Nexium mups 20 mg comprimidos de Astrazeneca tratam refluxo gastroesofágico - esôfago, úlcera gástrica (2 blisters x 7 comprimidos)

Forma farmacêutica Caixa de 2 blisters x 7 comprimidos
Especificações Esomeprazol

Ingrediente

Informações de composição	Contente
Esomeprazol	20mg

Usos

Indicações

Nexium mups 20mg é indicado nos seguintes casos:

Adultos

Doença do refluxo gastroesofágico (DRGE)

Tratamento de arranhões esofágicos devido ao refluxo. Pilori.

Cura úlceras estomacais causadas por AINEs. 12 anos ou mais

Doença do refluxo gastroesofágico (DRGE)

Tratamento de arranhões esofágicos devido ao refluxo.

Tratamento de longo prazo para pacientes com esofagite curada para prevenir a recorrência.

Tratamento dos sintomas da doença do refluxo gastroesofágico (DRGE).

Combinado com antibióticos no tratamento de úlcera duodenal causada por Helicobacter pylori.

Farmacocológico

Esomeprazol é a forma isomórfica S - Omeprazol e reduz a secreção de ácido estomacal com mecanismo de ação especializado. A droga é um inibidor específico da bomba de ácido da célula.

Ambas as formas de isômeros R - e S - do omeprazol têm efeitos farmacológicos semelhantes.

Localização e mecanismo de ação

O esomeprazol é uma base fraca, concentrada e transformada em uma forma ativa em um ambiente altamente ácido no sub-reboque da secreção celular, onde H+/K+ - inibidores da ATPase e inibem tanto o fluido básico quanto o fluido estimulante.

Atuando na secreção de ácido gástrico

Após tomar a dosagem oral de Esomeprazol 20mg e 40mg, o início do medicamento tem impacto em 1 hora. Após repetir a dose de Esomeprazol 20mg, 1 vez/dia durante 5 dias, a secreção ácida máxima após estimulação com Pentagastrina diminui 90% quando medida 6 - 7 horas após a ingestão do medicamento no 5º dia.

Após 5 dias de administração da dose oral de Esomeprazol 20mg e 40mg, o pH no estômago >4 foi mantido em um tempo médio de 13 e 17 horas em 24 horas em pacientes com refluxo gastroesofágico sintomático. A proporção de pacientes que mantêm o pH no estômago> 4 no mínimo por 8, 12 e 16 horas equivalentes é de 76%, 54% e 24% para Esomeprazol 20 mg e 97%, 92% e 56% para Esomeprazol 40 mg.

Ao usar a AUC como parâmetro que representa a concentração de medicamentos no plasma, as pessoas provaram ter uma relação entre a secreção ácida e a concentração do medicamento e o tempo de contato.

O efeito terapêutico da inibição ácida

Ao usar Esomeprazol 40 mg, cerca de 78% dos pacientes com esofagite por refluxo são curados após 4 semanas e cerca de 93% são curados após 8 semanas.

O tratamento com esomeprazol 20 mg, 2 vezes/dia e antibióticos apropriados durante 1 semana erradicaram o Helicobacter Pylori com sucesso em cerca de 90% dos pacientes. Após o tratamento por 1 semana, nenhum medicamento antiácido adicional para curar úlceras e reduzir os sintomas em pacientes com úlcera duodenal não complicada.

Em um estudo aleatório, duplo-cego, seguidor de placebo, o paciente diagnosticou o sangramento gastrointestinal por meio de endoscopia de acordo com a classificação de Forrest IA, IB, IIA ou IIB (representando a taxa correspondente de 9%, 43%, 38% e 10%) para ser tratado aleatoriamente com solução de infusão de Nexium (N = 375) ou placebo (N = 389).

Após o tratamento endoscópico para hemostasia, o o paciente recebe placebo ou 80 mg de esomeprazol em infusão intravenosa em altas doses por 30 minutos e seguido por infusão intravenosa contínua de 8 mg / hora por 72 horas. Após as primeiras 72 horas de tratamento, todos os pacientes continuaram a tratar a secreção ácida com Nexium 40mg oral, rótulo aberto por 27 dias.

A proporção de hemorragia ocorrida em 3 dias é de 5,9% no grupo tratado com Nexium em comparação com o grupo placebo de 10,3%. No 30º dia após o tratamento, a proporção de hemorragia no grupo de tratamento com Nexium em comparação com o placebo é de 7,7% em comparação com 13,6%.

Outros efeitos relacionados à inibição ácida

Durante o tratamento com medicamentos secretores de ácido gástrico, a concentração sérica de galastina responde a uma redução no ácido gástrico. A concentração de CGA também aumenta devido à redução do ácido gástrico. O aumento dos níveis de CGA pode interferir nos tumores endócrinos.

Os relatórios médicos mostram que é aconselhável interromper o tratamento com inibidores da bomba de prótons pelo menos 5 dias antes da quantificação da CGA. Se as concentrações de CGA e Gastrina não retornarem ao normal após 5 dias, deve-se realizar quantitativa após 14 dias após a interrupção do uso de Esomeprazol.

O aumento do número de células ECL deve-se provavelmente ao aumento dos níveis séricos de gastrina que foram registados em crianças e adultos quando tratados a longo prazo com Esomeprazol. Isto não é considerado significado clínico. Após um longo período de tratamento com antiácidos, a secreção ácida gástrica registrou um ligeiro aumento na frequência do aparecimento do cisto da glândula gástrica. Essas alterações se devem à inibição da excreção de ácido gástrico, que é benigna e recuperada. Reduzir a acidez estomacal por qualquer causa, incluindo o uso de inibidores da bomba de prótons, aumentando o número de bactérias permanentes no trato digestivo. Os inibidores da bomba de prótons podem aumentar ligeiramente o risco de infecções do trato gastrointestinal causadas por Salmonella e Campylobacter, e possivelmente por Clostridium difficile em pacientes internados.

Em dois estudos usando Ranitidina como medicamento comparativo, Nexium Mups provou ser mais eficaz para curar úlceras estomacais em pacientes que tomam AINEs, incluindo medicamentos AINEs selecionados no COX - 2.

Em dois estudos de controle com placebo, Nexium Mups mostra um melhor efeito na prevenção de úlceras estomacais e duodenais em pacientes que tomam medicamentos AINE (com idade> 60 anos ou úlcera anterior), incluindo medicamentos selecionados por AINE no COX - 2.

Crianças

Em um estudo com crianças com doença do refluxo gastroesofágico (

farmacocinética farmacocinética

absorção e distribuição

O esomeprazol é facilmente destruído em um ambiente ácido e é ingerido na forma de grãos solúveis.

Em animais (in vivo), a transição para o isômero R é insignificante. O esomeprazol é rapidamente absorvido, com pico de concentração plasmática atingindo cerca de 1-2 horas após a ingestão. A biodisponibilidade absoluta é de 64% após a administração de uma dose única de 40 mg e aumenta para 89% após a dose ser repetida uma vez ao dia. Para a dose de Esomeprazol 20mg estes valores correspondem a 50% e 68%). A distribuição do indicador está em estado saudável de cerca de 0,22L/kg de peso corporal. O esomeprazol liga-se 97%) às proteínas plasmáticas.

Retarde a alimentação e reduza a absorção do Esomeprazol, embora isso não afete significativamente os efeitos do Esomeprazol na secreção de ácido gástrico.

Metabolismo e excreção

O esomeprazol é completamente metabolizado através do sistema do citocromo P450 (CYP). A parte principal do metabolismo do Esomeprazol depende da enzima morfológica CYP2C19, formando metabólitos hidroxi e desmetil do Esomeprazol. O resto do processo metabólico depende de uma substância específica diferente, CYP3A4, formando Esomeprazol sulfona, o principal metabólito no plasma.

Os parâmetros a seguir refletem principalmente a farmacocinética em indivíduos com enzimas funcionais do CYP2C19, um grupo de pessoas com forte metabolismo.

A depuração plasmática total é de cerca de 17L/hora após dose única e cerca de 9L/hora após repetição da dose. O tempo de venda do plasma é de cerca de 1,3 horas após a dose ser repetida uma vez ao dia. A farmacocinética do esomeprazol foi estudada na dose de até 40 mg, 2 vezes/dia. A área sob a curva mostra que a concentração plasmática ao longo do tempo (AUC) aumenta após o uso repetido de Esomeprazol. Este aumento depende da dose e do aumento da AUC em relação à proporção da dose após a dose ser repetida.

A dependência deste tempo e dosagem deve-se à diminuição precoce do metabolismo no fígado e a redução da depuração corporal é provavelmente devida à inibição da enzima CYP2C19 do Esomeprazol ou dos metabólitos sulfona. O esomeprazol é completamente eliminado do plasma entre as doses, sem tendência a acumular-se quando usado 1 vez/dia.

Os principais metabólitos do Esomeprazol não afetam a secreção ácida do estômago. Cerca de 80% da dose oral de esomeprazol é excretada na urina na forma de metabólitos, o restante pelas fezes. Menos de 1% dos medicamentos constantes são encontrados na urina.

Grupos especiais de pacientes

cerca de 2,9 ± 1,5% dos pacientes não possuem enzimas funcionais do CYP2C19 e são chamados de pessoas com metabolismo pobre. Nestes indivíduos, o metabolismo do Esomeprazol é catalisado principalmente pelo CYP3A4. Após a dose repetida de Esomeprazol 40 mg, 1 vez/dia, a AUC média na pessoa metabólica é cerca de 100% menor do que a de pacientes com enzimas de função CYP2C19 (pessoas com metabolismo forte). A concentração máxima média no plasma aumentou cerca de 60%. Esses registros não afetam a dose de Esomeprazol.

O metabolismo do esomeprazol não se alterou significativamente em pacientes idosos (71 - 80 anos). Após a utilização da dose única de Esomeprazol 40 mg, a AUC média nas mulheres é cerca de 30% superior à dos homens. Não há diferença na AUC entre os sexos após a dose ser repetida uma vez ao dia. Esses registros não afetam a dose de Esomeprazol.

Pacientes com comprometimento funcional de órgãos

O metabolismo do esomeprazol pode estar comprometido em pacientes com disfunção hepática leve a média. A taxa metabólica diminui em pacientes com disfunção hepática grave, resultando no dobro da AUC do Esomeprazol. Portanto, não overdose até 20 mg em pacientes com disfunção hepática grave. O esomeprazol ou os principais metabólitos não tendem a se acumular quando usados 1 vez/dia.

Não foram realizados estudos em pacientes com função renal. Como o rim é responsável pela excreção dos metabólitos do Esomeprazol, mas não é responsável pela eliminação dos medicamentos de forma constante, considera-se que o metabolismo do Esomeprazol não se alterou em pacientes com insuficiência renal.

Crianças

Adolescentes de 12 a 18 anos.

Após o uso da dose repetida de 20 mg e 40 mg de Esomeprazol, a concentração total e o tempo de contato (AUC) e o tempo máximo de concentração plasmática (TMAX) em crianças de 12 a 18 anos são semelhantes aos adultos para ambas as doses de Esomeprazol.

Antes de tomar Nexium mups 20 mg comprimidos de Astrazeneca tratam refluxo gastroesofágico - esôfago, úlcera gástrica (2 blisters x 7 comprimidos)

Como usar

Nexium mups 20mg por via oral.

Deve engolir a bola inteira junto com o líquido. Não mastigue ou esmague as cápsulas.

Para pacientes com dificuldade de deglutição, é possível dispersar o medicamento em meio copo de água sem carbonato. Não use outros líquidos porque o estofamento ajuda a dissolver o trato intestinal. Mexa até que o comprimido esteja completamente disperso e disperse o fluido disperso contendo esta microsemente imediatamente ou por 30 minutos. Enxágue com meio copo de água e beba. Não mastigue ou esmague esses micro.

Para pacientes que não conseguem engolir, o medicamento Nexium Mups 20mg pode ser disperso em água sem carbonato e utilizado através de cateter gástrico. É importante verificar cuidadosamente a adequação do tipo de seringa e do cateter selecionado.

Dosagem

Adultos e menores de 12 anos ou mais

Doença do refluxo gastroesofágico (DRGE):

Tratamento de arranhões esofágicos por refluxo: 40 mg, 1 vez/dia durante 4 semanas. Deve tratar mais 4 semanas para pacientes com esofagite não tratada ou sintomas persistentes.

Tratamento de longo prazo para pacientes com esofagite curada para prevenir recorrência: 20mg, 1 vez/dia.

Tratamento dos sintomas da doença do refluxo gastroesofágico (DRGE): 20mg, 1 vez/dia em pacientes sem esofagite. Se os sintomas não forem controlados após 4 semanas, os pacientes devem estar mais próximos da exploração subclínica para determinar o diagnóstico. Passados os sintomas, o controle sintomático pode ser mantido na dose de 20mg, 1 vez/dia. Em adultos, o tratamento pode ser utilizado quando necessário na dose de 20mg, 1 vez/dia. Em pacientes com doença do refluxo gastroesofágico (DRGE), os AINEs apresentam risco de desenvolver úlcera péptica, não se recomenda o controle dos sintomas por meio de tratamento quando necessário.

Adultos

Combinado com um regime antibacteriano apropriado para erradicar o Helicobacter pylori

Cicatriz de úlcera duodenal contaminada com Helicobacter pylori: Nexium mups 20mg, amoxicilina 1g e claritromicina 500mg, todos usados 2 vezes/dia durante 7 dias.

Prevenção de recorrência estômago-duodenal em pacientes com Helicobacter pylori ulcerativo: Nexium mups 20mg, amoxicilina 1g e claritromicina 500mg, todos usados 2 vezes/dia durante 7 dias.

Os pacientes precisam ser tratados continuamente com anti-inflamatórios não esteróides (AINE):

Cura de úlceras estomacais causadas por AINEs: Dose normal 20mg, 1 vez/dia. O período de tratamento é de 4 a 8 semanas. Prevenção de úlceras estomacais e úlceras duodenais devido a medicamentos AINE em pacientes em risco: 20 mg, 1 vez/dia.

Tratamento prolongado após a prevenção de re-prevenção de hemorragia por úlcera péptica com trato intravenoso 40 mg, 1 vez/dia durante 4 semanas após tratamento para re-hemorragia por úlceras gastrointestinais intravenosas.

Tratamento da síndrome de Zollinger Ellison: A dose inicial recomendada é Nexium Mups 40 mg, 2 vezes/dia. Em seguida, ajuste a dose de acordo com a resposta de cada paciente e continue o tratamento quando clinicamente indicado. Os dados clínicos mostram que a maioria dos pacientes é controlada com uma dose de Esomeprazol de 80 a 160 mg/dia. Quando a dose diária for superior a 80mg, é aconselhável utilizá-la em 2 vezes/dia.

Adolescentes com 12 anos ou mais

Tratamento da úlcera duodenal ulcerativa pylori: Ao escolher a terapia combinada apropriada, é necessário considerar as instruções oficiais do país, região e localidade sobre resistência bacteriana, tempo de tratamento (geralmente 7 dias, mas às vezes até 14 dias) e como usar medicamentos antibacterianos apropriados. O processo de tratamento deve ser monitorado por médicos especialistas.A dose recomendada é: Peso Dosagem semana. Idade

Em relação à dosagem para pacientes de 1 a 11 anos, consulte o manual do usuário doNium MUPS na embalagem que contém nuggets resistentes ao estômago.

Pessoa com função renal

Não há necessidade de ajuste de dose em pacientes com comprometimento da função renal. Devido à menor experiência no uso de medicamentos em pacientes com insuficiência renal grave, deve-se ter cautela ao tratar esses pacientes.

Danos à função hepática

Não há necessidade de ajuste de dose em pacientes com lesão hepática de leve a média. Em pacientes com insuficiência hepática grave, a sobredosagem máxima não deve ser utilizada para Nexium Mups 20 mg.

Idosos

Nenhum ajuste de dose em idosos.

Nota: A dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, é necessário consultar um médico ou médico especialista.

O que fazer em caso de sobredosagem? Os sintomas descritos relacionados ao uso da dose de 280 mg são sintomas no trato gastrointestinal e fadiga. Doses únicas de Esomeprazol 80 mg ainda são seguras para uso. Não há desintoxicação específica. O esomeprazol está fortemente ligado às proteínas plasmáticas e, portanto, não é facilmente fertilizado. Em caso de sobredosagem, tratamento sintomático e utilização de medidas gerais de suporte.

O que fazer quando se esquece de uma dose? No entanto, se estiver próximo da próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima dose no horário planejado. Observe que não deve ser usado o dobro da dose prescrita.

Efeitos colaterais

Ao usar Nexium 20mg, você pode sentir efeitos indesejados (RAM).

As reações adversas mais comuns incluem: dor de cabeça, dor abdominal, diarreia e náusea (incluindo pesquisas pós-venda). As características de segurança são semelhantes entre medicamentos, indicações, faixas etárias e populações de pacientes.

As seguintes reações adversas foram registradas ou suspeitas em programas de pesquisa clínica com Esomeprazol e monitoradas após o medicamento ser lançado no mercado. Não há reação relacionada à dose.

Distúrbios sanguíneos e sistemas linfáticos

Raros: leucopenia, redução de plaquetas.

Muito raro: perda de granulócitos, reduzindo todas as células sanguíneas.

distúrbios do sistema imunológico

Raros: reações de hipersensibilidade, como febre, angioedema, anafilaxia/reação anafilática.

Distúrbios metabólicos e nutricionais

Menos: edema periférico.

Raramente: redução do hematrum.

Desconhecido

Desconhecido: redução do magnésio no sangue, hipotensão grave pode estar associada à hipocalcemia. Perder magnésia também pode causar hipotensão.

Transtornos mentais

Menos: insônia.

Raros: agitação, confusão, depressão.

Muito raro: impaciência, alucinações.

Distúrbios do sistema nervoso

Comum: dor de cabeça.

Menos: tontura, parestesia, sono de galinha.

Raro: distúrbios do paladar.

Distúrbios oculares

Raro: visão turva.

Distúrbios dos ouvidos e hipnotizantes

Menos: tontura.

Distúrbios respiratórios, torácicos e do mediastino

Raro: broncoespasmo.

Distúrbios gastrointestinais

Comuns: dor abdominal, prisão de ventre, diarreia, distensão abdominal, náusea/vômito.

Menos: boca seca.

Raros: estomatite, candidíase gastrointestinal.

Desconhecido: Microcolite.

Distúrbios hepáticos

Menos: aumento das enzimas hepáticas.

Raro: a hepatite tem ou não icterícia.

Muito raros: insuficiência hepática, doença cerebral em pacientes com doença hepática.

Distúrbios da pele e dos tecidos

Pouco frequentes: Dermatite, comichão, erupção cutânea, urticária.

Raros: calvície, sensibilidade à luz.

Muito raro: rosas diversas, síndrome de Stevens-Johnson, necrose epidérmica tóxica (dez).

Distúrbios musculoesqueléticos e dos tecidos conjuntivos

Incomum: fraturas de quadril, punho e coluna vertebral.

Raros: dores nas articulações, dores musculares.

Muito raro: músculo fraco.

Distúrbios renais e urinários

Muito raro: nefrite intersticial, em alguns pacientes com insuficiência renal associada.

Distúrbios reprodutivos e mamários

Muito raro: glândulas mamárias femininas.

Distúrbios gerais e locais

Raro: difícil de viver, aumenta a transpiração.

Instruções sobre como lidar com ADR

Ao sentir os efeitos colaterais do Nexium Mups 20mg, é necessário interromper o uso e avisar o médico ou ir ao centro médico mais próximo para tratamento oportuno.

Avisos

Antes de usar o medicamento você precisa ler atentamente as instruções e consultar as informações abaixo.

Contra-indicado

Nexium mups 20mg contra-indicado nos seguintes casos:

Hipótese de hipersensibilidade ao Esomeprazol, Benzimidazol ou outros ingredientes da fórmula.

Não use Esomeprazol simultaneamente com Nelfinavir, Atazanavir.

Precauções quando usado

Quando houver algum sintoma de alerta (como perda significativa de peso, vômitos recorrentes, dificuldade para engolir, vômito ou defecação preta) e quando houver suspeita ou úlceras estomacais devem eliminar doenças malignas porque o tratamento com Nexium MUPS 20mg pode reduzir os sintomas e atrasar o diagnóstico.

Pacientes com tratamento de longo prazo (especialmente aqueles que foram tratados por mais de 1 ano) devem ser monitorados regularmente.

Pacientes tratados de acordo com o regime, quando necessário, devem procurar o médico caso apresentem sintomas que mudem de características. Ao prescrever Esomeprazol de acordo com o regime de tratamento quando necessário, é aconselhável considerar a interação associada a outros medicamentos devido à concentração de Esomeprazol no plasma que pode mudar.

Ao prescrever Esomeprazol para eliminar o Helicobacter pylori, as interações medicamentosas devem ser consideradas no regime de tratamento com 3 medicamentos. A claritromicina é um forte inibidor do CYP3A4 e, portanto, deve ser considerada contraindicada e interagir com a claritromicina ao tomar 3 medicamentos para pacientes que estejam tomando outros medicamentos metabolizados pelo CYP3A4, como Cisaprida.

Este medicamento contém sacarose. Pacientes com problemas genéticos raros como intolerância à frutose, malventia - galactose ou falta de sacarase - Visomaltase não devem ser usados. Os inibidores da bomba de prótons podem aumentar o risco de infecções do trato gastrointestinal causadas por Salmonella e Campylobacter.

Não é recomendado o uso simultâneo de Esomeprazol com Atazanavir. Se a combinação de Atazanavir com inibidores da bomba de prótons for inevitável, é necessário monitorar clinicamente de perto quando se aumenta a dose de Atazanavir para 400mg combinado com 100mg de ritonavir, não se deve usar mais que 20mg de Esomeprazol.

O esomeprazol, assim como outros antiácidos, pode reduzir a absorção de vitamina B12 (cianocobalamina) devido à redução ou deficiência de ácido gástrico. Isto deve ser considerado em pacientes com reservas reduzidas de vitamina B12 ou que apresentam fatores de risco para redução da absorção de vitamina B12 durante tratamento de longo prazo.

Esomeprazol é um inibidor do CYP2C19. Ao iniciar ou finalizar o tratamento com Esomeprazol, deve-se considerar o risco de interação medicamentosa com medicamentos metabólicos através do CYP2C19. Houve uma interação entre Clopidogrel e Esomeprazol. Não está clara a relação clínica desta interação. Como medida de cautela, não é recomendado o uso simultâneo de Esomeprazol e Clopidogrel.

Houve relatos de redução grave de magnésio no sangue em pacientes tratados com inibidores da bomba de prótons (IBP), como o esomeprazol, por pelo menos 3 meses e, na maioria dos casos, por 1 ano. A manifestação grave de diminuição do magnésio no sangue, como fadiga, espasticidade, delírio, convulsões, tonturas e arritmias ventriculares, pode ocorrer, mas começou silenciosamente e não se preocupou. Na maioria dos pacientes, a redução do magnésio no sangue melhora após o uso da terapia com magnésio e a interrupção do uso de IBP.

Para pacientes que necessitam de tratamento prolongado ou pacientes com uso simultâneo de IBP e digoxina ou outros medicamentos que podem causar magnésio no sangue (como diuréticos), os profissionais de saúde devem considerar a quantificação dos níveis de magnésio no sangue antes de iniciar o tratamento com IBP e o monitoramento periódico durante o tratamento.

Os inibidores da bomba de prótons, principalmente quando tomados em altas doses e por tempo prolongado (> 1 ano), podem aumentar o risco de fraturas de quadril, punho e coluna, principalmente em pacientes idosos ou quando há presença de outros fatores de risco. Estudos observatórios mostram que os inibidores da bomba de prótons podem aumentar o risco global de fraturas em cerca de 10 a 40%. Parte deste aumento pode ser devido a outros fatores de risco. Pacientes com risco de osteoporose devem ser tratados de acordo com as instruções clínicas atuais e devem receber uma quantidade adequada de vitamina D e cálcio.

Interação com testes

O aumento da concentração de cromografina A (CGA) pode interferir na detecção de tumores dos nervos endócrinos. Para evitar esta intervenção, recomenda-se interromper o tratamento com Esomeprazol pelo menos 5 dias antes da quantificação da CGA.

A capacidade de dirigir e operar máquinas

O esomeprazol tem pouca influência na condução e operação de máquinas. Podem ocorrer algumas reações adversas como tonturas (raras), visão turva (rara). Se estas reações adversas ocorrerem, os pacientes não devem dirigir e operar máquinas.

Gravidez

Não existem dados clínicos sobre o uso de Nexium Mups 20mg em mulheres grávidas. Ao usar a mistura de estímulo racêmico de omeprazol, um grande número de gestantes utiliza medicamentos. Estudos epidemiológicos comprovam que o medicamento não causa defeitos ou toxicidade ao feto. Os estudos de esomeprazol em animais não mostram que o medicamento tenha um efeito prejudicial direto ou indireto no desenvolvimento do embrião/feto. Estudos em animais com mistura racêmica não demonstram efeito direto ou indireto na gravidez, nascimento ou desenvolvimento pós-parto. Deve-se ter cautela ao prescrever mulheres grávidas.

Período de amamentação

Não se sabe se o esomeprazol é secretado pelo leite materno ou não. Não existem estudos sobre mulheres que amamentam. Portanto, não use Nexium Mups 20mg durante a amamentação.

Interação medicamentosa

Estudos sobre interação medicamentosa Nexium MUPS 20mg realizados apenas em adultos.

Impacto do esomeprazol na farmacocinética de outros medicamentos:

Para dependentes de drogas de absorção de drogas

A redução da acidez estomacal quando tratada com Esomeprazol e outros IBPs pode reduzir ou aumentar a absorção de outros medicamentos com um mecanismo de absorção dependente do pH do estômago. Como outros medicamentos que reduzem a acidez estomacal, a absorção de medicamentos como cetoconazol, iTraconazol e erlotinibe pode diminuir e a absorção de digoxina pode aumentar durante o tratamento com ecomeprazol.

Uso simultâneo de Omeprazol (20mg/dia) e Digoxina em objetos saudáveis que aumentam a biodisponibilidade da digoxina em cerca de 10% (até 30% em 2 de 10 objetos de pesquisa). Existem raros relatos de toxicidade da digoxina. No entanto, deve-se ter cautela ao usar altas doses de Esomeprazol em pacientes idosos. Necessidade de aumentar o monitoramento do tratamento com digoxina.

Foi relatado que o omeprazol interage com alguns inibidores da enzima protease. Não está claro a importância clínica e o mecanismo de ação das interações registradas. O aumento do pH estomacal durante o tratamento com omeprazol pode levar a alterações na absorção de inibidores enzimáticos. Outro possível mecanismo interativo é através da inibição da enzima CYP2C19. Para Atazanavir e Nelfinavir, a concentração sérica foi registrada quando usados com omeprazol, portanto não é recomendado o uso simultâneo desses medicamentos.

Em voluntários saudáveis, o uso simultâneo de omeprazol (40mg, 1 vez/dia) e Atazanavir 300mg/ritonavir 100mg reduz significativamente a concentração e o tempo de contato com Atazanavir (reduzindo AUC, CMAX e CMIN em cerca de 75%). O aumento da dose de Atazanavir para 400 mg não compensou os efeitos do omeprazol na concentração e no tempo de contato com Atazanavir.

O uso combinado de omeprazol (20mg, 1 vez/dia) com Atazanavir 400mg/Ritonavir 100mg em voluntários saudáveis reduz cerca de 30% da concentração e do tempo de contato de Atazanavir quando comparado à concentração e tempo de contato registrados no caso do uso de Atazanavir 300mg/Ritonavir 100mg, 1 vez/dia, sem Omeprazol 20mg 1 vez/dia. Usado em combinação com omeprazol (40mg, 1 vez/dia) reduz o valor médio de AUC, CMAX e CMIN do Nelfinavir em 36 - 39% e diminui cerca de 75 - 92% dos valores médios de AUC, CMAX e CMin dos metabólitos ativos com efeitos farmacológicos M8.

Para Saquinavir (usado simultaneamente com ritonavir), aumento da medicação sérica (80-100%) quando usado simultaneamente com omeprazol (40mg, 1 vez/dia). O tratamento com omeprazol 20mg, 1 vez/dia, não altera o contato de Darunavir (quando usado simultaneamente com Ritonavir) e Amprenavir (quando usado simultaneamente com Ritonavir).

O tratamento com Esomeprazol 20mg, 1 vez/dia, não afeta o contato de Amprenavir (utilizar ou não simultaneamente com Ritonavir). O tratamento com omeprazol 40mg, 1 vez/dia, não altera o contato do Lopinavir (usado simultaneamente com Ritonavir). Devido aos efeitos farmacêuticos e propriedades farmacocinéticas semelhantes de Omeprazol e Esomeprazol, não é recomendado o uso de Esomeprazol simultaneamente com Atazanavir e é contraindicado o uso de Esomeprazol simultaneamente com Nelfinavir.

Medicamentos metabólicos através do CYP2C19

O esomeprazol inibe o CYP2C19, a principal enzima que metaboliza o esomeprazol. Portanto, quando o Esomeprazol é utilizado com medicamentos metabólicos com CYP2C19 como Diazepam, CitalPram, Imipramina, Clomipramina, Fenitoína..., a concentração desses medicamentos no plasma pode aumentar e é necessário diminuir a dose. Isto deve receber atenção especial ao prescrever Esomeprazol de acordo com o regime de tratamento, quando necessário. O uso simultâneo com Esomeprazol 30 mg reduz 45% da depuração do Diazepam (um substrato do CYP2C19).

Quando usado simultaneamente com Esomeprazol 40mg aumenta o fundo do fundo (vale) de fenitoína no plasma em pacientes com epilepsia. Deve monitorar a concentração plasmática de fenitoína ao iniciar ou interromper o tratamento com Esomeprazol. Omeprazol (40 mg, 1 vez/dia) aumentou 15% da cmax e 45% da AUCT do voriconazol (um substrato do CYP2C19).

Ao usar 40 mg de Esomeprazol ao mesmo tempo, pessoas que estão sendo tratadas com varfarina em um ensaio clínico demonstraram que o tempo de coagulação do sangue está em uma faixa aceitável. No entanto, após um período de circulação do medicamento, houve um número muito raro de casos de aumento clínico significativo do Inr quando tratados simultaneamente com os dois medicamentos. O paciente deve ser monitorado no início e ao término do tratamento simultaneamente Esomeprazol com Varfarina ou outras substâncias da Cumarina.

Omeprazol, assim como o Esomeprazol, atuam como inibidores do CYP2C19. Em um estudo cruzado, o omeprazol usado na dose de 40 mg em um objeto saudável aumentou a CMAX e a AUC do Cilostazol, tanto em 18% quanto em 26%, e a CMAX e a AUC de um metabólito metabólico têm sua atividade, em 29% e 69%.

Em voluntários saudáveis, quando utilizado com 40 mg de Esomeprazol, a área sob a curva mostra que a concentração plasmática de cisaprida ao longo do tempo (AUC) aumentou para 32% e o tempo de venda da excreção de cisaprida durou 31%, mas o pico de concentração de cisaprida no plasma aumentou de forma insignificante. O intervalo QTC é ligeiramente ampliado após o uso de cisaprida individual, não durando mais quando se usa Cisaprida com Esomeprazol.

Foi comprovado que o esomeprazol não tem impacto clínico significativo na farmacocinética da amoxicilina ou da quinidina.

Estudos de curto prazo que avaliam o uso simultâneo de esomeprazol com naproxeno ou rofecoxib não identificaram quaisquer interações farmacocinéticas clínicas. Os resultados de estudos em indivíduos saudáveis demonstraram que as interações farmacológicas/farmacêuticas (PK/PD) entre o clopidogrel (dose diária de 30 mg/dose diária de manutenção de 75 mg) e esomeprazol (40 mg oral 1 vez/dia) levam à redução da exposição aos metabólitos metabólicos do clopidogrel em média 40% e reduzem a inibição máxima das plaquetas. 14%.

Em um estudo com pessoas saudáveis, ao usar Clopidogrel simultaneamente, Esomeprazol 20 mg + AAS 81 mg, a concentração e o tempo de contato dos metabólitos ativos do Clopidogrel diminuem em quase 40% em comparação ao uso de clopidogrel. No entanto, o nível máximo de inibidores de plaquetas (causados pelo ADP) nesses objetos é o mesmo no grupo clopidogrel e no grupo Clopidogrel em combinação com (Esomeprazol + AAS).

Os dados inconsistentes sobre as manifestações clínicas das interações farmacocinéticas/farmacêuticas do Esomeprazol nos principais eventos cardiovasculares foram relatados a partir de observação clínica e estudos de pesquisa. Por motivos de cautela, o uso simultâneo de clopidogrel não é recomendado.

Mecanismo desconhecido

Foi relatado que o uso concomitante com Esomeprazol aumenta a concentração sérica de Tacrolimus.

Ao usar IBPs simultaneamente, os níveis de metotrexato aumentam em alguns pacientes. Ao usar metotrexato de altura, recomenda-se pausar temporariamente o Esomeprazol.

Efeito de outros medicamentos na farmacocinética do Esomeprazol

O esomeprazol é metabolizado pelo CYP2C19 e CYP3A4. Ao usar Esomeprazol simultaneamente com um inibidor do CYP3A4, Claritromicina (500 mg, 2 vezes/dia) duplica a área sob a curva (AUC) do Esomeprazol. O uso simultâneo de Esomeprazol juntamente com um inibidor do CYP2C19 e do CYP3A4 pode aumentar a concentração e o tempo de contato do Esomeprazol. Os inibidores de voriconazol do CYP2C19 e CYP3A4 aumentam o AUCT do omeprazol para 280%.

Não há necessidade de ajuste regular da dose de Esomeprazol nessas situações. No entanto, o ajuste da dose deve ser observado em pacientes com quadro hepático grave ou com quadro de longa duração. Os medicamentos de indução do CYP2C19 ou CYP3A4 ou ambos (como Rifampicina e St. John's) podem causar uma diminuição no Esomeprazol sérico devido a um aumento no metabolismo do Esomeprazol.

Armazenamento

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Outras drogas

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