ネキシウムミューップ 20mg アストラゼネカ錠剤は、胃食道逆流症 - 食道、胃潰瘍を治療します（水疱 2 錠 x 7 錠）

剤形 2ブリスター×7錠入り箱
仕様エソメプラゾール

成分

成分情報	コンテンツ
エソメプラゾール	20mg

用途

適応症

ネキシウムミューップ 20mg は次の場合に適応されます。

大人

胃食道逆流症 (GERD)

逆流による食道の傷の治療。ピロリ菌。

NSAID による胃潰瘍を治癒します。 12 歳以上

胃食道逆流症 (GERD)

逆流による食道の傷の治療。

治癒した食道炎患者の再発を防ぐための長期治療。

胃食道逆流症 (GERD) の症状の治療。

ヘリコバクターピロリによって引き起こされる十二指腸潰瘍の治療に抗生物質と併用します。

薬理学的

エソメプラゾールは同形型 S - オメプラゾールであり、特殊な作用機序で胃酸の分泌を減少させます。この薬剤は、細胞内の酸ポンプの特異的阻害剤です。

オメプラゾールの異性体 R - と S - は両方とも同様の薬理効果を持っています。

場所と作用機序

エソメプラゾールは弱塩基であり、細胞分泌のサブトレーラー内の高酸性環境で濃縮されて活性型に変換されます。H+/K+ - ATPase 阻害剤であり、塩基性液体と刺激性液体の両方を阻害します。

胃酸分泌に作用

エソメプラゾール 20mg および 40mg を経口投与した後、薬の発現は 1 時間以内に影響を及ぼします。エソメプラゾール 20mg を 1 日 1 回、5 日間繰り返し投与した後、5 日目に薬を服用してから 6 ～ 7 時間後に測定すると、ペンタガストリンによる刺激後の最大酸分泌量が 90% 減少しました。

症候性胃食道逆流症患者において、エソメプラゾール 20mg および 40mg を 5 日間経口摂取した後、24 時間のうち平均 13 時間および 17 時間以内に胃内の pH > 4 が維持されました。胃内の pH を 8、12、16 時間相当で最低 4 以上に維持する患者の割合は、エソメプラゾール 20mg では 76%、54%、24%、エソメプラゾール 40mg では 97%、92%、56% でした。

血漿中の薬物濃度を表すパラメータとして AUC を使用すると、酸分泌と薬物濃度および接触時間の間に関係があることが証明されています。

酸抑制の治療効果

エソメプラゾール 40mg を使用した場合、逆流による食道炎患者の約 78% が 4 週間後に治癒し、約 93% が 8 週間後に治癒します。

エソメプラゾール 20mg を 1 日 2 回投与し、適切な抗生物質を 1 週間投与すると、患者の約 90% でヘリコバクターピロリの除菌に成功しました。合併症のない十二指腸潰瘍患者の場合、1 週間の治療後、潰瘍を治癒し症状を軽減するために抗酸薬を追加投与する必要はありません。

プラセボの代わりに無作為二重盲検でフォローする場合、患者は内視鏡検査によりフォレスト IA、IB、IIA、または IIB の分類 (対応する割合は 9%、43%、38%、10%) に従って胃腸出血と診断され、ネキシウム注入液 (N = 375) またはプラセボ (N = 375) で無作為に治療される必要があります。 389).

止血のための内視鏡治療後、患者にはプラセボまたは 80 mg のエソメプラゾールの高用量静脈内注入が 30 分間投与され、その後 8 mg/時間の持続静脈内注入が 72 時間行われます。最初の 72 時間の治療後、すべての患者は 27 日間、ネキシウム 40 mg の経口開封ラベルによる胃酸分泌の治療を継続されました。

3 日以内に発生した出血の割合は、プラセボ群の 10.3% と比較して、ネキシウム治療群では 5.9% でした。治療後 30 日目の時点で、ネキシウム治療群の出血率はプラセボ群と比較して 7.7%、対して 13.6% でした。

酸阻害に関連するその他の影響

胃酸分泌薬による治療中、血清ガラスチン濃度は胃酸の減少に反応します。胃酸の減少により CGA 濃度も増加します。 CGA レベルの増加は、内分泌腫瘍に干渉する可能性があります。

医学報告では、CGA 定量の少なくとも 5 日前にプロトンポンプ阻害剤による治療を中止することが望ましいと示されています。 CGA およびガストリン濃度が 5 日経っても正常に戻らない場合は、エソメプラゾールの使用を中止してから 14 日後に定量を行う必要があります。

ECL 細胞の数の増加は、おそらく、エソメプラゾールで長期治療した場合に子供と成人の両方で記録されている血清ガストリンレベルの増加によるものです。これは臨床的に重要ではないと考えられています。胃酸分泌の制酸剤による長期間の治療の後、胃腺嚢胞の出現頻度がわずかに増加したことが記録されています。これらの変化は胃酸排泄の阻害によるもので、良性で回復します。プロトンポンプ阻害剤の使用など、何らかの原因で胃酸を減らすと、消化管内の常在細菌の数が増加します。プロトンポンプ阻害剤は、入院患者のサルモネラ菌やカンピロバクター、さらにはクロストリジウム・ディフィシルによる胃腸管感染症のリスクをわずかに増加させる可能性があります。

比較薬としてラニチジンを使用した 2 件の研究では、COX-2 で選択された NSAID 薬を含む NSAID を服用している患者の胃潰瘍の治癒には、ネキシウムマップスの方がより効果的であることが証明されています。

プラセボを用いた 2 件の対照研究において、Nexium Mups は、COX-2 で選択された NSAID 薬を含む NSAID 薬を服用している患者（60 歳以上または潰瘍の既往のある患者）における胃潰瘍および十二指腸潰瘍の予防においてより優れた効果を示しています。

子供

長期の ppi 治療を受けた胃食道逆流症の小児 (1 歳未満から 17 歳未満) を対象とした研究では、軽度の過形成 ECL 細胞を有する小児の 61% は臨床的に有意ではなく、胃炎や癌腫瘍を発症していません。

薬物動態薬物動態

吸収と分布

エソメプラゾールは酸性環境では容易に破壊され、穀物可溶性の形で摂取されます。

動物 (生体内) では、異性体 R への転移は無視できます。エソメプラゾールは急速に吸収され、摂取後約 1 ～ 2 時間で血漿中のピーク濃度に達します。絶対バイオアベイラビリティは、40mg を単回摂取した場合は 64% であり、1 日 1 回反復投与した場合は 89% に増加します。エソメプラゾール 20mg の場合、これらの値は 50% と 68% に相当します)。指標の分布は約0.22L/体重kgで健全な状態です。エソメプラゾールは血漿タンパク質に 97% 結合します。

食事の時間を遅くし、エソメプラゾールの吸収を減らします。ただし、これは胃酸分泌に対するエソメプラゾールの効果に大きな影響を与えません。

代謝と排泄

エソメプラゾールは、シトクロム P450 (CYP) システムを通じて完全に代謝されます。エソメプラゾール代謝の主要部分は形態学的 CYP2C19 酵素に依存し、エソメプラゾールヒドロキシおよびデスメチル代謝物を形成します。代謝プロセスの残りの部分は、血漿中の主な代謝産物であるエソメプラゾールスルホンを形成する、別の特定の物質 CYP3A4 に依存します。

以下のパラメーターは、主に CYP2C19 機能酵素を持つ個人、つまり代謝の強い人のグループにおける薬物動態を反映しています。

総血漿クリアランスは、単回投与後は約 17L/時間、反復投与後は約 9L/時間です。血漿の販売時間は、1 日 1 回の投与を繰り返してから約 1.3 時間です。エソメプラゾールの薬物動態は、最大 40mg を 1 日 2 回の用量で研究されています。曲線の下の面積は、エソメプラゾールを繰り返し使用した後の経時的な血漿中濃度 (AUC) の増加を示しています。この増加は用量と、用量を繰り返した後の用量比よりも AUC 上昇の増加に依存します。

この時間と用量の依存性は肝臓の初期代謝低下によるもので、体内クリアランスの減少はおそらくエソメプラゾールの CYP2C19 酵素またはスルホン代謝産物の阻害によるものです。エソメプラゾールは、1 日 1 回使用すると蓄積する傾向がなく、投与間の血漿から完全に除去されます。

エソメプラゾールの主な代謝物は胃酸分泌に影響を与えません。エソメプラゾールの経口投与量の約 80% は代謝産物の形で尿中に排泄され、残りは糞便を通じて排泄されます。尿中に検出される定常薬物は 1% 未満です。

特別な患者グループ

患者の約 2.9 ± 1.5% は CYP2C19 機能酵素を持たず、低代謝者と呼ばれます。これらの個人では、エソメプラゾールの代謝は主に CYP3A4 によって触媒されます。エソメプラゾール 40mg を 1 日 1 回反復投与した後、代謝型患者の平均 AUC は、CYP2C19 機能酵素を持つ患者 (代謝の強い人) よりも約 100% 低くなります。血漿中の平均ピーク濃度は約 60% 増加しました。これらの記録はエソメプラゾールの投与量には影響しません。

高齢患者 (71 ～ 80 歳) では、エソメプラゾールの代謝に大きな変化はありません。エソメプラゾール 40mg を単回使用した後、女性の平均 AUC は男性よりも約 30% 高くなります。 1日1回投与を繰り返した後、性別間でAUCに差はありません。これらの記録はエソメプラゾールの投与量には影響しません。

臓器の機能障害のある患者

軽度から中度の肝機能障害のある患者では、エソメプラゾールの代謝が損なわれる可能性があります。重度の肝機能障害のある患者では代謝率が低下し、エソメプラゾールの AUC が 2 倍になります。したがって、重度の肝機能障害のある患者には20mgまで過剰摂取しないでください。エソメプラゾールまたは主要代謝産物は、1 日 1 回使用すると蓄積する傾向がありません。

腎機能のある患者を対象とした研究は行われていません。腎臓はエソメプラゾール代謝産物の排泄を担当しますが、薬物を一定の形で排出する責任は負わないため、腎機能が低下した患者でもエソメプラゾールの代謝は変化していないと考えられます。

子供

12 ～ 18 歳の 10 代の子供。

20 mg と 40 mg のエソメプラゾールを繰り返し使用した後、12 ～ 18 歳の小児の総濃度と接触時間 (AUC) および血漿中最大濃度時間 (TMAX) は、エソメプラゾールの両方の用量で成人と同様でした。

服用する前にネキシウムミューップ 20mg アストラゼネカ錠剤は、胃食道逆流症 - 食道、胃潰瘍を治療します（水疱 2 錠 x 7 錠）

使用方法

ネキシウムミューップ 20mg を経口投与します。

液体と一緒にボール全体を飲み込む必要があります。カプセルを噛んだり、砕いたりしないでください。

嚥下が困難な患者の場合は、炭酸塩を含まずにコップ半分の水に薬剤を分散させることができます。張地は腸管の溶解を促進するため、他の液体を使用しないでください。錠剤が完全に分散するまでかき混ぜ、このマイクロシードを含む分散液をすぐにまたは 30 分間分散させます。コップ半分の水で洗い流してからお飲みください。このマイクロを噛んだり、砕いたりしないでください。

飲み込むことができない患者の場合、20mg のネキシウムマップス薬を炭酸塩を含まずに水に分散させ、胃カテーテルを通して使用できます。シリンジの種類と選択したカテーテルの適合性を慎重に確認することが重要です。

用量

成人および 12 歳以上の未成年者

胃食道逆流症 (GERD):

逆流による食道傷の治療: 40mg、1 日 1 回、4 週間。未治療の食道炎患者または症状が持続する患者の場合は、さらに 4 週間の治療が必要です。

治癒した食道炎患者の再発予防のための長期治療: 20mg、1 日 1 回。

胃食道逆流症 (gerd) の症状の治療: 食道炎のない患者には 20mg、1 日 1 回。 4 週間経っても症状がコントロールされない場合、患者は診断を確定するために無症状の探索に近づく必要があります。症状が治まった後は、1 日 1 回 20mg の用量で症状のコントロールを維持できます。成人の場合、必要に応じて20mgを1日1回服用します。胃食道逆流症（GERD）の患者では、NSAID は消化性潰瘍を発症するリスクがあるため、必要な場合には治療によって症状をコントロールすることはお勧めしません。

大人

ヘリコバクターピロリを根絶するための適切な抗菌療法と組み合わせる

ヘリコバクターピロリに汚染された十二指腸潰瘍の治癒: ネキシウムミューップ 20mg、アモキシシリン 1g、クラリスロマイシン 500mg をすべて 1 日 2 回、7 日間使用します。

潰瘍性ヘリコバクターピロリ患者における胃・十二指腸再発の予防: ネキシウムマップ 20mg、アモキシシリン 1g、クラリスロマイシン 500mg をすべて 1 日 2 回、7 日間使用します。

患者は非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) で継続的に治療する必要があります。

NSAID 薬による胃潰瘍の治癒: 通常用量 20mg、1 日 1 回。治療期間は4～8週間です。患者の NSAID 薬による胃潰瘍および十二指腸潰瘍の予防にはリスクがあります: 20mg、1 日 1 回。

静脈内胃腸潰瘍による再出血の治療後に 40mg を 1 日 1 回、4 週間静脈内投与することによる、消化性潰瘍による再出血の予防後の長期治療。

ゾリンジャーエリソン症候群の治療: 推奨される開始用量は、ネキシウムマップス 40mg、1 日 2 回です。その後、各患者の反応に応じて用量を調整し、臨床的に必要な場合には治療を継続します。臨床データによると、ほとんどの患者は 80 ～ 160 mg/日のエソメプラゾールの用量でコントロールされています。 1日の摂取量が80mgを超える場合は、1日2回に分けて使用することをお勧めします。

12 歳以上の青少年

十二指腸潰瘍性潰瘍性ピロリ菌の治療: 適切な併用療法を選択する際には、細菌耐性、治療期間 (通常は 7 日間ですが、場合によっては最大 14 日間)、および適切な抗菌薬の使用方法に関する国、地域、地方自治体の公式指示を考慮する必要があります。治療プロセスは医療専門家によって監視される必要があります。推奨用量は次のとおりです。体重投与量週。年

1 歳から 11 歳までの患者の投与量については、胃耐性ナゲットが含まれるパッケージに含まれる Nium MUPS のユーザーマニュアルを参照してください。

腎機能に問題のある方

腎機能に損傷がある患者では用量を調整する必要はありません。重度の腎障害のある患者では薬剤の使用経験が少ないため、これらの患者の治療には注意が必要です。

肝機能損傷

軽度から中程度の肝障害のある患者では、用量を調整する必要はありません。重度の肝不全患者の場合、ネキシウムマップ 20mg を最大過剰摂取に使用しないでください。

高齢者

高齢者には用量調整はありません。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか? 280mg の用量の使用に関連して記載されている症状は、胃腸管の症状と疲労です。エソメプラゾール 80mg を単回投与しても安全に使用できます。特別なデトックスはありません。エソメプラゾールは血漿タンパク質と強く結びついているため、受精しにくくなります。過剰摂取の場合は、対症療法を行い、一般的なサポート措置を利用します。

服用を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定通りの時間に服用してください。規定量の2倍量を使用しないように注意してください。

副作用

Nexium 20mg を使用すると、望ましくない効果 (ADR) が発生する可能性があります。

最も一般的な副作用には、頭痛、腹痛、下痢、吐き気などがあります (販売後の調査を含む)。安全性の特徴は、薬剤、適応症、年齢層、患者集団間で互いに類似しています。

以下の副作用は、エソメプラゾールの臨床研究プログラムで記録または疑われており、薬が市場に出た後に監視されています。投与量に関連した反応はありません。

血液疾患とリンパ系

まれ: 白血球減少症、血小板減少。

非常にまれです: 顆粒球の喪失、すべての血球の減少。

免疫系障害

まれ: 発熱、血管浮腫、アナフィラキシー/アナフィラキシー反応などの過敏反応。

代謝障害と栄養障害

少ない: 末梢浮腫。

まれに: 血漿の減少。

不明

不明: 血中マグネシウムの減少、重度の低血圧は低カルシウム血症と関連している可能性があります。マグネシアが失われると、低血圧を引き起こす可能性もあります。

精神障害

少ない: 不眠症。

まれに：動揺、混乱、憂鬱。

非常にまれです: せっかち、幻覚。

神経系障害

よくあること：頭痛。

少ない: めまい、感覚異常、鶏の睡眠。

まれに: 味覚障害。

目の病気

まれに、視界がかすみます。

耳の病気と魅惑

少ない: めまい。

呼吸器、胸部、縦隔の疾患

まれ: 気管支けいれん。

胃腸障害

一般的な症状: 腹痛、便秘、下痢、膨満感、吐き気/嘔吐。

少ない: 口渇。

まれ: 口内炎、胃腸カンジダ症。

不明: 微小大腸炎。

肝臓疾患

少ない: 肝臓酵素の増加。

まれ: 肝炎には黄疸があるか、黄疸がありません。

非常にまれ: 肝疾患患者における肝不全、脳疾患。

皮膚および組織の障害

まれな症状: 皮膚炎、かゆみ、発疹、蕁麻疹。

まれ: ハゲ、光過敏症。

非常にまれです: 多様なバラ、スティーブンス - ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症 (10 件)。

筋骨格疾患および結合組織疾患

まれな例: 股関節、手首、脊椎の骨折。

まれに: 関節痛、筋肉痛。

非常にまれです: 筋肉が弱い。

腎臓および泌尿器疾患

非常にまれ: 腎不全を伴う間質性腎炎。

生殖障害および乳腺障害

非常にまれです: 女性の乳腺。

一般的および局所的な障害

まれ: 生きることが困難になり、発汗が増加します。

ADR の処理方法に関する指示

ネキシウムマップス 20mg の副作用が発生した場合は、使用を中止し、医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

ネキシウムミューップ 20mg は次の場合には禁忌です。

エソメプラゾール、ベンズイミダゾール、または処方中の他の成分に対する過敏症の仮説。

エソメプラゾールをネルフィナビル、アタザナビルと同時に使用しないでください。

使用時の注意事項

注意すべき症状 (著しい体重減少、反復性嘔吐、嚥下困難、嘔吐、黒い排便など) がある場合、およびネキシウム MUPS 20mg 治療により症状が軽減され、診断が遅れる可能性があるため、悪性疾患が疑われる場合または胃潰瘍を除去する必要がある場合。

長期治療中の患者 (特に 1 年以上治療を受けている患者) はモニタリングする必要があります。

必要に応じて治療計画に従って治療を受けている患者は、特性に変化のある症状がある場合には医師に連絡する必要があります。必要に応じて治療計画に従ってエソメプラゾールを処方する場合は、血漿中のエソメプラゾール濃度が変化する可能性があるため、他の薬剤との相互作用を考慮することをお勧めします。

ヘリコバクターピロリ菌を除去するためにエソメプラゾールを処方する場合、3 剤併用治療計画で薬物相互作用を考慮する必要があります。クラリスロマイシンは強力な CYP3A4 阻害剤であるため、シサプリドとして CYP3A4 によって代謝される他の薬剤を服用している患者が 3 種類の薬剤を服用する場合は、禁忌であることを考慮し、クラリスロマイシンとの相互作用を考慮する必要があります。

この薬剤にはスクロースが含まれています。フルクトース不耐症、マルベンチア - ガラクトース、またはスクラーゼ - ヴィソマルターゼ欠乏などのまれな遺伝的問題がある患者は、使用しないでください。プロトンポンプ阻害剤は、サルモネラ菌やカンピロバクターによる胃腸管感染症のリスクを高める可能性があります。

エソメプラゾールとアタザナビルを同時に使用することは推奨されません。アタザナビルとプロトンポンプ阻害剤の併用が避けられない場合、アタザナビルの用量をリトナビル 100mg と組み合わせて 400mg に増量する場合は臨床的に注意深く監視する必要があり、エソメプラゾールは 20mg を超えて使用しないでください。

エソメプラゾールや他の制酸薬は、胃酸の減少または欠乏によりビタミン B12 (シアノコバラミン) の吸収を低下させる可能性があります。ビタミン B12 の貯蔵量が減少している患者や、長期治療中にビタミン B12 の吸収を低下させる危険因子がある患者では、これを考慮する必要があります。

エソメプラゾールは CYP2C19 阻害剤です。エソメプラゾールによる治療を開始または終了するときは、代謝薬物との薬物相互作用のリスクを CYP2C19 を通じて考慮する必要があります。クロピドグレルとエソメプラゾールの間には相互作用があります。この相互作用の臨床関連関係は不明です。慎重な措置として、エソメプラゾールとクロピドグレルを同時に使用することはお勧めできません。

エソメプラゾールなどのプロトンポンプ阻害剤 (PPI) で少なくとも 3 か月間、ほとんどの場合は 1 年間治療を受けた患者の重度の血中マグネシウム減少が報告されています。疲労、けいれん、せん妄、けいれん、めまい、心室不整脈などの血中マグネシウム低下の重度の症状が現れることがありますが、静かに始まり、心配する必要はありません。大多数の患者では、代わりにマグネシウム療法を使用し、PPI の使用を中止すると、血中マグネシウムの減少が改善します。

長期にわたる治療が必要な患者、または ppi とジゴキシン、または血中マグネシウムを引き起こす可能性のある他の薬剤 (利尿薬など) を同時に使用している患者の場合、医療従事者は、PPI 治療を開始する前に血中マグネシウムレベルを定量化し、治療中の定期的なモニタリングを検討する必要があります。

プロトンポンプ阻害剤は、特に高用量かつ長期間 (1 年以上) 服用した場合、特に高齢の患者や他の危険因子が存在する場合に、股関節、手首、脊椎の骨折のリスクを高める可能性があります。観察研究では、プロトンポンプ阻害剤が骨折の全体的なリスクを約 10 ～ 40% 増加させる可能性があることが示されています。この増加の一部は他のリスク要因によるものである可能性があります。骨粗鬆症のリスクがある患者は、現在の臨床指示に従って治療を受け、適切な量のビタミン D とカルシウムを追加する必要があります。

検査との相互作用

クロモグラフィン A (CGA) 濃度の増加は、内分泌神経腫瘍の検出を妨げる可能性があります。この介入を回避するには、CGA を定量化する少なくとも 5 日前にエソメプラゾールによる治療を中止することをお勧めします。

機械の運転および操作能力

エソメプラゾールは機械の運転および操作にほとんど影響を与えません。めまい（まれ）、目のかすみ（まれ）などの副作用が発生する場合があります。これらの副作用が発生した場合、患者は機械を運転したり操作したりしてはなりません。

妊娠

妊婦における Nexium Mups 20mg の使用に関する臨床データはありません。オメプラゾールのラセミ刺激混合物を使用する場合、多くの妊婦がこの薬剤を使用していますが、疫学調査により、その薬剤が胎児に異常や毒性を引き起こさないことが証明されています。動物を対象としたエソメプラゾールの研究では、この薬が胚/胎児の発育に直接的または間接的に有害な影響を与えることは示されていません。ラセミ混合物を用いた動物実験では、妊娠、出産、産後の発育に直接的または間接的に影響があることは示されていません。妊婦に処方する場合は注意が必要です。

授乳期間

エソメプラゾールが母乳を通じて分泌されるかどうかは不明です。授乳中の女性に関する研究はありません。したがって、授乳中はネキシウムマップ 20mg を使用しないでください。

薬物相互作用

Nexium MUPS 20mg の薬物相互作用に関する研究は成人のみを対象に実施されました。

他の薬物の薬物動態に対するエソメプラゾールの影響:

薬物吸収依存症の場合

エソメプラゾールや他の PPI で治療したときに胃酸を減らすと、胃の pH に依存する吸収メカニズムにより、他の薬剤の吸収が減少または増加する可能性があります。他の胃酸を減らす薬と同様、エコメプラゾールによる治療中には、ケトコナゾール、イトラコナゾール、エルロチニブなどの薬の吸収が低下し、ジゴキシンの吸収が増加する可能性があります。

健康な対象物にオメプラゾール (20mg/日) とジゴキシンを同時に使用すると、ジゴキシンの生物学的利用能が約 10% 増加します (10 件の研究対象物のうち 2 件では最大 30%)。ジゴキシンの毒性に関する報告はまれにあります。ただし、高齢患者にエソメプラゾールを高用量で使用する場合は注意が必要です。ジゴキシンによるモニタリング治療を増やす必要がある。

オメプラゾールがいくつかのプロテアーゼ酵素阻害剤と相互作用することが報告されています。記録された相互作用の臨床的重要性と作用機序は不明です。オメプラゾールによる治療中に胃の pH が上昇すると、酵素阻害剤の吸収が変化する可能性があります。もう 1 つの考えられる相互作用メカニズムは、CYP2C19 酵素の阻害によるものです。アタザナビルとネルフィナビルについては、オメプラゾールと併用したときに血清濃度が記録されるため、これらの薬剤を同時に使用することはお勧めできません。

健康なボランティアでは、オメプラゾール (40mg、1 日 1 回) とアタザナビル 300mg/リトナビル 100mg を同時に使用すると、アタザナビルとの接触濃度と時間が大幅に減少します (AUC、CMAX、CMIN が約 75% 減少)。アタザナビルの用量を 400mg に増量しても、アタザナビルの濃度と接触時間に対するオメプラゾールの影響は相殺されませんでした。

健康なボランティアにオメプラゾール (20mg、1 日 1 回) とアタザナビル 400mg/リトナビル 100mg を併用すると、オメプラゾール 20mg を使用せずにアタザナビル 300mg/リトナビル 100mg を 1 日 1 回使用した場合に記録された濃度と接触時間と比較すると、アタザナビルとの接触濃度と接触時間が約 30% 減少します 1時間/日。オメプラゾール (40mg、1 日 1 回) と組み合わせて使用すると、ネルフィナビルの AUC、CMAX、および CMIN の平均値が 36 ～ 39% 減少し、薬理効果 M8 を伴う活性代謝物の平均 AUC、CMAX および CMIN 値の約 75 ～ 92% が減少します。

サキナビル (リトナビルと同時使用) の場合、オメプラゾール (40 mg、1 日 1 回) と同時に使用すると、血清投薬量が増加します (80 ～ 100%)。オメプラゾール 20mg (1 日 1 回) による治療は、ダルナビル (リトナビルと同時使用した場合) とアンプレナビル (リトナビルと同時使用した場合) の接触には影響しません。

エソメプラゾール 20mg を 1 日 1 回投与しても、アンプレナビルとの接触には影響しません (リトナビルと同時使用するかどうかに関係なく)。オメプラゾール 40mg を 1 日 1 回投与しても、ロピナビルとの接触には影響しません（リトナビルと同時使用）。オメプラゾールとエソメプラゾールの薬学的効果と同様の薬物動態特性により、エソメプラゾールとアタザナビルの同時使用は推奨されず、エソメプラゾールとネルフィナビルの同時使用は禁忌です。

CYP2C19 を介した代謝薬

エソメプラゾールは、エソメプラゾールを代謝する主要な酵素である CYP2C19 を阻害します。したがって、エソメプラゾールをジアゼパム、シタルプラム、イミプラミン、クロミプラミン、フェニトインなどの CYP2C19 を含む代謝性薬剤と併用すると、血漿中のこれらの薬剤の濃度が上昇する可能性があるため、用量を減らす必要があります。必要に応じて治療計画に従ってエソメプラゾールを処方するときは、この点に特別な注意を払う必要があります。エソメプラゾール 30mg との同時使用により、ジアゼパムクリアランス (CYP2C19 の基質) が 45% 減少します。

エソメプラゾール 40mg と同時に使用すると、てんかん患者の血漿中のフェニトインの底部 (トラフ) が増加します。エソメプラゾールによる治療を開始または停止するときは、血漿中のフェニトイン濃度を監視する必要があります。オメプラゾール (40mg、1 日 1 回) は、ボリコナゾール (CYP2C19 の基質) の cmmax が 15% 増加し、AUCT が 45% 増加しました。

臨床試験でワルファリンによる治療を受けている患者に 40 mg のエソメプラゾールを同時に使用した場合、血液凝固時間が許容範囲内であることが示されました。しかし、薬剤の一定期間の流通後、2 つの薬剤を同時に治療した場合に、Inr が臨床的に大幅に増加するケースが非常にまれにありました。エソメプラゾールは、ワルファリンまたは他のクマリン物質と併用して、治療の開始時と終了時に同時に患者をモニタリングする必要があります。

オメプラゾールは、エソメプラゾールと同様に、CYP2C19 阻害剤として作用します。クロススタディでは、オメプラゾールを健康な対象者に 40 mg の用量で使用すると、シロスタゾールの CMAX と AUC が両方とも 18% と 26% 増加し、代謝産物の CMAX と AUC はその活性が両方とも 29% と 69% 増加しました。

健康なボランティアにおいて、40 mg のエソメプラゾールを併用した場合、曲線の下の面積は、経時的な血漿中のシサプリド濃度 (AUC) が 32% に増加し、シサプリド排泄の販売時間は 31% 持続したが、血漿中のシサプリドピーク濃度の増加は無視できるほどであることを示しています。 QTC 範囲は、シサプリドを個別に使用した後にわずかに延長されますが、シサプリドとエソメプラゾールを併用すると持続しません。

エソメプラゾールは、アモキシシリンまたはキニジンの薬物動態に重大な臨床影響を及ぼさないことが証明されています。

エソメプラゾールとナプロキセンまたはロフェコキシブの同時使用を評価する短期研究では、臨床薬物動態の相互作用は確認されていません。健康な被験者を対象とした研究の結果では、クロピドグレル（1日量30mg/1日維持量75mg）とエソメプラゾール（40mgを1日1回経口投与）の間の薬理学的/薬学的相互作用（PK/PD）により、クロピドグレルの代謝産物への曝露が平均40％減少し、血小板の最大阻害が減少することが示されています。 14%。

健康な人を対象とした研究では、クロピドグレルをエソメプラゾール 20mg + ASA 81mg で同時に使用すると、クロピドグレルの活性代謝物の濃度と接触時間が、クロピドグレルを使用した場合と比較して 40% 近く減少しました。ただし、これらの対象に対する血小板阻害剤（ADP によって引き起こされる）の最大レベルは、クロピドグレル群とクロピドグレル群（エソメプラゾール + ASA）の組み合わせで同じです。

主要な心血管イベントに対するエソメプラゾールの薬物動態学的/薬学的相互作用の臨床症状に関する一貫性のないデータが、臨床観察および調査研究から報告されています。念のため、クロピドグレルとの同時使用は推奨されません。

不明なメカニズム

エソメプラゾールとの併用により、タクロリムスの血清濃度が上昇することが報告されています。

PPI を同時に使用すると、一部の患者でメトトレキサートのレベルが上昇することが報告されています。メトトレキサート身長を使用する場合は、エソメプラゾールを一時的に中止することをお勧めします。

エソメプラゾールの薬物動態に対する他の薬物の影響

エソメプラゾールは、CYP2C19 および CYP3A4 によって代謝されます。エソメプラゾールを CYP3A4 阻害剤であるクラリスロマイシン (500mg、1 日 2 回) と同時に使用すると、エソメプラゾールの曲線下面積 (AUC) が 2 倍になります。エソメプラゾールと CYP2C19 および CYP3A4 の両方の阻害剤を同時に使用すると、エソメプラゾールの濃度と接触時間が増加する可能性があります。 CYP2C19 および CYP3A4 ボリコナゾール阻害剤は、オメプラゾールの AUCT を 280% に増加させます。

このような状況では、エソメプラゾールの用量を定期的に調整する必要はありません。ただし、重度の肝臓病または長期にわたる患者では、用量の調整に注意する必要があります。 CYP2C19 または CYP3A4 誘導薬、あるいはその両方（リファンピシンやセントジョンズなど）は、エソメプラゾール代謝の増加により、血清エソメプラゾールの減少を引き起こす可能性があります。

保管

30 °C を超える温度で保管しないでください。湿気を避けるため、元のパッケージに入れて保管してください。

その他の薬

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成分

用途

適応症