Nexium mups 20 mg comprimés d'Astrazeneca traitent le reflux gastro-œsophagien - œsophage, ulcère gastrique (2 ampoules x 7 comprimés)

Forme pharmaceutique Boîte de 2 ampoules x 7 comprimés
Spécifications Esoméprazole

Ingrédient

Informations sur la composition	Contenu
Esoméprazole	20 mg

Les usages

Indications

Nexium mups 20mg est indiqué dans les cas suivants :

Adultes

Reflux gastro-œsophagien (RGO)

Traitement des égratignures œsophagiennes dues au reflux. Pylori.

Guérit les ulcères d'estomac dus aux AINS. 12 ans et plus

Reflux gastro-œsophagien (RGO)

Traitement des égratignures œsophagiennes dues au reflux.

Traitement à long terme pour les patients présentant une œsophagite guérie afin de prévenir les récidives.

Traitement des symptômes du reflux gastro-œsophagien (RGO).

Combiné avec des antibiotiques dans le traitement de l'ulcère duodénal causé par Helicobacter pylori.

Pharmacocologique

L'ésoméprazole est la forme isomorphe S - Oméprazole et réduit la sécrétion d'acide gastrique avec un mécanisme d'action spécialisé. Le médicament est un inhibiteur spécifique de la pompe acide dans la cellule.

Les deux formes d'isomères R - et S - de l'oméprazole ont des effets pharmacologiques similaires.

Localisation et mécanisme d'action

L'ésoméprazole est une base faible, concentrée et transformée en une forme active dans un environnement hautement acide dans le sous-remorque de la sécrétion cellulaire, où H+/K+ - inhibiteurs de l'ATPase et inhibent à la fois le liquide basique et le liquide stimulant.

Agir sur la sécrétion d'acide gastrique

Après avoir pris la dose orale d'ésoméprazole 20 mg et 40 mg, l'apparition du médicament a un impact en 1 heure. Après avoir répété la dose d'ésoméprazole 20 mg, 1 fois/jour pendant 5 jours, la sécrétion acide maximale après stimulation avec la Pentagastrine diminue de 90 % lorsqu'elle est mesurée 6 à 7 heures après la prise du médicament le 5ème jour.

Après 5 jours de prise de la dose orale d'ésoméprazole 20 mg et 40 mg, le pH dans l'estomac > 4 a été maintenu dans un délai moyen de 13 et 17 heures sur 24 heures chez les patients présentant un reflux gastro-œsophagien symptomatique. La proportion de patients maintenant un pH dans l'estomac > 4 minimum pendant 8, 12 et 16 heures équivalentes est de 76 %, 54 % et 24 % pour l'ésoméprazole 20 mg et de 97 %, 92 % et 56 % pour l'ésoméprazole 40 mg.

En utilisant l'ASC comme paramètre représentant la concentration du médicament dans le plasma, il a été prouvé qu'il existe une relation entre la sécrétion d'acide, la concentration du médicament et le temps de contact.

L'effet thérapeutique de l'inhibition de l'acide

Lors de l'utilisation d'ésoméprazole 40 mg, environ 78 % des patients souffrant d'œsophagite due à un reflux sont guéris après 4 semaines et environ 93 % sont guéris après 8 semaines.

Un traitement à l'ésoméprazole à la dose de 20 mg, 2 fois/jour et avec des antibiotiques appropriés pendant 1 semaine a permis d'éradiquer Helicobacter Pylori avec succès chez environ 90 % des patients. Après 1 semaine de traitement, aucun médicament antiacide supplémentaire pour guérir les ulcères et réduire les symptômes chez les patients présentant un ulcère duodénal non compliqué.

Chez un patient randomisé, en double aveugle, suivant un placebo, le patient a diagnostiqué une hémorragie gastro-intestinale par endoscopie selon la classification Forrest IA, IB, IIA ou IIB (représentant le taux correspondant de 9 %, 43 %, 38 % et 10 %) pour être traité au hasard avec la solution pour perfusion de Nexium (N = 375) ou un placebo (N = 389).

Après un traitement endoscopique pour hémostase, le patient reçoit un placebo ou une perfusion intraveineuse à forte dose de 80 mg d'ésoméprazole pendant 30 minutes, suivi d'une perfusion intraveineuse continue de 8 mg/heure pendant 72 heures. Après les 72 premières heures de traitement, tous les patients ont continué à traiter la sécrétion acide avec Nexium 40 mg par voie orale, en ouvert, pendant 27 jours.

Le taux d'hémorragies survenues dans les 3 jours est de 5,9 % dans le groupe traité par Nexium contre 10,3 % dans le groupe placebo. Au 30ème jour après le traitement, le ratio d'hémorragies dans le groupe de traitement Nexium par rapport au placebo est de 7,7% contre 13,6%.

Autres effets liés à l'inhibition de l'acide

Pendant le traitement par des médicaments sécrétant de l'acide gastrique, la concentration sérique de galastine répond à une réduction de l'acide gastrique. La concentration de CGA augmente également en raison de la réduction de l'acide gastrique. L'augmentation des niveaux de CGA peut interférer avec les tumeurs endocriniennes.

Les rapports médicaux montrent qu'il est conseillé d'arrêter le traitement par inhibiteurs de la pompe à protons au moins 5 jours avant le dosage du CGA. Si les concentrations de CGA et de Gastrin ne reviennent pas à la normale après 5 jours, une analyse quantitative doit être effectuée 14 jours après l'arrêt de l'utilisation de l'ésoméprazole.

L'augmentation du nombre de cellules ECL est probablement due à une augmentation des taux sériques de gastrine qui ont été enregistrés chez les enfants et les adultes traités à long terme par l'ésoméprazole. Ceci n’est pas considéré comme significatif sur le plan clinique. Après une longue période de traitement avec des antiacides, la sécrétion d'acide gastrique a enregistré une légère augmentation de la fréquence d'apparition du kyste de la glande gastrique. Ces changements sont dus à l’inhibition de l’excrétion d’acide gastrique, qui est bénigne et récupérée. Réduire l'acide gastrique quelle qu'en soit la cause, y compris en utilisant des inhibiteurs de la pompe à protons, augmentant ainsi le nombre de bactéries permanentes dans le tube digestif. Les inhibiteurs de la pompe à protons peuvent légèrement augmenter le risque d'infections du tractus gastro-intestinal causées par Salmonella et Campylobacter, et éventuellement par Clostridium difficile, à l'embarquement des patients.

Dans deux études utilisant la Ranitidine comme médicament comparatif, Nexium Mups s'avère plus efficace pour guérir les ulcères d'estomac chez les patients prenant des AINS, y compris les AINS sélectionnés sur COX - 2.

Dans deux études de contrôle avec placebo, Nexium Mups montre un meilleur effet dans la prévention des ulcères gastriques et duodénaux chez les patients prenant des AINS (âgés de > 60 ans ou ayant déjà eu un ulcère), y compris des AINS sélectionnés sur la COX - 2.

Enfants

Dans une étude portant sur des enfants atteints de reflux gastro-œsophagien (âgés de moins de 1 an à 17 ans) traités par ppi à long terme, 61 % des enfants présentant une légère hyperplasie des cellules ECL ne sont pas cliniquement significatifs et ne développent pas de gastrite ou de tumeurs cancéreuses.

pharmacocinétique pharmacocinétique

absorption et distribution

L'ésoméprazole est facilement détruit dans un environnement acide et est pris sous forme de grains solubles.

Chez les animaux (in vivo), la transition vers l'isomère R est négligeable. L'ésoméprazole est rapidement absorbé, la concentration plasmatique maximale atteignant environ 1 à 2 heures après la consommation. La biodisponibilité absolue est de 64 % après la prise d'une dose unique de 40 mg et augmente à 89 % après la répétition de la dose une fois par jour. Pour la dose d'Esoméprazole 20 mg, ces valeurs correspondent à 50 % et 68 %). La distribution de l'indicateur est dans un état sain d'environ 0,22 L/kg de poids corporel. L'ésoméprazole se lie à 97 %) aux protéines plasmatiques.

Ralentir la nourriture et réduire l'absorption de l'ésoméprazole, bien que cela n'affecte pas de manière significative les effets de l'ésoméprazole sur la sécrétion d'acide gastrique.

Métabolisme et excrétion

L'ésoméprazole est complètement métabolisé par le système du cytochrome P450 (CYP). La majeure partie du métabolisme de l'ésoméprazole dépend de l'enzyme morphologique CYP2C19, formant des métabolites hydroxy et desméthyl de l'ésoméprazole. Le reste du processus métabolique dépend d'une substance spécifique différente, le CYP3A4, qui forme l'ésoméprazole sulfone, le principal métabolite du plasma.

Les paramètres suivants reflètent principalement la pharmacocinétique des individus dotés d'enzymes à fonction CYP2C19, un groupe de personnes au métabolisme fort.

La clairance plasmatique totale est d'environ 17 L/heure après une dose unique et d'environ 9 L/heure après la répétition de la dose. Le délai de vente du plasma est d’environ 1,3 heure après la répétition de la dose une fois par jour. La pharmacocinétique de l'ésoméprazole a été étudiée à une dose allant jusqu'à 40 mg, 2 fois/jour. L'aire sous la courbe montre que la concentration plasmatique au fil du temps (ASC) augmente après une utilisation répétée d'ésoméprazole. Cette augmentation dépend de la dose et de l'augmentation de l'ASC par rapport au rapport de dose après la répétition de la dose.

La dépendance de ce temps et de cette posologie est due à la diminution précoce du métabolisme dans le foie et la réduction de la clairance corporelle est probablement due à l'inhibition de l'enzyme CYP2C19 ou des métabolites sulfones de l'ésoméprazole. L'ésoméprazole est complètement éliminé du plasma entre les doses sans tendance à s'accumuler lorsqu'il est utilisé 1 fois/jour.

Les principaux métabolites de l'ésoméprazole n'affectent pas la sécrétion d'acide gastrique. Environ 80 % de la dose orale d'ésoméprazole est excrétée dans l'urine sous forme de métabolites, le reste dans les selles. Moins de 1 % des médicaments constants sont trouvés dans l'urine.

Groupes de patients spéciaux

environ 2,9 ± 1,5 % des patients n'ont pas d'enzymes fonctionnelles CYP2C19 et sont appelés personnes à métabolisme faible. Chez ces individus, le métabolisme de l'ésoméprazole est catalysé principalement par le CYP3A4. Après la dose répétée d'ésoméprazole 40 mg, 1 fois/jour, l'ASC moyenne chez la personne métabolique est d'environ 100 % inférieure à celle des patients présentant des enzymes à fonction CYP2C19 (personnes métaboliquement fortes). La concentration plasmatique maximale moyenne a augmenté d'environ 60 %. Ces enregistrements n'affectent pas la dose d'ésoméprazole.

Le métabolisme de l'ésoméprazole n'a pas changé de manière significative chez les patients âgés (71 à 80 ans). Après avoir utilisé la dose unique d'ésoméprazole 40 mg, l'ASC moyenne chez les femmes est environ 30 % plus élevée que celle des hommes. Il n'y a aucune différence d'ASC entre les sexes après que la dose soit répétée une fois par jour. Ces enregistrements n'affectent pas la dose d'ésoméprazole.

Patients présentant une déficience fonctionnelle des organes

Le métabolisme de l'ésoméprazole peut être altéré chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique léger à moyen. Le taux métabolique diminue chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique sévère, ce qui entraîne un doublement de l'ASC de l'ésoméprazole. Par conséquent, ne surdosez pas jusqu’à 20 mg chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique sévère. L'ésoméprazole ou les principaux métabolites n'ont pas tendance à s'accumuler lorsqu'ils sont utilisés 1 fois/jour.

Aucune étude n'a été menée chez des patients présentant une fonction rénale. Étant donné que le rein est responsable de l'excrétion des métabolites de l'ésoméprazole mais n'est pas responsable de l'élimination des médicaments sous une forme constante, on considère que le métabolisme de l'ésoméprazole n'a pas changé chez les patients présentant une insuffisance rénale.

Enfants

Adolescents âgés de 12 à 18 ans.

Après l'utilisation de doses répétées de 20 mg et 40 mg d'ésoméprazole, la concentration totale et le temps de contact (ASC) ainsi que le temps de concentration plasmatique maximale (TMAX) chez les enfants de 12 à 18 ans sont similaires à ceux des adultes pour les deux doses d'ésoméprazole.

Avant de prendre Nexium mups 20 mg comprimés d'Astrazeneca traitent le reflux gastro-œsophagien - œsophage, ulcère gastrique (2 ampoules x 7 comprimés)

Comment utiliser

Nexium mups 20 mg par voie orale.

Il faut avaler la boule entière avec le liquide. Ne mâchez pas et n'écrasez pas les gélules.

Pour les patients ayant des difficultés à avaler, il est possible de disperser le médicament dans un demi-verre d'eau sans carbonate. N'utilisez pas d'autres liquides car le rembourrage aide à dissoudre le tractus intestinal à dissoudre. Remuer jusqu'à ce que la pilule soit complètement dispersée et disperser le liquide dispersé contenant cette micro-graine immédiatement ou pendant 30 minutes. Rincer avec un demi-verre d'eau et boire. Ne mâchez pas et n'écrasez pas ces micro.

Pour les patients qui ne peuvent pas avaler, le médicament Nexium Mups à 20 mg peut être dispersé dans de l'eau sans carbonate et utilisé par cathéter gastrique. Il est important de vérifier soigneusement l'adéquation du type de seringue et du cathéter sélectionné.

Posologie

Adultes et mineurs âgés de 12 ans et plus

Reflux gastro-œsophagien (RGO) :

Traitement des égratignures œsophagiennes dues au reflux : 40 mg, 1 fois/jour pendant 4 semaines. Il faudrait traiter 4 semaines supplémentaires pour les patients présentant une œsophagite non traitée ou des symptômes persistants.

Traitement à long terme pour les patients présentant une œsophagite guérie afin de prévenir les récidives : 20 mg, 1 fois/jour.

Traitement des symptômes du reflux gastro-œsophagien (RGO) : 20 mg, 1 fois/jour chez les patients sans œsophagite. Si les symptômes ne sont pas contrôlés après 4 semaines, les patients doivent se rapprocher d'une exploration subclinique pour déterminer le diagnostic. Une fois les symptômes disparus, le contrôle symptomatique peut être maintenu à une dose de 20 mg, 1 fois/jour. Chez l'adulte, le traitement peut être utilisé en cas de besoin à la dose de 20 mg, 1 fois/jour. Chez les patients souffrant de reflux gastro-œsophagien (RGO), les AINS présentent un risque de développer un ulcère gastroduodénal ; il n'est pas recommandé de contrôler les symptômes par un traitement si nécessaire.

Adultes

Combiné à un régime antibactérien approprié pour éradiquer Helicobacter pylori

Guérison de l'ulcère duodénal contaminé par Helicobacter pylori : Nexium mups 20 mg, amoxicilline 1 g et clarithromycine 500 mg, le tout utilisé 2 fois/jour pendant 7 jours.

Prévention des récidives gastriques-duodénales chez les patients atteints d'Helicobacter pylori ulcéreux : Nexium mups 20 mg, amoxicilline 1 g et clarithromycine 500 mg, tous utilisés 2 fois/jour pendant 7 jours.

Les patients doivent être traités en permanence avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) :

Guérison des ulcères d'estomac causés par les AINS : dose normale 20 mg, 1 fois/jour. La durée du traitement est de 4 à 8 semaines. Prévention des ulcères d'estomac et des ulcères duodénaux dus aux AINS chez les patients à risque : 20 mg, 1 fois/jour.

Traitement prolongé après la prévention de la ré-prévention de l'hémorragie due à un ulcère gastroduodénal avec 40 mg par voie intraveineuse, 1 fois/jour pendant 4 semaines après le traitement de la ré-hémorragie due à des ulcères gastro-intestinaux intraveineux.

Traitement du syndrome de Zollinger Ellison : La dose initiale recommandée est de Nexium Mups 40 mg, 2 fois/jour. Ajustez ensuite la dose en fonction de la réponse de chaque patient et poursuivez le traitement lorsque cela est cliniquement indiqué. Les données cliniques montrent que la plupart des patients sont contrôlés avec une dose d'ésoméprazole de 80 à 160 mg/jour. Lorsque la dose quotidienne est supérieure à 80 mg, il est conseillé de l'utiliser en 2 fois/jour.

Adolescents de 12 ans et plus

Traitement de l'ulcère ulcéreux duodénal : lors du choix d'un traitement combiné approprié, il est nécessaire de prendre en compte les instructions officielles du pays, de la région et des localités concernant la résistance bactérienne, la durée du traitement (généralement 7 jours mais parfois jusqu'à 14 jours) et la manière d'utiliser les médicaments antibactériens appropriés. Le processus de traitement doit être surveillé par des experts médicaux.La dose recommandée est : Poids Dosage semaine. Âge

Concernant la posologie pour les patients de 1 à 11 ans, veuillez vous référer au manuel d'utilisation de Nium MUPS fourni dans l'emballage contenant les nuggets résistants à l'estomac.

Personne ayant une fonction rénale

Pas besoin d'ajuster la dose chez les patients présentant une atteinte de la fonction rénale. En raison de moins d'expérience dans l'utilisation de médicaments chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, il convient d'être prudent lors du traitement de ces patients.

Dommages à la fonction hépatique

Il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose chez les patients présentant des lésions hépatiques légères à moyennes. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, un surdosage maximal ne doit pas être utilisé pour Nexium Mups 20 mg.

Personnes âgées

Aucun ajustement posologique chez les personnes âgées.

Remarque : la dose ci-dessus est uniquement à titre de référence. La posologie spécifique dépend de l'état et du niveau de progression de la maladie. Pour une dose adaptée, vous devez consulter un médecin ou un spécialiste.

Que faire en cas de surdosage ? Les symptômes décrits liés à l'utilisation de la dose de 280 mg sont des symptômes sur le tractus gastro-intestinal et de la fatigue. Les doses uniques d'ésoméprazole 80 mg sont toujours sûres à utiliser. Il n’y a pas de détox spécifique. L'ésoméprazole est fortement lié aux protéines plasmatiques et n'est donc pas facilement fécondable. En cas de surdosage, traitement symptomatique et recours à des mesures générales de soutien.

Que faire en cas d'oubli d'une dose ? Cependant, si vous êtes proche de la dose suivante, sautez la dose oubliée et prenez la dose suivante à l'heure prévue. Notez qu’il ne doit pas être utilisé le double de la dose prescrite.

Effets secondaires

Lorsque vous utilisez Nexium 20 mg, vous pouvez ressentir des effets indésirables (ADR).

Les effets indésirables les plus courants comprennent : maux de tête, douleurs abdominales, diarrhée et nausées (y compris les recherches après-vente). Les caractéristiques de sécurité sont similaires entre les médicaments, les indications, les groupes d'âge et les populations de patients.

Les effets indésirables suivants ont été enregistrés ou suspectés dans le cadre des programmes de recherche clinique sur l'ésoméprazole et surveillés après la mise sur le marché du médicament. Il n'y a aucune réaction liée à la dose.

Troubles sanguins et systèmes lymphatiques

Rare : leucopénie, réduction des plaquettes.

Très rare : perte de granulocytes, réduisant toutes les cellules sanguines.

troubles du système immunitaire

Rare : réactions d'hypersensibilité telles que fièvre, angio-œdème, anaphylaxie/réaction anaphylactique.

Troubles métaboliques et nutritionnels

Moins : œdème périphérique.

Rarement : réduction de l'hématrum.

Inconnu

Inconnu : diminution du magnésium sanguin, une hypotension sévère peut être associée à une hypocalcémie. Lose magnesia can also lead to hypotension.

Troubles mentaux

Moins : l'insomnie.

Rare : agitation, confusion, dépression.

Très rare : impatience, hallucinations.

Troubles du système nerveux

Fréquent : mal de tête.

Moins : étourdissements, paresthésies, sommeil de poule.

Rare : troubles du goût.

Troubles oculaires

Rare : vision floue.

Troubles des oreilles et envoûtants

Moins : vertiges.

Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux

Rare : Bronchospasme.

Troubles gastro-intestinaux

Fréquent : douleurs abdominales, constipation, diarrhée, ballonnements, nausées/vomissements.

Moins : bouche sèche.

Rare : stomatite, candidose gastro-intestinale.

Inconnu : Microcolite.

Troubles hépatiques

Moins : augmentation des enzymes hépatiques.

Rare : l'hépatite s'accompagne ou non d'un ictère.

Très rare : insuffisance hépatique, maladie cérébrale chez les patients atteints d'une maladie du foie.

Troubles cutanés et tissulaires

Peu fréquent : dermatite, démangeaisons, éruption cutanée, urticaire.

Rare : calvitie, sensibilité à la lumière.

Très rare : roses diverses, syndrome de Stevens-Johnson, nécrose épidermique toxique (une dizaine).

Troubles musculo-squelettiques et du tissu conjonctif

Peu fréquent : fractures de la hanche, du poignet et de la colonne vertébrale.

Rare : douleurs articulaires, douleurs musculaires.

Très rare : faiblesse musculaire.

Troubles rénaux et urinaires

Très rare : néphrite interstitielle, chez certains patients accompagnée d'une insuffisance rénale.

Troubles de la reproduction et mammaires

Très rare : glandes mammaires féminines.

Troubles généraux et locaux

Rare : Difficile à vivre, augmentation de la transpiration.

Instructions sur la façon de gérer les ADR

En cas d'effets secondaires de Nexium Mups 20 mg, il est nécessaire d'arrêter de l'utiliser et d'en informer le médecin ou de se rendre à l'établissement médical le plus proche pour un traitement rapide.

Avertissements

Avant d'utiliser le médicament, vous devez lire attentivement les instructions et vous référer aux informations ci-dessous.

Contre-indiqué

Nexium mups 20mg contre-indiqué dans les cas suivants :

Hypothèse d'hypersensibilité à l'ésoméprazole, au benzimidazole ou à d'autres ingrédients de la formule.

N'utilisez pas l'ésoméprazole simultanément avec le Nelfinavir, l'Atazanavir.

Précautions d'utilisation

En cas d'apparition de symptômes d'alerte (tels qu'une perte de poids importante, des vomissements récurrents, des difficultés à avaler, des vomissements ou des défécations noires) et en cas de suspicion d'ulcères d'estomac, les maladies malignes doivent être éliminées car le traitement par Nexium MUPS 20 mg peut réduire les symptômes et retarder le diagnostic.

Les patients bénéficiant d'un traitement à long terme (en particulier ceux qui ont été traités pendant plus d'un an) doivent être surveillés régulièrement.

Les patients traités selon le régime, lorsque cela est nécessaire, doivent contacter le médecin en cas de symptômes dont les caractéristiques changent. Lors de la prescription d'ésoméprazole selon le schéma thérapeutique, lorsque cela est nécessaire, il est conseillé de prendre en compte les interactions associées avec d'autres médicaments en raison de la concentration plasmatique d'ésoméprazole qui peut changer.

Lors de la prescription d'ésoméprazole pour éliminer Helicobacter pylori, les interactions médicamenteuses doivent être prises en compte dans le schéma thérapeutique à trois médicaments. La clarithromycine est un puissant inhibiteur du CYP3A4 et doit donc être considérée comme contre-indiquée et interagir avec la clarithromycine lors de la prise de 3 médicaments pour les patients qui prennent d'autres médicaments métabolisés par le CYP3A4 comme le cisapride.

Ce médicament contient du saccharose. Les patients présentant des problèmes génétiques rares tels qu'une intolérance au fructose, une malventie - galactose ou un manque de sucrase - Visomaltase ne doivent pas être utilisés. Les inhibiteurs de la pompe à protons peuvent augmenter le risque d'infections du tractus gastro-intestinal causées par Salmonella et Campylobacter.

Il n'est pas recommandé d'utiliser simultanément l'ésoméprazole avec l'atazanavir. Si l'association d'Atazanavir avec des inhibiteurs de la pompe à protons est inévitable, il est nécessaire de surveiller étroitement cliniquement l'augmentation de la dose d'Atazanavir à 400 mg en association avec 100 mg de ritonavir, sans dépasser 20 mg d'ésoméprazole.

L'ésoméprazole, ainsi que d'autres antiacides, peuvent réduire l'absorption de la vitamine B12 (cyanocobalamine) en raison d'une acidité gastrique réduite ou déficiente. Ceci doit être pris en compte chez les patients ayant des réserves réduites en vitamine B12 ou présentant des facteurs de risque de réduction de l'absorption de la vitamine B12 lors d'un traitement à long terme.

L'ésoméprazole est un inhibiteur du CYP2C19. Au début ou à la fin d'un traitement par l'ésoméprazole, le risque d'interaction médicamenteuse avec des médicaments métaboliques doit être pris en compte via le CYP2C19. Il y a eu une interaction entre le clopidogrel et l'ésoméprazole. La relation clinique entre cette interaction n’est pas claire. Par mesure de prudence, il n'est pas recommandé d'utiliser simultanément l'ésoméprazole et le clopidogrel.

Des cas de réduction sévère du magnésium sanguin ont été rapportés chez des patients traités par des inhibiteurs de la pompe à protons (IPP) tels que l'ésoméprazole pendant au moins 3 mois et, dans la plupart des cas, pendant 1 an. Des manifestations graves de magnésium sanguin diminué, telles que fatigue, spasticité, délire, convulsions, étourdissements et arythmies ventriculaires, peuvent survenir, mais elles démarrent silencieusement et ne sont pas concernées. Chez la majorité des patients, la réduction du magnésium dans le sang s'améliore après l'utilisation d'un traitement au magnésium et l'arrêt de l'IPP.

Pour les patients nécessitant un traitement prolongé ou les patients utilisant simultanément des ppi et de la digoxine ou d'autres médicaments pouvant causer du magnésium dans le sang (tels que les diurétiques), les agents de santé doivent envisager de quantifier les taux de magnésium dans le sang avant de commencer le traitement par IPP et d'effectuer une surveillance périodique pendant le traitement.

Les inhibiteurs de la pompe à protons, en particulier lors de la prise de doses élevées et pendant une longue période (> 1 an), peuvent augmenter le risque de fractures de la hanche, du poignet et de la colonne vertébrale, en particulier chez les patients âgés ou en cas de présence d'autres facteurs de risque. Des études d'observation montrent que les inhibiteurs de la pompe à protons peuvent augmenter le risque global de fractures d'environ 10 à 40 %. Une partie de cette augmentation peut être due à d’autres facteurs de risque. Les patients à risque d'ostéoporose doivent être pris en charge conformément aux instructions cliniques en vigueur et doivent recevoir une quantité appropriée de vitamine D et de calcium.

Interaction avec les tests

Une concentration accrue de chromographine A (CGA) peut interférer avec la détection des tumeurs du nerf endocrinien. Afin d'éviter cette intervention, il est recommandé d'arrêter le traitement par l'ésoméprazole au moins 5 jours avant de quantifier le CGA.

Capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines

L'ésoméprazole a peu d'influence sur la conduite automobile et l'utilisation de machines. Certains effets indésirables tels que des étourdissements (rares) et une vision floue (rare) peuvent survenir. Si ces effets indésirables surviennent, les patients ne doivent pas conduire ni utiliser de machines.

Grossesse

Il n'existe aucune donnée clinique sur l'utilisation de Nexium Mups 20 mg chez la femme enceinte. Lors de l'utilisation d'un mélange de stimulus racémique d'oméprazole, un grand nombre de femmes enceintes utilisent des médicaments dont les études épidémiologiques prouvent que le médicament ne provoque pas de défauts ou de toxicité sur le fœtus. Les études sur l'ésoméprazole chez l'animal n'ont pas montré que le médicament ait un effet nocif direct ou indirect sur le développement de l'embryon/du fœtus. Les études animales avec le mélange Racemic ne montrent pas d'effet direct ou indirect sur la grossesse, l'accouchement ou le développement post-partum. Il faut être prudent lors de la prescription à des femmes enceintes.

Période d'allaitement

On ne sait pas si l'ésoméprazole est sécrété dans le lait maternel ou non. Il n’existe aucune étude sur les femmes qui allaitent. Par conséquent, n'utilisez pas Nexium Mups 20 mg pendant l'allaitement.

Interactions médicamenteuses

Les études sur les interactions médicamenteuses de Nexium MUPS 20 mg ont été réalisées uniquement chez les adultes.

Impact de l'ésoméprazole sur la pharmacocinétique d'autres médicaments :

Pour l'absorption des médicaments dépendants des médicaments

La réduction de l'acide gastrique lors d'un traitement par l'ésoméprazole et d'autres IPP peut réduire ou augmenter l'absorption d'autres médicaments avec un mécanisme d'absorption dépendant du pH de l'estomac. Comme d'autres médicaments réduisant l'acide gastrique, l'absorption de médicaments tels que le kétoconazole, l'iTraconazole et l'erlotinib peut diminuer et l'absorption de la digoxine peut augmenter pendant le traitement par l'écoméprazole.

Utilisation simultanée d'oméprazole (20 mg/jour) et de digoxine dans des objets sains qui augmentent la biodisponibilité de la digoxine d'environ 10 % (jusqu'à 30 % dans 2 objets de recherche sur 10). Il existe de rares rapports sur la toxicité de la digoxine. Cependant, des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de doses élevées d'ésoméprazole chez les patients âgés. Nécessité d'augmenter la surveillance du traitement par la digoxine.

Il a été rapporté que l'oméprazole interagit avec certains inhibiteurs de l'enzyme protéase. L'importance clinique et le mécanisme d'action des interactions enregistrées ne sont pas clairs. L'augmentation du pH gastrique pendant le traitement par l'oméprazole peut entraîner des modifications dans l'absorption des inhibiteurs enzymatiques. Un autre mécanisme interactif possible consiste à inhiber l’enzyme CYP2C19. Pour l'atazanavir et le nelfinavir, la concentration sérique a été enregistrée lorsqu'ils sont utilisés avec l'oméprazole, il n'est donc pas recommandé d'utiliser simultanément ces médicaments.

Chez des volontaires sains, l'utilisation simultanée d'oméprazole (40 mg, 1 fois/jour) et d'atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg réduit considérablement la concentration et la durée de contact avec l'atazanavir (réduisant l'ASC, la CMAX et la CMIN d'environ 75 %). L'augmentation de la dose d'Atazanavir à 400 mg n'a pas compensé les effets de l'oméprazole sur la concentration et le temps de contact avec l'Atazanavir.

L'utilisation combinée d'oméprazole (20 mg, 1 fois/jour) avec Atazanavir 400 mg/Ritonavir 100 mg chez des volontaires sains réduit environ 30 % de la concentration et du temps de contact avec l'Atazanavir par rapport à la concentration et au temps de contact enregistrés dans le cas de l'utilisation d'Atazanavir 300 mg/Ritonavir 100 mg, 1 fois/jour, sans oméprazole 20 mg 1 fois/jour. Utilisé en association avec l'oméprazole (40 mg, 1 fois/jour), il réduit la valeur moyenne de l'ASC, de la CMAX et de la CMIN du Nelfinavir de 36 à 39 % et diminue d'environ 75 à 92 % des valeurs moyennes de l'ASC, de la CMAX et de la Cmin des métabolites actifs ayant des effets pharmacologiques M8.

Pour le Saquinavir (utilisé simultanément avec le ritonavir), augmentation de la médication sérique (80 à 100 %) lorsqu'il est utilisé simultanément avec l'oméprazole (40 mg, 1 fois/jour). Le traitement par l'oméprazole 20 mg, 1 fois/jour, n'affecte pas le contact du Darunavir (lorsqu'il est utilisé simultanément avec le Ritonavir) et de l'Amprénavir (lorsqu'il est utilisé simultanément avec le Ritonavir).

Le traitement par Esoméprazole 20 mg, 1 fois/jour, n'affecte pas le contact de l'Amprénavir (qu'il soit ou non utilisé simultanément avec le Ritonavir). Le traitement par l'oméprazole 40 mg, 1 fois/jour, n'affecte pas le contact du Lopinavir (utilisé simultanément avec le Ritonavir). En raison des effets pharmaceutiques et des propriétés pharmacocinétiques similaires de l'oméprazole et de l'ésoméprazole, il n'est pas recommandé d'utiliser l'ésoméprazole simultanément avec l'atazanavir et il est contre-indiqué d'utiliser l'ésoméprazole simultanément avec le nelfinavir.

Médicaments métaboliques via le CYP2C19

L'ésoméprazole inhibe le CYP2C19, la principale enzyme métabolise l'ésoméprazole. Par conséquent, lorsque l'ésoméprazole est utilisé avec des médicaments métaboliques contenant le CYP2C19 tels que le diazépam, le CitalPram, l'imipramine, la clomipramine, la phénytoïne..., la concentration plasmatique de ces médicaments peut augmenter et nécessiter une diminution de la dose. Ceci doit faire l'objet d'une attention particulière lors de la prescription d'ésoméprazole selon le schéma thérapeutique, lorsque cela est nécessaire. L'utilisation simultanée avec l'ésoméprazole 30 mg réduit de 45 % la clairance du diazépam (un substrat du CYP2C19).

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec l'ésoméprazole 40 mg, il augmente le niveau du fond (creux) de la phénytoïne dans le plasma chez les patients épileptiques. Il convient de surveiller la concentration plasmatique de phénytoïne au début ou à l'arrêt du traitement par l'ésoméprazole. L'oméprazole (40 mg, 1 fois/jour) a augmenté de 15 % de la Cmax et de 45 % de l'AUCT du Voriconazole (un substrat du CYP2C19).

Lors de l'utilisation simultanée de 40 mg d'ésoméprazole, les personnes traitées par warfarine dans le cadre d'un essai clinique ont montré que le temps de coagulation sanguine se situe dans une plage acceptable. Cependant, après une période de circulation du médicament, il y a eu un nombre très rare de cas d'augmentation clinique significative de l'Inr lors d'un traitement simultané par les deux médicaments. Le patient doit être surveillé au début et à la fin du traitement simultanément avec l'ésoméprazole et la warfarine ou d'autres substances de coumarine.

L'oméprazole, ainsi que l'ésoméprazole, agissent comme des inhibiteurs du CYP2C19. Dans une étude croisée, l'oméprazole utilisé à la dose de 40 mg sur un objet sain a augmenté la CMAX et l'ASC du cilostazol, de 18 % et 26 %, et la CMAX et l'AUC d'un métabolite métabolique ont son activité, de 29 % et 69 %.

Chez des volontaires sains, lorsqu'il est utilisé avec 40 mg d'ésoméprazole, la zone sous la courbe montre que la concentration plasmatique de cisapride au fil du temps (ASC) a augmenté jusqu'à 32 % et que le temps de vente de l'excrétion du cisapride a duré de 31 %, mais la concentration maximale de cisapride dans le plasma a augmenté de manière négligeable. La plage QTC est légèrement étendue après l'utilisation du cisapride individuel, mais ne dure pas plus longtemps lors de l'utilisation du cisapride avec l'ésoméprazole.

Il a été prouvé que l'ésoméprazole n'a aucun impact clinique significatif sur la pharmacocinétique de l'amoxicilline ou de la quinidine.

Des études à court terme évaluant l'utilisation simultanée de l'ésoméprazole avec le naproxène ou le rofécoxib n'ont identifié aucune interaction pharmacocinétique clinique. Les résultats d'études sur des sujets sains ont montré que les interactions pharmacologiques/pharmaceutiques (PK/PD) entre le clopidogrel (dose quotidienne de 30 mg/dose d'entretien quotidienne de 75 mg) et l'ésoméprazole (40 mg par voie orale 1 fois/jour) entraînent une réduction de l'exposition aux métabolites métaboliques du clopidogrel de 40 % en moyenne et réduisent l'inhibition maximale des plaquettes. 14 %.

Dans une étude menée auprès de personnes en bonne santé, lors de l'utilisation simultanée de Clopidogrel, d'ésoméprazole 20 mg + d'AAS 81 mg, la concentration et le temps de contact des métabolites actifs du Clopidogrel diminuent de près de 40 % par rapport à l'utilisation du clopidogrel. Cependant, le niveau maximum d'inhibiteurs plaquettaires (causés par l'ADP) sur ces objets est le même dans le groupe clopidogrel et dans le groupe Clopidogrel en association avec (Esoméprazole + AAS).

Des données incohérentes sur les manifestations cliniques des interactions pharmacocinétiques/pharmaceutiques de l'ésoméprazole sur les principaux événements cardiovasculaires ont été rapportées à partir d'observations cliniques et d'études de recherche. Par mesure de prudence, l'utilisation simultanée de clopidogrel n'est pas recommandée.

Mécanisme inconnu

Il a été rapporté que l'utilisation concomitante avec l'ésoméprazole augmente la concentration sérique du tacrolimus.

Lors de l'utilisation simultanée d'IPP, les taux de méthotrexate augmenteraient chez certains patients. Lors de l'utilisation du méthotrexate en hauteur, il est recommandé de suspendre temporairement l'ésoméprazole.

Effet d'autres médicaments sur la pharmacocinétique de l'ésoméprazole

L'ésoméprazole est métabolisé par le CYP2C19 et le CYP3A4. Lors de l'utilisation simultanée d'ésoméprazole et d'un inhibiteur du CYP3A4, la clarithromycine (500 mg, 2 fois/jour) double l'aire sous la courbe (ASC) de l'ésoméprazole. L'utilisation simultanée d'ésoméprazole avec un inhibiteur du CYP2C19 et du CYP3A4 peut augmenter la concentration et le temps de contact de l'ésoméprazole. Les inhibiteurs du voriconazole du CYP2C19 et du CYP3A4 augmentent l'AUCT de l'oméprazole à 280 %.

Il n'est pas nécessaire d'ajuster régulièrement la dose d'ésoméprazole dans ces situations. Cependant, un ajustement posologique doit être noté chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère ou à long terme. Les médicaments inducteurs du CYP2C19 ou du CYP3A4, ou les deux (tels que la rifampicine et le St. John's), peuvent provoquer une diminution du taux sérique d'ésoméprazole en raison d'une augmentation du métabolisme de l'ésoméprazole.

Conservation

Ne pas conserver à des températures supérieures à 30°C. Conserver dans l'emballage d'origine pour éviter l'humidité.

Autres médicaments

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