Nykob 5 mg Genepharm SA-tabletten behandelen schizofrenie (4 blisters x 7 tabletten)

In preklinische onderzoeken heeft olanzapine affiniteit (KI;

olanzapine heeft in vitro een sterkere affiniteit met de receptor van serotonine SHT2 dan D2 en de activiteit van 5HT2 is in vivo sterker dan de activiteit van D2. Fysiologische elektroforesestudies hebben aangetoond dat olanzapine selectief de activering van dopaminerge zenuwcellen in Mesolimbisch (A10) vermindert, maar weinig effect heeft op beweging (49) in de motorische functie.

olanzapine vermindert de voorwaardelijke vermijdingsreactie, is een test die het antipsychotische effect bepaalt bij inname van lagere doses dan de dosis die het middel veroorzaakt, is een bijwerking op de motorische functie.

In tegenstelling tot sommige andere antipsychotica veroorzaakt olanzapine een verhoogde respons in een test die de angst vermindert. "

In een studie met enkelvoudige orale dosering (10 mg) waarbij gebruik werd gemaakt van een Positron (PET)-methode bij gezonde vrijwilligers, bezet Olanzapine de SHT2A-receptor dan de Dopamine D2-receptor.

Bovendien wordt in een beeldonderzoek een methode gebruikt om een enkele frotontransmissie (spook) bij schizofrene geestesziekten te onderbreken, waaruit blijkt dat mensen die op olanzapine reageren nog steeds minder D2 van het lichaam in beslag nemen dan degenen die reageren op Risperidon en sommige andere anticonvole medicijnen, maar gelijkwaardig aan degenen die reageren op clozapine.

Zowel de twee geverifieerde tests als twee van de drie tests zijn geverifieerd door de vergelijkende stof bij 2.900 schizofreniepatiënten met zowel positieve als negatieve symptomen, verbeterde het zien van olanzapine zowel de positieve als de negatieve symptomen aanzienlijk.

bij kinderen

De ervaring met de behandeling bij tieners (van 13-17 jaar oud) is beperkt tot de behandeling van minder dan 200 patiënten en alleen gegevens over de kortetermijneffectiviteit bij schizofrenie (6 weken) en Hung Cam hebben een bipolaire stoornis (3 weken).

olanzapine wordt gebruikt in een flexibele dosis van 2,5 tot 20 mg/dag.

Tijdens de behandeling komen patiënten van adolescenten sneller aan in gewicht dan volwassenen. Veranderingen in de totale cholesterolindex, LDL-cholesterol, triglyceriden en prolactine bij tieners zijn groter dan veranderingen bij volwassenen. Geen effectieve en veilige gegevens bij langdurige behandeling.

Farmacokinetiek

absorptie

olanzapine wordt goed geabsorbeerd tijdens het drinken en bereikt de hoogste plasmaconcentratie binnen 5 tot 8 uur.

Voedsel heeft geen invloed op de absorptie. Het absolute orale gebruik is niet vastgesteld in vergelijking met de ader. De concentratie van olanzapine in plasma is lineair en proportioneel aan de dosis in onderzoekstests met een dosis van 1 tot 20 mg.

Distributie

Ongeveer 93% van olanzapine verbindt zich met plasma-eiwitten bij concentraties van 7 - 1000 ng/ml.

olanzapine is voornamelijk gekoppeld aan albumine en al-zuur-glycoproteïne.

Metabolisme

olanzapine wordt in de lever gemetaboliseerd via een conjugaat- en oxidatief mechanisme. De belangrijkste metaboliet is 10-N-Glucuronide en passeert de hersenbarrière niet. Cytochrom P450-CYP1A2 en P450-CYP2D6 zijn betrokken bij de vorming van N-Destrethyl- en 2-Hydroxylylyl-metabolieten.

Beide metabolieten hebben een veel lagere farmacologische activiteit op Vivo.

vergeleken met olanzapine in dierstudies. Farmacologische effecten worden voornamelijk veroorzaakt door het moedergeneesmiddel.

Eliminatie

Na oraal gebruik varieert de gemiddelde verkooptijd bij gezonde mensen afhankelijk van leeftijd en geslacht. Na inname bij gezonde mensen bedraagt ​​de gemiddelde verkooptijd 33 uur (21 - 54 uur voor de 5e tot en met de 95e tak) en de gemiddelde plasmaklaring van olanzapine is 26 l/uur (12 tot 47 l/uur voor de 5e tot en met de 95e tak).

Bij gezonde ouderen (65 jaar en ouder) in vergelijking met jongeren is de gemiddelde verkooptijd verlengd (51,8 vergeleken met 33,8 uur) en verminderde klaring (17,5 vergeleken met 18,2 l/uur).

Farmacokinetische veranderingen bij ouderen vallen nog steeds binnen de reikwijdte van veranderingen bij jongeren. Bij 44 mensen met schizofrenie (65 jaar) is de dosis 5 - 20 mg/dag, er is geen verschil in bijwerkingen.

Bij vrouwen is vergeleken met mannen de gemiddelde verkooptijd langer (36,7 t.o.v. 32,3 uur) en de opruiming afneemt (18,9 t.o.v. 27,3 l/uur). De veiligheid van olanzapine (5 - 20 mg) is echter vergelijkbaar bij vrouwelijke patiënten (n = 467) en mannen (n = 869).

Nierfalen: Er is geen significant verschil in de gemiddelde verkooptijd (37,7 vergeleken met 32,4) of klaring (21,2 vergeleken met 25,0 l/uur) van olanzapine tussen nierfalen (creatinineklaring

Olanzapine is niet voorgeschreven voor behandeling bij kinderen en minderjarigen jonger dan 18 jaar. Hoewel er geen klinische onderzoeken zijn ontworpen om tieners met volwassenen te vergelijken, zijn de gegevens van geteste tieners vergeleken met deze grote gegevens.

Metabolisme en voeding:

Wees voorzichtig bij gebruik

De begeleidende ziekten: Olanzapine heeft anti-anti-anti-Vitro, maar in klinische onderzoeken verschijnen relevante symptomen in een laag tempo. Omdat de klinische ervaring met het gebruik van olanzapine bij patiënten met de bijbehorende ziekten klein is, moet men voorzichtig zijn bij het aangeven van olanzapine bij patiënten met prostaathypertrofie, darmobstructie of daaraan gerelateerde aandoeningen.

Psychische stoornissen houden verband met gedragsstoornissen

olanzapine is niet goedgekeurd voor de behandeling van psychische stoornissen die verband houden met geheugenverlies of gedragsstoornissen als gevolg van een toename van de mortaliteit en het risico op een beroerte.

De ziekte van Parkinson

Het gebruik van olanzapine bij de behandeling van psychische stoornissen die verband houden met dopamine-middelen bij patiënten met de ziekte van Parkinson wordt niet aanbevolen,

Hyperglykemie en diabetes

Noodzaak om klinische indicatoren te monitoren in overeenstemming met de instructies voor antipsychotica, bijvoorbeeld: het meten van de bloedsuikerspiegel aan het begin van de behandeling, 12 weken na de behandeling met olanzapine en elk jaar later.

Patiënten die worden behandeld met een antipsychoticum, waaronder olanzapine, moeten worden gecontroleerd op tekenen en symptomen van hyperglykemie (of dorst, plassen, veel eten en vermoeidheid) en patiënten met diabetes of er zijn risicofactoren voor diabetes moeten regelmatig worden gecontroleerd om de bloedsuikerspiegel onder controle te houden.

Het is noodzakelijk om het gewicht regelmatig te controleren, bijvoorbeeld: aan het begin van de behandeling, 4, 8 en 12 weken na het begin van de behandeling met olanzapine en daarna elke 4 maanden.

Lipidenstofwisselingsstoornissen

In klinische onderzoeken met placebo zijn stoornissen in het lipidenmetabolisme waargenomen bij patiënten die met Planzapine werden behandeld. Lipidenveranderingen moeten op een passende manier worden gecontroleerd, vooral bij patiënten met dyslipidemie en bij patiënten met risicofactoren voor de ontwikkeling van lipidenstoornissen.

Patiënten die worden behandeld met antipsychotica, inclusief olanzapine, moeten regelmatig worden gecontroleerd op de lipidenindex in overeenstemming met de instructies voor antipsychotica, bijvoorbeeld aan het begin van de behandeling, 12 weken na de behandeling met olanzapine en elke 5 jaar later.

Leverfunctie

De leverenzymen Transaminase, ALT, AST nemen soms tijdelijk toe, geen symptomen, vooral in de vroege stadia van de behandeling. Wees voorzichtig met het monitoren van patiënten met een verhoging van ALT en/of AST, patiënten met tekenen en symptomen van leverfalen, patiënten met een beperkte leverfunctiestatus en patiënten die geneesmiddelen gebruiken die giftig zijn voor de lever.

In geval van verhoging van ALT en/of AST tijdens de behandeling, is het noodzakelijk om de dosis te controleren en te overwegen om deze te verlagen.

leukopenie

Net als andere antipsychotica moet u voorzichtig zijn bij het gebruik van olanzapine bij patiënten met een laag aantal witte bloedcellen en/of neutrofielen als gevolg van welke oorzaak dan ook, patiënten met een voorgeschiedenis van het remmen van beenmergvergiftiging als gevolg van geneesmiddelen, patiënten met beenmergremmers als gevolg van begeleidende ziekten, bestralingstherapie of chemotherapie, en patiënten met eosinatische hypernage of osteoporose.

Maligne neuropulair syndroom

Kwaadaardig neuroleptic syndroom is een potentieel levensbedreigende aandoening, gerelateerd aan de behandeling met antipsychotica. Rapporteer zelden gevallen van maligne neuronensyndroom gerelateerd aan olanzapine.

De klinische manifestaties van het maligne neuropulaire syndroom zijn hoge koorts, spierstijfheid, een veranderende mentale toestand en een onstabiele manifestatie van het plantaardige zenuwstelsel (circuits of onregelmatige bloeddruk, tachycardie, zweten, aritmie). Andere tekenen zijn onder meer een verhoogd creatininefosfokinase, myoglobine-urine (patroonpeper) en acuut nierfalen.

Noodzaak om alle antipsychotica te stoppen, inclusief olanzapine, wanneer de patiënt symptomen en symptomen heeft van het maligne neurolithisch syndroom of wanneer er geen hoge koorts is met onbekende oorzaak zonder het licht van het maligne neuroleptic syndroom.

epilepsie

Wees voorzichtig bij het gebruik van olanzapine bij patiënten met een voorgeschiedenis van epilepsie of bij patiënten die factoren hebben die de epilepsiedrempel verlagen; epilepsie komt zelden voor bij patiënten die worden behandeld met planzapine. De meeste van deze patiënten hebben een voorgeschiedenis van epilepsie of risicofactoren voor epilepsie.

Late beweging

In vergelijkende onderzoeken gedurende 1 jaar of korter was het aantal dysplasiecomplicaties bij patiënten die olanzapine behandelden lager in de statistische significantie.

Het risico op dysplasie wil echter toenemen bij langdurig gebruik van antipsychotica, dus het is noodzakelijk om de dosis te verlagen of te stoppen met het medicijn als er tekenen of symptomen zijn. Symptomen van late dysplasie kunnen na verloop van tijd verergeren of zelfs na de behandeling optreden.

Activiteit van het centrale zenuwstelsel

micro-olanzapine heeft het belangrijkste effect op het centrale zenuwstelsel, dus wees voorzichtig bij gebruik in combinatie met andere geneesmiddelen die ook op het centrale zenuwstelsel inwerken en met alcohol. Omdat olanzapine in vitro antagonisme met dopamine vertegenwoordigt, kan olanzapine tegengesteld zijn aan het effect van indirecte en directe dopaminemiddelen.

HA-houdingsbloeddruk

komt zelden voor bij oudere mensen volgens klinische ervaringen met olanzapine. Net als bij andere antipsychotica moet de bloeddruk periodiek worden gemeten bij patiënten ouder dan 65 jaar.

Aandoeningen van OT

In klinische onderzoeken is olanzapine niet gerelateerd aan een absolute verlenging van het QT-interval.

Er zijn in veel gevallen slechts 8 van de 1685 proefpersonen met een toename van het QT-interval. Net als bij andere antipsychotica is het echter voorzichtig om olanzapine voor te schrijven samen met bekende geneesmiddelen om het QT-bereik te vergroten, vooral bij ouderen.

Stop met het innemen van medicijnen

Symptomen zoals zweten, slapeloosheid, tremor, angst, misselijkheid of braken verschijnen in een gevaarlijk tempo ( Trombose

Veneuze trombose gerelateerd aan het tijdstip van de behandeling is met een vaak voorkomende frequentie gemeld (≥ 0,1% en

Plotselinge hartstilstand

In het after-salesrapport waren er bij de behandeling van Planzapine gevallen bekend van een patiënt die door een plotselinge dood als gevolg van het hart niet meer werkte. Uit een zuivere observatiestudie blijkt dat het risico op een plotselinge dood als gevolg van een hartaanval bij patiënten behandeld met planzapine twee keer zo hoog is als bij patiënten zonder antipsychotica.

lactose

Dit medicijn bevat lactosemonohydraat. Patiënten met zeldzame genetische problemen die galactose-intolerantie, lactasedeficiëntie of glucose-galactosetolerantie hebben, mogen niet worden gebruikt.

aspartaam

Dit medicijnproduct bevat aspartaam. Kan schadelijk zijn voor patiënten met fenylketon in de urine.

Het vermogen om zich voort te planten, zwanger en zogend

Er zijn geen adequate en nauwkeurige gegevens over de effecten van medicijnen op zwangere vrouwen. Patiënten moeten worden aangeraden een arts te raadplegen als ze zwanger zijn tijdens het gebruik van het geneesmiddel. Vanwege de beperkte behandelervaring mag olanzapine alleen worden gebruikt als de voordelen groter zijn dan het risico voor de foetus.

Voor baby's waarvan de moeder tijdens de derde zwangerschap psychotische medicijnen gebruikt, bestaat het risico op bijwerkingen, waaronder: buitenschoolse reacties op verschillende niveaus. Er zijn meldingen geweest van opwinding, toenemende tonus, afnemende tonus, tremor, slaperigheid, ademhalingsfalen en eetstoornissen. Daarom moeten deze baby's zorgvuldig in de gaten worden gehouden.

borstvoeding:

Uit een onderzoek bij gezonde en zogende vrouwen blijkt dat olanzapine in de moedermelk wordt uitgescheiden. Het contactniveau met olanzapine (mg/kg) bij kinderen in een stabiele periode bedraagt ​​ongeveer 1,8% van de doses van de moeder. Daarom wordt patiënten geadviseerd geen borstvoeding te geven tijdens de behandeling met olanzapine.

Rijvaardigheid en vermogen om machines te bedienen

Er is geen onderzoek gedaan naar de effecten van het geneesmiddel op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen, maar omdat Planzapine dromerigheid en slaperigheid kan veroorzaken, moeten patiënten voorzichtig zijn bij het autorijden of het bedienen van machines.

Interactief medicijn

medicijnen met risico op interactie

Omdat olanzapine wordt gemetaboliseerd door CYP1A2, kunnen stoffen die het vermogen hebben om het specifieke enzymsysteem te beïnvloeden of te remmen, de farmacokinetiek van olanzapine beïnvloeden.

CYPLA2-inductie

Gegevens over de klinische gevolgen van interacties zijn beperkt, maar klinische monitoring wordt aanbevolen en kan indien nodig de dosis olanzapine verhogen.

CYP1A2-remmers

Fluvoxamine, een specifieke CYPIA2-remmer, heeft aangetoond dat het het olaanmetabolisme kan remmen.

Na gebruik van fluvoxamine steeg de gemiddelde piekconcentratie van olanzapine met 54% bij niet-rokende mannelijke patiënten en met 77% bij mannelijke patiënten die roken. De AUC van olanzapine steeg met 52% bij niet-rokers en met 108% bij rokers. Patiënten die flovoxamine of andere CYP1A2-remmers gebruiken, moeten olanzapine in een lagere startdosering gebruiken. Kan indien nodig de dosis verlagen.

Verlaag de biologische beschikbaarheid

Actieve kool vermindert de biologische beschikbaarheid van oraal olanzapine met 50 - 60% en moet minimaal 2 uur vóór of na gebruik van olanzapine worden gebruikt.

Vermogen om andere geneesmiddelen van olanzapine te beïnvloeden

olanzapine kan in tegenspraak zijn met het versterkte effect van directe, indirecte dopamine.

olanzapine remt het belangrijkste enzym van het CYP450-systeem in vitro niet (bijvoorbeeld 1A2, 2D6, 2C9, 219, 3A4). Daarom heeft Olanzapine geen speciale interactie en remt het het metabolische proces van de volgende werkzame stoffen niet: Triple-round antidepressiva (voornamelijk vertegenwoordigd door CYP2D6), warfarine (CYP2C9), theofylline (CYP1A2) of diazepam (CYP3A4 en 2019).

Er is geen interactie bij gebruik van olanzapine samen met lithium of een kruik.

Uit controle van de plasmavalproaatspiegels blijkt dat het niet nodig is de dosis valproaat aan te passen bij gebruik in combinatie met olanzapine.

Centrale neurologische remmingsactiviteit

Wees voorzichtig bij patiënten die alcohol gebruiken of centrale neurologische remmers gebruiken.

Gelijktijdig gebruik van olanzapine met anti-Parkinson geneesmiddelen bij Parkinsonpatiënten en geheugenverlies wordt niet aanbevolen.

Over QT-aanpassing

Wees voorzichtig als olanzapine gelijktijdig wordt gebruikt met geneesmiddelen die het aanpassingsbereik van het QT-interval kunnen vergroten.