Oleanzrapitab 10 таблеток Sun Pharma для лікування шизофренії (5 блістерів по 10 таблеток)

Лікарська форма Коробка 5 блістерів х 10 таблеток
Характеристики Оланзапін

Склад

Інформація про склад	Зміст
Оланзапін	10 мг

Використання

Показання

Препарат Олеанзрапітаб показаний у таких випадках:

Лікування захворювань шизофренії . Оланзапін ефективний у збереженні поліпшення клінічних симптомів при продовженні лікування у пацієнтів, які відповідають на початкове лікування. Nm, по порядку), дофаміну d1 - 4 (ki = 11 - 31 нм), гістаміну h1 (ki = 7 нм) і адренергічних рецепторів α1 (ki = 19 нм). Оланзапін є антагоністом із середньою когезійною дією з накопиченням 5HT3 (Ki = 57).

Антагонізм дофамінових і 5HT2-рецепторів може пояснити деякі методи лікування оланзапіном і побічні ефекти. Антагонізм оланзапіну до мускаринових М1-5 рецепторів може пояснити ефекти, подібні до його холінергічної резистентності. Антагоністи H1-H1-рецепторів оланзапіну можуть пояснити феномен сплячої курки, який спостерігався при застосуванні цього препарату. Антагонізм адренергічних рецепторів α1 може пояснити ефект гіпотензії, який можна спостерігати при застосуванні цього препарату.

фармакокінетика фармакокінетика

всмоктування та розподіл

При пероральному застосуванні мономери оланзапіну добре всмоктуються та досягають максимальної концентрації приблизно через 6 годин після перорального прийому дози. Він виділяється з усього організму за допомогою α-хімічної речовини через печінку вперше, причому близько 40% дози метаболізується перед тим, як потрапити в кровоносну систему. Оланзапін демонструє лінійну динаміку при клінічній дозі. Термін реалізації від 21 до 24 годин, а очищення сироватки від 12 до 47 л/год. Використовуйте оланзапін один раз на день, щоб створити стабільну концентрацію приблизно через 1 тиждень, і ця концентрація приблизно вдвічі перевищує концентрацію після одноразової дози. Концентрація оланзапіну в сироватці крові, час реалізації та очищення оланзапіну можуть відрізнятися залежно від куріння, статі та віку. Оланзапін широко розподіляється в організмі з інтегральним розподілом приблизно 1000 л. Приблизно 93% поєднується з сироватковим білком у концентрації від 7 до 1100 нг/мл, головним чином пов’язаним з альбуміном і α1 – глікопротеїновою кислотою.

Метаболізм і виведення

Після одноразової дози оланзапіну, позначеної 14C, 7% дози оланзапіну виявлено в сечі у формі константи, що свідчить про те, що оланзапін швидко метаболізується. Приблизно 57% і 30% дози виявляються в сечі та калі. У сироватці на оланзапін припадає лише 12% AUC від загальної кількості радіоактивних речовин, що свідчить про значну присутність метаболітів.

Після застосування багаторазових доз основними метаболітами в кровообігу є 10-N-глюкуронід, присутній у стабільному стані при 44% концентрації оланзапіну, та 4'-n-десметиланзапін, присутній у стабільному стані при 31% концентрації оланзапіну. Обидва метаболіти не мають фармакологічного ефекту при спостережуваній концентрації. Пряме глюкуронове та непряме окиснення Цитохром Р450 (CYP) є основними метаболічними шляхами оланзапіну.

Дослідження in vitro показують, що CYPS 1A2, 2D6 і ферментна система монооксигенази, що містить флавін, беруть участь в окисленні оланзапіну. Непрямий окислювач in vivo in vivo присутній для виконання вторинних метаболічних ліній, оскільки очищення оланзапіну не знижується в цих об’єктах ферментної недостатності.

Перед прийомом Oleanzrapitab 10 таблеток Sun Pharma для лікування шизофренії (5 блістерів по 10 таблеток)

Як використовувати

Пероральні препарати.

Дозування

Олеанзрапітаб слід застосовувати один раз на день і не пов’язувати з їжею, зазвичай використовується в дозі 5–10 мг, з бажаною дозою 10 мг/добу протягом кількох днів. Додаткове коригування дози, якщо є показання, зазвичай відбувається між прийомами та не менше ніж через 1 тиждень. Потім добову дозу можна коригувати відповідно до клінічної картини захворювання кожного пацієнта з матеріалом 5–20 мг/добу. Збільшення дози на 10 мг/день перевищує дозу лікування, наприклад, 15 мг/день або вище пропонується лише після належної клінічної оцінки.

Діти

Олеанзрапітаб не вивчався на людях віком до 18 років.

Літні пацієнти

Низька початкова доза (5 мг/день) зазвичай не показана, але розглядається для пацієнтів віком 65 років або старше, коли є клінічні попереджувальні фактори.

Пацієнти зі зниженою функцією печінки або нирок

Для цих пацієнтів можна розглянути низьку початкову дозу (5 мг/день).

Порівняння пацієнтів жіночої статі з пацієнтами чоловічої статі

Початкову дозу та інтервал не потрібно регулярно змінювати для пацієнтів жіночої статі порівняно з пацієнтами чоловічої статі.

Пацієнти, які не палять, порівняно з пацієнтами, які палять

Початкова доза та дозу не потрібно регулярно змінювати для пацієнтів, які не палять, для курців. Якщо існує фактор, який може уповільнити метаболічний процес (жінки, літні пацієнти, некурці), слід розглянути можливість зниження початкової дози. У цих пацієнтів слід обережно застосовувати підвищення дози, якщо це показано.

Примітка. Наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.

Що робити при передозуванні?

Симптоми

У пацієнтів визначається найбільша кількість, 300 мг, повідомляють лише про симптоми сну, заїкання. Обмеження пацієнтів оцінюють у лікарнях, включаючи пацієнтів, які приймають дозу 300 мг, немає жодних ознак несприятливих змін у лабораторному аналізі чи ЕКГС.

Ознаки життя зазвичай у межах норми при передозуванні. Виходячи з даних на тваринах, очікується, що симптоми запізнюють відомі фармакологічні ефекти препарату. Ці симптоми можуть включати курчат, зіниці, затуманений зір, дихальну недостатність, гіпотонію та можуть турбувати.

Лікування

Специфічного антидоту для оланзапіну немає, тому слід розпочати відповідні підтримуючі заходи. Необхідно враховувати можливість поєднання багатьох інших препаратів. У разі гострого передозування необхідно встановити та підтримувати дихальні шляхи, а також забезпечити достатній доступ кисню та вентиляцію.

Слід розглянути можливість передозування активованим вугіллям, оскільки застосування активованого вугілля знижує біодоступність оланзапіну на 50–60 %. Також можна розглянути промивання шлунка (після встановлення трахейної трубки, якщо пацієнт без свідомості).

Гіпотензію та шок слід лікувати за допомогою відповідних заходів, таких як внутрішньовенне введення рідини або симпатичних стимуляторів, таких як норадреналін (не використовуючи адреналін, дофамін або симпатичні стимулятори, відмінні від бета-антагонізму, оскільки бета-стимуляція може погіршити зниження артеріального тиску). Необхідно розглянути можливість моніторингу серцево-судинної системи, щоб виявити можливість аритмії. Продовжуйте спостерігати та уважно спостерігати, доки пацієнт не одужає.

Що робити, якщо ви забули дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Зверніть увагу, що його не можна використовувати в подвоєній дозі, ніж призначено.

Побічні ефекти

Під час використання препаратів олеанзрапітабу у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

Поширений (10%)

Сон і збільшення ваги є єдиним поширеним побічним ефектом при застосуванні оланзапіну. Збільшення ваги пов’язане з індексом тіла (ІМТ) до лікування, а початкова доза становить 15 мг/добу або вище.

Нечасто (1–10%)

Запаморочення , підвищений апетит, периферичний набряк, артеріальна гіпотензія та короткочасна холінергічна резистентність, легкий рівень, включаючи запліднення, сухість у роті є менш поширеними побічними ефектами при застосуванні оланзапіну.

Підвищення активності печінкових ферментів АСТ, безсимптомний, швидкоплинний АЛТ також зустрічаються рідко, особливо на ранніх стадіях лікування. Хоча існують різні дослідження щодо оланзапіну при лікуванні пацієнтів із меншою захворюваністю на хворобу Паркінсона, акатизію та порушення м’язового тонусу порівняно з дозою, стандартизованою відповідно до галоперидолу. Якщо немає детальної інформації про історію гострої та хронічної дисфункції у кожного пацієнта, неможливо зробити висновок, що оланзапін менш імовірно спричинить уповільнені ритмічні розлади або інший позасистемний синдром.

Рідко (

Рідко також є симптом чутливості до світла, про який повідомлялося. У більшості пацієнтів цей рівень пролактину може повернутися до норми без припинення лікування.

Висока концентрація креатинфосфокінази в емалі також фіксується в рідкісних випадках. Як і інші седативні препарати, безсимптомні гематологічні зміни також рідко спостерігаються.

Інструкції щодо поводження з ADR

Повідомити лікаря про небажані ефекти під час використання.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитись з наведеною нижче інформацією.

Протипоказаний

Препарат Олеанзрапітаб протипоказаний у таких випадках:

Пацієнти, у яких вже відома підвищена чутливість до будь-яких інгредієнтів препарату.

Пацієнти, які знають про ризик вузькокутової глаукоми.

Застереження при застосуванні

Пацієнти з поєднаним захворюванням:

У клінічних дослідженнях було доведено, що оланзапін має низький рівень холінергічної резистентності. Слід ретельно призначати запобіжні заходи пацієнтам із гіпертрофією передміхурової залози або випадками напівциркуляційного прийому та пов’язаними з цим випадками, оскільки клінічний досвід лікування оланзапіном обмежується супроводом пацієнтів.

Підвищення рівня печінкових ферментів, АЛТ, АСТ транзиторне, зрідка не спостерігається клінічних симптомів, особливо на ранніх стадіях лікування. З обережністю призначати препарат пацієнтам з показниками печінкових ферментів АСТ або АЛТ, пацієнтам із симптомами порушення функції печінки, пацієнтам із супутніми захворюваннями з обмеженим резервом функції печінки та пацієнтам, які лікуються печінковотоксичними препаратами. При підвищенні рівня печінкових ферментів АСТ або АЛТ під час лікування необхідно контролювати та при необхідності зменшити дозу.

Як і інші заспокійливі засоби, з обережністю застосовувати пацієнтам з лейкемією або полігональним лейкозом з будь-якої причини, пацієнтам, у яких в анамнезі є ураження пульпи або мозкового шару внаслідок прийому ліків, пацієнтів із інгібітором кісткового мозку внаслідок супутніх збудників, променевої чи хіміотерапії, а також пацієнтів із гіперліпією різного роду або гіперболами кісткового мозку. У цих 32 пацієнтів є нейтропенія через клозапін або в анамнезі гранулоцити через застосування олеанзапіну без зниження нейтрофільного лейкозу порівняно з нормальним рівнем.

Злоякісний синдром, викликаний седативними засобами (ЗНС):

Повідомлялося, що NMS, комплекс симптомів ризику смерті, пов’язаний з іншими антипсихотичними препаратами. У клінічних дослідженнях не повідомлялося про випадки ПНВ у пацієнтів, які отримували оланзапін.

NMS часто супроводжується симптомами лихоманки, спастичності м’язів, психічних змін, ознаками несвідомої невпевненості (порушення артеріального тиску, тахікардії, пітливості та серцебиття). Інші ознаки можуть включати підвищення креатинфосфокінази, міоглобіну в сечі (м’яз сечоводу) і гостру ниркову недостатність. Або при високій температурі за незрозумілих причин і відсутності клінічних симптомів НМС необхідно негайно припинити всі седативні препарати, включаючи оланзапін.

Оланзапін слід застосовувати обережно пацієнтам з епілепсією або судомами, пов’язаними з нападами.

Повільний кардіостимулятор: оланзапін часто має статистичну пропорцію при лікуванні дисфункції, що виникає в порівняльних дослідженнях, які тривають 1 рік або менше. Однак ризик уповільнення ритму ритму зростає з подовженням часу контакту, тому, якщо у пацієнтів, які застосовують оланзапін, виникають ознаки та симптоми розладу уповільнення ритму, необхідно зменшити дозу або припинити використання.

Ці симптоми можуть тимчасово зменшити ефект або навіть виникнути після лікування. Застереження при прийомі оланзапіну пацієнтами при лікуванні в комбінації з іншими центральними та алкогольними препаратами (зазначено в центральній нервовій дії оланзапіну). Коли є прояв опозиції дофаміну, оланзапін може протиставлятися прямому та непрямому впливу на дофамін. Гіпотензія зазвичай не виникає у літніх пацієнтів, які застосовували оланзапін у клінічних дослідженнях. Як і інші психічні препарати, необхідно періодично вимірювати артеріальний тиск у пацієнтів старше 65 років.

У клінічних дослідженнях оланзапін не слід застосовувати пацієнтам із аномальним збільшенням qt на електрокардіограмі. Однак, як і інші психіатричні препарати, необхідно бути обережним під час прийому оланзапіну з відомими препаратами, що підвищують QTC, особливо у літніх пацієнтів.

Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

оланзапін може спричинити сонливість, пацієнтів слід ретельно попередити про керування небезпечними механізмами, включаючи мотоцикли.

Вагітність

Добре контрольованих і повних досліджень за участю вагітних жінок немає. Пацієнтам слід рекомендувати повідомляти лікаря, якщо вони вагітні або мають намір завагітніти під час лікування оланзапіном. Однак, оскільки досвіду застосування ліків на людях недостатньо, цей препарат слід застосовувати вагітним жінкам лише тоді, коли користь перевищує ризик шкідливого впливу на плід.

Період грудного вигодовування

Оланзапін виділяється з мишачим молоком для лікування під час годування груддю. Невідомо, чи виділяється оланзапін у грудне молоко. Пацієнткам слід порадити не годувати груддю, якщо вони приймають оланзапін.

Лікарська взаємодія

Можливість інших препаратів, які можуть впливати на оланзапін:

Разова доза антацидів (Al, Mg) або циметидину не впливає на біологічну активність перорального оланзапіну. Одночасне застосування з активованим вугіллям може знизити біологічну активність оланзапіну перорально до 50-60%. Метаболізм оланзапіну може бути знижений, якщо супроводжується куріння (кліренс оланзапіну на 33% нижчий, а період напіввиведення ліків довший за 21% у некурців порівняно з курцями) або лікування карбамазепіном (кліренс збільшується до 44%, а час виведення препаратів зменшується на 20% при застосуванні з карбамазепіном). Куріння та лікування карбамазепіном знижує активність р450-1А2.Фармакокінетика теофіліну, який метаболізується P450-1A2, не змінюється під дією оланзапіну. Вплив інгібіторів активності P450-1A2 на фармакокінетику оланзапіну не вивчався.

Вплив оланзапіну на інші препарати: оланзапін не пригнічує метаболізм іміпраміну/дезипраміну (P450 - 2D6 або P450 - 3A1/A2), варфарину (P450 - 299), теофіліну P450 - 1A2 або діазепаму (P450 - 3A4 і P450 - 2019). Оланзапін не викликає взаємодії при застосуванні в комбінації з літієм або біпериденом.

Зберігання

Зберігати препарати при температурі не нижче 30°С, у прохолодному, сухому місці, уникати світла.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.