Nexium mups 20mg Astrazeneca compresse trattano il reflusso gastroesofageo - esofago, ulcera gastrica (2 blister x 7 compresse)

Forma farmaceutica Scatola da 2 blister x 7 compresse
Specifiche Esomeprazolo

Ingrediente

Informazioni sulla composizione	Contenuto
Esomeprazolo	20mg

Usi

Indicazioni

Nexium mups 20mg è indicato nei seguenti casi:

Adulti

Malattia da reflusso gastroesofageo (GERD)

Trattamento dei graffi esofagei dovuti al reflusso. Pylori.

Cura le ulcere allo stomaco grazie ai FANS. 12 anni e più

Malattia da reflusso gastroesofageo (GERD)

Trattamento dei graffi esofagei dovuti al reflusso.

Trattamento a lungo termine per pazienti con esofagite guarita per prevenire le recidive.

Trattamento dei sintomi della malattia da reflusso gastroesofageo (GERD).

In combinazione con antibiotici nel trattamento dell'ulcera duodenale causata da Helicobacter pylori.

Farmacologico

L'esomeprazolo è la forma isomorfa S - Omeprazolo e riduce la secrezione di acido nello stomaco con un meccanismo d'azione specializzato. Il farmaco è un inibitore specifico della pompa acida nella cellula.

Entrambe le forme degli isomeri R - e S - dell'omeprazolo hanno effetti farmacologici simili.

Posizione e meccanismo d'azione

L'esomeprazolo è una base debole, concentrata e trasformata in una forma attiva in un ambiente altamente acido nel sotto-trailer della secrezione cellulare, dove gli inibitori H+/K+ - ATPasi inibiscono sia il fluido basico che il fluido stimolante.

Agendo sulla secrezione acida gastrica

Dopo aver assunto la dose orale di Esomeprazolo 20 mg e 40 mg, l'inizio del farmaco ha un effetto entro 1 ora. Dopo aver ripetuto la dose di Esomeprazolo 20 mg, 1 volta al giorno per 5 giorni, la secrezione acida massima dopo la stimolazione con Pentagastrina diminuisce del 90% se misurata 6 - 7 ore dopo l'assunzione del farmaco il 5° giorno.

Dopo 5 giorni di assunzione della dose orale di Esomeprazolo 20 mg e 40 mg, il pH nello stomaco> 4 è stato mantenuto entro un tempo medio di 13 e 17 ore in 24 ore in pazienti con reflusso gastroesofageo sintomatico. La percentuale di pazienti che mantengono un pH nello stomaco> 4 minimo per 8, 12 e 16 ore equivalenti è del 76%, 54% e 24% per Esomeprazolo 20 mg e 97%, 92% e 56% per Esomeprazolo 40 mg.

Quando si utilizza l'AUC come parametro che rappresenta la concentrazione dei farmaci nel plasma, è stato dimostrato che le persone hanno una relazione tra la secrezione acida e la concentrazione del farmaco e il tempo di contatto.

L'effetto terapeutico dell'inibizione acida

Quando si utilizza Esomeprazolo 40 mg, circa il 78% dei pazienti con esofagite dovuta a reflusso guarisce dopo 4 settimane e circa il 93% guarisce dopo 8 settimane.

Il trattamento con esomeprazolo 20 mg, 2 volte al giorno e antibiotici appropriati per 1 settimana hanno sradicato con successo l'Helicobacter Pylori in circa il 90% dei pazienti. Dopo il trattamento per 1 settimana, nessun ulteriore farmaco antiacido antiacido per guarire le ulcere e ridurre i sintomi nei pazienti con ulcera duodenale non complicata.

In un gruppo randomizzato, in doppio cieco, follower di un gruppo placebo, il paziente ha diagnosticato un sanguinamento gastrointestinale mediante endoscopia secondo la classificazione Forrest IA, IB, IIA o IIB (che rappresenta il tasso corrispondente del 9%, 43%, 38% e 10%) per essere trattato in modo casuale con soluzione per infusione di Nexium (N = 375) o placebo (N = 389).

Dopo il trattamento endoscopico per emostasi, al paziente viene somministrato un placebo o un'infusione endovenosa ad alta dose di 80 mg di esomeprazolo per 30 minuti, seguita da un'infusione endovenosa continua di 8 mg/ora per 72 ore. Dopo le prime 72 ore di trattamento, tutti i pazienti hanno continuato a trattare la secrezione acida con Nexium 40 mg orale, in etichetta aperta per 27 giorni.

Il rapporto tra emorragie verificatesi entro 3 giorni è del 5,9% nel gruppo trattato con Nexium rispetto al gruppo placebo del 10,3%. Il 30° giorno dopo il trattamento, il rapporto di emorragia nel gruppo di trattamento con Nexium rispetto al gruppo placebo è del 7,7% rispetto al 13,6%.

Altri effetti legati all'inibizione acida

Durante il trattamento con farmaci che secernono acido gastrico, la concentrazione sierica di galastina risponde ad una riduzione dell'acido gastrico. Anche la concentrazione di CGA aumenta a causa della riduzione dell'acido gastrico. L'aumento dei livelli di CGA può interferire con i tumori endocrini.

Dai referti medici emerge che è consigliabile sospendere il trattamento con inibitori della pompa protonica almeno 5 giorni prima della quantificazione CGA. Se le concentrazioni di CGA e gastrina non ritornano alla normalità dopo 5 giorni, è necessario condurre un'analisi quantitativa dopo 14 giorni dall'interruzione dell'uso di esomeprazolo.

L'aumento del numero di cellule ECL è probabilmente dovuto all'aumento dei livelli sierici di gastrina che è stato registrato sia nei bambini che negli adulti trattati a lungo termine con esomeprazolo. Ciò è considerato non significativo dal punto di vista clinico. Dopo un lungo periodo di trattamento con antiacidi della secrezione acida gastrica si è registrato un leggero aumento nella frequenza della comparsa di cisti della ghiandola gastrica. Questi cambiamenti sono dovuti all’inibizione dell’escrezione di acido gastrico, che è benigna e recuperata. Ridurre l'acidità di stomaco per qualsiasi causa, incluso l'uso di inibitori della pompa protonica, aumentando il numero di batteri permanenti nel tratto digestivo. Gli inibitori della pompa protonica possono aumentare leggermente il rischio di infezioni del tratto gastrointestinale causate da Salmonella e Campylobacter, e possibilmente da Clostridium difficile, nei pazienti sottoposti a ricovero.

In due studi che utilizzano la ranitidina come farmaco comparativo, Nexium Mups si è dimostrato più efficace nella guarigione delle ulcere gastriche nei pazienti che assumono FANS, compresi i farmaci FANS selezionati su COX - 2.

In due studi di controllo con placebo, Nexium Mups mostra un effetto migliore nella prevenzione delle ulcere dello stomaco e del duodeno nei pazienti che assumono farmaci FANS (di età> 60 o precedente ulcera), compresi i farmaci selezionati dai FANS su COX - 2.

Bambini

In uno studio su bambini con malattia da reflusso gastroesofageo (di età

farmacocinetica farmacocinetica

assorbimento e distribuzione

L'esomeprazolo viene facilmente distrutto in un ambiente acido e viene assunto sotto forma di granulo solubile.

Negli animali (in vivo), la transizione all'isomero R è trascurabile. L'esomeprazolo viene rapidamente assorbito con un picco di concentrazione nel plasma che viene raggiunto circa 1-2 ore dopo l'assunzione. La biodisponibilità assoluta è del 64% dopo l’assunzione di una singola dose da 40 mg e aumenta all’89% dopo che la dose viene ripetuta una volta al giorno. Per la dose di Esomeprazolo 20 mg questi valori corrispondono al 50% e al 68%). La distribuzione dell'indicatore è in uno stato sano di circa 0,22 l/kg di peso corporeo. L'esomeprazolo si lega per il 97%) alle proteine plasmatiche.

Rallenta l'assorbimento dell'esomeprazolo e riduce l'assorbimento, sebbene ciò non influisca in modo significativo sugli effetti dell'esomeprazolo sulla secrezione acida gastrica.

Metabolismo ed escrezione

L'esomeprazolo viene completamente metabolizzato attraverso il sistema del citocromo P450 (CYP). La parte principale del metabolismo dell’esomeprazolo dipende dall’enzima morfologico CYP2C19, che forma i metaboliti idrossi e desmetil dell’esomeprazolo. Il resto del processo metabolico dipende da una sostanza specifica diversa, il CYP3A4, che forma l'esomeprazolo sulfone, il principale metabolita nel plasma.

I seguenti parametri riflettono principalmente la farmacocinetica negli individui con enzimi funzionali CYP2C19, un gruppo di persone dal metabolismo forte.

La clearance plasmatica totale è di circa 17 litri/ora dopo una dose singola e di circa 9 litri/ora dopo la ripetizione della dose. Il tempo di vendita del plasma è di circa 1,3 ore dopo che la dose viene ripetuta una volta al giorno. La farmacocinetica dell'esomeprazolo è stata studiata a dosi fino a 40 mg, 2 volte/die. L'area sotto la curva mostra l'aumento della concentrazione plasmatica nel tempo (AUC) dopo l'uso ripetuto di esomeprazolo. Questo aumento dipende dalla dose e dall'aumento dell'AUC rispetto al rapporto di dose dopo la ripetizione della dose.

La dipendenza di questo tempo e dosaggio è dovuta alla diminuzione precoce del metabolismo nel fegato e la riduzione della clearance corporea è probabilmente dovuta all'inibizione dell'enzima CYP2C19 dell'esomeprazolo o dei metaboliti sulfoni. Esomeprazolo completamente eliminato dal plasma tra una dose e l'altra senza tendenza ad accumularsi se usato 1 volta al giorno.

I principali metaboliti dell'esomeprazolo non influenzano la secrezione acida dello stomaco. Circa l'80% della dose orale di Esomeprazolo viene escreto nelle urine sotto forma di metaboliti, il resto attraverso le feci. Meno dell'1% dei farmaci costanti trovati nelle urine.

Gruppi speciali di pazienti

circa il 2,9 ± 1,5% dei pazienti non hanno la funzione degli enzimi CYP2C19 e sono definiti persone a scarso metabolismo. In questi individui, il metabolismo dell’esomeprazolo è catalizzato principalmente dal CYP3A4. Dopo la dose ripetuta di Esomeprazolo 40 mg, 1 volta al giorno, l'AUC media nella persona metabolica è inferiore di circa il 100% rispetto a quella dei pazienti con funzione enzimatica del CYP2C19 (persone metaboliche forti). La concentrazione media di picco nel plasma è aumentata di circa il 60%. Questi record non influenzano la dose di Esomeprazolo.

Il metabolismo dell'esomeprazolo non è cambiato in modo significativo nei pazienti anziani (71-80 anni). Dopo aver utilizzato la dose singola di Esomeprazolo 40 mg, l’AUC media nelle donne è superiore di circa il 30% rispetto a quella degli uomini. Non vi è alcuna differenza nell’AUC tra i sessi dopo che la dose è stata ripetuta una volta al giorno. Questi record non influenzano la dose di Esomeprazolo.

Pazienti con compromissione funzionale degli organi

Il metabolismo dell'esomeprazolo può essere compromesso nei pazienti con disfunzione epatica da lieve a media. Il tasso metabolico diminuisce nei pazienti con grave disfunzione epatica, con conseguente raddoppio dell’AUC dell’esomeprazolo. Pertanto, non sovradosare fino a 20 mg nei pazienti con grave disfunzione epatica. L'esomeprazolo o i principali metaboliti non tendono ad accumularsi se usati 1 volta al giorno.

Non sono stati condotti studi in pazienti con funzionalità renale. Poiché il rene è responsabile dell'escrezione dei metaboliti dell'esomeprazolo ma non è responsabile dell'eliminazione dei farmaci in forma costante, si ritiene che il metabolismo dell'esomeprazolo non sia cambiato nei pazienti con funzionalità renale compromessa.

Bambini

Adolescenti di età compresa tra 12 e 18 anni.

Dopo aver utilizzato la dose ripetuta di 20 mg e 40 mg di Esomeprazolo, la concentrazione totale, il tempo di contatto (AUC) e il tempo di concentrazione massima nel plasma (TMAX) nei bambini di età compresa tra 12 e 18 anni sono simili a quelli degli adulti per entrambe le dosi di Esomeprazolo.

Prima di prendere Nexium mups 20mg Astrazeneca compresse trattano il reflusso gastroesofageo - esofago, ulcera gastrica (2 blister x 7 compresse)

Come usare

Nexium mups 20 mg per via orale.

Dovrebbe ingoiare tutta la pallina con il liquido. Non masticare o frantumare le capsule.

Per i pazienti con difficoltà di deglutizione è possibile disperdere il farmaco in mezzo bicchiere d'acqua senza carbonati. Non utilizzare altri liquidi perché il rivestimento aiuta a sciogliere il tratto intestinale. Mescolare fino a completa dispersione della pillola e disperdere il fluido disperso contenente questo micro-seme immediatamente o per 30 minuti. Sciacquare con mezzo bicchiere d'acqua e bere. Non masticare o schiacciare questi micro.

Per i pazienti che non riescono a deglutire, il medicinale Nexium Mups da 20 mg può essere disperso in acqua senza carbonato e utilizzato attraverso catetere gastrico. È importante verificare attentamente l'idoneità del tipo di siringa e di catetere selezionato.

Dosaggio

Adulti e minori dai 12 anni in su

Malattia da reflusso gastroesofageo (GERD):

Trattamento dei graffi esofagei dovuti al reflusso: 40 mg, 1 volta al giorno per 4 settimane. Dovrebbero essere trattati altre 4 settimane per i pazienti con esofagite non trattata o sintomi persistenti.

Trattamento a lungo termine per pazienti con esofagite guarita per prevenire le recidive: 20 mg, 1 volta al giorno.

Trattamento dei sintomi della malattia da reflusso gastroesofageo (gerd): 20 mg, 1 volta/die in pazienti senza esofagite. Se i sintomi non sono controllati dopo 4 settimane, i pazienti dovrebbero avvicinarsi all'esplorazione subclinica per determinare la diagnosi. Una volta che i sintomi sono scomparsi, il controllo sintomatico può essere mantenuto con una dose di 20 mg, 1 volta/giorno. Negli adulti, il trattamento può essere utilizzato quando necessario alla dose di 20 mg, 1 volta al giorno. Nei pazienti con malattia da reflusso gastroesofageo (GERD), i FANS sono a rischio di sviluppare ulcera peptica, non è consigliabile controllare i sintomi con il trattamento quando necessario.

Adulti

Combinato con un regime antibatterico appropriato per eradicare l'Helicobacter pylori

Ulcera duodenale in via di guarigione contaminata da Helicobacter pylori: Nexium mups 20 mg, amoxicillina 1 g e claritromicina 500 mg, tutti utilizzati 2 volte al giorno per 7 giorni.

Prevenzione delle recidive stomaco-duodenali in pazienti con Helicobacter pylori ulceroso: Nexium mups 20 mg, amoxicillina 1 g e claritromicina 500 mg, tutti utilizzati 2 volte al giorno per 7 giorni.

I pazienti devono essere trattati continuamente con farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS):

Guarigione delle ulcere gastriche causate dai farmaci FANS: dose normale 20 mg, 1 volta al giorno. Il periodo di trattamento è di 4 - 8 settimane. Prevenzione delle ulcere gastriche e duodenali dovute ai farmaci FANS nei pazienti a rischio: 20 mg, 1 volta/giorno.

Trattamento prolungato dopo la prevenzione della ri-prevenzione dell'emorragia dovuta a ulcera peptica con via endovenosa 40 mg, 1 volta/giorno per 4 settimane dopo il trattamento per la ri-emorragia dovuta a ulcere gastrointestinali per via endovenosa.

Trattamento della sindrome di Zollinger Ellison: la dose iniziale raccomandata è Nexium Mups 40 mg, 2 volte al giorno. Quindi aggiustare la dose in base alla risposta di ciascun paziente e continuare il trattamento quando clinicamente indicato. I dati clinici mostrano che la maggior parte dei pazienti è controllata con una dose di esomeprazolo compresa tra 80 e 160 mg/die. Quando la dose giornaliera è superiore a 80 mg, si consiglia di utilizzarla 2 volte al giorno.

Adolescenti di età pari o superiore a 12 anni

Trattamento del pylori ulceroso ulceroso duodenale: quando si sceglie una terapia di combinazione appropriata, è necessario considerare le istruzioni ufficiali della nazione, regione e località sulla resistenza batterica, sulla durata del trattamento (di solito 7 giorni ma a volte fino a 14 giorni) e su come utilizzare farmaci antibatterici appropriati. Il processo di trattamento deve essere monitorato da esperti medici.La dose raccomandata è: Peso Dosaggio settimana. Età

Per quanto riguarda il dosaggio per i pazienti da 1 a 11 anni, fare riferimento al manuale utente di Nium MUPS nella confezione contenente le crocchette resistenti allo stomaco.

Persona con funzionalità renale

Non è necessario aggiustare la dose nei pazienti con danno alla funzionalità renale. A causa della minore esperienza nell'uso di farmaci in pazienti con grave insufficienza renale, è necessario prestare attenzione durante il trattamento di questi pazienti.

Danni alla funzionalità epatica

Non è necessario aggiustare la dose nei pazienti con danno epatico da lieve a medio. Nei pazienti con grave insufficienza epatica, non deve essere utilizzato il sovradosaggio massimo per Nexium Mups 20 mg.

Anziani

Nessun aggiustamento della dose negli anziani.

Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata, è necessario consultare un medico o uno specialista.

Cosa fare in caso di sovradosaggio? I sintomi descritti correlati all'uso della dose da 280 mg riguardano sintomi a carico del tratto gastrointestinale e affaticamento. Le dosi singole di Esomeprazolo 80 mg sono ancora sicure da usare. Non esiste una disintossicazione specifica. L'esomeprazolo è fortemente connesso alle proteine plasmatiche e quindi non facilmente fecondabile. In caso di sovradosaggio, trattamento sintomatico e utilizzo di misure di supporto generali.

Cosa fare quando si dimentica una dose? Tuttavia, se si è vicini alla dose successiva, salti la dose dimenticata e prenda la dose successiva all'ora prevista. Si noti che non deve essere utilizzato il doppio della dose prescritta.

Effetti collaterali

Quando si utilizza Nexium 20mg, potrebbero verificarsi effetti indesiderati (ADR).

Le reazioni avverse più comuni includono: mal di testa, dolore addominale, diarrea e nausea (compresa la ricerca post-vendita). Le caratteristiche di sicurezza sono simili tra loro tra farmaci, indicazioni, fasce di età e popolazioni di pazienti.

Le seguenti reazioni avverse sono state registrate o sospettate nei programmi di ricerca clinica sull'esomeprazolo e monitorate dopo l'immissione del farmaco sul mercato. Non c'è alcuna reazione correlata alla dose.

Disturbi del sangue e del sistema linfatico

Raro: leucopenia, riduzione delle piastrine.

Molto raro: perdita di granulociti, riduzione di tutte le cellule del sangue.

disturbi del sistema immunitario

Raro: reazioni di ipersensibilità come febbre, angioedema, anafilassi/reazione anafilattica.

Disturbi metabolici e nutrizionali

Meno: edema periferico.

Raramente: riduzione dell'emato.

Sconosciuto

Sconosciuto: riducendo il magnesio nel sangue, una grave ipotensione può essere associata a ipocalcemia. Perdere magnesio può anche portare a ipotensione.

Disturbi mentali

Meno: insonnia.

Raro: agitazione, confusione, depressione.

Molto raro: impazienza, allucinazioni.

Disturbi del sistema nervoso

Comune: mal di testa.

Meno: vertigini, parestesie, sonno da gallina.

Raro: disturbi del gusto.

Disturbi dell'occhio

Raro: visione offuscata.

Disturbi delle orecchie e ipnotizzante

Meno: vertigini.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Raro: broncospasmo.

Disturbi gastrointestinali

Comune: dolore addominale, stitichezza, diarrea, gonfiore, nausea/vomito.

Meno: bocca secca.

Raro: stomatite, candidosi gastrointestinale.

Sconosciuto: microcolite.

Disturbi del fegato

Meno: aumento degli enzimi epatici.

Raro: l'epatite è associata o meno all'ittero.

Molto raro: insufficienza epatica, malattia cerebrale in pazienti con malattia epatica.

Disturbi della pelle e dei tessuti

Non comune: dermatite, prurito, eruzione cutanea, orticaria.

Raro: calvizie, sensibilità alla luce.

Molto raro: rose diverse, sindrome di Stevens-Johnson, necrosi epidermica tossica (dieci).

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo

Non comune: fratture dell'anca, del polso e della colonna vertebrale.

Raro: dolore articolare, dolore muscolare.

Molto raro: muscolo debole.

Disturbi renali e urinari

Molto raro: nefrite interstiziale, in alcuni pazienti con insufficienza renale associata.

Disturbi riproduttivi e mammari

Molto raro: ghiandole mammarie femminili.

Disturbi generali e locali

Raro: difficile da vivere, aumenta la sudorazione.

Istruzioni su come gestire l'ADR

Quando si verificano gli effetti collaterali di Nexium Mups 20mg, è necessario interrompere l'uso e informare il medico o recarsi alla struttura medica più vicina per un trattamento tempestivo.

Avvertenze

Prima di utilizzare il farmaco è necessario leggere attentamente le istruzioni e fare riferimento alle informazioni di seguito.

Controindicato

Nexium mups 20mg controindicato nei seguenti casi:

Ipotesi ipersensibilità all'Esomeprazolo, al Benzimidazolo o ad altri ingredienti presenti nella formula.

Non utilizzare Esomeprazolo contemporaneamente a Nelfinavir, Atazanavir.

Precauzioni per l'uso

In caso di sintomi allarmanti (come significativa perdita di peso, vomito ricorrente, difficoltà di deglutizione, vomito o feci nere) e in caso di sospetta ulcera gastrica, è necessario escludere malattie maligne poiché il trattamento con Nexium MUPS 20 mg può ridurre i sintomi e ritardare la diagnosi.

I pazienti con trattamento a lungo termine (specialmente quelli che sono stati trattati per più di 1 anno) devono essere monitorati regularly.

I pazienti trattati secondo il regime, quando necessario, devono contattare il medico se compaiono sintomi che cambiano nelle caratteristiche. Quando si prescrive Esomeprazolo secondo il regime terapeutico, quando necessario, è consigliabile considerare le interazioni associate con altri farmaci a causa della concentrazione di Esomeprazolo nel plasma che può variare.

Quando si prescrive Esomeprazolo per eliminare l'Helicobacter pylori, è necessario considerare le interazioni farmacologiche nel regime di trattamento a 3 farmaci. La claritromicina è un forte inibitore del CYP3A4 e pertanto deve essere considerata controindicata e interagire con la claritromicina durante l'assunzione di 3 farmaci per i pazienti che stanno assumendo altri farmaci metabolizzati attraverso il CYP3A4 come Cisapride.

Questo farmaco contiene saccarosio. I pazienti con rari problemi genetici come intolleranza al fruttosio, malventia - galattosio o mancanza di saccarasi - visomaltasi non devono essere utilizzati. Gli inibitori della pompa protonica possono aumentare il rischio di infezioni del tratto gastrointestinale causate da Salmonella e Campylobacter.

Non è raccomandato l'uso contemporaneo di Esomeprazolo con Atazanavir. Se la combinazione di Atazanavir con inibitori della pompa protonica è inevitabile, è necessario un attento monitoraggio clinico quando si aumenta la dose di Atazanavir a 400 mg in combinazione con 100 mg di ritonavir, non si devono utilizzare più di 20 mg di Esomeprazolo.

L'esomeprazolo, così come altri antiacidi, può ridurre l'assorbimento della vitamina B12 (cianocobalamina) a causa della riduzione o della carenza di acido gastrico. Questo dovrebbe essere preso in considerazione nei pazienti con riserve ridotte di vitamina B12 o che presentano fattori di rischio per la riduzione dell'assorbimento di vitamina B12 durante il trattamento a lungo termine.

L'esomeprazolo è un inibitore del CYP2C19. Quando si inizia o si termina il trattamento con esomeprazolo, deve essere considerato il rischio di interazione del farmaco con farmaci metabolici attraverso il CYP2C19. C'è stata un'interazione tra Clopidogrel ed Esomeprazolo. Non è chiara la relazione clinica di questa interazione. A titolo cautelativo, non è consigliabile utilizzare contemporaneamente Esomeprazolo e Clopidogrel.

Sono stati segnalati casi di grave riduzione del magnesio nel sangue in pazienti trattati con inibitori della pompa protonica (PPI) come esomeprazolo per almeno 3 mesi e nella maggior parte dei casi per 1 anno. Possono manifestarsi gravi manifestazioni di diminuzione del magnesio nel sangue, quali affaticamento, spasticità, delirio, convulsioni, vertigini e aritri ventricolari, ma iniziate in modo silenzioso e non interessate. Nella maggior parte dei pazienti, la riduzione del magnesio nel sangue migliora dopo aver utilizzato la terapia con magnesio e interrotto l'uso di PPI.

Per i pazienti che necessitano di un trattamento prolungato o per i pazienti con uso simultaneo di ppi e digossina o altri farmaci che possono causare magnesio nel sangue (come i diuretici), gli operatori sanitari dovrebbero prendere in considerazione la quantificazione dei livelli di magnesio nel sangue prima di iniziare il trattamento con PPI e il monitoraggio periodico durante il trattamento.

Gli inibitori della pompa protonica, soprattutto se assunti a dosi elevate e per un lungo periodo (> 1 anno), possono aumentare il rischio di fratture dell'anca, del polso e della colonna vertebrale, soprattutto nei pazienti anziani o in presenza di altri fattori di rischio. Studi osservazionali mostrano che gli inibitori della pompa protonica possono aumentare il rischio complessivo di fratture di circa il 10-40%. Parte di questo aumento potrebbe essere dovuto ad altri fattori di rischio. I pazienti a rischio di osteoporosi devono essere trattati secondo le attuali istruzioni cliniche e devono essere trattati con una quantità adeguata di vitamina D e calcio.

Interazione con i test

L'aumento della concentrazione di cromografia A (CGA) può interferire con il rilevamento di tumori dei nervi endocrini. Per evitare questo intervento, si consiglia di interrompere il trattamento con Esomeprazolo almeno 5 giorni prima di quantificare il CGA.

La capacità di guidare e di usare macchinari

Esomeprazolo ha poca influenza sulla guida e sull'uso di macchinari. Possono verificarsi alcune reazioni avverse come vertigini (raro), visione offuscata (raro). Se si verificano queste reazioni avverse, i pazienti non devono guidare e utilizzare macchinari.

Gravidanza

Non esistono dati clinici sull'uso di Nexium Mups 20mg nelle donne in gravidanza. Quando si utilizza la miscela di stimolo racemico di omeprazolo, un gran numero di donne incinte utilizzano farmaci da studi epidemiologici che dimostrano che il farmaco non causa difetti o tossicità sul feto. Gli studi sull’esomeprazolo sugli animali non dimostrano che il farmaco abbia un effetto dannoso diretto o indiretto sullo sviluppo dell’embrione/feto. Gli studi sugli animali con la miscela Racemic non mostrano un effetto diretto o indiretto sulla gravidanza, sul parto o sullo sviluppo postpartum. Dovrebbe essere cauto quando si prescrive alle donne incinte.

Periodo dell'allattamento al seno

Non è noto se l'esomeprazolo venga secreto attraverso il latte materno o meno. Non ci sono studi sulle donne che allattano. Pertanto, non utilizzare Nexium Mups 20mg durante l'allattamento.

Interazione medicinale

Studi sull'interazione farmacologica di Nexium MUPS 20mg sono stati eseguiti solo negli adulti.

Impatto dell'esomeprazolo sulla farmacocinetica di altri farmaci:

Per l'assorbimento dei farmaci dipendenti dai farmaci

La riduzione dell'acidità di stomaco durante il trattamento con Esomeprazolo e altri IPP può ridurre o aumentare l'assorbimento di altri farmaci con un meccanismo di assorbimento dipendente dal pH dello stomaco. Come altri farmaci che riducono l'acidità di stomaco, l'assorbimento di farmaci come ketoconazolo, iTraconazolo ed erlotinib può diminuire e l'assorbimento di digossina può aumentare durante il trattamento con ecomeprazolo.

L'uso simultaneo di Omeprazolo (20 mg/giorno) e Digossina in soggetti sani aumenta la biodisponibilità della digossina di circa il 10% (fino al 30% in 2 soggetti di ricerca su 10). Ci sono rari rapporti sulla tossicità della Digossina. Tuttavia è necessario prestare cautela quando si utilizzano dosi elevate di esomeprazolo nei pazienti anziani. Necessità di aumentare il monitoraggio del trattamento con digossina.

È stato riportato che l'omeprazolo interagisce con alcuni inibitori dell'enzima proteasi. L'importanza clinica e il meccanismo d'azione delle interazioni registrate non sono chiari. L’aumento del pH dello stomaco durante il trattamento con omeprazolo può portare a cambiamenti nell’assorbimento degli inibitori enzimatici. Un altro possibile meccanismo interattivo è attraverso l'inibizione dell'enzima CYP2C19. Per Atazanavir e Nelfinavir, la concentrazione sierica è stata registrata quando utilizzati con omeprazolo, pertanto non è raccomandato l'uso simultaneo di questi farmaci.

Nei volontari sani, l'uso simultaneo di omeprazolo (40 mg, 1 volta/giorno) e Atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg riduce significativamente la concentrazione e il tempo di contatto con Atazanavir (riducendo AUC, CMAX e CMIN di circa il 75%). L'aumento della dose di Atazanavir a 400 mg non ha compensato gli effetti dell'omeprazolo sulla concentrazione e sul tempo di contatto con Atazanavir.

L'uso combinato di omeprazolo (20 mg, 1 volta/giorno) con Atazanavir 400 mg/Ritonavir 100 mg in volontari sani riduce circa il 30% della concentrazione e del tempo di contatto con atazanavir rispetto alla concentrazione e al tempo di contatto registrati nel caso di utilizzo di Atazanavir 300 mg/Ritonavir 100 mg, 1 volta/giorno, senza Omeprazolo 20 mg 1 volta/giorno. Utilizzato in combinazione con omeprazolo (40 mg, 1 volta/giorno) riduce il valore medio di AUC, CMAX e CMIN di Nelfinavir del 36 - 39% e diminuisce di circa il 75 - 92% dei valori medi di AUC, CMAX e CMin dei metaboliti attivi con effetti farmacologici M8.

Per Saquinavir (usato contemporaneamente a ritonavir), aumentare la dose sierica (80-100%) se usato contemporaneamente a omeprazolo (40 mg, 1 volta/giorno). Il trattamento con omeprazolo 20 mg, 1 volta/giorno, non influenza il contatto di Darunavir (se usato contemporaneamente a Ritonavir) e Amprenavir (se usato contemporaneamente a Ritonavir).

Il trattamento con Esomeprazolo 20 mg, 1 volta al giorno, non influisce sul contatto di Amprenavir (se usato o meno contemporaneamente a Ritonavir). Il trattamento con omeprazolo 40 mg, 1 volta/die, non influenza il contatto con lopinavir (usato contemporaneamente con ritonavir). A causa degli effetti farmaceutici e delle proprietà farmacocinetiche simili di Omeprazolo ed Esomeprazolo, non è raccomandato l'uso di Esomeprazolo contemporaneamente ad Atazanavir ed è controindicato l'uso di Esomeprazolo contemporaneamente a Nelfinavir.

Farmaci metabolici attraverso il CYP2C19

L'esomeprazolo inibisce il CYP2C19, l'enzima principale metabolizza l'esomeprazolo. Pertanto, quando l'Esomeprazolo viene utilizzato con farmaci metabolici con CYP2C19 come Diazepam, CitalPram, Imipramina, Clomipramina, Fenitoina..., la concentrazione di questi farmaci nel plasma può aumentare ed è necessario diminuire la dose. A ciò si deve prestare particolare attenzione quando si prescrive Esomeprazolo secondo il regime terapeutico, quando necessario. L'uso simultaneo con Esomeprazolo 30 mg riduce del 45% la clearance del diazepam (un substrato del CYP2C19).

Se usato contemporaneamente ad Esomeprazolo 40 mg, aumenta il fondo del fondo (vassoio) della fenitoina nel plasma nei pazienti con epilessia. È necessario monitorare la concentrazione di fenitoina nel plasma quando si inizia o si interrompe il trattamento con esomeprazolo. L'omeprazolo (40 mg, 1 volta/giorno) ha aumentato del 15% la cmax e del 45% l'AUCT del voriconazolo (un substrato del CYP2C19).

Utilizzando 40 mg di esomeprazolo contemporaneamente, le persone trattate con warfarin in uno studio clinico hanno dimostrato che il tempo di coagulazione del sangue rientra in un intervallo accettabile. Tuttavia, dopo un periodo di circolazione del farmaco, si è verificato un numero molto raro di casi di aumento clinico significativo dell'Inr quando trattati contemporaneamente con i due farmaci. Il paziente deve essere monitorato all'inizio e quando termina il trattamento contemporaneamente con Esomeprazolo e Warfarin o altre sostanze della cumarina.

Omeprazolo, così come Esomeprazolo, agisce come inibitori del CYP2C19. In uno studio incrociato, l'omeprazolo utilizzato alla dose di 40 mg su un oggetto sano ha aumentato la CMAX e l'AUC del cilostazolo, sia del 18% che del 26% e la CMAX e l'AUC dei metaboliti metabolici hanno la sua attività, sia del 29% che del 69%.

Nei volontari sani, quando utilizzati con 40 mg di esomeprazolo, l'area sotto la curva mostra che la concentrazione di cisapride nel plasma nel tempo (AUC) è aumentata al 32% e il tempo di vendita dell'escrezione di cisapride è durato del 31%, ma la concentrazione di picco di cisapride nel plasma è aumentata in modo trascurabile. L'intervallo QTC è leggermente esteso dopo l'utilizzo della cisapride individuale, ma non dura più a lungo quando si utilizza Cisapride con Esomeprazolo.

È stato dimostrato che l'esomeprazolo non ha un impatto clinico significativo sulla farmacocinetica di amoxicillina o chinidina.

Studi a breve termine che valutano l'uso simultaneo di esomeprazolo con naprossene o rofecoxib non hanno identificato alcuna interazione farmacocinetica clinica. I risultati di studi su soggetti sani hanno dimostrato che le interazioni farmacologiche/farmaceutiche (PK/PD) tra clopidogrel (dose giornaliera di 30 mg/dose di mantenimento giornaliera di 75 mg) ed esomeprazolo (40 mg per via orale 1 volta/die) portano ad una riduzione dell'esposizione ai metaboliti metabolici di clopidogrel in media del 40% e riducono l'inibizione massima delle piastrine. 14%.

In uno studio su soggetti sani, quando si utilizzava contemporaneamente Clopidogrel, Esomeprazolo 20 mg + ASA 81 mg, la concentrazione e il tempo di contatto dei metaboliti attivi di Clopidogrel diminuivano di quasi il 40% rispetto all'utilizzo di clopidogrel. Tuttavia, il livello massimo di inibitori piastrinici (causati dall'ADP) su questi oggetti è lo stesso nel gruppo clopidogrel e nel gruppo clopidogrel in combinazione con (esomeprazolo + ASA).

Dall'osservazione clinica e da studi di ricerca sono stati riportati dati incoerenti sulle manifestazioni cliniche delle interazioni farmacocinetiche/farmaceutiche di esomeprazolo sui principali eventi cardiovascolari. A scopo di cautela, l'uso simultaneo di clopidogrel non è raccomandato.

Meccanismo sconosciuto

È stato segnalato che l'uso concomitante con esomeprazolo aumenta la concentrazione sierica di Tacrolimus.

Quando si utilizzano contemporaneamente gli IPP, è stato segnalato un aumento dei livelli di metotrexato in alcuni pazienti. Quando si utilizza l'altezza del metotrexato, si raccomanda di sospendere temporaneamente l'esomeprazolo.

Effetto di altri farmaci sulla farmacocinetica dell'esomeprazolo

L'esomeprazolo è metabolizzato dal CYP2C19 e dal CYP3A4. Quando si usa esomeprazolo contemporaneamente con un inibitore del CYP3A4, la claritromicina (500 mg, 2 volte/die) raddoppia l’area sotto la curva (AUC) di esomeprazolo. L'uso simultaneo di esomeprazolo insieme ad un inibitore sia del CYP2C19 che del CYP3A4 può aumentare la concentrazione e il tempo di contatto dell'esomeprazolo. Gli inibitori del voriconazolo CYP2C19 e CYP3A4 aumentano l'AUCT dell'omeprazolo al 280%.

In queste situazioni non è necessario aggiustare regolarmente la dose di Esomeprazolo. Tuttavia, nei pazienti con grave patologia epatica o con dedizione a lungo termine si deve tenere conto dell'aggiustamento della dose. I farmaci che inducono il CYP2C19 o il CYP3A4 o entrambi (come Rifampicina e St. John's) possono causare una diminuzione dell'esomeprazolo sierico a causa di un aumento del metabolismo dell'esomeprazolo.

Conservazione

Non conservare a temperature superiori a 30 ° C. Conservare nella confezione originale per evitare l'umidità.

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