Tablet Normodipine 5mg Gedeon nambani hipertensi, angina stabil (3 blister x 10 tablet)

Amlodipine minangka inhibitor kalsium ion saka klompok dihydropyridine (antagonis ion alon utawa blocker saluran kalsium alon), nyegah arus kalsium ion liwat membran sel menyang pembuluh getih lan otot jantung.

Mekanisme anti-hipertensi amlodipine amarga efek langsung ing relaksasi polos pembuluh getih. Mekanisme anti-angina Amlodipine sing tepat durung ditemtokake kanthi lengkap, nanging Amlodipine nyuda anemia iskemik ing rong efek ing ngisor iki:

Ing pasien angina, mode dosis siji-wektu nambah total wektu ngleksanani, ngluwihi jarak antarane angina lan ngurangi frekuensi prabédan dadi 1 mm ing jantung, ngurangi frekuensi serangan angina lan ngurangi kabutuhan nggunakake glyceryl trinitrate.

amlodipine ora ana hubungane karo efek sing ora becik ing metabolisme utawa owah-owahan konsentrasi lipid ing plasma, saengga bisa digunakake ing pasien asma bronkial, diabetes lan asam urat.

Ing pasien penyakit arteri koroner (CAD)

Ing pasien gagal jantung

Panaliten babagan uji hemodinamik lan klinis kanthi latihan kontrol sing ditindakake ing pasien kanthi gagal jantung tingkat II - IV miturut tangga klasifikasi NYHA nuduhake yen Amlodipine ora nambah kahanan klinis nalika diukur kanthi kemungkinan pasien kanthi toleransi nalika ngleksanani, kanthi mundhut getih ventrikel kiwa lan gejala klinis.

Panaliten restoratif kanthi plasebo (Praise research) dirancang kanggo ngevaluasi pasien gagal jantung III - IV Nyha kanthi nggunakake digoxin, diuretik lan inhibitor transfer angiotensin wis nuduhake yen amlodipine ora nambah risiko pati utawa kombinasi saka pati lan gagal jantung. Panliten ngawasi jangka panjang, kanthi fatality (panliten Pujian-2) ngevaluasi panggunaan amlodipine ing gagal jantung III lan IV NYHA (ora ana gejala klinis iskemia, tandha-tandha iskemia utawa ngalami penyakit iskemik; stabilisasi inhibitor Angiotensin, digitalis, lan diuretik nyoba Kardiovaskular. perawatan anti-hipertensi lan nyuda lipid getih kanggo nyegah serangan jantung (Allhat)

Panaliten acak, kaping pindho tingkat kematian - kedadeyan sing diarani "Riset babagan perawatan anti-hipertensi lan nyuda lipid getih kanggo nyegah angina" (riset Allhat) kanthi asil nuduhake yen ora ana prabédan sing signifikan ing kritéria evaluasi utama sinau nalika mbandhingake regimen panggunaan amlodipine lan regimen panggunaan chlorthalidon: RR 0.98; RR 0,98; 95% interval kapercayan: 0,90 -1,07; P = 0,65.

Bocah-bocah (bocah luwih saka 6 taun lan remaja)

Ing panaliten sing ditindakake luwih saka 268 bocah umur 6-17 kanthi hipertensi sekunder; Bandhingake efektifitas 2,5 mg amlodipine lan 5,0 mg amlodipine karo plasebo, nuduhake yen dosis loro kasebut signifikan kanggo nyuda tekanan getih sistolik dibandhingake karo plasebo. Bedane efektifitas antarane rong dosis ora signifikan sacara statistik.

Pengaruh jangka panjang Amlodipine ing wutah, pubertas lan perkembangan umum bocah-bocah durung diteliti.

Efisiensi jangka panjang Amlodipine ing regimen bocah kanggo nyuda kedadeyan penyakit kardiovaskular lan kematian kardiovaskular nalika wong diwasa durung disetel.

farmakokinetik

penyerapan, distribusi lan rasio kohesi kanggo protein plasma

Sawise ngombe kanthi dosis perawatan, Amlodipine diserap kanthi apik lan tekan konsentrasi puncak getih sawise kira-kira 6 - 12 jam. Bioavailabilitas absolut kira-kira 64-80%. Volume distribusi kira-kira 21 liter / kg. Panliten in vitro nuduhake yen udakara 97,5% obat kasebut disebarake karo protein plasma.

Lair amlodipine ora kena pangan.

Biometrik/ ekskresi

Setengah umur ngilangi plasma kira-kira 35 - 50 jam, cocog karo mode dosis 1 wektu / dina. Amlodipine dimetabolisme kanthi kuat liwat ati dadi metabolit non-aktif; Kanthi 10% saka wong tuwa lan 60% metabolit diekskresi menyang urin.

Gagal hepatik: Kurang data klinis babagan panggunaan amlodipine ing pasien gagal ati. Ing pasien gagal ati, reresik Amlodipine nyuda, nambah wektu sade lan AUC mundhak udakara 40-60%.

Lansia: Wektu puncak plasma Amlodipine padha karo wong tuwa lan wong enom. Ing pasien tuwa, reresik amlodipine cenderung nyuda sing nyebabake paningkatan AUC lan nambah wektu adol. Nambah AUC lan nambah wektu sampah ing pasien gagal jantung kongesti kaya sing dikarepake kanggo klompok umur.

Anak lan remaja: Panaliten farmakokinetik sing ditindakake ing 74 bocah sing nandhang hipertensi umur 1-17 (karo 34 bocah umur 6-12 taun lan 28 bocah umur 13-17 taun) nggunakake Amlodpine kanthi dosis 1,25 - 20 mg sapisan utawa 2 kali / dina. Ing umur 6 - 12 taun lan remaja 13-17 taun, reresik khas obat oral (Cl / F) cocog karo 22,5 lan 27,4 liter / jam kanggo pria lan cocog karo 10,4 lan 21,3 liter / jam kanggo wanita. Bentenane gedhe babagan paparan obat-obatan ing antarane individu wis kacathet. Data laporan babagan panggunaan amlodipine kanggo bocah-bocah ing umur 6 taun diwatesi.

Ringkesan cathetan keamanan obat

Reaksi salabetipun nalika perawatan asring dilapurake umume ngantuk, pusing, sirah, drum dada, abang, nyeri weteng, mual, tungkak bengkak, busung lan lemes.

Tabel reaksi salabetipun

Pancegahan nalika digunakake

Keamanan lan efektifitas amlodipine ing hipertensi akut sing durung dipretitasi.

gagal jantung

Ati-ati nalika nggunakake amlodipine kanggo pasien gagal jantung.

Ing panaliten jangka panjang, kanthi plasebo, plasebo ing pasien kanthi gagal jantung sing abot (tingkat III lan IV miturut skala klasifikasi NYHA), klompok perawatan amlodipine nduweni tingkat rekaman edema paru sing luwih dhuwur tinimbang klompok plasebo (pirsani bagean farmakologi). Ati-ati kudu digunakake nalika nggunakake blocker saluran kalsium, kalebu amlodipine, ing pasien kanthi gagal jantung kongestif amarga obat kasebut bisa nambah risiko kedadeyan kardiovaskular lan pati.

Gagal hepatik

Wektu sampah amlodipine saya suwe lan nilai AUC luwih dhuwur ing pasien gagal ati; Dosis amlodipine sing disaranake kanggo obyek iki durung disetel. Mulane, amlodipine kudu diwiwiti ing pasien kanthi gagal ati kanthi dosis sing sithik ing kisaran dosis lan kudu ati-ati ing wiwitan perawatan lan nalika nambah dosis. Ing pasien kanthi gagal ati sing abot, pangaturan dosis kudu ditindakake alon-alon lan ing pengawasan sing cedhak.

Sepuh

Ing pasien tuwa, paningkatan dosis kudu ditindakake kanthi ati-ati (deleng dosis lan panggunaan lan bagean farmakokinetik).

gagal ginjal

Ing pasien kanthi gangguan ginjel, Amlodipine bisa digunakake ing dosis normal. Ora ana korélasi antara owah-owahan ing tingkat amlodipine plasma lan gagal ginjel. Amlodipine ora dipisahake.

Kemampuan kanggo nyopir lan ngoperasikake mesin

Amlodipine bisa mengaruhi tingkat rata-rata moderat nganti kemampuan nyopir lan ngoperasikake mesin. Yen pasien nggunakake amlodipine pusing, sirah, lemes utawa mual, kemampuan reaksi bisa mudhun. Pancegahan utamane nalika miwiti perawatan.

meteng

Keamanan amlodipine ing wanita ngandhut durung disetel.

Pasinaon kewan nuduhake yen keracunan ing reproduksi ing dosis dhuwur.

Gunakake nalika meteng mung dianjurake yen ora ana pilihan liyane sing luwih aman lan penyakit kasebut luwih dhuwur kanggo ibu lan janin.

Periode nyusoni

Amlodipine ditemtokake ana ing bayi bayi ibu kanggo diobati karo amlodipine. Rasio konsentrasi rata-rata amlodipine ing susu / plasma ing 31 wanita sing nyusoni duwe hipertensi amarga meteng yaiku 0,85 sawise nggunakake amlodipine ing dosis wiwitan 5mg / wektu / dina lan diatur yen perlu (dosis saben dina rata-rata lan dosis saben dina babagan 6 mg lan 98,7 mcg / kg). Dosis saben dina Amlodipine sing ditampa bayi liwat ASI yaiku 4,17 mcg / kg. Pengaruh amlodipine ing bayi ora dingerteni. Perlu dipikirake keuntungan nyusoni lan keuntungan nggunakake amlodipine kanggo nambani ibu nalika nggawe keputusan kanggo nerusake / mungkasi nyusoni utawa nerusake / mandheg nggunakake amlodipine.

kesuburan

Owah-owahan biokimia bisa pulih ing sirah sperma ing sawetara pasien sing diobati karo blocker saluran kalsium sing wis direkam. Data klinis sing ana babagan pengaruh amlodipine ing kesuburan diwatesi. Panliten sing ditindakake marang tikus nuduhake yen Amlodipine nyebabake efek sing ora becik tumrap kesuburan tikus lanang.

Interaksi obat

Amlodipin wis ditampilake aman digunakake karo diuretik thiazide, inhibitor reseptor alfa, inhibitor reseptor beta, enzim transfer angiotensin (ACEI), nitrat sing dawa, nitrogliserin ing ilat, obat anti-inflamasi non-steroid lan obat hipoglikemik oral. saka obat riset (digoxin, phenytoin, warfarin utawa indomethacin).

Pengaruh obat liya ing amlodipine

Inhibitor CYP3A4

Bebarengan nggunakake 180 mg diltiazem dosis saben dina karo 5 mg amlodipine kanggo wong tuwa (69 - 87 taun) kanthi hipertensi mundhak 57% saka tingkat paparan sistem karo amlodipine. Digunakake bebarengan karo erythromycin ing sukarelawan sehat (18 - 43 taun) ora ngganti kanthi signifikan tingkat paparan infeksi sistem karo amlodipine (munggah 22% ing kurva ing kurva konsentrasi getih obat-obatan getih liwat wektu [AUC]). Sanajan klinis sing ana gandhengane karo panaliten kasebut ora yakin, owah-owahan farmakokinetik bisa dilaporake luwih akeh ing pasien tuwa. Inhibitor CYP3P4 sing kuat (kayata ketoconazole, otraconazole, ritovanir) bisa nambah konsentrasi amlodipine ing getih sing luwih gedhe tinimbang diltiazem. Sampeyan kudu ati-ati nalika nggunakake amlodipine bebarengan karo inhibitor CYP3A4.

Klaritromisin

Clarithromycin minangka inhibitor CYP3A4. Ana peningkatan risiko hipotensi ing pasien karo amlodipine sing umum karo clarithromycin. Rekomendasi kanggo ngawasi pasien nalika njupuk amlodipine karo clarithromycin.

Induksi CYP3A4

Ora ana data babagan efek induksi CYP3A4 ing Amlodipine. Panggunaan induksi CYP3A4 (kayata rifampicin, suket suci John [Hypericum Perforatum]) bisa nyuda konsentrasi amlodipine serum. Ati-ati kudu ati-ati nalika nggunakake Amlodipine lan zat tutul CYP3A4.

Jus jeruk bali/ jeruk bali

Gunakake dhewe 240 ml jus jeruk bali kanthi dosis siji 10 mg amlodipine ing 20 sukarelawan sehat ora mengaruhi farmakokinetik Amlodipine kanthi signifikan. Panaliten iki ora ngidini tes pengaruh bentuk genetik CYP3A4, enzim utama sing tanggung jawab kanggo ngowahi amlodipine; Mulane, dianjurake supaya ora nggunakake amlodipine lan jus jeruk bali utawa jeruk bali kanthi bebarengan amarga bisa nambah bioavailabilitas obat kasebut ing sawetara pasien, sing nyebabake hipotensi.

cimetidine

Panggunaan amlodipine lan cimetidine bebarengan ora ngganti farmakokinetik amlodipine.

Garam Aluminium/ Magnesi (antasida)

Gabungan antacid yaiku uyah aluminium lan uyah magnesium kanthi dosis tunggal amlodipine ora mengaruhi farmakokinetik Amlodipine sacara signifikan.

Sidenafil

Gunakake dosis siji 100 mg Sildenafil ing obyek kanthi hipertensi idiopatik ora mengaruhi parameter farmakokinetik Amlodipine. Nalika nggunakake kombinasi amlodipine lan sildenafil, saben obat duwe efek antihipertensi dhewe.

Dantrolen (Terjemahan)

Ing kéwan, getaran ventrikel lan jantung ambruk nyebabake pati amarga hiperkalemia sawise nggunakake bebarengan Verapamil lan Vetrolen intravena wis direkam. Amarga risiko hiperkalemia, ngindhari panggunaan simultan saka calcium channel blockers kayata amlodipine ing pasien sing rentan kanggo mriyang dhuwur ganas lan ing perawatan mriyang dhuwur ganas.

Pengaruh amlodipine ing obat liya

Efek hipotensi amlodipine bakal cocog karo efek hipotensi obat anti hipertensi liyane.

atorvastatin

Cepet karo 10 mg amlodipine karo 80 mg atorvastatin ora sacara signifikan ngganti parameter farmakokinetik Atorvastatin ing kahanan konsentrasi sing stabil ing plasma.

digoxin

Panggunaan amlodipine bebarengan karo digoxin ora ngganti konsentrasi digoxin ing plasma utawa reresik ginjel saka digoxin ing sukarelawan sehat.

warfarin

Panggunaan amlodipine bebarengan karo warfarin ora ngganti wektu inhibitor prothrombin saka warfarin.

Etanol (alkohol)

Gunakake amlodipine dosis tunggal utawa multi-dosis 10 mg ora mengaruhi farmakokinetik etanol sacara signifikan.

tacrolimus

Koordinasi karo Amlodipine beresiko nambah konsentrasi Tacrolimus, nanging mekanisme farmakokinetik interaksi iki durung dimangerteni kanthi lengkap. Kanggo nyegah keracunan Tacrolimus, nalika nggunakake kombinasi Amlodipine ing pasien sing diobati karo Tacrolimus, konsentrasi getih Tacrolimus kudu dipantau lan nyetel dosis Tacrolimus yen perlu.

Tujuan mekanik Rapamicin inhibitor (MTOR)

Inhibitor MTor, kayata Siromilus, Temsirolimus lan Everolimus minangka substrat CYP3A4, Amlodipine minangka inhibitor CYP3A4 sing lemah. Nalika digunakake bebarengan karo inhibitor MTOR, Amlodipine bisa nambah paparan inhibitor MTOR. Cyclosporin saiki ora duwe panaliten sing nindakake evaluasi interaksi antara cyclosporin lan amlodipine ing sukarelawan sehat utawa ing pasien liyane, kajaba pasien transplantasi ginjel - ing pasien kasebut konsentrasi basa Cyclosporin mundhak kanthi akeh fluktuasi (rata-rata 0% - 40%). Konsentrasi cyclosporin kudu dianggep ing pasien transplantasi ginjel nggunakake amlodipine lan nyuda dosis siklosporin yen perlu.

Simvastatin mbaleni 10 mg Amlodipine lan 80 mg simvastatin kanthi bebarengan, nambah paparan Simvastatin 77% dibandhingake karo simvastatin sing unik. Mulane, dosis simvastatin ing pasien sing nggunakake amlodipine diwatesi nganti 20 mg / dina.