Nykob 5 mg Genepharm SA Tabletten zur Behandlung von Schizophrenie (4 Blister x 7 Tabletten)

In präklinischen Studien hat Olanzapin eine Affinität (KI;

Olanzapin hat in vitro eine stärkere Affinität zum Serotonin-Rezeptor SHT2 im Vergleich zu D2 und die Aktivität von 5HT2 in vivo ist stärker als die D2-Aktivität. Physiologische Elektrophoresestudien haben gezeigt, dass Olanzapin selektiv die Aktivierung dopaminerger Nervenzellen im Mesolimbismus (A10) reduziert, jedoch nur geringe Auswirkungen auf die Bewegung (49) der motorischen Funktion hat.

Olanzapin reduziert die bedingte Vermeidungsreaktion. Dies ist ein Test, der die antipsychotische Wirkung bei Einnahme niedrigerer Dosen als der Dosis, die das Mittel verursacht, bestimmt. Dies ist eine Nebenwirkung auf die motorische Funktion.

Im Gegensatz zu einigen anderen Antipsychotika führt Olanzapin zu einer Steigerung der Reaktion in einem Test, der die Angst reduziert. „

In einer Studie mit einer oralen Einzeldosis (10 mg) unter Verwendung einer Positronenmethode (PET) an gesunden Probanden besetzt Olanzapin den SHT2A-Rezeptor und nicht den Dopamin-D2-Rezeptor.

Darüber hinaus verwendet eine Bildstudie eine Methode zum Schneiden einer einzelnen Phroton-Übertragung (Gespenst) bei schizophrenen Geisteskrankheiten und zeigt, dass Menschen, die auf Olanzapin reagieren, den D2 des Körpers immer noch weniger besetzen als diejenigen, die auf Risperidon und einige andere Antikonvulsiva reagieren, aber denen entsprechen, die auf Clozapin reagieren.

Sowohl die beiden verifizierten Tests als auch zwei der drei Tests werden durch die Vergleichssubstanz an über 2.900 Schizophreniepatienten verifiziert sowohl positive als auch negative Symptome, die Einnahme von Olanzapin verbesserte sowohl positive als auch negative Symptome deutlich.

bei Kindern

Die Erfahrung mit der Behandlung von Teenagern (im Alter von 13 bis 17 Jahren) ist auf die Behandlung von weniger als 200 Patienten beschränkt und es liegen nur Daten zur kurzfristigen Wirksamkeit bei Schizophrenie (6 Wochen) und bipolarer Störung mit Hung Cam (3 Wochen) vor.

Olanzapin wird in einer flexiblen Dosierung von 2,5 bis 20 mg/Tag verwendet.

Während der Behandlung nehmen Patienten im Jugendlichenalter schneller zu als Erwachsene. Veränderungen des Gesamtcholesterinindex, des LDL-Cholesterins, der Triglyceride und des Prolaktins sind bei Teenagern stärker ausgeprägt als bei Erwachsenen. Keine wirksamen und sicheren Daten bei Langzeitbehandlung.

Pharmakokinetik

Absorption

Olanzapin wird beim Trinken gut absorbiert und erreicht innerhalb von 5 bis 8 Stunden die höchste Plasmakonzentration.

Nahrung hat keinen Einfluss auf die Absorption. Die absolute orale Anwendung wurde im Vergleich zur Vene nicht ermittelt. Die Konzentration von Olanzapin im Plasma ist linear und proportional zur Dosis in Forschungstests mit einer Dosis von 1 bis 20 mg.

Verteilung

Etwa 93 % Olanzapin bindet an Plasmaproteine, wenn die Konzentration zwischen 7 und 1000 ng/ml liegt.

Olanzapin ist hauptsächlich mit Albumin und al-Säure-Glykoprotein verbunden.

Stoffwechsel

Olanzapin wird in der Leber über einen konjugierten und oxidativen Mechanismus metabolisiert. Der Hauptmetabolit ist 10-N-Glucuronid und passiert die Gehirnschranke nicht. Cytochrom P450-CYP1A2 und P450-CYP2D6 sind an der Bildung von N-Destrethyl- und 2-Hydroxylylyl-Metaboliten beteiligt.

Beide Metaboliten haben bei Vivo eine viel geringere pharmakologische Aktivität.

im Vergleich zu Olanzapin in Tierstudien. Pharmakologische Wirkungen werden hauptsächlich durch Muttermedikamente verursacht.

Eliminierung

Nach oraler Einnahme variiert die durchschnittliche Verkaufsdauer bei gesunden Menschen je nach Alter und Geschlecht. Nach dem Trinken bei gesunden Menschen beträgt die durchschnittliche Verkaufszeit 33 Stunden (21 – 54 Stunden für den 5. bis 95. Zweig) und die durchschnittliche Plasma-Clearance von Olanzapin beträgt 26 l/Stunde (12 bis 47 l/Stunde für den 5. bis 95. Zweig).

Bei älteren (65 und älter) gesunden Menschen ist die durchschnittliche Abgabezeit im Vergleich zu jungen Menschen verlängert (51,8 im Vergleich zu 33,8 Stunden) und die Clearance verringert (17,5 im Vergleich zu 18,2 l/Stunde).

Pharmakokinetische Veränderungen bei älteren Menschen liegen immer noch im Rahmen der Veränderungen bei jungen Menschen. Bei 44 Menschen mit Schizophrenie (65 Jahre) liegt die Dosis zwischen 5 und 20 mg/Tag, es gibt keinen Unterschied in den Nebenwirkungen.

Bei Frauen verlängert sich im Vergleich zu Männern die durchschnittliche Verkaufszeit (36,7 im Vergleich zu 32,3 Stunden) und die Clearance nimmt ab (18,9 im Vergleich zu 27,3 l/Stunde). Allerdings ist die Sicherheit von Olanzapin (5–20 mg) bei weiblichen Patienten (n = 467) und Männern (n = 869) ähnlich.

Nierenversagen: Es gibt keinen signifikanten Unterschied in der durchschnittlichen Verkaufszeit (37,7 im Vergleich zu 32,4) oder der Clearance (21,2 im Vergleich zu 25,0 l/Stunde) von Olanzapin zwischen Nierenversagen (Kreatinin-Clearance

Olanzapin wird Kindern und Minderjährigen unter 18 Jahren nicht verschrieben. Obwohl keine klinischen Studien darauf ausgelegt sind, Teenager mit Erwachsenen zu vergleichen, wurden Daten von getesteten Teenagern mit diesen großen Daten verglichen.

Stoffwechsel und Ernährung:

Seien Sie bei der Anwendung vorsichtig.

Die Begleiterkrankungen: Olanzapin wirkt anti-anti-anti-vitro, aber in klinischen Studien treten relevante Symptome nur selten auf. Aufgrund der geringen klinischen Erfahrung mit der Anwendung von Olanzapin bei Patienten mit Begleiterkrankungen ist bei der Indikation von Olanzapin für Patienten mit Prostatahypertrophie, Darmverschluss oder verwandten Erkrankungen Vorsicht geboten.

Psychische Störungen hängen mit Verhaltensstörungen zusammen

Olanzapin ist nicht zur Behandlung von psychischen Störungen im Zusammenhang mit Gedächtnisverlust oder Verhaltensstörungen zugelassen, da die Sterblichkeit und das Schlaganfallrisiko steigen.

Parkinson-Krankheit

Die Verwendung von Olanzapin zur Behandlung von psychischen Störungen im Zusammenhang mit Dopamin-Wirkstoffen bei Patienten mit Parkinson-Krankheit wird nicht empfohlen

Hyperglykämie und Diabetes

Klinische Indikatoren müssen gemäß den Anweisungen für Antipsychotika überwacht werden, zum Beispiel: Messung des Blutzuckers zu Beginn der Behandlung, 12 Wochen nach der Behandlung mit Olanzapin und jedes Jahr später.

Patienten, die mit einem Antipsychotikum, einschließlich Olanzapin, behandelt werden, sollten auf Anzeichen und Symptome einer Hyperglykämie (oder Durst, Wasserlassen, viel Essen und Müdigkeit) untersucht werden, und Patienten mit Diabetes oder Risikofaktoren für Diabetes müssen regelmäßig überwacht werden, um den Blutzucker zu kontrollieren.

Das Gewicht muss regelmäßig überwacht werden, zum Beispiel: zu Beginn der Behandlung, 4, 8 und 12 Wochen nach Beginn der Olanzapin-Behandlung und alle 4 Monate später.

Fettstoffwechselstörungen

In klinischen Placebo-Studien wurden bei Patienten, die mit Planzapin behandelt wurden, Störungen des Fettstoffwechsels beobachtet. Lipidveränderungen sollten in geeigneter Weise überwacht werden, insbesondere bei Patienten mit Dyslipidämie und bei Patienten mit Risikofaktoren für die Entwicklung von Lipidstörungen.

Bei Patienten, die mit Antipsychotika, einschließlich Olanzapin, behandelt werden, sollte der Lipidindex gemäß den Anweisungen für Antipsychotika regelmäßig überwacht werden, beispielsweise zu Beginn der Behandlung, 12 Wochen nach der Behandlung mit Olanzapin und alle 5 Jahre danach.

Leberfunktion

Die Leberenzyme Transaminase, ALT, AST steigen manchmal vorübergehend an, ohne dass Symptome auftreten, insbesondere in den frühen Stadien der Behandlung. Achten Sie darauf, Patienten mit einem Anstieg von ALT und/oder AST, Patienten mit Anzeichen und Symptomen von Leberversagen, Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion und Patienten, die Medikamente einnehmen, die für die Leber toxisch sind, sorgfältig zu überwachen.

Im Falle eines Anstiegs von ALT und/oder AST während der Behandlung ist eine Überwachung und eine Reduzierung der Dosis erforderlich.

Leukopenie

Wie bei anderen Antipsychotika ist bei der Einnahme von Olanzapin Vorsicht geboten bei Patienten mit einer geringen Anzahl weißer Blutkörperchen und/oder Neutrophilen aus irgendeinem Grund, bei Patienten mit einer Vorgeschichte einer hemmenden Knochenmarkvergiftung aufgrund von Medikamenten, bei Patienten mit Knochenmarkinhibitoren aufgrund von Begleiterkrankungen, Strahlentherapie oder Chemotherapie und bei Patienten mit eosinatischer Hypernage oder Osteoporose.

Malignes neuropuläres Syndrom

Das maligne neuroleptische Syndrom ist eine potenziell lebensbedrohliche Erkrankung, die mit der Behandlung mit Antipsychotika in Zusammenhang steht. Es wird selten über Fälle von malignem Neuronensyndrom im Zusammenhang mit Olanzapin berichtet.

Die klinischen Manifestationen des malignen neuropulären Syndroms sind hohes Fieber, Muskelsteifheit, sich verändernder Geisteszustand und eine instabile Manifestation des pflanzlichen Nervensystems (Schaltkreise oder ungleichmäßiger Blutdruck, Tachykardie, Schwitzen, Herzrhythmusstörungen). Weitere Anzeichen sind erhöhte Kreatininphosphokinase, Myoglobin-Urin (Pfeffermuster) und akutes Nierenversagen.

Alle Antipsychotika, einschließlich Olanzapin, müssen abgesetzt werden, wenn der Patient Symptome und Symptome eines malignen neuroleptischen Syndroms hat oder wenn kein hohes Fieber unbekannter Ursache vorliegt, ohne dass das Licht des malignen neuroleptischen Syndroms vorliegt.

Epilepsie

Seien Sie vorsichtig bei der Anwendung von Olanzapin bei Patienten mit Epilepsie in der Vorgeschichte oder bei Patienten mit Faktoren, die die Epilepsieschwelle herabsetzen. Bei Patienten, die mit Planzapin behandelt werden, kommt es selten zu Epilepsie. Die meisten dieser Patienten haben eine Vorgeschichte von Epilepsie oder Risikofaktoren für Epilepsie.

Spätbewegung

In Vergleichsstudien über einen Zeitraum von 1 Jahr oder weniger war die Rate an Dysplasiekomplikationen bei Patienten unter der Behandlung mit Olanzapin statistisch von geringerer Bedeutung.

Allerdings steigt das Risiko einer Dysplasie bei der Einnahme von Antipsychotika über einen längeren Zeitraum, daher ist es notwendig, die Dosis zu reduzieren oder das Medikament abzusetzen, wenn Anzeichen oder Symptome auftreten. Die Symptome einer Spätdysplasie können sich mit der Zeit verschlimmern oder sogar nach der Behandlung auftreten.

Aktivität des Zentralnervensystems

Mikro-Olanzapin hat die Hauptwirkung auf das Zentralnervensystem. Seien Sie daher vorsichtig, wenn Sie es in Kombination mit anderen Arzneimitteln verwenden, die ebenfalls auf das Zentralnervensystem wirken, und mit Alkohol. Da Olanzapin in vitro einen Antagonismus mit Dopamin darstellt, kann Olanzapin der Wirkung indirekter und direkter Dopaminwirkstoffe entgegenwirken.

HA-Blutdruckhaltung

Tritt bei älteren Menschen in klinischen Erfahrungen mit Olanzapin selten auf. Wie auch bei anderen Antipsychotika sollte der Blutdruck bei Patienten über 65 Jahren regelmäßig gemessen werden.

Erkrankungen der OT

In klinischen Studien führte Olanzapin nicht zu einer absoluten Verlängerung des QT-Intervalls.

In vielen Fällen kommt es nur bei 8 von 1685 Probanden zu einem QT-Anstieg. Allerdings ist es, wie bei anderen Antipsychotika, vorsichtig, Olanzapin zusammen mit bekannten Arzneimitteln zur Erhöhung des QT-Bereichs zu verschreiben, insbesondere bei älteren Menschen.

Beenden Sie die Einnahme von Arzneimitteln

Symptome wie Schwitzen, Schlaflosigkeit, Zittern, Angstzustände, Übelkeit oder Erbrechen treten in gefährlicher Häufigkeit ( Thrombose

Venöse Thrombosen im Zusammenhang mit der Behandlungszeit wurden häufig gemeldet (≥ 0,1 % und

Plötzlicher Herzstillstand

Im After-Sales-Bericht gab es bei der Behandlung mit Planzapin Fälle von Patienten, die plötzlich starben, weil das Herz nicht mehr funktionierte. In einer reinen Beobachtungs-Rettungsstudie war das Risiko eines plötzlichen Herztodes bei mit Planzapin behandelten Patienten doppelt so hoch wie bei Patienten ohne Antipsychotika.

Laktose

Dieses Medikament enthält Lactose-Monohydrat. Patienten mit seltenen genetischen Problemen wie Galaktoseintoleranz, Laktasemangel oder Glukose-Galaktose-Toleranz sollten nicht eingenommen werden.

Aspartam

Dieses Arzneimittel enthält Aspartam. Kann für Patienten mit Phenylketon im Urin schädlich sein.

Fortpflanzungsfähigkeit, Schwangerschaft und Stillzeit

Es liegen keine ausreichenden und genauen Daten über die Wirkung von Arzneimitteln auf schwangere Frauen vor. Patienten sollte empfohlen werden, während der Einnahme des Arzneimittels einen Arzt aufzusuchen, wenn sie schwanger sind. Aufgrund der begrenzten Behandlungserfahrung sollte Olanzapin nur verwendet werden, wenn der Nutzen das Risiko für den Fötus überwiegt.

Bei Babys, deren Mütter während der dritten Schwangerschaft Psychopharmaka einnehmen, besteht das Risiko von Nebenwirkungen, darunter: außerschulische Reaktionen auf unterschiedlichen Ebenen. Es gab Berichte über Erregung, zunehmenden Tonus, verminderten Tonus, Zittern, Schläfrigkeit, Atemstillstand und Essstörungen. Daher sollten diese Babys sorgfältig überwacht werden.

Stillen:

In der Studie einer gesunden und stillenden Frau wird Olanzapin in die Muttermilch ausgeschieden. Die Kontaktmenge mit Olanzapin (mg/kg) beträgt bei Kindern in einer stabilen Phase etwa 1,8 % der Dosen der Mutter. Daher wird den Patienten empfohlen, während der Behandlung mit Olanzapin nicht zu stillen.

Die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.

Es liegen keine Untersuchungen zu den Auswirkungen des Arzneimittels auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen vor. Da Planzapin jedoch zu Träumerei und Schläfrigkeit führen kann, müssen Patienten beim Fahren oder Bedienen von Maschinen vorsichtig sein.

Interaktives Medikament

Medikamente, bei denen das Risiko einer Wechselwirkung besteht

Da Olanzapin durch CYP1A2 metabolisiert wird, können Substanzen, die das spezifische Enzymsystem berühren oder hemmen können, die Pharmakokinetik von Olanzapin beeinflussen.

CYPLA2-Induktion

Es liegen nur begrenzte Daten zu den klinischen Folgen von Wechselwirkungen vor, eine klinische Überwachung wird jedoch empfohlen und kann bei Bedarf die Olanzapin-Dosis erhöhen.

CYP1A2-Inhibitoren

Fluvoxamin, ein spezifischer CYPIA2-Inhibitor, hat gezeigt, dass er den Olan-Metabolismus hemmen kann.

Nach der Anwendung von Fluvoxamin stieg die durchschnittliche Spitzenkonzentration von Olanzapin bei nicht rauchenden männlichen Patienten um 54 % und bei männlichen rauchenden Patienten um 77 %. Die AUC von Olanzapin stieg bei Nichtrauchern um 52 % und bei rauchenden Patienten um 108 %. Patienten, die Fvoxamin oder andere CYP1A2-Inhibitoren verwenden, sollten Olanzapin in einer niedrigeren Anfangsdosis verwenden. Bei Bedarf kann die Dosis reduziert werden.

Reduzieren Sie die Bioverfügbarkeit

Aktivkohle reduziert die Bioverfügbarkeit von oralem Olanzapin um 50–60 % und sollte mindestens 2 Stunden vor oder nach der Anwendung von Olanzapin verwendet werden.

Möglichkeit, andere Arzneimittel von Olanzapin zu beeinflussen

Olanzapin kann der verstärkten Wirkung von direktem und indirektem Dopamin entgegenstehen.

Olanzapin hemmt in vitro nicht das Hauptenzym des CYP450-Systems (z. B. 1A2, 2D6, 2C9, 219, 3A4). Daher hat Olanzapin keine besondere Wechselwirkung und hemmt nicht den Stoffwechselprozess der folgenden Wirkstoffe: Dreifach-Antidepressiva (hauptsächlich repräsentiert durch CYP2D6), Warfarin (CYP2C9), Theophyllin (CYP1A2) oder Diazepam (CYP3A4 und 2019).

Es gibt keine Wechselwirkungen bei der Anwendung von Olanzapin zusammen mit Lithium oder Pitcher.

Die Überwachung der Valproat-Plasmaspiegel zeigt, dass bei der Anwendung mit Olanzapin keine Notwendigkeit besteht, die Valproat-Dosis anzupassen.

Zentrale neurologische Hemmaktivität

Seien Sie vorsichtig bei Patienten, die Alkohol trinken oder zentrale neurologische Hemmstoffe einnehmen.

Die gleichzeitige Anwendung von Olanzapin mit Anti-Parkinson-Medikamenten bei Parkinson-Patienten und Gedächtnisverlust wird nicht empfohlen.

Über die QT-Anpassung

Seien Sie vorsichtig, wenn Olanzapin gleichzeitig mit Arzneimitteln angewendet wird, die den Anpassungsbereich des QT erhöhen können.