Таблетки Никоб Генефарм СА 5 ​​мг для лечения шизофрении (4 блистера по 7 таблеток)

В доклинических исследованиях оланзапин обладает сродством (KI;

Оланзапин имеет более сильное сродство с рецептором серотонина SHT2 in vitro по сравнению с D2, а активность 5HT2 in Vivo выше, чем активность D2. Physiological electrophoresis studies have shown that olanzapine selectively reduces the activation of dopaminergic nerve cells in Mesolimbic (A10), but has little effect on movement (49) in motor function.

оланзапин снижает реакцию условного избегания, является тестом, определяющим антипсихотический эффект при приеме более низких доз, чем доза, вызывающая лекарственное средство, является побочным действием на двигательную функцию.

В отличие от некоторых других антипсихотических препаратов, оланзапин вызывает усиление реакции в тесте, что снижает тревожность. «

В исследовании с однократной пероральной дозой (10 мг) с использованием метода Positron (ПЭТ) на здоровых добровольцах оланзапин захватывает рецептор SHT2A, а не рецептор дофамина D2.

Более того, в исследовании изображений используется метод вырезания одиночной передачи фротона (спектра) при шизофреническом психическом заболевании, показывающий, что люди, реагирующие на оланзапин, занимают D2 тела все еще меньше, чем те, кто реагирует на рисперидон и некоторые другие противоконвольные препараты, но эквивалентны тем, кто реагирует на клозапин.

Оба из двух проверенных тестов и два из трех тестов проверены сравнительным веществом на 2900 пациентах с шизофренией. как при положительных, так и при отрицательных симптомах, оланзапин значительно улучшил как положительные, так и отрицательные симптомы.

у детей

Опыт лечения подростков (от 13-17 лет) ограничен лечением менее 200 пациентов и имеются данные только о кратковременной эффективности при шизофрении (6 недель) и биполярном расстройстве Хунг Кама (3 недели).

оланзапин применяется в гибкой дозе от 2,5 до 20 мг/день.

В процессе лечения пациенты подростков набирают вес быстрее, чем взрослые. Изменения индекса общего холестерина, холестерина ЛПНП, триглицеридов и пролактина у подростков больше, чем у взрослых. Нет данных об эффективности и безопасности при длительном лечении.

Фармакокинетика

всасывание

Оланзапин хорошо всасывается при употреблении алкоголя, достигая максимальной концентрации в плазме в течение 5–8 часов.

Пища не влияет на всасывание. Абсолютное пероральное применение не было определено по сравнению с венозным применением. Концентрация оланзапина в плазме линейна и пропорциональна дозе в исследовательских тестах с дозой от 1 до 20 мг.

Распространение

Около 93% оланзапина связывается с белками плазмы при концентрациях от 7 до 1000 нг/мл.

оланзапин в основном связан с альбумином и аль-кислотным гликопротеином.

Метаболизм

Оланзапин метаболизируется в печени по конъюгированному и окислительному механизму. Основным метаболитом является 10-N-глюкуронид, который не проходит через мозговой барьер. Цитохром P450-CYP1A2 и P450-CYP2D6 участвуют в создании N-дестретил- и 2-гидроксилилильных метаболитов.

Оба этих метаболита обладают гораздо меньшей фармакологической активностью на Vivo.

по сравнению с оланзапином в исследованиях на животных. Фармакологические эффекты в основном обусловлены материнским лекарством.

Устранение

После перорального приема среднее время реализации у здоровых людей варьируется в зависимости от возраста и пола. После употребления алкоголя у здоровых людей среднее время реализации составляет 33 часа (21–54 часа для 5-95-й ветви), а средний плазменный клиренс оланзапина составляет 26 л/час (12–47 л/час для 5-95-й ветви).

У пожилых (65 лет и старше) здоровых людей по сравнению с молодыми среднее время продажи увеличивается (51,8 против 33,8 часов) и снижается клиренс (17,5 против 18,2 л/час).

Фармакокинетические изменения у пожилых людей по-прежнему находятся в пределах изменений у молодых людей. У 44 человек, больных шизофренией (65 лет), доза составляла от 5 до 20мг/сут, разницы в побочных эффектах нет.

У женщин по сравнению с мужчинами среднее время реализации удлиняется (36,7 по сравнению с 32,3 часами) и снижается клиренс (18,9 по сравнению с 27,3 л/час). Однако безопасность оланзапина (5–20 мг) одинакова у пациентов женского пола (n = 467) и мужчин (n = 869).

Почечная недостаточность: нет существенной разницы в среднем времени продажи (37,7 по сравнению с 32,4) или клиренсе (21,2 по сравнению с 25,0 л/час) оланзапина между почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Оланзапин не назначают детям и несовершеннолетним в возрасте до 18 лет. Хотя никакие клинические исследования не проводились для сравнения подростков со взрослыми, данные протестированных подростков сравнивались с этими большими данными.

Метаболизм и питание:

Соблюдать осторожность при применении

Сопутствующие заболевания: Оланзапин обладает анти-анти-анти-Витро, но в клинических исследованиях соответствующие симптомы проявляются с низкой частотой. В связи с тем, что клинический опыт применения оланзапина у пациентов с сопутствующими заболеваниями невелик, следует с осторожностью назначать оланзапин пациентам с гипертрофией предстательной железы, кишечной непроходимостью или связанными с ними состояниями.

Психические расстройства связаны с расстройствами поведения

оланзапин не одобрен для лечения психических расстройств, связанных с потерей памяти или расстройством поведения, из-за увеличения смертности и риска инсульта.

Болезнь Паркинсона

Применение оланзапина при лечении психических расстройств, связанных с действием дофаминовых средств, у пациентов с болезнью Паркинсона не рекомендуется

Гипергликемия и диабет

Необходим контроль клинических показателей в соответствии с инструкцией к антипсихотическим препаратам, например: измерение уровня сахара в крови в начале лечения, через 12 недель после лечения оланзапином и каждый год в дальнейшем.

Пациентов, получающих любой антипсихотический препарат, включая оланзапин, следует проверять на наличие признаков и симптомов гипергликемии (или жажды, мочеиспускания, обильного приема пищи и усталости), а пациентов с диабетом или наличием факторов риска развития диабета необходимо регулярно контролировать для контроля уровня сахара в крови.

Необходимо регулярно контролировать вес, например: в начале лечения, через 4, 8 и 12 недель после начала лечения оланзапином и каждые 4 месяца после этого.

Нарушения липидного обмена

В клинических исследованиях плацебо у пациентов, получавших планзапин, наблюдались нарушения липидного обмена. Следует соответствующим образом контролировать изменения липидов, особенно у пациентов с дислипидемией и у пациентов с факторами риска развития липидных нарушений.

У пациентов, получающих любые антипсихотические препараты, включая оланзапин, следует регулярно контролировать липидный индекс в соответствии с инструкцией к антипсихотическим препаратам, например в начале лечения, через 12 недель после лечения оланзапином и каждые 5 лет в последующем.

Функция печени

Повышение активности ферментов печени трансаминаз, АЛТ, АСТ иногда мимолетное, бессимптомное, особенно на ранних этапах лечения. С осторожностью следует наблюдать за пациентами с повышением уровня АЛТ и/или АСТ, пациентами с признаками и симптомами печеночной недостаточности, пациентами с ограниченной функцией печени и пациентами, принимающими препараты, токсичные для печени.

В случае повышения АЛТ и/или АСТ во время лечения необходимо контролировать и рассмотреть возможность снижения дозы.

лейкопения

Как и другие антипсихотические препараты, следует соблюдать осторожность при приеме оланзапина у пациентов с низким количеством лейкоцитов и/или нейтрофилов по каким-либо причинам, у пациентов с ингибированием отравления костного мозга лекарственными средствами в анамнезе, у пациентов с ингибиторами костного мозга из-за сопутствующих заболеваний, лучевой терапии или химиотерапии, а также у пациентов с эозинатическим гипернажем или остеопорозом.

Злокачественный нейропулярный синдром

Злокачественный нейролептический синдром — потенциально опасное для жизни состояние, связанное с лечением антипсихотическими препаратами. Редко сообщают о случаях синдрома злокачественных нейронов, связанных с применением оланзапина.

Клиническими проявлениями злокачественного нейропулярного синдрома являются высокая лихорадка, ригидность мышц, изменяющийся психический статус и неустойчивые проявления со стороны нервной системы (нарушения или неравномерность артериального давления, тахикардия, потливость, аритмия). Другие признаки включают повышение уровня креатининфосфокиназы, миоглобина в моче (перечный узор) и острую почечную недостаточность.

Необходимо отменить все антипсихотические препараты, в том числе оланзапин, при появлении у пациента симптомов и симптомов злокачественного нейролитического синдрома или при отсутствии высокой температуры неизвестной причины без учета злокачественного нейролептического синдрома.

эпилепсия

Будьте осторожны при применении оланзапина у пациентов, страдающих эпилепсией в анамнезе или имеющих факторы, снижающие порог эпилепсии; эпилепсия редко возникает у пациентов, получающих лечение планзапином. Большинство из этих пациентов имеют в анамнезе эпилепсию или факторы риска развития эпилепсии.

Позднее движение

В сравнительных исследованиях продолжительностью 1 год и менее частота осложнений дисплазии у пациентов при лечении оланзапином ниже статистической значимости.

Однако риск дисплазии хочет увеличиться при длительном приеме антипсихотических препаратов, поэтому необходимо уменьшить дозу или прекратить прием препарата при появлении признаков или симптомов. Симптомы поздней дисплазии могут со временем ухудшаться или даже появляться после лечения.

Активность центральной нервной системы

Микрооланзапин оказывает основное воздействие на ЦНС, поэтому будьте осторожны при применении в сочетании с другими препаратами, также действующими на ЦНС, и алкоголем. Поскольку оланзапин представляет собой антагонизм с дофамином при применении in vitro, оланзапин может противодействовать эффекту непрямых и прямых дофаминовых агентов.

HA-поза артериального давления

в клинических исследованиях оланзапина редко встречается у пожилых людей. Как и при применении других антипсихотических препаратов, пациентам старше 65 лет следует периодически измерять артериальное давление.

Нарушения ОТ

В клинических исследованиях оланзапин не связан с абсолютным увеличением интервала QT.

Из 1685 субъектов только у 8 во многих случаях наблюдается увеличение интервала QT. Однако, как и другие антипсихотические препараты, оланзапин следует назначать вместе с известными препаратами с осторожностью для увеличения интервала QT, особенно у пожилых людей.

Прекратить прием лекарств

Такие симптомы, как потливость, бессонница, тремор, беспокойство, тошнота или рвота, появляются с опасной частотой ( Тромбоз

Венозный тромбоз, связанный со временем лечения, сообщалось с обычной частотой (≥ 0,1% и

Внезапная остановка сердца

В послепродажном отчете при лечении Планзапином были описаны случаи внезапной смерти пациента из-за остановки работы сердца. В чистом наблюдательном исследовании риск внезапной сердечной смерти у пациентов, принимавших планзапин, в два раза выше, чем у пациентов, не принимавших антипсихотические препараты.

лактоза

Этот препарат содержит моногидрат лактозы. Пациентам с редкими генетическими проблемами - непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или толерантностью к глюкозе-галактозе прием принимать не следует.

аспартам

Данный препарат содержит аспартам. Может быть вредным для пациентов с фенилкетоном в моче.

Способность к деторождению у беременных и кормящих женщин

Актуальных и точных данных о влиянии препарата на беременных женщин нет. Пациентам следует рекомендовать проконсультироваться с врачом в случае беременности во время применения препарата. Из-за ограниченного опыта лечения оланзапин следует использовать только в том случае, если польза превышает риск для плода.

Для младенцев, матери которых употребляют психотические препараты во время третьей беременности, существует риск возникновения побочных эффектов, в том числе: внеклассных реакций на разных уровнях. Были сообщения о возбуждении, повышении тонуса, снижении тонуса, треморе, сонливости, дыхательной недостаточности, нарушениях пищевого поведения. Поэтому за этими малышами следует тщательно наблюдать.

грудное вскармливание:

В исследовании у здоровых и кормящих женщин оланзапин проникал в грудное молоко. Уровень контакта оланзапина (мг/кг) у детей в стабильном периоде составляет около 1,8% от материнской дозы. Поэтому пациентам рекомендуется не кормить грудью во время лечения оланзапином.

Способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилось, но поскольку Планзапин может вызывать сонливость и сонливость, пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с механизмами.

Интерактивный препарат

препараты, подверженные риску взаимодействия

Поскольку оланзапин метаболизируется CYP1A2, вещества, способные воздействовать на определенную ферментную систему или ингибировать ее, способны влиять на фармакокинетику оланзапина.

Индукция CYPLA2

Данные о клинических последствиях взаимодействия ограничены, но рекомендуется клинический мониторинг и при необходимости возможно увеличение дозы оланзапина.

Ингибиторы CYP1A2

Флувоксамин, специфический ингибитор CYPIA2, продемонстрировал способность ингибировать метаболизм олана.

После применения флувоксамина средняя пиковая концентрация оланзапина увеличилась на 54% у некурящих пациентов мужского пола и на 77% у курящих пациентов мужского пола. AUC оланзапина увеличилась на 52% у некурящих и на 108% у курящих пациентов. Пациентам, принимающим фловоксамин или другие ингибиторы CYP1A2, следует применять оланзапин в более низкой начальной дозе. При необходимости можно уменьшить дозу.

Уменьшить биодоступность

Активированный уголь снижает биодоступность перорального оланзапина на 50–60% и его следует применять как минимум за 2 часа до или после применения оланзапина.

Способность влиять на другие препараты оланзапина

оланзапин может противодействовать усилению прямого, непрямого действия дофамина.

Оланзапин не ингибирует основной фермент системы CYP450 in vitro (например, 1А2, 2D6, 2С9, 219, 3А4). Таким образом, оланзапин не имеет особого взаимодействия и не ингибирует метаболический процесс следующих активных веществ: антидепрессантов тройного действия (в основном представленных CYP2D6), варфарина (CYP2C9), теофиллина (CYP1A2) или диазепама (CYP3A4 и 2019).

При совместном применении оланзапина с литием или питчером взаимодействия не наблюдается.

Мониторинг уровня вальпроата в плазме показывает отсутствие необходимости корректировать дозу вальпроата при применении с оланзапином.

Центральная неврологическая тормозная активность

Будьте осторожны у пациентов, употребляющих алкоголь или принимающих центральные неврологические ингибиторы.

Не рекомендуется одновременное применение оланзапина с противопаркинсоническими препаратами у пациентов с болезнью Паркинсона и потерей памяти.

О настройке QT

Будьте осторожны, если оланзапин применяется одновременно с препаратами, которые могут увеличивать диапазон регулировки интервала QT.