Олеанзрапитаб 10 таблеток Sun Pharma для лечения шизофрении (5 блистеров по 10 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 5 блистеров по 10 таблеток.
Характеристики Оланзапин

Состав

Информация о составе	Содержание
Оланзапин	10мг

Использование

Показания

Препарат Олеанзрапитаб показан в следующих случаях:

Лечение заболеваний шизофрения. Оланзапин эффективен в сохранении улучшения клинических симптомов при продолжении лечения у пациентов, которые отвечают на первоначальное лечение. Нм, по порядку), дофамин d1 - 4 (ki = 11 - 31 нм), гистамин h1 (ki = 7 нм) и адренергические рецепторы α1 (ki = 19 нм). Оланзапин является антагонистом со средней степенью сцепления со сбором 5НТ3 (Ki = 57, оланзапин слабо связан с ГАМКА, БЗА и β - адренергическими рецепторами (KI > 10 мкм).

Антагонизмом дофаминовых и 5НТ2-рецепторов можно объяснить некоторые виды лечения оланзапином и его побочные эффекты. Антагонизмом оланзапина к мускариновым М1-5-рецепторам можно объяснить эффекты, аналогичные его холинергической резистентности. Антагонисты рецепторов H1 оланзапина H1 могут объяснить феномен спящей курицы, наблюдаемый при применении этого препарата. Антагонизмом адренергических рецепторов α1 можно объяснить эффект гипотонии, который может наблюдаться при приеме этого препарата

фармакокинетика фармакокинетики

абсорбция и распределение

При пероральном применении мономеры оланзапина хорошо всасываются и достигают максимальной концентрации примерно через 6 часов после перорального приема. Он впервые выводится из организма в виде альфа-химического вещества через печень, при этом около 40% дозы метаболизируется до попадания в систему кровообращения. Оланзапин демонстрирует линейную динамику в зависимости от клинической дозы. Срок продажи от 21 до 24 часов, очистка сыворотки от 12 до 47л/час. Используйте оланзапин один раз в день для достижения стабильной концентрации примерно через 1 неделю, и эта концентрация примерно в 2 раза превышает концентрацию после однократного приема. Концентрация сыворотки, время реализации и степень очистки оланзапина могут различаться у разных людей в зависимости от курения, пола и возраста. Оланзапин широко распределяется по организму, общий объем распределения составляет около 1000 л. Их около 93% связывается с сывороточными белками в концентрации от 7 до 1100 нг/мл, преимущественно связано с альбумином и α1-гликопротеиновой кислотой.

Метаболизм и выведение

После однократного приема оланзапина отмечена доза 14С, 7% дозы оланзапина обнаруживается в моче в виде постоянной, что свидетельствует о высокой степени метаболизма оланзапина. Около 57% и 30% дозы обнаруживаются в моче и кале по порядку. В сыворотке на оланзапин приходится только 12% AUC от общего количества радиоактивных веществ, что свидетельствует о значительном присутствии метаболитов.

После применения многократных доз основными метаболитами в системе кровообращения являются 10-N-глюкуронид, присутствующий в стабильном состоянии при 44% концентрации оланзапина, и 4'-n-десметиланзапин, присутствующий в стабильном состоянии при 31% концентрации оланзапина. Оба метаболита не оказывают фармакологического действия в наблюдаемых концентрациях. Прямое глюкуроновое и непрямое окисление цитохрома P450 (CYP) являются основными метаболическими линиями оланзапина.

Исследования in vitro показывают, что CYPS 1A2, 2D6 и ферментная система монооксигеназы, содержащая флавин, участвуют в окислении оланзапина. Непрямой окислитель in vivo in vivo присутствует для осуществления вторичных метаболических линий, поскольку очистка оланзапина не снижается в этих объектах с дефицитом ферментов.

Прежде чем принимать Олеанзрапитаб 10 таблеток Sun Pharma для лечения шизофрении (5 блистеров по 10 таблеток)

Как применять

Пероральные препараты.

Дозировка

олеанзрапитаб следует применять один раз в день и не связана с приемом пищи, обычно применяют в дозе 5–10 мг, при желательной дозе 10 мг/день в течение нескольких дней. Дополнительная коррекция дозы при наличии показаний обычно происходит между приемами и не менее чем через 1 неделю. Затем суточную дозу можно корректировать в соответствии с клиническим заболеванием каждого пациента, используя дозу 5-20 мг/день. Увеличение дозы на 10 мг/день превышает дозу лечения, например, 15 мг/день или выше предлагается только после соответствующей клинической оценки.

Дети

олеанзрапитаб не изучался на людях

Пожилые пациенты

Низкая стартовая доза (5 мг/день) обычно не показана, но рассматривается для пациентов в возрасте 65 лет и старше при наличии клинических предупредительных факторов.

Пациенты со сниженной функцией печени или почек

Для этих пациентов можно рассмотреть возможность применения низкой стартовой дозы (5 мг/день).

Пациенты-женщины по сравнению с пациентами-мужчинами

Начальную дозу и интервал не нужно регулярно менять для пациентов женского пола по сравнению с пациентами мужского пола.

Некурящие пациенты по сравнению с курящими пациентами

Начальную дозу и дозу не нужно регулярно менять как для некурящих пациентов, так и для курильщиков. При наличии фактора, способного замедлить метаболический процесс (женщины, пациенты пожилого возраста, некурящие), следует рассмотреть возможность снижения начальной дозы. Возрастную дозу при наличии показаний следует применять таким пациентам с осторожностью.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом.

Что делать при передозировке?

Симптомы

У больных определяется наибольшее количество - 300 мг, отмечаются лишь симптомы сна, заикания. Ограничения пациентов оцениваются в больницах, включая пациентов, принимающих дозу 300 мг, при этом нет никаких признаков неблагоприятных изменений в лабораторных анализах или ЭКГ.

При передозировке признаки жизни обычно находятся в пределах нормы. Судя по данным на животных, ожидается, что симптомы будут превышать известные фармакологические эффекты препарата. Эти симптомы могут включать цыплят, зрачки, помутнение зрения, дыхательную недостаточность, гипотонию и могут беспокоить.

Лечение

Специфического антидота для оланзапина не существует, поэтому следует начать соответствующие меры поддержки. Необходимо рассмотреть возможность комбинации со многими другими препаратами. В случае острой передозировки необходимо обеспечить проходимость и поддержание проходимости дыхательных путей, а также обеспечить достаточный уровень кислорода и вентиляции.

Следует учитывать возможность передозировки активированного угля, поскольку было показано, что использование активированного угля снижает биодоступность оланзапина на 50–60%. Также можно рассмотреть возможность промывания желудка (после установки трахеальной трубки, если пациент без сознания).

Гипотонию и шок следует лечить с помощью соответствующих мер, таких как внутривенное введение жидкостей или симпатических стимуляторов, таких как норадреналин (не использовать адреналин, дофамин или симпатические стимуляторы, отличные от бета-антагонистов, поскольку бета-стимуляция может ухудшить снижение артериального давления). Для выявления возможности аритмии следует рассмотреть возможность проведения сердечно-сосудистого мониторинга. Продолжайте внимательно наблюдать и наблюдать, пока пациент не выздоровеет.

Что делать, если вы забыли принять дозу? Однако если приближается время приема следующей дозы, пропустите забытую дозу и примите следующую дозу в запланированное время. Обратите внимание, что его не следует использовать в два раза больше предписанной дозы.

Побочные эффекты

При использовании препаратов олеанзрапитаба могут возникнуть нежелательные эффекты (ADR).

Обычный (10%)

Сон и увеличение веса — единственные распространенные побочные эффекты при использовании оланзапина. Увеличение веса связано с индексом тела (ИМТ) до лечения, а начальная доза составляет 15 мг/день или выше.

Нечасто (1–10%)

Головокружение , повышение аппетита, периферические отеки, гипотензия и мимолетная холинергическая резистентность легкой степени, включая оплодотворение, сухость во рту являются менее распространенными побочными эффектами при применении оланзапина.

Повышение активности ферментов печени АСТ, бессимптомное течение, мимолетная Альт также наблюдаются редко, особенно на ранних этапах лечения. Хотя существуют различные исследования по использованию оланзапина при лечении пациентов с более низкой частотой болезни Паркинсона, акаитизией и нарушениями мышечного тонуса по сравнению с дозой, стандартизированной по галоперидолу. При отсутствии подробной информации об анамнезе острой и хронической дисфункции у каждого пациента невозможно сделать вывод о том, что оланзапин реже вызывает медленные ритмические нарушения или другой внеклассный синдром.

Редко (

Rare также имеет симптомы светочувствительности, о которых сообщалось. У большинства пациентов уровень пролактина может вернуться к норме без прекращения лечения.

В редких случаях также регистрируется высокая концентрация креатинфосфокиназы в эмали. Как и у других седативных препаратов, бессимптомные гематологические изменения наблюдаются редко.

Инструкции по обращению с ADR

Сообщите врачу о нежелательных последствиях при использовании.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

Противопоказан

Препарат Олеанзрапитаб противопоказан в следующих случаях:

Пациенты, у которых уже установлена повышенная чувствительность к каким-либо компонентам препарата.

Пациенты, знающие о риске узкоугольной глаукомы.

Меры предосторожности при применении

Пациенты с сочетанным заболеванием:

В клинических исследованиях было доказано, что оланзапин имеет низкий уровень холинергической резистентности. Меры предосторожности следует назначать с осторожностью пациентам с гипертрофией предстательной железы или полуциркулярным приемом внутрь и в связанных с ними случаях из-за клинического опыта лечения оланзапином, ограниченным сопровождающими пациентами.

Повышение активности печеночных ферментов, АЛТ, АСТ преходящее, отсутствие клинических симптомов изредка отмечается, особенно на ранних этапах лечения. С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени АСТ или АЛТ, у пациентов с симптомами снижения функции печени, у пациентов с сопутствующим заболеванием с ограниченным резервом функции печени, а также у пациентов, получающих печеночно-токсичные препараты. При повышении активности печеночных ферментов АСТ или АЛТ на фоне лечения необходимо контролировать и при необходимости снизить дозу.

Как и другие седативные средства, с осторожностью применять их у пациентов с лейкемией или полигональным лейкозом по любой причине, у пациентов, у которых в анамнезе имеется поражение пульпы или мозгового вещества из-за лекарств, у пациентов с ингибитором костного мозга, вызванным сопутствующими возбудителями, лучевой или химиотерапией, а также у пациентов с гиперлипиями разного типа или гиперболами костного мозга. У этих 32 пациентов наблюдалась нейтропения из-за клозапина или гранулоциты в анамнезе из-за применения олеанзапина без снижения нейтрофильного лейкоза по сравнению с нормальными уровнями.

Злокачественный синдром, вызванный седативными средствами (ЗНС):

Сообщалось о случаях ЗНС, комплекса симптомов, связанных с риском смерти, связанных с применением других антипсихотических препаратов. В клинических исследованиях у пациентов, принимавших оланзапин, не было зарегистрировано случаев расстройства психического здоровья.

ЗНС часто сопровождается симптомами лихорадки, мышечной спастичности, психических изменений, признаков бессознательной неуверенности (сосуды или аномальное артериальное давление, тахикардия, потливость и нарушения сердцебиения). Другие признаки могут включать повышение уровня креатинфосфокиназы, миоглобина в моче (мышцы мочеточника) и острую почечную недостаточность. При высокой лихорадке при необъяснимых и отсутствии клинических симптомов ЗНС необходимо немедленно прекратить прием всех седативных средств, включая оланзапин.

Оланзапин следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией или судорогами, связанными с судорогами.

Медленный кардиостимулятор: оланзапин часто имеет статистическую долю при лечении дисфункций, возникающих в сравнительных исследованиях, которые длятся 1 год или меньше. Однако риск развития нарушения медленного ритма увеличивается с увеличением времени контакта, поэтому при появлении признаков и симптомов нарушения медленного ритма у пациентов, принимающих оланзапин, следует уменьшить дозу или прекратить прием.

Эти симптомы могут временно снизить эффект или даже возникнуть после лечения. Меры предосторожности при приеме оланзапина у пациентов, находящихся на лечении в сочетании с другими препаратами центрального и алкогольного действия (заявлено о со стороны оланзапина на центральную нервную систему). При выраженной дофаминовой оппозиции оланзапин может противодействовать прямому и косвенному воздействию на дофамин. Гипотония обычно не возникает у пожилых пациентов, принимавших оланзапин в клинических исследованиях. Как и другие психотропные препараты, необходимо периодически измерять артериальное давление у пациентов >65 лет.

В клинических исследованиях оланзапин не следует применять пациентам с аномальным увеличением интервала QT на электрокардиограмме. Однако, как и другие психиатрические препараты, необходимо соблюдать осторожность при приеме оланзапина с известными препаратами, увеличивающими QTC, особенно у пожилых пациентов.

Умение водить машину и работать с механизмами

Оланзапин может вызывать сонливость, пациентов следует тщательно предупреждать при управлении опасными механизмами, в том числе мотоциклами.

Беременность

Хорошо контролируемых и полных исследований с участием беременных женщин не проводилось. Пациентам следует рекомендовать уведомлять врача, если они беременны или планируют забеременеть во время лечения оланзапином. Однако, поскольку опыта применения препарата у человека недостаточно, этот препарат следует применять беременным женщинам только в том случае, если польза превышает риск вреда для плода.

Период грудного вскармливания

оланзапин выделяется с молоком мышей для лечения во время грудного вскармливания. Неизвестно, выделяется ли оланзапин с грудным молоком. Пациентам следует рекомендовать не кормить грудью, если они принимают оланзапин.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Возможность влияния других препаратов на оланзапин:

Однократная доза антацидов (Al, Mg) или циметидина не влияет на биологическую активность перорального оланзапина. Применение одновременно с активированным углем позволяет снизить биологическую активность оланзапина перорально на 50 – 60%. Метаболизм оланзапина может снижаться при сопутствующем курении (клиренс оланзапина на 33% ниже, а период полувыведения препарата у некурящих более 21% по сравнению с курильщиками) или лечении карбамазепином (клиренс увеличивается до 44% и сроки выведения препарата уменьшаются на 20% при применении с карбамазепином). Курение и лечение карбамазепином снижают активность р450-1А2.Фармакокинетика теофиллина, метаболизирующегося Р450-1А2, не изменяется под действием оланзапина. Влияние ингибиторов активности Р450-1А2 на фармакокинетику оланзапина не изучалось.

Влияние оланзапина на другие лекарственные средства: оланзапин не ингибирует метаболизм имипрамина/дезипрамина (P450-2D6 или P450-3A1/A2), варфарина (P450-299), теофиллина P450-1A2) или диазепама (P450-3A4 и P450-2019). Оланзапин не дает взаимодействия при применении в сочетании с литием или бипериденом.

Хранение

Хранить препараты при температуре ниже 30°С, в сухом, прохладном месте, избегать света.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.