Oleanzrapitab 5 comprimidos de Sun Pharma trata la esquizofrenia (5 ampollas x 10 comprimidos)

Forma farmacéutica Caja de 5 ampollas x 10 comprimidos
Especificaciones olanzapina

Ingrediente

Información de composición	Contenido
olanzapina	5mg

Usos

Indicaciones

El fármaco oleanzrapitab está indicado en los siguientes casos:

Tratamiento de la enfermedad esquizofrenia. La olanzapina es eficaz para mantener los síntomas clínicos mientras se continúa el tratamiento en pacientes que responden al tratamiento inicial.

Farmacoquico

olanzapina asociada con alta afinidad con los siguientes receptores: serotonina 5HT2A/2C, 5HT6 (ki = 4,11 y 5 nm, en orden), dopamina d1 - 4 (ki = 11 - 31). Nm), Histamina H1 (KI = 7NM) (Ki = 19nm). La olanzapina es un antagonista con una fuerza de unión media con los receptores 5HT3 (ki = 57 nm) y muscarínicos M1 - 5 (ki = 73, 96, 132, 32 y 48 Nm, en orden). La olanzapina se conecta libremente con los receptores Gabaa, BZA y β - drenérgicos (Ki> 10m).

El antagonismo entre los receptores de dopamina y 5HT2 puede explicar algunas terapias y efectos secundarios de la olanzapina. El antagonismo de la olanzapina sobre los receptores muscarínicos M1 - 5 puede explicar efectos similares a su resistencia colinérgica. Los antagonistas del receptor H1 de olanzapina H1 pueden explicar el fenómeno del pollo dormido observado con este fármaco. El receptor adrenérgico α1 puede explicarse por el efecto de hipotensión del potencial vertical observado con este fármaco.

farmacocinética

Se usa por vía oral, terapia única: la olanzapina se absorbe bien y alcanza la concentración máxima aproximadamente 6 horas después de tomar una dosis oral. Se excreta por todo el cuerpo mediante el primer metabolismo del hígado y aproximadamente el 40% de la dosis se metaboliza antes de ingresar al sistema circulatorio. La olanzapina manifiesta una dinámica lineal en la dosis clínica. El periodo de venta es de 21 a 54 horas y la purificación del suero indicada es de 12 - 47L/hora.

Use olanzapina una vez al día para crear una concentración estable después de aproximadamente 1 semana y esta concentración es aproximadamente 2 veces la concentración después de la dosis única. La concentración sérica, el tiempo de eliminación y la purificación de olanzapina pueden variar entre individuos según el tabaquismo, el sexo y la edad.

La olanzapina se distribuye ampliamente por todo el cuerpo con una distribución integral de aproximadamente 1000 litros. Hay alrededor del 93% combinado con proteínas séricas en una concentración de 7 a 1100 ng/ml, principalmente ligadas a la albúmina y α1 - ácido glicoproteico.

Metabolismo y eliminación: después de una dosis única de olanzapina marcada con 14C, el 7% de la dosis de olanzapina se encuentra en la orina en forma constante, lo que demuestra que la olanzapina está altamente metabolizada. Aproximadamente el 57% y el 30% de la dosis se encuentran en la orina y las heces, en orden. En suero, la olanzapina sólo representa el 12% del AUC del número total de radiactivos, mostrando una presencia significativa de metabolitos. Después de usar dosis múltiples, los principales metabolitos dentro de la circulación son 10 - N - glucurónido, presente en un estado estable al 44% de la concentración de olanzapina y 4' - N - Desmetil olanzapina está presente en un estado estable al 31% de la concentración de olanzapina. Ambos metabolitos no tienen efectos farmacológicos en la concentración observada.

El citocromo P450 (CYP) de oxidación indirecta y glucurónico directo son las principales líneas metabólicas de la olanzapina. La investigación in vitro muestra que CYPS 1A2 y 2D6 y el sistema enzimático monoxigenasa contienen flavina y están involucrados en la oxidación de la olanzapina. La oxidación indirecta in vivo de CYP2D6 está presente para realizar líneas metabólicas secundarias porque la purificación de olanzapina no disminuye en estos objetos de deficiencia enzimática.

antes de tomar Oleanzrapitab 5 comprimidos de Sun Pharma trata la esquizofrenia (5 ampollas x 10 comprimidos)

Cómo utilizar

oral.

Dosis

oleanzrapitab se debe usar una vez al día y no está relacionado con las comidas, generalmente se usa en una dosis de 5 - 10 mg, siendo la dosis deseada de tratamiento de 10 mg/día durante unos días. El ajuste de dosis adicional, si está indicado, generalmente ocurre entre dosis y no menos de 1 semana. Posteriormente se puede ajustar la dosis diaria según la enfermedad clínica de cada paciente con una dosis de 5 - 20 mg/día. El aumento de la dosis es de 10 mg/día, por ejemplo, la dosis de 15 mg/día o superior sólo se propone después de la reevaluación clínica adecuada.

en niños

oleanzrapitab no se ha estudiado en humanos

En pacientes mayores

No se suele especificar una dosis inicial baja de tratamiento (5 mg/marfil), pero se considera para pacientes de 65 años o más cuando existen factores de advertencia clínica.

En los pacientes, hay una disminución de las funciones hepática y/o renal: se puede considerar una dosis inicial baja (5 mg/día) para estos pacientes.

Pacientes femeninas en comparación con pacientes masculinos: la dosis inicial y la dosis no necesitan cambiar regularmente para las pacientes femeninas en comparación con los pacientes masculinos.

En pacientes que no fuman en comparación con pacientes fumadores: No es necesario cambiar la dosis inicial y la dosis regularmente para pacientes que no fuman y pacientes que fuman. Cuando existe un factor que puede ralentizar el proceso metabólico (mujeres, pacientes de edad avanzada, no fumadores), se debe considerar reducir la dosis inicial. La dosis creciente, cuando esté indicada, debe usarse con cuidado en estos pacientes.

Nota: La dosis anterior es solo como referencia. La dosis específica depende de la condición y el nivel de progresión de la enfermedad. Para obtener una dosis adecuada, debe consultar a un médico o especialista médico.

¿Qué hacer en caso de una sobredosis?

Síntomas: En los pacientes, la cantidad más grande está determinada por 300 mg, solo se informaron síntomas de sueño y tartamudez. Las limitaciones de los pacientes se evalúan en los hospitales, incluidos los pacientes que toman una dosis de 300 mg, no hay signos de que exista una desventaja en los análisis de laboratorio o ECGS. Los signos de vida suelen estar dentro de los límites normales en caso de sobredosis.

Según los datos en animales, se espera que los síntomas superen los efectos farmacológicos conocidos del fármaco. Estos síntomas pueden incluir gallinas, pupilas, visión borrosa, insuficiencia respiratoria, hipotensión y pueden ser trastornos.

Tratamiento: Actualmente no existe un antídoto para la olanzapina, por lo que se deben iniciar las medidas de soporte adecuadas. Es necesario considerar la posibilidad de una combinación de muchos otros medicamentos.

En caso de sobredosis aguda, se deben ajustar y mantener las vías respiratorias y se debe garantizar oxígeno y ventilación adecuados. Se debe considerar el uso de una sobredosis de carbón activado porque se ha demostrado que el uso de carbón activado reduce la biodisponibilidad de olanzapina entre un 50 y un 60%. También se puede considerar el lavado de estómago (después de colocar el tubo traqueal, si el paciente está inconsciente).

La hipotensión y el shock deben tratarse con medidas adecuadas, como infusión intravenosa o estimulantes simpáticos como la norepinefrina (no usar epinefrina, dopamina o estimulantes del nervio simpático diferentes del antagonismo beta porque la estimulación beta puede empeorar la disminución de la presión arterial). Se debe considerar la monitorización cardiovascular para detectar la posibilidad de arritmia. Continúe monitoreando y monitoreando de cerca hasta que el paciente se recupere.

¿Qué hacer al olvidar una dosis? Si es casi la hora de tomar la siguiente dosis, omita la dosis olvidada y tome el medicamento en la siguiente dosis recomendada. No tome dosis dobles para compensar la dosis olvidada.

Efectos secundarios

Al utilizar oleanzrapitab, puede experimentar efectos no deseados (ADR).

Común, ADR> 10%

La somnolencia y el aumento de peso son los únicos efectos secundarios comunes cuando se usa olanzapina. El aumento de peso está relacionado con el índice corporal (IMC) antes del tratamiento y la dosis inicial es de 15 mg/día o más.

Poco común, 1%

Mareos, aumento del apetito, edema, hipotensión postura y efectos anticolinérgicos, niveles leves que incluyen fertilización, sequedad de boca son efectos secundarios raros cuando se usa olanzapina.

El aumento de las enzimas hepáticas AST, ALT asintomática y fugaz también son raros, especialmente en las primeras etapas del tratamiento.

A pesar de los diferentes estudios de olanzapina en el tratamiento de pacientes con menor incidencia de enfermedad de Parkinson, Acaitisia y trastornos del tono muscular en comparación con la dosis estandarizada según Haloperidol. Cuando no hay información detallada sobre la historia de disfunción aguda y crónica en cada paciente, es imposible concluir que es menos probable que la olanzapina cause trastornos del ritmo lento u otros síndromes extracurriculares.

Raro, ADR

Se han informado síntomas de sensibilidad a la luz.

Otros signos: Ocasionalmente aumenta el nivel de prolactina en plasma, pero con manifestaciones clínicas de glándulas mamarias femeninas (afección de las glándulas mamarias masculinas agrandadas debido a trastornos hormonales), leche del pezón, glándulas mamarias grandes. En la mayoría de los pacientes, este nivel de prolactina puede volver a la normalidad sin necesidad de suspender el tratamiento.

En casos raros también se registra una alta concentración de esmalte de creatina fosfoquinasa. Al igual que otros sedantes, los cambios en la hematología asintomática también son menos comunes.

Instrucciones sobre cómo manejar ADR

Avisar al médico de los efectos de no retrasarse en su uso.

Advertencias

Antes de usar el medicamento, debe leer atentamente las instrucciones y consultar la información a continuación.

Contraindicado

Medicamento oleanzrapitab contraindicado en los siguientes casos:

Pacientes que ya conocen hipersensibilidad a alguno de los ingredientes del fármaco.

Pacientes que ya conocen el riesgo de enfermedad de glaucoma de ángulo estrecho.

Precauciones de uso

Pacientes con enfermedad combinada

olanzapina demostró tener una baja tasa de resistencia colinérgica en estudios clínicos. Se deben prescribir precauciones con cuidado en pacientes con hipertrofia de próstata o ingesta de semicircuito y casos relacionados debido a la experiencia clínica en el tratamiento de olanzapina limitada a los pacientes acompañantes.

Aumento de las enzimas hepáticas, ALT, AST transitorio, ocasionalmente no se notan síntomas clínicos, especialmente en las primeras etapas del tratamiento. Se debe tener precaución en pacientes con aumento de las enzimas hepáticas AST o ALT, en pacientes con síntomas de disminución de la función hepática, en pacientes con enfermedades acompañantes con reservas limitadas de función hepática y en pacientes tratados con fármacos tóxicos para el hígado. Cuando hay un aumento de las enzimas hepáticas AST o ALT durante el tratamiento, es necesario controlar y reducir la dosis si es necesario.

Además de otros sedantes, se debe tener precaución cuando se use en pacientes con leucemia o leucemia poligonal por cualquier motivo, pacientes con antecedentes de pulpa o médula debido a medicamentos, pacientes con inhibidores de la médula ósea debido a patógenos acompañantes, radiación o quimioterapia y en pacientes con polimorfonas hiperlizadas o hipérboles de la médula ósea. Hay 32 pacientes con neutropenoma por clozapina o antecedentes de granulocitos por el uso de oleanzapina sin reducción de neutrófilos respecto a los niveles normales.

Síndrome maligno causado por sedantes (SNM)

El SNM es un complejo de síntomas con riesgo de muerte que se ha informado en relación con otros fármacos antipsicóticos. En los estudios clínicos, no se han notificado casos de SNM en pacientes tratados con olanzapina.

El SNM suele ir acompañado de síntomas de fiebre, espasticidad muscular, cambios mentales, evidencia de inseguridad inconsciente (presión arterial vascular o anormal, taquicardia, sudoración y arritmia). Otros signos pueden incluir aumento de la creatinfosfoquinasa, mioglobina en la orina (músculo del uréter) e insuficiencia renal aguda. O fiebre alta en síntomas inexplicables y sin síntomas clínicos de SNM, todos los sedantes, incluida la olanzapina, deben suspenderse inmediatamente.

La olanzapina debe usarse con cuidado en pacientes con epilepsia o convulsiones relacionadas con convulsiones.

Trastorno de ritmo lento

La olanzapina suele tener una proporción estadística en el tratamiento del trastorno dinámico que surge en estudios comparativos que duran 1 año o menos. Sin embargo, el riesgo de un trastorno creciente aumenta con el tiempo de contacto prolongado, por lo que si hay signos y síntomas de un trastorno del marcapasos lento en pacientes que usan olanzapina, es necesario considerar reducir la dosis o suspender el medicamento. Estos síntomas pueden reducir el efecto de los medicamentos temporalmente o incluso después del tratamiento.

Tenga cuidado al tomar olanzapina en pacientes con tratamiento en combinación con otros fármacos centrales y alcohólicos (indicados en los efectos nerviosos centrales de la olanzapina). Cuando hay una expresión de oposición a la dopamina, la olanzapina puede oponerse a efectos directos e indirectos sobre la dopamina. La hipotensión no suele ocurrir en pacientes mayores que usan olanzapina en estudios clínicos. Al igual que otros medicamentos mentales, se necesita presión arterial periódica en pacientes > 65 años.

En estudios clínicos, la olanzapina no debe usarse en pacientes con un aumento anormal del qt en el electrocardiograma. Sin embargo, al igual que otros medicamentos mentales, se debe tener cuidado con el peso al tomar oolanzapina con medicamentos conocidos que aumentan el QTC, especialmente en pacientes de edad avanzada.

La capacidad para conducir y utilizar maquinaria

es probable que la olanzapina cause somnolencia; se debe advertir cuidadosamente a los pacientes cuando operen máquinas peligrosas, incluidas motocicletas.

Embarazo

No existen estudios bien controlados y completos en mujeres embarazadas. Se debe advertir a las pacientes que notifiquen a sus médicos si están embarazadas o tienen intención de quedar embarazadas durante el tratamiento con olanzapina. Sin embargo, debido a la falta de experiencia con medicamentos en humanos, este medicamento solo debe usarse en mujeres embarazadas cuando los beneficios superen el riesgo de ser perjudicial para el feto.

Período de lactancia

La olanzapina se excreta en la leche del ratón como medicamento durante la lactancia. No se sabe si la olanzapina se excretará en la leche humana.

Se debe advertir a las pacientes que no amamanten si están tomando olanzapina.

Interacción medicamentosa

La posibilidad de que otros medicamentos puedan afectar la olanzapina:

Una dosis única de antiácidos (Al, Mg) o cimetidina no afecta la actividad biológica de la olanzapina oral. El uso simultáneo con carbón activado puede reducir la actividad biológica de la olanzapina oral al 50 - 60%. El metabolismo de la olanzapina puede reducirse cuando se acompaña de tabaquismo (el aclaramiento de la olanzapina es un 33% menor y la vida media de eliminación del medicamento es superior al 21% en los no fumadores en comparación con los fumadores) o tratamiento con carbamazepina (el aclaramiento aumenta al 44% y el tiempo de eliminación de los medicamentos se reduce en un 20% cuando se usa con carbamazepina). El tratamiento con tabaco y carbamazepina reduce la actividad de P450 - 1A2.La farmacocinética de la teofilina, metabolizada por P450 - 1A2, no cambia con la olanzapina. No se ha estudiado el impacto de los inhibidores activados P450 - 1A2 sobre la farmacocinética de olanzapina.

Capacidad de impacto de la olanzapina sobre otros fármacos: la olanzapina no inhibe el metabolismo de la imipramina/desipramina (P450 - 2D6 o P450 - 3A1/A2), la warfarina (P450 - 2C9), la teofilina (P450 - 1A2) o el diazepam (P450 - 3A4 y P450 y 2C19).

La olanzapina sí lo hace. no produce interacciones cuando se usa en combinación con litio o biperideno.

Almacenamiento

Guardar los medicamentos a menos de 30 °C en un lugar fresco y seco, evitar la luz.

Otras drogas

Descargo de responsabilidad

Se ha hecho todo lo posible para garantizar que la información proporcionada por Drugslib.com sea precisa, hasta -fecha y completa, pero no se ofrece ninguna garantía a tal efecto. La información sobre medicamentos contenida en este documento puede ser urgente. La información de Drugslib.com ha sido compilada para uso de profesionales de la salud y consumidores en los Estados Unidos y, por lo tanto, Drugslib.com no garantiza que los usos fuera de los Estados Unidos sean apropiados, a menos que se indique específicamente lo contrario. La información sobre medicamentos de Drugslib.com no respalda medicamentos, ni diagnostica a pacientes ni recomienda terapias. La información sobre medicamentos de Drugslib.com es un recurso informativo diseñado para ayudar a los profesionales de la salud autorizados a cuidar a sus pacientes y/o para servir a los consumidores que ven este servicio como un complemento y no un sustituto de la experiencia, habilidad, conocimiento y criterio de la atención médica. practicantes.

La ausencia de una advertencia para un determinado medicamento o combinación de medicamentos de ninguna manera debe interpretarse como una indicación de que el medicamento o la combinación de medicamentos es seguro, eficaz o apropiado para un paciente determinado. Drugslib.com no asume ninguna responsabilidad por ningún aspecto de la atención médica administrada con la ayuda de la información que proporciona Drugslib.com. La información contenida en este documento no pretende cubrir todos los posibles usos, instrucciones, precauciones, advertencias, interacciones medicamentosas, reacciones alérgicas o efectos adversos. Si tiene preguntas sobre los medicamentos que está tomando, consulte con su médico, enfermera o farmacéutico.