Oleanzrapitab 10 tablet Sun Pharma k léčbě schizofrenie (5 blistrů x 10 tablet)

Léková forma Krabička 5 blistrů x 10 tablet
Specifikace olanzapin

Složka

Informace o složení	Obsah
olanzapin	10 mg

Použití

Indikace

Lék Oleanzrapitab jsou indikovány v následujících případech:

Léčba nemocí schizofrenie . Olanzapin je účinný při udržování zlepšení klinických příznaků při pokračování léčby u pacientů, kteří reagují na úvodní léčbu. Nm, v pořadí), dopamin d1 - 4 (ki = 11 - 31 nm), histamin h1 (ki = 7 nm) a adrenergní receptory al (ki = 19 nm). Olanzapin je antagonista s průměrnou kohezní záležitostí se sběrem 5HT3 (Ki = 57 olanzapin volně spojený s GABAA, BZA a β - adrenergními receptory (KI > 10 μm).

Antagonismus dopaminových a 5HT2 receptorů může vysvětlit některé terapie a vedlejší účinky olanzapinu. Antagonismus olanzapinu k muskarinovým M1 - 5 receptorům může vysvětlit účinky podobné jeho cholinergní rezistenci. Antagonisté H1 H1 receptoru olanzapinu mohou vysvětlit fenomén spícího kuřete pozorovaný u tohoto léku. Antagonismus adrenergních receptorů α1 může vysvětlit účinek hypotenze, který lze pozorovat u tohoto léku

farmakokinetická farmakokinetika

absorpce a distribuce

Při perorálním použití se monomery olanzapinu dobře vstřebávají a dosahují maximální koncentrace přibližně 6 hodin po perorálním podání. Poprvé je vylučován do celého těla α chemickou látkou přes játra, přičemž asi 40 % dávky se metabolizuje před vstupem do oběhového systému. Olanzapin vykazuje lineární dynamiku při klinické dávce. Doba prodeje je od 21 do 24 hodin a čištění séra je od 12 - 47 l/hod. Používejte olanzapin jednou denně k vytvoření stabilní koncentrace přibližně po 1 týdnu a tato koncentrace je přibližně dvojnásobkem koncentrace po jednotlivé dávce. Koncentrace séra, doba prodeje a purifikace olanzapinu se mohou mezi jednotlivci lišit v závislosti na kouření, pohlaví a věku. Olanzapin je široce distribuován po celém těle, s integrální distribucí asi 1000 l. Asi 93 % je v kombinaci se sérovým proteinem o koncentraci 7 až 1100 ng/ml, hlavně spojeno s albuminem a α1 - glykoproteinovou kyselinou.

Metabolismus a eliminace

Po jednorázové dávce olanzapinu označené jako 14C bylo 7 % dávky olanzapinu nalezeno v moči ve stálé formě, což ukazuje, že olanzapin je vysoce metabolizován. Asi 57 % a 30 % dávky se nachází v moči a stolici, v pořadí. V séru tvoří olanzapin pouze 12 % AUC z celkového počtu radioaktivních látek a vykazuje významnou přítomnost metabolitů.

Po použití více dávek jsou hlavními metabolity v krevním oběhu 10-N-glukuronid, přítomný ve stabilním stavu při 44 % koncentrací olanzapinu, a 4'-desmethylin-anzapin, stabilní koncentrace olanzapinu. Oba metabolity nemají při pozorované koncentraci žádné farmakologické účinky. Přímá glukuronová a nepřímá oxidace Cytochrom P450 (CYP) jsou hlavní metabolické linie olanzapinu.

Výzkum in vitro ukazuje, že CYPS 1A2, 2D6 a enzymový systém Monoxygenase obsahující Flavin se podílejí na oxidaci olanzapinu. Nepřímý oxidant in vivo in vivo je přítomen k provádění sekundárních metabolických linií, protože čištění olanzapinu není u těchto objektů s deficitem enzymu sníženo.

Před odběrem Oleanzrapitab 10 tablet Sun Pharma k léčbě schizofrenie (5 blistrů x 10 tablet)

Jak používat

Perorální léky.

Dávkování

oleanzrapitab by se měl užívat jednou denně a nesouvisí s jídlem, obvykle se používá v dávce 5–10 mg, s požadovanou dávkou 10 mg/den po dobu několika dní. Dodatečná úprava dávky, pokud je indikována, obvykle nastává mezi dávkami a ne méně než 1 týden. Denní dávka pak může být upravena podle klinického onemocnění každého pacienta s materiálem 5 - 20 mg/den. Zvýšení dávky je o 10 mg/den vyšší než dávka léčby, například 15 mg/den nebo vyšší se navrhuje pouze po náležitém klinickém přehodnocení.

Děti

oleanzrapitab nebyl studován u lidí

Starší pacienti

Nízká počáteční dávka (5 mg/den) není obvykle indikována, ale zvažuje se u pacientů ve věku 65 let a více, pokud existují klinické varovné faktory.

Pacienti se sníženou funkcí jater nebo ledvin

U těchto pacientů lze zvážit nízkou počáteční dávku (5 mg/den).

Pacientky ve srovnání s pacienty mužského pohlaví

Počáteční dávka a interval se nemusí pravidelně měnit u pacientek v porovnání s pacienty mužů.

Pacienti, kteří nekouří ve srovnání s kuřáky

Počáteční dávka a dávka se nemusí pravidelně měnit u pacientů, kteří nekouří a kuřáci. Pokud existuje faktor, který může zpomalit metabolický proces (ženy, starší pacienti, nekuřáci), je třeba zvážit snížení počáteční dávky. Eskalace dávky, je-li indikována, by měla být u těchto pacientů používána opatrně.

Poznámka: Výše uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku se musíte poradit s lékařem nebo lékařským specialistou.

Co dělat při předávkování?

Příznaky

U pacientů je stanoveno největší množství, 300 mg, hlášeny pouze příznaky spánku, koktání. Omezení pacientů se posuzují v nemocnicích, včetně pacientů užívajících dávku 300 mg, neexistují žádné známky toho, že by došlo k nepříznivým změnám v laboratorní analýze nebo EKGS.

Známky života jsou při předávkování obvykle v mezích normy. Na základě údajů na zvířatech se očekává, že symptomy překročí známé farmakologické účinky léku. Tyto příznaky mohou zahrnovat kuřata, zorničky, rozmazané vidění, respirační selhání, hypotenzi a mohou být narušeny.

Léčba

Pro olanzapin neexistuje žádné specifické antidotum, proto by měla být zahájena příslušná podpůrná opatření. Je třeba zvážit možnost kombinace mnoha dalších léků. V případě akutního předávkování je nutné zajistit a udržovat dýchací cesty a zajistit adekvátní kyslík a ventilaci.

Mělo by se zvážit použití předávkování aktivním uhlím, protože použití aktivního uhlí prokázalo snížení biologické dostupnosti olanzapinu o 50–60 %. Lze také zvážit výplach žaludku (po umístění tracheální trubice, pokud je pacient v bezvědomí).

Hypotenze a šok by měly být léčeny vhodnými opatřeními, jako jsou intravenózní podávání tekutin nebo stimulanty sympatiku, jako je norepinefrin (nepoužívat adrenalin, dopamin nebo stimulanty sympatiku odlišné od beta antagonismu, protože beta stimulace může zhoršit snížení krevního tlaku). Ke zjištění možnosti arytmie je třeba zvážit kardiovaskulární monitorování. Pokračujte ve sledování a pečlivém sledování, dokud se pacient neuzdraví.

Co dělat, když zapomenete užít dávku? Pokud se však blížíte další dávce, vynechejte zapomenutou dávku a vezměte si další dávku v plánovaném čase. Všimněte si, že by se neměl užívat dvojnásobek předepsané dávky.

Vedlejší efekty

Při užívání léků oleanzrapitab můžete zaznamenat nežádoucí účinky (ADR).

Běžné (10 %)

Spánek a přibírání na váze jsou jediným častým vedlejším účinkem při užívání olanzapinu. Nárůst hmotnosti je spojen s body indexem (BMI) před léčbou a počáteční dávka je 15 mg/den nebo vyšší.

Méně časté (1–10 %)

Závratě , zvýšená chuť k jídlu, periferní edém, hypotenze v držení těla a prchavá cholinergní rezistence, mírná hladina včetně oplodnění, sucho v ústech jsou méně časté nežádoucí účinky při užívání olanzapinu.

Zvyšující se jaterní enzymy AST, asymptomatické, prchavé Alt jsou také vzácné, zejména v počátečních fázích léčby. Ačkoli existují různé studie olanzapinu v léčbě pacientů s nižším výskytem Parkinsonovy choroby, akaithizie a poruchy svalového tonu ve srovnání s dávkou jsou standardizovány podle haloperidolu. Nejsou-li k dispozici podrobné informace o anamnéze akutní a chronické dysfunkce u každého pacienta, není možné učinit závěr, že olanzapin s menší pravděpodobností způsobí poruchy pomalého rytmu nebo jiný mimoškolní syndrom.

Vzácné (

Vzácný má také symptom citlivý na světlo, který byl hlášen. U většiny pacientů se tato hladina prolaktinu může vrátit k normálu bez přerušení léčby.

Ve vzácných případech je také zaznamenána vysoká koncentrace kreatinfosfokinázy ve sklovině. Stejně jako u jiných sedativ jsou asymptomatické hematologické změny také zřídka pozorovány.

Pokyny, jak zacházet s ADR

Upozorněte lékaře na nežádoucí účinky při použití.

Varování

Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.

Kontraindikováno

Lék Oleanzrapitab kontraindikován v následujících případech:

Pacienti, kteří již znají přecitlivělost na jakoukoli složku léku.

Pacienti, kteří znají riziko glaukomu s úzkým úhlem.

Bezpečnostní opatření při používání

Pacienti s kombinovaným onemocněním:

V klinických studiích bylo prokázáno, že olanzapin má nízkou míru cholinergní rezistence. Vzhledem ke klinickým zkušenostem s léčbou olanzapinem omezenou na doprovázející pacienty by měla být pečlivě předepsána bezpečnostní opatření u pacientů s hypertrofií prostaty nebo se semi-kruhovým příjmem a souvisejícími případy.

Zvýšení jaterních enzymů, ALT, AST přechodné, bez klinických příznaků občas pozorovaných, zvláště v raných stádiích léčby. Opatrnosti je třeba u pacientů s jaterními enzymy AST nebo ALT, u pacientů s příznaky snížení jaterních funkcí, u pacientů s doprovodným onemocněním s omezenou rezervou jaterních funkcí a u pacientů léčených jaterními toxickými léky. Při zvýšení jaterních enzymů AST nebo ALT během léčby je nutné sledovat a v případě potřeby snížit dávku.

Stejně jako ostatní sedativa, opatrná při použití u pacientů s leukémií nebo polygonální leukémií z jakéhokoli důvodu, pacientů, kteří mají v anamnéze dřeně nebo dřeně kvůli lékům, pacientů s inhibitorem kostní dřeně kvůli doprovodným patogenům, ozařování nebo chemoterapii a u pacientů s hyperlypy multi-druhu nebo hyperboly kostní dřeně. Těchto 32 pacientů má neutropeniázu způsobenou klozapinem nebo mají v anamnéze granulocyty v důsledku užívání oleanzapinu, aniž by došlo ke snížení neutrofilní leukémie ve srovnání s normálními hladinami.

Maligní syndrom způsobený sedativy (NMS):

NMS, komplex příznaků s rizikem smrti, byly hlášeny v souvislosti s jinými antipsychotiky. V klinických studiích nebyly u pacientů léčených olanzapinem hlášeny žádné případy MNS.

NMS je často doprovázena příznaky horečky, svalové spasticity, duševních změn, známky nevědomé nejistoty (cévy nebo abnormální krevní tlak, tachykardie, pocení a poruchy srdečního tepu). Další příznaky mohou zahrnovat zvýšenou kreatinfosfokinázu, myoglobin v moči (sval močovodu) a akutní selhání ledvin. Nebo vysoká horečka u nevysvětlitelných a bez klinických příznaků NMS, všechna sedativa, včetně olanzapinu, je třeba okamžitě vysadit.

olanzapin by měl být používán opatrně u pacientů s epilepsií nebo záchvaty souvisejícími se záchvaty.

Pomalý kardiostimulátor: Olanzapin často přichází se statistickým podílem v léčbě dysfunkce vzniklé ve srovnávacích studiích, které trvají 1 rok nebo méně. Riziko poruchy pomalého tempa se však zvyšuje s prodlouženou dobou kontaktu, a proto pokud se u pacientů užívajících olanzapin objeví známky a příznaky poruchy pomalého tempa, je třeba snížit dávku nebo přestat užívat.

Tyto příznaky mohou snížit účinek přechodného účinku nebo se mohou dokonce objevit po léčbě. Opatření při užívání olanzapinu u pacientů léčených v kombinaci s jinými léky na centrální nervovou soustavu a alkoholem (uvedeno v účincích olanzapinu na centrální nervovou soustavu). Pokud dojde k vyjádření odporu dopaminu, olanzapin může být proti přímým a nepřímým účinkům na dopamin. U starších pacientů užívajících olanzapin v klinických studiích se hypotenze obvykle nevyskytuje. Stejně jako u jiných mentálních léků je nutné pravidelně měřit krevní tlak u pacientů > 65 let.

V klinických studiích by olanzapin neměl být podáván pacientům s abnormálním zvýšením qt na elektrokardiogramu. Stejně jako u jiných duševních léků je však nutné být opatrný při užívání olanzapinu se známými léky, které zvyšují QTC, zejména u starších pacientů.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

olanzapin pravděpodobně způsobuje ospalost, pacienti by měli být pečlivě upozorněni, když obsluhují nebezpečné stroje, včetně motocyklů.

Těhotenství

Neexistují žádné dobře kontrolované a úplné studie u těhotných žen. Pacientky by měly být poučeny, aby informovaly lékaře, pokud jsou těhotné nebo plánují otěhotnět během léčby olanzapinem. Protože však zkušenosti s používáním léků u lidí nejsou dostatečné, měl by být tento lék použit u těhotných žen pouze v případě, že přínosy jsou vyšší než riziko poškození plodu.

Období kojení

olanzapin se vylučuje do myšího mléka jako lék během kojení. Není známo, zda se olanzapin bude vylučovat do lidského mateřského mléka. Pacientky by měly být poučeny, aby nekojily, pokud užívají olanzapin.

Léková interakce

Možnost jiných léků, které mohou ovlivnit olanzapin:

Jednorázová dávka antacid (Al, Mg) nebo cimetidinu neovlivňuje biologickou aktivitu perorálního olanzapinu. Současné použití s aktivním uhlím může snížit biologickou aktivitu olanzapinu perorálně na 50 - 60%. Metabolismus olanzapinu může být snížen, pokud je doprovázeno kouřením (clearance olanzapinu je o 33 % nižší a poločas odstranění léků je u nekuřáků delší než 21 % ve srovnání s kuřáky) nebo léčba karbamazepinem (clearance se zvyšuje na 44 % a doba prodeje odstranění o 20 % snižuje léky při použití s karbamazepinem). Kouření a léčba karbamazepinem snižuje aktivitu p450 - 1A2.Farmakokinetika theofylinu, metabolizovaného P450 - 1A2, se olanzapinem nemění. Vliv inhibitorů aktivity P450-1A2 na farmakokinetiku olanzapinu nebyl studován.

Schopnost vlivu olanzapinu na jiné léky: olanzapin neinhibuje metabolismus imipraminu/desipraminu (P450 - 2D6 nebo P450 - 3A1/A2), warfarinu (P450 - 299), theofylinu P450 - 1A2 nebo diazepamu -150A45 (P450 -13P45). Olanzapin nevyvolává interakce při použití v kombinaci s lithiem nebo biperidenem.

Skladování

Léky skladujte při teplotě do 30 °C, na chladném a suchém místě, vyhněte se světlu.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.