أوفلوكساسين 200 ملغ دومسكو علاج الالتهاب الرئوي والتهاب الشعب الهوائية (2 بثور × 10 أقراص)

رمز ATC: J01M AO1.

الأوفلوكساسين هو مضاد حيوي اصطناعي من عائلة الكينولون في مجموعة الفلوروكينولونات مثل السيبروفلوكساسين، ولكن الأوفلوكساسين عن طريق الفم أعلى من (أكثر من 95%).

يحتوي أوفلوكساسين على طيف واسع مضاد للجراثيم، بما في ذلك:

السلالات الحساسة: البكتيريا موجبة الجرام: عصيات الجمرة الخبيثة، المكورات العنقودية الحساسة للميثيسيلين. البكتيريا سالبة الجرام: راكدة، بشكل رئيسي الراكدة البومانية، برانهاميلا كاتاتراليس، بورديريلا السعال الديكي، كامبيلوباكتر، سيتروباكتر فروندي، إنتوباكتر كلوكس، الإشريكية القولونية، المستدمية النزلية، كليبسيلا الالتهاب الرئوي الفيلقية، مورجانيلا مورجاني، النيسرية الباستوريلا، بروتيوس ميرابيليس، بروتيوس الشائع، بروفيدنسيا، الزائفة الهوائية، السالمونيلا السراتية، الشيجلا، الضمة، يرسينيا.

البكتيريا اللاهوائية: Mobiluncus, Propionibacterium Acnes.

بكتيريا أخرى: الميكوبلازما هومينيس.

السلالات المتوسطة الحساسية: البكتيريا إيجابية الجرام: الوتدية، العقدية، العقدية الرئوية. سلالات أخرى: الكلاميديا، الميكوبلازما الرئوية، الميورة الحالة لليوريا.

السلالة المضادة للأدوية: البكتيريا إيجابية الجرام: المكورات المعوية، الليستيريا المستوحدة، النوكارديا أستيرويدات، المكورات العنقودية المقاومة للميثيسيلين.

البكتيريا اللاهوائية: باستثناء المبيلونكوس والبروبيونيباكتريوم حب الشباب.

المتفطرة ليست نموذجية: في المختبر، يكون أوفلوكساسين نشطًا بشكل معتدل بالنسبة لبعض المتفطرات (المتفطرة السلية، المتفطرة فورتويتوم، أسوأ مع المتفطرة الكنساسية والأسوأ بالنسبة للمتفطرة الطيرية).

يمكن أن تتطور مضادات الأدوية أثناء العلاج من خلال طفرات في جينات كروموسومات DNA-Gyrase أو البكتيريا المشفرة Topoisomerase أو من خلال نقل الدواء النشط من الخلايا. وقد زادت مقاومة الأدوية منذ استخدام الفلوروكينولون، وخاصة الزائفة والمكورات العنقودية، وكلوستريديوم جيجوني السالمونيلا، والنيسرية البنية، والعقدية الرئوية.

للأوفلوكساسين تأثير قوي مبيد للجراثيم. آلية العمل ليست معروفة تماما. مثل الكينولونات المضادة للبكتيريا الأخرى، يثبط أوفلوكساسين DNA-GYRASE للعديد من البكتيريا سالبة الجرام ويمنع التوبويزوميراز IV للعديد من البكتيريا إيجابية الجرام والتي تعد إنزيمات أساسية في عملية تحرير الكود والحمض النووي المزدوج للبكتيريا.

الحرائك الدوائية

يمتص أوفلوكساسين سريعًا وجيدًا من خلال الجهاز الهضمي. يبلغ التوافر الحيوي عن طريق الفم حوالي 100% ويبلغ تركيزه الأقصى في البلازما 3-4 ميكروجرام/مل، بعد 1-2 ساعة من تناول جرعة واحدة من 400 مجم. ويتباطأ الامتصاص عند الطعام ولكن معدل الامتصاص لا يتأثر.

وقت نصف البيع في البلازما هو 5 - 8 ساعات؛ وفي حالة الفشل الكلوي، يستمر أحياناً من 15 إلى 60 ساعة حسب درجة الفشل الكلوي، ثم يتم تعديل الجرعة.

يتم توزيع أوفلوكساسين على نطاق واسع في سوائل الجسم، بما في ذلك السوائل النخاعية ويخترق الأنسجة بشكل جيد. ويرتبط حوالي 25% من تركيز الدواء في البلازما ببروتينات البلازما. ويوجد تركيز عالي نسبياً في الصفراء.

عند استخدام جرعة واحدة، يتم تحويل أقل من 10% من أوفلوكساسين إلى ديسميثيل-ماسوكساسين وأوفلوكساسين ن-أوكسيد. Desmethyl-Ofloxacin له تأثير مضاد للجراثيم متوسط. ومع ذلك، لا تزال الكلى هي المكان الرئيسي للتخلص من أوفلوكساسين، حيث يتم ترشيح الدواء من خلال الكبيبات ويفرز من خلال الأنابيب الكلوية. يتم إخراج أقل من 5% من الدواء على شكل استقلاب في البول. 4 – 8% من الدواء يخرج عن طريق البراز. تتم إزالة كمية صغيرة فقط من أوفلوكساسين عن طريق انحلال الدم.

عند كبار السن بعد تناول جرعة واحدة 200 ملغ، تطول مدة البيع ولكنها لا تغير العديد من التركيزات القصوى في البلازما.

كن حذرًا عند استخدام

من المحتمل ألا تتعافى التفاعلات الضارة الخطيرة وتسبب إعاقات، بما في ذلك التهاب الأوتار وانهيار الأوتار والاعتلال العصبي المحيطي وتأثيرات ضارة على الجهاز العصبي المركزي.

ترتبط المضادات الحيوية الفلوروكينولون بتفاعلات ضارة خطيرة يمكن أن تسبب إعاقات وعدم شفاء لأعضاء الجسم المختلفة. قد تظهر هذه التفاعلات في وقت واحد على نفس المريض. غالبًا ما يتم تسجيل تفاعلات ضارة بما في ذلك التهاب الأوتار والأوتار وآلام المفاصل وآلام العضلات والاعتلال العصبي المحيطي وتأثيرات ضارة على الجهاز العصبي المركزي (الهلوسة والقلق والاكتئاب والأرق والصداع الشديد والارتباك). قد تحدث هذه التفاعلات خلال ساعات إلى بضعة أسابيع بعد استخدام الدواء. قد يكون لدى المرضى في أي عمر أو لا توجد عوامل خطر موجودة من قبل هذه التفاعلات الضارة.

توقف عن استخدام الدواء بمجرد ظهور علامات أو أعراض أولية لأي تفاعلات ضارة خطيرة. وبالإضافة إلى ذلك، تجنب استخدام المضادات الحيوية الفلوروكينولون للمرضى الذين لديهم ردود فعل خطيرة تتعلق بالفلوروكينولون. بكتيريا S. Aureus المقاومة للميثيسيلين (MRSA): شديدة المقاومة للفلوروكينولون، بما في ذلك الأوفلوكساسين. لذلك لا ينصح باستخدام أوفلوكساسين لعلاج الالتهابات البكتيرية أو الشك بوجود MRSA إلا إذا أكدت نتائج الاختبار حساسية البكتيريا للأوفلوكساسين (وتعتبر الأدوية المضادة للبكتيريا التي يوصى بها لعلاج عدوى MRSA غير مناسبة).

تفاعلات خطيرة غير مرغوب فيها على الجلد: حالات التفاعلات الخطيرة تشمل متلازمة ستيفنز جونسون أو نخر البشرة التسممي الذي يتم الإبلاغ عنه عند العلاج بالأوفلوكساسين. يجب على المرضى الاتصال بالطبيب فورًا قبل مواصلة العلاج باستخدام أوفلوكساسين في حالة ظهور رد فعل على الجلد و/أو الغشاء المخاطي.

التهاب الأوتار والأوتار: يحدث التهاب الأوتار النادر. يحدث غالبًا في وتر الكعب (أخيل) ويمكن أن يؤدي إلى الأوتار. قد يحدث التهاب الأوتار والأوتار، أحيانًا بالتوازي، خلال 48 ساعة من بداية العلاج بأوفلوكساسين وبعد بضعة أشهر من الإبلاغ عن توقف العلاج. يزداد خطر الإصابة بالتهاب الأوتار والأوتار لدى المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 60 عامًا وفي المرضى الذين يستخدمون الكورتيكوستيرويدات. ينبغي تعديل الجرعة اليومية في المرضى المسنين على أساس تصفية الكرياتينين. من الضروري مراقبة هؤلاء المرضى عن كثب في حالة وصف أوفلوكساسين. يجب على المرضى استشارة الطبيب إذا كانت هناك أعراض التهاب الأوتار. في حالة الاشتباه في الإصابة بالتهاب الأوتار، فمن الضروري التوقف فورًا عن العلاج باستخدام أوفلوكساسين واتخاذ التدابير العلاجية المناسبة (على سبيل المثال، عدم الحركة) (انظر موانع الاستعمال والآثار غير المرغوب فيها للدواء).

تفاعلات فرط الحساسية: يمكن أن يسبب أوفلوكساسين تفاعلات فرط حساسية خطيرة يمكن أن تكون قاتلة (مثل تفاعل الحساسية وصدمة الحساسية)، والتي تحدث أحيانًا بعد تناول جرعة الطفح الجلدي. ويجب على المرضى التوقف عن العلاج فورًا والاتصال بالطبيب المعالج للحصول على العلاج المناسب.

صنف المطثية: يحدث الإسهال، وخاصة الإسهال الشديد أو المطول أو الدموي، أثناء أو بعد العلاج باستخدام أوفلوكساسين (بما في ذلك بضعة أسابيع بعد العلاج)، وقد تكون أعراض الإسهال المرتبطة بالمطثية العسيرة (CDAD). يعاني CDAD من مستوى خفيف إلى مهدد للحياة، وهو أشد أشكال التهاب القولون المزيف (انظر التأثير غير المرغوب فيه للدواء). ولذلك، فمن الضروري النظر في تشخيص CDAD في المرضى الذين يعانون من الإسهال الشديد أثناء أو بعد العلاج بالأوفلوكساسين. في حالة الاشتباه في الإصابة بمرض CDAD أو تشخيصه، فمن الضروري إيقاف عقار أوفلوكساسين على الفور وتناول العلاج المناسب. موانع تعاطي المخدرات تقلل من حركية الأمعاء في هذه الحالة.

المرضى الذين يعانون من التشنجات الخلقية: الكينولونات يمكن أن تقلل من النوبات وقد تسبب النوبات. يُمنع استخدام أوفلوكساسين في المرضى الذين لديهم تاريخ من الصرع أو المرضى الذين يعانون من تشنجات خلقية (بما في ذلك الأشخاص الذين يعانون من آفات سابقة في الجهاز العصبي المركزي، والعلاج المتزامن مع الفينبوفين والأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية المماثلة (مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية) أو مع الأدوية التي تقلل من تشنجات الدماغ مثل الثيوفيلين.

في حالة النوبات، يجب التوقف عن العلاج باستخدام أوفلوكساسين.

المرضى الذين يعانون من قصور كلوي: نظرًا لأن أوفلوكساسين يتم إفرازه بشكل رئيسي عن طريق الكلى، فيجب تعديل الجرعة لدى المرضى الذين يعانون من قصور كلوي.

المرضى الذين لديهم تاريخ من الاضطرابات العقلية: تم الإبلاغ عن ردود فعل عقلية لدى المرضى الذين يستخدمون الفلوروكينولون. في بعض الحالات يكون هناك سلوك انتحاري أو سلوك خطير على النفس، بما في ذلك محاولة الانتحار، وأحيانًا بعد استخدام جرعة واحدة.

في هذه الحالة يجب التوقف عن تناول أوفلوكساسين واتخاذ الإجراءات المناسبة.

يجب توخي الحذر عند تناول أوفلوكساسين لدى المرضى الذين لديهم تاريخ من الاضطرابات النفسية أو المرضى النفسيين.

المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي: يجب توخي الحذر عند استخدام أوفلوكساسين في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد، وقد يظهر تلف الكبد. كانت هناك تقارير عن التهاب الكبد الحاد الذي يمكن أن يؤدي إلى فشل الكبد (بما في ذلك الوفاة). يجب إيقاف أوفلوكساسين إذا كان لدى المريض مظاهر وأعراض تظهر مرض الكبد التدريجي مثل فقدان الشهية واليرقان والبول الداكن والحكة أو الانتفاخ.

المرضى الذين يعالجون بفيتامين ك المضاد للفيتامين: بسبب القدرة على زيادة وقت تخثر الدم (PT/INR) و/أو النزيف في المرضى الذين يعالجون بأوفلوكساسين بمضاد فيتامين ك (مثل الوارفارين)، يحتاجون إلى مراقبة اختبارات تخثر الدم لدى المرضى الذين يعانون من الاستخدام المتزامن لهذين العقارين.

أكاديمية الوهن العضلي الوبيل: الفلوروكينولون، بما في ذلك أوفلوكساسين، له تأثير مانع عصبي ويمكن أن يؤدي إلى تفاقم ضعف العضلات لدى المرضى الذين يعانون من الوهن العضلي الوبيل. كان هناك تقرير عن رد فعل خطير، بما في ذلك متطلبات الوفاة ودعم الجهاز التنفسي، ويرتبط باستخدام الفلوروكينولون في المرضى الذين يعانون من الوهن العضلي الوبيل. لا ينصح باستخدام أوفلوكساسين في المرضى الذين لديهم تاريخ من عدد لا يحصى من الفطريات.

سينو: استخدام أوفلوكساسين، خاصة إذا كان لفترة طويلة، يمكن أن يؤدي إلى نمو مفرط للبكتيريا غير الحساسة، وخاصة المعوية، وبعض البكتيريا المقاومة للأدوية أو المبيضات. إذا حدثت العدوى الإضافية أثناء العلاج، فإن العلاج المناسب مطلوب.

الوقاية من حساسية الضوء: ورد تقرير بأن عقار أوفلوكساسين حساس للضوء. يوصى بعدم تعرض المرضى لأشعة الشمس القوية أو للأشعة فوق البنفسجية الاصطناعية (مثل الأضواء فوق البنفسجية والأشعة الاصطناعية) عند عدم الحاجة إليها أثناء العلاج وخلال 48 ساعة بعد التوقف عن العلاج لمنع حساسية الضوء.

تمديد فترة QT: هذه الحالة نادرة جدًا، حيث يتم إطالة مسافة QT في المرضى الذين يستخدمون الفلوروكينولون. يجب توخي الحذر عند تناول أوفلوكساسين لدى المرضى الذين لديهم عوامل خطر تمتد إلى فترة QT مثل: