Nykob 5mg Genepharm SA tabletleri şizofreniyi tedavi eder (4 kabarcık x 7 tablet)

Klinik öncesi çalışmalarda olanzapinin serotonin 5 HT2A/2C, 5 HT3, 5 HT6; Dopamin D1, D2, D3, D4, D5; Muskarinik M1-M5; Adrenerjik Al; ve H1H1. Hayvan davranışı çalışmaları, olanzapinin, reseptörlere bağlanma yeteneğine uygun, dopamin ve kolinerjik direnç ile SHT üzerinde antagonistik etkiye sahip olduğunu göstermektedir.

Olanzapinin in vitro Serotonin SHT2 reseptörüne D2'ye göre daha güçlü bir afinitesi vardır ve 5HT2'nin in Vivo üzerindeki aktivitesi D2 aktivitesinden daha güçlüdür. Fizyolojik elektroforez çalışmaları olanzapinin Mezolimbikte (A10) dopaminerjik sinir hücrelerinin aktivasyonunu seçici olarak azalttığını, ancak motor fonksiyondaki hareket (49) üzerinde çok az etkisi olduğunu göstermiştir.

olanzapin koşullu kaçınma tepkisini azaltır, çareye neden olan dozdan daha düşük doz alındığında anti-psikotik etkiyi belirleyen bir testtir, motor fonksiyon üzerinde bir yan etkidir.

Olanzapin, diğer bazı antipsikotik ilaçlardan farklı olarak kaygıyı azaltan bir testte yanıtın artmasına neden oluyor. "

Sağlıklı gönüllüler üzerinde Pozitron (PET) yöntemi kullanılarak yapılan tek bir oral dozaj çalışmasında (10 mg), Olanzapin, Dopamin D2 reseptöründen ziyade SHT2A reseptörünü işgal etmiştir.

Üstelik bir görüntü çalışması, şizofrenik akıl hastalığında tek bir phroton iletimini (hayalet) kesme yöntemini kullanıyor ve olanzapine yanıt veren kişilerin vücudun D2'sini işgal ettiğini, Risperidon ve diğer bazı antikonvol ilaçlara yanıt verenlerden daha az olduğunu, ancak klozapine yanıt verenlerle eşdeğer olduğunu gösteriyor.

Doğrulanan iki testin her ikisi de ve üç testten ikisi, her ikisi de pozitif olan 2.900 şizofreni hastasını kapsayan karşılaştırmalı madde tarafından doğrulandı. ve negatif belirtilerde olanzapinin görülmesi, negatif belirtilerin yanı sıra pozitif belirtileri de önemli ölçüde iyileştirdi.

çocuklarda

Gençlerde (13-17 yaş arası) deneyim tedavisi, 200'den az hasta için tedaviyle sınırlıdır ve yalnızca şizofreni (6 hafta) ve Hung Cam'da bipolar bozukluk (3 hafta) için kısa vadeli etkililiğe ilişkin veriler.

Olanzapin 2,5 ila 20 mg/gün arasında esnek dozda kullanılır.

Tedavi sırasında ergenlik dönemindeki hastalar yetişkinlere göre daha hızlı kilo alırlar. Gençlerde toplam kolesterol indeksi, ldl kolesterol, trigliseritler ve prolaktin değerlerindeki değişiklikler yetişkinlerdeki değişikliklerden daha fazladır. Uzun süreli tedavide etkili ve güvenli veri yoktur.

Farmakokinetik

emilim

olanzapin içildiğinde iyi emilir ve 5 ila 8 saat içinde plazmanın en yüksek konsantrasyonuna ulaşır.

Yiyecekler emilimi etkilemez. Damar yoluyla karşılaştırıldığında mutlak ağızdan kullanımı belirlenmemiştir. Olanzapinin plazmadaki konsantrasyonu, 1 ila 20 mg arası dozlarla yapılan araştırma testlerinde dozla doğrusal ve orantılıdır.

Dağıtım

Olanzapinin yaklaşık %93'ü, 7 - 1000ng/ml arasındaki konsantrasyonlarda plazma proteinlerine bağlanır.

olanzapin esas olarak albümin ve al-asit-glikoproteine ​​bağlıdır.

Metabolizma

Olanzapin karaciğerde konjuge ve oksidatif bir mekanizma yoluyla metabolize edilir. Ana metabolit 10-N-Glukuroniddir ve beyin bariyerini geçmez. Sitokrom P450-CYP1A2 ve P450-CYP2D6, N-Destretil ve 2-Hidroksililil metabolitlerinin oluşumunda rol oynar.

Bu metabolitlerin her ikisinin de Vivo üzerinde çok daha düşük bir farmakolojik aktivitesi vardır.

hayvan çalışmalarında olanzapin ile karşılaştırıldığında. Farmakolojik etkiler çoğunlukla ana ilaçlardan kaynaklanmaktadır.

Eleme

Ağızdan kullanım sonrasında sağlıklı kişilerde ortalama satış süresi yaşa ve cinsiyete göre değişmektedir. Sağlıklı kişilerde içildikten sonra ortalama satış süresi 33 saattir (5. ila 95. dallar için 21 - 54 saat) ve olanzapinin ortalama plazma klerensi 26 L/saattir (5. ila 95. dallar için 12 ila 47 L/saat).

Sağlıklı yaşlılarda (65 ve üzeri) gençlere kıyasla ortalama satış süresi uzar (33,8 saate kıyasla 51,8 saat) ve temizleme süresi azalır (18,2 l/saat'e kıyasla 17,5 l/saat).

Yaşlılardaki farmakokinetik değişiklikler halen gençlerin değişiklikleri kapsamındadır. 44 şizofreni hastasında (65 yaş) doz 5 - 20mg/gün arasında olup yan etkilerde herhangi bir fark görülmemektedir.

Erkeklerle karşılaştırıldığında kadınlarda ortalama satış süresi uzar (32,3 saate kıyasla 36,7) ve temizleme azalır (27,3 l/saat'e kıyasla 18,9). Ancak olanzapinin (5 - 20 mg) güvenliği kadın hastalarda (n = 467) ve erkeklerde (n = 869) benzerdir.

Böbrek yetmezliği: Olanzapinin ortalama satış süresi (32,4'e kıyasla 37,7) veya klerensi (25,0L/saat'e kıyasla 21,2) açısından böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi

Olanzapin, çocuklarda ve 18 yaşın altındaki küçüklerde reçetelenmemektedir. Gençleri yetişkinlerle karşılaştırmak için hiçbir klinik çalışma tasarlanmasa da, test edilen gençlerden elde edilen veriler bu büyük verilerle karşılaştırılmıştır.

Metabolizma ve beslenme:

Kullanırken dikkatli olun

Eşlik eden hastalıklar: Olanzapinin anti -anti -anti -Vitro özelliği vardır ancak klinik çalışmalarda ilgili semptomlar düşük oranda görülmektedir. Olanzapinin eşlik eden hastalıkları olan hastalarda kullanımıyla ilgili klinik deneyim az olduğundan, prostat hipertrofisi, bağırsak tıkanıklığı veya ilgili rahatsızlıkları olan hastalarda olanzapin belirtilirken dikkatli olunmalıdır.

Zihinsel bozukluklar davranış bozukluklarıyla ilişkilidir

olanzapinin, ölüm oranlarındaki ve felç riskindeki artış nedeniyle hafıza kaybı veya davranış bozukluğuyla ilişkili zihinsel bozuklukların tedavisinde kullanılması onaylanmamıştır.

Parkinson hastalığı

Olanzapinin Parkinson hastalarında dopamin ajanlarına bağlı ruhsal bozuklukların tedavisinde kullanılması önerilmemektedir,

Hiperglisemi ve diyabet

Antipsikotik ilaçlara ilişkin talimatlara uygun olarak klinik göstergelerin izlenmesi gerekir; örneğin: tedavinin başlangıcında, olanzapin tedavisinden 12 hafta sonra ve her yıl sonra kan şekerinin ölçülmesi.

Olanzapin de dahil olmak üzere herhangi bir antipsikotik ilaçla tedavi edilen hastalar, hiperglisemi (veya susama, idrara çıkma, çok yeme ve yorgunluk) belirti ve semptomları açısından kontrol edilmeli ve diyabetli veya diyabet için risk faktörleri bulunan hastalar kan şekerini kontrol etmek için düzenli olarak izlenmelidir.

Kilonuzu düzenli olarak izlemeniz gerekir, örneğin: tedavinin başlangıcında, olanzapin tedavisinin başlamasından 4, 8 ve 12 hafta sonra ve daha sonra her 4 ayda bir.

Lipid metabolizma bozuklukları

Plasebo klinik çalışmalarında Planzapin tedavisi alan hastalarda lipit metabolizma bozuklukları gözlenmiştir. Özellikle dislipidemili hastalarda ve lipid bozukluğu gelişimi için risk faktörleri olan hastalarda lipid değişiklikleri uygun bir şekilde izlenmelidir.

Olanzapin dahil herhangi bir antipsikotik ilaçla tedavi edilen hastalar, antipsikotik ilaç talimatlarına uygun olarak, örneğin tedavinin başlangıcında, olanzapin tedavisinden 12 hafta sonra ve her 5 yılda bir, lipid indeksi açısından düzenli olarak izlenmelidir.

Karaciğer fonksiyonu

Karaciğer enzimleri Transaminaz, ALT, AST bazen geçici olarak artar, özellikle tedavinin erken evrelerinde semptom görülmez. ALT ve/veya AST'si yüksek olan hastaları, karaciğer yetmezliği belirti ve semptomları olan hastaları, karaciğer fonksiyon durumu sınırlı olan hastaları ve karaciğer için toksik olan ilaçları kullanan hastaları takip ederken dikkatli olun.

Tedavi sırasında ALT ve/veya AST'nin artması durumunda takip edilmeli ve dozun azaltılması düşünülmelidir.

lökopeni

Diğer anti-psikotik ilaçlar gibi olanzapin'i herhangi bir nedene bağlı olarak düşük beyaz kan hücresi ve/veya nötrofil sayısı olan hastalarda, ilaçlara bağlı kemik iliği zehirlenmesini inhibe etme öyküsü olan hastalarda, eşlik eden hastalıklar, radyasyon tedavisi veya kemoterapi nedeniyle kemik iliği inhibitörleri olan hastalarda ve eozinatik hipernaj veya osteoporozu olan hastalarda dikkatli olun.

Malign nöropuler sendrom

Malign nöroleptik sendrom, antipsikotik ilaç tedavisiyle ilişkili potansiyel olarak yaşamı tehdit eden bir durumdur. Olanzapine bağlı malign nöron sendromu vakaları nadiren rapor edilmektedir.

Malign nöropuler sendromun klinik belirtileri yüksek ateş, kas sertliği, değişen zihinsel durum ve bitki sinir sistemlerinde dengesiz bir tezahürdür (devreler veya düzensiz kan basıncı, taşikardi, terleme, aritmi). Diğer belirtiler arasında kreatinin fosfokinaz artışı, miyoglobin idrarı (biber) ve akut böbrek yetmezliği yer alır.

Hastada malign nörolitik sendromun semptom ve semptomları varsa veya malign nöroleptik sendromun ışığı olmadan nedeni bilinmeyen yüksek ateş yoksa, olanzapin de dahil olmak üzere tüm antipsikotik ilaçların kesilmesi gerekir.

epilepsi

Epilepsi öyküsü olan veya epilepsi eşiğini düşüren faktörler bulunan hastalarda olanzapin kullanırken dikkatli olun, planzapinle tedavi edilen hastalarda epilepsi nadiren ortaya çıkar. Bu hastaların çoğunda epilepsi öyküsü veya epilepsi için risk faktörleri bulunmaktadır.

Geç hareket

1 yıl veya daha kısa süren karşılaştırmalı çalışmalarda, olanzapin tedavisi gören hastalarda displazi komplikasyonlarının oranı istatistiksel olarak anlamlı derecede düşük.

Ancak antipsikotik ilaçların uzun süre kullanılması durumunda displazi riski artmak ister, bu nedenle belirti veya semptomlar ortaya çıktığında dozu azaltmak veya ilacı durdurmak gerekir. Geç displazi belirtileri zamanla kötüleşebilir, hatta tedaviden sonra bile ortaya çıkabilir.

Merkezi sinir sistemi aktivitesi

mikro olanzapin merkezi sinir sistemi üzerinde ana etkiye sahiptir, bu nedenle merkezi sinir sistemi üzerinde de etkili olan diğer ilaçlar ve alkolle birlikte kullanıldığında dikkatli olun. Olanzapin in vitro olarak dopamin ile antagonizmayı temsil ettiğinden, olanzapin dolaylı ve doğrudan dopamin ajanlarının etkisine zıt olabilir.

HA postür kan basıncı

Olanzapin klinik deneyimlerinde yaşlı kişilerde nadiren görülür. Diğer antipsikotik ilaçlarda olduğu gibi 65 yaş üstü hastalarda da periyodik olarak tansiyon ölçümü yapılmalıdır.

Fazla mesai bozuklukları

Klinik çalışmalarda olanzapin QT aralığında mutlak bir artışla ilişkili değildir.

Çoğu vakada 1685 denekten yalnızca 8'inde QT artışı görülmektedir. Ancak diğer antipsikotik ilaçlar gibi olanzapinin de özellikle yaşlılarda QT aralığını artırmak için bilinen ilaçlarla birlikte reçete edilmesine dikkat edilir.

İlaç almayı bırakın

Olanzapin tedavisi aniden durdurulduğunda terleme, uykusuzluk, titreme, anksiyete, bulantı veya kusma gibi belirtiler tehlikeli oranda ( tromboz

Tedavi zamanına bağlı venöz tromboz yaygın bir oranda (≥%0,1 ve

Ani kalp durması

Satış sonrası raporda Planzapine tedavisi sırasında kalbinin durması nedeniyle ani ölüm vakaları olduğu belirtildi. Saf bir gözlem, kurtarma çalışmasında, planzapinle tedavi edilen hastalarda kalp kaynaklı ani ölüm riski, antipsikotik ilaç kullanmayan hastalara göre iki kat daha yüksektir.

laktoz

Bu ilaç laktoz monohidrat içerir. Galaktoz intoleransı, laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz toleransı gibi nadir görülen genetik sorunları olan hastaların alınmaması gerekir.

aspartam

Bu ilaç ürünü aspartam içermektedir. İdrar fenilketonu olan hastalar için zararlı olabilir.

Üreme yeteneği, hamile ve emzirme

İlaçların hamile kadınlar üzerindeki etkilerine ilişkin yeterli ve doğru veri bulunmamaktadır. Hastaların ilacın kullanımı sırasında hamile olmaları durumunda doktora başvurmaları önerilmelidir. Tedavi deneyiminin sınırlı olması nedeniyle olanzapin yalnızca yararları fetüse yönelik risklerden üstünse kullanılmalıdır.

Annelerin üçüncü hamilelik sırasında psikotik ilaç kullandığı bebekler için aşağıdakileri içeren yan etki riski vardır: farklı düzeylerde ders dışı reaksiyonlar. Heyecan, ses tonunun artması, ses tonunun azalması, titreme, uyuşukluk, solunum yetmezliği, yeme bozuklukları rapor edilmiştir. Bu nedenle bu bebeklerin dikkatle takip edilmesi gerekmektedir.

emzirme:

Sağlıklı ve emziren kadınlar üzerinde yapılan bir çalışmada olanzapin anne sütüne geçmektedir. Stabil dönemdeki çocuklarda olanzapinle (mg/kg) temas düzeyi anne dozunun yaklaşık %1,8'idir. Bu nedenle olanzapin tedavisi sırasında hastaların emzirmemeleri önerilir.

Araç ve makine kullanma becerisi

İlacın araç ve makine kullanma becerisi üzerindeki etkilerine ilişkin herhangi bir araştırma yapılmamıştır, ancak Planzapin rüya görme ve uyuşukluğa neden olabileceğinden hastaların araç veya makine kullanırken dikkatli olmaları gerekir.

Etkileşimli ilaç

etkileşim riski taşıyan ilaçlar

Olanzapin, CYP1A2 tarafından metabolize edildiğinden, spesifik enzim sistemine dokunma veya onu engelleme yeteneği olan maddeler, olanzapinin farmakokinetiğini etkileyebilir.

CYPLA2 indüksiyonu

Etkileşimlerin klinik sonuçlarına ilişkin veriler sınırlıdır, ancak klinik izleme önerilir ve gerekirse olanzapinin dozu arttırılabilir.

CYP1A2 inhibitörleri

Spesifik bir CYPIA2 inhibitörü olan Fluvoxamin'in olan metabolizmasını inhibe etme yeteneği gösterilmiştir.

Fluvoksamin kullanımından sonra olanzapinin ortalama pik konsantrasyonu sigara içmeyen erkek hastalarda %54, sigara içen erkek hastalarda ise %77 arttı. Olanzapinin EAA'sı sigara içmeyen kişilerde %52, sigara içen hastalarda ise %108 arttı. Flovoksamin veya diğer CYP1A2 inhibitörlerini kullanan hastalar, olanzapin'i daha düşük başlangıç ​​dozuyla kullanmalıdır. Gerekirse dozu azaltabilir.

Biyoyararlanımı azaltın

Aktif karbon, oral olanzapinin biyoyararlanımını %50 - 60 oranında azaltır ve olanzapinin kullanımından en az 2 saat önce veya sonra kullanılmalıdır.

Olanzapinin diğer ilaçlarını etkileme yeteneği

Olanzapin, doğrudan, dolaylı dopaminin arttırılmış etkisine karşıt olabilir.

Olanzapin, CYP450 sisteminin ana enzimini in vitro olarak inhibe etmez (örneğin, 1A2, 2D6, 2C9, 219, 3A4). Bu nedenle Olanzapinin özel bir etkileşimi yoktur ve aşağıdaki aktif maddelerin metabolik sürecini engellemez: Üçlü antidepresanlar (esas olarak CYP2D6 ile temsil edilir), Warfarin (CYP2C9), Teofilin (CYP1A2) veya diazepam (CYP3A4 ve 2019).

Olanzapinin lityum veya sürahi ile birlikte kullanılması durumunda herhangi bir etkileşim görülmemektedir.

Plazma valproat düzeylerinin izlenmesi, olanzapinle birlikte kullanıldığında valproat dozunun ayarlanmasına gerek olmadığını göstermektedir.

Merkezi nörolojik inhibisyon aktivitesi

Alkol kullanan veya merkezi nörolojik inhibitör kullanan hastalarda dikkatli olun.

Parkinson hastalarında ve hafıza kaybı olan hastalarda olanzapinin anti-Parkinson ilaçlarla birlikte kullanılması önerilmez.

QT ayarlaması hakkında

Olanzapin, QT ayar aralığını artırabilecek ilaçlarla aynı anda kullanılıyorsa dikkatli olun.