Ofloksacyna 200mg Domesco Leczenie zapalenia płuc, zapalenia oskrzeli (2 blistry x 10 tabletek)

Kod ATC: J01M AO1.

Ofloksacyna to syntetyczny antybiotyk z rodziny chinolonów z grupy fluorochinolonów, taki jak cyprofloksacyna, ale ofloksacyna po podaniu doustnym jest wyższa niż (ponad 95%).

Ofloksacyna ma szerokie spektrum przeciwbakteryjne, w tym:

Szczepy wrażliwe: Bakterie Gram-dodatnie: Bacillus anthracis, Staphylococcus wrażliwe na metycylinę. Bakterie Gram-ujemne: Acinetobacter, głównie Acinetobacter baumannii, Branhamella Catatrhalis, Borderella Pertussis, Campylobacter, Citrobacter Freundii, Entobacter Clox, Escherichia Coli, Haemophilus Influenzae, Klebsiella Pneumonia Legionella, Morganella Morganii, Neisseria Pasteurella, Proteus Mirabilis, Proteus Vulgaris, Providencia, Pseudomonas Aeroginosa, Salmonella Serratia, Shigella, Vibrio, Yersinia.

Bakterie beztlenowe: Mobiluncus, Propionibacterium Acnes.

Inne bakterie: Mycoplasma Hominis.

Szczepy średnio wrażliwe: Bakterie Gram-dodatnie: Corynebacterium, Streptococcus, Streptococcus pneumoniae. Inne szczepy: Chlamydiae, Mycoplasma Pneumoniae, Ureaplasma Urealyticum.

Szczep przeciwlekowy: bakterie Gram-dodatnie: Enterococcus, Listeria monocytogenes, Nocardia Asteroides, Staphylococcus oporny na metycylinę.

Bakterie beztlenowe: z wyjątkiem Mobiluncus i Propionibacterium Acnes.

Prątki nie są typowe: In vitro ofloksacyna jest umiarkowanie aktywna w przypadku niektórych z nich Mycobacterium (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium Fortuitum, gorzej w przypadku Mycobacterium kansasii i gorzej w przypadku Mycobacterium avium).

Leki przeciwlekowe mogą powstawać podczas leczenia w wyniku mutacji w genach chromosomów DNA-Gyrazy lub Topoizomeraza kodująca bakterie lub poprzez aktywny transport leków z komórek. Od czasu stosowania fluorochinolonu wzrosła oporność na leki, szczególnie w przypadku Pseudomonas i Staphylococcus, Clostridium Jejuni Salmonella, Neisseria Gonorrhoeae i S. Pneumoniae.

Ofloksacyna ma silne działanie bakteriobójcze. Mechanizm działania nie jest w pełni poznany. Podobnie jak inne chinolony przeciwbakteryjne, Ofloksacyna hamuje DNA-GYRAZĘ wielu bakterii Gram-ujemnych i hamuje Topoizomerazę IV wielu bakterii Gram-dodatnich, które są niezbędnymi enzymami w procesie podwójnego kodowania i edycji DNA bakterii.

farmakokinetyka

ofloksacyna szybko i dobrze wchłania się w przewodzie pokarmowym. Biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 100%, a maksymalne stężenie w osoczu wynosi 3-4 mikrogramy/ml, 1-2 godziny po przyjęciu 1 dawki 400 mg. Wchłanianie jest spowalniane po spożyciu pokarmu, ale nie ma to wpływu na szybkość wchłaniania.

Czas półsprzedaży w osoczu wynosi 5 - 8 godzin; W przypadku niewydolności nerek trwa czasami 15-60 godzin w zależności od stopnia niewydolności nerek, po czym następuje dostosowanie dawki.

Ofloksacyna ulega szerokiej dystrybucji do płynów ustrojowych, w tym płynów mózgowo-rdzeniowych i dobrze przenika do tkanek. Około 25% stężenia leku w osoczu jest związane z białkami osocza. W żółci występuje stosunkowo wysokie stężenie.

Przy stosowaniu pojedynczej dawki mniej niż 10% ofloksacyny ulega przekształceniu w demetylomasoksacynę i n-oksyd ofloksacyny. Desmetylo-ofloksacyna ma średnie działanie przeciwbakteryjne. Jednak nerki są nadal głównym miejscem eliminacji ofloksacyny, lek jest filtrowany przez kłębuszki i wydalany przez kanaliki nerkowe. Mniej niż 5% leku jest wydalane w postaci metabolizmu z moczem; 4 - 8% leku wydalane jest z kałem. Tylko niewielka ilość ofloksacyny jest eliminowana w wyniku hemolizy.

U osób w podeszłym wieku po przyjęciu pojedynczej dawki 200 mg czas sprzedaży ulega wydłużeniu, ale nie zmienia wielu szczytowych stężeń w osoczu.

Zachowaj ostrożność podczas stosowania

poważne szkodliwe reakcje prawdopodobnie nie ustąpią i spowodują niepełnosprawność, w tym zapalenie ścięgien, uszkodzenie ścięgien, neuropatię obwodową i niekorzystny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy.

Antybiotyki fluorochinolonowe powodują poważne szkodliwe reakcje, które mogą powodować niepełnosprawność i brak powrotu do zdrowia w różnych narządach ciała. Reakcje te mogą wystąpić jednocześnie u tego samego pacjenta. Często odnotowuje się szkodliwe reakcje, w tym zapalenie ścięgien, ból ścięgien, stawów, ból mięśni, neuropatię obwodową i niekorzystny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy (halucynacje, lęk, depresja, bezsenność, silne bóle głowy i dezorientacja). Reakcje te mogą wystąpić w ciągu kilku godzin do kilku tygodni po zastosowaniu leku. Te szkodliwe reakcje mogą wystąpić u pacjentów w każdym wieku lub u pacjentów bez istniejących wcześniej czynników ryzyka.

Należy przerwać stosowanie leku, gdy tylko pojawią się oznaki lub pierwsze objawy jakichkolwiek poważnych, szkodliwych reakcji. Ponadto należy unikać stosowania antybiotyków fluorochinolonowych u pacjentów, u których wystąpiły poważne reakcje związane z fluorochinolonem. Bakteria S. Aureus oporna na metycylinę (MRSA): bardzo oporna na fluorochinolon, w tym ofloksacynę. Dlatego ofloksacyna nie jest zalecana w leczeniu infekcji bakteryjnych lub wątpliwości ze strony MRSA, chyba że wyniki badań potwierdzą wrażliwość bakterii na ofloksacynę (a leki przeciwbakteryjne zalecane w leczeniu infekcji MRSA zostaną uznane za niewłaściwe).

e. Coli oporna na fluorochinolon: Najczęstsze patogeny związane z infekcjami dróg moczowych. Lekarz prowadzący powinien zwrócić uwagę na współczynnik oporności każdej lokalizacji E. coli na fluorochinolon.

Poważne niepożądane reakcje skórne: Przypadki poważnych reakcji obejmują zespół Stevensa-Johnsona lub zatrutą martwicę naskórka zgłaszane podczas leczenia ofloksacyną. W przypadku pojawienia się reakcji na skórze i/lub błonach śluzowych pacjenci powinni natychmiast skontaktować się z lekarzem przed kontynuowaniem leczenia ofloksacyną.

zapalenie ścięgien i ścięgien: występuje rzadkie zapalenie ścięgien. Najczęściej występuje w ścięgnie piętowym (Achillesa) i może prowadzić do ścięgien. Zapalenie ścięgien i ścięgien, czasami występujące równolegle, może wystąpić w ciągu 48 godzin od rozpoczęcia leczenia ofloksacyną i kilka miesięcy po zgłoszeniu zaprzestania leczenia. Ryzyko zapalenia ścięgien i ścięgien wzrasta u pacjentów w wieku powyżej 60 lat i u pacjentów stosujących kortykosteroidy. U pacjentów w podeszłym wieku dawkę dobową należy dostosować na podstawie klirensu kreatyniny. W przypadku przepisania ofloksacyny należy ściśle monitorować tych pacjentów. Pacjenci powinni skonsultować się z lekarzem, jeśli wystąpią objawy zapalenia ścięgien. W przypadku podejrzenia zapalenia ścięgien należy natychmiast przerwać leczenie ofloksacyną i zastosować odpowiednie postępowanie (np. zakaz ruchu) (patrz przeciwwskazania i działania niepożądane leku).

Reakcje nadwrażliwości: Ofloksacyna może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości, które mogą być śmiertelne (takie jak reakcja anafilaktyczna i wstrząs anafilaktyczny), czasami występujące po podaniu dawki wysypki. Pacjenci powinni natychmiast przerwać leczenie i skontaktować się z lekarzem prowadzącym w celu uzyskania odpowiedniego leczenia.

Odmiana Clostridium: biegunka, szczególnie ciężka, długotrwała lub krwawa, występuje w trakcie lub po leczeniu ofloksacyną (w tym kilka tygodni po leczeniu), może być objawem biegunki związanej z Clostridium difficile (CDAD). CDAD ma stopień od łagodnego do zagrażającego życiu, najcięższą postać pozornego zapalenia jelita grubego (patrz niepożądane działanie leku). Dlatego należy rozważyć rozpoznanie CDAD u pacjentów z ciężką biegunką w trakcie lub po leczeniu ofloksacyną. W przypadku podejrzenia lub zidentyfikowania CDAD należy natychmiast przerwać stosowanie ofloksacyny i zastosować odpowiednie leczenie. Przeciwwskazania do stosowania leku zmniejszają w tym przypadku motorykę jelit.

Pacjenci z drgawkami wrodzonymi: Chinolony mogą zmniejszać liczbę napadów i powodować drgawki. Ofloksacyna jest przeciwwskazana u pacjentów z padaczką w wywiadzie lub u pacjentów z drgawkami wrodzonymi (w tym u osób z wcześniejszymi zmianami w ośrodkowym układzie nerwowym, leczonych jednocześnie fenbufenem i podobnymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) lub lekami zmniejszającymi drgawki mózgu, takimi jak teofilina.

W przypadku wystąpienia drgawek należy przerwać leczenie ofloksacyną.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: Ponieważ ofloksacyna jest wydalana głównie przez nerki, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy dostosować dawkę.

Pacjenci z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie: U pacjentów stosujących fluorochinolon zgłaszano reakcje psychiczne. W niektórych przypadkach dochodzi do samobójstwa lub zachowania zagrażającego życiu, w tym próby popełnienia samobójstwa, czasami po przyjęciu pojedynczej dawki.

W takim przypadku należy przerwać stosowanie Ofloksacyny i zastosować odpowiednie środki.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania ofloksacyny u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie lub u pacjentów psychicznie.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: Należy zachować ostrożność podczas stosowania ofloksacyny u pacjentów z niewydolnością wątroby, ponieważ może wystąpić uszkodzenie wątroby. Istnieją doniesienia o ostrym zapaleniu wątroby, które może prowadzić do niewydolności wątroby (w tym śmierci). Ofloksacynę należy przerwać, jeśli u pacjenta występują objawy wskazujące na postępującą chorobę wątroby, takie jak jadłowstręt, żółtaczka, ciemny mocz, swędzenie lub wzdęcia.

Pacjenci leczeni antywitaminą witaminą K: Ze względu na zdolność do wydłużania czasu krzepnięcia krwi (PT/INR) i (lub) krwawienia u pacjentów leczonych ofloksacyną z antywitaminą K (taką jak warfaryna), należy monitorować badania krzepnięcia krwi u pacjentów stosujących jednocześnie tych dwóch leków.

Akademia miastenii: fluorochinolon, w tym ofloksacyna, ma działanie blokujące układ nerwowy i może nasilać osłabienie mięśni u pacjentów z miastenią. Zgłoszono poważną reakcję, obejmującą śmierć i konieczność wspomagania oddychania, związaną ze stosowaniem fluorochinolonu u pacjentów z miastenią. Nie zaleca się stosowania ofloksacyny u pacjentów z myriadiami w wywiadzie.

Chińsko: stosowanie ofloksacyny, zwłaszcza długotrwałe, może prowadzić do nadmiernego wzrostu niewrażliwych bakterii, zwłaszcza Enteracci, niektórych bakterii lekoopornych lub Candida. Jeżeli w trakcie leczenia wystąpi nadkażenie, konieczne jest zastosowanie odpowiedniego leczenia.

Zapobieganie nadwrażliwości na światło: Opublikowano raport dotyczący stosowania leku Ofloksacyna, który jest wrażliwy na światło. Zaleca się, aby pacjentów nie narażać na silne światło słoneczne lub sztuczne promieniowanie UV (takie jak światło ultrafioletowe, sztuczne promienie), jeśli nie jest to potrzebne podczas leczenia i w ciągu 48 godzin po zakończeniu leczenia, aby zapobiec nadwrażliwości na światło.

wydłuża odstęp QT: Przypadek ten jest bardzo rzadki i dotyczy wydłużenia odstępu QT zgłaszanego u pacjentów stosujących fluorochinolon. Należy zachować ostrożność podczas stosowania ofloksacyny u pacjentów z czynnikami ryzyka wydłużającymi odstęp QT, takimi jak: