Таблетки Nexium mups 20 мг Astrazeneca для лікування гастроезофагеального рефлюксу - стравохід, виразка шлунка (2 блістери по 7 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 2 блістерами по 7 таблеток
Характеристики Езомепразол

Склад

Інформація про склад	Зміст
Езомепразол	20 мг

Використання

Показання

Нексіум мупс 20 мг показаний у таких випадках:

Дорослі

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ)

Лікування подряпин стравоходу внаслідок рефлюксу. Пілорі.

Лікує виразку шлунка завдяки НПЗП. 12 років і старше

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ)

Лікування подряпин стравоходу внаслідок рефлюксу.

Тривале лікування пацієнтів із вилікуваним езофагітом для запобігання рецидиву.

Лікування симптомів гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ).

У поєднанні з антибіотиками при лікуванні виразки дванадцятипалої кишки, спричиненої Helicobacter pylori.

Фармакологічні

Езомепразол є ізоморфною формою S-омепразолу та зменшує секрецію шлункової кислоти за допомогою спеціального механізму дії. Препарат є специфічним інгібітором кислотного насоса в клітині.

Обидві форми ізомерів R - і S - омепразолу мають подібні фармакологічні ефекти.

Розташування та механізм дії

Езомепразол є слабкою основою, концентрується та перетворюється в активну форму у висококислотному середовищі в суб-трейлері клітинної секреції, де H+/K+ - інгібітори АТФази та інгібують як основну рідину, так і стимулюючу рідину.

Діє на секрецію шлункової кислоти

Після прийому пероральної дози езомепразолу 20 мг і 40 мг препарат починає діяти протягом 1 години. Після повторного введення дози езомепразолу 20 мг 1 раз на добу протягом 5 днів максимальна максимальна секреція кислоти після стимуляції пентагастрином зменшується на 90% при вимірюванні через 6-7 годин після прийому препарату на 5-й день.

Після 5 днів прийому пероральної дози езомепразолу 20 мг і 40 мг рН у шлунку> 4 підтримувався в середньому протягом 13 і 17 годин протягом 24 годин у пацієнтів із симптоматичним гастроезофагеальним рефлюксом. Частка пацієнтів, які підтримують рН у шлунку > 4 мінімум протягом 8, 12 і 16 годин в еквіваленті, становить 76%, 54% і 24% для езомепразолу 20 мг і 97%, 92% і 56% для езомепразолу 40 мг.

Використовуючи AUC як параметр, що представляє концентрацію ліків у плазмі, люди довели зв’язок між секрецією кислоти та концентрацією ліків і часом контакту.

Терапевтичний ефект інгібування кислоти

При застосуванні езомепразолу 40 мг близько 78% пацієнтів із езофагітом, викликаним рефлюксом, одужують через 4 тижні, а приблизно 93% — через 8 тижнів.

Лікування езомепразолом у дозі 20 мг 2 рази на день і відповідні антибіотики протягом 1 тижня успішно ліквідували Helicobacter Pylori приблизно у 90% пацієнтів. Після лікування протягом 1 тижня не застосовувати додаткових антикислотних препаратів для загоєння виразок і зменшення симптомів у пацієнтів з неускладненою виразкою дванадцятипалої кишки.

У випадковому подвійному сліпому дослідженні замість плацебо у пацієнта була діагностована шлунково-кишкова кровотеча за допомогою ендоскопії відповідно до класифікації Форреста IA, IB, IIA або IIB (враховуючи відповідну частоту 9%, 43%, 38% і 10%), для випадкового лікування інфузійним розчином Nexium (N = 375) або плацебо (N = 389).

Після ендоскопічного лікування гемостазу пацієнту дають плацебо або 80 мг езомепразолу у високій дозі внутрішньовенної інфузії протягом 30 хвилин з наступною безперервною внутрішньовенною інфузією 8 мг/год протягом 72 годин. Після перших 72 годин лікування всі пацієнти продовжували лікувати секрецію кислоти Nexium 40 мг перорально, відкритою етикеткою протягом 27 днів.

Відсоток кровотеч, що виникли протягом 3 днів, становить 5,9% у групі, яка отримувала Нексіум, порівняно з групою плацебо, яка становила 10,3%. На 30-й день після лікування співвідношення крововиливів у групі лікування Nexium порівняно з групою плацебо становить 7,7% порівняно з 13,6%.

Інші ефекти, пов'язані з інгібуванням кислоти

Під час лікування препаратами, що виділяють шлункову кислоту, концентрація галастину в сироватці крові реагує на зниження кислотності шлункового соку. Концентрація CGA також збільшується через зниження кислотності шлункового соку. Підвищення рівня CGA може перешкоджати ендокринним пухлинам.

Медичні звіти показують, що доцільно припинити лікування інгібіторами протонної помпи принаймні за 5 днів до кількісного визначення CGA. Якщо концентрації CGA і гастрину не нормалізуються через 5 днів, слід провести кількісне дослідження через 14 днів після припинення застосування езомепразолу.

Збільшення кількості клітин ECL, ймовірно, пов’язане з підвищенням рівня гастрину в сироватці крові, яке було зареєстровано як у дітей, так і у дорослих при тривалому лікуванні езомепразолом. Це не вважається клінічним значенням. Після тривалого лікування антацидами секреції шлункової кислоти зафіксовано незначне збільшення частоти появи кісти шлункової залози. Ці зміни зумовлені пригніченням виведення шлункової кислоти, яке є доброякісним і відновленим. Зниження шлункової кислотності з будь-якої причини, включаючи використання інгібіторів протонної помпи, збільшення кількості постійних бактерій у травному тракті. Інгібітори протонної помпи можуть незначно збільшити ризик інфекцій шлунково-кишкового тракту, спричинених Salmonella та Campylobacter, і, можливо, Clostridium difficile у пацієнтів, які перебувають у стаціонарі.

У двох дослідженнях із застосуванням ранітидину як препарату порівняння Nexium Mups виявився кращим для лікування виразки шлунка у пацієнтів, які приймають НПЗП, у тому числі НПЗЗ, вибрані на ЦОГ-2.

У двох контрольних дослідженнях із застосуванням плацебо Nexium Mups продемонстрував кращий ефект у запобіганні виразці шлунка та дванадцятипалої кишки у пацієнтів, які приймають НПЗП (віком > 60 років або в анамнезі з виразкою), включаючи вибрані НПЗЗ препарати на ЦОГ-2.

Діти

У дослідженні дітей із гастроезофагеальною рефлюксною хворобою (віком від 1 року до 17 років), які отримували тривале лікування ІПП, у 61% дітей із помірною гіперплазією клітини ECL не мають клінічного значення та не розвивають гастрит чи ракові пухлини.

фармакокінетика фармакокінетика

всмоктування та розподіл

Езомепразол легко руйнується в кислому середовищі і приймається у вигляді зернорозчинного.

У тварин (in vivo) перехід до ізомеру R незначний. Езомепразол швидко всмоктується, максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 1-2 години після вживання. Абсолютна біодоступність становить 64% після прийому разової дози 40 мг і підвищується до 89% після повторного прийому дози один раз на день. Для дози езомепразолу 20 мг ці значення відповідають 50% і 68%). Розподіл індикатора в здоровому стані становить приблизно 0,22 л/кг маси тіла. Езомепразол зв’язується з білками плазми на 97%.

Уповільнюйте їжу та зменшуйте всмоктування езомепразолу, хоча це істотно не впливає на вплив езомепразолу на секрецію шлункової кислоти.

Метаболізм та виведення

Езомепразол повністю метаболізується через систему цитохрому Р450 (CYP). Основна частина метаболізму езомепразолу залежить від морфологічного ферменту CYP2C19, утворюючи гідрокси та десметил метаболіти езомепразолу. Решта метаболічного процесу залежить від іншої специфічної речовини, CYP3A4, утворюючи езомепразол сульфон, основний метаболіт у плазмі.

Наведені нижче параметри в основному відображають фармакокінетику в осіб із функцією ферментів CYP2C19, групи людей із сильним метаболізмом.

Загальний плазмовий кліренс становить приблизно 17 л/год після одноразової дози та приблизно 9 л/год після повторної дози. Час реалізації плазми становить приблизно 1,3 години після повторного введення дози один раз на день. Фармакокінетика езомепразолу вивчалася при дозі до 40 мг 2 рази на добу. Площа під кривою показує збільшення концентрації в плазмі крові з часом (AUC) після повторного застосування езомепразолу. Це збільшення залежить від дози, а збільшення AUC перевищує співвідношення доз після повторного введення дози.

Залежність цього часу та дози зумовлена раннім зниженням метаболізму в печінці, а зниження кліренсу організмом, ймовірно, пов’язане з пригніченням ферменту CYP2C19 або метаболітів сульфону езомепразолу. Езомепразол повністю виводиться з плазми між прийомами без тенденції до накопичення при застосуванні 1 раз/добу.

Основні метаболіти езомепразолу не впливають на секрецію шлункової кислоти. Близько 80 % пероральної дози езомепразолу виводиться із сечею у вигляді метаболітів, решта — з калом. У сечі виявлено менше 1% постійних наркотиків.

Особливі групи пацієнтів

приблизно 2,9 ± 1,5% пацієнтів не мають функціональних ферментів CYP2C19 і їх називають людьми з поганим метаболізмом. У цих осіб метаболізм езомепразолу каталізується переважно CYP3A4. Після повторної дози езомепразолу 40 мг 1 раз на добу середня AUC у людини з метаболізмом приблизно на 100 % нижча, ніж у пацієнтів із функцією ферментів CYP2C19 (люди з сильним метаболізмом). Середня пікова концентрація в плазмі зросла приблизно на 60%. Ці записи не впливають на дозу езомепразолу.

Метаболізм езомепразолу суттєво не змінився у пацієнтів літнього віку (71–80 років). Після застосування разової дози езомепразолу 40 мг середня AUC у жінок приблизно на 30% вища, ніж у чоловіків. Немає різниці в AUC між статтю після повторного введення дози один раз на день. Ці записи не впливають на дозу езомепразолу.

Пацієнти з функціональними порушеннями органів

Метаболізм езомепразолу може бути порушений у пацієнтів із легкою та середньою дисфункцією печінки. Швидкість метаболізму знижується у пацієнтів із тяжкою дисфункцією печінки, що призводить до подвоєння AUC езомепразолу. Тому не слід передозувати дозу до 20 мг у пацієнтів із тяжкою дисфункцією печінки. Езомепразол або основні метаболіти не мають тенденції до накопичення при застосуванні 1 раз на добу.

Дослідження за участю пацієнтів із порушеннями функції нирок не проводились. Оскільки нирки відповідають за виведення метаболітів езомепразолу, але не відповідають за виведення препаратів у постійній формі, вважається, що метаболізм езомепразолу не змінився у пацієнтів із порушенням функції нирок.

Діти

Діти підліткового віку 12 - 18 років.

Після застосування повторної дози 20 мг і 40 мг езомепразолу загальна концентрація та час контакту (AUC) і час максимальної концентрації в плазмі (TMAX) у дітей віком 12-18 років такі ж, як і у дорослих для обох доз езомепразолу.

Перед прийомом Таблетки Nexium mups 20 мг Astrazeneca для лікування гастроезофагеального рефлюксу - стравохід, виразка шлунка (2 блістери по 7 таблеток)

Як використовувати

Nexium mups 20 мг перорально.

Слід проковтнути всю кульку разом з рідиною. Не розжовуйте та не подрібнюйте капсули.

Для пацієнтів з утрудненим ковтанням можна розчинити препарат у половині склянки води без карбонату. Не використовуйте інші рідини, оскільки оббивка сприяє розчиненню кишкового тракту, який необхідно розчинити. Перемішуйте, доки пігулка повністю не диспергується, і диспергуйте дисперсійну рідину, що містить це мікронасіння, негайно або протягом 30 хвилин. Запийте половиною склянки води і випийте. Не жуйте та не подрібнюйте ці мікро.

Для пацієнтів, які не можуть ковтати, 20 мг ліки Nexium Mups можна розчинити у воді без карбонату та використовувати через шлунковий катетер. Важливо ретельно перевірити придатність типу шприца і обраного катетера.

Дозування

Дорослі та неповнолітні віком від 12 років

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ):

Лікування подряпин стравоходу внаслідок рефлюксу: 40 мг 1 раз/добу протягом 4 тижнів. Слід лікувати ще 4 тижні пацієнтів із нелікованим езофагітом або постійними симптомами.

Тривале лікування пацієнтів із вилікуваним езофагітом для запобігання рецидиву: 20 мг 1 раз на день.

Лікування симптомів гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕР): 20 мг 1 раз/добу у пацієнтів без езофагіту. Якщо симптоми не контролюються через 4 тижні, пацієнти повинні бути ближче до субклінічного дослідження для визначення діагнозу. Після зникнення симптомів можна підтримувати симптоматичний контроль за допомогою дози 20 мг 1 раз на добу. У дорослих при необхідності лікування можна застосовувати в дозі 20 мг 1 раз на добу. У пацієнтів із гастроезофагеальною рефлюксною хворобою (ГЕРХ) НПЗЗ мають ризик розвитку пептичної виразки, не рекомендують контролювати симптоми лікуванням, коли це необхідно.

Дорослі

У поєднанні з відповідним антибактеріальним режимом для ерадикації Helicobacter pylori

Загоєння виразки дванадцятипалої кишки, інфікованої Helicobacter pylori: Nexium mups 20 мг, амоксицилін 1 г і кларитроміцин 500 мг, все використовується 2 рази на день протягом 7 днів.

Профілактика рецидиву шлунково-дванадцятипалої кишки у пацієнтів із виразковим Helicobacter pylori: Nexium mups 20 мг, амоксицилін 1 г і кларитроміцин 500 мг, усі застосовуються 2 рази на день протягом 7 днів.

Пацієнти потребують постійного лікування нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП):

Загоєння виразки шлунка, спричиненої НПЗП: звичайна доза 20 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування 4-8 тижнів. Профілактика виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки внаслідок прийому НПЗП у пацієнтів групи ризику: 20 мг 1 раз/добу.

Тривале лікування після профілактики повторної кровотечі внаслідок виразкової хвороби внутрішньовенно 40 мг 1 раз/добу протягом 4 тижнів після лікування повторної кровотечі внаслідок внутрішньовенної виразки шлунково-кишкового тракту.

Лікування синдрому Золлінгера Еллісона: рекомендована початкова доза – 40 мг Nexium Mups 2 рази на день. Потім відрегулюйте дозу відповідно до відповіді кожного пацієнта та продовжуйте лікування, коли це буде клінічно показано. Клінічні дані показують, що більшість пацієнтів контролюються езомепразолом у дозі 80–160 мг/добу. Якщо добова доза перевищує 80 мг, бажано застосовувати її 2 рази на день.

Підлітки від 12 років

Лікування виразкової виразки дванадцятипалої кишки: вибираючи відповідну комбіновану терапію, необхідно враховувати офіційні інструкції країни, регіону та місцевості щодо резистентності бактерій, тривалості лікування (зазвичай 7 днів, але іноді до 14 днів) і способу використання відповідних антибактеріальних препаратів. Процес лікування повинен контролюватися медичними фахівцями.Рекомендована доза: Вага Дозування тиждень. Вік

Щодо дозування для пацієнтів віком від 1 до 11 років, будь ласка, зверніться до посібника користувача Nium MUPS в упаковці, що містить нагетси, стійкі до шлунку.

Людина функції нирок

Немає необхідності коригувати дозу у пацієнтів з порушенням функції нирок. Через менший досвід застосування препаратів пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю слід бути обережними при лікуванні таких пацієнтів.

Порушення функції печінки

Немає необхідності коригувати дозу у пацієнтів з ураженням печінки від легкого до середнього. Пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю не слід застосовувати максимальну передозування Nexium Mups 20 мг.

Люди похилого віку

Немає коригування дози для людей похилого віку.

Примітка. Наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.

Що робити при передозуванні? Описаними симптомами, пов’язаними із застосуванням дози 280 мг, є симптоми з боку шлунково-кишкового тракту та втома. Разові дози езомепразолу 80 мг все ще безпечні для використання. Специфічної детоксикації немає. Езомепразол міцно зв’язується з білками плазми, тому його важко запліднити. При передозуванні проводять симптоматичне лікування та застосовують загальнопідтримуючі заходи.

Що робити, якщо забули прийняти дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Зверніть увагу, що його не можна використовувати в подвійній дозі, ніж призначено.

Побічні ефекти

При застосуванні Нексіуму 20 мг у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

Найпоширеніші побічні реакції включають: головний біль, біль у животі, діарею та нудоту (включаючи дослідження після продажу). Характеристики безпеки препаратів, показань, вікових груп і груп пацієнтів подібні.

Наступні побічні реакції були зареєстровані або підозрювані в програмах клінічних досліджень езомепразолу та спостерігалися після виходу препарату на ринок. Немає реакції, пов’язаної з дозою.

Захворювання крові та лімфатичної системи

Рідко: лейкопенія, зниження тромбоцитів.

Дуже рідко: втрата гранулоцитів, зменшення всіх клітин крові.

розлади імунної системи

Рідко: реакції гіперчутливості, такі як гарячка, ангіоневротичний набряк, анафілаксія/анафілактична реакція.

Порушення обміну речовин і харчування

Менше: периферичний набряк.

Рідко: зменшення гематруму.

Невідомо

Невідомо: зниження рівня магнію в крові, важка артеріальна гіпотензія можуть бути пов’язані з гіпокальціємією. Втрата магнезії також може призвести до гіпотонії.

Психічні розлади

Менше: безсоння.

Рідко: збудження, сплутаність свідомості, депресія.

Дуже рідко: нетерплячість, галюцинації.

Розлади нервової системи

Часто: головний біль.

Менше: запаморочення, парестезії, курячий сон.

Рідко: розлади смаку.

Розлади зору

Рідко: розмитість зору.

Захворювання слуху та завороження

Менше: запаморочення.

Розлади дихання, органів грудної клітки та середостіння

Рідко: бронхоспазм.

Шлунково-кишкові розлади

Часто: біль у животі, запор, діарея, здуття живота, нудота/блювання.

Менше: сухість у роті.

Рідко: стоматит, кандидоз шлунково-кишкового тракту.

Невідомо: мікроколіт.

Розлади печінки

Менше: підвищення рівня печінкових ферментів.

Рідко: гепатит має або не має жовтяниці.

Дуже рідко: печінкова недостатність, захворювання головного мозку у пацієнтів із захворюванням печінки.

Розлади шкіри та тканин

Нечасто: дерматит, свербіж, висип, кропив’янка.

Рідко: облисіння, чутливість до світла.

Дуже рідко: різноманітні троянди, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроз (десять).

Розлади опорно-рухового апарату та сполучної тканини

Нечасто: переломи стегна, зап'ястка та хребта.

Рідко: біль у суглобах, біль у м’язах.

Дуже рідко: слабкі м’язи.

Розлади нирок і сечовивідних шляхів

Дуже рідко: інтерстиціальний нефрит, у деяких пацієнтів із супутньою нирковою недостатністю.

Розлади репродуктивної системи та молочної залози

Дуже рідко: жіночі молочні залози.

Загальні та місцеві порушення

Рідко: важко жити, посилене потовиділення.

Інструкції щодо поводження з ADR

При появі побічних ефектів Nexium Mups 20mg необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з наведеною нижче інформацією.

Протипоказаний

Nexium mups 20 мг протипоказаний у таких випадках:

Гіпотеза гіперчутливості до езомепразолу, бензімідазолу або інших інгредієнтів у формулі.

Не використовуйте езомепразол одночасно з нелфінавіром, атазанавіром.

Запобіжні заходи під час використання

При наявності будь-яких тривожних симптомів (таких як значна втрата ваги, періодичне блювання, утруднене ковтання, блювота або чорна дефекація) і при підозрі на виразку шлунка слід усунути злоякісні захворювання, оскільки лікування Nexium MUPS 20 мг може зменшити симптоми та відстрочити діагностику.

Пацієнти з тривалим лікуванням (особливо тих, хто лікувався більше 1 року) слід регулярно контролювати.

Пацієнти, які лікуються за режимом, при необхідності повинні звертатися до лікаря, якщо є симптоми, що змінюють характер. Призначаючи езомепразол відповідно до схеми лікування, коли це необхідно, доцільно враховувати взаємодію, пов’язану з іншими лікарськими засобами, оскільки концентрація езомепразолу в плазмі крові може змінюватися.

При призначенні езомепразолу для усунення Helicobacter pylori слід враховувати лікарську взаємодію в схемі лікування 3 препаратами. Кларитроміцин є сильним інгібітором CYP3A4, тому слід враховувати протипоказання та взаємодію з кларитроміцином при прийомі 3 препаратів для пацієнтів, які приймають інші препарати, що метаболізуються через CYP3A4, як цизаприд.

Цей препарат містить сахарозу. Пацієнтам із рідкісними генетичними проблемами, такими як непереносимість фруктози, мальвенція - галактоза або відсутність сахарази - візомальтаза не повинна застосовуватися. Інгібітори протонної помпи можуть підвищити ризик інфекцій шлунково-кишкового тракту, спричинених Salmonella та Campylobacter.

Не рекомендується застосовувати езомепразол одночасно з атазанавіром. Якщо комбінація атазанавіру з інгібіторами протонної помпи є неминучою, необхідно ретельно контролювати клінічний стан при збільшенні дози атазанавіру до 400 мг у поєднанні зі 100 мг ритонавіру, не слід використовувати більше 20 мг езомепразолу.

Езомепразол, як і інші антациди, може зменшити всмоктування вітаміну B12 (ціанокобаламіну) через зниження або дефіцит шлункової кислоти. Це слід враховувати у пацієнтів зі зниженими запасами вітаміну B12 або з факторами ризику зниження всмоктування вітаміну B12 під час тривалого лікування.

Езомепразол є інгібітором CYP2C19. Починаючи або закінчуючи лікування езомепразолом, слід враховувати ризик взаємодії препарату з метаболічними препаратами через CYP2C19. Існує взаємодія між клопідогрелем та езомепразолом. Незрозумілий клінічний зв'язок цієї взаємодії. З міркувань обережності не рекомендується одночасне застосування езомепразолу та клопідогрелю.

Були повідомлення про серйозне зниження рівня магнію в крові у пацієнтів, які отримували інгібітори протонної помпи (ІПП), такі як езомепразол, протягом щонайменше 3 місяців, а в більшості випадків — протягом 1 року. Серйозні прояви зниження вмісту магнію в крові, такі як втома, спастичність, марення, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія, можуть виникати, але починаються мовчки та не викликають занепокоєння. У більшості пацієнтів зниження рівня магнію в крові покращується після застосування магнієвої терапії та припинення використання ІПП.

Для пацієнтів, які потребують тривалого лікування, або пацієнтів із одночасним застосуванням ІПП і дигоксину чи інших препаратів, які можуть спричинити підвищення рівня магнію в крові (наприклад, діуретиків), медичним працівникам слід розглянути питання про кількісне визначення рівня магнію в крові перед початком лікування ІПП та періодичний моніторинг під час лікування.

Інгібітори протонної помпи, особливо при прийомі у високих дозах і протягом тривалого часу (> 1 року), можуть збільшити ризик переломів стегна, зап’ястка та хребта, особливо у пацієнтів літнього віку або за наявності інших факторів ризику. Обсерваторські дослідження показують, що інгібітори протонної помпи можуть збільшити загальний ризик переломів приблизно на 10-40%. Частково це збільшення може бути зумовлене іншими факторами ризику. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу повинні отримувати догляд відповідно до поточних клінічних інструкцій і повинні додавати відповідну кількість вітаміну D і кальцію.

Взаємодія з тестами

Підвищена концентрація хромографіну А (CGA) може перешкоджати виявленню пухлин ендокринних нервів. Щоб уникнути цього втручання, рекомендується припинити лікування езомепразолом принаймні за 5 днів до кількісного визначення CGA.

Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Езомепразол мало впливає на керування автотранспортом і роботу з механізмами. Можуть виникнути деякі побічні реакції, такі як запаморочення (рідко), затуманення (рідко) зору. У разі виникнення цих побічних реакцій пацієнтам не слід керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

Вагітність

Немає клінічних даних щодо застосування препарату Нексіум Мупс 20 мг вагітним жінкам. При застосуванні омепразолової рацемічної стимулюючої суміші велика кількість вагітних жінок використовують препарати, епідеміологічні дослідження доводять, що препарат не викликає дефектів або токсичності на плоді. Дослідження езомепразолу на тваринах не показали прямого чи опосередкованого шкідливого впливу препарату на розвиток ембріона/плоду. Дослідження рацемічної суміші на тваринах не показали прямого чи непрямого впливу на вагітність, пологи чи післяпологовий розвиток. З обережністю слід призначати вагітним.

Період грудного вигодовування

Невідомо, чи виділяється езомепразол через грудне молоко чи ні. Досліджень щодо жінок, які годують грудьми, не проводились. Тому не використовуйте Nexium Mups 20 мг під час годування груддю.

Лікарська взаємодія

Дослідження лікарської взаємодії Nexium MUPS 20 мг проводили лише серед дорослих.

Вплив езомепразолу на фармакокінетику інших препаратів:

Для залежних від всмоктування ліків

Зменшення кислотності шлунка під час лікування езомепразолом та іншими ІПП може зменшити або збільшити всмоктування інших препаратів, механізм всмоктування яких залежить від рН шлунка. Як і інших препаратів, що знижують кислотність шлунка, абсорбція таких препаратів, як кетоконазол, ітраконазол та ерлотиніб, може зменшуватися, а абсорбція дигоксину може збільшуватися під час лікування екомепразолом.

Одночасне застосування омепразолу (20 мг/добу) і дигоксину у здорових об'єктів, що підвищує біодоступність дигоксину приблизно на 10% (до 30% у 2 з 10 об'єктів дослідження). Є рідкісні повідомлення про токсичність дигоксину. Однак слід бути обережними при застосуванні високих доз езомепразолу пацієнтам літнього віку. Необхідно посилити моніторинг лікування дигоксином.

Повідомлялося, що омепразол взаємодіє з деякими інгібіторами ферменту протеази. Незрозуміло клінічне значення та механізм дії зареєстрованих взаємодій. Підвищення рН шлунка під час лікування омепразолом може призвести до зміни всмоктування інгібіторів ферментів. Інший можливий взаємодіючий механізм полягає в інгібуванні ферменту CYP2C19. Для атазанавіру та нелфінавіру сироваткові концентрації були зареєстровані при застосуванні з омепразолом, тому не рекомендується застосовувати ці препарати одночасно.

У здорових добровольців одночасне застосування омепразолу (40 мг 1 раз/добу) та атазанавіру 300 мг/ритонавіру 100 мг значно зменшує концентрацію та час контакту з атазанавіром. (зниження AUC, CMAX і CMIN приблизно на 75%). Збільшення дози атазанавіру до 400 мг не компенсувало вплив омепразолу на концентрацію та час контакту з атазанавіром.

Застосування омепразолу (20 мг 1 раз на добу) з атазанавіром 400 мг/ритонавіром 100 мг у здорових добровольців зменшує приблизно на 30% концентрацію та час контакту з атазанавіром порівняно з концентрацією та часом контакту, зафіксованими у випадку застосування атазанавіру 300 мг/ритонавіру 100 мг 1 раз на добу без Омепразол 20 мг 1 раз/добу. Застосування в комбінації з омепразолом (40 мг 1 раз/добу) знижує середнє значення AUC, CMAX і CMIN нелфінавіру на 36 - 39% і приблизно на 75 - 92% знижує середні значення AUC, CMAX і CMin активних метаболітів з фармакологічними ефектами M8.

Для саквінавіру (одночасного застосування з ритонавіром) збільшення концентрації препарату в сироватці крові (80-100%) при одночасному застосуванні з омепразолом (40 мг 1 раз на добу). Лікування омепразолом 20 мг 1 раз/добу не впливає на контакт дарунавіру (при одночасному застосуванні з ритонавіром) та ампренавіру (при одночасному застосуванні з ритонавіром).

Лікування езомепразолом 20 мг 1 раз на день не впливає на контакт ампренавіру (незалежно від того, застосовувати чи ні одночасно з ритонавіром). Лікування омепразолом 40 мг 1 раз/добу не впливає на контакт лопінавіру (при одночасному застосуванні з ритонавіром). Через фармацевтичні ефекти та подібні фармакокінетичні властивості омепразолу та езомепразолу не рекомендується застосовувати езомепразол одночасно з атазанавіром і протипоказано застосовувати езомепразол одночасно з нелфінавіром.

Метаболічні препарати через CYP2C19

Езомепразол інгібує CYP2C19, основний фермент метаболізму езомепразолу. Таким чином, коли езомепразол використовується з метаболічними препаратами з CYP2C19, такими як діазепам, циталпрам, іміпрамін, кломіпрамін, фенітоїн ..., концентрація цих препаратів у плазмі може підвищуватися, і потрібно зменшити дозу. На це слід звернути особливу увагу при призначенні езомепразолу відповідно до схеми лікування, коли це необхідно. Одночасне застосування з езомепразолом 30 мг знижує кліренс діазепаму (субстрат CYP2C19) на 45%.

При одночасному застосуванні з езомепразолом 40 мг підвищується нижня частина фенітоїну в плазмі крові у хворих на епілепсію. Необхідно контролювати концентрацію фенітоїну в плазмі на початку або припиненні лікування езомепразолом. Омепразол (40 мг 1 раз/добу) збільшив на 15% Cmax і 45% AUCT вориконазолу (субстрат CYP2C19).

При одночасному застосуванні 40 мг езомепразолу люди, які отримували лікування варфарином, під час клінічних досліджень показали, що час згортання крові знаходиться в прийнятному діапазоні. Однак після періоду циркуляції препарату була дуже рідкісна кількість випадків значного клінічного підвищення Inr при одночасному лікуванні двома препаратами. Слід спостерігати за пацієнтом на початку та при припиненні лікування одночасно езомепразолом з варфарином або іншими речовинами кумарину.

Омепразол, як і езомепразол, діє як інгібітор CYP2C19. У перехресному дослідженні омепразол, який застосовувався в дозі 40 мг на здоровому об’єкті, підвищував CMAX і AUC цилостазолу на 18% і 26%, а CMAX і AUC метаболічних метаболітів мають його активність на 29% і 69%.

У здорових добровольців при застосуванні 40 мг езомепразолу площа під кривою показує, що концентрація цизаприду в плазмі з часом (AUC) зросла до 32%, а час виведення цизаприду тривав на 31%, але пікова концентрація цизаприду в плазмі зросла незначно. Діапазон QTC дещо розширюється після використання окремого цизаприду, не продовжується при застосуванні цизаприду з езомепразолом.

Було доведено, що езомепразол не має значного клінічного впливу на фармакокінетику амоксициліну або хінідину.

Короткострокові дослідження оцінки одночасного застосування езомепразолу з напроксеном або рофекоксибом не виявили жодної клінічної фармакокінетичної взаємодії. Результати досліджень на здорових добровольцях показали, що фармакологічна/фармацевтична взаємодія (ФК/ФД) між клопідогрелем (добова доза 30 мг/добова підтримуюча доза 75 мг) та езомепразолом (40 мг перорально 1 раз на добу) призводять до зниження впливу метаболічних метаболітів клопідогрелю в середньому на 40% і зменшують максимальне пригнічення тромбоцитів. 14%.

У дослідженні здорової людини при одночасному застосуванні клопідогрелю, езомепразолу 20 мг + 81 мг АСК концентрація та час контакту активних метаболітів клопідогрелю зменшуються майже на 40% порівняно із застосуванням клопідогрелю. Однак максимальний рівень інгібіторів тромбоцитів (спричинений АДФ) на цих об’єктах однаковий у групі клопідогрелю та клопідогрелю в комбінації з (езомепразол + АСК).

Під час клінічних спостережень і досліджень було отримано суперечливі дані щодо клінічних проявів фармакокінетичної/фармацевтичної взаємодії езомепразолу щодо основних серцево-судинних подій. З метою обережності не рекомендується одночасне застосування клопідогрелю.

Невідомий механізм

Повідомлялося, що одночасне застосування з езомепразолом підвищує концентрацію такролімусу в сироватці крові.

Повідомляється, що при одночасному застосуванні ІПП у деяких пацієнтів підвищується рівень метотрексату. При застосуванні метотрексату рекомендується тимчасово призупинити прийом езомепразолу.

Вплив інших препаратів на фармакокінетику езомепразолу

Езомепразол метаболізується CYP2C19 і CYP3A4. При одночасному застосуванні езомепразолу з інгібітором CYP3A4 кларитроміцин (500 мг 2 рази на добу) подвоює площу під кривою (AUC) езомепразолу. Одночасне застосування езомепразолу разом з інгібітором CYP2C19 та CYP3A4 може збільшити концентрацію та час контакту езомепразолу. Інгібітори вориконазолу CYP2C19 і CYP3A4 підвищують AUCT омепразолу до 280%.

У цих ситуаціях немає необхідності регулярно коригувати дозу езомепразолу. Однак слід звернути увагу на коригування дози у пацієнтів із тяжкою печінковою або довгостроковою залежністю. Препарати, що індукують CYP2C19 або CYP3A4, або обидва (такі як рифампіцин і звіробій) можуть спричинити зниження рівня езомепразолу в сироватці крові через посилення метаболізму езомепразолу.

Зберігання

Не зберігати при температурі вище 30 ° C. Зберігати в оригінальній упаковці, щоб уникнути вологи.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.