λήψη της από του στόματος δόσης εσομεπραζόλης 20 mg και 40 mg, η έναρξη του φαρμάκου έχει επίδραση εντός 1 ώρας. Μετά την επανάληψη της δόσης της εσομεπραζόλης 20 mg, 1 φορά/ημέρα για 5 ημέρες, η μέγιστη έκκριση οξέος μετά από διέγερση με Pentagastrin μειώνεται κατά 90% όταν μετράται 6 - 7 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου την 5η ημέρα.

Μετά από 5 ημέρες από τη λήψη της από του στόματος δόσης εσομεπραζόλης 20 mg και 40 mg, το pH στο στομάχι> 4 διατηρήθηκε κατά μέσο όρο σε 13 και 17 ώρες το 24ωρο σε ασθενείς με συμπτωματική γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση. Το ποσοστό των ασθενών που διατηρούν pH στο στομάχι > 4 ελάχιστο για 8, 12 και 16 ώρες ισοδύναμο είναι 76%, 54% και 24% για την εσομεπραζόλη 20 mg και 97%, 92% και 56% για την εσομεπραζόλη 40 mg.

Όταν χρησιμοποιείται η AUC ως παράμετρος που αντιπροσωπεύει τη συγκέντρωση των φαρμάκων στο πλάσμα, οι άνθρωποι έχουν αποδείξει ότι έχουν τη σχέση μεταξύ της έκκρισης οξέος και της συγκέντρωσης του φαρμάκου και του χρόνου επαφής.

Το θεραπευτικό αποτέλεσμα της αναστολής του οξέος

Όταν χρησιμοποιείται εσομεπραζόλη 40 mg, περίπου το 78% των ασθενών με οισοφαγίτιδα λόγω παλινδρόμησης θεραπεύονται μετά από 4 εβδομάδες και περίπου το 93% θεραπεύονται μετά από 8 εβδομάδες.

Η θεραπεία με εσομεπραζόλη 20 mg, 2 φορές/ημέρα και τα κατάλληλα αντιβιοτικά για 1 εβδομάδα έχουν εξαλείψει επιτυχώς το ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού σε περίπου 90% των ασθενών. Μετά από θεραπεία για 1 εβδομάδα, δεν υπάρχουν πρόσθετα αντιόξινα αντιόξινα φάρμακα για την επούλωση των ελκών και τη μείωση των συμπτωμάτων σε ασθενείς με μη επιπλεγμένο δωδεκαδακτυλικό έλκος.

Σε έναν τυχαίο, διπλά τυφλό, οπαδό ενός τόπου εικονικού φαρμάκου, ο ασθενής έχει διαγνώσει τη γαστρεντερική αιμορραγία μέσω ενδοσκόπησης σύμφωνα με την ταξινόμηση των Forrest IA, IB, IIA ή IIB (υπολογίζοντας το αντίστοιχο ποσοστό 9%, 43%, 38% και 10%) σε τυχαία θεραπεία (7 = Nxly) εικονικό φάρμακο (N = 389).

Μετά την ενδοσκοπική θεραπεία για αιμόσταση, χορηγείται στον ασθενή εικονικό φάρμακο ή 80 mg υψηλής δόσης ενδοφλέβιας έγχυσης εσομεπραζόλης για 30 λεπτά και ακολουθείται από συνεχή ενδοφλέβια έγχυση 8 mg/ώρα για 72 ώρες. Μετά τις πρώτες 72 ώρες θεραπείας, όλοι οι ασθενείς συνέχισαν να θεραπεύουν την έκκριση οξέος με Nexium 40 mg από του στόματος, ανοιχτής ετικέτας για 27 ημέρες.

Η αναλογία της αιμορραγίας που σημειώθηκε εντός 3 ημερών είναι 5,9% στην ομάδα που έλαβε θεραπεία με Nexium σε σύγκριση με την ομάδα εικονικού φαρμάκου 10,3%. Την 30ή ημέρα μετά τη θεραπεία, η αναλογία αιμορραγίας στην ομάδα θεραπείας με Nexium σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο είναι 7,7% σε σύγκριση με 13,6%.

Άλλες επιδράσεις που σχετίζονται με την αναστολή οξέος

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με φάρμακα που εκκρίνουν γαστρικό οξύ, η συγκέντρωση της γαλασίνης στον ορό ανταποκρίνεται σε μείωση του γαστρικού οξέος. Η συγκέντρωση CGA αυξάνεται επίσης λόγω μειωμένου γαστρικού οξέος. Η αύξηση των επιπέδων CGA μπορεί να επηρεάσει τους ενδοκρινικούς όγκους.

Οι ιατρικές αναφορές δείχνουν ότι συνιστάται η διακοπή της θεραπείας με αναστολείς αντλίας πρωτονίων τουλάχιστον 5 ημέρες πριν από τον ποσοτικό προσδιορισμό CGA. Εάν οι συγκεντρώσεις CGA και γαστρίνης δεν επανέλθουν στο φυσιολογικό μετά από 5 ημέρες, θα πρέπει να διεξάγονται ποσοτικά μετά από 14 ημέρες μετά τη διακοπή της χρήσης της εσομεπραζόλης.

Η αύξηση του αριθμού των κυττάρων ECL οφείλεται πιθανώς σε αυξημένα επίπεδα γαστρίνης ορού που έχουν καταγραφεί τόσο σε παιδιά όσο και σε ενήλικες όταν έλαβαν μακροχρόνια θεραπεία με εσομεπραζόλη. Αυτό δεν θεωρείται κλινική σημασία. Μετά από μακρά περίοδο θεραπείας με αντιόξινα της έκκρισης γαστρικού οξέος έχει καταγραφεί μια ελαφρά αύξηση στη συχνότητα εμφάνισης της κύστης του γαστρικού αδένα. Αυτές οι αλλαγές οφείλονται στην αναστολή της απέκκρισης του γαστρικού οξέος, η οποία είναι καλοήθης και ανακτάται. Μείωση του οξέος του στομάχου για οποιαδήποτε αιτία, συμπεριλαμβανομένης της χρήσης αναστολέων αντλίας πρωτονίων, αύξηση του αριθμού των μόνιμων βακτηρίων στον πεπτικό σωλήνα. Οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων μπορεί να αυξήσουν ελαφρώς τον κίνδυνο λοιμώξεων του γαστρεντερικού σωλήνα που προκαλούνται από τη Salmonella και το Campylobacter, και πιθανώς το Clostridium difficile σε ασθενείς που επιβιβάζονται.

Σε δύο μελέτες που χρησιμοποιούν τη ρανιτιδίνη ως συγκριτικό φάρμακο, το Nexium Mups αποδεικνύεται ότι είναι καλύτερα αποτελεσματικό για την επούλωση του έλκους του στομάχου σε ασθενείς που λαμβάνουν ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένων των ΜΣΑΦ φαρμάκων που επιλέγονται στο COX - 2.

Σε δύο μελέτες ελέγχου με εικονικό φάρμακο, το Nexium Mups δείχνει καλύτερη επίδραση στην πρόληψη του έλκους του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου σε ασθενείς που λαμβάνουν ΜΣΑΦ φάρμακα (ηλικίας > 60 ετών ή προηγούμενο έλκος), συμπεριλαμβανομένων επιλεγμένων ΜΣΑΦ φαρμάκων για την COX - 2.

Παιδιά

Σε μια μελέτη σε παιδιά με γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση (

φαρμακοκινητική φαρμακοκινητική

απορρόφηση και κατανομή

Η εσομεπραζόλη καταστρέφεται εύκολα σε όξινο περιβάλλον και λαμβάνεται με τη μορφή διαλυτού κόκκου.

Στα ζώα (in vivo), η μετάβαση στο ισομερές R είναι αμελητέα. Η εσομεπραζόλη απορροφάται γρήγορα με τη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα να φτάνει περίπου 1-2 ώρες μετά την κατανάλωση. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι 64% μετά τη λήψη μιας εφάπαξ δόσης των 40 mg και αυξάνεται σε 89% μετά την επανάληψη της δόσης μία φορά την ημέρα. Για τη δόση της εσομεπραζόλης 20 mg, αυτές οι τιμές αντιστοιχούν σε 50% και 68%). Η κατανομή του δείκτη είναι σε υγιή κατάσταση περίπου 0,22L/kg σωματικού βάρους. Η εσομεπραζόλη δεσμεύεται κατά 97%) με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Αργή τροφή και μείωση της απορρόφησης της εσομεπραζόλης, αν και αυτό δεν επηρεάζει σημαντικά τις επιδράσεις της εσομεπραζόλης στην έκκριση γαστρικού οξέος.

Μεταβολισμός και απέκκριση

Η εσομεπραζόλη μεταβολίζεται πλήρως μέσω του συστήματος του κυτοχρώματος P450 (CYP). Το κύριο μέρος του μεταβολισμού της εσομεπραζόλης εξαρτάται από το μορφολογικό ένζυμο CYP2C19, το οποίο σχηματίζει υδροξυ και απομεθυλ μεταβολίτες της εσομεπραζόλης. Η υπόλοιπη μεταβολική διαδικασία εξαρτάται από μια διαφορετική συγκεκριμένη ουσία, το CYP3A4, που σχηματίζει την εσομεπραζόλη σουλφόνη, τον κύριο μεταβολίτη στο πλάσμα.

Οι παρακάτω παράμετροι αντικατοπτρίζουν κυρίως τη φαρμακοκινητική σε άτομα με ένζυμα λειτουργίας του CYP2C19, μια ομάδα ισχυρών μεταβολικών ατόμων.

Η συνολική κάθαρση από το πλάσμα είναι περίπου 17 L/ώρα μετά από εφάπαξ δόση και περίπου 9 L/ώρα μετά την επανάληψη της δόσης. Ο χρόνος πώλησης για το πλάσμα είναι περίπου 1,3 ώρες μετά την επανάληψη της δόσης μία φορά την ημέρα. Η φαρμακοκινητική της εσομεπραζόλης έχει μελετηθεί σε δόση έως και 40 mg, 2 φορές/ημέρα. Η περιοχή κάτω από την καμπύλη δείχνει ότι η συγκέντρωση στο πλάσμα (AUC) αυξάνεται με την πάροδο του χρόνου μετά από επαναλαμβανόμενη χρήση της εσομεπραζόλης. Αυτή η αύξηση εξαρτάται από τη δόση και την αύξηση της αύξησης της AUC από την αναλογία δόσης μετά την επανάληψη της δόσης.

Η εξάρτηση αυτού του χρόνου και της δόσης οφείλεται στην πρώιμη μείωση του μεταβολισμού στο ήπαρ και η μείωση της σωματικής κάθαρσης οφείλεται πιθανώς στην αναστολή του ενζύμου CYP2C19 της εσομεπραζόλης ή των μεταβολιτών σουλφόνης. Η εσομεπραζόλη αποβάλλεται πλήρως από το πλάσμα μεταξύ των δόσεων χωρίς τάση συσσώρευσης όταν χρησιμοποιείται 1 φορά/ημέρα.

Οι κύριοι μεταβολίτες της εσομεπραζόλης δεν επηρεάζουν την έκκριση οξέος του στομάχου. Περίπου το 80%, η από του στόματος δόση εσομεπραζόλης απεκκρίνεται στα ούρα με τη μορφή μεταβολιτών, το υπόλοιπο με τα κόπρανα. Λιγότερο από το 1% των σταθερών φαρμάκων που βρέθηκαν στα ούρα.

Ειδικές ομάδες ασθενών

περίπου το 2,9 ± 1,5% των ασθενών δεν έχουν ένζυμα λειτουργίας του CYP2C19 και ονομάζονται άτομα με φτωχό μεταβολισμό. Σε αυτά τα άτομα, ο μεταβολισμός της εσομεπραζόλης καταλύεται κυρίως από το CYP3A4. Μετά την επαναλαμβανόμενη δόση εσομεπραζόλης 40 mg, 1 φορά/ημέρα, η μέση AUC στο μεταβολικό άτομο είναι περίπου 100% χαμηλότερη από αυτή των ασθενών με ένζυμα λειτουργίας του CYP2C19 (ισχυρά μεταβολικά άτομα). Η μέση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα αυξήθηκε κατά περίπου 60%. Αυτά τα αρχεία δεν επηρεάζουν τη δόση της εσομεπραζόλης.

Ο μεταβολισμός της εσομεπραζόλης δεν έχει αλλάξει σημαντικά σε ηλικιωμένους ασθενείς (71 - 80 ετών). Μετά τη χρήση της εφάπαξ δόσης εσομεπραζόλης 40 mg, η μέση AUC στις γυναίκες είναι περίπου 30% υψηλότερη από αυτή των ανδρών. Δεν υπάρχει διαφορά στην AUC μεταξύ του φύλου μετά την επανάληψη της δόσης μία φορά την ημέρα. Αυτά τα αρχεία δεν επηρεάζουν τη δόση της εσομεπραζόλης.

Ασθενείς με λειτουργική έκπτωση οργάνων

Ο μεταβολισμός της εσομεπραζόλης μπορεί να διαταραχθεί σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία. Ο μεταβολικός ρυθμός μειώνεται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, με αποτέλεσμα τη διπλάσια AUC της εσομεπραζόλης. Επομένως, μην κάνετε υπερδοσολογία έως και 20 mg σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία. Η εσομεπραζόλη ή οι κύριοι μεταβολίτες δεν τείνουν να συσσωρεύονται όταν χρησιμοποιούνται 1 φορά/ημέρα.

Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σε ασθενείς με νεφρική λειτουργία. Επειδή ο νεφρός είναι υπεύθυνος για την απέκκριση των μεταβολιτών της εσομεπραζόλης αλλά δεν είναι υπεύθυνος για την αποβολή των φαρμάκων σε σταθερή μορφή, θεωρείται ότι ο μεταβολισμός της εσομεπραζόλης δεν έχει αλλάξει σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία.

Παιδιά

Έφηβα παιδιά 12 - 18 ετών.

Μετά τη χρήση της επαναλαμβανόμενης δόσης των 20 mg και 40 mg εσομεπραζόλης, η συνολική συγκέντρωση και ο χρόνος επαφής (AUC) και ο μέγιστος χρόνος συγκέντρωσης στο πλάσμα (TMAX) σε παιδιά ηλικίας 12-18 ετών είναι παρόμοιοι με τους ενήλικες και για τις δύο δόσεις εσομεπραζόλης.

Πριν τη λήψη Τα δισκία Nexium mups 20mg Astrazeneca αντιμετωπίζουν τη γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση - οισοφάγο, γαστρικό έλκος (2 κυψέλες x 7 δισκία)

Τρόπος χρήσης

Nexium mups 20 mg από το στόμα.

Θα πρέπει να καταπιεί ολόκληρη τη μπάλα με το υγρό. Μην μασάτε ή συνθλίβετε κάψουλες.

Για ασθενείς με δυσκολία στην κατάποση, είναι δυνατή η διασπορά του φαρμάκου σε μισό ποτήρι νερό χωρίς ανθρακικό. Μην χρησιμοποιείτε άλλα υγρά γιατί η ταπετσαρία βοηθά στη διάλυση του εντερικού σωλήνα που πρόκειται να διαλυθεί. Ανακατέψτε μέχρι να διασκορπιστεί τελείως το χάπι και διασκορπίστε το υγρό διασποράς που περιέχει αυτόν τον μικροσπόρο αμέσως ή για 30 λεπτά. Ξεπλύνετε με μισό ποτήρι νερό και πιείτε. Μην μασάτε ή συνθλίβετε αυτά τα μικροσκοπικά.

Για ασθενείς που δεν μπορούν να καταπιούν, το φάρμακο Nexium Mups των 20 mg μπορεί να διασκορπιστεί σε νερό χωρίς ανθρακικά και να χρησιμοποιηθεί μέσω γαστρικού καθετήρα. Είναι σημαντικό να ελέγξετε προσεκτικά την καταλληλότητα του τύπου σύριγγας και του επιλεγμένου καθετήρα.

Δοσολογία

Ενήλικες και ανήλικοι ηλικίας 12 ετών και άνω

Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση (ΓΟΠ):

Αντιμετώπιση γρατζουνιών οισοφάγου λόγω παλινδρόμησης: 40 mg, 1 φορά/ημέρα για 4 εβδομάδες. Θα πρέπει να θεραπεύεται 4 ακόμη εβδομάδες για ασθενείς με ασθενείς με οισοφαγίτιδα που δεν έχουν υποβληθεί σε θεραπεία ή με επίμονα συμπτώματα.

Μακροχρόνια θεραπεία για ασθενείς με επουλωμένη οισοφαγίτιδα για την πρόληψη της υποτροπής: 20 mg, 1 φορά/ημέρα.

Θεραπεία των συμπτωμάτων της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης (gerd): 20 mg, 1 φορά/ημέρα σε ασθενείς χωρίς οισοφαγίτιδα. Εάν τα συμπτώματα δεν ελέγχονται μετά από 4 εβδομάδες, οι ασθενείς θα πρέπει να βρίσκονται πιο κοντά στην υποκλινική εξερεύνηση για τον καθορισμό της διάγνωσης. Μόλις τελειώσουν τα συμπτώματα, μπορεί να διατηρηθεί ο συμπτωματικός έλεγχος σε δόση 20 mg, 1 φορά/ημέρα. Σε ενήλικες, η θεραπεία μπορεί να χρησιμοποιηθεί όταν είναι απαραίτητο σε δόση 20 mg, 1 φορά/ημέρα. Σε ασθενείς με γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση (ΓΟΠΝ), τα ΜΣΑΦ διατρέχουν κίνδυνο να αναπτύξουν πεπτικό έλκος, δεν συνιστάται ο έλεγχος των συμπτωμάτων με θεραπεία όταν είναι απαραίτητο.

Ενήλικες

Συνδυάζεται με κατάλληλο αντιβακτηριακό σχήμα για την εκρίζωση του ελικοβακτηριδίου του πυλωρού

Επούλωση δωδεκαδακτυλικού έλκους μολυσμένου με ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού: Nexium mups 20 mg, αμοξικιλλίνη 1 g και κλαριθρομυκίνη 500 mg, όλα χρησιμοποιούνται 2 φορές/ημέρα για 7 ημέρες.

Πρόληψη υποτροπής στομάχου και δωδεκαδακτύλου σε ασθενείς με ελκώδες ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού: Nexium mups 20 mg, αμοξικιλλίνη 1 g και κλαριθρομυκίνη 500 mg, όλα χρησιμοποιούνται 2 φορές/ημέρα για 7 ημέρες.

Οι ασθενείς πρέπει να λαμβάνουν συνεχή θεραπεία με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα:

Επούλωση ελκών στομάχου που προκαλούνται από ΜΣΑΦ φάρμακα: Κανονική δόση 20 mg, 1 φορά/ημέρα. Η περίοδος θεραπείας είναι 4 - 8 εβδομάδες. Η πρόληψη των ελκών του στομάχου και των ελκών του δωδεκαδακτύλου λόγω φαρμάκων ΜΣΑΦ σε ασθενείς διατρέχουν κίνδυνο: 20 mg, 1 φορά/ημέρα.

Παρατεταμένη θεραπεία μετά την πρόληψη της εκ νέου πρόληψης της αιμορραγίας λόγω πεπτικού έλκους με ενδοφλέβια οδό 40 mg, 1 φορά/ημέρα για 4 εβδομάδες μετά τη θεραπεία για επαναιμορραγία λόγω ενδοφλέβιας γαστρεντερικού έλκους.

Θεραπεία του συνδρόμου Zollinger Ellison: Η συνιστώμενη δόση έναρξης είναι Nexium Mups 40 mg, 2 φορές/ημέρα. Στη συνέχεια προσαρμόστε τη δόση ανάλογα με την ανταπόκριση κάθε ασθενούς και συνεχίστε τη θεραπεία όταν ενδείκνυται κλινικά. Τα κλινικά δεδομένα δείχνουν ότι οι περισσότεροι ασθενείς ελέγχονται με δόση εσομεπραζόλης 80 - 160 mg/ημέρα. Όταν η ημερήσια δόση είναι μεγαλύτερη από 80 mg, συνιστάται η χρήση της σε 2 φορές/ημέρα.

Έφηβοι 12 ετών και άνω

Θεραπεία ελκώδους ελκώδους δωδεκαδακτύλου: Κατά την επιλογή της κατάλληλης συνδυαστικής θεραπείας, είναι απαραίτητο να λαμβάνονται υπόψη οι επίσημες οδηγίες του έθνους, της περιοχής και των τοποθεσιών σχετικά με τη βακτηριακή αντοχή, τον χρόνο θεραπείας (συνήθως 7 ημέρες αλλά μερικές φορές έως και 14 ημέρες) και τον τρόπο χρήσης κατάλληλων αντιβακτηριακών φαρμάκων. Η διαδικασία θεραπείας θα πρέπει να παρακολουθείται από ειδικούς γιατρούς.Η συνιστώμενη δόση είναι: Βάρος Δοσολογία εβδομάδα. Ηλικία

Όσον αφορά τη δοσολογία για ασθενείς από 1 έως 11 ετών, ανατρέξτε στο εγχειρίδιο χρήσης του Nium MUPS στη συσκευασία που περιέχει ψήγματα ανθεκτικά στο στομάχι.

Άτομο νεφρικής λειτουργίας

Δεν χρειάζεται προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με βλάβη της νεφρικής λειτουργίας. Λόγω της μικρότερης εμπειρίας στη χρήση φαρμάκων σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, θα πρέπει να είστε προσεκτικοί κατά τη θεραπεία σε αυτούς τους ασθενείς.

Βλάβη της ηπατικής λειτουργίας

Δεν χρειάζεται προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με ηπατική βλάβη από ήπια σε μέτρια. Σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια, η μέγιστη υπερδοσολογία δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για το Nexium Mups 20 mg.

Ηλικιωμένοι

Καμία προσαρμογή της δόσης στους ηλικιωμένους.

Σημείωση: Η παραπάνω δόση είναι μόνο για αναφορά. Η συγκεκριμένη δοσολογία εξαρτάται από την κατάσταση και το επίπεδο εξέλιξης της νόσου. Για την κατάλληλη δόση, πρέπει να συμβουλευτείτε γιατρό ή ειδικό γιατρό.

Τι πρέπει να κάνετε όταν χρησιμοποιείτε υπερβολική δόση; Τα περιγραφόμενα συμπτώματα που σχετίζονται με τη χρήση δόσης 280 mg είναι συμπτώματα στο γαστρεντερικό σωλήνα και κόπωση. Οι εφάπαξ δόσεις Esomeprazole 80mg εξακολουθούν να είναι ασφαλείς για χρήση. Δεν υπάρχει συγκεκριμένη αποτοξίνωση. Η εσομεπραζόλη συνδέεται στενά με τις πρωτεΐνες του πλάσματος και επομένως δεν γονιμοποιείται εύκολα. Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, συμπτωματική θεραπεία και χρήση γενικών μέτρων υποστήριξης.

Τι πρέπει να κάνετε όταν ξεχνάτε μια δόση; Ωστόσο, εάν πλησιάζετε στην επόμενη δόση, παραλείψτε τη δόση που ξεχάσατε και πάρτε την επόμενη δόση τη στιγμή που έχετε προγραμματίσει. Σημειώστε ότι δεν πρέπει να χρησιμοποιείται διπλάσια από τη συνταγογραφούμενη δόση.

Παρενέργειες

Όταν χρησιμοποιείτε το Nexium 20mg, ενδέχεται να εμφανίσετε ανεπιθύμητες ενέργειες (ADR).

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν: πονοκέφαλο, κοιλιακό άλγος, διάρροια και ναυτία (συμπεριλαμβανομένης της έρευνας μετά την πώληση). Τα χαρακτηριστικά ασφαλείας είναι παρόμοια μεταξύ των φαρμάκων, των ενδείξεων, των ηλικιακών ομάδων και των πληθυσμών ασθενών.

Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν καταγραφεί ή υπάρχουν υπόνοιες σε προγράμματα κλινικής έρευνας για την εσομεπραζόλη και παρακολουθούνται μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου στην αγορά. Δεν υπάρχει αντίδραση που να σχετίζεται με τη δόση.

Διαταραχές αίματος και λεμφικά συστήματα

Σπάνιες: λευκοπενία, μείωση των αιμοπεταλίων.

Πολύ σπάνιες: απώλεια κοκκιοκυττάρων, μείωση όλων των κυττάρων του αίματος.

διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Σπάνιες: Αντιδράσεις υπερευαισθησίας όπως πυρετός, αγγειοοίδημα, αναφυλαξία/αναφυλακτική αντίδραση.

Μεταβολικές και διατροφικές διαταραχές

Λιγότερο: περιφερικό οίδημα.

Σπάνια: Μείωση αιμάτρου.

Άγνωστο

Άγνωστο: η μείωση του μαγνησίου στο αίμα, η σοβαρή υπόταση μπορεί να σχετίζεται με υπασβεστιαιμία. Η απώλεια μαγνησίας μπορεί επίσης να οδηγήσει σε υπόταση.

Ψυχικές διαταραχές

Λιγότερο: αϋπνία.

Σπάνιες: διέγερση, σύγχυση, κατάθλιψη.

Πολύ σπάνιες: ανυπόμονος, παραισθήσεις.

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Συχνές: πονοκέφαλος.

Λιγότερο: ζάλη, παραισθησία, ύπνος κοτόπουλου.

Σπάνιες: διαταραχές γεύσης.

Οφθαλμικές διαταραχές

Σπάνιες: θολή όραση.

Διαταραχές των αυτιών και μαγευτικό

Λιγότερο: ζάλη.

Διαταραχές του αναπνευστικού, του θώρακα και του μεσοθωρακίου

Σπάνιες: Βρογχόσπασμος.

Γαστρεντερικές διαταραχές

Συχνές: κοιλιακό άλγος, δυσκοιλιότητα, διάρροια, φούσκωμα, ναυτία/έμετος.

Λιγότερο: ξηροστομία.

Σπάνιες: στοματίτιδα, γαστρεντερική καντιντίαση.

Άγνωστο: Μικροκολίτιδα.

Διαταραχές του ήπατος

Λιγότερο: αυξημένα ηπατικά ένζυμα.

Σπάνιες: Η ηπατίτιδα έχει ή καθόλου ίκτερο.

Πολύ σπάνιες: ηπατική ανεπάρκεια, εγκεφαλική νόσος σε ασθενείς με ηπατική νόσο.

Διαταραχές του δέρματος και των ιστών

Όχι συχνές: Δερματίτιδα, κνησμός, εξάνθημα, κνίδωση.

Σπάνιες: φαλάκρα, ευαισθησία στο φως.

Πολύ σπάνιες: Διάφορα τριαντάφυλλα, σύνδρομο Stevens - Johnson, τοξική επιδερμική νέκρωση (δέκα).

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Όχι συχνές: κατάγματα ισχίου, καρπού και σπονδυλικής στήλης.

Σπάνιες: πόνος στις αρθρώσεις, μυϊκός πόνος.

Πολύ σπάνιες: αδύναμος μυς.

Διαταραχές των νεφρών και του ουροποιητικού συστήματος

Πολύ σπάνιες: διάμεση νεφρίτιδα, σε ορισμένους ασθενείς με συνοδό νεφρική ανεπάρκεια.

Διαταραχές της αναπαραγωγής και του μαστού

Πολύ σπάνιες: θηλυκοί μαστικοί αδένες.

Γενικές και τοπικές διαταραχές

Σπάνιες: Δύσκολη ζωή, αυξημένη εφίδρωση.

Οδηγίες για το χειρισμό της ADR

Όταν αντιμετωπίζετε τις ανεπιθύμητες ενέργειες του Nexium Mups 20mg, είναι απαραίτητο να σταματήσετε τη χρήση και να ενημερώσετε τον γιατρό ή να πάτε στην πλησιέστερη ιατρική μονάδα για έγκαιρη θεραπεία.

Προειδοποιήσεις

Πριν χρησιμοποιήσετε το φάρμακο, πρέπει να διαβάσετε προσεκτικά τις οδηγίες και να ανατρέξετε στις παρακάτω πληροφορίες.

Αντενδείκνυται

Nexium mups 20 mg αντενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

Υπόθεση υπερευαισθησίας στην εσομεπραζόλη, τη βενζιμιδαζόλη ή άλλα συστατικά της φόρμουλας.

Μην χρησιμοποιείτε την εσομεπραζόλη ταυτόχρονα με Νελφιναβίρη, Αταζαναβίρη.

Προφυλάξεις κατά τη χρήση

Όταν υπάρχει κάποιο προειδοποιητικό σύμπτωμα (όπως σημαντική απώλεια βάρους, επαναλαμβανόμενοι έμετοι, δυσκολία στην κατάποση, έμετος ή μαύρη αφόδευση) και όταν υπάρχει υποψία ή έλκος στομάχου θα πρέπει να εξαλείψει τις κακοήθεις ασθένειες, επειδή το Nexium MUPS μπορεί να μειώσει τα συμπτώματα με 20mg μακροπρόθεσμη θεραπεία. (ειδικά όσοι έχουν λάβει θεραπεία για περισσότερο από 1 χρόνο) θα πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά.

Οι ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία σύμφωνα με το σχήμα, όταν είναι απαραίτητο, θα πρέπει να επικοινωνήσουν με τον γιατρό εάν υπάρχουν συμπτώματα που αλλάζουν στα χαρακτηριστικά. Όταν συνταγογραφείται η εσομεπραζόλη σύμφωνα με το θεραπευτικό σχήμα, όταν είναι απαραίτητο, συνιστάται να λαμβάνεται υπόψη η αλληλεπίδραση που σχετίζεται με άλλα φάρμακα λόγω της συγκέντρωσης της εσομεπραζόλης στο πλάσμα που μπορεί να αλλάξει.

Κατά τη συνταγογράφηση της εσομεπραζόλης για την εξάλειψη του ελικοβακτηριδίου του πυλωρού, οι αλληλεπιδράσεις φαρμάκων θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη στο θεραπευτικό σχήμα 3 φαρμάκων. Η κλαριθρομυκίνη είναι ένας ισχυρός αναστολέας του CYP3A4 και ως εκ τούτου θα πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο αντένδειξης και αλληλεπίδρασης με την κλαριθρομυκίνη κατά τη λήψη 3 φαρμάκων για ασθενείς που λαμβάνουν άλλα φάρμακα που μεταβολίζονται μέσω του CYP3A4 ως Cisapride.

Αυτό το φάρμακο περιέχει σακχαρόζη. Ασθενείς με σπάνια γενετικά προβλήματα όπως δυσανεξία στη φρουκτόζη, malventia - γαλακτόζη ή έλλειψη σακχαράσης - Visomaltase δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται. Οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο λοιμώξεων του γαστρεντερικού σωλήνα που προκαλούνται από Salmonella και Campylobacter.

Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση του Atazanazome. Εάν ο συνδυασμός Atazanavir με αναστολείς αντλίας πρωτονίων είναι αναπόφευκτος, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται στενά η κλινική παρακολούθηση όταν αυξάνεται η δόση του Atazanavir στα 400 mg σε συνδυασμό με 100 mg ριτοναβίρης, δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται περισσότερα από 20 mg εσομεπραζόλης.

Η εσομεπραζόλη, καθώς και άλλα αντιόξινα, μπορούν να μειώσουν την απορρόφηση της βιταμίνης Β12 (κυανοκοβαλαμίνη) λόγω μειωμένου ή ανεπαρκούς γαστρικού οξέος. Αυτό θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη σε ασθενείς με μειωμένα αποθέματα βιταμίνης Β12 ή με παράγοντες κινδύνου για τη μείωση της απορρόφησης της βιταμίνης Β12 κατά τη μακροχρόνια θεραπεία.

Η εσομεπραζόλη είναι αναστολέας του CYP2C19. Κατά την έναρξη ή τη λήξη της θεραπείας με εσομεπραζόλη, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ο κίνδυνος αλληλεπίδρασης φαρμάκων με μεταβολικά φάρμακα μέσω του CYP2C19. Υπήρξε αλληλεπίδραση μεταξύ της κλοπιδογρέλης και της εσομεπραζόλης. Δεν είναι σαφής η κλινική σχέση αυτής της αλληλεπίδρασης. Ως μέτρο προσοχής, δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση εσομεπραζόλης και κλοπιδογρέλης.

Έχουν υπάρξει αναφορές για σοβαρή μείωση του μαγνησίου στο αίμα σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με αναστολείς αντλίας πρωτονίων (PPI) όπως η εσομεπραζόλη για τουλάχιστον 3 μήνες και στις περισσότερες περιπτώσεις για 1 έτος. Η σοβαρή εκδήλωση του μαγνησίου στο αίμα μειώθηκε όπως κόπωση, σπαστικότητα, παραλήρημα, σπασμοί, ζάλη και κοιλιακές αρρυθμίες μπορεί να εμφανιστούν αλλά σιωπηλά άρχισε και δεν ανησυχεί. Στην πλειονότητα των ασθενών, η μείωση του μαγνησίου στο αίμα βελτιώνεται μετά τη χρήση θεραπείας με μαγνήσιο και διακοπή της χρήσης PPI.

Για ασθενείς που χρειάζονται παρατεταμένη θεραπεία ή ασθενείς με ταυτόχρονη χρήση ppi και διγοξίνης ή άλλων φαρμάκων που μπορούν να προκαλέσουν μαγνήσιο στο αίμα (όπως διουρητικά), οι εργαζόμενοι στον τομέα της υγείας θα πρέπει να εξετάσουν το ενδεχόμενο ποσοτικοποίησης των επιπέδων μαγνησίου στο αίμα πριν από την έναρξη θεραπείας με PPI και περιοδική παρακολούθηση κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων, ειδικά όταν λαμβάνονται υψηλές δόσεις και για μεγάλο χρονικό διάστημα (> 1 έτος), μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο καταγμάτων ισχίου, καρπού και σπονδυλικής στήλης, ειδικά σε ηλικιωμένους ασθενείς ή όταν υπάρχει παρουσία άλλων παραγόντων κινδύνου. Παρατηρητικές μελέτες δείχνουν ότι οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων μπορεί να αυξήσουν τον συνολικό κίνδυνο καταγμάτων κατά περίπου 10 - 40%. Μέρος αυτής της αύξησης μπορεί να οφείλεται σε άλλους παράγοντες κινδύνου. Οι ασθενείς που διατρέχουν κίνδυνο οστεοπόρωσης θα πρέπει να αντιμετωπίζονται σύμφωνα με τις τρέχουσες κλινικές οδηγίες και θα πρέπει να προστίθενται με κατάλληλη ποσότητα βιταμίνης D και ασβεστίου.

Αλληλεπίδραση με εξετάσεις

Η αυξημένη συγκέντρωση χρωμογραφίας Α (CGA) μπορεί να επηρεάσει την ανίχνευση όγκων ενδοκρινικών νεύρων. Προκειμένου να αποφευχθεί αυτή η παρέμβαση, συνιστάται η διακοπή της θεραπείας με εσομεπραζόλη τουλάχιστον 5 ημέρες πριν από τον ποσοτικό προσδιορισμό της CGA.

Η ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών

Η εσομεπραζόλη έχει μικρή επίδραση στην οδήγηση και το χειρισμό μηχανημάτων. Μπορεί να εμφανιστούν ορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες όπως ζάλη (σπάνια), θολή (σπάνια) όραση. Εάν εμφανιστούν αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες, οι ασθενείς δεν πρέπει να οδηγούν και να χειρίζονται μηχανήματα.

Εγκυμοσύνη

Δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση του Nexium Mups 20 mg σε έγκυες γυναίκες. Όταν χρησιμοποιείται μείγμα ρακεμικού ερεθίσματος ομεπραζόλης, ένας μεγάλος αριθμός εγκύων γυναικών χρησιμοποιεί φάρμακα από επιδημιολογικές μελέτες που αποδεικνύει ότι το φάρμακο δεν προκαλεί ελαττώματα ή τοξικότητα στο έμβρυο. Μελέτες εσομεπραζόλης σε ζώα δεν δείχνουν ότι το φάρμακο έχει άμεση ή έμμεση επιβλαβή επίδραση στην ανάπτυξη του εμβρύου/εμβρύου. Μελέτες σε ζώα με μείγμα Racemic δεν δείχνουν ότι υπάρχει άμεση ή έμμεση επίδραση στην εγκυμοσύνη, τη γέννηση ή την ανάπτυξη μετά τον τοκετό. Θα πρέπει να είστε προσεκτικοί όταν συνταγογραφείτε έγκυες γυναίκες.

Περίοδος θηλασμού

Δεν είναι γνωστό εάν η εσομεπραζόλη εκκρίνεται μέσω του μητρικού γάλακτος ή όχι. Δεν υπάρχουν μελέτες για γυναίκες που θηλάζουν. Επομένως, μην χρησιμοποιείτε το Nexium Mups 20 mg κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Φαρμακευτική αλληλεπίδραση

Μελέτες για την αλληλεπίδραση φαρμάκων Nexium MUPS 20 mg πραγματοποιήθηκαν μόνο σε ενήλικες.

Επίδραση της εσομεπραζόλης στη φαρμακοκινητική άλλων φαρμάκων:

Για φάρμακα που εξαρτώνται από την απορρόφηση φαρμάκων

Η μείωση του οξέος του στομάχου κατά τη θεραπεία με εσομεπραζόλη και άλλους PPIs μπορεί να μειώσει ή να αυξήσει την απορρόφηση άλλων φαρμάκων με μηχανισμό απορρόφησης που εξαρτάται από το pH του στομάχου. Όπως άλλα φάρμακα που μειώνουν τα άλλα οξέα του στομάχου, η απορρόφηση φαρμάκων όπως η κετοκοναζόλη, η iTraconazole και η erlotinib μπορεί να μειωθεί και η απορρόφηση της διγοξίνης μπορεί να αυξηθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με εκομεπραζόλη.

Ταυτόχρονη χρήση ομεπραζόλης (20 mg/ημέρα) και διγοξίνης σε υγιή αντικείμενα που αυξάνουν τη βιοδιαθεσιμότητα της διγοξίνης περίπου κατά 10% (έως και 30% σε 2 στα 10 ερευνητικά αντικείμενα). Υπάρχουν σπάνιες αναφορές για την τοξικότητα της διγοξίνης. Ωστόσο, θα πρέπει να δίνεται προσοχή όταν χρησιμοποιούνται υψηλές δόσεις εσομεπραζόλης σε ηλικιωμένους ασθενείς. Ανάγκη αύξησης της παρακολούθησης της θεραπείας με διγοξίνη.

Έχει αναφερθεί ότι η ομεπραζόλη αλληλεπιδρά με ορισμένους αναστολείς ενζύμου πρωτεάσης. Δεν είναι σαφής η κλινική σημασία και ο μηχανισμός δράσης των καταγεγραμμένων αλληλεπιδράσεων. Η αύξηση του pH του στομάχου κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ομεπραζόλη μπορεί να οδηγήσει σε αλλαγές στην απορρόφηση των αναστολέων του ενζύμου. Ένας άλλος πιθανός αλληλεπιδραστικός μηχανισμός είναι μέσω της αναστολής του ενζύμου CYP2C19. Για το Atazanavir και το Nelfinavir, η συγκέντρωση στον ορό έχει καταγραφεί όταν χρησιμοποιείται με ομεπραζόλη, επομένως δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση αυτών των φαρμάκων.

Σε υγιείς εθελοντές, η ταυτόχρονη χρήση ομεπραζόλης (40 mg, 1 φορά/ημέρα) και αταζαναβίρης 300 mg/ριτοναβίρη μειώνει σημαντικά τη συγκέντρωση 0 της αταζαναβίρης 10. (μειώνοντας τα AUC, CMAX και CMIN κατά περίπου 75%). Η αύξηση της δόσης του Atazanavir στα 400 mg δεν έχει αντισταθμίσει τις επιδράσεις της ομεπραζόλης στη συγκέντρωση και τον χρόνο επαφής Atazanavir.

Η χρήση συνδυασμένης ομεπραζόλης (20mg, 1 φορά/ημέρα) με Atazanavir 400mg/Ritonavir 100mg σε υγιείς εθελοντές μειώνει περίπου το 30% της συγκέντρωσης και του χρόνου επαφής με Atazanavir σε σύγκριση με τη συγκέντρωση και τον χρόνο επαφής που καταγράφηκαν στην περίπτωση χρήσης Atazanavir 300mg/ημέρα χωρίς 100mg/ημέρα. Ομεπραζόλη 20 mg 1 φορά/ημέρα. Η χρήση σε συνδυασμό με ομεπραζόλη (40 mg, 1 φορά/ημέρα) μειώνει τη μέση τιμή των AUC, CMAX και CMIN της Nelfinavir κατά 36 - 39% και μειώνει περίπου 75 - 92% των μέσων τιμών AUC, CMAX και CMin των ενεργών μεταβολιτών με φαρμακολογικές επιδράσεις M8.

Για τη σακουιναβίρη (ταυτόχρονη χρήση με ριτοναβίρη), αύξηση της φαρμακευτικής αγωγής ορού (80-100%) όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με ομεπραζόλη (40 mg, 1 φορά/ημέρα). Η θεραπεία με ομεπραζόλη 20 mg, 1 φορά/ημέρα, δεν επηρεάζει την επαφή της δαρουναβίρης (όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με ριτοναβίρη) και της αμπρεναβίρης (όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με ριτοναβίρη).

Η θεραπεία με εσομεπραζόλη 20 mg, 1 φορά/ημέρα, δεν επηρεάζει την επαφή της αμπρεναβίρης (ανεξαρτήτως εάν θα χρησιμοποιηθεί ή όχι ταυτόχρονα με ριτοναβίρη). Η θεραπεία με ομεπραζόλη 40 mg, 1 φορά/ημέρα, δεν επηρεάζει την επαφή του Lopinavir (ταυτόχρονη χρήση με Ritonavir). Λόγω των φαρμακευτικών επιδράσεων και παρόμοιων φαρμακοκινητικών ιδιοτήτων της Ομεπραζόλης και της Εσομεπραζόλης, δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση της Εσομεπραζόλης με Αταζαναβίρη και αντενδείκνυται η ταυτόχρονη χρήση της Εσομεπραζόλης με Νελφιναβίρη.

Μεταβολικά φάρμακα μέσω του CYP2C19

Η εσομεπραζόλη αναστέλλει το CYP2C19, το κύριο ένζυμο που μεταβολίζει την εσομεπραζόλη. Επομένως, όταν η εσομεπραζόλη χρησιμοποιείται με μεταβολικά φάρμακα με CYP2C19 όπως διαζεπάμη, CitalPram, Ιμιπραμίνη, Κλομιπραμίνη, Φαινυτοΐνη ..., η συγκέντρωση αυτών των φαρμάκων στο πλάσμα μπορεί να αυξηθεί και να χρειαστεί μείωση της δόσης. Αυτό θα πρέπει να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή κατά τη συνταγογράφηση της εσομεπραζόλης σύμφωνα με το θεραπευτικό σχήμα, όταν είναι απαραίτητο. Η ταυτόχρονη χρήση με εσομεπραζόλη 30 mg μειώνει κατά 45% την κάθαρση της διαζεπάμης (ένα υπόστρωμα του CYP2C19).

Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με εσομεπραζόλη, τα 40 mg αυξάνουν το κάτω μέρος της φαινυτοΐνης στο πλάσμα σε ασθενείς με επιληψία. Θα πρέπει να παρακολουθείται η συγκέντρωση της φαινυτοΐνης στο πλάσμα κατά την έναρξη ή τη διακοπή της θεραπείας με εσομεπραζόλη. Η ομεπραζόλη (40 mg, 1 φορά/ημέρα) αυξήθηκε κατά 15% cmax και 45% AUCT της βορικοναζόλης (ένα υπόστρωμα του CYP2C19).

Όταν χρησιμοποιείτε 40 mg εσομεπραζόλης ταυτόχρονα, τα άτομα που λαμβάνουν θεραπεία με βαρφαρίνη σε μια κλινική δοκιμή έδειξαν ότι ο χρόνος πήξης του αίματος είναι σε αποδεκτό εύρος. Ωστόσο, μετά από μια περίοδο κυκλοφορίας του φαρμάκου, υπήρξε ένας πολύ σπάνιος αριθμός περιπτώσεων σημαντικής κλινικής αύξησης του Inr όταν θεραπεύονταν ταυτόχρονα με τα δύο φάρμακα. Ο ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται στην αρχή και όταν η θεραπεία τερματίζεται ταυτόχρονα Εσομεπραζόλη με Βαρφαρίνη ή άλλες ουσίες της Κουμαρίνης.

Η ομεπραζόλη, καθώς και η εσομεπραζόλη, δρα ως αναστολείς του CYP2C19. Σε μια διασταυρούμενη μελέτη, η ομεπραζόλη που χρησιμοποιήθηκε σε δόση 40 mg σε υγιές αντικείμενο αύξησε τη CMAX και την AUC της σιλοσταζόλης, τόσο κατά 18% όσο και 26%, και η CMAX και η AUC ενός μεταβολικού μεταβολίτη έχουν τη δραστηριότητά τους, τόσο 29% όσο και 69%.

Σε υγιείς εθελοντές, όταν χρησιμοποιήθηκε με 40 mg εσομεπραζόλης, η περιοχή κάτω από την καμπύλη δείχνει ότι η συγκέντρωση της σιζαπρίδης στο πλάσμα με την πάροδο του χρόνου (AUC) αυξήθηκε στο 32% και ο χρόνος πώλησης της απέκκρισης της σιζαπρίδης διήρκεσε κατά 31%, αλλά η μέγιστη συγκέντρωση της σισαπρίδης στο πλάσμα αυξήθηκε αμελητέα. Το εύρος QTC επεκτείνεται ελαφρώς μετά τη χρήση μεμονωμένης σισαπρίδης, δεν διαρκεί περισσότερο όταν χρησιμοποιείται Cisapride με εσομεπραζόλη.

Η εσομεπραζόλη έχει αποδειχθεί ότι δεν έχει σημαντική κλινική επίδραση στη φαρμακοκινητική της αμοξικιλλίνης ή της κινιδίνης.

Βραχυπρόθεσμες μελέτες που αξιολογούν την ταυτόχρονη χρήση της εσομεπραζόλης με Naproxen ή Rofecoxib δεν έχουν εντοπίσει κλινικές φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις. Τα αποτελέσματα από μελέτες σε υγιή άτομα έδειξαν ότι οι φαρμακολογικές/φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις (PK/PD) μεταξύ της κλοπιδογρέλης (ημερήσια δόση 30 mg/ημερήσια δόση συντήρησης 75 mg) και της εσομεπραζόλης (40 mg από του στόματος 1 φορά/ημέρα) οδηγούν σε μείωση της έκθεσης στο μέγιστο μεταβολικό μεταβολίτη της κλοπιδογρέλης40% και αιμοπεταλίων. 14%.

Σε μια μελέτη υγιούς ατόμου, όταν χρησιμοποιείται Clopidogrel ταυτόχρονα, Esomeprazole 20mg + ASA 81mg, η συγκέντρωση και ο χρόνος επαφής των ενεργών μεταβολιτών της Clopidogrel μειώνονται κατά σχεδόν 40% σε σύγκριση με τη χρήση κλοπιδογρέλης. Ωστόσο, το μέγιστο επίπεδο των αναστολέων των αιμοπεταλίων (που προκαλείται από την ADP) σε αυτά τα αντικείμενα είναι το ίδιο στην ομάδα της κλοπιδογρέλης και στην ομάδα της κλοπιδογρέλης σε συνδυασμό με (εσομεπραζόλη + ΑΣΟ).

Τα ασυνεπή δεδομένα σχετικά με τις κλινικές εκδηλώσεις φαρμακοκινητικών/φαρμακευτικών αλληλεπιδράσεων της εσομεπραζόλης στα κύρια καρδιαγγειακά συμβάματα έχουν αναφερθεί από κλινικές μελέτες παρατήρησης και έρευνας. Για λόγους προσοχής, δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση της κλοπιδογρέλης.

Άγνωστος μηχανισμός

Η ταυτόχρονη χρήση με εσομεπραζόλη έχει αναφερθεί ότι αυξάνει τη συγκέντρωση της τακρόλιμους στον ορό.

Όταν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα PPIs, τα επίπεδα μεθοτρεξάτης αναφέρεται ότι αυξάνονται σε ορισμένους ασθενείς. Όταν χρησιμοποιείτε μεθοτρεξάτη ύψους, συνιστάται η προσωρινή παύση της εσομεπραζόλης.

Επίδραση άλλων φαρμάκων στη φαρμακοκινητική της εσομεπραζόλης

Η εσομεπραζόλη μεταβολίζεται από το CYP2C19 και το CYP3A4. Όταν χρησιμοποιείται η εσομεπραζόλη ταυτόχρονα με έναν αναστολέα του CYP3A4, η κλαριθρομυκίνη (500 mg, 2 φορές/ημέρα) διπλασιάζει την περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC) της εσομεπραζόλης. Η ταυτόχρονη χρήση της εσομεπραζόλης μαζί με έναν αναστολέα τόσο του CYP2C19 όσο και του CYP3A4 μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση και τον χρόνο επαφής της εσομεπραζόλης. Οι αναστολείς του CYP2C19 και του CYP3A4 βορικοναζόλης αυξάνουν την AUCT της ομεπραζόλης στο 280%.

Δεν χρειάζεται να προσαρμόζετε τακτικά τη δόση της εσομεπραζόλης σε αυτές τις περιπτώσεις. Ωστόσο, η προσαρμογή της δόσης θα πρέπει να σημειώνεται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ή μακροχρόνια αφοσίωση. Τα φάρμακα επαγωγής του CYP2C19 ή του CYP3A4 ή και τα δύο (όπως το Rifampicin και το St. John's) μπορεί να προκαλέσουν μείωση της εσομεπραζόλης στον ορό λόγω αύξησης του μεταβολισμού της εσομεπραζόλης.

Αποθήκευση

Μην αποθηκεύετε σε θερμοκρασίες πάνω από 30 ° C. Φυλάσσετε στην αρχική συσκευασία για να αποφύγετε την υγρασία.

Άλλα φάρμακα

Αποποίηση ευθυνών

Έχει καταβληθεί κάθε δυνατή προσπάθεια για να διασφαλιστεί ότι οι πληροφορίες που παρέχονται από το Drugslib.com είναι ακριβείς, μέχρι -ημερομηνία και πλήρης, αλλά δεν παρέχεται καμία εγγύηση για το σκοπό αυτό. Οι πληροφορίες φαρμάκων που περιέχονται εδώ μπορεί να είναι ευαίσθητες στο χρόνο. Οι πληροφορίες του Drugslib.com έχουν συγκεντρωθεί για χρήση από επαγγελματίες υγείας και καταναλωτές στις Ηνωμένες Πολιτείες και επομένως το Drugslib.com δεν εγγυάται ότι οι χρήσεις εκτός των Ηνωμένων Πολιτειών είναι κατάλληλες, εκτός εάν ρητά αναφέρεται διαφορετικά. Οι πληροφορίες φαρμάκων του Drugslib.com δεν υποστηρίζουν φάρμακα, δεν κάνουν διάγνωση ασθενών ή συνιστούν θεραπεία. Οι πληροφορίες για τα φάρμακα του Drugslib.com είναι ένας ενημερωτικός πόρος που έχει σχεδιαστεί για να βοηθά τους αδειοδοτημένους επαγγελματίες υγείας στη φροντίδα των ασθενών τους ή/και να εξυπηρετούν τους καταναλωτές που βλέπουν αυτήν την υπηρεσία ως συμπλήρωμα και όχι ως υποκατάστατο της τεχνογνωσίας, των δεξιοτήτων, της γνώσης και της κρίσης της υγειονομικής περίθαλψης επαγγελματίες.

Η απουσία προειδοποίησης για ένα δεδομένο φάρμακο ή συνδυασμό φαρμάκων σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να ερμηνεύεται ως ένδειξη ότι το φάρμακο ή ο συνδυασμός φαρμάκων είναι ασφαλής, αποτελεσματικός ή κατάλληλος για οποιονδήποτε δεδομένο ασθενή. Το Drugslib.com δεν αναλαμβάνει καμία ευθύνη για οποιαδήποτε πτυχή της υγειονομικής περίθαλψης που παρέχεται με τη βοήθεια των πληροφοριών που παρέχει το Drugslib.com. Οι πληροφορίες που περιέχονται στο παρόν δεν προορίζονται να καλύψουν όλες τις πιθανές χρήσεις, οδηγίες, προφυλάξεις, προειδοποιήσεις, αλληλεπιδράσεις με φάρμακα, αλλεργικές αντιδράσεις ή ανεπιθύμητες ενέργειες. Εάν έχετε ερωτήσεις σχετικά με τα φάρμακα που παίρνετε, συμβουλευτείτε το γιατρό, τη νοσοκόμα ή τον φαρμακοποιό σας.