Nykob 5 mg Genepharm SA comprimate tratează schizofrenia (4 blistere x 7 comprimate)

În studiile preclinice, olanzapina are afinitate (KI;

olanzapina are o afinitate mai puternică cu receptorul serotoninei SHT2 in vitro, comparativ cu D2, iar activitatea 5HT2 in vivo este mai puternică decât activitatea D2. Studiile de electroforeză fiziologică au arătat că olanzapina reduce selectiv activarea celulelor nervoase dopaminergice din mezolimbic (A10), dar are un efect redus asupra mișcării (49) în funcția motrică.

olanzapina reduce răspunsul de evitare condiționată, este un test care determină efectul antipsihotic atunci când se iau doze mai mici decât doza care provoacă remediul, este un efect secundar asupra funcției motorii.

Spre deosebire de alte medicamente antipsihotice, olanzapina determină o creștere a răspunsului la un test care reduce anxietatea. „

Într-un studiu de dozare orală unică (10 mg) folosind o metodă de pozitroni (PET) la voluntari sănătoși, olanzapina ocupă receptorul SHT2A decât receptorul de dopamină D2.

Mai mult, un studiu de imagine folosește o metodă de reducere a transmiterii unui singur phroton (spectru) în bolile psihice schizofrenice, arătând că persoanele care răspund la olanzapină ocupă D2 a corpului este încă mai mică decât cei care răspund la Risperidonă și la alte medicamente anticonvulsivante, dar echivalent cu cei care răspund la clozapină. 2.900 de pacienți cu schizofrenie cu simptome atât pozitive, cât și negative, care au văzut olanzapină s-au îmbunătățit semnificativ, atât pozitive, cât și negative.

la copii

Tratamentul cu experiență la adolescenți (între 13-17 ani) este limitat la tratamentul pentru mai puțin de 200 de pacienți și numai datele privind eficacitatea pe termen scurt cu schizofrenie (6 săptămâni) și Hung Cam au tulburare bipolară (3 săptămâni).

olanzapina este utilizată în doze flexibile de la 2,5 până la 20 mg/zi.

În timpul tratamentului, pacienții adolescenților se îngrășează mai repede decât adulții. Modificările indicelui de colesterol total, colesterolului ldl, trigliceridelor și prolactinei la adolescenți sunt mai mult decât modificări la adulți. Nu există date eficiente și sigure în cazul tratamentului pe termen lung.

Farmacocinetica

absorbția

olanzapina se absoarbe bine atunci când bea, atingând concentrația maximă de plasmă în 5 până la 8 ore.

Alimentele nu afectează absorbția. Utilizarea orală absolută nu a fost determinată în comparație cu vena. Concentrația de olanzapină în plasmă este liniară și proporțională cu doza din testele de cercetare cu doza de 1 până la 20 mg.

Distribuție

Aproximativ 93% olanzapina se conectează la proteinele plasmatice când concentrații sunt cuprinse între 7 și 1000 ng/ml.

olanzapina este legată în principal de albumină și al-glicoproteina acidă.

Metabolism

olanzapina este metabolizată în ficat printr-un mecanism conjugat și oxidativ. Principalul metabolit este 10-N-glucuronida și nu trece prin bariera cerebrală. Cytochrom P450-CYP1A2 și P450-CYP2D6 sunt implicați în crearea metaboliților N-Destretil și 2-Hidroxilil.

Ambii acești metaboliți au o activitate farmacologică mult mai scăzută asupra Vivo.

comparativ cu olanzapina în studiile pe animale. Efectele farmacologice sunt cauzate în principal de medicina maternă.

Eliminare

După utilizarea orală, timpul mediu de vânzare la persoanele sănătoase variază în funcție de vârstă și sex. După consumul de băuturi la oameni sănătoși, timpul mediu de vânzare este de 33 de ore (21 - 54 de ore pentru ramura a 5-a până la a 95-a), iar clearance-ul plasmatic mediu al olanzapinei este de 26 l/oră (12 până la 47 l/oră pentru ramura a 5-a până la 95).

La vârstnicii (65 și peste) sănătoși comparativ cu tinerii, timpul mediu de vânzare este prelungit (51,8 față de 33,8 ore) și clearance-ul redus (17,5 față de 18,2 l/oră).

Modificările farmacocinetice la vârstnici sunt încă în domeniul de aplicare al schimbărilor tinerilor. La 44 de persoane cu schizofrenie (65 ani), doza este de la 5 - 20mg/zi nu există nicio diferență în ceea ce privește efectele secundare.

La femei comparativ cu bărbați, timpul mediu de vânzare este prelungit (36,7 față de 32,3 ore) și clearance-ul scade (18,9 față de 27,3 l/oră). Cu toate acestea, siguranța olanzapinei (5 - 20 mg) este similară la femei (n = 467) și la bărbați (n = 869).

Insuficiență renală: Nu există o diferență semnificativă în timpul mediu de vânzare (37,7 față de 32,4) sau clearance-ul (21,2 față de 25,0L/oră) olanzapinei între insuficiența renală (clearance-ul creatininei

olanzapina nu este prescris tratament copiilor și minorilor cu vârsta sub 18 ani. Deși nu există studii clinice concepute pentru a compara adolescenții cu adulții, datele de la adolescenți testați au fost comparate cu aceste date mari.

Metabolism și nutriție:

Fiți precauți atunci când utilizați

Bolile însoțitoare: Olanzapina are anti-anti-anti-Vitro, dar în studiile clinice, simptomele relevante apar într-o rată scăzută. Datorită experienței clinice de utilizare a olanzapinei la pacienții cu boli însoțitoare este mică, atunci când se indica cu atenție olanzapina la pacienții cu hipertrofie de prostată, obstrucție intestinală sau afecțiuni asociate.

Tulburările mentale sunt legate de tulburările de comportament

olanzapina nu este aprobată pentru a trata tulburările mintale legate de pierderea memoriei sau tulburările de comportament din cauza creșterii mortalității și a riscului de accident vascular cerebral.

Boala Parkinson

Nu se recomandă utilizarea olanzapinei în tratamentul tulburărilor mintale asociate cu agenți dopaminergici la pacienții cu boala Parkinson,

Hiperglicemie și diabet

Necesitatea monitorizării indicatorilor clinici în conformitate cu instrucțiunile pentru medicamentele antipsihotice, de exemplu: măsurarea zahărului din sânge la începutul tratamentului, la 12 săptămâni după tratamentul cu olanzapină și în fiecare an mai târziu.

Pacienții tratați cu orice agent antipsihotic, inclusiv olanzapină, trebuie verificați pentru semne și simptome de hiperglicemie (sau sete, urinare, mâncat mult și oboseală) și pacienții cu diabet zaharat sau există factori de risc pentru diabet care trebuie monitorizați în mod regulat pentru a controla zahărul din sânge. la fiecare 4 luni mai târziu.

Tulburări metabolice ale lipidelor

Tulburări ale metabolismului lipidic au fost observate la pacienţii trataţi cu Planzapină în studiile clinice placebo. Modificările lipidelor trebuie monitorizate într-un mod adecvat, în special la pacienții cu dislipidemie și la pacienții cu factori de risc pentru dezvoltarea tulburărilor lipidice. mai târziu.

Funcția ficatului

Enzimele hepatice Transaminaza, ALT, AST cresc uneori trecătoare, fără simptome, mai ales în stadiile incipiente ale tratamentului. Aveți grijă să monitorizați pacienții cu o creștere a ALT sau/și AST, pacienții cu semne și simptome de insuficiență hepatică, pacienții cu stare limitată a funcției hepatice și pacienții care iau medicamente care sunt toxice pentru ficat.

În cazul creșterii ALT și/sau AST în timpul tratamentului, este necesar să se monitorizeze și să se ia în considerare reducerea dozei.

leucopenie

Ca și alte medicamente antipsihotice, fiți atenți atunci când luați olanzapină la pacienții cu număr scăzut de globule albe și/sau neutrofile din orice cauză, pacienți cu antecedente de inhibare a intoxicației măduvei osoase datorate medicamentelor, pacienți cu inhibitori ai măduvei osoase din cauza bolilor însoțitoare, radioterapie sau chimioterapie și pacienți cu hiperporozanie eosinatică sau osteosinatică. sindrom

Sindromul neuroleptic malign este o afecțiune care poate pune viața în pericol, legată de tratamentul cu medicamente antipsihotice. Se raportează rar cazuri de sindrom neuronal malign asociat cu olanzapină.

Manifestările clinice ale sindromului neuropular malign sunt febră mare, rigiditate musculară, stare psihică care se modifică și are o manifestare instabilă a sistemelor nervoase ale plantelor (circuite sau tensiune arterială neuniformă, tahicardie, transpirație, aritmie). Alte semne includ creșterea creatininei fosfokinazei, urina mioglobinei (piper model) și insuficiență renală acută.

Necesitatea opririi tuturor medicamentelor antipsihotice, inclusiv olanzapina, atunci când pacientul prezintă simptome și simptome de sindrom neurolitic malign sau când nu există febră mare de cauză necunoscută fără lumina sindromului neuroleptic malign.

epilepsie

Aveți grijă când utilizați olanzapină la pacienții cu antecedente de epilepsie sau care au factori care reduc pragul de epilepsie, epilepsia apar rar la pacienții tratați cu planzapină. Majoritatea acestor pacienți au antecedente de epilepsie sau factori de risc pentru epilepsie.

Mișcare târzie

În studiile comparative de 1 an sau mai puțin, rata complicațiilor displaziei la pacienții care tratează olanzapină este o semnificație statistică mai mică.

Cu toate acestea, riscul de displazie vrea să crească atunci când se iau medicamente antipsihotice pentru o perioadă lungă de timp, de aceea este necesar să se reducă doza sau să se oprească medicamentul atunci când există semne sau simptome. Simptomele displaziei tardive se pot agrava în timp sau chiar să apară după tratament.

Activitatea sistemului nervos central

micro olanzapina are efectul principal asupra sistemului nervos central, așa că aveți grijă când este utilizat în combinație cu alte medicamente care acționează și asupra sistemului nervos central și alcoolul. Deoarece olanzapina reprezintă antagonism cu dopamina in vitro, olanzapina poate fi opusă efectului agenților dopaminergici indirecti și direcți.

Tensiunea arterială în postura HA

apare rar la persoanele în vârstă în experiențele clinice cu Olanzapină. La fel ca și pentru alte medicamente antipsihotice, tensiunea arterială trebuie măsurată periodic la pacienții cu vârsta peste 65 de ani.

Tulburări ale OT

În studiile clinice, olanzapina nu este legată de o creștere absolută a intervalului QT.

Există doar 8 din 1685 de subiecți cu o creștere a intervalului QT în multe cazuri. Cu toate acestea, ca și alte medicamente antipsihotice, este atent să prescrieți olanzapină împreună cu medicamente cunoscute pentru a crește intervalul QT, în special la vârstnici.

Nu mai luați medicamente

Simptomele precum transpirația, insomnia, tremorul, anxietatea, greața sau vărsăturile apar într-o rată periculoasă ( tromboză

Tromboza venoasă legată de timpul tratamentului a fost raportată într-o rată frecventă (≥ 0,1% și

Stop cardiac brusc

În raportul post-vânzare, la tratarea cu Planzapine, au existat cazuri de pacient care a încetat să funcționeze cu moartea subită din cauza inimii. Într-un studiu de observație pură, de salvare, riscul de moarte subită din cauza inimii apărut la pacienții tratați cu planzapină este de două ori mai mare decât la pacienții fără medicamente antipsihotice.

lactoză

Acest medicament conține lactoză monohidrat. Pacienții cu probleme genetice rare sunt intoleranța la galactoză, deficitul de lactază sau toleranța la glucoză-galactoză nu ar trebui să fie luate.

aspartam

Acest medicament conține aspartam. Poate fi dăunător pentru pacienții cu fenilcetonă urinară.

Capacitatea de a se reproduce, gravidă și care alăptează

Nu există date adecvate și exacte cu privire la efectele medicamentelor asupra femeilor însărcinate. Pacienților li se recomandă să consulte un medic dacă sunt gravide în timpul utilizării medicamentului. Din cauza experienței limitate de tratament, olanzapina trebuie utilizată numai dacă beneficiile sunt superioare riscului pentru făt.

Pentru bebelușii cărora mamele le folosesc medicamente psihotice în timpul celei de-a treia sarcini, există riscul de reacții adverse, inclusiv: reacții extracurriculare la diferite niveluri. Au existat raportări de entuziasm, creșterea tonusului, reducerea tonusului, tremor, somnolență, insuficiență respiratorie, tulburări de alimentație. Prin urmare, acești bebeluși ar trebui monitorizați cu atenție.

alăptarea:

Într-un studiu efectuat pe o femeie sănătoasă și care alăptează, olanzapina este excretată în laptele matern. Nivelul de contact cu olanzapină (mg/kg) la copii într-o perioadă stabilă este de aproximativ 1,8% din dozele mamei. Prin urmare, pacientele sunt sfătuite să nu alăpteze în timpul tratamentului cu olanzapină.

Capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Nu s-au efectuat cercetări cu privire la efectele medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje, dar deoarece Planzapina poate provoca somnolență și somnolență, pacienții trebuie să fie atenți atunci când conduc sau folosesc utilaje.

Medicament interactiv

medicamente cu risc de interacțiune

Deoarece olanzapina este metabolizată de CYP1A2, substanțele care au capacitatea de a atinge sau de a inhiba sistemul enzimatic specific sunt capabile să afecteze farmacocinetica olanzapinei.

Inducerea CYPLA2

Datele privind consecințele clinice ale interacțiunilor sunt limitate, dar se recomandă monitorizarea clinică și poate crește doza de olanzapină dacă este necesar.

Inhibitori ai CYP1A2

Fluvoxamin, un inhibitor specific al CYPIA2, a demonstrat capacitatea de a inhiba metabolismul olanului.

După utilizarea fluvoxaminei, concentrația medie de vârf a olanzapinei a crescut cu 54% la bărbații nefumători și cu 77% la bărbații fumători. ASC al olanzapinei a crescut cu 52% la persoanele nefumătoare și cu 108% la pacienții fumători. Pacienții care utilizează flovoxamină sau alți inhibitori ai CYP1A2, trebuie să utilizeze olanzapină la o doză inițială mai mică. Poate reduce doza dacă este necesar.

Reduceți biodisponibilitatea

Cărbunele activat reduce biodisponibilitatea olanzapinei orale cu 50 - 60% și trebuie utilizat cu cel puțin 2 ore înainte sau după utilizarea olanzapinei.

Capacitatea de a afecta alte medicamente ale olanzapinei

olanzapina poate fi opusă efectului sporit al dopaminei directe, indirecte.

olanzapina nu inhibă principala enzimă a sistemului CYP450 in vitro (de exemplu, 1A2, 2D6, 2C9, 219, 3A4). Prin urmare, olanzapina nu are nicio interacțiune specială și nu inhibă procesul metabolic al următoarelor substanțe active: antidepresive triple rotunde (reprezentate în principal de CYP2D6), warfarină (CYP2C9), teofilină (CYP1A2) sau diazepam (CYP3A4 și 2019).

Nu există nicio interacțiune când se utilizează olanzapină împreună cu litiu sau ulcior.

Monitorizarea nivelurilor plasmatice de valproat arată că nu este necesară ajustarea dozei de valproat atunci când este utilizat cu olanzapină.

Activitatea de inhibiție neurologică centrală

Aveți grijă la pacienții cu alcool sau care iau inhibitori neurologici centrali.

Utilizarea concomitentă a olanzapinei cu medicamente anti-Parkinson la pacienții cu Parkinson și pierderea memoriei nu este recomandată.

Despre ajustarea QT

Fiți precaut dacă olanzapina este utilizată simultan cu medicamente care pot crește intervalul de ajustare a intervalului QT.