Nexium mups 20mg tablet Astrazeneca merawat refluks gastroesophageal - esofagus, ulser gastrik (2 lepuh x 7 tablet)

Bentuk dos Kotak 2 lepuh x 7 tablet
Spesifikasi Esomeprazole

Kandungan

Maklumat komposisi	kandungan
Esomeprazole	20mg

Kegunaan

Petunjuk

Nexium mups 20mg ditunjukkan dalam kes berikut:

Dewasa

Penyakit refluks gastroesophageal (GERD)

Rawatan calar esofagus akibat refluks. Pylori.

Menyembuhkan ulser perut akibat NSAID. 12 tahun ke atas

Penyakit refluks gastroesophageal (GERD)

Rawatan calar esofagus akibat refluks.

Rawatan jangka panjang untuk pesakit esofagitis yang telah sembuh untuk mengelakkan berulang.

Rawatan simptom penyakit refluks gastroesophageal (GERD).

Digabungkan dengan antibiotik dalam rawatan ulser duodenum yang disebabkan oleh Helicobacter pylori.

Farmakokologi

Esomeprazole ialah bentuk isomorfik S - Omeprazole dan mengurangkan rembesan asid perut dengan mekanisme tindakan khusus. Dadah ialah perencat khusus dalam pam asid dalam sel.

Kedua-dua bentuk isomer R - dan S - omeprazole mempunyai kesan farmakologi yang serupa.

Lokasi dan mekanisme tindakan

Esomeprazole ialah bes lemah, pekat dan berubah menjadi bentuk aktif dalam persekitaran berasid tinggi dalam sub-treler rembesan sel, di mana H+/K+ - ATPase perencat dan menghalang kedua-dua cecair asas dan cecair perangsang.

Bertindak pada rembesan asid gastrik

Selepas mengambil dos oral Esomeprazole 20mg dan 40mg, permulaan ubat mempunyai kesan dalam masa 1 jam. Selepas mengulangi dos Esomeprazole 20mg, 1 kali/hari selama 5 hari, rembesan asid maksimum maksimum selepas rangsangan dengan Pentagastrin berkurangan 90% apabila diukur pada 6 - 7 jam selepas mengambil ubat pada hari ke-5.

Selepas 5 hari mengambil dos oral Esomeprazole 20mg dan 40mg, pH dalam perut> 4 telah dikekalkan dalam masa purata 13 dan 17 jam dalam 24 jam pada pesakit dengan refluks gastroesophageal bergejala. Peratusan pesakit yang mengekalkan pH dalam perut> 4 minimum untuk 8, 12 dan 16 jam bersamaan ialah 76%, 54% dan 24% untuk Esomeprazole 20mg dan 97%, 92% dan 56% untuk Esomeprazole 40mg.

Apabila menggunakan AUC sebagai parameter yang mewakili kepekatan ubat dalam plasma, orang telah terbukti mempunyai hubungan antara rembesan asid dan kepekatan ubat dan masa sentuhan.

Kesan terapeutik perencatan asid

Apabila menggunakan Esomeprazole 40mg, kira-kira 78% pesakit dengan esofagitis akibat refluks sembuh selepas 4 minggu dan kira-kira 93% sembuh selepas 8 minggu.

Rawatan esomeprazole 20mg, 2 kali/hari dan antibiotik yang sesuai selama 1 minggu telah berjaya membasmi Helicobacter Pylori dalam kira-kira 90% pesakit. Selepas rawatan selama 1 minggu, tiada ubat anti-asid anti-asid tambahan untuk menyembuhkan ulser dan mengurangkan gejala pada pesakit dengan ulser duodenum yang tidak rumit.

Dalam rawak, buta dua, pengikut tempat plasebo, pesakit telah mendiagnosis pendarahan gastrousus melalui endoskopi mengikut klasifikasi Forrest IA, IB, IIA atau IIB (mengambil kira kadar yang sepadan 9%, 43%, 38% dan 10%) untuk dirawat secara rawak dengan larutan infusi Nexium = N = placebo375 () 389).

Selepas rawatan endoskopik untuk hemostasis, pesakit diberi plasebo atau 80mg Esomeprazole dos tinggi infusi intravena selama 30 minit dan diikuti dengan infusi intravena berterusan 8mg/jam selama 72 jam. Selepas 72 jam pertama rawatan, semua pesakit diteruskan untuk merawat rembesan asid dengan Nexium 40mg oral, dibuka label selama 27 hari.

Nisbah pendarahan yang berlaku dalam masa 3 hari ialah 5.9% dalam kumpulan yang dirawat dengan Nexium berbanding kumpulan plasebo sebanyak 10.3%. Pada hari ke-30 selepas rawatan, nisbah pendarahan dalam kumpulan rawatan Nexium berbanding plasebo ialah 7.7% berbanding 13.6%.

Kesan lain yang berkaitan dengan perencatan asid

Semasa rawatan dengan ubat perembesan asid gastrik, kepekatan galastin serum bertindak balas kepada pengurangan asid gastrik. Kepekatan CGA juga meningkat kerana asid gastrik berkurangan. Peningkatan tahap CGA boleh mengganggu tumor endokrin.

Laporan perubatan menunjukkan bahawa adalah dinasihatkan untuk menghentikan rawatan dengan perencat pam proton sekurang-kurangnya 5 hari sebelum pengiraan CGA. Jika kepekatan CGA dan Gastrin tidak kembali normal selepas 5 hari, perlu menjalankan kuantitatif selepas 14 hari selepas berhenti menggunakan Esomeprazole.

Peningkatan bilangan sel ECL mungkin disebabkan oleh peningkatan paras gastrin serum yang telah direkodkan pada kanak-kanak dan orang dewasa apabila dirawat dengan Esomeprazole jangka panjang. Ini dianggap bukan kepentingan klinikal. Selepas tempoh yang panjang rawatan dengan antasid rembesan asid gastrik telah mencatatkan sedikit peningkatan dalam kekerapan penampilan sista kelenjar gastrik. Perubahan ini disebabkan oleh perencatan perkumuhan asid gastrik, yang jinak dan pulih. Mengurangkan asid perut untuk sebarang sebab, termasuk menggunakan perencat pam proton, meningkatkan bilangan bakteria kekal dalam saluran penghadaman. Inhibitor pam proton mungkin meningkatkan sedikit risiko jangkitan saluran gastrousus yang disebabkan oleh Salmonella dan Campylobacter, dan mungkin Clostridium difficile pada pesakit yang menaiki pesawat.

Dalam dua kajian menggunakan Ranitidine sebagai ubat perbandingan, Nexium Mups terbukti lebih berkesan untuk menyembuhkan ulser perut pada pesakit yang mengambil NSAID, termasuk ubat NSAID yang dipilih pada COX - 2.

Dalam dua kajian kawalan dengan plasebo, Nexium Mups menunjukkan kesan yang lebih baik dalam mencegah ulser perut dan duodenum pada pesakit yang mengambil ubat NSAID (berumur> 60 tahun atau ulser sebelumnya), termasuk ubat terpilih NSAID pada COX - 2.

Kanak-kanak

Dalam kajian ke atas kanak-kanak dengan penyakit refluks gastroesophageal (

farmakokinetik farmakokinetik

penyerapan dan pengedaran

Esomeprazole mudah dimusnahkan dalam persekitaran berasid dan diambil dalam bentuk larut bijirin.

Dalam haiwan (in vivo), peralihan kepada isomer R boleh diabaikan. Esomeprazole cepat diserap dengan kepekatan puncak dalam plasma mencapai kira-kira 1-2 jam selepas minum. Ketersediaan bio mutlak ialah 64% selepas mengambil satu dos 40mg dan meningkat kepada 89% selepas dos diulang sekali sehari. Untuk dos Esomeprazole 20mg, nilai ini sepadan dengan 50% dan 68%). Taburan penunjuk berada dalam keadaan sihat kira-kira 0.22L/kg berat badan. Esomeprazole mengikat 97%) kepada protein plasma.

Makanan perlahan dan mengurangkan penyerapan Esomeprazole, walaupun ini tidak menjejaskan kesan Esomeprazole dengan ketara pada rembesan asid gastrik.

Metabolisme dan perkumuhan

Esomeprazole dimetabolismekan sepenuhnya melalui sistem Cytochrome P450 (CYP). Bahagian utama metabolisme Esomeprazole bergantung kepada enzim CYP2C19 morfologi, membentuk metabolit hidroksi dan desmethyl Esomeprazole. Selebihnya proses metabolik bergantung pada bahan khusus yang berbeza, CYP3A4, membentuk sulfon Esomeprazole, metabolit utama dalam plasma.

Parameter berikut mencerminkan terutamanya farmakokinetik pada individu yang mempunyai enzim fungsi CYP2C19, sekumpulan orang metabolik yang kuat.

Jumlah pelepasan plasma adalah kira-kira 17L/jam selepas dos tunggal dan kira-kira 9L/jam selepas dos diulang. Masa penjualan plasma adalah kira-kira 1.3 jam selepas dos diulang sekali sehari. Farmakokinetik Esomeprazole telah dikaji pada dos sehingga 40mg, 2 kali sehari. Kawasan di bawah lengkung menunjukkan kepekatan plasma dari masa ke masa (AUC) meningkat selepas penggunaan berulang Esomeprazole. Peningkatan ini bergantung pada dos dan peningkatan dalam kenaikan AUC daripada nisbah dos selepas dos diulang.

Pergantungan masa dan dos ini adalah disebabkan oleh penurunan metabolisme awal dalam hati dan mengurangkan pembersihan badan mungkin disebabkan oleh perencatan enzim CYP2C19 Esomeprazole atau metabolit sulfon. Esomeprazole disingkirkan sepenuhnya daripada plasma antara dos tanpa kecenderungan untuk terkumpul apabila digunakan 1 kali/hari.

Metabolit utama Esomeprazole tidak menjejaskan rembesan asid perut. Kira-kira 80%, dos oral Esomeprazole dikumuhkan dalam air kencing dalam bentuk metabolit, selebihnya melalui najis. Kurang daripada 1% ubat tetap yang terdapat dalam air kencing.

Kumpulan pesakit khas

kira-kira 2.9 ± 1.5% pesakit tidak mempunyai enzim fungsi CYP2C19 dan dipanggil orang metabolik yang lemah. Dalam individu ini, metabolisme Esomeprazole dimangkin terutamanya oleh CYP3A4. Selepas dos berulang Esomeprazole 40mg, 1 kali/hari, purata AUC dalam orang metabolik adalah kira-kira 100% lebih rendah daripada pesakit dengan enzim fungsi CYP2C19 (orang metabolik yang kuat). Purata kepekatan puncak dalam plasma meningkat kira-kira 60%. Rekod ini tidak menjejaskan dos Esomeprazole.

Metabolisme esomeprazole tidak berubah dengan ketara pada pesakit tua (71 - 80 tahun). Selepas menggunakan dos tunggal Esomeprazole 40mg, purata AUC pada wanita adalah kira-kira 30% lebih tinggi daripada lelaki. Tiada perbezaan dalam AUC antara jantina selepas dos diulang sekali sehari. Rekod ini tidak menjejaskan dos Esomeprazole.

Pesakit yang mengalami gangguan fungsi organ

Metabolisme esomeprazole mungkin terjejas pada pesakit dengan disfungsi hati ringan hingga sederhana. Kadar metabolik berkurangan pada pesakit dengan disfungsi hati yang teruk, mengakibatkan dua kali ganda AUC Esomeprazole. Oleh itu, jangan berlebihan sehingga 20mg pada pesakit yang mengalami disfungsi hati yang teruk. Esomeprazole atau metabolit utama tidak cenderung terkumpul apabila digunakan 1 kali/hari.

Tiada kajian telah dijalankan pada pesakit dengan fungsi buah pinggang. Oleh kerana buah pinggang bertanggungjawab untuk perkumuhan metabolit Esomeprazole tetapi tidak bertanggungjawab untuk penyingkiran ubat dalam bentuk yang tetap, metabolisme Esomeprazole dianggap tidak berubah pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas.

Kanak-kanak

Kanak-kanak remaja 12 - 18 tahun.

Selepas menggunakan dos berulang 20mg dan 40mg Esomeprazole, jumlah kepekatan dan masa sentuhan (AUC) dan masa kepekatan maksimum dalam plasma (TMAX) pada kanak-kanak berumur 12-18 tahun adalah serupa dengan orang dewasa untuk kedua-dua dos Esomeprazole.

Sebelum mengambil Nexium mups 20mg tablet Astrazeneca merawat refluks gastroesophageal - esofagus, ulser gastrik (2 lepuh x 7 tablet)

Cara menggunakan

Nexium mups 20mg secara lisan.

Hendaklah menelan seluruh bola dengan cecair. Jangan kunyah atau hancurkan kapsul.

Bagi pesakit yang mengalami kesukaran menelan, adalah mungkin untuk menyuraikan ubat dalam setengah gelas air tanpa karbonat. Jangan gunakan cecair lain kerana upholsteri membantu melarutkan saluran usus untuk dibubarkan. Kacau sehingga pil tersebar sepenuhnya dan sebarkan cecair penyebaran yang mengandungi biji mikro ini serta-merta atau selama 30 minit. Bilas dengan setengah gelas air dan minum. Jangan kunyah atau hancurkan mikro ini.

Bagi pesakit yang tidak boleh menelan, ubat Nexium Mups 20mg boleh ditaburkan dalam air tanpa karbonat dan digunakan melalui kateter gastrik. Adalah penting untuk memeriksa dengan teliti kesesuaian jenis picagari dan kateter terpilih.

Dos

Dewasa dan kanak-kanak berumur 12 tahun ke atas

Penyakit refluks gastroesophageal (GERD):

Rawatan calar esofagus akibat refluks: 40mg, 1 kali/hari selama 4 minggu. Perlu merawat 4 minggu lagi untuk pesakit dengan pesakit esofagitis yang tidak dirawat atau gejala berterusan.

Rawatan jangka panjang untuk pesakit dengan esofagitis yang telah sembuh untuk mengelakkan berulang: 20mg, 1 kali/hari.

Rawatan gejala penyakit refluks gastroesophageal (gerd): 20mg, 1 kali/hari pada pesakit tanpa esofagitis. Sekiranya gejala tidak dikawal selepas 4 minggu, pesakit harus lebih dekat dengan penerokaan subklinikal untuk menentukan diagnosis. Setelah gejala berakhir, kawalan simptom boleh dikekalkan pada dos 20mg, 1 kali/hari. Pada orang dewasa, rawatan boleh digunakan apabila perlu pada dos 20mg, 1 kali/hari. Pada pesakit dengan penyakit refluks gastroesophageal (GERD), NSAID berisiko mendapat ulser peptik, jangan mengesyorkan mengawal gejala melalui rawatan apabila perlu.

Dewasa

Digabungkan dengan rejimen antibakteria yang sesuai untuk membasmi Helicobacter pylori

Menyembuhkan ulser duodenal yang tercemar dengan Helicobacter pylori: Nexium mups 20mg, amoxicillin 1g dan clarithromycin 500mg, semuanya digunakan 2 kali sehari selama 7 hari.

Pencegahan berulang perut -duodenal pada pesakit dengan Helicobacter pylori ulseratif: Nexium mups 20mg, amoxicillin 1g dan clarithromycin 500mg, semuanya digunakan 2 kali/hari selama 7 hari.

Pesakit perlu dirawat dengan ubat anti-radang bukan steroid (NSAID) secara berterusan:

Menyembuhkan ulser perut yang disebabkan oleh ubat NSAID: Dos biasa 20mg, 1 kali/hari. Tempoh rawatan adalah 4 - 8 minggu. Pencegahan ulser perut dan ulser duodenal akibat ubat NSAID pada pesakit berisiko: 20mg, 1 kali/hari.

Rawatan berpanjangan selepas pencegahan pencegahan semula pendarahan akibat ulser peptik dengan saluran intravena 40mg, 1 kali/hari selama 4 minggu selepas rawatan untuk pendarahan semula akibat ulser gastrousus intravena.

Rawatan sindrom Zollinger Ellison: Dos permulaan yang disyorkan ialah Nexium Mups 40mg, 2 kali/hari. Kemudian laraskan dos mengikut tindak balas setiap pesakit dan teruskan rawatan apabila ditunjukkan secara klinikal. Data klinikal menunjukkan bahawa kebanyakan pesakit dikawal dengan dos Esomeprazole 80 - 160mg/hari. Apabila dos harian melebihi 80mg, adalah dinasihatkan untuk menggunakannya 2 kali sehari.

Remaja 12 tahun ke atas

Rawatan pylori ulseratif ulseratif duodenal: Apabila memilih terapi gabungan yang sesuai, adalah perlu untuk mempertimbangkan arahan rasmi negara, wilayah dan kawasan tentang rintangan bakteria, masa rawatan (biasanya 7 hari tetapi kadangkala sehingga 14 hari), dan cara menggunakan ubat antibakteria yang sesuai. Proses rawatan perlu dipantau oleh pakar perubatan.Dos yang disyorkan ialah: Berat Dos minggu. Umur

Mengenai dos untuk pesakit berumur 1 hingga 11 tahun, sila rujuk manual penggunaNium MUPS dalam bungkusan yang mengandungi nuget tahan perut.

Orang yang mempunyai fungsi buah pinggang

Tidak perlu melaraskan dos pada pesakit yang mengalami kerosakan fungsi buah pinggang. Oleh kerana kurang pengalaman dalam menggunakan ubat pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk, berhati-hati harus berhati-hati apabila merawat pesakit ini.

Kerosakan fungsi hati

Tidak perlu melaraskan dos pada pesakit yang mengalami kerosakan hati daripada ringan kepada sederhana. Pada pesakit yang mengalami kegagalan hati yang teruk, dos berlebihan maksimum tidak boleh digunakan untuk Nexium Mups 20mg.

Warga emas

Tiada pelarasan dos pada warga emas.

Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos tertentu bergantung pada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk dos yang sesuai, anda perlu berunding dengan doktor atau pakar perubatan.

Apa yang perlu dilakukan apabila menggunakan dos berlebihan? Gejala yang diterangkan berkaitan dengan penggunaan dos 280mg adalah gejala pada saluran gastrousus dan keletihan. Dos tunggal Esomeprazole 80mg masih selamat digunakan. Tiada detoks khusus. Esomeprazole bersambung kuat dengan protein plasma dan dengan itu tidak mudah disenyawakan. Sekiranya berlaku terlebih dos, rawatan simptomatik dan penggunaan langkah sokongan am.

Apa yang perlu dilakukan apabila terlupa dos? Walau bagaimanapun, jika hampir dengan dos seterusnya, langkau dos yang terlupa dan ambil dos seterusnya pada masa seperti yang dirancang. Ambil perhatian bahawa ia tidak boleh digunakan dua kali ganda dos yang ditetapkan.

Kesan sampingan

Apabila menggunakan Nexium 20mg, anda mungkin mengalami kesan yang tidak diingini (ADR).

Reaksi buruk yang paling biasa termasuk: sakit kepala, sakit perut, cirit-birit dan loya (termasuk penyelidikan selepas jualan). Ciri keselamatan adalah serupa antara satu sama lain antara ubat, petunjuk, kumpulan umur dan populasi pesakit.

Reaksi buruk berikut telah direkodkan atau disyaki dalam program penyelidikan klinikal Esomeprazole dan dipantau selepas ubat ke pasaran. Tiada tindak balas yang berkaitan dengan dos.

Gangguan darah dan sistem limfa

Jarang: leukopenia, pengurangan platelet.

Sangat jarang berlaku: kehilangan granulosit, mengurangkan semua sel darah.

gangguan sistem imun

Jarang: Reaksi hipersensitiviti seperti demam, angioedema, reaksi anafilaksis/anafilaksis.

Gangguan metabolik dan pemakanan

Kurang: edema periferi.

Jarang: Pengurangan Hematrum.

Tidak diketahui

Tidak diketahui: mengurangkan magnesium darah, hipotensi yang teruk mungkin dikaitkan dengan hipokalsemia. Kehilangan magnesia juga boleh menyebabkan hipotensi.

Gangguan mental

Kurang: insomnia.

Jarang: pergolakan, kekeliruan, kemurungan.

Sangat jarang: tidak sabar, halusinasi.

Gangguan sistem saraf

Biasa: sakit kepala.

Kurang: pening, paresthesia, tidur ayam.

Jarang: gangguan rasa.

Gangguan mata

Jarang: penglihatan kabur.

Gangguan telinga dan memukau

Kurang: pening.

Gangguan pernafasan, dada dan mediastinum

Jarang: Bronkospasme.

Gangguan gastrousus

Biasa: sakit perut, sembelit, cirit-birit, kembung perut, loya/muntah.

Kurang: mulut kering.

Jarang: stomatitis, kandidiasis gastrousus.

Tidak diketahui: Kolitis mikro.

Gangguan hati

Kurang: peningkatan enzim hati.

Jarang: Hepatitis mempunyai atau tiada jaundis.

Sangat jarang berlaku: kegagalan hati, penyakit otak pada pesakit dengan penyakit hati.

Gangguan kulit dan tisu

Jarang: Dermatitis, gatal-gatal, ruam, urtikaria.

Jarang: kebotakan, kepekaan cahaya.

Sangat jarang: Mawar pelbagai, sindrom Stevens - Johnson, nekrosis epidermis toksik (sepuluh).

Gangguan muskuloskeletal dan tisu penghubung

Jarang: patah tulang pinggul, pergelangan tangan dan tulang belakang.

Jarang: sakit sendi, sakit otot.

Sangat jarang: otot lemah.

Gangguan buah pinggang dan kencing

Sangat jarang: nefritis interstisial, dalam sesetengah pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang disertakan.

Gangguan pembiakan dan susu

Sangat jarang: kelenjar susu wanita.

Gangguan am dan tempatan

Jarang: Sukar untuk hidup, meningkatkan peluh.

Arahan tentang cara mengendalikan ADR

Apabila mengalami kesan sampingan Nexium Mups 20mg, adalah perlu untuk berhenti menggunakan dan memaklumkan doktor atau pergi ke kemudahan perubatan terdekat untuk rawatan tepat pada masanya.

Amaran

Sebelum menggunakan ubat, anda perlu membaca arahan dengan teliti dan merujuk maklumat di bawah.

Kontraindikasi

Nexium mups 20mg dikontraindikasikan dalam kes berikut:

Hipotesis hipersensitiviti kepada Esomeprazole, Benzimidazole atau bahan lain dalam formula.

Jangan gunakan Esomeprazole serentak dengan Nelfinavir, Atazanavir.

Langkah berjaga-jaga apabila digunakan

Apabila terdapat sebarang simptom amaran (seperti penurunan berat badan yang ketara, muntah berulang, kesukaran menelan, muntah atau buang air besar hitam) dan apabila disyaki atau ulser perut harus menghapuskan penyakit malignan kerana Nexium MUPS 20mg rawatan boleh mengurangkan simptom dan melambatkan rawatan jangka panjang (

pesakit yang mengalami rawatan jangka panjang dengan diagnosis yang lewat. dirawat selama lebih daripada 1 tahun) hendaklah dipantau secara berkala.

Pesakit yang dirawat mengikut rejim apabila perlu hendaklah menghubungi doktor jika terdapat simptom yang berubah ciri. Apabila menetapkan Esomeprazole mengikut rejim rawatan apabila perlu, adalah dinasihatkan untuk mempertimbangkan interaksi yang berkaitan dengan ubat lain disebabkan kepekatan Esomeprazole dalam plasma yang mungkin berubah.

Apabila menetapkan Esomeprazole untuk menghapuskan Helicobacter pylori, interaksi ubat harus dipertimbangkan dalam rejimen rawatan 3 ubat. Clarithromycin ialah perencat CYP3A4 yang kuat dan oleh itu harus mempertimbangkan kontraindikasi dan berinteraksi dengan clarithromycin apabila mengambil 3 ubat untuk pesakit yang mengambil ubat lain yang dimetabolismekan melalui CYP3A4 sebagai Cisapride.

Ubat ini mengandungi sukrosa. Pesakit yang mengalami masalah genetik yang jarang berlaku seperti intoleransi fruktosa, malventia - galaktosa atau kekurangan sucrase - Visomaltase tidak boleh digunakan. Perencat pam proton boleh meningkatkan risiko jangkitan saluran gastrousus yang disebabkan oleh Salmonella dan Campylobacter.

Tidak disyorkan untuk menggunakan Esomeprazole dengan Atazanavir secara serentak. Jika gabungan Atazanavir dengan perencat pam proton tidak dapat dielakkan, adalah perlu untuk memantau dengan teliti secara klinikal apabila meningkatkan dos Atazanavir kepada 400mg digabungkan dengan 100mg ritonavir, tidak boleh menggunakan lebih daripada 20mg Esomeprazole.

Esomeprazole, serta antasid lain, boleh mengurangkan penyerapan vitamin B12 (cyanocobalamin) akibat pengurangan atau kekurangan asid gastrik. Ini harus dipertimbangkan pada pesakit dengan rizab vitamin B12 yang berkurangan atau mempunyai faktor risiko untuk mengurangkan penyerapan vitamin B12 apabila rawatan jangka panjang.

Esomeprazole ialah perencat CYP2C19. Apabila memulakan atau menamatkan rawatan dengan Esomeprazole, risiko interaksi ubat dengan ubat metabolik harus dipertimbangkan melalui CYP2C19. Terdapat interaksi antara Clopidogrel dan Esomeprazole. Hubungan klinikal yang berkaitan dengan interaksi ini tidak jelas. Sebagai langkah berhati-hati, tidak disyorkan untuk menggunakan Esomeprazole dan Clopidogrel secara serentak.

Terdapat laporan mengenai pengurangan magnesium darah yang teruk pada pesakit yang dirawat dengan perencat pam proton (PPI) seperti Esomeprazole untuk sekurang-kurangnya 3 bulan, dan dalam kebanyakan kes adalah selama 1 tahun. Manifestasi teruk magnesium darah berkurangan seperti keletihan, spastik, kecelaruan, sawan, pening dan aritmia ventrikel mungkin berlaku tetapi bermula secara senyap dan tidak mengambil berat. Dalam kebanyakan pesakit, pengurangan magnesium darah dipertingkatkan selepas menggunakan terapi magnesium dan berhenti menggunakan PPI.

Bagi pesakit yang memerlukan rawatan berpanjangan atau pesakit dengan penggunaan serentak ppi dan digoxin atau ubat lain yang boleh menyebabkan magnesium darah (seperti diuretik), pekerja kesihatan harus mempertimbangkan untuk mengukur tahap magnesium darah sebelum memulakan rawatan PPI dan pemantauan berkala semasa rawatan.

Inhibitor pam proton, terutamanya apabila mengambil dos yang tinggi dan untuk masa yang lama (> 1 tahun), boleh meningkatkan risiko patah tulang pinggul, pergelangan tangan dan tulang belakang, terutamanya pada pesakit tua atau apabila terdapat faktor risiko lain. Kajian pemerhatian menunjukkan bahawa perencat pam proton boleh meningkatkan risiko keseluruhan patah tulang sebanyak kira-kira 10 - 40%. Sebahagian daripada peningkatan ini mungkin disebabkan oleh faktor risiko lain. Pesakit yang berisiko menghidap osteoporosis perlu dijaga di bawah arahan klinikal semasa dan harus ditambah dengan jumlah vitamin D dan kalsium yang sesuai.

Interaksi dengan ujian

Peningkatan kepekatan chromographin A (CGA) boleh mengganggu pengesanan tumor saraf endokrin. Untuk mengelakkan campur tangan ini, disyorkan untuk menghentikan rawatan dengan Esomeprazole sekurang-kurangnya 5 hari sebelum mengira CGA.

Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera

Esomeprazole mempunyai sedikit pengaruh pada pemanduan dan pengendalian jentera. Beberapa tindak balas buruk seperti pening (jarang), penglihatan kabur (jarang) mungkin berlaku. Jika tindak balas buruk ini berlaku, pesakit tidak boleh memandu dan mengendalikan mesin.

Kehamilan

Tiada data klinikal mengenai penggunaan Nexium Mups 20mg dalam wanita hamil. Apabila menggunakan campuran rangsangan rasemik omeprazole, sebilangan besar wanita hamil menggunakan ubat dari kajian epidemiologi membuktikan bahawa ubat itu tidak menyebabkan kecacatan atau ketoksikan pada janin. Kajian esomeprazole pada haiwan tidak menunjukkan bahawa ubat tersebut mempunyai kesan berbahaya secara langsung atau tidak langsung terhadap perkembangan embrio/janin. Kajian haiwan dengan campuran Racemic tidak menunjukkan bahawa terdapat kesan langsung atau tidak langsung pada kehamilan, kelahiran atau perkembangan selepas bersalin. Hendaklah berhati-hati apabila memberi preskripsi kepada wanita hamil.

Tempoh penyusuan

Tidak diketahui sama ada esomeprazole dirembes melalui susu ibu atau tidak. Tiada kajian mengenai wanita menyusu. Oleh itu, jangan gunakan Nexium Mups 20mg semasa menyusu.

Interaksi perubatan

Kajian mengenai interaksi ubat 20mg Nexium MUPS hanya dilakukan pada orang dewasa.

Kesan Esomeprazole terhadap farmakokinetik ubat lain:

Untuk bergantung kepada ubat penyerapan dadah

Mengurangkan asid perut apabila dirawat dengan Esomeprazole dan PPI lain boleh mengurangkan atau meningkatkan penyerapan ubat lain dengan mekanisme penyerapan bergantung pada pH perut. Seperti ubat lain yang mengurangkan asid perut lain, penyerapan ubat seperti ketoconazole, iTraconazole dan erlotinib mungkin berkurangan dan penyerapan digoxin mungkin meningkat semasa rawatan dengan ecomeprazole.

Penggunaan serentak Omeprazole (20mg/hari) dan Digoxin dalam objek sihat yang meningkatkan bioavailabiliti digoxin kira-kira 10% (sehingga 30% dalam 2 daripada 10 objek penyelidikan). Terdapat laporan jarang mengenai ketoksikan Digoxin. Walau bagaimanapun, berhati-hati harus digunakan apabila menggunakan dos tinggi Esomeprazole pada pesakit tua. Perlu meningkatkan rawatan pemantauan dengan digoxin.

Terdapat dilaporkan bahawa Omeprazole berinteraksi dengan beberapa perencat enzim protease. Tidak jelas kepentingan klinikal dan mekanisme tindakan interaksi yang direkodkan. Meningkatkan pH perut semasa rawatan dengan omeprazole boleh menyebabkan perubahan dalam penyerapan perencat enzim. Satu lagi mekanisme interaktif yang mungkin adalah melalui perencatan enzim CYP2C19. Untuk Atazanavir dan Nelfinavir, kepekatan serum telah direkodkan apabila digunakan dengan omeprazole, jadi tidak digalakkan untuk menggunakan ubat-ubatan ini secara serentak.

Dalam sukarelawan yang sihat, penggunaan serentak omeprazole (40mg, 1 kali/hari) dan Atazanavir 300mg/ritonavir 100mg secara ketara mengurangkan kepekatan dan masa sentuhan Atazanavir dan CMCAXucing dengan ketara. 75%). Meningkatkan dos Atazanavir kepada 400mg tidak mengimbangi kesan omeprazole pada kepekatan dan masa sentuhan Atazanavir.

Gunakan gabungan omeprazole (20mg, 1 kali/hari) dengan Atazanavir 400mg/Ritonavir 100mg dalam sukarelawan yang sihat mengurangkan kira-kira 30% kepekatan dan masa sentuhan Atazanavir jika dibandingkan dengan kepekatan dan masa sentuhan yang direkodkan dalam kes menggunakan Atazanavir 300mg/Ritonavir 100mg/hari, tanpa O1mg/hari 100mg, 2mg masa/hari, 1mg/hari. Digunakan dalam kombinasi dengan omeprazole (40mg, 1 kali/hari) mengurangkan nilai purata AUC, CMAX dan CMIN Nelfinavir sebanyak 36 - 39% dan mengurangkan kira-kira 75 - 92% daripada purata nilai AUC, CMAX dan CMin metabolit aktif dengan kesan farmakologi M8.

Untuk Saquinavir (digunakan serentak dengan ritonavir), meningkatkan ubat serum (80-100%) apabila digunakan serentak dengan omeprazole (40mg, 1 kali/hari). Rawatan dengan omeprazole 20mg, 1 kali/hari, tidak menjejaskan sentuhan Darunavir (apabila digunakan serentak dengan Ritonavir) dan Amprenavir (apabila digunakan serentak dengan Ritonavir).

Rawatan dengan Esomeprazole 20mg, 1 kali/hari, tidak menjejaskan sentuhan Amprenavir (sama ada atau tidak untuk digunakan serentak dengan Ritonavir). Rawatan dengan omeprazole 40mg, 1 kali/hari, tidak menjejaskan sentuhan Lopinavir (digunakan serentak dengan Ritonavir). Disebabkan oleh kesan farmaseutikal dan sifat farmakokinetik Omeprazole dan Esomeprazole yang serupa, tidak disyorkan untuk menggunakan Esomeprazole serentak dengan Atazanavir dan kontraindikasi menggunakan Esomeprazole serentak dengan Nelfinavir.

Ubat metabolik melalui CYP2C19

Esomeprazole menghalang CYP2C19, enzim utama memetabolismekan Esomeprazole. Oleh itu, apabila Esomeprazole digunakan bersama ubat metabolik dengan CYP2C19 seperti Diazepam, CitalPram, Imipramine, Clomipramine, Phenytoin ..., kepekatan ubat ini dalam plasma boleh meningkat dan perlu mengurangkan dos. Ini perlu diberi perhatian khusus apabila menetapkan Esomeprazole mengikut rejim rawatan apabila perlu. Penggunaan serentak dengan Esomeprazole 30mg mengurangkan 45% pelepasan Diazepam (substrat CYP2C19).

Apabila digunakan serentak dengan Esomeprazole 40mg meningkatkan bahagian bawah (palung) fenitoin dalam plasma dalam pesakit epilepsi. Perlu memantau kepekatan fenitoin dalam plasma apabila memulakan atau menghentikan rawatan dengan Esomeprazole. Omeprazole (40mg, 1 kali/hari) meningkat sebanyak 15% cmax dan 45% AUCT Voriconazole (substrat CYP2C19).

Apabila menggunakan 40mg Esomeprazole pada masa yang sama, orang yang sedang dirawat dengan warfarin dalam ujian klinikal telah menunjukkan bahawa masa pembekuan darah berada dalam julat yang boleh diterima. Walau bagaimanapun, selepas tempoh peredaran dadah, terdapat bilangan kes yang sangat jarang berlaku peningkatan klinikal Inr yang ketara apabila dirawat secara serentak pada kedua-dua ubat tersebut. Pesakit perlu dipantau pada permulaan dan apabila rawatan ditamatkan serentak Esomeprazole dengan Warfarin atau bahan lain Coumarine.

Omeprazole, serta Esomeprazole, bertindak sebagai perencat CYP2C19. Dalam kajian silang, Omeprazole yang digunakan pada dos 40mg pada objek yang sihat meningkatkan CMAX dan AUC Cilostazol, kedua-duanya 18% dan 26% dan CMAX dan AUC metabolit metabolik mempunyai aktivitinya, kedua-duanya 29% dan 69%.

Dalam sukarelawan yang sihat, apabila digunakan dengan 40mg Esomeprazole, kawasan di bawah lengkung menunjukkan kepekatan Cisapride dalam plasma dari masa ke masa (AUC) meningkat kepada 32% dan masa penjualan perkumuhan Cisapride berlangsung sebanyak 31% tetapi kepekatan puncak cisapride dalam plasma meningkat diabaikan. Julat QTC dilanjutkan sedikit selepas menggunakan cisapride individu, tidak tahan lebih lama apabila menggunakan Cisapride dengan Esomeprazole.

Esomeprazole telah terbukti tidak mempunyai kesan klinikal yang ketara ke atas farmakokinetik amoksisilin atau quinidine.

Kajian jangka pendek menilai penggunaan serentak Esomeprazole dengan Naproxen atau Rofecoxib tidak mengenal pasti sebarang interaksi farmakokinetik klinikal. Keputusan daripada kajian ke atas subjek yang sihat telah menunjukkan bahawa interaksi farmakologi/farmaseutikal (PK/PD) antara clopidogrel (dos harian 30mg/dos penyelenggaraan harian 75mg) dan esomeprazole (40mg oral 1 kali/hari) membawa kepada pengurangan pendedahan kepada metabolit metabolik clopidogrel purata 40% daripada perencatan platelet maksimum. 14%.

Dalam kajian orang yang sihat, apabila menggunakan Clopidogrel secara serentak, Esomeprazole 20mg + ASA 81mg, kepekatan dan masa sentuhan metabolit aktif Clopidogrel berkurangan hampir 40% berbanding menggunakan clopidogrel. Walau bagaimanapun, tahap maksimum perencat platelet (disebabkan oleh ADP) pada objek ini adalah sama dalam kumpulan clopidogrel dan kumpulan Clopidogrel dalam kombinasi dengan (Esomeprazole + ASA).

Data yang tidak konsisten mengenai manifestasi klinikal interaksi farmakokinetik/farmaseutikal Esomeprazole pada kejadian kardiovaskular utama telah dilaporkan daripada pemerhatian klinikal dan kajian penyelidikan. Untuk tujuan berhati-hati, penggunaan serentak clopidogrel tidak disyorkan.

Mekanisme tidak diketahui

Penggunaan serentak dengan Esomeprazole telah dilaporkan meningkatkan kepekatan serum Tacrolimus.

Apabila menggunakan PPI serentak, paras metotreksat dilaporkan meningkat pada sesetengah pesakit. Apabila menggunakan ketinggian methotrexate, disyorkan untuk menjeda Esomeprazole buat sementara waktu.

Kesan ubat lain pada farmakokinetik Esomeprazole

Esomeprazole dimetabolismekan oleh CYP2C19 dan CYP3A4. Apabila menggunakan Esomeprazole serentak dengan perencat CYP3A4, Clarithromycin (500mg, 2 kali/hari) menggandakan kawasan di bawah lengkung (AUC) Esomeprazole. Penggunaan serentak Esomeprazole bersama-sama dengan perencat CYP2C19 dan CYP3A4 boleh meningkatkan kepekatan dan masa sentuhan Esomeprazole. Perencat CYP2C19 dan CYP3A4 Voriconazole meningkatkan AUCT Omeprazole kepada 280%.

Tidak perlu melaraskan dos Esomeprazole dengan kerap dalam situasi ini. Walau bagaimanapun, pelarasan dos harus diperhatikan pada pesakit yang mengalami dedikasi hati atau jangka panjang yang teruk. Ubat induksi CYP2C19 atau CYP3A4 atau kedua-duanya (seperti Rifampicin dan St. John) boleh menyebabkan penurunan dalam Esomeprazole serum akibat peningkatan metabolisme Esomeprazole.

Penyimpanan

Jangan simpan pada suhu melebihi 30 ° C. Simpan dalam pembungkusan asal untuk mengelakkan kelembapan.

Ubat lain

Penafian

Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.