Ofloxacin 200mg Domesco Trattamento della polmonite, bronchite (2 blister x 10 compresse)

Codice ATC: J01M AO1.

L'ofloxacina è un antibiotico sintetico della famiglia dei chinoloni del gruppo dei fluorochinoloni come la ciprofloxacina, ma l'ofloxacina orale è superiore a (oltre il 95%).

L'ofloxacina ha un ampio spettro antibatterico che include:

Ceppi sensibili: Batteri Gram-positivi: Bacillus anthracis, Staphylococcus sensibile alla meticilina. Batteri Gram-negativi: Acinetobacter, principalmente acinetobacter baumannii, Branhamella Catatrhalis, Borderella Pertussis, Campylobacter, Citrobacter Freundii, Entobacter Clox, Escherichia Coli, Haemophilus Influenzae, Klebsiella Pneumonia Legionella, Morganella Morganii, Neisseria Pasteurella, Proteus Mirabilis, Proteus Vulgaris, Providencia, Pseudomonas Aeroginosa, Salmonella Serratia, Shigella, Vibrio, Yersinia.

Batteri anaerobici: Mobiluncus, propionibacterium acnes.

Altri batteri: Mycoplasma Hominis.

Ceppi moderatamente sensibili: batteri Gram-positivi: corinebatterio, streptococco, streptococcus pneumoniae. Altri ceppi: Chlamydiae, Mycoplasma Pneumoniae, Ureaplasma Urealyticum.

Ceppo antifarmaco: batteri Gram-positivi: Enterococcus, Listeria monocytogenes, Nocardia Asteroides, Staphylococcus resistente alla meticilina.

Batteri anaerobici: tranne Mobiluncus e propionibacterium acnes.

Il Mycobacterium non è tipico: in vitro, l'ofloxacina è moderatamente attiva per alcuni di essi (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium Fortuitum, peggio con Mycobacterium kansasii e peggio con Mycobacterium avium).

Gli antifarmaci possono svilupparsi durante il trattamento attraverso mutazioni nei geni dei cromosomi dei batteri che codificano la DNA-girasi o la topoisomerasi o attraverso il trasporto attivo di farmaci da cellule. La resistenza ai farmaci è aumentata dall'uso del fluorochinolone, in particolare per Pseudomonas e Staphylococcus, Clostridium Jejuni Salmonella, Neisseria Gonorrhoeae e S. Pneumoniae.

L'ofloxacina ha un forte effetto battericida. Il meccanismo d’azione non è completamente noto. Come altri chinoloni antibatterici, l'ofloxacina inibisce la DNA-GYRASE di molti batteri Gram-negativi e inibisce la topoisomerasi IV di molti batteri Gram-positivi che sono enzimi essenziali nel processo di doppia codifica e modifica del DNA dei batteri.

farmacocinetica

ofloxacina viene assorbita rapidamente e bene attraverso il tratto digestivo. La biodisponibilità orale è di circa il 100% e la concentrazione di picco nel plasma è di 3-4 microgrammi/ml, 1-2 ore dopo l'assunzione di 1 dose da 400 mg. L'assorbimento viene rallentato dal cibo ma il tasso di assorbimento non viene influenzato.

Il tempo di semi-vendita nel plasma è di 5 - 8 ore; In caso di insufficienza renale, a volte dura 15-60 ore a seconda del grado di insufficienza renale, quindi l'aggiustamento della dose.

L'ofloxacina è ampiamente distribuita nei fluidi corporei, compresi i fluidi cerebrospinali e ben penetrata nei tessuti. Circa il 25% della concentrazione plasmatica del farmaco si lega alle proteine ​​plasmatiche. La concentrazione è relativamente alta nella bile.

Quando si utilizza una dose singola, meno del 10% di ofloxacina viene convertito in desmetil-massoxacina e ofloxacina n-ossido. La desmetil-ofloxacina ha un effetto antibatterico medio. Tuttavia, il rene è ancora il luogo principale di eliminazione dell'ofloxacina; il farmaco viene filtrato attraverso il glomerulo ed escreto attraverso i tubuli renali. Meno del 5% del farmaco viene escreto sotto forma di metabolismo nelle urine; 4 - 8% del farmaco viene escreto attraverso le feci. Solo una piccola quantità di ofloxacina viene eliminata mediante emolisi.

Negli anziani, dopo l'assunzione di una singola dose da 200 mg, il tempo di vendita è prolungato ma non modifica molte concentrazioni di picco nel plasma.

Prestare attenzione quando si utilizzano

è probabile che gravi reazioni dannose non si risolvano e causino disabilità, tra cui tendiniti, rottura dei tendini, neuropatia periferica ed effetti avversi sul sistema nervoso centrale.

Gli antibiotici fluorochinolonici sono associati a gravi reazioni dannose che possono causare disabilità e mancato recupero su diversi organi del corpo. Queste reazioni possono comparire contemporaneamente sullo stesso paziente. Si registrano spesso reazioni dannose tra cui tendiniti, tendiniti, dolori articolari, dolori muscolari, neuropatia periferica ed effetti avversi sul sistema nervoso centrale (allucinazioni, ansia, depressione, insonnia, forti mal di testa e confusione). Queste reazioni possono verificarsi entro poche ore o poche settimane dopo l'uso del farmaco. I pazienti di qualsiasi età o senza fattori di rischio esistenti possono avere queste reazioni dannose.

Smettere di usare il farmaco non appena compaiono segni o primi sintomi di reazioni dannose gravi. Inoltre, evitare l'uso di antibiotici fluorochinolonici per i pazienti che hanno avuto reazioni gravi correlate al fluorochinolone. Batteri S. Aureus resistenti alla meticillina (MRSA): molto resistenti al fluorochinolone, inclusa l'ofloxacina. Pertanto l'ofloxacina non è raccomandata per il trattamento di infezioni batteriche o dubbi da MRSA a meno che i risultati del test non confermino la sensibilità dei batteri all'ofloxacina (e i farmaci antibatterici raccomandati per il trattamento delle infezioni da MRSA non siano considerati inappropriati).

E. Coli resistente al fluorochinolone: ​​i patogeni più comuni legati alle infezioni del tratto urinario. Il medico curante deve prestare attenzione al rapporto di resistenza di ciascuna località di E. coli al fluorochinolone.

Reazioni indesiderate gravi sulla pelle: casi di reazioni gravi includono la sindrome di Stevens-Johnson o la necrosi epidermica avvelenata segnalati durante il trattamento con ofloxacina. I pazienti devono contattare immediatamente il medico prima di continuare il trattamento con ofloxacina se compare la reazione sulla pelle e/o sulle mucose.

tendinite e tendine: si verifica una tendinite rara. Il più delle volte si verifica nel tendine del tallone (Achille) e può portare ai tendini. Tendiniti e tendini, talvolta presenti in parallelo, possono verificarsi entro 48 ore dall'inizio del trattamento con ofloxacina e alcuni mesi dopo la segnalazione dell'interruzione del trattamento. Il rischio di tendini e tendiniti aumenta nei pazienti di età superiore a 60 anni e nei pazienti che utilizzano corticosteroidi. La dose giornaliera deve essere aggiustata nei pazienti anziani in base alla clearance della creatinina. È necessario monitorare attentamente questi pazienti se si prescrive Ofloxacina. I pazienti dovrebbero consultare un medico se ci sono sintomi di tendinite. Se si sospetta una tendinite, è necessario interrompere immediatamente il trattamento con ofloxacina e adottare misure di gestione adeguate (ad esempio, nessun movimento) (vedere le controindicazioni e gli effetti indesiderati del farmaco).

Reazioni di ipersensibilità: Ofloxacina può causare gravi reazioni di ipersensibilità che possono essere fatali (come reazione anafilattica e shock anafilattico), che talvolta si verificano dopo la dose dell'eruzione cutanea. I pazienti devono interrompere immediatamente il trattamento e contattare il medico curante per un trattamento appropriato.

Varietà Clostridium: diarrea, particolarmente grave, prolungata o con sangue, si verifica durante o dopo il trattamento con ofloxacina (anche alcune settimane dopo il trattamento), può essere sintomo di diarrea correlata al Clostridium difficile (CDAD). La CDAD ha un livello da lieve a pericoloso per la vita, la forma più grave di falsa colite (vedi l'effetto indesiderato del farmaco). Pertanto, è necessario considerare la diagnosi di CDAD nei pazienti con diarrea grave durante o dopo il trattamento con ofloxacina. Se si sospetta o si identifica una CDAD, è necessario interrompere immediatamente l'ofloxacina e assumere un trattamento appropriato. Le controindicazioni all'uso del farmaco riducono la motilità intestinale in questo caso.

Pazienti con convulsioni congenite: i chinoloni possono ridurre le convulsioni e possono causare convulsioni. Ofloxacina è controindicata nei pazienti con anamnesi di epilessia o pazienti con convulsioni congenite (comprese persone con precedenti lesioni del sistema nervoso centrale, trattamento simultaneo con fenbufene e farmaci antinfiammatori non steroidei simili (FANS) o con farmaci che riducono le convulsioni cerebrali come la teofillina.

In caso di convulsioni, è necessario interrompere il trattamento con ofloxacina.

Pazienti con insufficienza renale: poiché l'ofloxacina viene escreta principalmente attraverso i reni, l'aggiustamento della dose deve essere aggiustato nei pazienti con insufficienza renale.

Pazienti con una storia di disturbi mentali: sono state segnalate reazioni mentali in pazienti che utilizzavano fluorochinoloni. In alcuni casi, si verifica un suicidio o un comportamento autopericoloso, incluso il tentativo di suicidio, a volte dopo aver utilizzato una singola dose.

In questo caso, la somministrazione di Ofloxacina deve essere interrotta e adottate misure appropriate.

Prestare attenzione quando si assume ofloxacina in pazienti con una storia di disturbi mentali o pazienti mentali.

Pazienti con insufficienza epatica: è necessario prestare attenzione con ofloxacina nei pazienti con insufficienza epatica, poiché potrebbero verificarsi danni al fegato. Sono stati segnalati casi di epatite acuta che possono portare ad insufficienza epatica (inclusa la morte). L'ofloxacina deve essere interrotta se il paziente presenta manifestazioni e sintomi che mostrano una malattia epatica progressiva come anoressia, ittero, urine scure, prurito o gonfiore. Pazienti in trattamento con antivitaminici della vitamina K: a causa della capacità di aumentare il tempo di coagulazione del sangue (PT/INR) e/o sanguinamento nei pazienti trattati con ofloxacina con antivitaminici della vitamina K (come warfarin), è necessario monitorare i test di coagulazione del sangue nei pazienti con uso simultaneo di questi due farmaci.

Accademia della miastenia grave: il fluorochinolone, inclusa l'ofloxacina, ha un effetto di blocco nervoso e può peggiorare la debolezza muscolare nei pazienti con miastenia grave. È stata segnalata una reazione grave, tra cui morte e necessità di supporto respiratorio,
correlata all'uso di fluorochinolone in pazienti affetti da miastenia grave. Ofloxacina non è raccomandata nei pazienti con anamnesi di miriadi.

Sino: L'uso di ofloxacina, soprattutto se prolungato, può portare ad una crescita eccessiva di batteri non sensibili, in particolare Enteracci, alcuni batteri resistenti ai farmaci o Candida. Se la superinfezione si verifica durante il trattamento, è necessario il trattamento appropriato.

Prevenzione della sensibilità alla luce: è stato segnalato che l'Ofloxacina è sensibile alla luce. Si raccomanda che i pazienti non siano esposti a una forte luce solare o a raggi UV artificiali (come luci ultraviolette, raggi artificiali) quando non necessario durante il trattamento ed entro 48 ore dall'interruzione del trattamento per prevenire la sensibilità alla luce.

estende l'intervallo QT: il caso è molto raro, l'estensione della distanza QT riportata nei pazienti che utilizzano fluorochinoloni. Dovrebbe essere cauto quando si assume ofloxacina in pazienti con fattori di rischio che si estendono attorno al QT come: