أولينزرابيتاب 5 أقراص صن فارما لعلاج الفصام (5 شرائط × 10 أقراص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 5 شرائط × 10 أقراص
المواصفات أولانزابين

المكوّن

معلومات التكوين	محتوى
أولانزابين	5 ملغ

الاستخدامات

الاستطبابات

عقار أولينزرابيتاب يشار إليه في الحالات التالية:

علاج مرض الفصام . أولانزابين فعال في الحفاظ على الأعراض السريرية مع مواصلة العلاج لدى المرضى الذين يستجيبون للعلاج الأولي.

Pharmacokic

يرتبط الأولانزابين بألفة عالية مع المستقبلات التالية: السيروتونين 5HT2A/2C، 5HT6 (ki = 4.11، و5nm، بالترتيب)، الدوبامين d1 - 4 (ki = 11 - 31) نانومتر)، الهستامين H1 (KI = 7NM) (Ki = 19nm). أولانزابين هو مضاد ذو قوة ربط متوسطة مع مستقبلات 5HT3 (ki = 57 نانومتر) والمسكارينية M1 - 5 (ki = 73، 96، 132، 32، و48 نانومتر، بالترتيب). يتصل أولانزابين بشكل غير محكم مع مستقبلات Gabaa وBZA وβ-Drenergic (Ki> 10m).

يمكن أن يفسر العداء في مستقبلات الدوبامين و5HT2 بعض علاجات الأولانزابين والآثار الجانبية. يمكن أن يفسر عداء الأولانزابين للمستقبلات المسكارينية M1-5 التأثيرات المشابهة لمقاومته الكولينية. يمكن لمضادات مستقبلات أولانزابين H1 H1 أن تفسر ظاهرة نوم الدجاج التي لوحظت مع هذا الدواء. يمكن تفسير مستقبلات α1 الأدرينالية إلى تأثير انخفاض ضغط الدم للجهد الرأسي الذي لوحظ مع هذا الدواء.

الحرائك الدوائية

يستخدم عن طريق الفم كعلاج منفرد - يمتص الأولانزابين جيدًا ويصل إلى تركيزه الأقصى لمدة 6 ساعات تقريبًا بعد تناول جرعة فموية. يتم إفرازه في جميع أنحاء الجسم عن طريق التمثيل الغذائي الأول للكبد حيث يتم استقلاب حوالي 40٪ من الجرعة قبل دخوله إلى الدورة الدموية. يظهر أولانزابين ديناميكيات خطية على الجرعة السريرية. فترة البيع من 21 إلى 54 ساعة وتنقية المصل المشار إليها من 12 - 47 لتر/ساعة.

استخدم أولانزابين مرة واحدة يوميًا للحصول على تركيز ثابت بعد حوالي أسبوع واحد، وهذا التركيز يعادل ضعف التركيز بعد الجرعة المفردة. قد يختلف تركيز المصل ووقت التخلص وتنقية الأولانزابين بين الأفراد بناءً على التدخين والجنس والعمر.

يتم توزيع الأولانزابين على نطاق واسع في جميع أنحاء الجسم بتوزيع متكامل يبلغ حوالي 1000 لتر. يوجد حوالي 93% مدمجًا مع بروتين المصل بتركيز 7 إلى 1100 نانوغرام/مل، ويرتبط بشكل رئيسي بالألبومين وحمض البروتين السكري α1.

الأيض والإخراج - بعد جرعة واحدة من جرعة الأولانزابين المميزة بـ 14C، تم العثور على 7% من جرعة الأولانزابين في البول بشكل ثابت، مما يدل على أن الأولانزابين يتم استقلابه بشكل كبير. حوالي 57% و 30% من الجرعة توجد في البول والبراز، على التوالي. في المصل، يمثل الأولانزابين 12% فقط من المساحة تحت المنحنى من العدد الإجمالي للمواد المشعة، مما يدل على وجود كبير للمستقلبات. بعد استخدام جرعات متعددة، تكون المستقلبات الرئيسية في الدورة الدموية هي 10 - ن - جلوكورونيد، الموجود في حالة مستقرة عند 44% من تركيز أولانزابين و4' - ن - ديسميثيل أولانزابين موجود في حالة مستقرة عند 31% من تركيز أولانزابين. كلا المستقلبين ليس لهما أي تأثيرات دوائية عند تركيز الملاحظة.

الأكسدة الجلوكورونية المباشرة وغير المباشرة السيتوكروم P450 (CYP) هي الخطوط الأيضية الرئيسية للأولانزابين. تظهر الأبحاث في المختبر أن CYPS 1A2 و2D6 ونظام إنزيم مونوكسيجيناز المحتوي على فلافين يشاركان في أكسدة الأولانزابين. الأكسدة غير المباشرة في الجسم الحي في Vivo CYP2D6 موجودة لأداء خطوط التمثيل الغذائي الثانوية لأن تنقية الأولانزابين لا تنخفض في هذه الأجسام التي تعاني من نقص الإنزيم.

قبل اتخاذ أولينزرابيتاب 5 أقراص صن فارما لعلاج الفصام (5 شرائط × 10 أقراص)

طريقة الاستخدام

عن طريق الفم.

الجرعة

oleanzrapitab يجب أن تستخدم مرة واحدة في اليوم ولا تتعلق بالوجبات، وعادة ما تستخدم بجرعة 5 - 10 ملغ، مع الجرعة المطلوبة من العلاج هي 10 ملغ / يوم لبضعة أيام. يتم تعديل الجرعة الإضافية، إذا تمت الإشارة إليها، عادة بين الجرعات ولمدة لا تقل عن أسبوع واحد. يمكن بعد ذلك تعديل الجرعة اليومية وفقًا للمرض السريري لكل مريض بجرعة تتراوح من 5 إلى 20 ملغ / يوم. الزيادة في الجرعة هي 10 ملغ/يوم، على سبيل المثال، يتم اقتراح جرعة 15 ملغ/يوم أو أعلى فقط بعد إعادة التقييم السريري بشكل مناسب.

عند الأطفال

لم تتم دراسة أولينزرابيتاب على البشر

عند المرضى الأكبر سنا

لا يتم عادةً تحديد الجرعة الأولية المنخفضة للعلاج (5 ملجم/العاج) ولكن يتم أخذها في الاعتبار للمرضى الذين تبلغ أعمارهم 65 عامًا أو أكثر عندما تكون هناك عوامل تحذير سريرية.

في المرضى، هناك انخفاض في وظائف الكبد و/أو الكلى: يمكن أخذ جرعة بداية منخفضة (5 ملغ/يوم) في الاعتبار بالنسبة لهؤلاء المرضى.

المرضى الإناث مقارنة بالمرضى الذكور: لا تحتاج الجرعة الأولية والجرعة إلى التغيير بانتظام للمرضى الإناث مقارنة بالمرضى الذكور.

بالنسبة للمرضى الذين لا يدخنون مقارنة بالمرضى المدخنين: لا يلزم تغيير جرعة البداية والجرعة بانتظام للمرضى الذين لا يدخنون للمرضى الذين يدخنون. عندما يكون هناك عامل يمكن أن يبطئ عملية التمثيل الغذائي (الإناث، المرضى الأكبر سنا، غير المدخنين)، ينبغي النظر في تقليل الجرعة الأولية. ويجب استخدام جرعة التصعيد بحذر عند تحديدها لدى هؤلاء المرضى.

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة تحتاج إلى استشارة الطبيب أو الطبيب المختص.

ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟

الأعراض: في المرضى، يتم تحديد الكمية الأكبر بـ 300 ملغ، فقط تظهر أعراض النوم والتأتأة. يتم تقييم القيود المفروضة على المرضى في المستشفيات، بما في ذلك المرضى الذين يتناولون جرعة 300 ملغ، وليس هناك ما يشير إلى وجود عيب في التحليل المختبري أو ECGS. عادة ما تكون علامات الحياة ضمن الحدود الطبيعية عند تناول جرعة زائدة.

بناءً على البيانات الحيوانية، من المتوقع أن تتأخر الأعراض عن التأثيرات الدوائية المعروفة للدواء. قد تشمل هذه الأعراض الدجاج والبؤبؤ وعدم وضوح الرؤية وفشل الجهاز التنفسي وانخفاض ضغط الدم وقد تكون اضطرابات.

العلاج: لا يوجد حاليًا ترياق للأولانزابين، لذا يجب البدء في تدابير الدعم المناسبة. ومن الضروري النظر في إمكانية الجمع بين العديد من الأدوية الأخرى.

في حالة الجرعة الزائدة الحادة، يجب ضبط مجرى الهواء والحفاظ عليه ويجب التأكد من وجود الأكسجين والتهوية الكافية. ينبغي النظر في استخدام جرعة زائدة من الكربون المنشط لأن استخدام الكربون المنشط أظهر تقليل التوافر الحيوي للأولانزابين بنسبة 50 - 60٪. ويمكن أيضًا التفكير في إجراء غسيل للمعدة (بعد وضع أنبوب القصبة الهوائية، إذا كان المريض فاقدًا للوعي).

ينبغي علاج انخفاض ضغط الدم والصدمة بالتدابير المناسبة مثل التسريب في الوريد أو المنشطات الودية مثل النورإبينفرين (عدم استخدام الإيبينفرين أو الدوبامين أو منشطات الأعصاب الودية التي تختلف عن مضادات بيتا لأن تحفيز بيتا يمكن أن يؤدي إلى تفاقم انخفاض ضغط الدم). ينبغي النظر في مراقبة القلب والأوعية الدموية للكشف عن احتمال عدم انتظام ضربات القلب. استمر في المراقبة والمراقبة عن كثب حتى يتعافى المريض.

ماذا تفعل عند نسيان الجرعة؟ إذا كان الوقت قد اقترب لتناول الجرعة التالية، فتجاوز الجرعة المنسية وتناول الدواء في الجرعة التالية الموصى بها. لا يجوز تناول جرعة مضاعفة لتعويض الجرعة المنسية.

آثار جانبية

عند استخدام أولينزرابيتاب، قد تواجه تأثيرات غير مرغوب فيها (ADR).

عادي، ADR> 10%

النعاس وزيادة الوزن هو التأثير الجانبي الوحيد الشائع عند استخدام عقار أولانزابين. ترتبط زيادة الوزن بمؤشر الجسم (BMI) قبل العلاج وتكون جرعة البداية 15 ملغ/يوم أو أعلى.

غير شائع، 1%

الدوخة، وزيادة الشهية، والوذمة، انخفاض ضغط الدم والتأثيرات المضادة للكولين، ومستويات خفيفة بما في ذلك الإخصاب، جفاف الفم هي آثار جانبية نادرة عند استخدام عقار olanzapine.

من النادر أيضًا ارتفاع إنزيمات الكبد AST، ALT بدون أعراض، وخاصة في المراحل الأولى من العلاج.

على الرغم من اختلاف دراسات الأولانزابين في علاج المرضى الذين يعانون من انخفاض معدل الإصابة بمرض باركنسون والأكايثيسيا واضطرابات التوتر العضلي مقارنة بالجرعة المعيارية حسب هالوبيريدول. عندما لا تكون هناك معلومات مفصلة عن تاريخ الخلل الوظيفي الحاد والمزمن لدى كل مريض، فمن المستحيل استنتاج أن عقار الأولانزابين أقل احتمالاً للتسبب في اضطرابات إيقاعية بطيئة أو متلازمات أخرى خارج المنهج.

نادر، ADR

تم الإبلاغ عن أعراض حساسية للضوء.

علامات أخرى: في بعض الأحيان زيادة مستوى البرولاكتين في البلازما، ولكن مع المظاهر السريرية للغدد الثديية الأنثوية (حالة الغدة الثديية الذكرية متضخمة بسبب اضطرابات الهرمونات)، حليب الحلمة، الغدد الثديية الكبيرة. في معظم المرضى، يمكن أن يعود مستوى البرولاكتين إلى مستواه الطبيعي دون إيقاف العلاج.

كما يتم تسجيل تركيز عالي من الكرياتين فسفوكيناز المينا في حالات نادرة. كما هو الحال مع المهدئات الأخرى، فإن التغيرات في أمراض الدم بدون أعراض هي أيضًا أقل شيوعًا.

تعليمات حول كيفية التعامل مع ADR

أخبر الطبيب بآثار عدم التأخر عند الاستخدام.

تحذيرات

قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

موانع

عقار Oleanzrapitab موانع في الحالات التالية:

المرضى الذين لديهم حساسية مسبقة لأي من مكونات الدواء.

المرضى الذين يعرفون بالفعل خطر الإصابة بمرض الجلوكوما ضيقة الزاوية .

الاحتياطات عند استخدام

المرضى الذين يعانون من مرض مشترك

أثبت أولانزابين أن لديه معدل منخفض من المقاومة الكولينية في الدراسات السريرية. يجب وصف الاحتياطات بعناية في المرضى الذين يعانون من تضخم البروستاتا، أو تناول نصف الدائرة والحالات ذات الصلة بسبب الخبرة السريرية عند علاج أولانزابين يقتصر على المرضى المرافقين.

ارتفاع إنزيمات الكبد، ALT، AST عابرة، لا تظهر أعراض سريرية في بعض الأحيان خاصة في المراحل الأولى من العلاج. يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من زيادة في إنزيمات الكبد AST أو ALT، وفي المرضى الذين يعانون من أعراض انخفاض وظائف الكبد، والمرضى الذين يعانون من المرض المصاحب مع احتياطي محدود من وظائف الكبد، وفي المرضى الذين يعالجون بأدوية سامة للكبد. عندما تكون هناك زيادة في إنزيمات الكبد AST أو ALT أثناء العلاج، فمن الضروري مراقبة الجرعة وتقليلها إذا لزم الأمر.

بالإضافة إلى المهدئات الأخرى، يجب الحذر عند استخدامها للمرضى الذين يعانون من سرطان الدم أو سرطان الدم متعدد الأضلاع لأي سبب من الأسباب، والمرضى الذين لديهم تاريخ من اللب أو النخاع بسبب الأدوية، والمرضى الذين يعانون من مثبطات نخاع العظم بسبب مسببات الأمراض المصاحبة أو العلاج الإشعاعي أو الكيميائي، والمرضى الذين يعانون من فرط الأشكال المتعددة الأشكال أو فرط نخاع العظم. هناك 32 مريضًا يعانون من ورم العدلات بسبب كلوزابين أو تاريخ من الخلايا المحببة بسبب استخدام أوليانزابين دون تقليل العدلات مقارنة بالمستويات الطبيعية.

المتلازمة الخبيثة الناجمة عن المهدئات (NMS)

NMS عبارة عن مجموعة معقدة من الأعراض المعرضة لخطر الوفاة والتي تم الإبلاغ عنها فيما يتعلق بأدوية أخرى مضادة للذهان. في الدراسات السريرية، لم يتم الإبلاغ عن أي حالات NMS في المرضى الذين عولجوا باستخدام أولانزابين.

غالبًا ما تكون متلازمة NMS مصحوبة بأعراض الحمى، وتشنج العضلات، والتغيرات العقلية، ودليل على عدم الأمان اللاواعي (ضغط الدم الوعائي أو غير الطبيعي، وعدم انتظام دقات القلب، والتعرق، وعدم انتظام ضربات القلب). قد تشمل العلامات الأخرى زيادة فسفوكيناز الكرياتين والميوجلوبين في البول (عضلة الحالب) والفشل الكلوي الحاد. أو ارتفاع في درجة الحرارة في حالة عدم وجود أعراض سريرية وغير مبررة لـ NMS، يجب إيقاف جميع المهدئات، بما في ذلك الأولانزابين، على الفور.

يجب استخدام الأولانزابين بحذر في المرضى الذين يعانون من الصرع أو النوبات المرتبطة بالنوبات.

اضطراب السرعة البطيئة

يأتي أولانزابين غالبًا بنسبة إحصائية في علاج الاضطراب الديناميكي الذي يظهر في الدراسات المقارنة التي تستمر لمدة عام أو أقل. ومع ذلك، فإن خطر الإصابة باضطراب النمو يزداد مع طول وقت الاتصال، وبالتالي إذا كانت هناك علامات وأعراض لاضطراب تنظيم ضربات القلب البطيء تحدث لدى المرضى الذين يستخدمون عقار olanzapine، فمن الضروري التفكير في تقليل الجرعة أو إيقاف الدواء. وقد تقلل هذه الأعراض من تأثير الأدوية المؤقتة أو حتى بعد العلاج.

كن حذرًا عند تناول عقار أولانزابين في المرضى الذين يخضعون للعلاج بالاشتراك مع أدوية مركزية وكحولية أخرى (المذكورة في التأثيرات العصبية المركزية لأولانزابين). عندما يكون هناك تعبير عن معارضة الدوبامين، قد يتعارض الأولانزابين مع التأثيرات المباشرة وغير المباشرة على الدوبامين. لا يحدث انخفاض ضغط الدم عادةً عند المرضى الأكبر سنًا الذين يستخدمون عقار olanzapine في الدراسات السريرية. مثل الأدوية النفسية الأخرى، هناك حاجة إلى ضغط دم دوري لدى المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا.

في الدراسات السريرية، لا ينبغي استخدام الأولانزابين للمرضى الذين يعانون من زيادة غير طبيعية في كيو تي على مخطط القلب الكهربائي. ومع ذلك، كما هو الحال مع الأدوية العقلية الأخرى، يجب توخي الحذر عند تناول أولانزابين مع أدوية معروفة لزيادة فترة QTC، خاصة عند المرضى الأكبر سنًا.

القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

من المحتمل أن يسبب أولانزابين النعاس، ويجب نصح المرضى بعناية عند تشغيل الآلات الخطرة، بما في ذلك الدراجات النارية.

الحمل

لا توجد دراسات كاملة ومضبوطة بشكل جيد على النساء الحوامل. ينبغي نصح المرضى بإبلاغ الأطباء إذا كانوا حاملاً أو ينوون الحمل أثناء العلاج باستخدام عقار أولانزابين. ومع ذلك، ونظرًا لقلة الخبرة الدوائية لدى البشر، يجب استخدام هذا الدواء للنساء الحوامل فقط عندما تحقق الفوائد أكثر من مخاطر الإضرار بالجنين.

فترة الرضاعة الطبيعية

يُفرز الأولانزابين في حليب الفأر لاستخدامه كدواء أثناء الرضاعة الطبيعية. من غير المعروف ما إذا كان عقار أولانزابين سيتم إفرازه في حليب الأم أم لا.

يجب نصح المرضى بعدم الرضاعة الطبيعية إذا كانوا يتناولون عقار أولانزابين.

التفاعل الدوائي

احتمالية تأثير أدوية أخرى على عقار الأولانزابين:

لا تؤثر الجرعة الواحدة من مضادات الحموضة (Al، Mg) أو السيميتيدين على النشاط البيولوجي للأولانزابين عن طريق الفم. الاستخدام المتزامن مع الكربون المنشط يمكن أن يقلل من النشاط البيولوجي للأولانزابين عن طريق الفم إلى 50 - 60٪. قد ينخفض استقلاب أولانزابين عندما يكون هناك تدخين مصاحب (تصفية أولانزابين أقل بنسبة 33% ونصف عمر إزالة الأدوية أطول من 21% لدى غير المدخنين مقارنة بالمدخنين) أو علاج كاربامازيبين (تزيد تصفية الأولانزابين إلى 44% وانخفاض وقت بيع الأدوية بنسبة 20% عند استخدامها مع كاربامازيبين). التدخين والعلاج بالكاربامازيبين يقلل من نشاط P450 - 1A2.لا تتغير الحرائك الدوائية للثيوفيللين، الذي يتم استقلابه بواسطة P450 - 1A2، بواسطة الأولانزابين. لم تتم دراسة تأثير المثبطات المنشطة P450 - 1A2 على الحرائك الدوائية للأولانزابين.

قدرة أولانزابين على التأثير على أدوية أخرى: لا يثبط أولانزابين استقلاب إيميبرامين/ديسيبرامين (P450 - 2D6 أو P450 - 3A1/A2)، الوارفارين (P450 - 2C9)، الثيوفيلين (P450 - 1A2) أو الديازيبام (P450 - 3A4 وP450 و2C19).

لا يعطي الأولانزابين تفاعلات عند استخدامه مع الليثيوم أو البيبريدين.

التخزين

تحفظ الأدوية في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية في مكان بارد وجاف، وتجنب الضوء.

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.