Nexium mups 20mg tablet Astrazeneca mengobati gastroesophageal reflux - esofagus, tukak lambung (2 lecet x 7 tablet)

Bentuk sediaan Dus isi 2 lecet x 7 tablet
Spesifikasi Esomeprazol

Komposisi

Informasi komposisi	Isi
Esomeprazol	20mg

Kegunaan

Indikasi

Nexium mups 20mg diindikasikan dalam kasus berikut:

Dewasa

Penyakit refluks gastroesofageal (GERD)

Pengobatan garukan esofagus akibat refluks. pilori.

Menyembuhkan sakit maag akibat NSAID. 12 tahun ke atas

Penyakit refluks gastroesofageal (GERD)

Pengobatan garukan esofagus akibat refluks.

Pengobatan jangka panjang untuk pasien esofagitis yang sudah sembuh untuk mencegah kekambuhan.

Pengobatan gejala penyakit gastroesophageal reflux (GERD).

Dikombinasikan dengan antibiotik dalam pengobatan tukak duodenum yang disebabkan oleh Helicobacter pylori.

Farmakologis

Esomeprazole adalah bentuk isomorfik S - Omeprazole dan mengurangi sekresi asam lambung dengan mekanisme kerja khusus. Obat tersebut merupakan penghambat spesifik pada pompa asam di dalam sel.

Kedua bentuk isomer R - dan S - omeprazole memiliki efek farmakologis yang serupa.

Lokasi dan mekanisme tindakan

Esomeprazole adalah basa lemah, terkonsentrasi dan diubah menjadi bentuk aktif dalam lingkungan asam tinggi di sub-trailer sekresi sel, di mana H+/K+ - penghambat ATPase dan menghambat cairan basa dan cairan perangsang.

Bertindak pada sekresi asam lambung

Setelah meminum Esomeprazole dosis oral 20mg dan 40mg, timbulnya obat berdampak dalam waktu 1 jam. Setelah mengulang dosis Esomeprazole 20mg, 1 kali/hari selama 5 hari, sekresi asam maksimal setelah stimulasi dengan Pentagastrin menurun 90% bila diukur pada 6 - 7 jam setelah minum obat pada hari ke 5.

Setelah 5 hari mengonsumsi Esomeprazole dosis oral 20mg dan 40mg, pH lambung> 4 dipertahankan dalam waktu rata-rata 13 dan 17 jam dalam 24 jam pada pasien dengan gejala gastroesophageal reflux. Proporsi pasien yang mempertahankan pH lambung >4 minimum selama setara 8, 12, dan 16 jam adalah 76%, 54%, dan 24% untuk Esomeprazole 20mg dan 97%, 92%, dan 56% untuk Esomeprazole 40mg.

Saat menggunakan AUC sebagai parameter yang mewakili konsentrasi obat dalam plasma, orang telah terbukti memiliki hubungan antara sekresi asam dan konsentrasi obat serta waktu kontak.

Efek terapeutik dari penghambatan asam

Bila menggunakan Esomeprazole 40mg, sekitar 78% pasien esofagitis akibat refluks sembuh setelah 4 minggu dan sekitar 93% sembuh setelah 8 minggu.

Pengobatan esomeprazol 20mg, 2 kali/hari dan antibiotik yang sesuai selama 1 minggu telah berhasil membasmi Helicobacter Pylori pada sekitar 90% pasien. Setelah pengobatan selama 1 minggu, tidak ada tambahan obat anti asam untuk menyembuhkan tukak dan mengurangi gejala pada pasien tukak duodenum tanpa komplikasi.

Secara acak, double-blind, pengikut tempat plasebo, pasien telah mendiagnosis perdarahan gastrointestinal melalui endoskopi sesuai dengan klasifikasi Forrest IA, IB, IIA atau IIB (dengan memperhitungkan tingkat yang sesuai sebesar 9%, 43%, 38% dan 10%) untuk diobati secara acak dengan larutan infus Nexium (N = 375) atau plasebo (N = 389).

Setelah perawatan endoskopi untuk hemostasis, pasien diberikan plasebo atau infus intravena dosis tinggi Esomeprazole 80mg selama 30 menit dan dilanjutkan dengan infus intravena kontinu 8mg/jam selama 72 jam. Setelah 72 jam pertama pengobatan, semua pasien dilanjutkan pengobatan sekresi asam dengan Nexium 40mg oral, label terbuka selama 27 hari.

Rasio perdarahan yang terjadi dalam 3 hari adalah 5,9% pada kelompok yang diobati dengan Nexium dibandingkan dengan kelompok plasebo sebesar 10,3%. Pada hari ke 30 setelah pengobatan, rasio perdarahan pada kelompok pengobatan Nexium dibandingkan dengan plasebo adalah 7,7% berbanding 13,6%.

Efek lain terkait dengan penghambatan asam

Selama pengobatan dengan obat yang mensekresi asam lambung, konsentrasi galastin serum merespons penurunan asam lambung. Konsentrasi CGA juga meningkat karena berkurangnya asam lambung. Peningkatan kadar CGA dapat mengganggu tumor endokrin.

Laporan medis menunjukkan bahwa disarankan untuk menghentikan pengobatan dengan penghambat pompa proton setidaknya 5 hari sebelum kuantifikasi CGA. Jika konsentrasi CGA dan Gastrin tidak kembali normal setelah 5 hari, sebaiknya dilakukan kuantitatif setelah 14 hari setelah berhenti menggunakan Esomeprazole.

Peningkatan jumlah sel ECL mungkin disebabkan oleh peningkatan kadar gastrin serum yang tercatat pada anak-anak dan orang dewasa ketika diobati dengan Esomeprazole jangka panjang. Hal ini dianggap tidak signifikan secara klinis. Setelah pengobatan jangka panjang dengan antasida sekresi asam lambung tercatat sedikit peningkatan frekuensi munculnya kista kelenjar lambung. Perubahan tersebut disebabkan oleh terhambatnya ekskresi asam lambung yang bersifat jinak dan pulih. Mengurangi asam lambung dengan sebab apapun, termasuk penggunaan penghambat pompa proton, meningkatkan jumlah bakteri permanen di saluran pencernaan. Inhibitor pompa proton mungkin sedikit meningkatkan risiko infeksi saluran pencernaan yang disebabkan oleh Salmonella dan Campylobacter, dan mungkin Clostridium difficile pada pasien yang berada di asrama.

Dalam dua penelitian yang menggunakan Ranitidine sebagai obat pembanding, Nexium Mups terbukti lebih efektif menyembuhkan sakit maag pada pasien yang memakai NSAID, termasuk obat NSAID yang dipilih pada COX - 2.

Dalam dua studi kontrol dengan plasebo, Nexium Mups menunjukkan efek yang lebih baik dalam mencegah tukak lambung dan duodenum pada pasien yang memakai obat NSAID (berusia> 60 tahun atau sebelumnya maag), termasuk obat NSAID pilihan pada COX - 2.

Anak-anak

Dalam sebuah penelitian terhadap anak-anak dengan penyakit refluks gastroesofageal (

farmakokinetik farmakokinetik

penyerapan dan distribusi

Esomeprazole mudah hancur dalam lingkungan asam dan dikonsumsi dalam bentuk butiran yang larut.

Pada hewan (in vivo), transisi ke isomer R dapat diabaikan. Esomeprazole cepat diserap dengan konsentrasi puncak dalam plasma mencapai sekitar 1-2 jam setelah diminum. Ketersediaan hayati absolut adalah 64% setelah mengonsumsi dosis tunggal 40mg dan meningkat menjadi 89% setelah dosis diulang sekali sehari. Untuk dosis Esomeprazole 20mg, nilai ini setara dengan 50% dan 68%). Sebaran indikator dalam keadaan sehat sekitar 0,22L/kg berat badan. Esomeprazole mengikat 97%) protein plasma.

Memperlambat makanan dan mengurangi penyerapan Esomeprazole, meskipun hal ini tidak mempengaruhi efek Esomeprazole secara signifikan terhadap sekresi asam lambung.

Metabolisme dan ekskresi

Esomeprazole sepenuhnya dimetabolisme melalui sistem Sitokrom P450 (CYP). Bagian utama metabolisme Esomeprazole bergantung pada enzim morfologi CYP2C19, membentuk metabolit Esomeprazole hidroksi dan desmetil. Proses metabolisme selanjutnya bergantung pada zat spesifik yang berbeda, CYP3A4, yang membentuk sulfon Esomeprazol, metabolit utama dalam plasma.

Parameter berikut terutama mencerminkan farmakokinetik pada individu dengan enzim fungsi CYP2C19, sekelompok orang dengan metabolisme yang kuat.

Total pembersihan plasma sekitar 17L/jam setelah dosis tunggal dan sekitar 9L/jam setelah dosis diulang. Waktu penjualan plasma adalah sekitar 1,3 jam setelah dosis diulang satu kali sehari. Farmakokinetik esomeprazol telah dipelajari pada dosis hingga 40mg, 2 kali/hari. Area di bawah kurva menunjukkan konsentrasi plasma seiring waktu (AUC) meningkat setelah penggunaan Esomeprazole berulang kali. Peningkatan ini tergantung pada dosis dan peningkatan kenaikan AUC dibandingkan rasio dosis setelah dosis diulang.

Ketergantungan waktu dan dosis ini disebabkan oleh penurunan metabolisme dini di hati dan penurunan pembersihan tubuh kemungkinan karena penghambatan enzim CYP2C19 Esomeprazole atau metabolit sulfon. Esomeprazole dihilangkan sepenuhnya dari plasma di antara dosis tanpa kecenderungan menumpuk bila digunakan 1 kali/hari.

Metabolit utama Esomeprazole tidak mempengaruhi sekresi asam lambung. Sekitar 80%, dosis oral Esomeprazole diekskresikan melalui urin dalam bentuk metabolit, sisanya melalui feses. Kurang dari 1% obat konstan ditemukan dalam urin.

Kelompok pasien khusus

sekitar 2,9 ± 1,5% pasien tidak memiliki enzim fungsi CYP2C19 dan disebut orang dengan metabolisme buruk. Pada orang-orang ini, metabolisme Esomeprazole dikatalisis terutama oleh CYP3A4. Setelah dosis berulang Esomeprazole 40mg, 1 kali/hari, rata-rata AUC pada orang dengan metabolisme sekitar 100% lebih rendah dibandingkan pasien dengan enzim fungsi CYP2C19 (orang dengan metabolisme kuat). Konsentrasi puncak rata-rata dalam plasma meningkat sekitar 60%. Catatan ini tidak mempengaruhi dosis Esomeprazole.

Metabolisme esomeprazole tidak berubah secara signifikan pada pasien lanjut usia (71 - 80 tahun). Setelah menggunakan Esomeprazole 40mg dosis tunggal, rata-rata AUC pada wanita sekitar 30% lebih tinggi dibandingkan pria. Tidak ada perbedaan AUC antar jenis kelamin setelah pemberian dosis diulang satu kali sehari. Catatan ini tidak mempengaruhi dosis Esomeprazole.

Pasien dengan gangguan fungsi organ

Metabolisme esomeprazol mungkin terganggu pada pasien dengan disfungsi hati ringan hingga sedang. Tingkat metabolisme menurun pada pasien dengan disfungsi hati yang parah, menghasilkan AUC dua kali lipat dari Esomeprazole. Oleh karena itu, jangan overdosis hingga 20mg pada pasien dengan disfungsi hati parah. Esomeprazole atau metabolit utama cenderung tidak terakumulasi bila digunakan 1 kali/hari.

Belum ada penelitian yang dilakukan pada pasien dengan fungsi ginjal. Karena ginjal bertanggung jawab atas ekskresi metabolit Esomeprazole tetapi tidak bertanggung jawab atas eliminasi obat dalam bentuk konstan, metabolisme Esomeprazole dianggap tidak berubah pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.

Anak-anak

Anak remaja 12 - 18 tahun.

Setelah menggunakan Esomeprazole 20mg dan 40mg dosis berulang, konsentrasi total dan waktu kontak (AUC) serta waktu konsentrasi maksimum dalam plasma (TMAX) pada anak-anak berusia 12-18 tahun serupa dengan orang dewasa untuk kedua dosis Esomeprazole.

Sebelum mengambil Nexium mups 20mg tablet Astrazeneca mengobati gastroesophageal reflux - esofagus, tukak lambung (2 lecet x 7 tablet)

Cara menggunakan

Nexium mups 20mg secara oral.

Harus menelan seluruh bola yang berisi cairan. Jangan mengunyah atau menghancurkan kapsul.

Untuk pasien dengan kesulitan menelan, obat dapat dibubarkan dalam setengah gelas air tanpa karbonat. Jangan gunakan cairan lain karena bahan pelapis membantu melarutkan saluran usus. Aduk hingga pil benar-benar tersebar dan segera bubarkan cairan dispersi yang mengandung biji mikro ini atau selama 30 menit. Bilas dengan setengah gelas air dan minum. Jangan mengunyah atau menghancurkan mikro ini.

Bagi pasien yang tidak bisa menelan, obat Nexium Mups 20mg dapat dilarutkan dalam air tanpa karbonat dan digunakan melalui kateter lambung. Penting untuk memeriksa dengan cermat kesesuaian jenis jarum suntik dan kateter yang dipilih.

Dosis

Dewasa dan anak di bawah umur berusia 12 tahun ke atas

Penyakit refluks gastroesofageal (GERD):

Pengobatan garukan esofagus akibat refluks: 40mg, 1 kali/hari selama 4 minggu. Sebaiknya rawat 4 minggu lagi untuk pasien dengan pasien esofagitis yang tidak diobati atau gejalanya menetap.

Pengobatan jangka panjang untuk pasien esofagitis yang sudah sembuh untuk mencegah kekambuhan: 20mg, 1 kali/hari.

Pengobatan gejala penyakit refluks gastroesofageal (gerd): 20mg, 1 kali/hari pada pasien tanpa esofagitis. Jika gejala tidak terkontrol setelah 4 minggu, pasien harus diperiksa lebih dekat ke eksplorasi subklinis untuk menentukan diagnosis. Setelah gejalanya hilang, pengendalian gejala dapat dipertahankan dengan dosis 20mg, 1 kali/hari. Pada orang dewasa, pengobatan dapat digunakan bila diperlukan dengan dosis 20mg, 1 kali/hari. Pada pasien dengan penyakit refluks gastroesofageal (GERD), NSAID berisiko terkena tukak lambung, tidak disarankan untuk mengendalikan gejala dengan pengobatan bila diperlukan.

Dewasa

Dikombinasikan dengan regimen antibakteri yang tepat untuk membasmi Helicobacter pylori

Penyembuhan tukak duodenum yang terkontaminasi Helicobacter pylori: Nexium mups 20mg, amoksisilin 1g dan klaritromisin 500mg, semuanya digunakan 2 kali/hari selama 7 hari.

Pencegahan kekambuhan lambung-duodenal pada pasien ulseratif Helicobacter pylori: Nexium mups 20mg, amoksisilin 1g dan klaritromisin 500mg, semuanya digunakan 2 kali/hari selama 7 hari.

Pasien perlu diobati dengan obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID) terus menerus:

Penyembuhan sakit maag akibat obat NSAID: Dosis normal 20mg, 1 kali/hari. Masa pengobatan adalah 4 - 8 minggu. Pencegahan tukak lambung dan tukak duodenum akibat obat NSAID pada pasien beresiko: 20mg, 1 kali/hari.

Pengobatan jangka panjang setelah pencegahan pencegahan ulang perdarahan akibat tukak lambung dengan saluran intravena 40mg, 1 kali/hari selama 4 minggu setelah pengobatan perdarahan ulang akibat tukak saluran cerna intravena.

Pengobatan sindrom Zollinger Ellison: Dosis awal yang dianjurkan adalah Nexium Mups 40mg, 2 kali/hari. Kemudian sesuaikan dosis sesuai respon masing-masing pasien dan lanjutkan pengobatan bila ada indikasi klinis. Data klinis menunjukkan sebagian besar pasien terkontrol dengan Esomeprazole dosis 80 - 160mg/hari. Bila dosis harian lebih besar dari 80mg, disarankan untuk menggunakannya menjadi 2 kali/hari.

Remaja berusia 12 tahun ke atas

Pengobatan tukak duodenum ulseratif pylori: Ketika memilih terapi kombinasi yang tepat, perlu mempertimbangkan instruksi resmi negara, wilayah dan daerah tentang resistensi bakteri, waktu pengobatan (biasanya 7 hari tetapi kadang-kadang sampai 14 hari), dan cara menggunakan obat antibakteri yang tepat. Proses pengobatan harus diawasi oleh ahli medis.Dosis yang dianjurkan adalah: Berat Dosis minggu. Usia

Mengenai dosis untuk pasien usia 1 hingga 11 tahun, silakan merujuk ke panduan pengguna Nium MUPS dalam kemasan berisi nugget tahan lambung.

Orang dengan fungsi ginjal

Tidak perlu penyesuaian dosis pada pasien dengan kerusakan fungsi ginjal. Karena kurangnya pengalaman dalam menggunakan obat pada pasien dengan gangguan ginjal berat, maka harus berhati-hati saat merawat pasien tersebut.

Kerusakan fungsi hati

Tidak perlu penyesuaian dosis pada pasien dengan kerusakan hati dari ringan hingga sedang. Pada pasien dengan gagal hati parah, overdosis maksimum tidak boleh digunakan untuk Nexium Mups 20mg.

Lansia

Tidak ada penyesuaian dosis pada lansia.

Catatan: Dosis di atas hanya untuk referensi. Dosis spesifiknya tergantung pada kondisi dan tingkat perkembangan penyakit. Untuk mendapatkan dosis yang sesuai, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter atau dokter spesialis.

Apa yang harus dilakukan jika overdosis? Gejala yang dijelaskan terkait penggunaan dosis 280mg adalah gejala pada saluran cerna dan kelelahan. Esomeprazole 80mg dosis tunggal masih aman digunakan. Tidak ada detoks khusus. Esomeprazole terikat kuat dengan protein plasma sehingga tidak mudah dibuahi. Jika terjadi overdosis, pengobatan simtomatik dan penggunaan tindakan dukungan umum.

Apa yang harus dilakukan jika lupa satu dosis? Namun jika mendekati dosis berikutnya, lewati dosis yang terlupa dan ambil dosis berikutnya pada waktu yang telah direncanakan. Perlu diingat bahwa obat ini tidak boleh digunakan dua kali lipat dari dosis yang ditentukan.

Efek samping

Saat menggunakan Nexium 20mg, Anda mungkin mengalami efek yang tidak diinginkan (ADR).

Reaksi merugikan yang paling umum meliputi: sakit kepala, sakit perut, diare, dan mual (termasuk penelitian purna jual). Karakteristik keamanan serupa antara obat, indikasi, kelompok umur, dan populasi pasien.

Reaksi merugikan berikut telah dicatat atau dicurigai dalam program penelitian klinis Esomeprazole dan dipantau setelah obat tersebut dipasarkan. Tidak ada reaksi terkait dosis.

Kelainan darah dan sistem limfatik

Jarang: leukopenia, penurunan trombosit.

Sangat jarang: hilangnya granulosit, berkurangnya semua sel darah.

gangguan sistem kekebalan tubuh

Jarang: Reaksi hipersensitivitas seperti demam, angioedema, anafilaksis/reaksi anafilaksis.

Gangguan metabolisme dan nutrisi

Kurang: edema perifer.

Jarang: Pengurangan hematrum.

Tidak diketahui

Tidak diketahui: mengurangi magnesium darah, hipotensi berat mungkin berhubungan dengan hipokalsemia. Kehilangan magnesia juga dapat menyebabkan hipotensi.

Gangguan jiwa

Kurang: susah tidur.

Jarang: agitasi, kebingungan, depresi.

Sangat jarang: tidak sabar, halusinasi.

Gangguan sistem saraf

Umum: sakit kepala.

Kurang: pusing, parestesia, ngantuk.

Jarang: gangguan pengecapan.

Gangguan mata

Jarang: penglihatan kabur.

Gangguan pada telinga dan memesona

Kurang: pusing.

Gangguan pernafasan, dada dan mediastinum

Jarang: Bronkospasme.

Gangguan saluran cerna

Umum: sakit perut, sembelit, diare, kembung, mual/muntah.

Kurang: mulut kering.

Jarang: stomatitis, kandidiasis gastrointestinal.

Tidak diketahui: Mikrokolitis.

Gangguan hati

Kurang: peningkatan enzim hati.

Jarang: Hepatitis disertai atau tidak ada penyakit kuning.

Sangat jarang: gagal hati, penyakit otak pada pasien dengan penyakit hati.

Kelainan kulit dan jaringan

Jarang: Dermatitis, gatal, ruam, urtikaria.

Jarang: kebotakan, sensitivitas cahaya.

Sangat jarang: Mawar beragam, sindrom Stevens - Johnson, nekrosis epidermal toksik (sepuluh).

Gangguan muskuloskeletal dan jaringan ikat

Jarang: patah tulang pinggul, pergelangan tangan, dan tulang belakang.

Jarang: nyeri sendi, nyeri otot.

Sangat jarang: otot lemah.

Gangguan ginjal dan saluran kemih

Sangat jarang: nefritis interstisial, pada beberapa pasien disertai gagal ginjal.

Gangguan reproduksi dan payudara

Sangat jarang: kelenjar susu wanita.

Gangguan umum dan lokal

Jarang: Sulit hidup, banyak berkeringat.

Petunjuk tentang cara menangani ADR

Jika mengalami efek samping Nexium Mups 20mg, sebaiknya hentikan penggunaan dan beri tahu dokter atau pergi ke fasilitas kesehatan terdekat untuk mendapatkan perawatan tepat waktu.

Peringatan

Sebelum menggunakan obat Anda perlu membaca petunjuknya dengan seksama dan mengacu pada informasi di bawah ini.

Kontraindikasi

Nexium mups 20mg dikontraindikasikan pada kasus berikut:

Hipotesis hipersensitivitas terhadap Esomeprazole, Benzimidazole atau bahan lain dalam formula.

Jangan gunakan Esomeprazole bersamaan dengan Nelfinavir, Atazanavir.

Perhatian saat digunakan

Bila ada gejala peringatan (seperti penurunan berat badan yang signifikan, muntah berulang, kesulitan menelan, muntah atau buang air besar berwarna hitam) dan bila dicurigai atau sakit maag harus menghilangkan penyakit ganas karena pengobatan Nexium MUPS 20mg dapat mengurangi gejala dan menunda diagnosis.

Pasien dengan pengobatan jangka panjang (terutama yang telah dirawat lebih dari 1 tahun) harus dipantau secara teratur.

Pasien yang dirawat sesuai rejimen bila diperlukan sebaiknya menghubungi dokter jika terdapat gejala yang berubah karakteristiknya. Saat meresepkan Esomeprazole sesuai dengan rejimen pengobatan bila diperlukan, disarankan untuk mempertimbangkan interaksi yang terkait dengan obat lain karena konsentrasi Esomeprazole dalam plasma yang dapat berubah.

Saat meresepkan Esomeprazole untuk menghilangkan Helicobacter pylori, interaksi obat harus dipertimbangkan dalam rejimen pengobatan 3 obat. Klaritromisin adalah penghambat CYP3A4 yang kuat dan oleh karena itu harus mempertimbangkan kontraindikasi dan berinteraksi dengan klaritromisin ketika mengonsumsi 3 obat untuk pasien yang menggunakan obat lain yang dimetabolisme melalui CYP3A4 sebagai Cisapride.

Obat ini mengandung sukrosa. Pasien dengan masalah genetik langka seperti intoleransi fruktosa, malventia - galaktosa atau kekurangan sukrase - Visomaltase tidak boleh digunakan. Inhibitor pompa proton dapat meningkatkan risiko infeksi saluran pencernaan yang disebabkan oleh Salmonella dan Campylobacter.

Tidak disarankan untuk menggunakan Esomeprazole secara bersamaan dengan Atazanavir. Jika kombinasi Atazanavir dengan penghambat pompa proton tidak dapat dihindari, maka perlu dilakukan pemantauan secara klinis secara ketat ketika meningkatkan dosis Atazanavir menjadi 400mg dikombinasikan dengan 100mg ritonavir, sebaiknya tidak menggunakan lebih dari 20mg Esomeprazole.

Esomeprazole, serta antasida lainnya, dapat mengurangi penyerapan vitamin B12 (cyanocobalamin) karena berkurang atau kekurangan asam lambung. Hal ini harus dipertimbangkan pada pasien dengan cadangan vitamin B12 yang berkurang atau memiliki faktor risiko penurunan penyerapan vitamin B12 ketika pengobatan jangka panjang.

Esomeprazol adalah penghambat CYP2C19. Saat memulai atau mengakhiri pengobatan dengan Esomeprazole, risiko interaksi obat dengan obat metabolik harus dipertimbangkan melalui CYP2C19. Telah terjadi interaksi antara Clopidogrel dan Esomeprazole. Tidak jelas hubungan klinis dari interaksi ini. Sebagai tindakan hati-hati, tidak disarankan untuk menggunakan Esomeprazole dan Clopidogrel secara bersamaan.

Ada laporan mengenai penurunan magnesium darah yang parah pada pasien yang diobati dengan penghambat pompa proton (PPI) seperti Esomeprazole selama minimal 3 bulan, dan dalam banyak kasus selama 1 tahun. Manifestasi parah dari penurunan magnesium darah seperti kelelahan, kekejangan, delirium, kejang, pusing dan aritmia ventrikel dapat terjadi tetapi dimulai secara diam-diam dan tidak mengkhawatirkan. Pada sebagian besar pasien, penurunan magnesium darah membaik setelah menggunakan terapi magnesium dan berhenti menggunakan PPI.

Untuk pasien yang memerlukan pengobatan jangka panjang atau pasien yang menggunakan ppi dan digoksin secara bersamaan atau obat lain yang dapat menyebabkan magnesium darah (seperti diuretik), petugas kesehatan harus mempertimbangkan untuk mengukur kadar magnesium darah sebelum memulai pengobatan PPI dan pemantauan berkala selama pengobatan.

Inhibitor pompa proton, terutama bila dikonsumsi dalam dosis tinggi dan dalam jangka waktu lama (> 1 tahun), dapat meningkatkan risiko patah tulang pinggul, pergelangan tangan, dan tulang belakang, terutama pada pasien lanjut usia atau bila terdapat faktor risiko lain. Studi observasi menunjukkan bahwa penghambat pompa proton dapat meningkatkan risiko patah tulang secara keseluruhan sekitar 10 - 40%. Sebagian dari peningkatan ini mungkin disebabkan oleh faktor risiko lain. Pasien yang berisiko terkena osteoporosis harus dirawat berdasarkan petunjuk klinis terkini dan harus diberi vitamin D dan kalsium dalam jumlah yang sesuai.

Interaksi dengan tes

Peningkatan konsentrasi chromographin A (CGA) dapat mengganggu deteksi tumor saraf endokrin. Untuk menghindari intervensi ini, disarankan untuk menghentikan pengobatan dengan Esomeprazole setidaknya 5 hari sebelum mengukur CGA.

Kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

Esomeprazole memiliki pengaruh yang kecil terhadap mengemudi dan mengoperasikan mesin. Beberapa reaksi merugikan seperti pusing (jarang), penglihatan kabur (jarang) dapat terjadi. Jika reaksi merugikan ini terjadi, pasien sebaiknya tidak mengemudi dan mengoperasikan mesin.

Kehamilan

Tidak ada data klinis tentang penggunaan Nexium Mups 20mg pada wanita hamil. Saat menggunakan campuran stimulus rasemat omeprazole, banyak ibu hamil yang menggunakan obat dari studi epidemiologi membuktikan bahwa obat tersebut tidak menyebabkan cacat atau toksisitas pada janin. Penelitian terhadap esomeprazole pada hewan tidak menunjukkan bahwa obat tersebut mempunyai efek berbahaya baik langsung maupun tidak langsung terhadap perkembangan embrio/janin. Penelitian pada hewan dengan campuran rasemat tidak menunjukkan adanya efek langsung atau tidak langsung pada kehamilan, kelahiran atau perkembangan pascapersalinan. Harus berhati-hati saat meresepkan wanita hamil.

Masa menyusui

Tidak diketahui apakah esomeprazol disekresi melalui ASI atau tidak. Belum ada penelitian mengenai wanita menyusui. Oleh karena itu, jangan gunakan Nexium Mups 20mg selama menyusui.

Interaksi obat

Studi interaksi obat Nexium MUPS 20mg hanya dilakukan pada orang dewasa.

Dampak esomeprazole terhadap farmakokinetik obat lain:

Untuk penyerapan obat ketergantungan obat

Mengurangi asam lambung bila diobati dengan Esomeprazole dan PPI lainnya dapat mengurangi atau meningkatkan penyerapan obat lain dengan mekanisme penyerapan tergantung pada pH lambung. Seperti obat penurun asam lambung lainnya, penyerapan obat seperti ketoconazole, iTraconazole dan erlotinib dapat menurun dan penyerapan digoxin dapat meningkat selama pengobatan dengan ecomeprazole.

Penggunaan simultan Omeprazole (20mg/hari) dan Digoxin pada objek sehat yang meningkatkan bioavailabilitas digoxin sekitar 10% (hingga 30% pada 2 dari 10 objek penelitian). Jarang ada laporan mengenai toksisitas Digoksin. Namun, hati-hati harus digunakan saat menggunakan Esomeprazole dosis tinggi pada pasien lanjut usia. Perlu meningkatkan pemantauan pengobatan dengan digoksin.

Telah dilaporkan bahwa Omeprazole berinteraksi dengan beberapa inhibitor enzim protease. Tidak jelas kepentingan klinis dan mekanisme kerja dari interaksi yang tercatat. Peningkatan pH lambung selama pengobatan dengan omeprazole dapat menyebabkan perubahan penyerapan enzim inhibitor. Mekanisme interaktif lain yang mungkin terjadi adalah melalui penghambatan enzim CYP2C19. Untuk Atazanavir dan Nelfinavir, konsentrasi serum telah dicatat ketika digunakan dengan omeprazole, sehingga tidak dianjurkan untuk menggunakan obat ini secara bersamaan.

Pada sukarelawan sehat, penggunaan omeprazole secara bersamaan (40mg, 1 kali/hari) dan Atazanavir 300mg/ritonavir 100mg secara signifikan mengurangi konsentrasi dan waktu kontak Atazanavir (mengurangi AUC, CMAX dan CMIN sekitar 75%). Peningkatan dosis Atazanavir menjadi 400mg belum mengkompensasi efek omeprazole pada konsentrasi dan waktu kontak Atazanavir.

Penggunaan kombinasi omeprazole (20mg, 1 kali/hari) dengan Atazanavir 400mg/Ritonavir 100mg pada sukarelawan sehat mengurangi sekitar 30% konsentrasi dan waktu kontak Atazanavir bila dibandingkan dengan konsentrasi dan waktu kontak yang tercatat dalam kasus penggunaan Atazanavir 300mg/Ritonavir 100mg, 1 kali/hari, tanpa Omeprazole 20mg 1 kali/hari. Digunakan dalam kombinasi dengan omeprazole (40mg, 1 kali/hari) mengurangi nilai rata-rata AUC, CMAX dan CMIN Nelfinavir sebesar 36 - 39% dan menurunkan sekitar 75 - 92% dari rata-rata nilai AUC, CMAX dan CMin dari metabolit aktif dengan efek farmakologis M8.

Untuk Saquinavir (digunakan bersamaan dengan ritonavir), meningkatkan pengobatan serum (80-100%) bila digunakan bersamaan dengan omeprazole (40mg, 1 kali/hari). Pengobatan dengan omeprazole 20mg, 1 kali/hari, tidak mempengaruhi kontak Darunavir (bila digunakan bersamaan dengan Ritonavir) dan Amprenavir (bila digunakan bersamaan dengan Ritonavir).

Pengobatan dengan Esomeprazole 20mg, 1 kali/hari, tidak mempengaruhi kontak Amprenavir (digunakan bersamaan dengan Ritonavir atau tidak). Pengobatan dengan omeprazole 40mg, 1 kali/hari, tidak mempengaruhi kontak Lopinavir (digunakan bersamaan dengan Ritonavir). Karena efek farmasi dan sifat farmakokinetik Omeprazole dan Esomeprazole yang serupa, tidak disarankan untuk menggunakan Esomeprazole bersamaan dengan Atazanavir dan dikontraindikasikan menggunakan Esomeprazole bersamaan dengan Nelfinavir.

Obat metabolik melalui CYP2C19

Esomeprazole menghambat CYP2C19, enzim utama yang memetabolisme Esomeprazole. Oleh karena itu, bila Esomeprazole digunakan dengan obat metabolik dengan CYP2C19 seperti Diazepam, CitalPram, Imipramine, Clomipramine, Phenytoin..., konsentrasi obat tersebut dalam plasma dapat meningkat dan perlu dilakukan penurunan dosis. Hal ini harus mendapat perhatian khusus ketika meresepkan Esomeprazole sesuai dengan rejimen pengobatan bila diperlukan. Penggunaan bersamaan dengan Esomeprazole 30mg mengurangi 45% pembersihan Diazepam (substrat CYP2C19).

Bila digunakan bersamaan dengan Esomeprazole 40mg meningkatkan bagian bawah (palung) fenitoin dalam plasma pada pasien epilepsi. Harus memantau konsentrasi fenitoin dalam plasma saat memulai atau menghentikan pengobatan dengan Esomeprazole. Omeprazole (40mg, 1 kali/hari) ditingkatkan sebesar 15% cmax dan 45% AUCT Vorikonazol (substrat CYP2C19).

Saat menggunakan 40mg Esomeprazole dalam waktu yang sama, orang yang diobati dengan warfarin dalam uji klinis menunjukkan bahwa waktu pembekuan darah berada dalam kisaran yang dapat diterima. Namun, setelah jangka waktu peredaran obat tersebut, sangat jarang terdapat kasus peningkatan klinis Inr yang signifikan bila diobati secara bersamaan dengan kedua obat tersebut. Pasien harus dipantau pada awal dan ketika pengobatan dihentikan secara bersamaan Esomeprazole dengan Warfarin atau zat lain dari Coumarine.

Omeprazole, serta Esomeprazole, bertindak sebagai inhibitor CYP2C19. Dalam studi silang, Omeprazole yang digunakan dengan dosis 40mg pada objek sehat meningkatkan CMAX dan AUC Cilostazol, keduanya 18% dan 26% dan CMAX dan AUC dari metabolit metabolik memiliki aktivitasnya, baik 29% dan 69%.

Pada sukarelawan sehat, ketika digunakan dengan 40mg Esomeprazole, area di bawah kurva menunjukkan konsentrasi Cisapride dalam plasma seiring waktu (AUC) meningkat menjadi 32% dan waktu penjualan ekskresi Cisapride bertahan sebesar 31% tetapi konsentrasi puncak cisapride dalam plasma meningkat dapat diabaikan. Kisaran QTC sedikit diperpanjang setelah menggunakan cisapride individu, tidak bertahan lama saat menggunakan Cisapride dengan Esomeprazole.

Esomeprazole telah terbukti tidak memiliki dampak klinis yang signifikan terhadap farmakokinetik amoksisilin atau quinidine.

Studi jangka pendek menilai penggunaan Esomeprazole secara bersamaan dengan Naproxen atau Rofecoxib belum mengidentifikasi adanya interaksi farmakokinetik klinis. Hasil penelitian pada subjek sehat menunjukkan bahwa interaksi farmakologis/farmasi (PK/PD) antara clopidogrel (dosis harian 30mg/dosis pemeliharaan harian 75mg) dan esomeprazole (40mg oral 1 kali/hari) menyebabkan penurunan paparan metabolit metabolik clopidogrel rata-rata 40% dan mengurangi penghambatan maksimum trombosit. 14%.

Dalam penelitian pada orang sehat, ketika menggunakan Clopidogrel secara bersamaan, Esomeprazole 20mg + ASA 81mg, konsentrasi dan waktu kontak metabolit aktif Clopidogrel menurun hampir 40% dibandingkan dengan menggunakan clopidogrel. Namun kadar maksimum penghambat trombosit (yang disebabkan oleh ADP) pada objek tersebut adalah sama pada kelompok clopidogrel dan kelompok Clopidogrel yang dikombinasikan dengan (Esomeprazole + ASA).

Data yang tidak konsisten mengenai manifestasi klinis interaksi farmakokinetik/farmasi Esomeprazole pada kejadian kardiovaskular utama telah dilaporkan dari observasi klinis dan studi penelitian. Untuk tujuan kehati-hatian, penggunaan clopidogrel secara bersamaan tidak dianjurkan.

Mekanisme tidak diketahui

Penggunaan bersamaan dengan Esomeprazole telah dilaporkan meningkatkan konsentrasi serum Tacrolimus.

Saat menggunakan PPI secara bersamaan, kadar metotreksat dilaporkan meningkat pada beberapa pasien. Saat menggunakan tinggi metotreksat, dianjurkan untuk menghentikan sementara Esomeprazole.

Pengaruh obat lain terhadap farmakokinetik Esomeprazole

Esomeprazol dimetabolisme oleh CYP2C19 dan CYP3A4. Saat menggunakan Esomeprazole secara bersamaan dengan inhibitor CYP3A4, Klaritromisin (500mg, 2 kali/hari) menggandakan area di bawah kurva (AUC) Esomeprazole. Penggunaan Esomeprazole secara bersamaan bersama dengan inhibitor CYP2C19 dan CYP3A4 dapat meningkatkan konsentrasi dan waktu kontak Esomeprazole. Penghambat Vorikonazol CYP2C19 dan CYP3A4 meningkatkan AUCT Omeprazole hingga 280%.

Tidak perlu menyesuaikan dosis Esomeprazole secara teratur dalam situasi ini. Namun, penyesuaian dosis harus diperhatikan pada pasien dengan gangguan hati berat atau gangguan hati jangka panjang. Obat induksi CYP2C19 atau CYP3A4 atau keduanya (seperti Rifampisin dan St. John's) dapat menyebabkan penurunan serum Esomeprazole karena peningkatan metabolisme Esomeprazole.

Penyimpanan

Jangan simpan pada suhu di atas 30°C. Simpan dalam kemasan aslinya untuk menghindari kelembapan.

Obat lain

Penafian

Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.