Nykob 5mg Tablet Genepharm SA ngobati skizofrenia (4 blister x 7 tablet)

Ing studi praklinis, olanzapine nduweni afinitas (KI;

olanzapine nduweni afinitas sing luwih kuat karo reseptor Serotonin SHT2 ing in vitro dibandhingake karo D2 lan aktivitas 5HT2 ing Vivo luwih kuat tinimbang aktivitas D2. Panaliten elektroforesis fisiologis nuduhake yen olanzapine kanthi selektif nyuda aktivasi sel saraf dopaminergik ing Mesolimbic (A10), nanging ora duwe pengaruh cilik ing gerakan (49) ing fungsi motorik.

olanzapine nyuda respon panyegahan kondisional, minangka tes sing nemtokake efek anti-psikotik nalika njupuk dosis sing luwih murah tinimbang dosis sing nyebabake obat kasebut, minangka efek samping ing fungsi motorik.

Ora kaya sawetara obat anti-psikotik liyane, olanzapine nyebabake paningkatan respon ing tes sing nyuda rasa kuwatir. "

Ing studi dosis oral tunggal (10 mg) nggunakake metode Positron (PET) saka sukarelawan sehat, Olanzapine manggoni reseptor SHT2A tinimbang reseptor Dopamin D2.

Kajaba iku, studi gambar nggunakake metode nglereni transmisi phroton siji (momok) ing penyakit mental skizofrenia sing nuduhake yen wong sing nanggapi olanzapine manggoni D2 awak isih kurang saka sing nanggapi Risperidone lan sawetara obat anticonvol liyane, nanging padha karo sing nanggapi clozapine. 2.900 pasien skizofrenia kanthi gejala positif lan negatif, ndeleng olanzapine nambah gejala positif uga negatif.

ing bocah-bocah

Pengalaman perawatan ing remaja (saka 13-17 taun) diwatesi kanggo perawatan kurang saka 200 pasien lan mung data babagan efektivitas jangka pendek karo skizofrenia (6 minggu) lan Hung Cam duwe kelainan bipolar (3 minggu).

olanzapine digunakake ing dosis fleksibel saka 2,5 nganti 20mg / dina.

Sajrone perawatan, pasien remaja mundhak bobote luwih cepet tinimbang wong diwasa. Owah-owahan ing indeks kolesterol total, kolesterol ldl, trigliserida lan prolaktin ing remaja luwih akeh tinimbang owah-owahan ing wong diwasa. Ora ana data sing efektif lan aman nalika perawatan jangka panjang.

Farmakokinetik

penyerapan

olanzapine nyerep kanthi apik nalika ngombe, tekan konsentrasi plasma paling dhuwur sajrone 5 nganti 8 jam.

Panganan ora mengaruhi penyerapan. Panggunaan lisan mutlak durung ditemtokake dibandhingake karo vena. Konsentrasi olanzapine ing plasma linear lan proporsional karo dosis ing tes riset kanthi dosis 1 nganti 20mg.

Distribusi

Kira-kira 93% olanzapine nyambung menyang protein plasma nalika konsentrasi saka 7 - 1000ng/ml.

olanzapine utamane disambungake karo albumin lan al-acid-glycoprotein.

Metabolisme

olanzapine dimetabolisme ing ati liwat mekanisme konjugat lan oksidatif. Metabolit utama yaiku 10-N-Glucuronide, lan ora ngliwati alangan otak. Cytochrom P450- CYP1A2 lan P450-CYP2D6 melu nggawe metabolit N-Destrethyl lan 2-Hydroxylylyl.

Kaloro metabolit kasebut duwe aktivitas farmakologis sing luwih murah ing Vivo.

dibandhingake karo olanzapine ing studi kewan. Efek farmakologis utamane disebabake dening obat ibu.

Eliminasi

Sawise nggunakake lisan, rata-rata wektu sade ing wong sehat beda-beda gumantung saka umur lan jender. Sawise ngombe ing wong sing sehat, wektu sade rata-rata yaiku 33 jam (21 - 54 jam kanggo cabang kaping 5 nganti 95) lan reresik plasma rata-rata olanzapine yaiku 26L / jam (12 nganti 47L / jam kanggo cabang kaping 5 nganti 95).

Ing wong tuwa (65 lan luwih) sehat dibandhingake karo wong enom, wektu sade rata-rata ditambah (51,8 dibandhingake karo 33,8 jam) lan nyuda reresik (17,5 dibandhingake karo 18,2 l / jam).

Owah-owahan farmakokinetik ing wong tuwa isih ana ing ruang lingkup owah-owahan wong enom. Ing 44 wong sing ngalami skizofrenia (65 taun), dosis saka 5 - 20mg / dina ora ana bedane efek samping.

Ing wanita dibandhingake karo wong, wektu sade rata-rata ditambah (36,7 dibandhingake karo 32,3 jam) lan reresik mudhun (18,9 dibandhingake karo 27,3 l / jam). Nanging, safety olanzapine (5 - 20mg) padha ing pasien wanita (n = 467) lan wong lanang (n = 869).

Gagal ginjel: Ora ana prabédan sing signifikan ing wektu sade rata-rata (37,7 dibandhingake karo 32,4) utawa reresik (21,2 dibandhingake karo 25,0L / jam) olanzapine antarane gagal ginjel (clearance kreatinin

olanzapine ora diwènèhaké perawatan kanggo bocah lan bocah cilik ing umur 18 taun. Sanajan ora ana studi klinis sing dirancang kanggo mbandhingake remaja karo wong diwasa, data saka remaja sing diuji wis dibandhingake karo data gedhe iki.

Metabolisme lan nutrisi:

Ati-ati nalika digunakake

Penyakit sing diiringi: Olanzapine nduweni anti -anti -anti -Vitro, nanging ing uji klinis, gejala sing relevan katon ing tingkat sing sithik. Amarga pengalaman klinis nggunakake olanzapine ing pasien sing nandhang penyakit kasebut sithik, kanthi ati-ati nalika nuduhake olanzapine kanggo pasien hipertrofi prostat, alangan usus, utawa kahanan sing gegandhengan.

Gangguan mental ana gegayutane karo kelainan prilaku

olanzapine ora disetujoni kanggo ngobati gangguan mental sing ana hubungane karo kelangan memori utawa kelainan prilaku amarga mundhake kematian lan risiko stroke.

Penyakit Parkinson

Panganggone olanzapine ing perawatan kelainan mental sing ana gandhengane karo agen dopamin ing pasien karo penyakit Parkinson ora dianjurake,

Hiperglikemia lan diabetes

Perlu ngawasi indikasi klinis sing cocog karo pandhuan kanggo obat anti-psikotik, contone: ngukur gula getih ing wiwitan perawatan, 12 minggu sawise perawatan karo olanzapine lan saben taun sabanjure.

Pasien sing diobati karo agen anti-psikotik apa wae, kalebu olanzapine, kudu dipriksa kanggo tandha lan gejala hiperglikemia (utawa ngelak, urination, mangan akeh lan kesel) lan pasien diabetes utawa ana faktor risiko diabetes sing kudu dipantau kanthi rutin kanggo ngontrol gula getih.

Perlu ngawasi bobot awak kanthi rutin, contone: ing wiwitan perawatan lan 12 minggu sawise perawatan, 12 minggu, 4 sasi mengko.

Gangguan metabolisme lipid

Kelainan metabolisme lipid wis diamati ing pasien perawatan Planzapine ing uji klinis plasebo. Owah-owahan lipid kudu dipantau kanthi cara sing cocog, utamane ing pasien sing nandhang dislipidemia lan ing pasien kanthi faktor risiko pangembangan kelainan lipid.

Pasien sing diobati karo obat anti-psikotik apa wae, kalebu olanzapine, kudu dipantau kanthi rutin ing indeks lipid sesuai karo pandhuan kanggo obat anti-psikotik, umpamane ing wiwitan perawatan, saben 12 taun sawise perawatan, 12 minggu sawise olanzapine.

Fungsi ati

Enzim ati Transaminase, ALT, AST kadhangkala mundhak cepet, ora ana gejala, utamane ing tahap awal perawatan. Ati-ati kanggo ngawasi pasien kanthi paningkatan ALT utawa/lan AST, pasien sing duwe tandha lan gejala gagal ati, pasien duwe status fungsi ati sing winates lan pasien sing nggunakake obat sing beracun kanggo ati.

Yen nambah ALT lan/utawa AST sajrone perawatan, perlu kanggo ngawasi lan nimbang nyuda dosis.

leukopenia

Kaya obat-obatan anti-psikotik liyane, ati-ati nalika njupuk olanzapine ing pasien kanthi jumlah sel getih putih lan/utawa neutrofil sing sithik amarga ana sebab apa wae, pasien sing duwe riwayat keracunan sumsum balung amarga obat-obatan, pasien sing duwe inhibitor sumsum balung amarga penyakit sing diiringi penyakit, terapi radiasi utawa kemoterapi, lan pasien hipernage eosinsik

Sindrom neuroleptik ganas minangka kondisi sing bisa ngancam nyawa, sing ana hubungane karo perawatan obat anti-psikotik. Jarang nglaporake kasus sindrom neuron ganas sing ana gandhengane karo olanzapine.

Manifestasi klinis sindrom neuropular ganas yaiku demam dhuwur, kaku otot, status mental sing owah, lan nduweni manifestasi sistem saraf tanduran sing ora stabil (sirkuit utawa tekanan getih sing ora rata, takikardia, kringet, aritmia). Tandha liyane kalebu peningkatan kreatinin fosfokinase, urin mioglobin (pola lada), lan gagal ginjal akut.

Perlu mungkasi kabeh obat anti-psikotik, kalebu olanzapine, nalika pasien duwe gejala lan gejala sindrom neurolitik ganas utawa nalika ora ana demam dhuwur sing ora dingerteni sababe tanpa cahya saka sindrom neuroleptik ganas.

epilepsi

Ati-ati nalika nggunakake olanzapine ing pasien sing duwe riwayat epilepsi utawa duwe faktor sing nyuda ambang epilepsi, epilepsi jarang kedadeyan ing pasien nalika diobati karo planzapine. Umume pasien kasebut duwe riwayat epilepsi utawa faktor risiko epilepsi.

Gerakan telat

Ing studi komparatif sajrone 1 taun utawa kurang, tingkat komplikasi displasia ing pasien nalika ngobati olanzapine luwih murah tinimbang statistik.

Nanging, risiko displasia pengin mundhak nalika njupuk obat anti-psikotik ing wektu sing suwe, mula kudu nyuda dosis utawa mungkasi obat kasebut nalika ana tandha utawa gejala. Gejala dysplasia pungkasan bisa saya tambah suwe utawa malah katon sawise perawatan.

Aktivitas sistem saraf pusat

micro olanzapine duweni efek utama ing sistem saraf pusat, mula ati-ati yen digunakake ing kombinasi karo obat liya sing uga tumindak ing sistem saraf pusat lan alkohol. Amarga olanzapine nggambarake antagonisme karo dopamin ing in vitro, olanzapine bisa uga nentang efek saka agen dopamin ora langsung lan langsung.

Tekanan getih postur HA

arang kedadeyan ing wong tuwa ing pengalaman klinis Olanzapine. Uga kanggo obat anti-psikotik liyane, tekanan getih kudu diukur sacara periodik ing pasien sing umure luwih saka 65 taun.

Gangguan OT

Ing uji klinis, olanzapine ora ana hubungane karo kenaikan absolut ing interval QT.

Mung ana 8 saka 1685 subjek kanthi paningkatan QT ing pirang-pirang kasus. Nanging, kaya obat anti-psikotik liyane, kanthi ati-ati kanggo menehi resep olanzapine bebarengan karo obat sing dikenal kanggo nambah kisaran QT, utamane ing wong tuwa.

Mungkasi obat

Gejala kayata kringet, insomnia, tremor, kuatir, mual, utawa muntah katon kanthi tingkat sing mbebayani ( trombosis

Trombosis vena sing ana hubungane karo wektu perawatan wis dilaporake kanthi tingkat umum (≥ 0,1% lan

Serangan jantung dadakan

Ing laporan sawise-sales, nalika ngobati Planzapine, ana kasus pasien sing mati dadakan amarga jantung mandheg kerja. Ing pengamatan murni, sinau nylametake, risiko mati dadakan amarga jantung dumadi ing pasien sing diobati karo planzapine kaping pindho luwih dhuwur tinimbang pasien tanpa obat anti-psikotik.

laktosa

Obat iki ngandhut laktosa monohidrat. Pasien sing duwe masalah genetik langka yaiku intoleransi galaktosa, kekurangan laktase utawa toleransi glukosa-galaktosa ora kena dijupuk.

aspartam

Produk obat iki ngandhut aspartam. Bisa mbebayani kanggo pasien fenilketon urin.

Kemampuan kanggo reproduksi, ngandhut lan nyusoni

Ora ana data sing cukup lan akurat babagan efek obat marang wanita ngandhut. Pasien kudu dianjurake kanggo takon dhokter yen ngandhut nalika nggunakake obat kasebut. Amarga pengalaman perawatan sing winates, olanzapine mung kudu digunakake yen keuntungan luwih dhuwur tinimbang risiko janin.

Kanggo bayi sing ibu nggunakake obat psikotik sajrone meteng katelu, ana risiko efek samping kalebu: reaksi ekstrakurikuler ing tingkat sing beda. Ana laporan babagan kasenengan, nambah nada, nyuda nada, tremor, ngantuk, gagal ambegan, gangguan mangan. Mula bayi-bayi iki kudu diawasi kanthi tliti.

nyusoni:

Ing panaliten wanita sing sehat lan nyusoni, olanzapine diekskresi ing ASI. Tingkat kontak karo olanzapine (mg / kg) ing bocah-bocah ing wektu sing stabil kira-kira 1,8% saka dosis ibu. Mula, pasien disaranake ora nyusoni sajrone perawatan karo olanzapine.

Kemampuan kanggo nyopir lan ngoperasikake mesin

Ora ana riset babagan efek obat kasebut ing kemampuan nyopir lan ngoperasikake mesin, nanging amarga Planzapine bisa nyebabake ngalamun lan ngantuk, pasien kudu ati-ati nalika nyopir utawa ngoperasikake mesin.

Obat interaktif

obat kanthi risiko interaksi

Amarga olanzapine dimetabolisme dening CYP1A2, zat sing nduweni kemampuan kanggo ndemek utawa nyandhet sistem enzim spesifik bisa mengaruhi farmakokinetik olanzapine.

Induksi CYPLA2

Data babagan konsekuensi klinis saka interaksi diwatesi, nanging pemantauan klinis dianjurake lan bisa nambah dosis olanzapine yen perlu.

Inhibitor CYP1A2

Fluvoxamin, inhibitor CYPIA2 spesifik, wis nuduhake kemampuan kanggo nyandhet metabolisme olan.

Sawise nggunakake fluvoxamine, konsentrasi puncak rata-rata olanzapine mundhak 54% ing pasien lanang sing ora ngrokok lan 77% ing pasien lanang sing ngrokok. AUC Olanzapine mundhak 52% ing wong sing ora ngrokok lan 108% ing pasien sing ngrokok. Pasien nggunakake flovoxamine utawa inhibitor CYP1A2 liyane, kudu nggunakake olanzapine kanthi dosis wiwitan sing luwih murah. Bisa nyuda dosis yen perlu.

Ngurangi bioavailabilitas

Karbon aktif nyuda bioavailabilitas olanzapine oral nganti 50 - 60% lan kudu digunakake paling ora 2 jam sadurunge utawa sawise nggunakake olanzapine.

Kemampuan kanggo mengaruhi obat olanzapine liyane

olanzapine bisa uga nentang efek dopamin langsung sing ora langsung.

olanzapine ora nyandhet enzim utama sistem CYP450 ing in vitro (contone, 1A2, 2D6, 2C9, 219, 3A4). Mulane, Olanzapine ora duwe interaksi khusus lan ora nyandhet proses metabolisme zat aktif ing ngisor iki: Antidepresan triple-round (utamane diwakili dening CYP2D6), Warfarin (CYP2C9), Theophylline (CYP1A2), utawa diazepam (CYP3A4 lan 2019).

Ora ana interaksi nalika nggunakake olanzapine bebarengan karo lithium utawa pitcher.

Ngawasi tingkat valproate plasma nuduhake ora perlu nyetel dosis valproate nalika digunakake karo olanzapine.

Aktivitas inhibisi saraf pusat

Ati-ati ing pasien kanthi alkohol utawa njupuk inhibitor saraf pusat.

Panggunaan olanzapine bebarengan karo obat anti-Parkinson ing pasien Parkinson lan mundhut memori ora dianjurake.

Babagan pangaturan QT

Ati-ati yen olanzapine digunakake bebarengan karo obat sing bisa nambah jangkoan pangaturan QT.