أولينزرابتاب 10 أقراص صن فارما لعلاج الفصام (5 شرائط × 10 أقراص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 5 شرائط × 10 أقراص
المواصفات أولانزابين

المكوّن

معلومات التكوين	محتوى
أولانزابين	10 ملغ

الاستخدامات

الاستطبابات

عقار أولينزرابيتاب يشار إليه في الحالات التالية:

علاج أمراض الفصام . يعتبر أولانزابين فعالا في الحفاظ على تحسن الأعراض السريرية مع مواصلة العلاج لدى المرضى الذين يستجيبون للعلاج الأولي. نانومتر، بالترتيب)، الدوبامين d1 - 4 (كي = 11 - 31 نانومتر)، الهستامين h1 (كي = 7 نانومتر)، ومستقبلات الأدرينالية α1 (كي = 19 نانومتر). أولانزابين هو مضاد ذو علاقة تماسك متوسطة مع مجموعة 5HT3 (Ki = 57 أولانزابين مرتبط بشكل غير محكم مع مستقبلات GABAA وBZA وβ- الأدرينالية (KI> 10 ميكرومتر).

يمكن أن يفسر العداء في مستقبلات الدوبامين و5HT2 بعض علاجات الأولانزابين والآثار الجانبية. يمكن أن يفسر عداء الأولانزابين للمستقبلات المسكارينية M1-5 التأثيرات المشابهة لمقاومته الكولينية. يمكن لمضادات مستقبلات أولانزابين H1 H1 أن تفسر ظاهرة نوم الدجاج التي لوحظت مع هذا الدواء. يمكن أن يفسر عداء المستقبلات الأدرينالية α1 تأثير انخفاض ضغط الدم الذي يمكن ملاحظته مع هذا الدواء

الحركية الدوائية

الامتصاص والتوزيع

عند تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاص مونومرات الأولانزابين جيدًا وتصل إلى أعلى تركيز لها لمدة 6 ساعات تقريبًا بعد تناول جرعة عن طريق الفم. يُفرز في جميع أنحاء الجسم بواسطة مادة كيميائية ألفا من خلال الكبد لأول مرة، ويتم استقلاب حوالي 40% من الجرعة قبل دخوله إلى الدورة الدموية. يظهر أولانزابين ديناميكيات خطية على الجرعة السريرية. مدة البيع من 21 إلى 24 ساعة وتنقية المصل من 12 - 47 لتر/ساعة. استخدم أولانزابين مرة واحدة يوميًا للحصول على تركيز ثابت بعد حوالي أسبوع واحد، وهذا التركيز يعادل ضعف التركيز بعد الجرعة المفردة. قد يختلف تركيز المصل ووقت البيع وتنقية الأولانزابين بين الأفراد بناءً على التدخين والجنس والعمر. يتوزع الأولانزابين على نطاق واسع في جميع أنحاء الجسم، بتوزيع متكامل يبلغ حوالي 1000 لتر. يوجد حوالي 93% مدمجًا مع بروتين المصل بتركيز 7 إلى 1100 نانوغرام/مل، ويرتبط بشكل أساسي بالألبومين وحمض البروتين السكري α1.

الأيض والإخراج

بعد تناول جرعة واحدة من جرعة الأولانزابين بدرجة حرارة 14C، وجد 7% من جرعة الأولانزابين في البول على شكل ثابت، مما يدل على أن الأولانزابين يتم استقلابه بدرجة عالية. حوالي 57% و 30% من الجرعة توجد في البول والبراز، على التوالي. في المصل، يمثل الأولانزابين 12% فقط من المساحة تحت المنحنى من إجمالي عدد المواد المشعة، مما يظهر وجودًا ملحوظًا للمستقلبات.

بعد استخدام جرعات متعددة، فإن المستقلبات الرئيسية داخل الدورة الدموية هي 10 - ن - جلوكورونيد، الموجودة في حالة مستقرة عند 44% من تركيزات الأولانزابين، و4' - ن - ديسميثيلانزابين، الموجودة في حالة مستقرة عند 31% من تركيزات الأولانزابين. كلا المستقلبين ليس لهما أي تأثيرات دوائية عند تركيز الملاحظة. الأكسدة الجلوكورونية المباشرة وغير المباشرة السيتوكروم P450 (CYP) هي الخطوط الأيضية الرئيسية للأولانزابين.

تظهر الأبحاث في المختبر أن CYPS 1A2 و2D6 ونظام إنزيم مونوكسيجيناز المحتوي على فلافين يشاركون في أكسدة الأولانزابين. يوجد المؤكسد غير المباشر في الجسم الحي لأداء خطوط التمثيل الغذائي الثانوية، لأن تنقية الأولانزابين لا تنخفض في هذه الأجسام التي تعاني من نقص الإنزيم.

قبل اتخاذ أولينزرابتاب 10 أقراص صن فارما لعلاج الفصام (5 شرائط × 10 أقراص)

كيفية الاستخدام

الأدوية عن طريق الفم.

الجرعة

أوليانزرابيتاب يجب أن تستخدم مرة واحدة في اليوم ولا تتعلق بالوجبات، وعادة ما تستخدم بجرعة 5 - 10 ملغ، مع الجرعة المرغوبة 10 ملغ / يوم لبضعة أيام. يتم تعديل الجرعة الإضافية، إذا تمت الإشارة إليها، عادة بين الجرعات ولمدة لا تقل عن أسبوع واحد. يمكن بعد ذلك تعديل الجرعة اليومية وفقًا للمرض السريري لكل مريض بمادة تتراوح من 5 - 20 ملغم / يوم. زيادة الجرعة تكون 10 ملغ/يوم أعلى من جرعة العلاج، على سبيل المثال، يتم اقتراح 15 ملغ/يوم أو أعلى فقط بعد إعادة التقييم السريري بشكل مناسب.

الأطفال

لم تتم دراسة عقار أولينزرابيتاب على البشر الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

المرضى الأكبر سنا

لا يُنصح عادةً بجرعة البدء المنخفضة (5 ملغ/يوم) ولكن يتم أخذها في الاعتبار للمرضى الذين يبلغون من العمر 65 عامًا أو أكثر عندما تكون هناك عوامل تحذير سريرية.

المرضى الذين يعانون من انخفاض وظائف الكبد أو الكلى

يمكن أخذ جرعة أولية منخفضة (5 ملغ/يوم) بعين الاعتبار لهؤلاء المرضى.

مقارنة المرضى الإناث بالمرضى الذكور

لا يلزم تغيير جرعة البداية والفاصل الزمني بانتظام بالنسبة للمرضى الإناث مقارنة بالمرضى الذكور.

المرضى الذين لا يدخنون مقارنة بالمرضى المدخنين

لا يلزم تغيير جرعة البداية والجرعة بشكل منتظم بالنسبة للمرضى الذين لا يدخنون بالنسبة للمدخنين. عندما يكون هناك عامل يمكن أن يبطئ عملية التمثيل الغذائي (النساء، المرضى الأكبر سنا، غير المدخنين)، ينبغي النظر في تقليل الجرعة الأولية. ويجب استخدام جرعة التصعيد بحذر عند تحديدها لدى هؤلاء المرضى.

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة، عليك استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي.

ماذا تفعل عند استخدام جرعة زائدة؟

الأعراض

في المرضى يتم تحديد الكمية الأكبر وهي 300 ملغم فقط وتظهر عليهم أعراض النوم والتأتأة. يتم تقييم القيود المفروضة على المرضى في المستشفيات، بما في ذلك المرضى الذين يتناولون جرعة 300 ملغ، وليس هناك ما يشير إلى وجود تغيير سلبي في التحليل المختبري أو مخطط كهربية القلب (ECGS).

عادة ما تكون علامات الحياة ضمن الحدود الطبيعية عند تناول جرعة زائدة. بناءً على البيانات الحيوانية، من المتوقع أن تتأخر الأعراض عن التأثيرات الدوائية المعروفة للدواء. قد تشمل هذه الأعراض الدجاج والبؤبؤ وعدم وضوح الرؤية وفشل الجهاز التنفسي وانخفاض ضغط الدم وقد يكون مضطربًا.

العلاج

لا يوجد ترياق محدد للأولانزابين، لذا يجب البدء في اتخاذ تدابير الدعم المناسبة. من الضروري النظر في إمكانية الجمع بين العديد من الأدوية الأخرى. في حالة الجرعة الزائدة الحادة، يجب ضبط مجرى الهواء والحفاظ عليه ويجب التأكد من وجود الأكسجين والتهوية الكافية.

ينبغي النظر في استخدام جرعة زائدة من الكربون المنشط لأن استخدام الكربون المنشط أظهر أنه يقلل من التوافر الحيوي للأولانزابين بنسبة 50 - 60٪. ويمكن أيضًا التفكير في إجراء غسيل للمعدة (بعد وضع أنبوب القصبة الهوائية، إذا كان المريض فاقدًا للوعي).

يجب معالجة انخفاض ضغط الدم والصدمة بالتدابير المناسبة، مثل إعطاء السوائل عن طريق الوريد أو المنشطات الودية مثل النورإبينفرين (عدم استخدام الإبينفرين أو الدوبامين أو المنشطات الودية التي تختلف عن ناهضات بيتا لأن تحفيز بيتا يمكن أن يؤدي إلى تفاقم انخفاض ضغط الدم). ينبغي النظر في مراقبة القلب والأوعية الدموية للكشف عن احتمال عدم انتظام ضربات القلب. استمر في المراقبة والمراقبة عن كثب حتى يتعافى المريض.

ماذا تفعل عند نسيان الجرعة؟ ومع ذلك، إذا اقتربت من الجرعة التالية، فتجاوز الجرعة المنسية وتناول الجرعة التالية في الوقت المحدد لها. مع ملاحظة أنه لا ينبغي استخدامه بمضاعفة الجرعة الموصوفة.

آثار جانبية

عند استخدام أدوية أولينزرابيتاب ، قد تواجه تأثيرات غير مرغوب فيها (ADR).

مشترك (10%)

يعد النوم وزيادة الوزن التأثير الجانبي الوحيد الشائع عند استخدام عقار أولانزابين. يرتبط زيادة الوزن بمؤشر الجسم (BMI) قبل العلاج وتكون جرعة البدء 15 ملغم / يوم أو أعلى.

غير شائع (1 - 10%)

الدوخة ، وزيادة الشهية، والوذمة المحيطية، وانخفاض ضغط الدم الوضعي، والمقاومة الكولينية العابرة، ومستوى خفيف بما في ذلك الإخصاب، جفاف الفم هي آثار جانبية أقل شيوعًا عند استخدام عقار olanzapine.

زيادة إنزيمات الكبد AST، بدون أعراض، Alt عابرة نادرة أيضًا، خاصة في المراحل الأولى من العلاج. على الرغم من وجود دراسات مختلفة حول عقار الأولانزابين في علاج المرضى الذين يعانون من انخفاض معدل الإصابة بمرض باركنسون والأكايثيسيا واضطرابات توتر العضلات مقارنة بالجرعة، إلا أنها موحدة وفقًا لهالوبيريدول. عندما لا تكون هناك معلومات مفصلة عن تاريخ الخلل الوظيفي الحاد والمزمن لدى كل مريض، فمن المستحيل استنتاج أن عقار الأولانزابين أقل احتمالاً للتسبب في اضطرابات إيقاعية بطيئة أو متلازمات أخرى خارج المنهج.

نادر (

تم الإبلاغ عن أعراض حساسية للضوء في حالات نادرة أيضًا. في معظم المرضى، يمكن أن يعود مستوى البرولاكتين إلى طبيعته دون توقف العلاج.

كما يتم تسجيل تركيز عالي من الكرياتين فسفوكيناز المينا في حالات نادرة. كما هو الحال مع الأدوية المهدئة الأخرى، نادرًا ما يتم ملاحظة التغيرات الدموية بدون أعراض.

تعليمات حول كيفية التعامل مع ADR

أخبر الطبيب في حالة ظهور أي آثار غير مرغوب فيها عند الاستخدام.

تحذيرات

قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

موانع

عقار Oleanzrapitab موانع في الحالات التالية:

المرضى الذين لديهم حساسية مسبقة لأي من مكونات الدواء.

المرضى الذين يعرفون خطورة الإصابة بالجلوكوما ضيقة الزاوية.

الاحتياطات عند استخدام

المرضى الذين يعانون من مرض مشترك:

أثبت أولانزابين أن لديه معدل منخفض من المقاومة الكولينية في الدراسات السريرية. يجب وصف الاحتياطات بعناية في المرضى الذين يعانون من تضخم البروستاتا، أو تناول نصف الدائرة والحالات ذات الصلة بسبب الخبرة السريرية عند علاج أولانزابين يقتصر على المرضى المرافقين.

ارتفاع إنزيمات الكبد، ALT، AST عابرة، لا تظهر أعراض سريرية في بعض الأحيان خاصة في المراحل الأولى من العلاج. يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من إنزيمات الكبد AST أو ALT، وفي المرضى الذين يعانون من أعراض انخفاض وظائف الكبد، والمرضى الذين يعانون من المرض المصاحب مع احتياطي محدود من وظائف الكبد، وفي المرضى الذين يعالجون بأدوية سامة للكبد. عند حدوث زيادة في إنزيمات الكبد AST أو ALT أثناء العلاج، فمن الضروري مراقبة الجرعة وتقليلها إذا لزم الأمر.

وكذلك المهدئات الأخرى، يجب الحذر عند استخدامها للمرضى الذين يعانون من سرطان الدم أو سرطان الدم المضلع لأي سبب من الأسباب، والمرضى الذين لديهم تاريخ من اللب أو النخاع بسبب الأدوية، والمرضى الذين يعانون من مثبطات نخاع العظم بسبب مسببات الأمراض المصاحبة أو العلاج الإشعاعي أو الكيميائي وعلى المرضى الذين يعانون من فرط البوليبات المتعددة اللطف أو فرط نخاع العظم. يعاني هؤلاء المرضى الـ 32 من قلة العدلات بسبب كلوزابين أو لديهم تاريخ من الخلايا المحببة بسبب استخدام أوليانزابين دون تقليل سرطان الدم العدلات مقارنة بالمستويات الطبيعية.

المتلازمة الخبيثة الناجمة عن المهدئات (NMS):

تم الإبلاغ عن NMS، وهو عبارة عن مجموعة معقدة من الأعراض المعرضة لخطر الوفاة، المرتبطة بأدوية أخرى مضادة للذهان. في الدراسات السريرية، لم يتم الإبلاغ عن أي حالات MNS في المرضى الذين عولجوا باستخدام أولانزابين.

غالبًا ما يصاحب NMS أعراض الحمى، والتشنج العضلي، والتغير العقلي، ودليل على عدم الشعور بالأمان اللاواعي (الأوعية الدموية أو ضغط الدم غير الطبيعي، وعدم انتظام دقات القلب، والتعرق، واضطرابات ضربات القلب). قد تشمل العلامات الأخرى زيادة فسفوكيناز الكرياتين، والميوجلوبين البولي (عضلة الحالب)، والفشل الكلوي الحاد. أو ارتفاع في درجة الحرارة في حالة عدم وجود أعراض سريرية وغير مبررة لـ NMS، يجب إيقاف جميع المهدئات، بما في ذلك الأولانزابين، على الفور.

يجب استخدام الأولانزابين بحذر في المرضى الذين يعانون من الصرع أو النوبات المرتبطة بالنوبات.

جهاز تنظيم ضربات القلب البطيء: غالباً ما يأتي أولانزابين بنسبة إحصائية في علاج الخلل الوظيفي الذي يظهر في الدراسات المقارنة والذي يستمر لمدة سنة أو أقل. ومع ذلك، فإن خطر الإصابة باضطراب بطء تنظيم ضربات القلب يزداد مع طول وقت الاتصال، وبالتالي إذا ظهرت علامات وأعراض اضطراب تنظيم ضربات القلب البطيء لدى المرضى الذين يستخدمون عقار أولانزابين، فيجب تقليل الجرعة أو التوقف عن استخدامه.

قد يقلل تأثير هذه الأعراض بشكل مؤقت أو حتى ينشأ بعد العلاج. الاحتياطات عند تناول عقار أولانزابين في المرضى الذين يخضعون للعلاج بالاشتراك مع أدوية مركزية وكحولية أخرى (مذكورة في التأثيرات العصبية المركزية لأولانزابين). عندما يكون هناك تعبير عن معارضة الدوبامين، قد يتعارض الأولانزابين مع التأثيرات المباشرة وغير المباشرة على الدوبامين. لا يحدث انخفاض ضغط الدم عادةً عند المرضى الأكبر سنًا الذين يستخدمون عقار olanzapine في الدراسات السريرية. مثل الأدوية النفسية الأخرى، من الضروري قياس ضغط الدم بشكل دوري لدى المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا.

في الدراسات السريرية، لا ينبغي استخدام الأولانزابين للمرضى الذين يعانون من زيادة غير طبيعية في كيو تي على مخطط القلب الكهربائي. ومع ذلك، مثل الأدوية العقلية الأخرى، من الضروري توخي الحذر عند تناول عقار أولانزابين مع الأدوية المعروفة التي تزيد من فترة QTC، خاصة عند المرضى الأكبر سنًا.

القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

من المحتمل أن يسبب أولانزابين النعاس، ويجب نصح المرضى بعناية عند تشغيل الآلات الخطرة، بما في ذلك الدراجات النارية.

الحمل

لا توجد دراسات كاملة ومضبوطة بشكل جيد على النساء الحوامل. ينبغي نصح المرضى بإبلاغ الأطباء إذا كانوا حاملاً أو ينوون الحمل أثناء العلاج باستخدام عقار أولانزابين. ومع ذلك، نظرًا لأن تجربة استخدام الأدوية على البشر ليست كافية، فيجب استخدام هذا الدواء فقط للنساء الحوامل فقط عندما تحقق الفوائد أعلى من مخاطر الضرر على الجنين.

فترة الرضاعة الطبيعية

يفرز الأولانزابين في حليب الفأر لاستخدامه كدواء أثناء الرضاعة الطبيعية. من غير المعروف ما إذا كان عقار أولانزابين سيفرز في حليب الأم. يجب نصح المرضى بعدم الرضاعة الطبيعية إذا كانوا يتناولون عقار أولانزابين.

التفاعل الدوائي

احتمالية تأثير أدوية أخرى على عقار الأولانزابين:

لا تؤثر الجرعة الواحدة من مضادات الحموضة (Al، Mg) أو السيميتيدين على النشاط البيولوجي للأولانزابين عن طريق الفم. الاستخدام المتزامن مع الكربون المنشط يمكن أن يقلل من النشاط البيولوجي للأولانزابين عن طريق الفم إلى 50 - 60٪. قد ينخفض استقلاب أولانزابين عندما يكون هناك تدخين مصاحب (تصفية أولانزابين أقل بنسبة 33% ونصف عمر إزالة الأدوية أطول من 21% لدى غير المدخنين مقارنة بالمدخنين) أو علاج كاربامازيبين (تزيد تصفية الأولانزابين إلى 44% وانخفاض وقت بيع الأدوية بنسبة 20% عند استخدامها مع كاربامازيبين). التدخين والعلاج بالكاربامازيبين يقلل من نشاط p450 - 1A2.لا تتغير الحرائك الدوائية للثيوفيللين، الذي يتم استقلابه بواسطة P450 - 1A2، بواسطة الأولانزابين. لم تتم دراسة تأثير مثبطات نشاط P450-1A2 على الحرائك الدوائية للأولانزابين.

قدرة أولانزابين على التأثير على أدوية أخرى: لا يثبط أولانزابين استقلاب إيميبرامين/ديسيبرامين (P450 - 2D6 أو P450 - 3A1/A2)، أو الوارفارين (P450 - 299)، أو الثيوفيلين P450 - 1A2)، أو الديازيبام (P450 - 3A4 وP450 - 2019). لا يعطي أولانزابين تفاعلات عند استخدامه مع الليثيوم أو البيبريدين.

التخزين

تحفظ الأدوية في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية، في مكان بارد وجاف، بعيداً عن الضوء.

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.