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Dans les études précliniques, l'olanzapine a une affinité (KI ;

L'olanzapine a une plus forte affinité avec le récepteur de la sérotonine SHT2 in vitro par rapport au D2 et l'activité du 5HT2 in Vivo est plus forte que l'activité D2. Des études d'électrophorèse physiologique ont montré que l'olanzapine réduit sélectivement l'activation des cellules nerveuses dopaminergiques du mésolimbique (A10), mais a peu d'effet sur le mouvement (49) dans la fonction motrice.

l'olanzapine réduit la réponse d'évitement conditionnel, est un test qui détermine l'effet antipsychotique lors de la prise de doses inférieures à la dose qui provoque le remède, est un effet secondaire sur la fonction motrice.

Contrairement à certains autres médicaments antipsychotiques, l'olanzapine provoque une augmentation de la réponse à un test qui réduit l'anxiété. "

Dans une étude à dose orale unique (10 mg) utilisant une méthode Positron (PET) sur des volontaires sains, l'olanzapine occupe le récepteur SHT2A plutôt que le récepteur de la Dopamine D2.

De plus, une étude d'image utilise une méthode de coupure d'une transmission phrotonique unique (spectre) dans la maladie mentale schizophrénique, montrant que les personnes qui répondent à l'olanzapine occupent encore moins la D2 du corps que celles qui répondent à la rispéridone et à certains autres médicaments anticonvoliques, mais équivalentes à celles qui répondent à la clozapine.

Les deux tests vérifiés et deux des trois tests sont vérifiés par la substance comparative sur 2 900. patients schizophrènes présentant à la fois des symptômes positifs et négatifs, voyant l'olanzapine améliorer considérablement les symptômes positifs et négatifs.

chez les enfants

L'expérience du traitement chez les adolescents (de 13 à 17 ans) est limitée au traitement de moins de 200 patients et seules les données sur l'efficacité à court terme avec la schizophrénie (6 semaines) et le Hung Cam ont un trouble bipolaire (3 semaines).

l'olanzapine est utilisée à une dose flexible de 2,5 à 20 mg/jour.

Pendant le traitement, les patients adolescents prennent du poids plus rapidement que les adultes. Les modifications de l’indice de cholestérol total, du cholestérol LDL, des triglycérides et de la prolactine chez les adolescents sont plus importantes que celles observées chez les adultes. Aucune donnée efficace et sûre lors d'un traitement à long terme.

Pharmacocinétique

absorption

L'olanzapine est bien absorbée lorsqu'elle est bue, atteignant la concentration plasmatique maximale en 5 à 8 heures.

La nourriture n'affecte pas l'absorption. L'usage oral absolu n'a pas été déterminé par rapport à l'usage veineux. La concentration plasmatique d'olanzapine est linéaire et proportionnelle à la dose dans les tests de recherche avec une dose de 1 à 20 mg.

Distribution

Environ 93 % de l'olanzapine se connecte aux protéines plasmatiques à des concentrations comprises entre 7 et 1 000 ng/ml.

l'olanzapine est principalement liée à l'albumine et à l'al-acide-glycoprotéine.

Métabolisme

L'olanzapine est métabolisée dans le foie par un mécanisme conjugué et oxydatif. Le principal métabolite est le 10-N-glucuronide et ne traverse pas la barrière cérébrale. Les cytochromes P450-CYP1A2 et P450-CYP2D6 sont impliqués dans la création des métabolites N-Destréthyl et 2-Hydroxylylyle.

Ces deux métabolites ont une activité pharmacologique beaucoup plus faible sur Vivo.

comparé à l'olanzapine dans des études animales. Les effets pharmacologiques sont principalement causés par la médecine mère.

Élimination

Après utilisation orale, le délai de vente moyen chez les personnes en bonne santé varie en fonction de l'âge et du sexe. Après consommation chez des personnes en bonne santé, le délai de vente moyen est de 33 heures (21 à 54 heures pour la 5ème à la 95ème branche) et la clairance plasmatique moyenne de l'olanzapine est de 26L/heure (12 à 47L/heure pour la 5ème à la 95ème branche).

Chez les personnes âgées (65 ans et plus) en bonne santé par rapport aux jeunes, le temps de vente moyen est allongé (51,8 contre 33,8 heures) et la clairance réduite (17,5 contre 18,2 l/heure).

Les changements pharmacocinétiques chez les personnes âgées restent à la portée des changements chez les jeunes. Chez 44 personnes atteintes de schizophrénie (65 ans), la dose est de 5 à 20 mg/jour, il n'y a aucune différence dans les effets secondaires.

Chez les femmes par rapport aux hommes, le délai moyen de vente est allongé (36,7 contre 32,3 heures) et la clairance diminue (18,9 contre 27,3 l/heure). Cependant, l'innocuité de l'olanzapine (5 à 20 mg) est similaire chez les femmes (n = 467) et les hommes (n = 869).

Insuffisance rénale : il n'y a pas de différence significative dans le délai de vente moyen (37,7 contre 32,4) ou la clairance (21,2 contre 25,0 L/heure) de l'olanzapine entre l'insuffisance rénale (clairance de la créatinine

L'olanzapine n'est pas un traitement prescrit chez les enfants et les mineurs de moins de 18 ans. Bien qu'aucune étude clinique ne soit conçue pour comparer les adolescents aux adultes, les données des adolescents testés ont été comparées à ces données volumineuses.

Métabolisme et nutrition :

Soyez prudent lors de l'utilisation

Les maladies qui l'accompagnent : l'olanzapine a des propriétés anti-anti-anti-vitro, mais dans les essais cliniques, les symptômes pertinents apparaissent à un faible taux. En raison de l'expérience clinique relative à l'utilisation de l'olanzapine chez les patients présentant les maladies qui l'accompagnent, il convient de faire preuve de prudence lors de l'indication de l'olanzapine chez les patients présentant une hypertrophie de la prostate, une occlusion intestinale ou des affections associées.

Les troubles mentaux sont liés aux troubles du comportement

l'olanzapine n'est pas approuvée pour traiter les troubles mentaux liés à la perte de mémoire ou aux troubles du comportement dus à une augmentation de la mortalité et du risque d'accident vasculaire cérébral.

Maladie de Parkinson

L'utilisation de l'olanzapine dans le traitement des troubles mentaux associés aux agents dopaminergiques chez les patients atteints de la maladie de Parkinson n'est pas recommandée,

Hyperglycémie et diabète

Nécessité de surveiller les indicateurs cliniques conformément aux instructions des médicaments antipsychotiques, par exemple : mesurer la glycémie au début du traitement, 12 semaines après le traitement par l'olanzapine et chaque année plus tard.

Les patients traités par un agent antipsychotique, y compris l'olanzapine, doivent être contrôlés pour détecter tout signe et symptôme d'hyperglycémie (ou soif, miction, manger beaucoup et fatigue) et les patients diabétiques ou il existe des facteurs de risque de diabète doivent être surveillés régulièrement pour contrôler la glycémie.

Il faut surveiller régulièrement son poids, par exemple : au début du traitement, 4, 8 et 12 semaines après le début du traitement par l'olanzapine et tous les 4 mois plus tard.

Troubles du métabolisme lipidique

Des troubles du métabolisme lipidique ont été observés chez des patients traités par Planzapine dans des essais cliniques avec placebo. Les modifications lipidiques doivent être surveillées de manière appropriée, en particulier chez les patients atteints de dyslipidémie et chez les patients présentant des facteurs de risque de développement de troubles lipidiques.

Les patients traités par des médicaments antipsychotiques, y compris l'olanzapine, doivent être surveillés régulièrement en termes d'indice lipidique conformément aux instructions des médicaments antipsychotiques, par exemple au début du traitement, 12 semaines après le traitement par l'olanzapine et tous les 5 ans plus tard.

Fonction hépatique

Les enzymes hépatiques Transaminase, ALT, AST augmentent parfois de manière passagère, sans symptômes, surtout dans les premiers stades du traitement. Soyez attentif à surveiller les patients présentant une augmentation des taux d'ALT ou/et d'AST, les patients présentant des signes et symptômes d'insuffisance hépatique, les patients dont la fonction hépatique est limitée et les patients prenant des médicaments toxiques pour le foie.

En cas d'augmentation de l'ALT et/ou de l'AST pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller et d'envisager une réduction de la dose.

leucopénie

Comme d'autres médicaments antipsychotiques, soyez prudent lorsque vous prenez de l'olanzapine chez des patients présentant un faible nombre de globules blancs et/ou de neutrophiles quelle qu'en soit la cause, des patients ayant des antécédents d'intoxication par inhibition de la moelle osseuse due à des médicaments, des patients présentant des inhibiteurs de la moelle osseuse dus à des maladies concomitantes, une radiothérapie ou une chimiothérapie, et des patients présentant un hypernage éosinatique ou une ostéoporose.

Syndrome neuropulaire malin

Le syndrome malin des neuroleptiques est une affection potentiellement mortelle, liée au traitement médicamenteux antipsychotique. Rarement signaler des cas de syndrome neuronal malin lié à l'olanzapine.

Les manifestations cliniques du syndrome neuropulaire malin sont une forte fièvre, une raideur musculaire, un état mental modifié et une manifestation instable du système nerveux végétal (circuits ou tension artérielle inégale, tachycardie, transpiration, arythmie). D'autres signes incluent une augmentation de la créatinine phosphokinase, de la myoglobine urinaire (modèle poivre) et une insuffisance rénale aiguë.

Nécessité d'arrêter tous les médicaments antipsychotiques, y compris l'olanzapine, lorsque le patient présente des symptômes et des symptômes du syndrome neurolithique malin ou lorsqu'il n'y a pas de forte fièvre de cause inconnue sans la lumière du syndrome neuroleptique malin.

épilepsie

Soyez prudent lorsque vous utilisez l'olanzapine chez des patients ayant des antécédents d'épilepsie ou présentant des facteurs réduisant le seuil d'épilepsie. L'épilepsie survient rarement chez les patients traités par planzapine. La plupart de ces patients ont des antécédents d’épilepsie ou des facteurs de risque d’épilepsie.

Mouvement tardif

Dans les études comparatives d'une durée d'un an ou moins, le taux de complications de la dysplasie chez les patients traités par l'olanzapine est statistiquement inférieur.

Cependant, le risque de dysplasie veut augmenter lors de la prise prolongée de médicaments antipsychotiques, il est donc nécessaire de réduire la dose ou d'arrêter le médicament lorsqu'il y a des signes ou des symptômes. Les symptômes de la dysplasie tardive peuvent s'aggraver avec le temps ou même apparaître après le traitement.

Activité du système nerveux central

la micro olanzapine a l'effet principal sur le système nerveux central, soyez donc prudent lorsqu'elle est utilisée en association avec d'autres médicaments qui agissent également sur le système nerveux central et avec l'alcool. Parce que l'olanzapine représente un antagonisme avec la dopamine in vitro, l'olanzapine peut être opposée à l'effet des agents dopaminergiques indirects et directs.

Tension artérielle de posture HA

survient rarement chez les personnes âgées lors des expériences cliniques avec l'olanzapine. Comme pour les autres médicaments antipsychotiques, la tension artérielle doit être mesurée périodiquement chez les patients de plus de 65 ans.

Troubles de l'OT

Dans les essais cliniques, l'olanzapine n'est pas liée à une augmentation absolue de l'intervalle QT.

Il n'y a que 8 sujets sur 1685 présentant une augmentation de l'intervalle QT dans de nombreux cas. Cependant, comme d'autres médicaments antipsychotiques, il est prudent de prescrire l'olanzapine avec des médicaments connus pour augmenter l'intervalle QT, en particulier chez les personnes âgées.

Arrêtez de prendre des médicaments

Des symptômes tels que transpiration, insomnie, tremblements, anxiété, nausées ou vomissements apparaissent à un rythme dangereux ( thrombose

Des thromboses veineuses liées à la durée du traitement ont été rapportées à un taux fréquent (≥ 0,1 % et

Arrêt cardiaque soudain

Dans le rapport après-vente, lors du traitement par Planzapine, il y a eu des cas de patients morts subitement à cause d'un arrêt cardiaque. Dans une étude d'observation pure et de sauvetage, le risque de mort subite d'origine cardiaque survenue chez les patients traités par planzapine est deux fois plus élevé que chez les patients sans antipsychotiques.

lactose

Ce médicament contient du lactose monohydraté. Les patients présentant des problèmes génétiques rares sont une intolérance au galactose, un déficit en lactase ou une tolérance au glucose-galactose.

aspartame

Ce produit médicamenteux contient de l'aspartam. Peut être nocif pour les patients atteints de phénylcéton urinaire.

La capacité de se reproduire, enceintes et allaitantes

Il n'existe pas de données adéquates et précises sur les effets des médicaments sur les femmes enceintes. Il doit être recommandé aux patientes de consulter un médecin si elles sont enceintes pendant l'utilisation du médicament. En raison de l'expérience thérapeutique limitée, l'olanzapine ne doit être utilisée que si les bénéfices sont supérieurs au risque pour le fœtus.

Pour les bébés dont les mères utilisent des médicaments psychotiques au cours de la troisième grossesse, il existe un risque d'effets secondaires, notamment : des réactions extrascolaires à différents niveaux. Des cas d'excitation, d'augmentation et de diminution du tonus, de tremblements, de somnolence, d'insuffisance respiratoire et de troubles de l'alimentation ont été rapportés. Par conséquent, ces bébés doivent être étroitement surveillés.

allaitement :

Dans une étude menée auprès d'une femme en bonne santé et allaitante, l'olanzapine est excrétée dans le lait maternel. Le niveau de contact avec l'olanzapine (mg/kg) chez les enfants en période stable est d'environ 1,8 % des doses reçues par la mère. Par conséquent, il est conseillé aux patientes de ne pas allaiter pendant le traitement par l'olanzapine.

Capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Aucune recherche n'a été menée sur les effets du médicament sur la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines, mais comme la planzapine peut provoquer une rêverie et une somnolence, les patients doivent être prudents lorsqu'ils conduisent ou utilisent des machines.

Médicament interactif

Médicaments à risque d'interaction

L'olanzapine étant métabolisée par le CYP1A2, les substances qui ont la capacité de toucher ou d'inhiber le système enzymatique spécifique sont capables d'affecter la pharmacocinétique de l'olanzapine.

Induction CYPLA2

Les données sur les conséquences cliniques des interactions sont limitées, mais une surveillance clinique est recommandée et peut augmenter la dose d'olanzapine si nécessaire.

Inhibiteurs du CYP1A2

La fluvoxamine, un inhibiteur spécifique du CYPIA2, a montré sa capacité à inhiber le métabolisme de l'olan.

Après l'utilisation de fluvoxamine, la concentration maximale moyenne d'olanzapine a augmenté de 54 % chez les patients de sexe masculin non-fumeurs et de 77 % chez les patients de sexe masculin fumeurs. L'ASC de l'olanzapine a augmenté de 52 % chez les personnes non-fumeurs et de 108 % chez les patients fumeurs. Les patients qui utilisent de la flovoxamine ou d'autres inhibiteurs du CYP1A2 doivent utiliser l'olanzapine à une dose initiale plus faible. Peut réduire la dose si nécessaire.

Réduire la biodisponibilité

Le charbon actif réduit la biodisponibilité de l'olanzapine orale de 50 à 60 % et doit être utilisé au moins 2 heures avant ou après l'utilisation de l'olanzapine.

Capacité à affecter d'autres médicaments de l'olanzapine

l'olanzapine peut être opposée à l'effet accru de la dopamine directe et indirecte.

l'olanzapine n'inhibe pas l'enzyme principale du système CYP450 in vitro (par exemple, 1A2, 2D6, 2C9, 219, 3A4). Par conséquent, l'olanzapine n'a pas d'interaction particulière et n'inhibe pas le processus métabolique des substances actives suivantes : antidépresseurs à triple cycle (principalement représentés par le CYP2D6), warfarine (CYP2C9), théophylline (CYP1A2) ou diazépam (CYP3A4 et 2019).

Il n'y a aucune interaction lors de l'utilisation de l'olanzapine avec du lithium ou du pichet.

La surveillance des taux plasmatiques de valproate montre qu'il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose de valproate lorsqu'il est utilisé avec l'olanzapine.

Activité d'inhibition neurologique centrale

Soyez prudent chez les patients alcooliques ou prenant des inhibiteurs neurologiques centraux.

L'utilisation concomitante de l'olanzapine avec des médicaments anti-parkinsoniens chez les patients atteints de la maladie de Parkinson et de perte de mémoire n'est pas recommandée.

À propos de l'ajustement de QT

Soyez prudent si l'olanzapine est utilisée simultanément avec des médicaments susceptibles d'augmenter la plage d'ajustement de l'intervalle QT.