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Negli studi preclinici, olanzapina ha affinità (KI;

L'olanzapina ha un'affinità più forte con il recettore della serotonina SHT2 in vitro rispetto a D2 e ​​l'attività di 5HT2 in vivo è più forte dell'attività di D2. Studi di elettroforesi fisiologica hanno dimostrato che l'olanzapina riduce selettivamente l'attivazione delle cellule nervose dopaminergiche nel mesolimbico (A10), ma ha scarsi effetti sul movimento (49) nella funzione motoria.

olanzapina riduce la risposta di evitamento condizionale, è un test che determina l'effetto antipsicotico quando si assumono dosi inferiori rispetto alla dose che provoca il rimedio, è un effetto collaterale sulla funzione motoria.

A differenza di altri farmaci antipsicotici, l'olanzapina provoca un aumento della risposta al test che riduce l'ansia. "

In uno studio con dosaggio orale singolo (10 mg) utilizzando un metodo Positron (PET) su volontari sani, l'olanzapina occupa il recettore SHT2A rispetto al recettore della dopamina D2.

Inoltre, uno studio di immagini utilizza un metodo per tagliare una singola trasmissione di frotoni (spettro) nella malattia mentale schizofrenica dimostrando che le persone che rispondono all'olanzapina occupano la D2 del corpo in misura ancora inferiore rispetto a quelle che rispondono al risperidone e ad alcuni altri farmaci anticonvulsivanti, ma equivalenti a quelle che rispondono alla clozapina.

Entrambi i due test verificati e due dei tre test sono verificati dalla sostanza comparativa su 2.900 pazienti schizofrenici entrambi positivi e sintomi negativi, vedendo l'olanzapina migliorare significativamente i sintomi positivi e negativi.

nei bambini

L'esperienza nel trattamento degli adolescenti (dai 13 ai 17 anni) è limitata al trattamento di meno di 200 pazienti e solo i dati sull'efficacia a breve termine con la schizofrenia (6 settimane) e con il disturbo bipolare Hung Cam (3 settimane).

L'olanzapina viene utilizzata in dosi flessibili da 2,5 a 20 mg al giorno.

Durante il trattamento, i pazienti adolescenti aumentano di peso più velocemente degli adulti. Le variazioni dell’indice di colesterolo totale, del colesterolo ldl, dei trigliceridi e della prolattina negli adolescenti sono superiori a quelle degli adulti. Nessun dato efficace e sicuro per il trattamento a lungo termine.

Farmacocinetica

assorbimento

olanzapina si assorbe bene quando si beve, raggiungendo la massima concentrazione plasmatica entro 5-8 ore.

Il cibo non influisce sull'assorbimento. L'uso orale assoluto non è stato determinato rispetto alla vena. La concentrazione di olanzapina nel plasma è lineare e proporzionale alla dose nei test di ricerca con dosi da 1 a 20 mg.

Distribuzione

Circa il 93% di olanzapina si lega alle proteine ​​plasmatiche a concentrazioni comprese tra 7 e 1000 ng/ml.

L'olanzapina è legata principalmente all'albumina e alla glicoproteina al-acida.

Metabolismo

olanzapina viene metabolizzata nel fegato attraverso un meccanismo coniugato e ossidativo. Il metabolita principale è il 10-N-glucuronide e non attraversa la barriera cerebrale. Il citocromo P450-CYP1A2 e P450-CYP2D6 sono coinvolti nella creazione dei metaboliti N-Destrethyl e 2-Hydroxylylyl.

Entrambi questi metaboliti hanno un'attività farmacologica molto inferiore su Vivo.

rispetto a olanzapina in studi su animali. Gli effetti farmacologici sono causati principalmente dalla medicina madre.

Eliminazione

Dopo l'uso orale, il tempo medio di vendita nelle persone sane varia a seconda dell'età e del sesso. Dopo aver bevuto in persone sane, il tempo medio di vendita è di 33 ore (21 - 54 ore per il ramo dal 5° al 95°) e la clearance plasmatica media di olanzapina è di 26 l/ora (da 12 a 47 l/ora per il ramo dal 5° al 95°).

Negli anziani (65 anni e oltre) sani rispetto ai giovani, il tempo medio di vendita è allungato (51,8 rispetto a 33,8 ore) e ridotto (17,5 rispetto a 18,2 l/ora).

I cambiamenti farmacocinetici negli anziani rientrano ancora nell'ambito dei cambiamenti dei giovani. In 44 persone affette da schizofrenia (65 anni), la dose è compresa tra 5 e 20 mg al giorno, non vi è alcuna differenza negli effetti collaterali.

Nelle donne rispetto agli uomini il tempo medio di vendita è allungato (36,7 contro 32,3 ore) e la liquidazione diminuisce (18,9 contro 27,3 l/ora). Tuttavia, la sicurezza di olanzapina (5 - 20 mg) è simile nelle pazienti di sesso femminile (n = 467) e negli uomini (n = 869).

Insufficienza renale: non vi è alcuna differenza significativa nel tempo medio di vendita (37,7 rispetto a 32,4) o nella clearance (21,2 rispetto a 25,0 l/ora) di olanzapina tra insufficienza renale (clearance della creatinina

Olanzapina non è un trattamento prescritto nei bambini e nei minori di età inferiore ai 18 anni. Sebbene non siano stati progettati studi clinici per confrontare gli adolescenti con gli adulti, i dati degli adolescenti testati sono stati confrontati con questi dati di grandi dimensioni.

Metabolismo e nutrizione:

Prestare attenzione quando usato

Le malattie di accompagnamento: Olanzapina ha proprietà anti -anti -anti -Vitro, ma negli studi clinici i sintomi rilevanti compaiono a un tasso basso. Poiché l'esperienza clinica sull'uso di olanzapina in pazienti con malattie concomitanti è limitata, è necessario prestare attenzione quando si indica olanzapina per pazienti con ipertrofia prostatica, ostruzione intestinale o condizioni correlate.

I disturbi mentali sono legati ai disturbi comportamentali

Olanzapina non è approvata per il trattamento di disturbi mentali legati alla perdita di memoria o disturbi comportamentali a causa di un aumento della mortalità e del rischio di ictus.

Morbo di Parkinson

L'uso di olanzapina nel trattamento dei disturbi mentali associati agli agenti dopaminergici in pazienti con malattia di Parkinson non è raccomandato,

Iperglicemia e diabete

Necessità di monitorare gli indicatori clinici in conformità con le istruzioni per i farmaci antipsicotici, ad esempio: misurazione della glicemia all'inizio del trattamento, 12 settimane dopo il trattamento con olanzapina e ogni anno successivo.

I pazienti trattati con qualsiasi agente antipsicotico, inclusa olanzapina, devono essere controllati per eventuali segni e sintomi di iperglicemia (o sete, minzione, mangiare molto e affaticamento) e i pazienti con diabete o fattori di rischio per il diabete devono essere monitorati regolarmente per controllare la glicemia.

È necessario monitorare il peso regolarmente, ad esempio: all'inizio del trattamento, 4, 8 e 12 settimane dopo l'inizio del trattamento con olanzapina e successivamente ogni 4 mesi.

Disturbi del metabolismo dei lipidi

Disturbi del metabolismo dei lipidi sono stati osservati nei pazienti trattati con planzapina negli studi clinici con placebo. I cambiamenti dei lipidi devono essere monitorati in modo appropriato, soprattutto nei pazienti con dislipidemia e nei pazienti con fattori di rischio per lo sviluppo di disturbi lipidici.

I pazienti trattati con qualsiasi farmaco antipsicotico, inclusa olanzapina, devono essere monitorati regolarmente nell'indice lipidico in conformità con le istruzioni per i farmaci antipsicotici, ad esempio all'inizio del trattamento, 12 settimane dopo il trattamento con olanzapina e successivamente ogni 5 anni.

Funzione epatica

Gli enzimi epatici Transaminasi, ALT, AST a volte aumentano in modo transitorio e senza sintomi, soprattutto nelle prime fasi del trattamento. Fare attenzione a monitorare i pazienti con un aumento di ALT e/o AST, i pazienti con segni e sintomi di insufficienza epatica, i pazienti con funzionalità epatica limitata e i pazienti che assumono farmaci tossici per il fegato.

In caso di aumento di ALT e/o AST durante il trattamento, è necessario monitorare e prendere in considerazione la riduzione della dose.

leucopenia

Come altri farmaci antipsicotici, prestare attenzione quando si assume olanzapina in pazienti con basso numero di globuli bianchi e/o neutrofili per qualsiasi causa, pazienti con una storia di avvelenamento del midollo osseo inibitore dovuto a farmaci, pazienti con inibitori del midollo osseo a causa di malattie concomitanti, radioterapia o chemioterapia e pazienti con ipernage eosinatico o osteoporosi.

Sindrome neuropolare maligna

La sindrome neurolettica maligna è una condizione potenzialmente pericolosa per la vita, correlata al trattamento farmacologico antipsicotico. Raramente vengono riportati casi di sindrome neuronale maligna correlati all'olanzapina.

Le manifestazioni cliniche della sindrome neuropulare maligna sono febbre alta, rigidità muscolare, alterazioni dello stato mentale e manifestazioni instabili del sistema nervoso vegetale (circuiti o pressione sanguigna irregolare, tachicardia, sudorazione, aritmia). Altri segni includono aumento della creatinina fosfochinasi, mioglobina urinaria (pattern pepper) e insufficienza renale acuta.

Necessità di interrompere tutti i farmaci antipsicotici, inclusa l'olanzapina, quando il paziente presenta sintomi e sintomi della sindrome neurolitica maligna o quando non è presente febbre alta di causa sconosciuta senza la luce della sindrome neurolettica maligna.

epilessia

Prestare attenzione quando si utilizza olanzapina in pazienti con una storia di epilessia o che presentano fattori che riducono la soglia dell'epilessia; l'epilessia si verifica raramente nei pazienti trattati con planzapina. La maggior parte di questi pazienti ha una storia di epilessia o fattori di rischio per l'epilessia.

Movimento tardivo

In studi comparativi della durata di 1 anno o meno, il tasso di complicanze displastiche nei pazienti trattati con olanzapina ha una significatività statistica inferiore.

Tuttavia, il rischio di displasia vuole aumentare quando si assumono farmaci antipsicotici per un lungo periodo, quindi è necessario ridurre la dose o interrompere il farmaco quando si presentano segni o sintomi. I sintomi della displasia tardiva possono peggiorare nel tempo o addirittura comparire dopo il trattamento.

Attività del sistema nervoso centrale

la microolanzapina ha l'effetto principale sul sistema nervoso centrale, quindi fai attenzione se usata in combinazione con altri farmaci che agiscono anche sul sistema nervoso centrale e con l'alcol. Poiché olanzapina rappresenta un antagonismo con la dopamina in vitro, olanzapina può opporsi all'effetto degli agenti dopaminergici indiretti e diretti.

HA postura pressione sanguigna

si verifica raramente nelle persone anziane nelle esperienze cliniche con Olanzapina. Così come per gli altri farmaci antipsicotici, la pressione sanguigna deve essere misurata periodicamente nei pazienti di età superiore ai 65 anni.

Disturbi di OT

Negli studi clinici, olanzapina non è stata correlata ad un aumento assoluto dell'intervallo QT.

In molti casi, solo 8 soggetti su 1685 presentano un aumento del QT. Tuttavia, come altri farmaci antipsicotici, è necessario prescrivere olanzapina insieme a farmaci noti per aumentare l'intervallo QT, soprattutto negli anziani.

Smettere di prendere medicinali

Sintomi come sudorazione, insonnia, tremore, ansia, nausea o vomito compaiono con un tasso pericoloso ( Trombosi

La trombosi venosa correlata al periodo di trattamento è stata segnalata con un tasso comune (≥ 0,1% e

Arresto cardiaco improvviso

Nel rapporto post-vendita, durante il trattamento con Planzapina, sono stati segnalati casi di un paziente che è morto improvviso a causa dell'arresto cardiaco. In uno studio di pura osservazione, di salvataggio, il rischio di morte improvvisa dovuta a problemi cardiaci nei pazienti trattati con planzapina è due volte più elevato rispetto ai pazienti senza farmaci antipsicotici.

lattosio

Questo farmaco contiene lattosio monoidrato. I pazienti con rari problemi genetici quali intolleranza al galattosio, deficit di lattasi o tolleranza al glucosio-galattosio non devono essere assunti.

aspartame

Questo prodotto farmaceutico contiene aspartame. Può essere dannoso per i pazienti con fenilchetone urinario.

La capacità di riprodursi, in gravidanza e in allattamento

Non esistono dati adeguati e accurati sugli effetti dei farmaci sulle donne in gravidanza. Si deve raccomandare ai pazienti di consultare un medico in caso di gravidanza durante l'uso del farmaco. A causa della limitata esperienza terapeutica, l'olanzapina deve essere utilizzata solo se i benefici sono superiori ai rischi per il feto.

Per i bambini le cui madri utilizzano psicofarmaci durante la terza gravidanza, esiste il rischio di effetti collaterali tra cui: reazioni extracurriculari a diversi livelli. Sono stati segnalati casi di eccitazione, aumento del tono, diminuzione del tono, tremore, sonnolenza, insufficienza respiratoria, disturbi alimentari. Pertanto, questi bambini dovrebbero essere attentamente monitorati.

allattamento al seno:

In uno studio condotto su una donna sana e in allattamento, l'olanzapina viene escreta nel latte materno. Il livello di contatto con olanzapina (mg/kg) nei bambini in periodo stabile è pari a circa l'1,8% delle dosi materne. Pertanto, si consiglia ai pazienti di non allattare durante il trattamento con olanzapina.

Capacità di guidare e utilizzare macchinari

Non sono state condotte ricerche sugli effetti del farmaco sulla capacità di guidare e utilizzare macchinari, ma poiché la Planzapina può causare sonnolenza e sonnolenza, i pazienti devono prestare attenzione quando guidano o utilizzano macchinari.

Farmaci interattivi

farmaci a rischio di interazione

Poiché l'olanzapina viene metabolizzata dal CYP1A2, le sostanze che hanno la capacità di interagire o inibire il sistema enzimatico specifico sono in grado di influenzare la farmacocinetica dell'olanzapina.

Induzione del CYPLA2

I dati sulle conseguenze cliniche delle interazioni sono limitati, ma si raccomanda il monitoraggio clinico e, se necessario, è possibile aumentare la dose di olanzapina.

Inibitori del CYP1A2

La fluvoxamina, un inibitore specifico del CYPIA2, ha dimostrato la capacità di inibire il metabolismo dell'olano.

Dopo l'utilizzo della fluvoxamina, la concentrazione media di picco di olanzapina è aumentata del 54% nei pazienti maschi non fumatori e del 77% nei pazienti maschi fumatori. L'AUC di olanzapina è aumentata del 52% nei soggetti non fumatori e del 108% nei pazienti fumatori. I pazienti che utilizzano flovoxamina o altri inibitori del CYP1A2 devono utilizzare olanzapina a una dose iniziale più bassa. Può ridurre la dose se necessario.

Riduci la biodisponibilità

Il carbone attivo riduce la biodisponibilità di olanzapina orale del 50 - 60% e deve essere utilizzato almeno 2 ore prima o dopo l'uso di olanzapina.

Capacità di influenzare altri farmaci di olanzapina

olanzapina può opporsi all'effetto potenziato della dopamina diretta e indiretta.

olanzapina non inibisce in vitro l'enzima principale del sistema CYP450 (ad esempio, 1A2, 2D6, 2C9, 219, 3A4). Pertanto, Olanzapina non ha interazioni particolari e non inibisce il processo metabolico dei seguenti principi attivi: antidepressivi a triplo ciclo (rappresentati principalmente da CYP2D6), warfarin (CYP2C9), teofillina (CYP1A2) o diazepam (CYP3A4 e 2019).

Non vi è alcuna interazione quando si utilizza olanzapina insieme a litio o brocca.

Il monitoraggio dei livelli plasmatici di valproato non mostra la necessità di aggiustare la dose di valproato quando utilizzato con olanzapina.

Attività di inibizione neurologica centrale

Prestare attenzione ai pazienti con alcol o che assumono inibitori neurologici centrali.

La concomitanza dell'uso di olanzapina con farmaci anti-Parkinson nei pazienti con malattia di Parkinson e perdita di memoria non è raccomandata.

Informazioni sulla regolazione QT

Prestare attenzione se olanzapina viene utilizzata contemporaneamente a farmaci che possono aumentare l'intervallo di regolazione del QT.