Ofloksasin 200mg Domesco Zatürre, bronşit tedavisi (2 kabarcık x 10 tablet)

ATC kodu: J01M AO1.

Ofloksasin, siprofloksasin gibi florokinolon grubunda yer alan kinolon ailesinden sentetik bir antibiyotiktir, ancak oral olarak kullanıldığında ofloksasin (%95'in üzerinde).

Ofloksasin aşağıdakileri içeren geniş bir antibakteriyel spektruma sahiptir:

Hassas suşlar: Gram pozitif bakteriler: Bacillus anthracis, metisilin'e duyarlı Staphylococcus. Gram negatif bakteriler: Acinetobacter, esas olarak acinetobacter baumannii, Branhamella Catatrhalis, Borderella Pertussis, Campylobacter, Citrobacter Freundii, Entobacter Clox, Escherichia Coli, Haemophilus Influenzae, Klebsiella Pneumonia Legionella, Morganella Morganii, Neisseria Pasteurella, Proteus Mirabilis, Proteus Vulgaris, Providencia, Pseudomonas Aeroginosa, Salmonella Serratia, Shigella, Vibrio, Yersinia.

Anaerobik bakteriler: Mobiluncus, propionibacterium aknes.

Diğer bakteriler: Mycoplasma Hominis.

Orta derecede duyarlı suşlar: Gram pozitif bakteriler: corynebacterium, streptococcus, streptococcus pneumoniae. Diğer türler: Chlamydiae, Mycoplasma Pneumoniae, Ureaplasma Urealyticum.

İlaç karşıtı tür: Gram pozitif bakteriler: Enterococcus, Listeria monocytogenes, Nocardia Asteroides, metisiline dirençli Staphylococcus.

Anaerobik bakteriler: Mobiluncus ve propionibacterium aknes hariç.

Mycobacterium tipik değildir: In vitro ofloksasin, Mycobacterium'un (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium Fortuitum) bazıları için orta derecede aktiftir, Mycobacterium kansasii ile daha kötü ve Mycobacterium avium için daha kötüdür.

Tedavi sırasında DNA-Gyrase veya Topoizomeraz kodlayan bakterilerin kromozomlarının genlerindeki mutasyonlar yoluyla veya hücrelerden aktif ilaç taşınması yoluyla anti-ilaçlar gelişebilir. Florokinolon kullanımından bu yana özellikle Pseudomonas ve Staphylococcus, Clostridium Jejuni Salmonella, Neisseria Gonorrhoeae ve S. Pneumoniae'ye karşı ilaç direnci arttı.

Ofloksasin güçlü bir bakteri yok edici etkiye sahiptir. Etki mekanizması tam olarak bilinmemektedir. Diğer antibakteriyel kinolonlar gibi Ofloksasin de birçok Gram-negatif bakterinin DNA-GYRASE'ini inhibe eder ve bakterilerin çift, kod ve DNA düzenleme sürecinde temel enzimler olan birçok Gram-pozitif bakterinin Topoizomeraz IV'ünü inhibe eder.

farmakokinetiği

ofloksasin sindirim sistemi yoluyla hızlı ve iyi bir şekilde emilir. Oral biyoyararlanım yaklaşık %100'dür ve 400 mg'lık 1 doz alındıktan 1-2 saat sonra plazmada pik konsantrasyonu 3-4 mikrogram/ml'ye ulaşır. Besinle birlikte emilim yavaşlar ancak emilim oranı etkilenmez.

Plazmada yarı satış süresi 5 - 8 saattir; Böbrek yetmezliği durumunda böbrek yetmezliğinin derecesine bağlı olarak bazen 15-60 saat sürer, daha sonra doz ayarlaması yapılır.

Ofloksasin, beyin omurilik sıvıları da dahil olmak üzere vücut sıvılarına geniş ölçüde dağılır ve dokulara iyi nüfuz eder. Plazma ilaç konsantrasyonunun yaklaşık %25'i plazma proteinlerine bağlanır. Safrada nispeten yüksek konsantrasyon vardır.

Tek doz kullanıldığında ofloksasinin %10'undan azı desmetil-massoksasin ve ofloksasin n-oksid'e dönüştürülür. Desmetil-Ofloksasin ortalama bir antibakteriyel etkiye sahiptir. Bununla birlikte, ofloksasinin eliminasyonu için ana yer hala böbrektir, ilaç glomerüler filtre yoluyla süzülür ve böbrek tübülleri yoluyla atılır. İlacın %5'ten azı idrarla metabolizma şeklinde atılır; İlacın %4-8'i dışkı yoluyla atılır. Hemoliz yoluyla yalnızca az miktarda loksasin elimine edilir.

Yaşlılarda 200 mg'lık tek doz alındıktan sonra satış süresi uzar ancak plazmadaki pek çok pik konsantrasyonu değişmez.

Kullanırken dikkatli olun

tendinit, tendon kopması, periferik nöropati ve merkezi sinir sistemi üzerinde olumsuz etkiler dahil olmak üzere ciddi zararlı reaksiyonların iyileşmemesi ve sakatlıklara neden olması muhtemeldir.

Florokinolon antibiyotikler, vücudun farklı organlarında sakatlıklara ve iyileşmemelere neden olabilecek ciddi zararlı reaksiyonlarla ilişkilidir. Bu reaksiyonlar aynı hastada eş zamanlı olarak ortaya çıkabilir. Tendinit, tendon, eklem ağrısı, kas ağrısı, periferik nöropati ve merkezi sinir sistemi üzerindeki olumsuz etkiler (halüsinasyonlar, anksiyete, depresyon, uykusuzluk, şiddetli baş ağrıları ve konfüzyon) gibi zararlı reaksiyonlar sıklıkla kaydedilir. Bu reaksiyonlar ilacın kullanımından birkaç saat veya birkaç hafta sonra ortaya çıkabilir. Her yaştaki veya daha önce mevcut olan risk faktörleri olmayan hastalarda bu zararlı reaksiyonlar görülebilir.

Herhangi bir ciddi zararlı reaksiyonun belirtileri veya ilk belirtileri ortaya çıktığı anda ilacı kullanmayı bırakın. Ayrıca, florokinolonla ilgili ciddi reaksiyonları olan hastalar için Florokinolon antibiyotiklerini kullanmaktan kaçının. Metisiline (MRSA) dirençli S. Aureus bakterileri: Ofloksasin dahil Florokinolon'a karşı çok dirençlidir. Dolayısıyla, test sonuçları bakterilerin ofloksasine duyarlılığını doğrulamadığı sürece (ve MRSA enfeksiyonlarını tedavi etmek için önerilen antibakteriyel ilaçların uygunsuz olduğu düşünülmediği sürece), bakteriyel enfeksiyonların veya MRSA şüphesinin tedavisinde ofloksasin önerilmez.

e. Florokinolon'a dirençli Coli: İdrar yolu enfeksiyonlarıyla ilgili en yaygın patojenler. Tedaviyi yapan doktor, E. coli'nin her lokalizasyonunun florokinolon ile direnç oranına dikkat etmelidir.

Deride ciddi istenmeyen reaksiyonlar: Ofloksasin ile tedavi edildiğinde bildirilen ciddi reaksiyon vakaları arasında Stevens-Johnson sendromu veya zehirli epidermal nekroz yer alır. Deride ve/veya mukozada reaksiyon ortaya çıkarsa hastalar ofloksasin tedavisine devam etmeden önce derhal doktorlarıyla iletişime geçmelidir.

Tendinit ve tendon: Nadiren tendinit oluşur. Çoğu zaman topuk tendonunda (Achille) meydana gelir ve tendonlara yol açabilir. Tendinit ve tendonların bazen paralel olarak ortaya çıktığı, ofloksasin tedavisinin başlangıcında 48 saat içinde ve tedavinin durdurulmasından birkaç ay sonra ortaya çıkabileceği rapor edilmiştir. 60 yaş üstü ve kortikosteroid kullanan hastalarda tendon ve tendinit riski artar. Yaşlı hastalarda kreatinin klerensine göre günlük doz ayarlanmalıdır. Ofloksasin reçete edilirse bu hastaların yakından izlenmesi gerekir. Tendinit belirtileri varsa hastalar doktora başvurmalıdır. Tendinit şüphesi varsa, ofloksasin tedavisini derhal durdurmak ve uygun yönetim önlemlerini almak (örneğin, hareket etmeme) gereklidir (ilacın kontrendikasyonları ve istenmeyen etkilerine bakın).

Aşırı duyarlılık reaksiyonları: Ofloksasin, bazen döküntü dozundan sonra ortaya çıkan, ölümcül olabilen (anafilaktik reaksiyon ve anafilaktik şok gibi) ciddi aşırı duyarlılık reaksiyonlarına neden olabilir. Hastalar tedaviyi derhal bırakmalı ve uygun tedavi için tedaviyi yapan doktorla iletişime geçmelidir.

Clostridium çeşidi: ofloksasin tedavisi sırasında veya sonrasında (tedaviden sonraki birkaç hafta dahil) ortaya çıkan özellikle şiddetli, uzun süreli veya kanlı ishal, Clostridium difficile (CDAD) ile ilişkili ishalin semptomları olabilir. CDAD, sahte kolitin en şiddetli formu olan hafif ila yaşamı tehdit eden bir seviyeye sahiptir (ilacın istenmeyen etkisine bakınız). Bu nedenle ofloksasin tedavisi sırasında veya tedavi sonrasında şiddetli diyaresi olan hastalarda CDAD tanısının göz önünde bulundurulması gerekmektedir. Şüpheleniliyorsa veya CDAD tespit edilmişse ofloksasinin derhal durdurulması ve uygun tedaviye başlanması gerekir. İlaç kullanımına kontrendikasyonlar bu durumda bağırsak hareketliliğini azaltır.

Konjenital konvülsiyonu olan hastalar: Kinolonlar nöbetleri azaltabilir ve nöbetlere neden olabilir. Ofloksasin, epilepsi öyküsü olan hastalarda veya konjenital konvülsiyonları olan hastalarda (önceden merkezi sinir sistemi lezyonu olan, fenbufen ve benzeri nonsteroidal antiinflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) veya teofilin gibi beyin konvülsiyonlarını azaltan ilaçlarla eş zamanlı tedavi gören kişiler dahil) kontrendikedir.

Nöbet durumunda ofloksasin tedavisi kesilmelidir.

Böbrek yetmezliği olan hastalar: Ofloksasin esas olarak böbrekler yoluyla atıldığından, böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması yapılmalıdır.

Mental bozukluk öyküsü olan hastalar: Florokinolon kullanan hastalarda mental reaksiyonlar rapor edilmiştir. Bazı durumlarda, bazen tek doz kullandıktan sonra intihara teşebbüs etme veya kendini tehlikeye atma davranışı görülebilir.

Bu durumda Ofloksasin kesilmeli ve uygun önlemler alınmalıdır.

Akıl hastalığı öyküsü olan veya akıl hastası olan hastalarda ofloksasin alırken dikkatli olun.

Karaciğer yetmezliği olan hastalar: Karaciğer yetmezliği olan hastalarda ofloksasin kullanımında dikkatli olunmalıdır, karaciğer hasarı ortaya çıkabilir. Karaciğer yetmezliğine (ölüm dahil) yol açabilen akut hepatit raporları vardır. Hastada anoreksi, sarılık, koyu renkli idrar, kaşıntı veya şişkinlik gibi ilerleyici karaciğer hastalığını gösteren belirti ve semptomlar varsa ofloksasin kesilmelidir.

K vitamini anti-vitamin ile tedavi edilen hastalar: Ofloksasin ile anti-vitamin K (varfarin gibi) ile tedavi edilen hastalarda kanın pıhtılaşma süresini (PT/INR) ve/veya kanamayı artırabilme özelliği nedeniyle, bu ikisinin eş zamanlı kullanıldığı hastalarda kan pıhtılaşma testlerinin izlenmesi gerekir. uyuşturucu.

Miyastenia gravis Akademisi: Ofloksasin de dahil olmak üzere florokinolon, sinirleri bloke edici etkiye sahiptir ve miyastenia gravisli hastalarda kas zayıflığını kötüleştirebilir. Miyastenia gravisli hastalarda florokinolon kullanımına ilişkin, ölüm ve solunum desteği gerekliliklerini de içeren ciddi bir reaksiyon raporu bulunmaktadır. Myriadia öyküsü olan hastalarda ofloksasin önerilmez.

Çin: Ofloksasin kullanımı, özellikle uzun süreli olması halinde, duyarlı olmayan bakterilerin, özellikle Enteracci'nin, bazı ilaca dirençli bakterilerin veya Candida'nın aşırı büyümesine yol açabilir. Tedavi sırasında süperenfeksiyon ortaya çıkarsa uygun tedavi gereklidir.

Işık hassasiyetinin önlenmesi: Işığa duyarlı Ofloksasin raporu bulunmaktadır. Işık duyarlılığının önlenmesi için tedavi sırasında ve tedavi durdurulduktan sonraki 48 saat içinde hastaların güçlü güneş ışığına veya ihtiyaç duyulmayan yapay UV (ultraviyole ışıklar, yapay ışınlar gibi) ile maruz bırakılmaması önerilir.

QT aralığını uzatır: Çok nadir görülen, florokinolon kullanan hastalarda QT mesafesini uzattığı bildirilen bir durumdur. Aşağıdakiler gibi QT'yi uzatan risk faktörleri olan hastalarda ofloksasin alırken dikkatli olunmalıdır: