Офлоксацин 200 мг Домеско Лікування пневмонії, бронхіту (2 блістери по 10 таблеток)

Код ATC: J01M AO1.

Офлоксацин є синтетичним антибіотиком сімейства хінолонів у групі фторхінолонів, як і ципрофлоксацин, але офлоксацин при пероральному застосуванні перевищує (понад 95%).

Офлоксацин має широкий антибактеріальний спектр, включаючи:

Чутливі штами: грампозитивні бактерії: Bacillus anthracis, Staphylococcus, чутливі до метициліну. Грам-негативні бактерії: Acinetobacter, переважно Acinetobacter baumannii, Branhamella Catatrhalis, Borderella Pertussis, Campylobacter, Citrobacter Freundii, Entobacter Clox, Escherichia Coli, Haemophilus Influenzae, Klebsiella Pneumonia Legionella, Morganella Morganii, Neisseria Pasteurella, Proteus Mirabilis, Proteus Vulgaris, Providencia, Pseudomonas Aeroginosa, Salmonella Serratia, Shigella, Vibrio, Yersinia.

Анаеробні бактерії: Mobiluncus, propionibacterium acnes.

Інші бактерії: Mycoplasma Hominis.

Середньочутливі штами: грампозитивні бактерії: коринебактерії, стрептококи, стрептококи пневмонії. Інші штами: Chlamydiae, Mycoplasma Pneumoniae, Ureaplasma Urealyticum.

Антипрепаратний штам: грампозитивні бактерії: Enterococcus, Listeria monocytogenes, Nocardia Asteroides, Staphylococcus, стійкий до метициліну.

Анаеробні бактерії: крім Mobiluncus і propionibacterium acnes.

Mycobacterium не є типовим: In vitro офлоксацин є помірно активним для деяких з них Mycobacterium (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium Fortuitum, гірше з Mycobacterium kansasii і гірше для Mycobacterium avium).

Антиліки можуть розвиватися під час лікування через мутації в генах хромосом ДНК-гірази або Бактерії, що кодують топоізомеразу, або через активний транспорт ліків із клітин. Стійкість до препаратів зросла після використання фторхінолонів, особливо для Pseudomonas і Staphylococcus, Clostridium Jejuni Salmonella, Neisseria Gonorrhoeae і S. Pneumoniae.

Офлоксацин має сильну бактерицидну дію. Механізм дії повністю невідомий. Як і інші антибактеріальні хінолони, офлоксацин пригнічує DNA-GYRASE багатьох грамнегативних бактерій і пригнічує топоізомеразу IV багатьох грампозитивних бактерій, які є важливими ферментами в процесі подвійного кодування та редагування ДНК бактерій.

Фармакокінетика

Офлоксацин швидко та добре всмоктується через травний тракт. Біодоступність при пероральному прийомі становить приблизно 100 % і має максимальну концентрацію в плазмі 3-4 мкг/мл через 1-2 години після прийому 1 дози 400 мг. Прийом їжі сповільнює всмоктування, але це не впливає на швидкість всмоктування.

Час напіврозпродажу в плазмі становить 5 - 8 годин; При нирковій недостатності іноді триває 15-60 годин залежно від ступеня ниркової недостатності, потім проводиться корекція дози.

Офлоксацин широко розподіляється в рідинах організму, включаючи спинномозкову рідину, і добре проникає в тканини. Близько 25 % концентрації препарату в плазмі приєднується до білків плазми. Відносно висока концентрація в жовчі.

При застосуванні одноразової дози менше 10 % офлоксацину перетворюється на десметил-массоксацин та офлоксацин-н-оксид. Дезметил-офлоксацин має середню антибактеріальну дію. Проте нирки залишаються основним місцем виведення офлоксацину, препарат фільтрується через клубочки та виводиться через ниркові канальці. Менше 5 % препарату виводиться у вигляді метаболізму із сечею; 4-8 % препарату виводиться з калом. Лише невелика кількість офлоксацину виводиться шляхом гемолізу.

У людей похилого віку після прийому разової дози 200 мг час реалізації подовжується, але не змінює багато пікових концентрацій у плазмі.

Будьте обережні під час використання

серйозні шкідливі реакції, імовірно, не відновляться та спричинять інвалідність, зокрема тендиніт, розпад сухожиль, периферичну нейропатію та несприятливий вплив на центральну нервову систему.

Фторхінолонові антибіотики пов'язані з серйозними шкідливими реакціями, які можуть спричинити інвалідність і невідновлення в різних органах тіла. Ці реакції можуть виникати одночасно в одного пацієнта. Часто реєструються шкідливі реакції, включаючи тендиніт, біль у сухожиллях, суглобах, біль у м’язах, периферичну нейропатію та несприятливий вплив на центральну нервову систему (галюцинації, тривога, депресія, безсоння, сильні головні болі та сплутаність свідомості). Ці реакції можуть виникнути протягом кількох годин або кількох тижнів після застосування препарату. Пацієнти будь-якого віку або без факторів ризику, які існували раніше, можуть мати ці шкідливі реакції.

Припиніть використання препарату, як тільки з’являться ознаки або перші симптоми будь-яких серйозних шкідливих реакцій. Крім того, уникайте використання фторхінолонових антибіотиків пацієнтам, які мали серйозні реакції, пов’язані з фторхінолонами. Бактерії S. Aureus, стійкі до метициліну (MRSA): дуже стійкі до фторхінолонів, включаючи офлоксацин. Тому офлоксацин не рекомендується для лікування бактеріальних інфекцій або сумнівів щодо MRSA, якщо результати тесту не підтвердять чутливість бактерій до офлоксацину (а антибактеріальні препарати, рекомендовані для лікування MRSA-інфекцій, вважаються недоречними).

e. Паличка, стійка до фторхінолону: найпоширеніші патогени, пов’язані з інфекціями сечовивідних шляхів. Лікуючому лікарю слід звернути увагу на співвідношення резистентності кожної локалізації E. coli до фторхінолонів.

Серйозні небажані реакції на шкірі: випадки серйозних реакцій включають синдром Стівенса-Джонсона або отруєний епідермальний некроз, про які повідомлялося під час лікування офлоксацином. Пацієнти повинні негайно звернутися до лікаря перед продовженням лікування офлоксацином при появі реакції на шкірі та/або слизових оболонках.

тендиніт і сухожилля: рідко зустрічається тендиніт. Найчастіше виникає в п'ятковому сухожиллі (Ахілл) і може призвести до сухожиль. Тендиніт і запалення сухожиль, іноді виникають паралельно, можуть виникнути протягом 48 годин на початку лікування офлоксацином і через кілька місяців після припинення лікування. Ризик розвитку сухожиль і тендинітів підвищується у пацієнтів старше 60 років і у пацієнтів, які застосовують кортикостероїди. Пацієнтам літнього віку добову дозу слід коригувати залежно від кліренсу креатиніну. При призначенні офлоксацину за такими пацієнтами необхідно ретельно спостерігати. При появі симптомів тендиніту пацієнти повинні звернутися до лікаря. При підозрі на тендиніт необхідно негайно припинити лікування офлоксацином і вжити відповідних заходів (наприклад, заборонити рухатися) (див. протипоказання та небажані ефекти препарату).

Реакції гіперчутливості: офлоксацин може спричинити серйозні реакції гіперчутливості, які можуть бути летальними (такі як анафілактична реакція та анафілактичний шок), іноді виникають після дози висипу. Пацієнти повинні негайно припинити лікування та звернутися до лікаря для призначення відповідного лікування.

Різновид Clostridium: діарея, особливо важка, тривала або кривава діарея, що виникає під час або після лікування офлоксацином (включаючи кілька тижнів після лікування), може бути симптомом діареї, пов’язаної з Clostridium difficile (CDAD). CDAD має рівень від легкого до небезпечного для життя, найважча форма фіктивного коліту (див. небажану дію препарату). Тому необхідно враховувати діагноз CDAD у пацієнтів з тяжкою діареєю під час або після лікування офлоксацином. При підозрі або виявленні CDAD необхідно негайно припинити застосування офлоксацину та призначити відповідне лікування. Протипоказанням до застосування препарату є зниження перистальтики кишечника в цьому випадку.

Пацієнти з вродженими судомами: хінолони можуть зменшити напади та спричинити напади. Офлоксацин протипоказаний пацієнтам з епілепсією в анамнезі або пацієнтам із вродженими судомами (включаючи людей із попередніми ураженнями центральної нервової системи, одночасне лікування фенбуфеном та подібними нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП) або препаратами, що зменшують мозкові судоми, такими як теофілін.

У разі виникнення судом слід припинити лікування офлоксацином.

Пацієнти з порушенням функції нирок: оскільки офлоксацин виводиться переважно нирками, у пацієнтів із порушенням функції нирок слід скоригувати дозу.

Пацієнти з психічними розладами в анамнезі: повідомлялося про психічні реакції у пацієнтів, які застосовували фторхінолони. У деяких випадках має місце самогубство або самонебезпечна поведінка, включаючи спроби вчинити самогубство, іноді після застосування однієї дози.

У цьому випадку слід припинити прийом Офлоксацину та вжити відповідних заходів.

Будьте обережні, приймаючи офлоксацин пацієнтам із психічними розладами в анамнезі або психічно хворим.

Пацієнти з порушенням функції печінки: слід з обережністю застосовувати офлоксацин пацієнтам з печінковою недостатністю, можливе пошкодження печінки. Є повідомлення про гострий гепатит, який може призвести до печінкової недостатності (включаючи смерть). Офлоксацин слід припинити, якщо у пацієнта є прояви та симптоми прогресуючого захворювання печінки, такі як анорексія, жовтяниця, темна сеча, свербіж або здуття живота.

Пацієнти, які отримують антивітамін вітаміну К: через здатність подовжувати час згортання крові (ЧВ/МНІ) та/або кровотечі у пацієнтів, які отримують офлоксацин разом із антивітаміном К (наприклад, варфарин), необхідно контролювати показники згортання крові у пацієнтів при одночасному застосуванні цих двох препаратів.

Академія міастенії: фторхінолони, включаючи офлоксацин, мають нервово-блокуючий ефект і можуть посилювати м’язову слабкість у пацієнтів з міастенією. Було повідомлення про серйозну реакцію, включно зі смертю та потребою в респіраторній підтримці,
пов'язаною з використанням фторхінолонів у пацієнтів з міастенією. Офлоксацин не рекомендований пацієнтам із міріадією в анамнезі.

Китайсько: застосування офлоксацину, особливо якщо воно тривале, може призвести до надмірного росту нечутливих бактерій, особливо Enteracci, деяких стійких до ліків бактерій або Candida. Якщо під час лікування виникає суперінфекція, необхідне відповідне лікування.

Запобігання чутливості до світла. Було повідомлення про те, що офлоксацин є чутливим до світла. Рекомендується, щоб пацієнти не піддавалися впливу сильного сонячного світла або штучного ультрафіолетового випромінювання (наприклад, ультрафіолетового світла, штучних променів), якщо це не потрібно під час лікування та протягом 48 годин після припинення лікування, щоб запобігти чутливості до світла.

подовжує інтервал QT: випадок дуже рідкісний, про подовження інтервалу QT повідомляють у пацієнтів, які застосовують фторхінолони. Необхідно бути обережним при прийомі офлоксацину пацієнтам із факторами ризику, що подовжують інтервал QT, наприклад: