Nykob 5mg Genepharm SA 정제는 정신분열증을 치료합니다(수포 4개 x 7정)

전임상 연구에서 올란자핀은 세로토닌 5 HT2A/2C, 5 HT3, 5 HT6 수용체와 친화성(KI;

올란자핀은 D2에 비해 시험관 내에서 세로토닌 SHT2 수용체와 더 강한 친화성을 가지며, 생체 내에서 5HT2의 활성은 D2 활성보다 더 강합니다. 생리학적 전기영동 연구에 따르면 올란자핀은 중변연계(A10)에서 도파민 신경 세포의 활성화를 선택적으로 감소시키지만 운동 기능의 운동(49)에는 거의 영향을 미치지 않는 것으로 나타났습니다.

올란자핀은 조건부 회피 반응을 감소시키는 것으로, 치료를 유발하는 용량보다 낮은 용량을 복용했을 때 항정신병 효과가 있는지, 운동 기능에 부작용이 있는지를 판단하는 시험입니다.

다른 항정신병 약물과 달리 올란자핀은 불안을 감소시키는 테스트에서 반응을 증가시킵니다. "

건강한 지원자를 대상으로 한 양전자(PET) 방법을 사용한 단일 경구 투여 연구(10mg)에서 올란자핀은 도파민 D2 수용체보다 SHT2A 수용체를 차지했습니다.

또한, 이미지 연구에서는 정신분열증 정신질환에서 단일 광자 전달(스펙터)을 차단하는 방법을 사용하여 올란자핀에 반응하는 사람이 신체의 D2를 점유하는 비율이 리스페리돈 및 일부 항경련제에 반응하는 사람에 비해 여전히 적지만 클로자핀에 반응하는 사람과 동등한 것으로 나타났습니다.

검증된 2가지 테스트 모두와 3가지 테스트 중 2가지가 정신분열증 2,900건 이상에서 비교물질로 검증되었습니다. 양성 증상과 음성 증상이 모두 있었던 환자들에게서 올란자핀을 투여한 결과 양성 증상과 음성 증상이 크게 개선되었습니다.

어린이의 경우

청소년(13~17세)에 대한 경험 치료는 200명 미만의 환자에 대한 치료로 제한되며 정신분열증(6주)과 Hung Cam의 양극성 장애(3주)에 대한 단기 효과에 대한 데이터만 있습니다.

올란자핀은 2.5~20mg/일의 유연한 용량으로 사용됩니다.

치료 기간 동안 청소년 환자의 체중은 성인보다 빠르게 증가합니다. 청소년의 총 콜레스테롤 지수, LDL 콜레스테롤, 중성지방, 프로락틴의 변화는 성인의 변화보다 큽니다. 장기간 치료 시 효과적이고 안전한 데이터는 없습니다.

약동학

흡수

올란자핀은 마시면 잘 흡수되어 5~8시간 내에 최고 혈장 농도에 도달합니다.

음식은 흡수에 영향을 미치지 않습니다. 정맥에 비해 절대적인 경구 사용이 결정되지 않았습니다. 혈장 내 올란자핀 농도는 선형적이며 1~20mg의 용량을 사용한 연구 테스트의 용량에 비례합니다.

배포

올란자핀의 농도가 7~1000ng/ml일 때 약 93%의 올란자핀이 혈장 단백질에 연결됩니다.

올란자핀은 주로 알부민 및 알파산당단백질과 연결되어 있습니다.

신진대사

올란자핀은 결합 및 산화 메커니즘을 통해 간에서 대사됩니다. 주요 대사물질은 10-N-Glucuronide이며 뇌장벽을 통과하지 않습니다. Cytochrom P450-CYP1A2 및 P450-CYP2D6은 N-Destrethyl 및 2-Hydroxylylyl 대사산물 생성에 관여합니다.

이 두 대사산물은 모두 Vivo에서 약리학적 활성이 훨씬 낮습니다.

동물 연구에서 올란자핀과 비교했습니다. 약리학적 효과는 주로 산모의 약에 의해 발생합니다.

제거

경구 사용 후 건강한 사람의 평균 판매 시간은 연령과 성별에 따라 다릅니다. 건강한 사람의 음주 후 평균 판매시간은 33시간(5~95호점은 21~54시간), 올란자핀의 평균 혈장청소율은 26L/시간(5~95호점은 12~47L/시간)이다.

젊은층에 비해 건강한 노인(65세 이상)의 경우 평균 판매시간은 51.8시간 대 33.8시간으로 늘어났고, 정리정돈 시간은 17.5시간 대 18.2ℓ/시간으로 감소했다.

노인의 약동학적 변화는 여전히 젊은 사람의 변화 범위에 속합니다. 정신분열증 환자 44명(65세)의 복용량은 5~20mg/일이며 부작용에는 차이가 없습니다.

남성에 비해 여성의 경우 평균 판매 시간은 길어지고(36.7시간 대 32.3시간), 정리 공간은 감소합니다(18.9시간 ​​대 27.3l/시간). 그러나 올란자핀(5~20mg)의 안전성은 여성 환자(n=467)와 남성(n=869)에서 유사했다.

신부전: 신부전(크레아티닌 청소율

올란자핀은 18세 미만의 어린이 및 미성년자에게 처방되는 치료법이 아닙니다. 청소년과 성인을 비교하기 위한 임상 연구는 없지만, 테스트한 청소년의 데이터를 이러한 대규모 데이터와 비교했습니다.

신진대사 및 영양:

사용 시 주의하십시오.

동반 질환: 올란자핀에는 항-안티-항-비트로가 있으나 임상시험에서 관련 증상이 나타나는 비율은 낮습니다. 동반 질환이 있는 환자에 대한 올란자핀을 사용한 임상 경험이 적기 때문에 전립선 비대증, 장폐색 또는 관련 질환이 있는 환자에게 올란자핀을 투여할 때는 주의해야 합니다.

정신 장애는 행동 장애와 관련이 있습니다

올란자핀은 사망률 증가 및 뇌졸중 위험으로 인해 기억 상실 또는 행동 장애와 관련된 정신 장애 치료용으로 승인되지 않았습니다.

파킨슨병

파킨슨병 환자의 도파민 제제와 관련된 정신 장애 치료에 올란자핀 사용은 권장되지 않습니다.

고혈당증 및 당뇨병

항정신병 약물 지침에 따라 임상 지표를 모니터링해야 합니다(예: 치료 시작 시, 올란자핀 치료 후 12주 후, 매년 이후 혈당 측정).

올란자핀을 포함한 항정신병제를 투여 중인 환자는 고혈당증(또는 갈증, 배뇨, 과식 및 피로)의 징후 및 증상이 있는지 확인해야 하며, 당뇨병 환자 또는 당뇨병 위험 요인이 있는 환자는 혈당 조절을 위해 정기적으로 모니터링해야 합니다.

정기적으로 체중을 모니터링해야 합니다(예: 치료 시작 시, 올란자핀 치료 시작 후 4, 8, 12주 및 4개월 후마다).

지질 대사 장애

위약 임상시험에서 플랜자핀 치료 환자에게서 지질대사 장애가 관찰되었습니다. 특히 이상지질혈증 환자와 지질 장애 발생 위험 요인이 있는 환자의 경우 지질 변화를 적절한 방식으로 모니터링해야 합니다.

올란자핀을 포함한 항정신병 약물로 치료를 받는 환자는 항정신병 약물에 대한 지침에 따라 정기적으로 지질 지수를 모니터링해야 합니다(예: 치료 시작 시, 올란자핀 치료 후 12주 및 5년마다).

간 기능

간 효소인 트랜스아미나제, ALT, AST는 특히 치료 초기 단계에서 일시적으로 증가하고 증상이 나타나지 않는 경우가 있습니다. ALT 또는/또는 AST가 증가한 환자, 간부전의 징후 및 증상이 있는 환자, 간 기능 상태가 제한된 환자, 간에 독성이 있는 약물을 복용 중인 환자를 주의 깊게 모니터링하십시오.

치료 중 ALT 및/또는 AST가 증가하는 경우 모니터링하고 용량 감량을 고려해야 합니다.

백혈구감소증

다른 항정신병약과 마찬가지로 어떤 원인으로 인해 백혈구 및/또는 호중구 수가 적은 환자, 약물로 인해 골수 중독을 억제한 병력이 있는 환자, 동반 질환, 방사선 요법 또는 화학 요법으로 인해 골수 억제제를 사용하는 환자, 호산성 과다증 또는 골다공증이 있는 환자에게 올란자핀을 투여할 때는 주의하십시오.

악성 신경근 증후군

악성 신경이완 증후군은 항정신병 약물 치료와 관련하여 잠재적으로 생명을 위협할 수 있는 상태입니다. 올란자핀과 관련된 악성 신경증후군 사례는 거의 보고되지 않았습니다.

악성 신경근 증후군의 임상 증상은 고열, 근육 경직, 의식 상태의 변화, 식물 신경계의 불안정한 발현(회로 또는 불균일한 혈압, 빈맥, 발한, 부정맥) 등입니다. 다른 징후로는 크레아티닌 포스포키나제 증가, 미오글로빈 소변(고추 패턴), 급성 신부전 등이 있습니다.

환자에게 악성 신경석 증후군의 증상 및 증상이 있거나 악성 신경이완 증후군의 징후 없이 원인 불명의 고열이 없는 경우 올란자핀을 포함한 모든 항정신병 약물을 중단해야 합니다.

간질

간질 병력이 있거나 간질 역치를 감소시키는 요인이 있는 환자에게 올란자핀을 사용할 때는 주의하십시오. 플랜자핀을 투여한 환자에서 간질이 거의 발생하지 않습니다. 이들 환자의 대부분은 간질 병력이 있거나 간질 위험 요인이 있습니다.

늦은 움직임

1년 이하의 비교연구에서는 올란자핀 치료 시 환자의 이형성증 합병증 발생률이 통계적으로 유의성이 낮았습니다.

그러나 항정신병약물을 장기간 복용하면 이형성증의 위험이 증가하기를 원하므로 징후나 증상이 있는 경우에는 용량을 줄이거나 복용을 중단하는 것이 필요합니다. 후기 이형성증의 증상은 시간이 지남에 따라 악화되거나 치료 후에 나타날 수도 있습니다.

중추신경계 활동

마이크로올란자핀은 주로 중추신경계에 작용하므로 중추신경계에 작용하는 다른 약물 및 알코올과 병용투여 시에는 주의하시기 바랍니다. 올란자핀은 시험관 내에서 도파민과의 길항작용을 나타내기 때문에 올란자핀은 간접적 및 직접적인 도파민 제제의 효과에 반대될 수 있습니다.

HA 자세 혈압

올란자핀 임상 경험에서 노년층에서는 거의 발생하지 않습니다. 다른 항정신병 약물과 마찬가지로 65세 이상의 환자에서는 혈압을 정기적으로 측정해야 합니다.

OT 장애

임상시험에서 올란자핀은 QT 간격의 절대적인 증가와 관련이 없습니다.

많은 경우에 QT가 증가한 피험자는 1,685명 중 8명뿐입니다. 그러나 다른 항정신병 약물과 마찬가지로 특히 노인의 경우 QT 범위를 증가시키는 것으로 알려진 약물과 함께 올란자핀을 처방하는 데는 주의가 필요합니다.

약 복용을 중단하세요

올란자핀 치료를 갑자기 중단하는 경우 발한, 불면증, 떨림, 불안, 메스꺼움, 구토 등의 증상이 위험한 비율( 혈전증

치료 시기와 관련된 정맥 혈전증이 일반적인 비율(≥0.1% 및

갑작스러운 심장마비

애프터스 리포트에 따르면 플랜자핀을 치료하던 중 심장이 멈춰 급사한 환자의 사례도 있었다. 순수 관찰, 구조 연구에서, 플랜자핀으로 치료받은 환자의 심장으로 인한 돌연사의 위험은 항정신병 약물을 사용하지 않은 환자의 2배나 높았습니다.

유당

이 약에는 유당일수화물이 함유되어 있습니다. 갈락토오스 불내증, 락타아제 결핍 또는 포도당-갈락토오스 내성 등 드문 유전적 문제가 있는 환자는 복용하면 안 됩니다.

아스파탐

이 의약품에는 아스파탐이 포함되어 있습니다. 요로성 페닐케톤 환자에게 해로울 수 있습니다.

생식 능력, 임신 및 수유 능력

임산부에 대한 약물의 영향에 대한 적절하고 정확한 데이터는 없습니다. 이 약을 사용하는 동안 임신한 경우 환자는 의사와 상담하는 것이 좋습니다. 제한된 치료 경험으로 인해 올란자핀은 태아에 대한 위험보다 이점이 더 우수한 경우에만 사용해야 합니다.

세 번째 임신 중에 산모가 정신병 약물을 사용하는 아기의 경우 다양한 수준의 과외 반응을 포함한 부작용의 위험이 있습니다. 흥분, 긴장 증가, 긴장 감소, 떨림, 졸음, 호흡 부전, 섭식 장애가 보고되었습니다. 그러므로 이 아기들을 주의 깊게 관찰해야 합니다.

모유 수유:

건강하고 수유 중인 여성을 대상으로 한 연구에서 올란자핀은 모유로 분비되었습니다. 안정된 기간 동안 어린이의 올란자핀 접촉 수준(mg/kg)은 산모 복용량의 약 1.8%입니다. 따라서 환자들은 올란자핀 치료 중에는 모유수유를 하지 않는 것이 좋습니다.

운전 및 기계조작 능력

약물이 운전 및 기계조작 능력에 미치는 영향에 대한 연구는 없으나, 플랜자핀은 몽환 및 졸음을 유발할 수 있으므로 운전이나 기계조작 시 주의가 필요합니다.

상호작용 약물

상호작용 위험이 있는 약물

올란자핀은 CYP1A2에 의해 대사되기 때문에 특정 효소 시스템에 접촉하거나 억제하는 능력이 있는 물질은 올란자핀의 약동학에 영향을 미칠 수 있습니다.

CYPLA2 유도

상호작용의 임상적 결과에 대한 데이터는 제한되어 있지만 임상 모니터링이 권장되며 필요한 경우 올란자핀의 용량을 늘릴 수 있습니다.

CYP1A2 억제제

특정 CYPIA2 억제제인 ​​플루복사민은 올란 대사를 억제하는 능력을 보여주었습니다.

플루복사민 사용 후 올란자핀의 평균 최고 농도는 비흡연 남성 환자에서 54%, 흡연 남성 환자에서 77% 증가했습니다. 올란자핀의 AUC는 비흡연자에서 52%, 흡연 환자에서 108% 증가했다. 플로복사민 또는 기타 CYP1A2 억제제를 사용 중인 환자는 올란자핀을 더 낮은 시작 용량으로 사용해야 합니다. 필요한 경우 복용량을 줄일 수 있습니다.

생체 이용률 감소

활성탄은 경구용 올란자핀의 생체 이용률을 50~60% 감소시키며 올란자핀 사용 전후 최소 2시간 동안 사용해야 합니다.

올란자핀의 다른 약물에 영향을 미치는 능력

올란자핀은 직접적, 간접적인 도파민의 향상된 효과에 반대될 수 있습니다.

올란자핀은 시험관 내에서 CYP450 시스템의 주요 효소(예: 1A2, 2D6, 2C9, 219, 3A4)를 억제하지 않습니다. 따라서 올란자핀은 특별한 상호 작용이 없으며 삼중 항우울제(주로 CYP2D6으로 표시), 와파린(CYP2C9), 테오필린(CYP1A2) 또는 디아제팜(CYP3A4 및 2019)과 같은 활성 물질의 대사 과정을 억제하지 않습니다.

올란자핀을 리튬이나 피처와 함께 사용하는 경우 상호작용이 없습니다.

혈장 발프로에이트 수치를 모니터링한 결과 올란자핀과 함께 사용할 경우 발프로에이트 용량을 조정할 필요가 없는 것으로 나타났습니다.

중추신경 억제 활성

알코올 중독자나 중추신경계 억제제를 복용 중인 환자는 주의하십시오.

파킨슨병 환자 및 기억 상실증에 대한 항파킨슨제와 올란자핀의 병용투여는 권장되지 않습니다.

QT 조정 정보

QT 조절 범위를 증가시킬 수 있는 약물과 올란자핀을 병용투여할 경우 주의하시기 바랍니다.