Nexium mups 20mg Astrazeneca tabletki leczy refluks żołądkowo-przełykowy – przełyk, wrzód żołądka (2 blistry x 7 tabletek)

Postać farmaceutyczna Pudełko zawierające 2 blistry po 7 tabletek
Specyfikacja Esomeprazol

Składnik

Informacje o składzie	Treść
Esomeprazol	20 mg

Używa

Wskazania

Nexium mups 20 mg wskazany jest w następujących przypadkach:

Dorośli

Refluks żołądkowo-przełykowy (GERD)

Leczenie zadrapań przełyku spowodowanych refluksem. Pylori.

Leczy wrzody żołądka wywołane NLPZ. 12 lat i więcej

Refluks żołądkowo-przełykowy (GERD)

Leczenie zadrapań przełyku spowodowanych refluksem.

Długoterminowe leczenie pacjentów z wygojonym zapaleniem przełyku w celu zapobiegania nawrotom.

Leczenie objawów choroby refluksowej przełyku (GERD).

W połączeniu z antybiotykami w leczeniu choroby wrzodowej dwunastnicy wywołanej przez Helicobacter pylori.

Farmakokologiczne

Esomeprazol jest izomorficzną formą S - omeprazolu i zmniejsza wydzielanie kwasu żołądkowego dzięki wyspecjalizowanemu mechanizmowi działania. Lek jest swoistym inhibitorem pompy kwasowej w komórce.

Obie formy izomerów R i S omeprazolu mają podobne działanie farmakologiczne.

Lokalizacja i mechanizm działania

Esomeprazol jest słabą zasadą, skoncentrowaną i przekształconą w formę aktywną w środowisku silnie kwaśnym w podścieżnicy wydzielania komórkowego, gdzie H+/K+ - inhibitory ATPazy i hamują zarówno płyn zasadowy, jak i płyn stymulujący.

Działanie na wydzielanie kwasu żołądkowego

Po przyjęciu doustnej dawki ezomeprazolu 20 mg i 40 mg, działanie leku następuje w ciągu 1 godziny. Po powtarzaniu dawki ezomeprazolu 20 mg, 1 raz dziennie przez 5 dni, maksymalne maksymalne wydzielanie kwasu po stymulacji pentagastryną zmniejsza się o 90%, mierzone po 6 - 7 godzinach od przyjęcia leku piątego dnia.

Po 5 dniach przyjmowania doustnej dawki esomeprazolu 20 mg i 40 mg, pH w żołądku > 4 utrzymywało się średnio w ciągu 13 i 17 godzin w ciągu 24 godzin u pacjentów z objawowym refluksem żołądkowo-przełykowym. Odsetek pacjentów utrzymujących pH w żołądku minimum > 4 przez równoważne 8, 12 i 16 godzin wynosi 76%, 54% i 24% w przypadku esomeprazolu 20 mg oraz 97%, 92% i 56% w przypadku esomeprazolu 40 mg.

Stosując AUC jako parametr reprezentujący stężenie leków w osoczu, udowodniono, że istnieje związek między wydzielaniem kwasu a stężeniem leku i czasem kontaktu.

Terapeutyczny efekt hamowania wydzielania kwasu

Podczas stosowania leku Esomeprazol 40 mg wyleczenie następuje u około 78% pacjentów z zapaleniem przełyku na skutek refluksu po 4 tygodniach, a u około 93% po 8 tygodniach.

Leczenie ezomeprazolem w dawce 20 mg 2 razy dziennie i odpowiednimi antybiotykami przez 1 tydzień skutecznie wyeliminowało Helicobacter Pylori u około 90% pacjentów. Po leczeniu przez 1 tydzień nie należy stosować dodatkowych leków zobojętniających kwasy żołądkowe w celu leczenia wrzodów i złagodzenia objawów u pacjentów z niepowikłanym wrzodem dwunastnicy.

W losowej, podwójnie ślepej próbie, naśladującej placebo, u pacjenta za pomocą endoskopii zdiagnozowano krwawienie z przewodu pokarmowego zgodnie z klasyfikacją Forrest IA, IB, IIA lub IIB (co odpowiada odpowiednio 9%, 43%, 38% i 10%) i losowo leczono roztworem do infuzji Nexium (N = 375) lub placebo (N = 389).

Po leczeniu endoskopowym dla hemostazy, pacjentowi podaje się placebo lub dużą dawkę 80 mg ezomeprazolu w infuzji dożylnej przez 30 minut, a następnie ciągły wlew dożylny 8 mg/godzinę przez 72 godziny. Po pierwszych 72 godzinach leczenia wszyscy pacjenci kontynuowali leczenie wydzielania kwasu za pomocą leku Nexium 40 mg doustnie, otwartego przez 27 dni.

Odsetek krwotoków występujących w ciągu 3 dni wynosi 5,9% w grupie leczonej Nexium w porównaniu z grupą placebo wynoszącą 10,3%. W 30. dniu po leczeniu odsetek krwotoków w grupie otrzymującej Nexium w porównaniu z placebo wynosił 7,7% w porównaniu z 13,6%.

Inne skutki związane z hamowaniem wydzielania kwasu

Podczas leczenia lekami wydzielającymi kwas żołądkowy stężenie galastyny w surowicy odpowiada zmniejszeniu ilości kwasu żołądkowego. Stężenie CGA wzrasta również z powodu zmniejszonej ilości kwasu żołądkowego. Zwiększenie poziomu CGA może zakłócać rozwój nowotworów endokrynnych.

Z raportów medycznych wynika, że wskazane jest zaprzestanie leczenia inhibitorami pompy protonowej co najmniej 5 dni przed oznaczeniem ilościowym CGA. Jeżeli stężenia CGA i gastryny nie powrócą do normy po 5 dniach, należy przeprowadzić badanie ilościowe po 14 dniach od zaprzestania stosowania esomeprazolu.

Zwiększenie liczby komórek ECL jest prawdopodobnie spowodowane zwiększonym stężeniem gastryny w surowicy, które odnotowano zarówno u dzieci, jak i dorosłych podczas długotrwałego leczenia esomeprazolem. Uważa się, że nie ma to znaczenia klinicznego. Po długim okresie leczenia lekami zobojętniającymi wydzielanie kwasu żołądkowego odnotowano niewielki wzrost częstości występowania torbieli gruczołu żołądkowego. Zmiany te są spowodowane hamowaniem wydzielania kwasu żołądkowego, który jest łagodny i odzyskiwany. Ograniczanie wydzielania kwasu żołądkowego z dowolnej przyczyny, w tym stosowanie inhibitorów pompy protonowej, zwiększające liczbę trwałych bakterii w przewodzie pokarmowym. Inhibitory pompy protonowej mogą nieznacznie zwiększać ryzyko infekcji przewodu pokarmowego wywołanych przez Salmonella i Campylobacter oraz prawdopodobnie Clostridium difficile u pacjentów hospitalizowanych.

W dwóch badaniach, w których stosowano ranitydynę jako lek porównawczy, Nexium Mups wykazało większą skuteczność w leczeniu wrzodów żołądka u pacjentów przyjmujących NLPZ, w tym leki z grupy NLPZ wybrane na podstawie COX - 2.

W dwóch badaniach kontrolnych z placebo preparat Nexium Mups wykazał lepszą skuteczność w zapobieganiu wrzodom żołądka i dwunastnicy u pacjentów przyjmujących NLPZ (w wieku > 60 lat lub z przebytą chorobą wrzodową), w tym wybrane leki z grupy NLPZ na COX-2.

Dzieci

W badaniu z udziałem dzieci z chorobą refluksową przełyku (w wieku

farmakokinetyka farmakokinetyczna

wchłanianie i dystrybucja

Esomeprazol łatwo ulega zniszczeniu w kwaśnym środowisku i jest przyjmowany w postaci rozpuszczalnej w ziarnach.

U zwierząt (in vivo) przejście do izomeru R jest nieistotne. Esomeprazol szybko się wchłania, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1-2 godzinach po wypiciu. Bezwzględna biodostępność wynosi 64% po przyjęciu pojedynczej dawki 40 mg i wzrasta do 89% po wielokrotnym podaniu dawki raz dziennie. Dla dawki Esomeprazol 20mg wartości te odpowiadają 50% i 68%). Rozkład wskaźników w zdrowym stanie wynosi około 0,22 l/kg masy ciała. Esomeprazol wiąże się z białkami osocza w 97%.

Spowolnij jedzenie i zmniejsz wchłanianie ezomeprazolu, chociaż nie wpływa to znacząco na wpływ ezomeprazolu na wydzielanie kwasu żołądkowego.

Metabolizm i wydalanie

Esomeprazol jest całkowicie metabolizowany przy udziale układu cytochromu P450 (CYP). Główna część metabolizmu ezomeprazolu zależy od morfologicznego enzymu CYP2C19, tworzącego hydroksy i demetylowe metabolity ezomeprazolu. Pozostała część procesu metabolicznego zależy od innej specyficznej substancji, CYP3A4, tworzącej sulfon ezomeprazolu, główny metabolit w osoczu.

Poniższe parametry odzwierciedlają głównie farmakokinetykę u osób z enzymami działającymi przez CYP2C19, czyli grupy osób o silnym metabolizmie.

Całkowity klirens osoczowy wynosi około 17 l/godzinę po podaniu pojedynczej dawki i około 9 l/godzinę po wielokrotnym podaniu dawki. Czas sprzedaży osocza wynosi około 1,3 godziny po wielokrotnym podaniu dawki raz dziennie. Farmakokinetykę ezomeprazolu badano w dawce do 40 mg 2 razy na dobę. Pole pod krzywą przedstawia wzrost stężenia osocza w czasie (AUC) po wielokrotnym stosowaniu esomeprazolu. Wzrost ten zależy od dawki i wzrostu wzrostu AUC w stosunku do stosunku dawki po powtórzeniu dawki.

Zależność tego czasu i dawki wynika ze wczesnego spowolnienia metabolizmu w wątrobie, a zmniejszenie klirensu z organizmu jest prawdopodobnie spowodowane hamowaniem enzymu CYP2C19 lub sulfonowych metabolitów esomeprazolu. Esomeprazol jest całkowicie eliminowany z osocza pomiędzy dawkami, bez tendencji do kumulowania się przy stosowaniu 1 raz dziennie.

Główne metabolity esomeprazolu nie wpływają na wydzielanie kwasu żołądkowego. Około 80% dawki doustnej ezomeprazolu jest wydalane z moczem w postaci metabolitów, reszta z kałem. Mniej niż 1% stałych narkotyków wykrytych w moczu.

Specjalne grupy pacjentów

około 2,9 ± 1,5% pacjentów nie ma enzymów CYP2C19 i nazywa się ich osobami o słabej przemianie materii. U tych osób metabolizm esomeprazolu jest katalizowany głównie przez CYP3A4. Po wielokrotnym podaniu dawki ezomeprazolu 40 mg, 1 raz dziennie, średnia wartość AUC u osób z metabolizmem jest o około 100% niższa niż u pacjentów z enzymami CYP2C19 (osoby o silnym metabolizmie). Średnie maksymalne stężenie w osoczu wzrosło o około 60%. Zapisy te nie mają wpływu na dawkę esomeprazolu.

Metabolizm esomeprazolu nie zmienił się znacząco u pacjentów w podeszłym wieku (71–80 lat). Po zastosowaniu pojedynczej dawki 40 mg esomeprazolu średnie AUC u kobiet jest o około 30% większe niż u mężczyzn. Po wielokrotnym dawkowaniu raz na dobę nie ma różnicy w AUC pomiędzy płciami. Zapisy te nie mają wpływu na dawkę esomeprazolu.

Pacjenci z zaburzeniami czynnościowymi narządów

Metabolizm ezomeprazolu może być zaburzony u pacjentów z łagodnymi do średnich zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby tempo metabolizmu jest zmniejszone, co powoduje dwukrotne zwiększenie wartości AUC ezomeprazolu. Dlatego nie należy przekraczać dawki do 20 mg u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Esomeprazol i główne metabolity nie mają tendencji do kumulowania się przy stosowaniu 1 raz dziennie.

Nie przeprowadzono badań u pacjentów z czynnością nerek. Ponieważ nerki są odpowiedzialne za wydalanie metabolitów ezomeprazolu, ale nie są odpowiedzialne za eliminację leków w stałej postaci, uważa się, że metabolizm ezomeprazolu nie zmienił się u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Dzieci

Nastolatki w wieku 12–18 lat.

Po zastosowaniu wielokrotnych dawek 20 mg i 40 mg ezomeprazolu całkowite stężenie i czas kontaktu (AUC) oraz maksymalny czas stężenia w osoczu (TMAX) u dzieci w wieku 12–18 lat są podobne jak u dorosłych w przypadku obu dawek ezomeprazolu.

Przed wzięciem Nexium mups 20mg Astrazeneca tabletki leczy refluks żołądkowo-przełykowy – przełyk, wrzód żołądka (2 blistry x 7 tabletek)

Jak stosować

Nexium mups 20 mg doustnie.

Należy połknąć całą kulkę wraz z płynem. Nie należy żuć ani kruszyć kapsułek.

Dla pacjentów mających trudności z połykaniem istnieje możliwość rozpuszczenia leku w pół szklanki wody bez węglanów. Nie należy stosować innych płynów, gdyż tapicerka pomaga rozpuścić przewód pokarmowy przeznaczony do rozpuszczenia. Mieszaj aż do całkowitego rozproszenia pigułki i rozprowadź rozproszony płyn zawierający to mikronasienie natychmiast lub przez 30 minut. Przepłukać połową szklanki wody i wypić. Nie należy żuć ani kruszyć tych mikro.

W przypadku pacjentów, którzy nie mogą połykać, lek Nexium Mups 20 mg można rozpuścić w wodzie niezawierającej węglanów i podać przez cewnik żołądkowy. Ważne jest, aby dokładnie sprawdzić przydatność rodzaju strzykawki i wybranego cewnika.

Dawkowanie

Dorośli i dzieci w wieku 12 lat i starsze

Choroba refluksowa przełyku (GERD):

Leczenie zadrapań przełyku spowodowanych refluksem: 40 mg, 1 raz dziennie przez 4 tygodnie. Należy leczyć przez kolejne 4 tygodnie u pacjentów z nieleczonym zapaleniem przełyku lub utrzymującymi się objawami.

Długotrwałe leczenie pacjentów z wygojonym zapaleniem przełyku w celu zapobiegania nawrotom: 20 mg, 1 raz dziennie.

Leczenie objawów choroby refluksowej przełyku (gerd): 20 mg, 1 raz dziennie u pacjentów bez zapalenia przełyku. Jeśli objawy nie zostaną opanowane po 4 tygodniach, pacjenci powinni zbliżyć się do badań subklinicznych w celu ustalenia rozpoznania. Po ustąpieniu objawów kontrolę objawów można utrzymać, stosując dawkę 20 mg 1 raz na dobę. U osób dorosłych kurację można zastosować w razie potrzeby w dawce 20 mg 1 raz/dobę. U pacjentów z chorobą refluksową przełyku (GERD) NLPZ są obarczone ryzykiem rozwoju wrzodu trawiennego, dlatego nie zaleca się kontrolowania objawów poprzez leczenie, jeśli to konieczne.

Dorośli

W połączeniu z odpowiednim schematem leczenia przeciwbakteryjnego w celu eradykacji Helicobacter pylori

Leczenie wrzodów dwunastnicy zakażonych Helicobacter pylori: Nexium mups 20 mg, amoksycylina 1 g i klarytromycyna 500 mg, wszystkie stosowane 2 razy dziennie przez 7 dni.

Zapobieganie nawrotom żołądkowo-dwunastniczym u pacjentów z wrzodziejącą chorobą Helicobacter pylori: Nexium mups 20 mg, amoksycylina 1 g i klarytromycyna 500 mg, wszystkie stosowane 2 razy dziennie przez 7 dni.

Pacjenci muszą być stale leczeni niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ):

Leczenie wrzodów żołądka wywołanych lekami z grupy NLPZ: Normalna dawka 20 mg, 1 raz dziennie. Okres leczenia wynosi 4 - 8 tygodni. Zapobieganie wrzodom żołądka i dwunastnicy wywołanym stosowaniem NLPZ u pacjentów z grupy ryzyka: 20 mg, 1 raz dziennie.

Przedłużone leczenie w zapobieganiu ponownemu krwotokowi z powodu wrzodu trawiennego drogą dożylną 40 mg, 1 raz dziennie przez 4 tygodnie po leczeniu ponownego krwotoku spowodowanego dożylnymi wrzodami przewodu pokarmowego.

Leczenie zespołu Zollingera Ellisona: Zalecana dawka początkowa to Nexium Mups 40 mg, 2 razy na dobę. Następnie należy dostosować dawkę w zależności od reakcji każdego pacjenta i kontynuować leczenie, jeśli jest to klinicznie wskazane. Dane kliniczne pokazują, że większość pacjentów jest kontrolowana przy dawce esomeprazolu wynoszącej 80–160 mg/dobę. Gdy dzienna dawka jest większa niż 80mg, zaleca się stosować ją 2 razy dziennie.

Młodzież w wieku 12 lat i starsza

Leczenie wrzodziejącego wrzodziejącego wrzodziejącego odźwiernika dwunastnicy: Wybierając odpowiednią terapię skojarzoną, należy wziąć pod uwagę oficjalne instrukcje obowiązujące w kraju, regionie i miejscowości dotyczące oporności bakterii, czasu leczenia (zwykle 7 dni, ale czasami do 14 dni) i sposobu stosowania odpowiednich leków przeciwbakteryjnych. Proces leczenia powinien być monitorowany przez ekspertów medycznych.Zalecana dawka to: Waga Dawka tydzień. Wiek

Informacje na temat dawkowania dla pacjentów w wieku od 1 do 11 lat można znaleźć w instrukcji obsługi leku Nium MUPS znajdującej się w opakowaniu zawierającym bryłki odporne na działanie żołądka.

Osoba z funkcją nerek

Nie ma potrzeby dostosowywania dawki u pacjentów z uszkodzeniem czynności nerek. Ze względu na mniejsze doświadczenie w stosowaniu leków u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, należy zachować ostrożność podczas leczenia tych pacjentów.

Uszkodzenie funkcji wątroby

Nie ma potrzeby dostosowywania dawki u pacjentów z uszkodzeniem wątroby od łagodnego do średniego. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby nie należy stosować maksymalnego przedawkowania Nexium Mups 20 mg.

Osoby starsze

Brak dostosowania dawki u osób w podeszłym wieku.

Uwaga: powyższa dawka ma wyłącznie charakter poglądowy. Konkretne dawkowanie zależy od stanu i stopnia zaawansowania choroby. W celu ustalenia odpowiedniej dawki należy skonsultować się z lekarzem lub specjalistą medycyny.

Co zrobić w przypadku przedawkowania? Opisane objawy związane ze stosowaniem dawki 280mg to objawy ze strony przewodu pokarmowego oraz zmęczenie. Pojedyncze dawki esomeprazolu 80 mg są nadal bezpieczne. Nie ma konkretnego detoksu. Esomeprazol jest silnie związany z białkami osocza i dlatego nie jest łatwo zapłodniony. W przypadku przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe i zastosować ogólne środki wspomagające.

Co zrobić w przypadku pominięcia dawki? Jeśli jednak blisko przyjęcia kolejnej dawki, należy pominąć zapomnianą dawkę i przyjąć następną dawkę o zaplanowanej porze. Należy pamiętać, że nie należy stosować podwójnej dawki przepisanej.

Skutki uboczne

Podczas stosowania Nexium 20 mg mogą wystąpić niepożądane skutki (ADR).

Do najczęstszych działań niepożądanych należą: ból głowy, ból brzucha, biegunka i nudności (w tym badania posprzedażowe). Charakterystyki bezpieczeństwa są podobne w przypadku leków, wskazań, grup wiekowych i populacji pacjentów.

Następujące działania niepożądane zostały odnotowane lub podejrzewane w programach badań klinicznych esomeprazolu i monitorowane po wprowadzeniu leku na rynek. Nie ma reakcji związanej z dawką.

Zaburzenia krwi i układu limfatycznego

Rzadkie: leukopenia, zmniejszenie liczby płytek krwi.

Bardzo rzadko: utrata granulocytów, zmniejszenie liczby wszystkich krwinek.

zaburzenia układu odpornościowego

Rzadko: reakcje nadwrażliwości, takie jak gorączka, obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja/reakcja anafilaktyczna.

Zaburzenia metaboliczne i odżywiania

Mniej: obrzęki obwodowe.

Rzadko: zmniejszenie krwiaka.

Nieznany

Nieznany: zmniejszenie poziomu magnezu we krwi, ciężkie niedociśnienie może być związane z hipokalcemią. Utrata magnezu może również prowadzić do niedociśnienia.

Zaburzenia psychiczne

Mniej: bezsenność.

Rzadko: pobudzenie, splątanie, depresja.

Bardzo rzadko: niecierpliwość, halucynacje.

Zaburzenia układu nerwowego

Często: ból głowy.

Mniej: zawroty głowy, parestezje, sen kurczaka.

Rzadkie: zaburzenia smaku.

Zaburzenia oczu

Rzadkie: niewyraźne widzenie.

Wady uszu i hipnotyzujące

Mniej: zawroty głowy.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

Rzadko: skurcz oskrzeli.

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe

Często: ból brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia, nudności/wymioty.

Mniej: suchość w ustach.

Rzadko: zapalenie jamy ustnej, kandydoza przewodu pokarmowego.

Nieznane: mikrozapalenie jelita grubego.

Zaburzenia wątroby

Mniej: zwiększona aktywność enzymów wątrobowych.

Rzadkie: zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez żółtaczki.

Bardzo rzadko: niewydolność wątroby, choroby mózgu u pacjentów z chorobami wątroby.

Zaburzenia skóry i tkanek

Niezbyt często: zapalenie skóry, swędzenie, wysypka, pokrzywka.

Rzadko: łysienie, wrażliwość na światło.

Bardzo rzadko: różnorodne róże, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna martwica naskórka (dziesięć).

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej

Niezbyt często: złamania biodra, nadgarstka i kręgosłupa.

Rzadko: ból stawów, ból mięśni.

Bardzo rzadko: słabe mięśnie.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Bardzo rzadko: śródmiąższowe zapalenie nerek, u niektórych pacjentów z towarzyszącą niewydolnością nerek.

Zaburzenia rozrodu i piersi

Bardzo rzadko: żeńskie gruczoły sutkowe.

Zaburzenia ogólne i miejscowe

Rzadkie: Trudne do przeżycia, zwiększone pocenie.

Instrukcje postępowania w ramach ADR

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych leku Nexium Mups 20mg należy zaprzestać stosowania i powiadomić lekarza lub udać się do najbliższej placówki medycznej w celu szybkiego leczenia.

Ostrzeżenia

Przed zastosowaniem leku należy dokładnie zapoznać się z instrukcją i zapoznać się z poniższymi informacjami.

Przeciwwskazane

Nexium mups 20 mg przeciwwskazane w następujących przypadkach:

Hipoteza nadwrażliwości na esomeprazol, benzimidazol lub inne składniki preparatu.

Nie należy stosować esomeprazolu jednocześnie z nelfinawirem, atazanawirem.

Środki ostrożności podczas stosowania

W przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów ostrzegawczych (takich jak znaczna utrata masy ciała, nawracające wymioty, trudności w połykaniu, wymioty lub czarne stolce) oraz w przypadku podejrzenia wrzodów żołądka lub wrzodów żołądka należy wyeliminować choroby nowotworowe, ponieważ leczenie Nexium MUPS 20 mg może złagodzić objawy i opóźnić rozpoznanie.

Należy monitorować pacjentów długoterminowo (szczególnie tych, którzy byli leczeni dłużej niż 1 rok) regularnie.

Pacjenci leczeni według schematu w razie konieczności powinni zgłosić się do lekarza w przypadku wystąpienia objawów zmieniających swoją charakterystykę. Przepisując esomeprazol zgodnie ze schematem leczenia, jeśli to konieczne, zaleca się rozważenie interakcji związanych z innymi lekami ze względu na stężenie esomeprazolu w osoczu, które może się zmieniać.

Przepisując esomeprazol w celu wyeliminowania Helicobacter pylori, należy wziąć pod uwagę interakcje leków w schemacie 3-lekowym. Klarytromycyna jest silnym inhibitorem CYP3A4 i dlatego należy ją rozważyć jako przeciwwskazaną i wchodzić w interakcję z klarytromycyną podczas przyjmowania 3 leków u pacjentów przyjmujących inne leki metabolizowane przez CYP3A4, takie jak cyzapryd.

Lek ten zawiera sacharozę. Nie należy stosować leku u pacjentów z rzadkimi problemami genetycznymi, takimi jak nietolerancja fruktozy, malwentia – galaktoza lub brak sukrazy – wizomaltazy. Inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać ryzyko infekcji przewodu pokarmowego wywołanych przez Salmonella i Campylobacter.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania ezomeprazolu z atazanawirem. Jeśli skojarzenie atazanawiru z inhibitorami pompy protonowej jest nieuniknione, konieczne jest ścisłe monitorowanie kliniczne podczas zwiększania dawki atazanawiru do 400 mg w połączeniu ze 100 mg rytonawiru. Nie należy stosować więcej niż 20 mg ezomeprazolu.

Esomeprazol, podobnie jak inne leki zobojętniające kwas żołądkowy, może zmniejszać wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy) z powodu zmniejszonej lub niedoborowej ilości kwasu żołądkowego. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów ze zmniejszonymi zapasami witaminy B12 lub u pacjentów, u których występują czynniki ryzyka zmniejszenia wchłaniania witaminy B12 podczas długotrwałego leczenia.

Esomeprazol jest inhibitorem CYP2C19. Rozpoczynając lub kończąc leczenie esomeprazolem, należy wziąć pod uwagę ryzyko interakcji leku z lekami metabolicznymi, biorąc pod uwagę enzym CYP2C19. Występowała interakcja pomiędzy klopidogrelem i esomeprazolem. Nie jest jasny związek kliniczny tej interakcji. Ze względów ostrożności nie zaleca się jednoczesnego stosowania esomeprazolu i klopidogrelu.

Istnieją doniesienia o znacznym zmniejszeniu stężenia magnezu we krwi u pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej (PPI), takimi jak esomeprazol, przez co najmniej 3 miesiące, a w większości przypadków przez 1 rok. Mogą wystąpić poważne objawy zmniejszonego stężenia magnezu we krwi, takie jak zmęczenie, spastyczność, majaczenie, drgawki, zawroty głowy i arytmie komorowe, ale mogą one wystąpić po cichu i nie są niepokojące. U większości pacjentów zmniejszenie poziomu magnezu we krwi ulega poprawie po zastosowaniu zamiast tego terapii magnezem i zaprzestaniu stosowania IPP.

W przypadku pacjentów wymagających długotrwałego leczenia lub pacjentów stosujących jednocześnie ppi i digoksynę lub inne leki mogące powodować wydzielanie magnezu we krwi (takie jak leki moczopędne), pracownicy służby zdrowia powinni rozważyć oznaczenie ilościowe stężenia magnezu we krwi przed rozpoczęciem leczenia IPP i okresowe monitorowanie w trakcie leczenia.

Inhibitory pompy protonowej, zwłaszcza stosowane w dużych dawkach i przez długi czas (> 1 rok), mogą zwiększać ryzyko złamań biodra, nadgarstka i kręgosłupa, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku lub gdy występują inne czynniki ryzyka. Badania obserwacyjne wykazują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać ogólne ryzyko złamań o około 10 – 40%. Część tego wzrostu może wynikać z innych czynników ryzyka. Pacjenci zagrożeni osteoporozą powinni być otoczeni opieką zgodnie z aktualnymi zaleceniami klinicznymi i suplementacją odpowiednią ilością witaminy D i wapnia.

Interakcja z testami

Zwiększone stężenie chromografiny A (CGA) może zakłócać wykrywanie guzów nerwów endokrynnych. Aby uniknąć tej interwencji, zaleca się przerwanie leczenia esomeprazolem co najmniej 5 dni przed oznaczeniem ilościowym CGA.

Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Esomeprazol ma niewielki wpływ na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn. Mogą wystąpić pewne działania niepożądane, takie jak zawroty głowy (rzadko), niewyraźne widzenie (rzadko). W przypadku wystąpienia tych działań niepożądanych pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Ciąża

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania Nexium Mups 20 mg u kobiet w ciąży. Stosując racemiczną mieszaninę bodźców omeprazolu, duża liczba kobiet w ciąży stosuje leki, których badania epidemiologiczne dowodzą, że lek nie powoduje wad i toksyczności u płodu. Badania esomeprazolu na zwierzętach nie wykazały, aby lek miał bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ na rozwój zarodka/płodu. Badania na zwierzętach z mieszaniną racemiczną nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego wpływu na ciążę, poród lub rozwój poporodowy. Należy zachować ostrożność przepisując lek kobietom w ciąży.

Okres karmienia piersią

Nie wiadomo, czy ezomeprazol przenika do mleka matki, czy nie. Nie ma badań dotyczących kobiet karmiących piersią. Dlatego nie należy stosować leku Nexium Mups 20 mg w okresie karmienia piersią.

Interakcje lecznicze

Badania dotyczące interakcji leku Nexium MUPS 20 mg przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.

Wpływ esomeprazolu na farmakokinetykę innych leków:

W przypadku uzależnienia od leków wchłaniających

Zmniejszenie wydzielania kwasu żołądkowego podczas leczenia esomeprazolem i innymi IPP może zmniejszać lub zwiększać wchłanianie innych leków, których mechanizm wchłaniania zależy od pH żołądka. Podobnie jak inne leki zmniejszające wydzielanie kwasu żołądkowego, podczas leczenia ekomeprazolem wchłanianie leków takich jak ketokonazol, itrakonazol i erlotynib może się zmniejszyć, a wchłanianie digoksyny może wzrosnąć.

Jednoczesne stosowanie omeprazolu (20mg/dzień) i digoksyny w zdrowych obiektach zwiększa biodostępność digoksyny o około 10% (do 30% w 2 z 10 obiektów badawczych). Istnieją rzadkie doniesienia na temat toksyczności digoksyny. Jednakże należy zachować ostrożność podczas stosowania dużych dawek ezomeprazolu u pacjentów w podeszłym wieku. Należy zwiększyć monitorowanie leczenia digoksyną.

Donoszono, że omeprazol wchodzi w interakcję z niektórymi inhibitorami enzymów proteaz. Nie jest jasne znaczenie kliniczne i mechanizm działania zarejestrowanych interakcji. Zwiększenie pH żołądka podczas leczenia omeprazolem może prowadzić do zmian we wchłanianiu inhibitorów enzymów. Innym możliwym mechanizmem interaktywnym jest hamowanie enzymu CYP2C19. W przypadku atazanawiru i nelfinawiru odnotowano stężenie w surowicy podczas stosowania z omeprazolem, dlatego nie zaleca się jednoczesnego stosowania tych leków.

U zdrowych ochotników jednoczesne stosowanie omeprazolu (40 mg, 1 raz na dobę) i atazanawiru 300 mg/rytonawiru 100 mg znacząco zmniejsza stężenie i czas kontaktu atazanawiru (zmniejszając AUC, CMAX i CMIN o około 75%). Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie skompensowało wpływu omeprazolu na stężenie i czas kontaktu atazanawiru.

Stosowanie omeprazolu w połączeniu (20 mg, 1 raz/dzień) z atazanawirem 400 mg/rytonawirem 100 mg u zdrowych ochotników zmniejsza o około 30% stężenie i czas kontaktu atazanawiru w porównaniu ze stężeniem i czasem kontaktu odnotowanymi w przypadku stosowania atazanawiru 300 mg/rytonawiru 100 mg, 1 raz/dzień, bez omeprazolu 20 mg 1 raz dziennie. Stosowany w skojarzeniu z omeprazolem (40 mg, 1 raz dziennie) zmniejsza średnią wartość AUC, CMAX i CMIN nelfinawiru o 36–39% i zmniejsza o około 75–92% średnie wartości AUC, CMAX i CMin aktywnych metabolitów o działaniu farmakologicznym M8.

W przypadku sakwinawiru (jednocześnie stosowanego z rytonawirem) zwiększenie dawki leku w surowicy (80-100%) w przypadku jednoczesnego stosowania z omeprazolem (40 mg, 1 raz dziennie). Leczenie omeprazolem w dawce 20 mg 1 raz dziennie nie wpływa na kontakt darunawiru (przy równoczesnym stosowaniu z rytonawirem) i amprenawiru (przy równoczesnym stosowaniu z rytonawirem).

Leczenie esomeprazolem 20 mg, 1 raz na dobę, nie wpływa na kontakt amprenawiru (niezależnie od tego, czy stosuje się go jednocześnie z rytonawirem). Leczenie omeprazolem 40 mg 1 raz dziennie nie wpływa na kontakt Lopinawiru (stosowanego jednocześnie z Rytonawirem). Ze względu na działanie farmaceutyczne i podobne właściwości farmakokinetyczne omeprazolu i esomeprazolu, nie zaleca się jednoczesnego stosowania esomeprazolu z atazanawirem oraz przeciwwskazane jest stosowanie esomeprazolu jednocześnie z nelfinawirem.

Leki metaboliczne poprzez CYP2C19

Esomeprazol hamuje CYP2C19, główny enzym metabolizujący esomeprazol. Dlatego też, gdy esomeprazol stosuje się z lekami metabolicznymi z udziałem CYP2C19, takimi jak Diazepam, CitalPram, Imipramina, Klomipramina, Fenytoina…, stężenie tych leków w osoczu może wzrosnąć i konieczne będzie zmniejszenie dawki. Jeśli to konieczne, należy zwrócić na to szczególną uwagę przepisując esomeprazol zgodnie ze schematem leczenia. Jednoczesne stosowanie z esomeprazolem 30 mg zmniejsza o 45% klirens diazepamu (substratu CYP2C19).

Stosowany jednocześnie z esomeprazolem 40 mg zwiększa dolną część (minimalnego) stężenia fenytoiny w osoczu u pacjentów z padaczką. Należy monitorować stężenie fenytoiny w osoczu na początku lub zakończeniu leczenia esomeprazolem. Omeprazol (40 mg, 1 raz dziennie) zwiększył o 15% cmax i 45% AUCT worykonazolu (substrat CYP2C19).

Podczas jednoczesnego stosowania 40 mg esomeprazolu u osób leczonych warfaryną w badaniu klinicznym wykazano, że czas krzepnięcia krwi mieści się w dopuszczalnym zakresie. Jednakże, po pewnym czasie podawania leku, wystąpiła bardzo rzadka liczba przypadków znacznego wzrostu klinicznego Inr w przypadku równoczesnego leczenia obydwoma lekami. Pacjenta należy monitorować na początku i po zakończeniu leczenia, jednocześnie Esomeprazol z warfaryną lub innymi substancjami z grupy kumaryny.

Omeprazol, podobnie jak esomeprazol, działa jako inhibitory CYP2C19. W badaniu krzyżowym wykazano, że omeprazol stosowany w dawce 40 mg na zdrowym obiekcie zwiększał CMAX i AUC cylostazolu, zarówno o 18%, jak i 26%, a CMAX i AUC metabolitów metabolicznych wykazały swoją aktywność zarówno o 29%, jak i 69%.

U zdrowych ochotników, którzy stosowali esomeprazol w dawce 40 mg, pole pod krzywą pokazuje, że stężenie cyzaprydu w osoczu w czasie (AUC) wzrosło do 32%, a czas wydalania cyzaprydu trwał o 31%, ale maksymalne stężenie cyzaprydu w osoczu wzrosło nieistotnie. Zakres QTC jest nieznacznie wydłużony po zastosowaniu pojedynczego cyzaprydu i nie trwa dłużej w przypadku stosowania cyzaprydu z esomeprazolem.

Wykazano, że esomeprazol nie ma znaczącego wpływu klinicznego na farmakokinetykę amoksycyliny lub chinidyny.

Krótkoterminowe badania oceniające jednoczesne stosowanie esomeprazolu z naproksenem lub rofekoksybem nie wykazały żadnych klinicznych interakcji farmakokinetycznych. Wyniki badań na zdrowych ochotnikach wykazały, że interakcje farmakologiczne/farmaceutyczne (PK/PD) pomiędzy klopidogrelem (dawka dobowa 30 mg/dzienna dawka podtrzymująca 75 mg) a ezomeprazolem (40 mg doustnie 1 raz na dobę) prowadzą do zmniejszenia ekspozycji na metabolity metaboliczne klopidogrelu średnio o 40% i zmniejszenia maksymalnego hamowania płytek krwi. 14%.

W badaniu przeprowadzonym na zdrowych osobach, podczas jednoczesnego stosowania klopidogrelu, ezomeprazolu 20 mg + ASA 81 mg, stężenie i czas kontaktu aktywnych metabolitów klopidogrelu zmniejszają się o prawie 40% w porównaniu do stosowania klopidogrelu. Jednakże maksymalny poziom inhibitorów płytek krwi (spowodowanych przez ADP) na tych obiektach jest taki sam w grupie klopidogrelu i grupie klopidogrelu w połączeniu z (esomeprazolem + ASA).

Na podstawie obserwacji klinicznych i badań naukowych przedstawiono niespójne dane dotyczące klinicznych objawów interakcji farmakokinetycznych/farmaceutycznych ezomeprazolu w odniesieniu do głównych zdarzeń sercowo-naczyniowych. Dla zachowania ostrożności nie zaleca się jednoczesnego stosowania klopidogrelu.

Nieznany mechanizm

Donoszono, że jednoczesne stosowanie esomeprazolu zwiększa stężenie takrolimusu w surowicy.

Donoszono, że u niektórych pacjentów podczas jednoczesnego stosowania IPP stężenie metotreksatu wzrasta. W przypadku stosowania metotreksatu, zaleca się chwilową przerwę w stosowaniu leku Esomeprazol.

Wpływ innych leków na farmakokinetykę esomeprazolu

Esomeprazol jest metabolizowany przez CYP2C19 i CYP3A4. Podczas jednoczesnego stosowania esomeprazolu z inhibitorem CYP3A4, klarytromycyna (500 mg, 2 razy dziennie) podwaja pole pod krzywą (AUC) esomeprazolu. Jednoczesne stosowanie ezomeprazolu z inhibitorem zarówno CYP2C19, jak i CYP3A4 może zwiększyć stężenie i czas kontaktu ezomeprazolu. Inhibitory CYP2C19 i CYP3A4 worykonazolu zwiększają AUCT omeprazolu do 280%.

W takich sytuacjach nie ma potrzeby regularnego dostosowywania dawki esomeprazolu. Należy jednak zwrócić uwagę na dostosowanie dawki u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby lub pacjentów przewlekle leczonych. Leki indukujące CYP2C19, CYP3A4 lub oba (takie jak ryfampicyna i dziurawiec zwyczajny) mogą powodować zmniejszenie stężenia ezomeprazolu w surowicy ze względu na zwiększenie metabolizmu ezomeprazolu.

Przechowywanie

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu uniknięcia wilgoci.

Inne leki

Zastrzeżenie

Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.