Oleanzrapitab 5 tablet Sun Pharma mengobati skizofrenia (5 lepuh x 10 tablet)

Bentuk sediaan Dus isi 5 lepuh x 10 tablet
Spesifikasi Olanzapin

Komposisi

Informasi komposisi	Isi
Olanzapin	5mg

Kegunaan

Indikasi

Obat Oleanzrapitab diindikasikan dalam kasus berikut:

Pengobatan penyakit skizofrenia . Olanzapine efektif dalam mempertahankan gejala klinis sambil melanjutkan pengobatan pada pasien yang merespons pengobatan awal.

Farmakokik

olanzapine terkait dengan afinitas tinggi dengan reseptor berikut: Serotonin 5HT2A/2C, 5HT6 (ki = 4,11, dan 5nm, berurutan), Dopamin d1 - 4 (ki = 11 - 31 Nm), Histamin H1 (KI = 7NM) (Ki = 19nm). Olanzapine merupakan antagonis dengan kekuatan ikatan rata-rata dengan reseptor 5HT3 (ki = 57nm) dan Muscarinic M1 - 5 (ki = 73, 96, 132, 32, dan 48Nm, secara berurutan). Olanzapine terhubung secara longgar dengan reseptor Gabaa, BZA dan β - Drenergik (Ki> 10m).

Antagonisme pada reseptor dopamin dan 5HT2 dapat menjelaskan beberapa terapi olanzapine dan efek sampingnya. Antagonisme olanzapine terhadap reseptor Muscarinic M1 - 5 dapat menjelaskan efek yang mirip dengan resistensi kolinergiknya. Antagonis reseptor Olanzapine H1 H1 dapat menjelaskan fenomena ayam tidur yang diamati dengan obat ini. Reseptor adrenergik α1 dapat dijelaskan dengan efek hipotensi dari potensi vertikal yang diamati dengan obat ini.

farmakokinetik

Digunakan secara oral, terapi tunggal - olanzapine diserap dengan baik dan mencapai konsentrasi puncak sekitar 6 jam setelah mengambil dosis oral. Ini diekskresikan ke seluruh tubuh melalui metabolisme pertama di hati dengan sekitar 40% dosis dimetabolisme sebelum memasuki sistem peredaran darah. Olanzapine menunjukkan dinamika linier pada dosis klinis. Periode penjualan adalah dari 21 hingga 54 jam dan pemurnian serum yang ditunjukkan adalah dari 12 - 47L/jam.

Gunakan olanzapine sekali sehari untuk menciptakan konsentrasi yang stabil setelah sekitar 1 minggu dan konsentrasi ini sekitar 2 kali konsentrasi setelah dosis tunggal. Konsentrasi serum, waktu eliminasi dan pemurnian olanzapine dapat bervariasi antar individu berdasarkan kebiasaan merokok, jenis kelamin dan usia.

olanzapine didistribusikan secara luas ke seluruh tubuh dengan distribusi integral sekitar 1000L. Ada sekitar 93% dikombinasikan dengan protein serum pada konsentrasi 7 hingga 1100ng/ml, terutama terkait dengan albumin dan α1 - Asam glikoprotein.

Metabolisme dan eliminasi - Setelah dosis tunggal olanzapine dengan dosis bertanda 14C, 7% dari dosis olanzapine ditemukan dalam urin dalam bentuk konstan, menunjukkan bahwa olanzapine sangat dimetabolisme. Sekitar 57% dan 30% dosis ditemukan dalam urin dan feses secara berurutan. Dalam serum, olanzapine hanya menyumbang 12% dari AUC untuk jumlah total radioaktif, menunjukkan adanya metabolit yang signifikan. Setelah menggunakan beberapa dosis, metabolit utama dalam sirkulasi adalah 10 - N - Glukuronida, hadir dalam keadaan stabil pada 44% konsentrasi olanzapine dan 4 ' - N - Desmethyl olanzapine hadir dalam keadaan stabil pada 31% konsentrasi Olanzapine. Kedua metabolit tersebut tidak memiliki efek farmakologis pada konsentrasi pengamatan.

Oksidasi glukuronat langsung dan tidak langsung Sitokrom P450 (CYP) adalah jalur metabolisme utama olanzapine. Penelitian in vitro menunjukkan bahwa CYPS 1A2 dan 2D6 serta sistem enzim Monoksigenase mengandung Flavin yang terlibat dalam oksidasi olanzapine. Oksidasi tidak langsung in vivo pada Vivo CYP2D6 hadir untuk melakukan jalur metabolisme sekunder karena pemurnian olanzapine tidak menurunkan objek yang kekurangan enzim tersebut.

Sebelum mengambil Oleanzrapitab 5 tablet Sun Pharma mengobati skizofrenia (5 lepuh x 10 tablet)

Cara menggunakan

lisan.

Dosis

oleanzrapitab sebaiknya digunakan sehari sekali dan tidak berhubungan dengan makanan, biasanya digunakan dengan dosis 5 - 10mg, dengan dosis pengobatan yang diinginkan adalah 10mg/hari selama beberapa hari. Penyesuaian dosis tambahan jika diindikasikan, biasanya terjadi antar dosis dan tidak kurang dari 1 minggu. Dosis harian kemudian dapat disesuaikan dengan penyakit klinis masing-masing pasien dengan dosis 5 - 20mg/hari. Peningkatan dosis adalah 10mg/hari, misalnya dosis 15mg/hari atau lebih tinggi hanya diusulkan setelah evaluasi ulang klinis yang tepat.

pada anak-anak

oleanzrapitab belum diteliti pada manusia

Pada pasien lanjut usia

Dosis pengobatan awal yang rendah (5mg/gading) biasanya tidak ditentukan tetapi dipertimbangkan untuk pasien berusia 65 tahun atau lebih ketika ada faktor peringatan klinis.

Pada pasien, terjadi penurunan fungsi hati dan/atau ginjal: dosis awal yang rendah (5mg/hari) dapat dipertimbangkan untuk pasien ini.

Pasien wanita dibandingkan dengan pasien pria: Dosis awal dan dosis tidak perlu diubah secara teratur untuk pasien wanita dibandingkan dengan pasien pria.

Pada pasien yang tidak merokok dibandingkan dengan pasien yang merokok: Dosis awal dan dosis tidak perlu diubah secara berkala untuk pasien yang tidak merokok ke pasien yang merokok. Bila ada faktor yang dapat memperlambat proses metabolisme (wanita, pasien lanjut usia, bukan perokok), pertimbangan harus diberikan untuk mengurangi dosis awal. Peningkatan dosis, bila diindikasikan, harus digunakan dengan hati-hati pada pasien ini.

Catatan: Dosis di atas hanya untuk referensi. Dosis spesifiknya tergantung pada kondisi dan tingkat perkembangan penyakit. Untuk dosis yang sesuai, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter atau dokter spesialis.

Apa yang harus dilakukan bila menggunakan overdosis?

Gejala: Pada pasien, jumlah terbesar ditentukan sebesar 300mg, hanya melaporkan gejala tidur, gagap. Keterbatasan pasien yang dinilai di rumah sakit, termasuk pasien yang mengonsumsi dosis 300mg, tidak ada tanda-tanda adanya kekurangan pada analisa laboratorium atau EGS. Tanda-tanda kehidupan biasanya dalam batas normal bila overdosis.

Berdasarkan data pada hewan, gejalanya diperkirakan melebihi efek farmakologis obat yang diketahui. Gejala-gejala ini mungkin termasuk ayam, pupil, penglihatan kabur, gagal napas, hipotensi dan mungkin gangguan.

Pengobatan: Saat ini tidak ada obat penawar untuk olanzapine, jadi tindakan dukungan yang tepat harus dimulai. Perlu dipertimbangkan kemungkinan kombinasi banyak obat lain.

Dalam kasus overdosis akut, pengaturan dan pemeliharaan jalan napas dan harus memastikan oksigen dan ventilasi yang memadai. Penggunaan karbon aktif secara overdosis harus dipertimbangkan karena penggunaan karbon aktif terbukti menurunkan bioavailabilitas olanzapine 50 - 60%. Bilas perut (setelah pemasangan selang trakea, jika pasien tidak sadarkan diri) juga dapat dipertimbangkan.

Hipotensi dan syok harus ditangani dengan tindakan yang tepat seperti infus intravena atau stimulan simpatis seperti norepinefrin (tidak menggunakan epinefrin, dopamin atau stimulan saraf simpatis yang berbeda dengan antagonisme beta karena stimulasi beta dapat memperburuk penurunan tekanan darah). Pemantauan kardiovaskular harus dipertimbangkan untuk mendeteksi kemungkinan aritmia. Terus pantau dan pantau secara ketat hingga pasien sembuh.

Apa yang harus dilakukan jika lupa satu dosis? Jika sudah hampir waktunya meminum dosis berikutnya, lewati dosis yang terlupa dan minum obat pada dosis berikutnya yang dianjurkan. Jangan mengambil dosis ganda untuk mengganti dosis yang terlupa.

Efek samping

Saat menggunakan oleanzrapitab, Anda mungkin mengalami efek yang tidak diinginkan (ADR).

Biasa, ADR> 10%

Mengantuk dan penambahan berat badan adalah satu-satunya efek samping yang umum saat menggunakan olanzapine. Pertambahan berat badan berhubungan dengan indeks tubuh (BMI) sebelum pengobatan dan dosis awal adalah 15mg/hari atau lebih tinggi.

Jarang, 1%

Pusing, nafsu makan meningkat, edema, hipotensi postur tubuh dan efek anti -anti -kolinergik, tingkat ringan termasuk pembuahan, mulut kering merupakan efek samping yang jarang terjadi saat menggunakan olanzapine.

Peningkatan enzim hati AST, ALT tanpa gejala, sekilas juga jarang terjadi, terutama pada tahap awal pengobatan.

Meskipun penelitian berbeda tentang olanzapine dalam pengobatan pasien dengan insiden penyakit Parkinson, Akaithisia, dan gangguan tonus otot yang lebih rendah dibandingkan dengan dosis standar menurut Haloperidol. Bila tidak ada informasi rinci mengenai riwayat disfungsi akut dan kronis pada setiap pasien, maka tidak mungkin disimpulkan bahwa olanzapine lebih kecil kemungkinannya menyebabkan gangguan ritme lambat atau sindrom ekstrakurikuler lainnya.

Jarang, ADR

Gejala sensitivitas cahaya telah dilaporkan.

Tanda lain: Kadang-kadang kadar prolaktin dalam plasma meningkat, namun dengan manifestasi klinis pada kelenjar susu wanita (kondisi kelenjar susu pria membesar akibat kelainan hormon), puting susu, kelenjar susu besar. Pada sebagian besar pasien, kadar prolaktin ini dapat kembali normal tanpa menghentikan pengobatan.

Konsentrasi tinggi email Creatine Phosphokinase juga tercatat dalam kasus yang jarang terjadi. Seperti obat penenang lainnya, perubahan hematologi tanpa gejala juga lebih jarang terjadi.

Petunjuk tentang cara menangani ADR

Beri tahu dokter efeknya agar tidak terlambat saat menggunakan.

Peringatan

Sebelum menggunakan obat Anda perlu membaca petunjuknya dengan seksama dan mengacu pada informasi di bawah ini.

Kontraindikasi

Obat Oleanzrapitab dikontraindikasikan pada kasus berikut:

Pasien yang sudah mengetahui hipersensitivitas terhadap salah satu bahan obat.

Pasien yang sudah mengetahui risiko penyakit glaukoma sudut sempit .

Tindakan pencegahan saat menggunakan

Pasien dengan penyakit gabungan

olanzapine terbukti memiliki tingkat resistensi kolinergik yang rendah dalam studi klinis. Kewaspadaan harus diberikan dengan hati-hati pada pasien dengan hipertrofi prostat, atau asupan setengah sirkuit dan kasus terkait karena pengalaman klinis saat merawat olanzapine terbatas pada pasien yang menyertai.

Peningkatan enzim hati, ALT, AST bersifat sementara, tidak ada gejala klinis kadang-kadang terlihat terutama pada tahap awal pengobatan. Perhatian harus digunakan pada pasien dengan peningkatan enzim hati AST atau ALT, pada pasien dengan gejala penurunan fungsi hati, pasien dengan penyakit penyerta dengan cadangan fungsi hati terbatas, dan pada pasien yang diobati dengan obat toksik hati. Bila terjadi peningkatan enzim hati AST atau ALT selama pengobatan, maka perlu dilakukan pemantauan dan pengurangan dosis jika diperlukan.

Serta obat penenang lainnya, hati-hati bila digunakan pada pasien dengan leukemia atau leukemia poligonal karena alasan apa pun, pasien dengan riwayat pulpa atau medula akibat obat-obatan, pasien dengan penghambat sumsum tulang karena patogen yang menyertainya, radiasi atau kemoterapi dan pada pasien dengan polimorfoner hiperlisis atau hiperbol sumsum tulang. Terdapat 32 pasien dengan neutropenoma akibat clozapine atau riwayat granulosit akibat penggunaan oleanzapine tanpa penurunan neutrofil dibandingkan kadar normal.

Sindrom ganas yang disebabkan oleh obat penenang (NMS)

NMS adalah gejala kompleks berisiko kematian yang telah dilaporkan terkait dengan obat antipsikotik lainnya. Dalam studi klinis, tidak ada kasus NMS yang dilaporkan pada pasien yang diobati dengan olanzapine.

NMS sering kali disertai gejala demam, kekejangan otot, perubahan mental, bukti rasa tidak aman yang tidak disadari (tekanan darah vaskular atau abnormal, takikardia, berkeringat, dan aritmia). Tanda-tanda lain mungkin termasuk peningkatan kreatin fosfokinase, mioglobin urin (otot ureter) dan gagal ginjal akut. Atau demam tinggi pada NMS yang tidak diketahui penyebabnya dan tidak ada gejala klinis, semua obat penenang, termasuk olanzapine, harus segera dihentikan.

olanzapine harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan epilepsi atau kejang yang berhubungan dengan kejang.

Gangguan tempo lambat

olanzapine sering kali hadir dengan proporsi statistik dalam pengobatan gangguan dinamis yang timbul dalam studi perbandingan yang berlangsung selama 1 tahun atau kurang. Namun, risiko berkembangnya gangguan meningkat seiring dengan waktu kontak yang lama, sehingga jika terdapat tanda dan gejala gangguan kecepatan lambat yang terjadi pada pasien yang menggunakan olanzapine, maka perlu mempertimbangkan pengurangan dosis atau penghentian pengobatan. Gejala ini mungkin mengurangi efek obat sementara atau bahkan setelah pengobatan.

Berhati-hatilah saat mengonsumsi olanzapine pada pasien yang menjalani pengobatan dalam kombinasi dengan obat sentral dan alkohol lainnya (dinyatakan dalam efek saraf pusat olanzapine). Ketika ada ekspresi penolakan dopamin, olanzapine mungkin menentang efek langsung dan tidak langsung pada dopamin. Hipotensi biasanya tidak terjadi pada pasien lanjut usia yang menggunakan olanzapine dalam studi klinis. Seperti halnya obat mental lainnya, tekanan darah berkala diperlukan pada pasien berusia >65 tahun.

Dalam studi klinis, olanzapine tidak boleh digunakan pada pasien dengan peningkatan qt abnormal pada elektrokardiogram. Namun, seperti obat mental lainnya, berhati-hatilah saat mengonsumsi oolanzapine dengan obat yang diketahui dapat meningkatkan QTC, terutama pada pasien lanjut usia.

Kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

olanzapine cenderung menyebabkan kantuk, pasien harus diberi nasihat hati-hati saat mengoperasikan mesin berbahaya, termasuk sepeda motor.

Kehamilan

Tidak ada penelitian yang terkontrol dengan baik dan lengkap pada wanita hamil. Pasien harus disarankan untuk memberi tahu dokter jika mereka sedang hamil atau berniat hamil selama pengobatan dengan olanzapine. Namun karena kurangnya pengalaman pengobatan pada manusia, obat ini hanya boleh digunakan untuk wanita hamil hanya jika manfaatnya lebih besar daripada risiko membahayakan janin.

Masa menyusui

olanzapine diekskresikan dalam susu tikus untuk pengobatan selama menyusui. Tidak diketahui apakah olanzapine akan diekskresikan melalui ASI.

Pasien harus disarankan untuk tidak menyusui jika mereka menggunakan olanzapine.

Interaksi obat

Kemungkinan obat lain yang dapat mempengaruhi olanzapine:

Antasida dosis tunggal (Al, Mg) atau simetidin tidak mempengaruhi aktivitas biologis olanzapine oral. Menggunakan bersamaan dengan karbon aktif dapat mengurangi aktivitas biologis olanzapine oral hingga 50 - 60%. Metabolisme olanzapine dapat berkurang bila disertai dengan merokok (klirens olanzapine 33% lebih rendah dan waktu paruh eliminasi obat lebih lama dari 21% pada bukan perokok dibandingkan dengan perokok) atau pengobatan dengan karbamazepin (klirens meningkat menjadi 44% dan penjualan waktu eliminasi obat berkurang 20% bila digunakan dengan karbamazepin). Pengobatan merokok dan karbamazepin mengurangi aktivitas P450 - 1A2.Farmakokinetik teofilin, yang dimetabolisme oleh P450 - 1A2, tidak berubah oleh olanzapine. Dampak inhibitor aktif P450 - 1A2 pada farmakokinetik olanzapine belum diteliti.

Kemampuan dampak olanzapine terhadap obat lain: olanzapine tidak menghambat metabolisme imipramine/desipramine (P450 - 2D6 atau P450 - 3A1/A2), Warfarin (P450 - 2C9), Teofilin (P450 - 1A2) atau Diazepam (P450 - 3A4 dan P450 dan 2C19).

olanzapine tidak memberikan interaksi bila digunakan dalam kombinasi dengan litium atau biperiden.

Penyimpanan

Simpan obat di bawah suhu 30°C di tempat sejuk dan kering, hindari cahaya.

Obat lain

Penafian

Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.