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En estudios preclínicos, la olanzapina tiene afinidad (KI;

La olanzapina tiene una mayor afinidad con el receptor de serotonina SHT2 in vitro en comparación con D2 y la actividad de 5HT2 in Vivo es más fuerte que la actividad D2. Los estudios de electroforesis fisiológica han demostrado que la olanzapina reduce selectivamente la activación de las células nerviosas dopaminérgicas en el mesolímbico (A10), pero tiene poco efecto sobre el movimiento (49) en la función motora.

la olanzapina reduce la respuesta de evitación condicional, es una prueba que determina el efecto antipsicótico al tomar dosis inferiores a la dosis que provoca el remedio, es un efecto secundario sobre la función motora.

A diferencia de otros fármacos antipsicóticos, la olanzapina provoca un aumento de la respuesta en una prueba que reduce la ansiedad. "

En un estudio de dosis oral única (10 mg) utilizando un método de positrones (PET) de voluntarios sanos, la olanzapina ocupa el receptor SHT2A más que el receptor de dopamina D2.

Además, un estudio de imágenes utiliza un método para cortar la transmisión de un solo frotón (espectro) en la enfermedad mental esquizofrénica y muestra que las personas que responden a la olanzapina ocupan el D2 del cuerpo aún menos que aquellos que responden a la risperidona y algunos otros fármacos anticonvulsivos, pero equivalente a aquellos que responden a la clozapina. síntomas positivos y negativos, ya que la olanzapina mejoró significativamente los síntomas positivos y negativos.

en niños

La experiencia del tratamiento en adolescentes (de 13 a 17 años) se limita al tratamiento de menos de 200 pacientes y solo hay datos sobre la eficacia a corto plazo en esquizofrenia (6 semanas) y Hung Cam en trastorno bipolar (3 semanas).

La olanzapina se utiliza en dosis flexibles de 2,5 a 20 mg/día.

Durante el tratamiento, los pacientes de adolescentes aumentan de peso más rápidamente que los adultos. Los cambios en el índice de colesterol total, colesterol LDL, triglicéridos y prolactina en los adolescentes son mayores que los cambios en los adultos. No hay datos efectivos y seguros cuando el tratamiento es a largo plazo.

Farmacocinética

absorción

La olanzapina se absorbe bien al beber y alcanza la concentración máxima en plasma en 5 a 8 horas.

Los alimentos no afectan la absorción. No se ha determinado el uso oral absoluto en comparación con la vena. La concentración de olanzapina en plasma es lineal y proporcional a la dosis en pruebas de investigación con dosis de 1 a 20 mg.

Distribución

Aproximadamente el 93% de la olanzapina se conecta a las proteínas plasmáticas en concentraciones de 7 a 1000 ng/ml.

La olanzapina está ligada principalmente a la albúmina y a la glicoproteína al-ácida.

Metabolismo

La olanzapina se metaboliza en el hígado mediante un mecanismo conjugado y oxidativo. El metabolito principal es el 10-N-glucurónido y no atraviesa la barrera cerebral. Los citocromos P450-CYP1A2 y P450-CYP2D6 participan en la creación de metabolitos N-destretilo y 2-hidroxililo.

Ambos metabolitos tienen una actividad farmacológica mucho menor en Vivo.

comparado con olanzapina en estudios con animales. Los efectos farmacológicos son causados ​​principalmente por la medicina materna.

Eliminación

Después del uso oral, el tiempo medio de venta en personas sanas varía según la edad y el sexo. Después de beber en personas sanas, el tiempo medio de venta es de 33 horas (de 21 a 54 horas para las ramas 5 a 95) y el aclaramiento plasmático medio de olanzapina es de 26 l/hora (de 12 a 47 l/hora para las ramas 5 a 95).

En las personas mayores (65 años y más) sanas en comparación con los jóvenes, el tiempo medio de venta se amplía (51,8 frente a 33,8 horas) y se reduce el despacho (17,5 frente a 18,2 l/hora).

Los cambios farmacocinéticos en los ancianos todavía están dentro del alcance de los cambios en los jóvenes. En 44 personas con esquizofrenia (65 años), la dosis es de 5 a 20 mg/día, no hay diferencia en los efectos secundarios.

En las mujeres respecto a los hombres, el tiempo medio de venta se amplía (36,7 frente a 32,3 horas) y el despacho disminuye (18,9 frente a 27,3 l/hora). Sin embargo, la seguridad de olanzapina (5 - 20 mg) es similar en pacientes mujeres (n = 467) y hombres (n = 869).

Insuficiencia renal: no hay diferencias significativas en el tiempo promedio de venta (37,7 en comparación con 32,4) o en el aclaramiento (21,2 en comparación con 25,0 l/hora) de olanzapina entre personas con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina

La olanzapina no se prescribe como tratamiento en niños y menores de 18 años. Aunque ningún estudio clínico está diseñado para comparar adolescentes con adultos, los datos de los adolescentes evaluados se han comparado con estos grandes datos.

Metabolismo y nutrición:

Tenga cuidado al usarlo

Las enfermedades que la acompañan: la olanzapina tiene propiedades anti-anti-anti-Vitro, pero en ensayos clínicos, los síntomas relevantes aparecen a un ritmo bajo. Debido a que la experiencia clínica con el uso de olanzapina en pacientes con las enfermedades acompañantes es pequeña, se debe tener cuidado al indicar olanzapina en pacientes con hipertrofia de próstata, obstrucción intestinal o afecciones relacionadas.

Los trastornos mentales están relacionados con los trastornos de conducta

La olanzapina no está aprobada para tratar trastornos mentales relacionados con la pérdida de memoria o trastornos del comportamiento debido a un aumento de la mortalidad y el riesgo de accidente cerebrovascular.

Enfermedad de Parkinson

No se recomienda el uso de olanzapina en el tratamiento de trastornos mentales asociados con agentes dopaminérgicos en pacientes con enfermedad de Parkinson,

Hiperglucemia y diabetes

Necesidad de controlar los indicadores clínicos de acuerdo con las instrucciones para los medicamentos antipsicóticos, por ejemplo: medir el azúcar en sangre al inicio del tratamiento, 12 semanas después del tratamiento con olanzapina y cada año después.

Los pacientes tratados con cualquier agente antipsicótico, incluida la olanzapina, deben ser controlados para detectar signos y síntomas de hiperglucemia (o sed, micción, comer mucho y fatiga) y los pacientes con diabetes o con factores de riesgo de diabetes deben ser monitoreados regularmente para controlar el azúcar en la sangre.

Es necesario controlar el peso regularmente, por ejemplo: al inicio del tratamiento, 4, 8 y 12 semanas después del inicio del tratamiento con olanzapina y cada 4 meses después.

Trastornos metabólicos de los lípidos

Se han observado trastornos del metabolismo de los lípidos en pacientes tratados con planzapina en ensayos clínicos con placebo. Los cambios en los lípidos deben controlarse de manera adecuada, especialmente en pacientes con dislipidemia y en pacientes con factores de riesgo para el desarrollo de trastornos lipídicos.

Los pacientes tratados con cualquier medicamento antipsicótico, incluida la olanzapina, deben ser monitoreados regularmente en el índice de lípidos de acuerdo con las instrucciones para los medicamentos antipsicóticos, por ejemplo al comienzo del tratamiento, 12 semanas después del tratamiento con olanzapina y cada 5 años después.

Función hepática

Las enzimas hepáticas transaminasas, ALT, AST a veces aumentan de forma fugaz y no presentan síntomas, especialmente en las primeras etapas del tratamiento. Tenga cuidado de controlar a los pacientes con un aumento de ALT o/y AST, pacientes con signos y síntomas de insuficiencia hepática, pacientes con estado de función hepática limitada y pacientes que toman medicamentos que son tóxicos para el hígado.

En caso de aumentar ALT y/o AST durante el tratamiento, es necesario vigilar y considerar reducir la dosis.

leucopenia

Al igual que otros medicamentos antipsicóticos, tenga cuidado al tomar olanzapina en pacientes con un número bajo de glóbulos blancos y/o neutrófilos debido a cualquier causa, pacientes con antecedentes de inhibición de la intoxicación de la médula ósea debido a medicamentos, pacientes con inhibidores de la médula ósea debido a enfermedades acompañantes, radioterapia o quimioterapia y pacientes con hipernage eosinático u osteoporosis.

Síndrome neuropular maligno

El síndrome neuroléptico maligno es una afección potencialmente mortal relacionada con el tratamiento con fármacos antipsicóticos. Rara vez se informan casos de síndrome de neurona maligna relacionados con olanzapina.

Las manifestaciones clínicas del síndrome neuropular maligno son fiebre alta, rigidez muscular, estado mental que cambia y tiene una manifestación inestable del sistema nervioso vegetal (circuitos o presión arterial desigual, taquicardia, sudoración, arritmia). Otros signos incluyen aumento de la creatinina fosfocinasa, mioglobina en la orina (pimienta) e insuficiencia renal aguda.

Es necesario suspender todos los medicamentos antipsicóticos, incluida la olanzapina, cuando el paciente presenta síntomas y síntomas del síndrome neurolítico maligno o cuando no hay fiebre alta de causa desconocida sin la luz del síndrome neuroléptico maligno.

epilepsia

Tenga cuidado al usar olanzapina en pacientes con antecedentes de epilepsia o que tengan factores que reducen el umbral de epilepsia; la epilepsia rara vez ocurre en pacientes tratados con planzapina. La mayoría de estos pacientes tienen antecedentes de epilepsia o factores de riesgo de epilepsia.

Movimiento tardío

En estudios comparativos de 1 año o menos, la tasa de complicaciones de displasia en pacientes cuando se trata con olanzapina tiene una significación estadística menor.

Sin embargo, el riesgo de displasia quiere aumentar cuando se toman medicamentos antipsicóticos durante un tiempo prolongado, por lo que es necesario reducir la dosis o suspender el medicamento cuando hay signos o síntomas. Los síntomas de la displasia tardía pueden empeorar con el tiempo o incluso aparecer después del tratamiento.

Actividad del sistema nervioso central

La micro olanzapina tiene el efecto principal sobre el sistema nervioso central, por lo que debe tener cuidado cuando se usa en combinación con otros medicamentos que también actúan sobre el sistema nervioso central y el alcohol. Debido a que la olanzapina representa un antagonismo con la dopamina in vitro, la olanzapina puede oponerse al efecto de los agentes dopaminérgicos indirectos y directos.

Postura HA de la presión arterial

rara vez ocurre en personas mayores en las experiencias clínicas con olanzapina. Al igual que con otros fármacos antipsicóticos, la presión arterial debe medirse periódicamente en pacientes mayores de 65 años.

Trastornos de OT

En ensayos clínicos, la olanzapina no se relaciona con un aumento absoluto del intervalo QT.

Sólo hay 8 de 1685 sujetos con un aumento en el QT en muchos casos. Sin embargo, al igual que otros fármacos antipsicóticos, se debe prescribir olanzapina junto con fármacos conocidos para aumentar el rango QT, especialmente en personas mayores.

Deje de tomar el medicamento

Síntomas como sudoración, insomnio, temblor, ansiedad, náuseas o vómitos aparecen a un ritmo peligroso (trombosis

Se ha informado una tasa común de trombosis venosa relacionada con el tiempo de tratamiento (≥ 0,1% y

Paro cardíaco repentino

En el informe postventa, al tratar Planzapine, hubo casos de un paciente que murió súbitamente debido a que el corazón dejó de funcionar. En un estudio puramente observacional y de rescate, el riesgo de muerte súbita por causas cardíacas en pacientes tratados con planzapina es dos veces mayor que en pacientes sin medicamentos antipsicóticos.

lactosa

Este medicamento contiene lactosa monohidrato. Los pacientes con problemas genéticos raros son intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o tolerancia a la glucosa-galactosa no deben tomarse.

aspartamo

Este medicamento contiene aspartam. Puede ser perjudicial para los pacientes con fenilcetona urinaria.

La capacidad de reproducirse, embarazadas y lactantes

No existen datos adecuados y precisos sobre los efectos de los medicamentos en mujeres embarazadas. Se debe recomendar a las pacientes que consulten a un médico si están embarazadas durante el uso del medicamento. Debido a la experiencia limitada en el tratamiento, la olanzapina sólo debe usarse si los beneficios son superiores al riesgo para el feto.

Para los bebés cuyas madres usan drogas psicóticas durante el tercer embarazo, existe el riesgo de efectos secundarios que incluyen: reacciones extracurriculares a diferentes niveles. Ha habido informes de excitación, aumento del tono, disminución del tono, temblores, somnolencia, insuficiencia respiratoria y trastornos alimentarios. Por lo tanto, estos bebés deben ser monitoreados cuidadosamente.

lactancia materna:

En un estudio de mujeres sanas y lactantes, la olanzapina se excreta en la leche materna. El nivel de contacto con olanzapina (mg/kg) en niños en un período estable es aproximadamente el 1,8% de las dosis de la madre. Por lo tanto, se recomienda a las pacientes que no amamanten durante el tratamiento con olanzapina.

La capacidad para conducir y utilizar maquinaria

No se han realizado investigaciones sobre los efectos del fármaco sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria, pero debido a que Planzapine puede provocar somnolencia y somnolencia, los pacientes deben tener cuidado al conducir o utilizar maquinaria.

Fármaco interactivo

Fármacos con riesgo de interacción

Debido a que la olanzapina es metabolizada por CYP1A2, las sustancias que tienen la capacidad de tocar o inhibir el sistema enzimático específico son capaces de afectar la farmacocinética de la olanzapina.

Inducción de CYPLA2

Los datos sobre las consecuencias clínicas de las interacciones son limitados, pero se recomienda la monitorización clínica y se puede aumentar la dosis de olanzapina si es necesario.

Inhibidores de CYP1A2

La fluvoxamina, un inhibidor específico de CYPIA2, ha demostrado la capacidad de inhibir el metabolismo del olan.

Después de usar fluvoxamina, la concentración máxima promedio de olanzapina aumentó en un 54% en pacientes masculinos no fumadores y en un 77% en pacientes masculinos fumadores. El AUC de olanzapina aumentó un 52% en personas no fumadoras y un 108% en pacientes fumadores. Los pacientes que usan flovoxamina u otros inhibidores de CYP1A2 deben usar olanzapina en una dosis inicial más baja. Puede reducir la dosis si es necesario.

Reducir la biodisponibilidad

El carbón activado reduce la biodisponibilidad de la olanzapina oral entre un 50 y un 60 % y debe usarse al menos 2 horas antes o después de usar olanzapina.

Capacidad de afectar a otros fármacos de olanzapina

la olanzapina puede oponerse al efecto potenciado de la dopamina directa e indirecta.

la olanzapina no inhibe la enzima principal del sistema CYP450 in vitro (por ejemplo, 1A2, 2D6, 2C9, 219, 3A4). Por lo tanto, la olanzapina no tiene ninguna interacción especial y no inhibe el proceso metabólico de los siguientes principios activos: antidepresivos de triple ronda (representados principalmente por CYP2D6), warfarina (CYP2C9), teofilina (CYP1A2) o diazepam (CYP3A4 y 2019).

No hay interacción cuando se usa olanzapina junto con litio o jarra.

La monitorización de los niveles plasmáticos de valproato no muestra la necesidad de ajustar la dosis de valproato cuando se utiliza con olanzapina.

Actividad de inhibición neurológica central

Tenga cuidado en pacientes con alcohol o que estén tomando inhibidores neurológicos centrales.

No se recomienda el uso concomitante de olanzapina con fármacos antiparkinsonianos en pacientes con Parkinson y pérdida de memoria.

Acerca del ajuste QT

Tenga cuidado si se utiliza olanzapina simultáneamente con medicamentos que pueden aumentar el rango de ajuste del QT.