Oleanzrapitab 5 tablet Sun Pharma k léčbě schizofrenie (5 blistrů x 10 tablet)

Léková forma Krabička 5 blistrů x 10 tablet
Specifikace olanzapin

Složka

Informace o složení	Obsah
olanzapin	5 mg

Použití

Indikace

Lék Oleanzrapitab jsou indikovány v následujících případech:

Léčba onemocnění schizofrenie . Olanzapin je účinný při udržování klinických příznaků při pokračující léčbě u pacientů, kteří reagují na počáteční léčbu.

Farmakický

olanzapin spojený s vysokou afinitou k následujícím receptorům: serotonin 5HT2A/2C, 5HT6 (ki = 4,11, řád ki -1nm), d -1nm 31 Nm), histamin Hl (KI = 7NM) (Ki = 19nm). Olanzapin je antagonista s průměrnou vazebnou silou s 5HT3 receptory (ki = 57 nm) a muskarinovým M1 - 5 (ki = 73, 96, 132, 32 a 48 Nm, v pořadí). Olanzapin se volně propojuje s receptory Gabaa, BZA a β-drenergickými receptory (Ki> 10 m).

Antagonismus dopaminových a 5HT2 receptorů může vysvětlit některé terapie a vedlejší účinky olanzapinu. Antagonismus olanzapinu k muskarinovým M1 - 5 receptorům může vysvětlit účinky podobné jeho cholinergní rezistenci. Antagonisté H1 H1 receptoru olanzapinu mohou vysvětlit fenomén spícího kuřete pozorovaný u tohoto léku. Adrenergní α1 receptor lze vysvětlit hypotenzním účinkem vertikálního potenciálu pozorovaným u tohoto léku.

farmakokinetika

Perorální podání, jednorázová léčba – olanzapin se dobře vstřebává a dosahuje maximální koncentrace asi 6 hodin po perorálním podání. Je vylučován do celého těla prvním metabolismem jater, přičemž asi 40 % dávky je metabolizováno před vstupem do oběhového systému. Olanzapin vykazuje lineární dynamiku při klinické dávce. Doba prodeje je od 21 do 54 hodin a indikovaná purifikace séra je od 12 do 47 l/hod.

Používejte olanzapin jednou denně k vytvoření stabilní koncentrace přibližně po 1 týdnu a tato koncentrace je přibližně dvojnásobkem koncentrace po jednotlivé dávce. Sérová koncentrace, doba eliminace a purifikace olanzapinu se mohou mezi jednotlivci lišit v závislosti na kouření, pohlaví a věku.

Olanzapin je široce distribuován po celém těle s integrální distribucí asi 1000 l. Asi 93 % je kombinováno se sérovým proteinem o koncentraci 7 až 1100 ng/ml, hlavně spojeno s albuminem a α1 – kyselinou glykoproteinovou.

Metabolismus a eliminace – Po jednorázové dávce olanzapinu označené jako 14C bylo 7 % dávky olanzapinu nalezeno v moči v konstantní formě, což ukazuje, že olanzapin je vysoce metabolizován. Asi 57 % a 30 % dávky se nachází v moči a stolici, v pořadí. V séru představuje olanzapin pouze 12 % AUC z celkového počtu radioaktivních látek, což ukazuje na významnou přítomnost metabolitů. Po použití více dávek jsou hlavními metabolity v oběhu 10-N-glukuronid, přítomný ve stabilním stavu při 44 % koncentrace olanzapinu a 4'-N-desmethyl olanzapin je přítomen ve stabilním stavu při 31 % koncentrace olanzapinu. Oba metabolity nemají při pozorované koncentraci žádné farmakologické účinky.

Přímá glukuronová a nepřímá oxidace Cytochrom P450 (CYP) jsou hlavní metabolické linie olanzapinu. Výzkum in vitro ukazuje, že CYPS 1A2 a 2D6 a enzymový systém Monoxygenase obsahující Flavin se podílejí na oxidaci olanzapinu. Nepřímá oxidace in vivo in vivo CYP2D6 je přítomna k provádění sekundárních metabolických linií, protože purifikace olanzapinu se u těchto objektů s deficitem enzymu nesnižuje.

Před odběrem Oleanzrapitab 5 tablet Sun Pharma k léčbě schizofrenie (5 blistrů x 10 tablet)

Jak používat

orálně.

Dávkování

oleanzrapitab by se měl užívat jednou denně a nesouvisí s jídlem, obvykle se používá v dávce 5–10 mg, přičemž požadovaná dávka léčby je 10 mg/den po dobu několika dní. Dodatečná úprava dávky, pokud je indikována, obvykle nastává mezi dávkami a ne méně než 1 týden. Denní dávku pak lze upravit podle klinického onemocnění každého pacienta dávkou 5 - 20 mg/den. Zvýšení dávky je 10 mg/den, například dávka 15 mg/den nebo vyšší je navržena až po vhodném klinickém přehodnocení.

u dětí

oleanzrapitab nebyl studován u lidí

U starších pacientů

Nízká počáteční léčebná dávka (5 mg/slonovina) není obvykle specifikována, ale zvažuje se u pacientů ve věku 65 let a více, pokud existují klinické varovné faktory.

U pacientů dochází ke snížení funkce jater a/nebo ledvin: u těchto pacientů lze zvážit nízkou počáteční dávku (5 mg/den).

Pacientky ve srovnání s pacienty mužského pohlaví: Počáteční dávka a dávka se nemusí pravidelně měnit u pacientek v porovnání s pacienty mužů.

U pacientů, kteří nekouří ve srovnání s kuřáky: Počáteční dávka a dávka se nemusí pravidelně měnit u pacientů, kteří nekouří, na kuřáky. Pokud existuje faktor, který může zpomalit metabolický proces (ženy, starší pacienti, nekuřáci), je třeba zvážit snížení počáteční dávky. Zvýšená dávka, je-li indikována, by měla být u těchto pacientů používána opatrně.

Poznámka: Výše uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku je třeba se poradit s lékařem nebo odborným lékařem.

Co dělat při předávkování?

Příznaky: U pacientů je největší množství určeno 300 mg, hlášeny jsou pouze příznaky spánku, koktání. Omezení pacientů jsou posuzována v nemocnicích, včetně pacientů užívajících dávku 300 mg, neexistují žádné známky toho, že by existovala nevýhoda v laboratorní analýze nebo EKGS. Známky života jsou při předávkování obvykle v normálních mezích.

Na základě údajů na zvířatech se očekává, že symptomy překročí známé farmakologické účinky léku. Tyto příznaky mohou zahrnovat kuřata, zorničky, rozmazané vidění, respirační selhání, hypotenzi a mohou to být poruchy.

Léčba: V současné době neexistuje žádné antidotum olanzapinu, proto by měla být zahájena příslušná podpůrná opatření. Je nutné zvážit možnost kombinace mnoha dalších léků.

V případě akutního předávkování je nutné zajistit a udržovat dýchací cesty a zajistit adekvátní kyslík a ventilaci. Je třeba zvážit použití předávkování aktivním uhlím, protože použití aktivního uhlí prokázalo snížení biologické dostupnosti olanzapinu o 50 - 60 %. Lze také zvážit výplach žaludku (po umístění tracheální trubice, pokud je pacient v bezvědomí).

Hypotenze a šok by měly být léčeny vhodnými opatřeními, jako je intravenózní infuze nebo stimulanty sympatiku, jako je norepinefrin (bez použití adrenalinu, dopaminu nebo stimulantů sympatických nervů odlišných od beta antagonismu, protože beta stimulace může zhoršit snížení krevního tlaku). Ke zjištění možnosti arytmie je třeba zvážit kardiovaskulární monitorování. Pokračujte ve sledování a pečlivém sledování, dokud se pacient neuzdraví.

Co dělat, když zapomenete dávku? Pokud se blíží čas užít si další dávku, vynechejte zapomenutou dávku a vezměte si lék v další doporučené dávce. Neužívejte dvojnásobnou dávku, abyste kompenzovali vynechanou dávku.

Vedlejší efekty

Při používání oleanzrapitabu můžete zaznamenat nežádoucí účinky (ADR).

Běžné, ADR> 10 %

Ospalost a nárůst tělesné hmotnosti jsou jediným častým vedlejším účinkem při užívání olanzapinu. Nárůst hmotnosti souvisí s body indexem (BMI) před léčbou a počáteční dávka je 15 mg/den nebo vyšší.

Méně časté, 1 %

Závratě, zvýšená chuť k jídlu, otoky, hypotenze držení těla a anticholinergní účinky, mírné úrovně včetně oplodnění, sucho v ústech jsou vzácné nežádoucí účinky při užívání olanzapinu.

Zvýšení jaterních enzymů AST, asymptomatická ALT, přechodné jsou také vzácné, zvláště v raných fázích léčby.

Navzdory různým studiím olanzapinu v léčbě pacientů s nižším výskytem Parkinsonovy choroby, akaithizie a poruch svalového tonu ve srovnání se standardizovanou dávkou podle Haloperidolu. Nejsou-li k dispozici podrobné informace o anamnéze akutní a chronické dysfunkce u každého pacienta, není možné učinit závěr, že olanzapin s menší pravděpodobností způsobí poruchy pomalého rytmu nebo jiný mimoškolní syndrom.

Vzácné, ADR

Byly hlášeny příznaky citlivosti na světlo.

Další příznaky: Občas zvýšená hladina prolaktinu v plazmě, ale s klinickými projevy ženských mléčných žláz (stav mužských mléčných žláz zvětšený v důsledku hormonálních poruch), mléko bradavek, velké mléčné žlázy. U většiny pacientů se tato hladina prolaktinu může vrátit k normálu bez přerušení léčby.

Ve vzácných případech je také zaznamenána vysoká koncentrace kreatinfosfokinázy ve sklovině. Stejně jako u jiných sedativ jsou změny na asymptomatické hematologii také méně časté.

Pokyny, jak zacházet s ADR

Informujte lékaře o důsledcích toho, že při použití nepřijdete pozdě.

Varování

Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.

Kontraindikováno

Lék Oleanzrapitab kontraindikován v následujících případech:

Pacienti, kteří již znají přecitlivělost na jakoukoli složku léku.

Pacienti, kteří již znají riziko glaukomu s úzkým úhlem.

Bezpečnostní opatření při používání

Pacienti s kombinovaným onemocněním

olanzapin prokázal v klinických studiích nízkou míru cholinergní rezistence. Vzhledem ke klinickým zkušenostem s léčbou olanzapinem omezenou na doprovázející pacienty by měla být pečlivě předepsána opatření u pacientů s hypertrofií prostaty nebo se semi-kruhovým příjmem a souvisejícími případy.

Zvýšení jaterních enzymů, ALT, AST přechodné, bez klinických příznaků občas pozorovaných, zvláště v raných stádiích léčby. Opatrnosti je třeba u pacientů se zvýšením jaterních enzymů AST nebo ALT, u pacientů s příznaky snížení jaterních funkcí, u pacientů s doprovodným onemocněním s omezenou rezervou jaterních funkcí a u pacientů léčených jaterními toxickými léky. Pokud během léčby dojde ke zvýšení jaterních enzymů AST nebo ALT, je nutné sledovat a v případě potřeby snížit dávku.

Stejně jako ostatní sedativa, opatrná při použití u pacientů s leukémií nebo polygonální leukémií z jakéhokoli důvodu, u pacientů s anamnézou dřeně nebo dřeně kvůli lékům, u pacientů s inhibitorem kostní dřeně kvůli doprovodným patogenům, ozařování nebo chemoterapii a u pacientů s hyperlyzovanými polymorfonery nebo hyperboly kostní dřeně. Existuje 32 pacientů s neutropenomem způsobeným klozapinem nebo anamnézou granulocytů v důsledku užívání oleanzapinu bez snížení počtu neutrofilů ve srovnání s normálními hladinami.

Maligní syndrom způsobený sedativy (NMS)

NMS je komplex příznaků s rizikem smrti, které byly hlášeny v souvislosti s jinými antipsychotiky. V klinických studiích nebyly u pacientů léčených olanzapinem hlášeny žádné případy NMS.

NMS je často doprovázena příznaky horečky, svalové spasticity, duševními změnami, známkami nevědomé nejistoty (vaskulární nebo abnormální krevní tlak, tachykardie, pocení a arytmie). Další příznaky mohou zahrnovat zvýšenou kreatinfosfokinázu, myoglobin v moči (sval močovodu) a akutní selhání ledvin. Nebo vysoká horečka u nevysvětlitelných a bez klinických příznaků NMS, všechna sedativa, včetně olanzapinu, je třeba okamžitě vysadit.

olanzapin by měl být používán opatrně u pacientů s epilepsií nebo záchvaty souvisejícími se záchvaty.

Porucha pomalého tempa

olanzapin často přichází se statistickým podílem v léčbě dynamické poruchy, která se objevuje ve srovnávacích studiích, které trvají 1 rok nebo méně. Riziko poruchy růstu se však zvyšuje s prodlouženou dobou kontaktu, a proto pokud se u pacientů užívajících olanzapin objeví známky a příznaky poruchy pomalého tempa, je nutné zvážit snížení dávky nebo ukončení léčby. Tyto příznaky mohou snížit účinek dočasných léků nebo dokonce po léčbě.

Buďte opatrní při užívání olanzapinu u pacientů léčených v kombinaci s jinými léky na centrální nervovou soustavu a alkoholem (uvedeno v části Centrální nervový účinek olanzapinu). Pokud dojde k vyjádření odporu dopaminu, olanzapin může být proti přímým a nepřímým účinkům na dopamin. U starších pacientů užívajících olanzapin v klinických studiích se hypotenze obvykle nevyskytuje. Stejně jako u jiných mentálních léků je u pacientů starších 65 let nutný pravidelný krevní tlak.

V klinických studiích by olanzapin neměl být podáván pacientům s abnormálním zvýšením qt na elektrokardiogramu. Nicméně, stejně jako ostatní léky na duševní onemocnění, dávejte pozor při užívání oolanzapinu se známými léky na zvýšení QTC, zejména u starších pacientů.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

olanzapin pravděpodobně způsobuje ospalost, pacienti by měli být pečlivě poučeni, když obsluhují nebezpečné stroje, včetně motocyklů.

Těhotenství

Neexistují žádné dobře kontrolované a úplné studie u těhotných žen. Pacientky by měly být poučeny, aby informovaly lékaře, pokud jsou těhotné nebo plánují otěhotnět během léčby olanzapinem. Vzhledem k nedostatku zkušeností s léčbou u lidí by však tento lék měl být používán u těhotných žen pouze tehdy, pokud přínosy dosahují většího než rizika poškození plodu.

Období kojení

olanzapin se během kojení vylučuje do mléka myší jako lék. Není známo, zda se olanzapin bude vylučovat do lidského mléka.

Pacientkám je třeba doporučit, aby nekojily, pokud užívají olanzapin.

Léková interakce

Možnost jiných léků, které mohou ovlivnit olanzapin:

Jednorázová dávka antacid (Al, Mg) nebo cimetidinu neovlivňuje biologickou aktivitu perorálního olanzapinu. Současné použití s aktivním uhlím může snížit biologickou aktivitu olanzapinu perorálně na 50 - 60%. Metabolismus olanzapinu může být snížen, pokud je doprovázeno kouřením (clearance olanzapinu je o 33 % nižší a poločas odstranění léků je u nekuřáků delší než 21 % ve srovnání s kuřáky) nebo léčba karbamazepinem (clearance se zvyšuje na 44 % a doba prodeje odstranění o 20 % snižuje léky při použití s karbamazepinem). Kouření a léčba karbamazepinem snižuje aktivitu P450 - 1A2.Farmakokinetika theofylinu metabolizovaného P450 - 1A2 se olanzapinem nemění. Vliv aktivovaných inhibitorů P450 - 1A2 na farmakokinetiku olanzapinu nebyl studován.

Vliv olanzapinu na jiná léčiva: olanzapin neinhibuje metabolismus imipraminu/desipraminu (P450 - 2D6 nebo P450 - 3A1/A2), warfarinu (P450 - 2C9), teofylinu (P450 - 1A2) nebo diazepamu (P40-3A45) 2C19).

olanzapin nevyvolává interakce při použití v kombinaci s lithiem nebo biperidenem.

Skladování

Léky skladujte při teplotě do 30 °C na chladném a suchém místě, vyhněte se světlu.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.