Oleanzrapitab 10 tablet Sun Pharma mengobati skizofrenia (5 lepuh x 10 tablet)

Bentuk sediaan Dus isi 5 lepuh x 10 tablet
Spesifikasi Olanzapin

Komposisi

Informasi komposisi	Isi
Olanzapin	10mg

Kegunaan

Indikasi

Obat Oleanzrapitab diindikasikan dalam kasus berikut:

Pengobatan penyakit skizofrenia . Olanzapine efektif dalam mempertahankan perbaikan gejala klinis sambil melanjutkan pengobatan pada pasien yang merespons pengobatan awal. Nm, berurutan), dopamin d1 - 4 (ki = 11 - 31 nm), histamin h1 (ki = 7 nm), dan reseptor adrenergik α1 (ki = 19 nm). Olanzapine adalah antagonis dengan kohesi rata-rata dengan pengumpulan 5HT3 (Ki = 57 olanzapine terhubung secara longgar dengan GABAA, BZA dan β - reseptor adrenergik (KI> 10 μm).

Antagonisme pada reseptor dopamin dan 5HT2 dapat menjelaskan beberapa terapi olanzapine dan efek sampingnya. Antagonisme olanzapine terhadap reseptor Muscarinic M1 - 5 dapat menjelaskan efek yang mirip dengan resistensi kolinergiknya. Antagonis reseptor Olanzapine H1 H1 dapat menjelaskan fenomena ayam tidur yang diamati dengan obat ini. Antagonisme reseptor adrenergik α1 dapat menjelaskan efek hipotensi yang dapat diamati dengan obat ini

farmakokinetik farmakokinetik

penyerapan dan distribusi

Digunakan secara oral, monomer olanzapine diserap dengan baik dan mencapai konsentrasi puncak selama sekitar 6 jam setelah mengambil dosis oral. Ini diekskresikan ke seluruh tubuh dengan bahan kimia α melalui hati untuk pertama kalinya, dengan sekitar 40% dosis dimetabolisme sebelum memasuki sistem peredaran darah. Olanzapine menunjukkan dinamika linier pada dosis klinis. Periode penjualan adalah dari 21 hingga 24 jam, dan pemurnian serum dari 12 - 47L/jam. Gunakan olanzapine sekali sehari untuk menciptakan konsentrasi yang stabil setelah sekitar 1 minggu dan konsentrasi ini sekitar 2 kali konsentrasi setelah dosis tunggal. Konsentrasi serum, waktu penjualan dan pemurnian olanzapine dapat bervariasi antar individu berdasarkan kebiasaan merokok, jenis kelamin dan usia. Olanzapine didistribusikan secara luas ke seluruh tubuh, dengan distribusi integral sekitar 1000L. Ada sekitar 93% yang dikombinasikan dengan protein serum pada konsentrasi 7 hingga 1100 ng/ml, terutama terkait dengan albumin dan α1 - Asam glikoprotein.

Metabolisme dan eliminasi

Setelah dosis tunggal olanzapine, dosis bertanda 14C, 7% dari dosis olanzapine ditemukan dalam urin dalam bentuk konstan, menunjukkan bahwa olanzapine sangat dimetabolisme. Sekitar 57% dan 30% dosis ditemukan dalam urin dan feses secara berurutan. Dalam serum, olanzapine hanya menyumbang 12% AUC untuk jumlah total radioaktif, menunjukkan adanya metabolit yang signifikan.

Setelah menggunakan beberapa dosis, metabolit utama dalam peredaran darah adalah 10 - N - Glukuronida, hadir dalam keadaan stabil pada 44% konsentrasi olanzapine, dan 4 ' - n - desmethylanzapine, hadir dalam keadaan stabil pada 31% konsentrasi olanzapine. Kedua metabolit tersebut tidak memiliki efek farmakologis pada konsentrasi pengamatan. Oksidasi glukuronat langsung dan tidak langsung Sitokrom P450 (CYP) adalah jalur metabolisme utama olanzapine.

Penelitian in vitro menunjukkan bahwa sistem enzim CYPS 1A2, 2D6 dan Monoksigenase yang mengandung Flavin terlibat dalam oksidasi olanzapine. Oksidan tidak langsung in vivo in vivo hadir untuk melakukan jalur metabolisme sekunder, karena pemurnian olanzapine tidak berkurang pada objek kekurangan enzim ini.

Sebelum mengambil Oleanzrapitab 10 tablet Sun Pharma mengobati skizofrenia (5 lepuh x 10 tablet)

Cara penggunaan

Obat oral.

Dosis

oleanzrapitab sebaiknya digunakan sekali sehari dan tidak berhubungan dengan makanan, biasanya digunakan dengan dosis 5 - 10 mg, dengan dosis yang diinginkan 10 mg/hari selama beberapa hari. Penyesuaian dosis tambahan jika diindikasikan, biasanya terjadi antar dosis dan tidak kurang dari 1 minggu. Dosis harian kemudian dapat disesuaikan dengan penyakit klinis masing-masing pasien dengan dosis 5 - 20 mg/hari. Peningkatan dosis 10mg/hari lebih tinggi dari dosis pengobatan, misalnya 15 mg/hari atau lebih tinggi hanya diusulkan setelah penilaian ulang klinis yang tepat.

Anak-anak

oleanzrapitab belum diteliti pada manusia

Pasien lanjut usia

Dosis awal yang rendah (5 mg/hari) biasanya tidak diindikasikan tetapi dipertimbangkan untuk pasien berusia 65 tahun atau lebih bila ada faktor peringatan klinis.

Pasien dengan penurunan fungsi hati atau ginjal

Dosis awal yang rendah (5 mg/hari) dapat dipertimbangkan untuk pasien ini.

Pasien wanita dibandingkan dengan pasien pria

Dosis awal dan interval tidak perlu diubah secara teratur untuk pasien wanita dibandingkan pasien pria.

Pasien yang tidak merokok dibandingkan dengan pasien perokok

Dosis awal dan dosis tidak perlu diubah secara teratur untuk pasien yang bukan perokok hingga perokok. Bila ada faktor yang dapat memperlambat proses metabolisme (wanita, pasien lanjut usia, bukan perokok), pertimbangan harus diberikan untuk mengurangi dosis awal. Peningkatan dosis, bila diindikasikan, harus digunakan dengan hati-hati pada pasien ini.

Catatan: Dosis di atas hanya untuk referensi. Dosis spesifiknya tergantung pada kondisi dan tingkat perkembangan penyakit. Untuk mendapatkan dosis yang sesuai, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter atau dokter spesialis.

Apa yang harus dilakukan bila overdosis?

Gejala

Pada pasien, jumlah terbesar ditentukan, 300 mg, hanya melaporkan gejala tidur, gagap. Keterbatasan pasien yang dinilai di rumah sakit, termasuk pasien yang mengonsumsi dosis 300mg, tidak ada tanda-tanda adanya perubahan buruk pada analisis laboratorium atau EGS.

Tanda-tanda kehidupan biasanya dalam batas normal bila overdosis. Berdasarkan data pada hewan, gejalanya diperkirakan melebihi efek farmakologis obat yang diketahui. Gejala tersebut dapat berupa ayam, pupil, penglihatan kabur, gagal napas, hipotensi dan mungkin terganggu.

Perawatan

Tidak ada obat penawar khusus untuk olanzapine, sehingga tindakan dukungan yang tepat harus dimulai. Penting untuk mempertimbangkan kemungkinan kombinasi banyak obat lain. Dalam kasus overdosis akut, pengaturan dan pemeliharaan jalan napas harus memastikan oksigen dan ventilasi yang memadai.

Penggunaan karbon aktif secara overdosis harus dipertimbangkan karena penggunaan karbon aktif terbukti mengurangi bioavailabilitas olanzapine 50 - 60%. Bilas perut (setelah pemasangan selang trakea, jika pasien tidak sadarkan diri) juga dapat dipertimbangkan.

Hipotensi dan syok harus ditangani dengan tindakan yang tepat, seperti cairan intravena atau stimulan simpatis seperti norepinefrin (tidak menggunakan epinefrin, dopamin, atau stimulan simpatis yang berbeda dengan antagonisme beta karena stimulasi beta dapat memperburuk penurunan tekanan darah). Pemantauan kardiovaskular harus dipertimbangkan untuk mendeteksi kemungkinan aritmia. Terus pantau dan pantau secara ketat hingga pasien sembuh.

Apa yang harus dilakukan jika Anda lupa satu dosis? Namun jika mendekati dosis berikutnya, lewati dosis yang terlupa dan ambil dosis berikutnya pada waktu yang telah direncanakan. Perlu diingat bahwa obat ini tidak boleh digunakan dua kali lipat dari dosis yang ditentukan.

Efek samping

Saat menggunakan obat oleanzrapitab , Anda mungkin mengalami efek yang tidak diinginkan (ADR).

Umum (10%)

Tidur dan penambahan berat badan adalah satu-satunya efek samping yang umum saat menggunakan olanzapine. Pertambahan berat badan dikaitkan dengan indeks tubuh (BMI) sebelum pengobatan dan dosis awal adalah 15 mg/hari atau lebih tinggi.

Jarang (1 - 10%)

Pusing , nafsu makan meningkat, edema perifer, hipotensi postur, dan resistensi kolinergik sekilas, tingkat ringan termasuk pembuahan, mulut kering adalah efek samping yang lebih jarang terjadi saat menggunakan olanzapine.

Peningkatan enzim AST hati, tanpa gejala, Alt sekilas juga jarang terjadi, terutama pada tahap awal pengobatan. Meskipun terdapat penelitian berbeda tentang olanzapine dalam pengobatan pasien dengan kejadian Parkinson lebih rendah, Akaithisia, dan gangguan tonus otot dibandingkan dengan dosis yang distandarisasi menurut Haloperidol. Bila tidak ada informasi rinci mengenai riwayat disfungsi akut dan kronis pada setiap pasien, maka tidak mungkin disimpulkan bahwa olanzapine lebih kecil kemungkinannya menyebabkan gangguan ritme lambat atau sindrom ekstrakurikuler lainnya.

Jarang (

Jarang juga memiliki gejala sensitif cahaya yang telah dilaporkan. Pada sebagian besar pasien, kadar prolaktin ini dapat kembali normal tanpa menghentikan pengobatan.

Konsentrasi tinggi email Creatine Phosphokinase juga tercatat dalam kasus yang jarang terjadi. Seperti obat penenang lainnya, perubahan hematologi tanpa gejala juga jarang terlihat.

Petunjuk tentang cara menangani ADR

Beritahu dokter jika terjadi efek yang tidak diinginkan saat menggunakan.

Peringatan

Sebelum menggunakan obat Anda perlu membaca petunjuknya dengan seksama dan mengacu pada informasi di bawah ini.

Kontraindikasi

Obat Oleanzrapitab dikontraindikasikan pada kasus berikut:

Pasien yang sudah mengetahui hipersensitivitas terhadap salah satu bahan obat.

Pasien yang mengetahui risiko glaukoma sudut sempit.

Tindakan pencegahan saat menggunakan

Pasien dengan penyakit gabungan:

olanzapine terbukti memiliki tingkat resistensi kolinergik yang rendah dalam studi klinis. Kewaspadaan harus diberikan dengan hati-hati pada pasien dengan hipertrofi prostat, atau asupan setengah sirkuit dan kasus terkait karena pengalaman klinis saat merawat olanzapine terbatas pada pasien yang menyertai.

Peningkatan enzim hati, ALT, AST bersifat sementara, tidak ada gejala klinis kadang-kadang terlihat terutama pada tahap awal pengobatan. Perhatian harus digunakan pada pasien dengan enzim hati AST atau ALT, pada pasien dengan gejala penurunan fungsi hati, pasien dengan penyakit penyerta dengan cadangan fungsi hati terbatas, dan pada pasien yang diobati dengan obat toksik hati. Bila terjadi peningkatan enzim hati AST atau ALT selama pengobatan, perlu dilakukan pemantauan dan pengurangan dosis jika perlu.

Serta obat penenang lainnya, hati-hati bila digunakan pada pasien leukemia atau leukemia poligon karena alasan apa pun, pasien yang memiliki riwayat pulpa atau medula akibat obat-obatan, pasien dengan penghambat sumsum tulang karena patogen yang menyertainya, radiasi atau kemoterapi dan pada pasien dengan hiperlypes multi-kebaikan atau hiperbol sumsum tulang. Ke-32 pasien ini menderita neutropeniasis akibat clozapin atau memiliki riwayat granulosit akibat penggunaan oleanzapine tanpa mengurangi leukemia neutrofilik dibandingkan kadar normal.

Sindrom ganas yang disebabkan oleh obat penenang (NMS):

NMS, suatu gejala kompleks yang berisiko kematian, telah dilaporkan terkait dengan obat antipsikotik lainnya. Dalam studi klinis, tidak ada kasus MNS yang dilaporkan pada pasien yang diobati dengan olanzapine.

NMS sering kali disertai gejala demam, kekejangan otot, perubahan mental, bukti rasa tidak aman yang tidak disadari (pembuluh darah atau tekanan darah tidak normal, takikardia, berkeringat, dan gangguan detak jantung). Tanda-tanda lain mungkin termasuk peningkatan kreatin fosfokinase, mioglobin urin (otot ureter), dan gagal ginjal akut. Atau demam tinggi pada NMS yang tidak diketahui penyebabnya dan tidak ada gejala klinis, semua obat penenang, termasuk olanzapine, harus segera dihentikan.

olanzapine harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan epilepsi atau kejang yang berhubungan dengan kejang.

Alat pacu jantung lambat: Olanzapine sering kali hadir dengan proporsi statistik dalam pengobatan disfungsi yang timbul dalam studi perbandingan yang berlangsung selama 1 tahun atau kurang. Namun, risiko gangguan kecepatan lambat meningkat seiring dengan waktu kontak yang lama, sehingga jika terdapat tanda dan gejala gangguan kecepatan lambat yang terjadi pada pasien yang menggunakan olanzapine, kurangi dosis atau hentikan penggunaan.

Gejala ini mungkin mengurangi efek sementara atau bahkan timbul setelah pengobatan. Kewaspadaan saat mengonsumsi olanzapine pada pasien yang menjalani pengobatan dalam kombinasi dengan obat sentral dan alkohol lainnya (dinyatakan dalam efek saraf pusat olanzapine). Ketika ada ekspresi penolakan dopamin, olanzapine mungkin menentang efek langsung dan tidak langsung pada dopamin. Hipotensi biasanya tidak terjadi pada pasien lanjut usia yang menggunakan olanzapine dalam studi klinis. Like other mental medications, it is necessary to measure blood pressure periodically in patients> 65 years old.

Dalam studi klinis, olanzapine tidak boleh digunakan pada pasien dengan peningkatan qt abnormal pada elektrokardiogram. Namun, seperti obat mental lainnya, perlu berhati-hati saat mengonsumsi olanzapine dengan obat yang diketahui dapat meningkatkan QTC, terutama pada pasien lanjut usia.

Kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

olanzapine cenderung menyebabkan kantuk, pasien harus berhati-hati saat mengoperasikan mesin berbahaya, termasuk sepeda motor.

Kehamilan

Tidak ada penelitian yang terkontrol dengan baik dan lengkap pada wanita hamil. Pasien harus disarankan untuk memberi tahu dokter jika mereka sedang hamil atau berniat hamil selama pengobatan dengan olanzapine. Namun, karena pengalaman penggunaan obat pada manusia belum cukup, obat ini hanya boleh digunakan untuk wanita hamil hanya jika manfaatnya lebih tinggi daripada risiko bahayanya bagi janin.

Masa menyusui

olanzapine diekskresikan dalam susu tikus untuk pengobatan selama menyusui. Tidak diketahui apakah olanzapine akan diekskresikan dalam ASI. Pasien harus disarankan untuk tidak menyusui jika sedang mengonsumsi olanzapine.

Interaksi obat

Kemungkinan obat lain yang dapat mempengaruhi olanzapine:

Antasida dosis tunggal (Al, Mg) atau simetidin tidak mempengaruhi aktivitas biologis olanzapine oral. Menggunakan bersamaan dengan karbon aktif dapat mengurangi aktivitas biologis olanzapine oral hingga 50 - 60%. Metabolisme olanzapine dapat berkurang bila disertai dengan merokok (klirens olanzapine 33% lebih rendah dan waktu paruh eliminasi obat lebih lama dari 21% pada bukan perokok dibandingkan dengan perokok) atau pengobatan dengan karbamazepin (klirens meningkat menjadi 44% dan penjualan waktu eliminasi obat berkurang 20% bila digunakan dengan karbamazepin). Merokok dan pengobatan karbamazepin mengurangi aktivitas p450 - 1A2.Farmakokinetik teofilin, yang dimetabolisme oleh P450 - 1A2, tidak berubah oleh olanzapine. Dampak penghambat aktivitas P450-1A2 pada farmakokinetik olanzapine belum diteliti.

Kemampuan dampak olanzapine terhadap obat lain: olanzapine tidak menghambat metabolisme imipramine/desipramine (P450 - 2D6 atau P450 - 3A1/A2), Warfarin (P450 - 299), Theophylline P450 - 1A2), atau Diazepam (P450 - 3A4 dan P450 - 2019). Olanzapine tidak memberikan interaksi bila digunakan dalam kombinasi dengan litium atau biperiden.

Penyimpanan

Simpan obat pada suhu di bawah 30°C, di tempat sejuk dan kering, hindari cahaya.

Obat lain

Penafian

Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.