統合失調症治療薬ナイコブ10mgジェネファームSA錠（4水疱×7錠）

剤形 4ブリスター×7錠入り箱
仕様オランザピン

成分

成分情報	コンテンツ
オランザピン	10mg

用途

適応症

Nykob 10mg 薬剤は以下の場合に適応されます:

統合失調症。

前臨床研究では、オランザピンはセロトニン 5 HT2A/2C、5 HT3、5 HT U の受容体と親和性 (KI;

動物行動研究では、オランザピンが受容体に結合する能力に適した、ドーパミンおよびコリン作動性耐性を伴う 5HT に対する拮抗作用を有することが示されています。オランザピンは、D2 と比較して in vitro でのセロトニン 5HT2 受容体との親和性が高く、D2 活性よりも In vitro で 5HT2 を活性化します。

生理学的電気泳動研究により、オランザピンは中脳辺縁系のドーパミン作動性神経細胞の活性化を選択的に低下させるが (A10)、運動機能の動き (A9) にはほとんど影響を及ぼさないことが示されています。

オランザピンは条件付き回避反応を軽減し、同じ原因となる用量よりも低い用量を使用した場合の抗精神病効果を判定するテストであり、運動機能に対する副作用です。他の抗精神病薬とは異なり、オランザピンは「不安」テストの反応を高めます。

健康なボランティアを対象としたポジトロン (PET) 溶液を使用した単回経口投与研究 (10 mg) では、オランザピンはドーパミン D2 受容体よりも 5HT2A 受容体を占有しています。

さらに、ある画像研究では、統合失調症の精神疾患における単一のフロトン伝達（スペクター）をカットする方法が使用されており、オランザピンに反応する患者の身体の D2 占有率は、リスペリドンやその他の抗混乱薬に反応する患者よりも少ないものの、クロザピンに反応する患者と同等であることが示されています。

フェロコセンターである 2 つの試験の両方と、3 つの試験のうち 2 つは、2,900 を超える比較物質を含んでいます。陽性症状と陰性症状の両方を持つ統合失調症患者において、オランザピンが陽性症状と陰性症状を大幅に改善することがわかりました。

小児

若者グループ (13 ～ 17 歳) の経験は 200 人未満の患者の治療に限定されており、統合失調症の精神疾患 (6 週間) と双極性障害のフンカム患者 (3 週間) の短期的な効果のみが得られます。オランザピンは、1 日あたり 2.5 ～ 20 mg の柔軟な用量で使用されます。

治療中、思春期の患者は成人よりも早く体重が増加します。青少年の総コレステロール指数、ldlコレステロール、中性脂肪、プロラクチンの変化は、成人の変化よりも大きいです。長期治療における有効かつ安全なデータはありません。

動的薬物動態

吸収

オランザピンは飲酒時によく吸収され、5 ～ 8 時間以内にピーク血漿濃度に達します。食べ物は吸収に影響しません。絶対的な経口バイオアベイラビリティは、静脈と比較して決定されていません。血漿中のオランザピン濃度は、研究試験の用量 1 ～ 20 mg で線形であり、用量に比例します。

配布

オランザピンの濃度が 7 ～ 1000 ng/ml の場合、約 93% が血漿タンパク質に結合します。オランザピンは主にアルブミンと酸性糖タンパク質に関連しています。

変換

オランザピンは、肝臓で複合体および酸化機構を通じて代謝されます。主な代謝産物は 10-N-グルウロニドであり、脳関門を通過しません。シトクロム P450-CYPIA2 および P450-Cyp2d6 は、N-デスメチルおよび 2-ヒドロキシメチル代謝物の生成に関与しています。これらの特殊な物質はどちらも、動物実験ではオランザピンよりも生体内での物理活性がはるかに低いです。この効果は主に母薬によるものです。

除去

経口使用後の健康な人の平均タイ販売時間は、年齢と性別によって異なります。健康な人が経口使用した後の平均廃棄時間は 33 時間（独身 5 歳から 95 歳までは 21 ～ 54 時間）、オランザピンの平均血漿クリアランスは 261⁄（独身 5 歳から 95 歳までは 12 ～ 47L/GI）です。

若年者と比較して健康な高齢者 (65 歳以上) では、平均販売時間が延長され (33.8 時間に対して 51.8 時間)、クリアランスが減少します (18.2L/時間の場合は 17.5 時間)。高齢者の薬物動態の変化は依然として若者の変化の範囲内にあります。統合失調症患者 44 人（65 歳）では、1 日あたり 5～20 mg の用量を投与しましたが、副作用に差はありませんでした。

女性は男性に比べて、平均排泄時間（32.3 時間と比較して 36.7 時間）と救済措置（1 時間あたり 27.31 時間と比較して 18.9 時間）が延長されています。ただし、オランザピン (5～20mg) の安全性は女性患者 (n = 467) と男性患者 (n = 869) で同様です。

腎不全: 腎不全 (クレアチニンクリアランス

喫煙

軽度の肝機能障害のある喫煙患者では、健康的に喫煙していない患者 (48.8 時間および 14.1 リットル/時間に相当) と同様に、平均妊娠販売時間 (39.3 時間) が延長され、クリアランス (18.01/時間) が減少します。

非喫煙者は喫煙者 (男性と女性) と比較して、平均販売時間は長く (30.4 時間と比較して 38.6 時間)、クリアランスが減少しています (27.7 リットル/時間と比較して 18.6 時間)。

オランザピンの血漿クリアランスは、若者より高齢者、男性より女性、喫煙者より非喫煙者の方が低くなります。ただし、オランザピンのクリアランスレベルと販売時間に対する年齢、性別、喫煙の影響のレベルは、個人間の一般的な差異と比較すると小さいです。

白人、日本、中国を対象とした研究では、これら 3 つのグループの人々の間で動的なパラメーターに差はありません。

若者

オランザピンの薬物動態は成人と同様です。

臨床研究では、10 代の若者のオランザピンへの曝露量が約 27% 高いことがわかっています。

青少年と成人の間の統計の違いには、10 代の体重要因が含まれており、体重が軽いことと、10 代の喫煙者の数が少ないことが挙げられます。こうした弱点が、10代の若者のオランザピンへの曝露量の増加に寄与している可能性があります。

服用する前に統合失調症治療薬ナイコブ10mgジェネファームSA錠（4水疱×7錠）

使用方法

オランザピンは経口で使用されます。

投与量

成人

統合失調症の場合に使用されるナイコブ薬: 推奨される開始用量は 10 mg/日です。

フンカム患者のためのナイコブ薬:

開始用量は、単剤療法レジメンでは 15 mg/1 日 1 回、併用レジメンでは 10 mg/日です。

双極性障害の維持期に使用されます。

推奨される開始用量は 10mg/日です。以前にオランザピンによる治療を受けた患者の場合は、反応を維持するために同等の用量に従って治療を継続してください。

新人男性、憂鬱または複雑な感情（賞品と憂鬱を含む）が現れた場合は、オランザピンの使用を継続することが賢明であり、この場合、臨床状態に応じて症状を治療するための治療支援策とともに最適な用量を設定する必要があります。

統合失調症、躁病の治療、および双極性障害患者の維持療法では、臨床状態に基づいて 1 日あたりの投与量を 5 ～ 20 mg/日の間で調整できます。推奨用量よりも用量を増やす場合は、臨床的再評価後にのみ行う必要があり、多くの場合、24 時間以上の期間内に行われます。

食べ物は吸収されにくいため、食事を気にせずにオランザピンを使用できます。

薬を中止してからゆっくりと用量を減らす必要があります。

特別な患者グループとの連携:

子供:

オランザピンは、安全性と有効性が不足しているため、18 歳未満の患者を対象とした研究は行われていません。

開始用量は 5 mg と低いため使用しないでください。ただし、臨床的に不利な要因がある場合は 65 歳以上の患者について検討することをお勧めします。平均的な肝不全（肝硬変、A型またはB型チャイルド・ピュー）の場合、開始用量は5mgから使用し、用量を増やす場合には注意が必要です。

喫煙患者:

非喫煙患者と喫煙患者では、開始用量と通常の用量範囲に違いはありません。これらの患者で用量を増やす必要がある場合は腎臓が必要です（薬剤と薬物動態の詳細を参照）。

過剰摂取の場合はどうすればよいですか?

過剰摂取の他の重大な後遺症としては、せん妄、けいれん、昏睡、悪性鎮静症候群、呼吸不全、高血圧または低血圧、不整脈 (過剰摂取症例の 2% 未満)、心停止などがあり、急性過剰摂取が 450 mg の場合に死亡に至る報告がありますが、約 2G 飲んだ後に生存した例もあります。オランザピン。

管理

オランザピンに特異的な拮抗薬はありません。嘔吐対策はお勧めできません。過剰摂取の処理プロセス（腸の洗浄、活性炭の使用）を行うことができます。活性炭を使用すると、オランザピンの経口バイオアベイラビリティが 50 ～ 60% になることがわかります。

症状の治療と重要な臓器のモニタリングは、低血圧の治療や呼吸機能のサポートなど、臨床症状に応じて実施する必要があります。ベータ刺激により出血が悪化する可能性があるため、交感神経ベータを活性化するエピネフリン、ドーパミン、またはその他の交感神経薬は使用しないでください。マッハマッハモニターで不整脈が発生した場合にそれを検出します。

患者が回復するまで注意深く観察してください。

服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用までにリラックスできる時間が短すぎる場合は、服用をスキップし、薬のカレンダーを継続してください。飲み忘れた分を補うために倍量を使用しないでください。

副作用

望ましくない影響の分類:

非常に一般的 (> 10%)。一般的 (1-10%);まれに (0.1 ～ 1%);まれ (0.01 ～ 0.1%);非常にまれです (

大人

代理店システム

頻度

望ましくない影響 一般的ではない白血球減少症、好中球増加症体重増加

私、1 を含む
- 死亡者数;体温の低下。てんかんや恋の場合、ほとんどの場合、けいれん、悪性神経症候群、筋疾患（眼球回転を含む）、遅発性異形成心臓は一般的ではありません心拍数が遅く、Qt が延長します急速な喪失、心室性振動、突然死満たす便秘や口渇を含む軽度かつ一時的なアセチルコリン抵抗性不明肝炎 (肝細胞、胆汁うっ滞、肝臓損傷を含む) 筋骨格筋 不明マッスルペッパー女性は乳、男性は乳房血漿プロラクチンの増加
小児患者
18 歳未満の子供や未成年の患者には治療を処方しないでください。 10 代の若者と成人を比較するように設計された臨床研究はありませんが、若者を対象としたテストのデータは上記のデータと比較されます。 代理店システム

頻度

望ましくない影響 一般的な高コレステロール口渇 肝臓障害非常に一般的肝酵素 (ALT/AST) の増加

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

NYKOB 薬は以下の場合には禁忌です:

オランザピンの成分に対する過敏症の既往歴のある患者へのオランザピンの使用は禁忌です。

使用時の注意

付随する疾患:

オランザピンには抗抗体外作用がありますが、臨床試験では関連する症状が現れる率は低いです。この疾患には疾患がほとんどないため、前立腺肥大、腸閉塞、または関連疾患のある患者にオランザピンが適応となる場合は腎臓を適応とする必要があります。

操り人形のような心は、記憶/行動障害に関連しています:

オランザピンは、死亡率と脳卒中のリスクが増加するため、記憶喪失や行動障害を伴う精神疾患の治療には承認されていません。

パーキンソン病:

パーキンソン病患者のドーパミン剤に関連する精神障害の治療にオランザピンを使用することは推奨されません。

高血糖と糖尿病:

抗精神病薬の使用説明書に従って臨床指標に従う必要があります。たとえば、治療開始時、オランザピン治療の 12 週間後、および毎年の血糖測定です。血糖値をコントロールするために、糖尿病または糖尿病の危険因子を定期的に監視する必要があります。

脂質代謝障害:

プラセボ臨床試験において、オランザピンで治療された患者では脂質に特化した障害が観察されています。現在、オランザピンを含め、抗精神病薬の使用説明書に従って脂質指数を定期的に監視する必要があります。たとえば、治療開始時、オランザピンによる治療の12週間後、その後は5年ごとです。

肝機能:

トランスアミナーゼ、ALT、AST 肝酵素、特に治療の初期段階では一時的で無症状の場合があります。治療中に ALT および/または AST が増加した場合は、経過を観察し、投与量の減量を検討する必要があります。

白血球減少症:

他の抗精神病薬と同様に、何らかの原因で白血病や好中球の数が少ない患者、薬剤による阻害や骨髄中毒の病歴のある患者、付随する病気、放射線療法、化学療法により骨阻害剤を使用している患者、好酸球増加症や骨過敏症のある患者がオランザピンを服用する場合は注意が必要です。

悪性神経弛緩薬:

悪性神経弛緩症候群は、抗精神病薬治療に関連する、生命を脅かす可能性のある状態です。オランザピンに関連した悪性ニューロン症候群の症例はほとんど報告されません。

悪性神経ピューラ症候群の臨床症状は、高熱、筋肉のこわばり、精神状態であり、植物神経系の不安定な症状 (回路または不規則な血圧、迅速な発見、組織の汚れ、不整脈) を伴います。

その他の兆候には、クレアチニンホスホキナーゼの増加、尿ミオグロビン (パターンペッパー)、急性腎不全などがあります。患者が悪性神経結石症候群の症状や症状がある場合、または悪性神経弛緩症候群の臨床症状がなく原因のない高熱がない場合は、オランザピンを含むすべての抗精神病薬を中止する必要があります。

てんかん:

てんかんの既往歴がある患者、またはてんかんの閾値を低下させる要因がある患者にオランザピンを使用する場合は注意が必要です。オランザピンで治療されている患者にてんかんが発生することはほとんどありません。

後期運動:

1 年以内の比較研究では、オランザピン治療時の患者における異形成合併症の発生率は統計的有意性が低くなります。遅発性異形成の症状は時間の経過とともに悪化する場合や、治療後に現れる場合もあります。

中枢神経系の活動:

オランザピンは主に中枢神経系に作用するため、中枢神経系にも作用する他の薬剤やアルコールと併用する場合には注意が必要です。

低血圧:

オランザピンの臨床試験では、高齢者にまれに発生します。

QT 障害:

臨床試験では、オランザピンは QT 間隔の絶対的な増加とは関係ありません。多くの場合、QT が増加した被験者は 1,685 名中 8 名のみです。

薬の服用を中止してください:

オランザピントライを突然中止すると、発汗、眠目、震え、不安、吐き気、嘔吐などの急性症状がまれな率 (0.01% 未満) で現れます。

血栓症:

治療時間に関連した静脈血栓症が一般的な割合で報告されています (> 0.1% および

突然の心停止:

アフターセールスレポートによると、オランザピン治療中に心臓の機能停止による患者の突然死のケースがありました。

乳糖:

この医薬品には乳糖一水和物が含まれています。

アスパルテーム:

この医薬品にはアスパルタムが含まれています。赤痢患者にとって有害となる可能性があります。

機械の運転や操作に対する薬物の影響

機械の運転や操作能力に対する薬物の影響に関する研究はありませんが、オランザピンは夢や眠気を引き起こす可能性があるため、患者は機械の運転や操作に注意する必要があります。

妊娠中および授乳中の女性に使用されます

生殖能力、妊娠および授乳:

妊婦に対する薬の影響に関する完全かつ正確なデータはありません。人間の治療経験から、オランザピンは胎児へのリスクよりも利益が優れている場合にのみ使用されるべきです。興奮、緊張の増加、緊張の低下、震え、眠気、呼吸不全、摂食障害が報告されています。したがって、これらの赤ちゃんは注意深く監視する必要があります。

授乳:

健康で授乳中の女性を対象とした研究では、オランザピンは母乳中に排泄されます。したがって、患者にはオランザピンによる治療中は授乳しないことが推奨されます。

インタラクティブな薬物

相互作用のある薬物:

オランザピンは CYP1A2 によって代謝されるため、この酵素系に接触または阻害する能力を持つ物質は、オランザピンの薬物動態に影響を与える可能性があります。

CYP1A2 接触物質:

オランザピンの代謝はタバコとカルバマゼピンによって増加する可能性があり、オランザピン濃度の低下につながります。

CYPIA2 阻害剤:

CYPIA2 特異的阻害剤であるフルボキサミンは、オランザピン代謝を阻害する能力を示しています。オランザピンのACは、非喫煙者では平均52%、喫煙者では108%増加します。必要に応じて投与量を減らすことができます。

バイオアベイラビリティの低下:

「活性炭は経口オランザピンの生物学的利用能を 50 ～ 60% 低下させるため、オランザピンを使用する少なくとも 2 時間前または後に使用する必要があります。

オランザピンの他の薬剤に影響を与える可能性:

オランザピンは、直接/間接的なドーパミンの効果増強に反対する可能性があります。したがって、オランザピンには特別な相互作用はなく、次の活性物質の代謝プロセスを阻害しません：三種抗うつ薬（主に CYP2D6 に代表される）、ワルファリン（CYP2C9）、テオフィリン（CYP1A2）、またはジアゼパム（CYP3A4 および 2C19）。

オランザピンをリチウムまたはビペレンと併用しても効果はありません。

血漿バルプロ酸濃度は、ウーランザピンと併用する場合、バルプロ酸の用量を調整する必要がないことを示しています。

中枢神経系抑制活性:

アルコールを摂取している患者や中枢神経阻害剤を服用している患者には注意してください。

QT 調整について:

オランザピンを QT の調整範囲を広げる可能性のある薬剤と同時に使用している場合は注意してください。

保管

30 °C 以下の温度で保管してください。

その他の薬

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