Таблетки Nexium mups 20 мг Астразенека для лечения желудочно-пищеводного рефлюкса - пищевода, язвы желудка (2 блистера по 7 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 2 блистера по 7 таблеток.
Характеристики Эзомепразол

Состав

Информация о составе	Содержание
Эзомепразол	20мг

Использование

Показания

Нексиум мупс 20мг показан в следующих случаях:

Взрослые

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

Лечение царапин пищевода, вызванных рефлюксом. Пилори.

Лечит язву желудка, вызванную НПВП. 12 лет и старше

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

Лечение царапин пищевода, вызванных рефлюксом.

Длительное лечение пациентов с излеченным эзофагитом для предотвращения рецидива.

Лечение симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ).

В сочетании с антибиотиками при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori.

Фармакокологическая

Эзомепразол представляет собой изоморфную форму S - омепразола и снижает секрецию желудочной кислоты со специализированным механизмом действия. Препарат является специфическим ингибитором кислотного насоса в клетке.

Обе формы изомеров R- и S- омепразола обладают сходным фармакологическим действием.

Местоположение и механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием, концентрируется и трансформируется в активную форму в высококислой среде в субцепнике клеточной секреции, где Н+/К+-ингибиторы АТФазы ингибируют как основную жидкость, так и стимулирующую жидкость.

Воздействие на секрецию желудочной кислоты

После перорального приема эзомепразола в дозах 20 и 40 мг эффект начинает проявляться в течение 1 часа. После повторения дозы эзомепразола 20 мг 1 раз/сут в течение 5 дней максимальная секреция кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% при измерении через 6 - 7 часов после приема препарата на 5-й день.

После 5 дней приема пероральной дозы эзомепразола 20 мг и 40 мг pH в желудке > 4 сохранялся в среднем в течение 13 и 17 часов в течение 24 часов у пациентов с симптоматическим гастроэзофагеальным рефлюксом. Доля пациентов, поддерживающих рН в желудке >4 минимум в течение 8, 12 и 16 часов эквивалента, составляет 76%, 54% и 24% для эзомепразола 20 мг и 97%, 92% и 56% для эзомепразола 40 мг.

При использовании AUC в качестве параметра, отражающего концентрацию лекарства в плазме, люди доказали наличие взаимосвязи между секрецией кислоты, концентрацией лекарства и временем контакта.

Терапевтический эффект ингибирования кислоты

При применении эзомепразола 40 мг около 78% пациентов с эзофагитом, вызванным рефлюксом, выздоравливают через 4 недели и около 93% - через 8 недель.

Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза в день и соответствующими антибиотиками в течение 1 недели успешно эрадикало Helicobacter Pylori примерно у 90% пациентов. После лечения в течение 1 недели не следует применять дополнительные антацидные препараты для заживления язв и уменьшения симптомов у пациентов с неосложненной язвой двенадцатиперстной кишки.

В случайном, двойном слепом исследовании после приема плацебо у пациента посредством эндоскопии диагностировано желудочно-кишечное кровотечение в соответствии с классификацией Форреста IA, IB, IIA или IIB (что составляет соответствующую частоту 9%, 43%, 38% и 10%) для лечения в случайном порядке инфузионным раствором Нексиума (N = 375) или плацебо (N = 389).

После эндоскопического лечения Для гемостаза пациенту вводят плацебо или высокие дозы эзомепразола в дозе 80 мг внутривенно в течение 30 минут с последующей непрерывной внутривенной инфузией со скоростью 8 мг/час в течение 72 часов. После первых 72 часов лечения все пациенты продолжали лечить секрецию кислоты перорально Нексиумом в дозе 40 мг в открытой упаковке в течение 27 дней.

Процент кровотечений, возникших в течение 3 дней, составляет 5,9% в группе, получавшей Нексиум, по сравнению с группой плацебо, равной 10,3%. На 30-й день после лечения соотношение кровоизлияний в группе лечения Нексиумом по сравнению с группой плацебо составляет 7,7% по сравнению с 13,6%.

Другие эффекты, связанные с ингибированием кислоты

Во время лечения препаратами, секретирующими желудочную кислоту, концентрация галастина в сыворотке реагирует на снижение желудочной кислоты. Концентрация CGA также увеличивается из-за снижения желудочной кислоты. Повышение уровня CGA может влиять на развитие эндокринных опухолей.

Медицинские заключения показывают, что желательно прекратить лечение ингибиторами протонной помпы как минимум за 5 дней до количественного определения CGA. Если концентрации CGA и гастрина не возвращаются к норме через 5 дней, следует провести количественное исследование через 14 дней после прекращения применения эзомепразола.

Увеличение количества ECL-клеток, вероятно, связано с повышением уровня гастрина в сыворотке крови, которое было зарегистрировано как у детей, так и у взрослых при длительном лечении эзомепразолом. Это считается не имеющим клинического значения. После длительного периода лечения антацидами секреции желудочного сока зафиксировано незначительное увеличение частоты появления кист желудочной железы. Эти изменения обусловлены торможением выделения желудочной кислоты, которая протекает доброкачественно и восстанавливается. Снижение кислотности желудка по любой причине, в том числе с помощью ингибиторов протонной помпы, увеличение количества постоянных бактерий в пищеварительном тракте. Ингибиторы протонной помпы могут незначительно повышать риск инфекций желудочно-кишечного тракта, вызванных Salmonella и Campylobacter и, возможно, Clostridium difficile у пациентов, находящихся на борту.

В двух исследованиях с использованием ранитидина в качестве препарата сравнения Нексиум Мупс оказался более эффективным при лечении язв желудка у пациентов, принимающих НПВП, включая препараты НПВП, выбранные на ЦОГ-2.

В двух контрольных исследованиях с плацебо Нексиум Мупс показывает лучший эффект в предотвращении язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих НПВП (в возрасте > 60 лет или предшествующая язва), включая выбранные НПВП препараты на ЦОГ-2.

Дети

В исследовании детей с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (от

фармакокинетика фармакокинетики

абсорбция и распределение

Эзомепразол легко разрушается в кислой среде и принимается в виде зернорастворимого препарата.

У животных (in vivo) переход к изомеру R незначителен. Эзомепразол быстро всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме примерно через 1-2 часа после употребления. Абсолютная биодоступность составляет 64% после приема однократной дозы 40 мг и увеличивается до 89% после повторения дозы один раз в день. Для дозы эзомепразола 20 мг эти значения соответствуют 50% и 68%). Распределение показателя в здоровом состоянии составляет около 0,22л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.

Замедляет прием пищи и снижает всасывание эзомепразола, хотя это существенно не влияет на влияние эзомепразола на секрецию желудочной кислоты.

Метаболизм и выведение

Эзомепразол полностью метаболизируется через систему цитохрома P450 (CYP). Основная часть метаболизма эзомепразола зависит от морфологического фермента CYP2C19, образующего гидрокси- и десметиловые метаболиты эзомепразола. Остальная часть метаболического процесса зависит от другого специфического вещества, CYP3A4, образующего сульфон эзомепразола, основного метаболита в плазме.

Следующие параметры в основном отражают фармакокинетику у лиц с функцией ферментов CYP2C19, группы людей с сильным метаболизмом.

Общий плазменный клиренс составляет около 17 л/час после однократного приема и около 9 л/час после повторного приема дозы. Время реализации плазмы составляет около 1,3 часа после повторения дозы один раз в день. Фармакокинетика эзомепразола изучалась в дозе до 40 мг 2 раза/сут. Область под кривой показывает, что концентрация эзомепразола в плазме с течением времени (AUC) увеличивается после повторного применения эзомепразола. Это увеличение зависит от дозы, и увеличение AUC увеличивается по сравнению с соотношением доз после повторения дозы.

Зависимость этого времени и дозировки обусловлена ранним снижением метаболизма в печени, а снижение клиренса из организма, вероятно, связано с ингибированием эзомепразола фермента CYP2C19 или сульфоновых метаболитов. Эзомепразол полностью выводится из плазмы между приемами без тенденции к кумуляции при применении 1 раз/сут.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочного сока. Около 80% пероральной дозы эзомепразола выводится с мочой в виде метаболитов, остальная часть — с калом. Менее 1% постоянных наркотиков обнаруживается в моче.

Особые группы пациентов

около 2,9±1,5% пациентов не имеют функции фермента CYP2C19 и называются людьми с плохим обменом веществ. У этих лиц метаболизм эзомепразола катализируется главным образом CYP3A4. После повторного приема эзомепразола 40 мг 1 раз/сут средняя AUC у лиц с метаболическим обменом примерно на 100% ниже, чем у пациентов с функцией ферментов CYP2C19 (люди с сильным обменом веществ). Средняя пиковая концентрация в плазме увеличилась примерно на 60%. Эти записи не влияют на дозу эзомепразола.

У пациентов пожилого возраста (71–80 лет) метаболизм эзомепразола существенно не изменился. После применения однократной дозы эзомепразола 40 мг средняя AUC у женщин примерно на 30% выше, чем у мужчин. После повторения дозы один раз в день различий в AUC между полами не наблюдается. Эти записи не влияют на дозу эзомепразола.

Пациенты с функциональными нарушениями органов

Метаболизм эзомепразола может быть нарушен у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести. Скорость метаболизма снижается у пациентов с тяжелым нарушением функции печени, что приводит к удвоению AUC эзомепразола. Поэтому не следует превышать дозу до 20 мг у пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Эзомепразол или его основные метаболиты не имеют тенденции к накоплению при применении 1 раз/сут.

Исследования у пациентов с нарушением функции почек не проводились. Поскольку почки ответственны за выведение метаболитов эзомепразола, но не отвечают за выведение препарата в постоянной форме, считается, что метаболизм эзомепразола не изменился у пациентов с нарушением функции почек.

Дети

Дети-подростки 12–18 лет.

После повторного применения 20 мг и 40 мг эзомепразола общая концентрация и время контакта (AUC) и время максимальной концентрации в плазме (TMAX) у детей 12–18 лет аналогичны таковым у взрослых для обеих доз эзомепразола.

Прежде чем принимать Таблетки Nexium mups 20 мг Астразенека для лечения желудочно-пищеводного рефлюкса - пищевода, язвы желудка (2 блистера по 7 таблеток)

Как применять

Нексиум 20 мг перорально.

Должен проглотить весь шарик вместе с жидкостью. Не разжевывайте и не измельчайте капсулы.

Больным, у которых затруднено глотание, можно растворить препарат в половине стакана воды без углекислоты. Не используйте другие жидкости, поскольку обивка способствует растворению кишечного тракта. Перемешайте до полного диспергирования таблетки и диспергируйте дисперсионную жидкость, содержащую микросемена, сразу или в течение 30 минут. Промыть половиной стакана воды и выпить. Не жуйте и не раздавливайте эти микро.

Пациентам, которые не могут глотать, препарат Нексиум Мупс 20 мг можно растворить в воде без карбоната и использовать через желудочный катетер. Важно тщательно проверить соответствие типа шприца и выбранного катетера.

Дозировка

Взрослые и несовершеннолетние от 12 лет и старше

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):

Лечение царапин пищевода, вызванных рефлюксом: 40 мг 1 раз/день в течение 4 недель. Пациентам с нелеченым эзофагитом или стойкими симптомами следует лечить еще 4 недели.

Длительное лечение пациентов с зажившим эзофагитом для предотвращения рецидива: 20 мг 1 раз/день.

Лечение симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ): 20 мг 1 раз/сут у пациентов без эзофагита. Если симптомы не контролируются через 4 недели, пациентам следует перейти к субклиническому исследованию для установления диагноза. После исчезновения симптомов симптоматический контроль можно поддерживать при дозе 20 мг 1 раз/сут. У взрослых препарат можно применять при необходимости в дозе 20 мг 1 раз/сут. У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) применение НПВП сопряжено с риском развития язвенной болезни, поэтому не рекомендуется контролировать симптомы путем лечения, когда это необходимо.

Взрослые

В сочетании с соответствующей антибактериальной схемой для эрадикации Helicobacter pylori

Заживление язвы двенадцатиперстной кишки, контаминированной Helicobacter pylori: Нексиум мупс 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг, все применяют 2 раза/день в течение 7 дней.

Профилактика желудочно-дуоденального рецидива у пациентов с язвенной болезнью Helicobacter pylori: Нексиум мупс 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг, все применяют 2 раза/день в течение 7 дней.

Пациентов необходимо постоянно лечить нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП):

Лечение язв желудка, вызванных препаратами НПВП: Обычная доза 20 мг 1 раз/сут. Срок лечения 4 – 8 недель.Профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной применением НПВП у пациентов группы риска: 20мг 1 раз/сут.

Длительное лечение после профилактики повторного кровотечения вследствие язвенной болезни при внутривенном введении 40 мг 1 раз/сут в течение 4 недель после лечения повторного кровотечения вследствие внутривенных язв желудочно-кишечного тракта.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона: Рекомендуемая начальная доза — Нексиум Мупс 40 мг 2 раза/день. Затем скорректируйте дозу в соответствии с реакцией каждого пациента и продолжайте лечение при наличии клинических показаний. Клинические данные показывают, что большинство пациентов контролируются дозой эзомепразола 80–160 мг/день. При суточной дозе более 80 мг целесообразно применять ее 2 раза/день.

Подростки от 12 лет и старше

Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, язвенной болезни пилори: При выборе соответствующей комбинированной терапии необходимо учитывать официальные инструкции страны, региона и местности о резистентности бактерий, продолжительности лечения (обычно 7 дней, но иногда до 14 дней) и применении соответствующих антибактериальных препаратов. Процесс лечения должен контролироваться медицинскими специалистами.Рекомендуемая доза составляет: Вес Дозировка неделя. Возраст

Что касается дозировки для пациентов от 1 до 11 лет, пожалуйста, обратитесь к руководству пользователя Ниум MUPS в упаковке, содержащей устойчивые к желудку самородки.

Лицо с функцией почек

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек. В связи с меньшим опытом применения препаратов у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, при лечении таких пациентов следует соблюдать осторожность.

Нарушение функции печени

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с поражением печени от легкой до средней степени тяжести. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует применять максимальную дозу Нексиума Мупс 20 мг.

Пожилые люди

Коррекция дозы для пожилых людей не требуется.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом.

Что делать при передозировке? Описанными симптомами, связанными с применением дозы 280 мг, являются симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта и утомляемость. Разовые дозы эзомепразола 80 мг по-прежнему безопасны для использования. Специальной детоксикации не существует. Эзомепразол прочно связан с белками плазмы и поэтому не легко оплодотворяется. При передозировке проводят симптоматическое лечение и применение общих мер поддержки.

Что делать, если вы забыли принять дозу? Однако если приближается время приема следующей дозы, пропустите забытую дозу и примите следующую дозу в запланированное время. Обратите внимание, что его не следует использовать в два раза больше предписанной дозы.

Побочные эффекты

При использовании Нексиума 20 мг могут возникнуть нежелательные эффекты (ADR).

К наиболее частым побочным реакциям относятся: головная боль, боль в животе, диарея и тошнота (в том числе по данным послепродажных исследований). Характеристики безопасности у разных препаратов, показаний, возрастных групп и популяций пациентов схожи.

Следующие нежелательные реакции были зарегистрированы или подозреваемы в программах клинических исследований эзомепразола и отслеживались после выхода препарата на рынок. Реакции, связанной с дозой, нет.

Заболевания крови и лимфатической системы

Редко: лейкопения, снижение тромбоцитов.

Очень редко: потеря гранулоцитов, уменьшение всех клеток крови.

нарушения иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности, такие как лихорадка, ангионевротический отек, анафилаксия/анафилактическая реакция.

Нарушения обмена веществ и питания

Меньше: периферические отеки.

Редко: уменьшение гематрума.

Неизвестно

Неизвестно: снижение уровня магния в крови может сопровождаться гипокальциемией. Потеря магнезии также может привести к гипотонии.

Психические расстройства

Минус: бессонница.

Редко: возбуждение, спутанность сознания, депрессия.

Очень редко: нетерпеливость, галлюцинации.

Расстройства нервной системы

Часто: головная боль.

Реже: головокружение, парестезия, куриный сон.

Редко: расстройства вкуса.

Заболевания глаз

Редко: нечеткость зрения.

Расстройства слуха и гипноз

Меньше: головокружение.

Нарушения дыхания, грудной клетки и средостения

Редко: бронхоспазм.

Желудочно-кишечные расстройства

Часто: боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота/рвота.

Минус: сухость во рту.

Редко: стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта.

Неизвестно: микроколит.

Заболевания печени

Меньше: повышение активности печеночных ферментов.

Редко: при гепатите есть желтуха или нет.

Очень редко: печеночная недостаточность, поражение головного мозга у пациентов с заболеванием печени.

Заболевания кожи и тканей

Нечасто: дерматит, зуд, сыпь, крапивница.

Редко: облысение, чувствительность к свету.

Очень редко: розы Диверс, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некроз (десять).

Заболевания опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

Нечасто: переломы бедра, запястья и позвоночника.

Редко: боль в суставах, боль в мышцах.

Очень редко: слабые мышцы.

Заболевания почек и мочевыводящей системы

Очень редко: интерстициальный нефрит, у некоторых пациентов с сопутствующей почечной недостаточностью.

Нарушения репродуктивной функции и молочных желез

Очень редко: женские молочные железы.

Общие и местные нарушения

Редко: Трудно жить, повышенное потоотделение.

Инструкции по обращению с ADR

При возникновении побочных эффектов Нексиума Мупс 20мг необходимо прекратить применение и сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее медицинское учреждение для своевременного лечения.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

Противопоказано

Нексиум мупс 20 мг противопоказан в следующих случаях:

Гипотеза о гиперчувствительности к эзомепразолу, бензимидазолу или другим ингредиентам формулы.

Не применяйте Эзомепразол одновременно с Нельфинавиром, Атазанавиром.

Меры предосторожности при применении

При наличии каких-либо тревожных симптомов (таких как значительная потеря веса, периодическая рвота, затрудненное глотание, рвота или черная дефекация) и при подозрении на язву желудка следует исключить злокачественные заболевания, поскольку лечение Нексиумом MUPS 20 мг может уменьшить симптомы и задержать диагноз.

Пациенты, находящиеся на длительном лечении (особенно те, кто лечился более 1 года), должны находиться под наблюдением. регулярно.

Пациентам, получающим лечение по схеме, при необходимости следует обратиться к врачу при появлении симптомов, меняющих характер. При назначении Эзомепразола по схеме лечения при необходимости целесообразно учитывать взаимодействие, связанное с другими препаратами, поскольку концентрация Эзомепразола в плазме может изменяться.

При назначении эзомепразола для элиминации Helicobacter pylori следует учитывать лекарственное взаимодействие в схеме лечения из трех препаратов. Кларитромицин является сильным ингибитором CYP3A4, поэтому его следует рассматривать как противопоказанный и взаимодействовать с кларитромицином при приеме трех препаратов у пациентов, которые принимают другие препараты, метаболизирующиеся через CYP3A4, такие как цизаприд.

Этот препарат содержит сахарозу. Пациентам с редкими генетическими проблемами, такими как непереносимость фруктозы, мальвентия-галактоза или недостаток сахаразы-Визомальтаза не следует применять.Ингибиторы протонной помпы могут повышать риск инфекций желудочно-кишечного тракта, вызванных Salmonella и Campylobacter.

Не рекомендуется одновременно применять эзомепразол с атазанавиром. Если сочетание атазанавира с ингибиторами протонной помпы неизбежно, необходимо тщательное клиническое наблюдение: при увеличении дозы атазанавира до 400 мг в сочетании с 100 мг ритонавира не следует применять более 20 мг эзомепразола.

Эзомепразол, как и другие антациды, может снижать всасывание витамина B12 (цианокобаламина) из-за снижения или недостаточности желудочной кислоты. Это следует учитывать у пациентов со сниженными запасами витамина B12 или у пациентов с факторами риска снижения абсорбции витамина B12 при длительном лечении.

Эзомепразол является ингибитором CYP2C19. При начале или прекращении лечения эзомепразолом следует учитывать риск взаимодействия препарата с метаболическими препаратами через CYP2C19. Наблюдалось взаимодействие между клопидогрелом и эзомепразолом. Клиническая взаимосвязь этого взаимодействия неясна. В качестве меры предосторожности не рекомендуется одновременно применять эзомепразол и клопидогрель.

Сообщалось о серьезном снижении содержания магния в крови у пациентов, получавших ингибиторы протонной помпы (ИПП), такие как эзомепразол, в течение как минимум 3 месяцев, а в большинстве случаев - в течение 1 года. Тяжелые проявления снижения содержания магния в крови, такие как утомляемость, спастичность, делирий, судороги, головокружение и желудочковые аритмии, могут возникнуть, но начинаются незаметно и не вызывают беспокойства. У большинства пациентов снижение уровня магния в крови улучшается после применения терапии магнием и прекращения приема ИПП.

Для пациентов, которым требуется длительное лечение, или пациентов, одновременно принимающих ИПП и дигоксин или другие препараты, которые могут повышать уровень магния в крови (например, диуретики), медицинские работники должны рассмотреть возможность количественного определения уровня магния в крови перед началом лечения ИПП и периодического мониторинга во время лечения.

Ингибиторы протонной помпы, особенно при приеме в высоких дозах и в течение длительного времени (>1 года), могут повышать риск переломов бедра, запястья и позвоночника, особенно у пожилых пациентов или при наличии других факторов риска. Обсерваторские исследования показывают, что ингибиторы протонной помпы могут увеличить общий риск переломов примерно на 10–40%. Частично это увеличение может быть связано с другими факторами риска. Пациентов с риском развития остеопороза следует лечить в соответствии с действующими клиническими инструкциями, и им следует добавлять соответствующее количество витамина D и кальция.

Взаимодействие с тестами

Повышенная концентрация хромографина А (CGA) может мешать выявлению опухолей эндокринных нервов. Чтобы избежать этого вмешательства, рекомендуется прекратить лечение эзомепразолом как минимум за 5 дней до количественного определения CGA.

Способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Эзомепразол мало влияет на вождение автомобиля и работу с механизмами. Могут возникнуть некоторые побочные реакции, такие как головокружение (редко), нечеткость зрения (редко). При возникновении этих побочных реакций пациентам не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Беременность

Клинические данные по применению Нексиума Мупса 20 мг у беременных отсутствуют. При применении рацемической стимулирующей смеси омепразола большое количество беременных женщин применяют препараты, результаты эпидемиологических исследований доказывают, что препарат не вызывает дефектов или токсичности для плода. Исследования эзомепразола на животных не показывают, что препарат оказывает прямое или косвенное вредное влияние на развитие эмбриона/плода. Исследования на животных с рацемической смесью не показали прямого или косвенного влияния на беременность, роды или послеродовое развитие. Следует быть осторожным при назначении препарата беременным.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, секретируется ли эзомепразол с грудным молоком или нет. Исследования на кормящих женщинах отсутствуют. Поэтому не принимайте Нексиум Мупс 20 мг во время грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

Исследования лекарственного взаимодействия Nexium MUPS 20 мг проводились только на взрослых.

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других препаратов:

Для наркозависимых, абсорбирующих наркотики

Снижение кислотности желудка при лечении эзомепразолом и другими ИПП может снизить или увеличить всасывание других препаратов, механизм всасывания зависит от pH желудка. Как и другие препараты, снижающие кислотность желудка, всасывание таких препаратов, как кетоконазол, итраконазол и эрлотиниб, может снижаться, а всасывание дигоксина может увеличиваться во время лечения экомепразолом.

Одновременное применение Омепразола (20мг/сут) и Дигоксина у здоровых объектов увеличивает биодоступность дигоксина примерно на 10% (до 30% у 2 из 10 объектов исследования). Имеются редкие сообщения о токсичности дигоксина. Однако следует соблюдать осторожность при применении высоких доз эзомепразола у пациентов пожилого возраста. Необходимо усилить мониторинг лечения дигоксином.

Сообщалось, что омепразол взаимодействует с некоторыми ингибиторами ферментов протеаз. Неясно клиническое значение и механизм действия зарегистрированных взаимодействий. Повышение pH желудка во время лечения омепразолом может привести к изменению всасывания ингибиторов ферментов. Другой возможный механизм взаимодействия – ингибирование фермента CYP2C19. Для атазанавира и нельфинавира концентрация в сыворотке регистрировалась при применении с омепразолом, поэтому одновременное применение этих препаратов не рекомендуется.

У здоровых добровольцев одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз/день) и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг значительно снижает концентрацию и время контакта атазанавира (снижая AUC, CMAX и CMIN примерно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на концентрацию и время контакта атазанавира.

Использование комбинированного омепразола (20 мг 1 раз/день) с атазанавиром 400 мг/ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев снижает примерно на 30 % концентрацию и время контакта с атазанавиром по сравнению с концентрацией и временем контакта, зарегистрированными в случае применения атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг 1 раз/день без омепразола 20 мг. 1 раз/день. При применении в сочетании с омепразолом (40 мг 1 раз/сут) снижается среднее значение AUC, CMAX и CMIN нельфинавира на 36 - 39% и снижается примерно на 75 - 92% среднее значение AUC, CMAX и CMin активных метаболитов с фармакологическим действием М8.

Для саквинавира (применяемого одновременно с ритонавиром) увеличивается концентрация препарата в сыворотке крови (80-100%) при одновременном применении с омепразолом (40 мг 1 раз/сут). Лечение омепразолом 20 мг 1 раз/сут не влияет на контакт дарунавира (при одновременном применении с ритонавиром) и ампренавира (при одновременном применении с ритонавиром).

Лечение эзомепразолом 20 мг 1 раз/сут не влияет на контакт ампренавира (независимо от того, применять его одновременно с ритонавиром или нет). Лечение омепразолом 40 мг 1 раз/сут не влияет на контакт лопинавира (применяется одновременно с ритонавиром). В связи с фармацевтическим действием и схожими фармакокинетическими свойствами омепразола и эзомепразола не рекомендуется применять эзомепразол одновременно с атазанавиром и противопоказано применение эзомепразола одновременно с нелфинавиром.

Метаболические препараты через CYP2C19

Эзомепразол ингибирует CYP2C19, основной фермент, метаболизирующий эзомепразол. Поэтому, когда эзомепразол используется с метаболическими препаратами с CYP2C19, такими как диазепам, циталпрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин..., концентрация этих препаратов в плазме может увеличиваться и необходимо уменьшить дозу. На это следует обратить особое внимание при назначении Эзомепразола по схеме лечения при необходимости. Одновременное применение с эзомепразолом 30 мг снижает на 45% клиренс диазепама (субстрата CYP2C19).

При одновременном применении с эзомепразолом в дозе 40 мг увеличивается нижняя граница (впадина) фенитоина в плазме у больных эпилепсией. Следует контролировать концентрацию фенитоина в плазме перед началом или прекращением лечения эзомепразолом. Омепразол (40 мг 1 раз/день) увеличивал Cmax на 15% и AUCT на 45% вориконазола (субстрата CYP2C19).

При одновременном применении 40 мг эзомепразола люди, получающие варфарин в ходе клинических исследований, показали, что время свертывания крови находится в приемлемом диапазоне. Однако после периода обращения препарата было очень редкое количество случаев значительного клинического увеличения Inr при одновременном лечении двумя препаратами. Пациента необходимо наблюдать в начале и при одновременном прекращении лечения Эзомепразолом с Варфарином или другими веществами кумарина.

Омепразол, как и Эзомепразол, действует как ингибиторы CYP2C19. В перекрестном исследовании омепразол, применяемый в дозе 40 мг на здоровом объекте, увеличивал CMAX и AUC цилостазола на 18% и 26%, а CMAX и AUC метаболитов имели свою активность на 29% и 69%.

У здоровых добровольцев при применении с 40 мг эзомепразола область под кривой показывает, что концентрация цизаприда в плазме с течением времени (AUC) увеличилась до 32%, а время выведения цизаприда продолжалось на 31%, но пиковая концентрация цизаприда в плазме увеличилась незначительно. Диапазон QTC немного расширяется после использования отдельного цизаприда, но не сохраняется дольше при использовании цизаприда с эзомепразолом.

Доказано, что эзомепразол не оказывает существенного клинического влияния на фармакокинетику амоксициллина или хинидина.

Краткосрочные исследования по оценке одновременного применения эзомепразола с напроксеном или рофекоксибом не выявили каких-либо клинических фармакокинетических взаимодействий. Результаты исследований на здоровых добровольцах показали, что фармакологическое/фармацевтическое взаимодействие (ФК/ФД) между клопидогрелом (суточная доза 30 мг/суточная поддерживающая доза 75 мг) и эзомепразолом (40 мг перорально 1 раз/день) приводит к снижению воздействия метаболитов клопидогрела в среднем на 40% и снижает максимальное ингибирование тромбоцитов. 14%.

В исследовании на здоровых людях при одновременном применении клопидогреля, эзомепразола 20 мг + АСК 81 мг концентрация и время контакта активных метаболитов клопидогреля уменьшаются почти на 40% по сравнению с применением клопидогреля. Однако максимальный уровень ингибиторов тромбоцитов (обусловленный АДФ) на этих объектах одинаков в группе клопидогрела и в группе клопидогреля в сочетании с (эзомепразол + АСК).

В результате клинических наблюдений и научных исследований получены противоречивые данные о клинических проявлениях фармакокинетического/фармацевтического взаимодействия эзомепразола с основными сердечно-сосудистыми событиями. В целях осторожности одновременное применение клопидогрела не рекомендуется.

Неизвестный механизм

Сообщалось, что одновременное применение с эзомепразолом повышает концентрацию такролимуса в сыворотке крови.

Сообщается, что при одновременном применении ИПП у некоторых пациентов повышается уровень метотрексата. При применении метотрексата рекомендуется временно приостановить прием эзомепразола.

Влияние других препаратов на фармакокинетику эзомепразола

Эзомепразол метаболизируется CYP2C19 и CYP3A4. При одновременном применении эзомепразола с ингибитором CYP3A4 кларитромицин (500 мг 2 раза/день) удваивает площадь под кривой (AUC) эзомепразола. Одновременное применение эзомепразола вместе с ингибитором CYP2C19 и CYP3A4 может увеличить концентрацию и время контакта эзомепразола. Ингибиторы CYP2C19 и CYP3A4 вориконазола повышают AUCT омепразола до 280%.

В таких ситуациях нет необходимости регулярно корректировать дозу эзомепразола. Однако следует учитывать коррекцию дозы у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или при длительном применении. Препараты для индукции CYP2C19 или CYP3A4 или оба (например, Рифампицин и Сент-Джонс) могут вызывать снижение уровня эзомепразола в сыворотке крови из-за увеличения метаболизма эзомепразола.

Хранение

Не хранить при температуре выше 30°С. Хранить в оригинальной упаковке во избежание попадания влаги.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.