Oleanzrapitab 5 compresse Sun Pharma trattano la schizofrenia (5 blister x 10 compresse)

Forma farmaceutica Scatola da 5 blister x 10 compresse
Specifiche Olanzapina

Ingrediente

Informazioni sulla composizione	Contenuto
Olanzapina	5 mg

Usi

Indicazioni

Il farmaco Oleanzrapitab è indicato nei seguenti casi:

Trattamento della malattia schizofrenia . Olanzapina è efficace nel mantenere i sintomi clinici durante la prosecuzione del trattamento nei pazienti che rispondono al trattamento iniziale.

Farmacochico

olanzapina associata ad alta affinità con i seguenti recettori: serotonina 5HT2A/2C, 5HT6 (ki = 4,11 e 5 nm, in ordine), dopamina d1 - 4 (ki = 11 - 31 Nm), Istamina H1 (KI = 7NM) (Ki = 19nm). Olanzapina è un antagonista con una forza di legame media con i recettori 5HT3 (ki = 57nm) e muscarinici M1 - 5 (ki = 73, 96, 132, 32 e 48Nm, nell'ordine). Olanzapina si connette liberamente con i recettori Gabaa, BZA e β-drenergici (Ki> 10m).

L'antagonismo dei recettori della dopamina e dei recettori 5HT2 può spiegare alcune terapie e gli effetti collaterali di olanzapina. L'antagonismo di olanzapina sui recettori muscarinici M1 - 5 può spiegare gli effetti simili alla sua resistenza colinergica. Gli antagonisti dei recettori H1 di Olanzapina H1 possono spiegare il fenomeno del pollo addormentato osservato con questo farmaco. Il recettore adrenergico α1 può essere spiegato con l'effetto ipotensivo del potenziale verticale osservato con questo farmaco.

farmacocinetica

Usato per via orale, terapia singola: olanzapina viene assorbita bene e raggiunge la concentrazione di picco per circa 6 ore dopo l'assunzione di una dose orale. Viene escreto in tutto il corpo mediante il primo metabolismo del fegato e circa il 40% della dose viene metabolizzata prima di entrare nel sistema circolatorio. Olanzapina manifesta una dinamica lineare sulla dose clinica. Il periodo di vendita va dalle 21 alle 54 ore e la purificazione del siero indicata va dai 12 ai 47 litri/ora.

Utilizzare olanzapina una volta al giorno per creare una concentrazione stabile dopo circa 1 settimana e questa concentrazione è circa 2 volte la concentrazione dopo la singola dose. La concentrazione sierica, il tempo di eliminazione e la purificazione di olanzapina possono variare da individuo a individuo in base al fumo, al sesso e all'età.

L'olanzapina è ampiamente distribuita in tutto il corpo con una distribuzione integrale di circa 1000 litri. Sono circa il 93% combinati con proteine sieriche a una concentrazione compresa tra 7 e 1100 ng/ml, principalmente legati all'albumina e all'α1 - glicoproteina acida.

Metabolismo ed eliminazione - Dopo una singola dose di olanzapina ha segnato 14C, il 7% della dose di olanzapina è stata trovata nelle urine in forma costante, a dimostrazione che olanzapina è altamente metabolizzata. Circa il 57% e il 30% della dose si trovano nell'urina e nelle feci, nell'ordine. Nel siero, olanzapina rappresenta solo il 12% dell'AUC del numero totale di radioattivi, mostrando una presenza significativa di metaboliti. Dopo l'utilizzo di dosi multiple, i principali metaboliti in circolo sono il 10 - N - Glucuronide, presente in uno stato stabile al 44% della concentrazione di olanzapina e il 4' - N - Desmetil olanzapina, presente in uno stato stabile al 31% della concentrazione di olanzapina. Entrambi i metaboliti non hanno effetti farmacologici alla concentrazione di osservazione.

Il citocromo P450 (CYP) ad ossidazione diretta glucuronica e indiretta sono le principali linee metaboliche dell'olanzapina. La ricerca in vitro mostra che il sistema enzimatico CYPS 1A2 e 2D6 e la monossigenasi contengono Flavina sono coinvolti nell'ossidazione dell'olanzapina. L'ossidazione indiretta in vivo in Vivo CYP2D6 è presente per eseguire linee metaboliche secondarie perché la purificazione di olanzapina non diminuisce in questi oggetti con carenza enzimatica.

Prima di prendere Oleanzrapitab 5 compresse Sun Pharma trattano la schizofrenia (5 blister x 10 compresse)

Come usare

orale.

Dosaggio

oleanzrapitab deve essere utilizzato una volta al giorno e non è correlato ai pasti, solitamente utilizzato alla dose di 5 - 10 mg, con la dose di trattamento desiderata è di 10 mg al giorno per alcuni giorni. Un ulteriore aggiustamento della dose, se indicato, avviene solitamente tra le dosi e non meno di 1 settimana. La dose giornaliera può quindi essere aggiustata in base alla malattia clinica di ciascun paziente con una dose di 5 - 20 mg/giorno. L'aumento della dose è di 10 mg/giorno, ad esempio, la dose di 15 mg/giorno o superiore viene proposta solo dopo un'adeguata rivalutazione clinica.

nei bambini

oleanzrapitab non è stato studiato negli esseri umani

Sui pazienti più anziani

La dose iniziale bassa del trattamento (5 mg/avorio) non è solitamente specificata ma viene presa in considerazione per i pazienti di età pari o superiore a 65 anni quando esistono fattori di allarme clinici.

Nei pazienti si osserva una diminuzione delle funzioni epatiche e/o renali: per questi pazienti può essere presa in considerazione una dose iniziale bassa (5 mg/giorno).

Pazienti di sesso femminile rispetto ai pazienti di sesso maschile: non è necessario che la dose iniziale e la dose cambino regolarmente per le pazienti di sesso femminile rispetto ai pazienti di sesso maschile.

Sui pazienti che non fumano rispetto ai pazienti fumatori: non è necessario che la dose iniziale e la dose cambino regolarmente sia per i pazienti che non fumano che per i pazienti fumatori. Quando esiste un fattore che può rallentare il processo metabolico (donne, pazienti anziani, non fumatori), si dovrebbe prendere in considerazione la riduzione della dose iniziale. La dose incrementale, quando indicata, deve essere usata con attenzione in questi pazienti.

Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata, è necessario consultare un medico o uno specialista.

Cosa fare in caso di sovradosaggio?

Sintomi: nei pazienti, la quantità maggiore è determinata da 300 mg, sono stati riportati solo sintomi di sonno, balbuzie. Le limitazioni dei pazienti vengono valutate negli ospedali, compresi i pazienti che assumono una dose di 300 mg, non vi è alcun segno che vi sia uno svantaggio nelle analisi di laboratorio o nell'ECGS. I segni vitali rientrano solitamente nei limiti normali in caso di sovradosaggio.

Sulla base dei dati sugli animali, si prevede che i sintomi siano dovuti agli effetti farmacologici noti del farmaco. Questi sintomi possono includere pulci, pupille, visione offuscata, insufficienza respiratoria, ipotensione e possono essere disturbi.

Trattamento: attualmente non esiste un antidoto per olanzapina, pertanto è necessario avviare misure di supporto adeguate. È necessario considerare la possibilità di una combinazione di molti altri farmaci.

In caso di sovradosaggio acuto, impostare e mantenere le vie aeree e garantire ossigeno e ventilazione adeguati. Si deve prendere in considerazione l’uso di un sovradosaggio di carbone attivo poiché è stato dimostrato che l’uso di carbone attivo riduce la biodisponibilità di olanzapina del 50-60%. Può essere presa in considerazione anche la lavanda gastrica (dopo il posizionamento del tubo tracheale, se il paziente è incosciente).

L'ipotensione e lo shock devono essere trattati con misure appropriate come l'infusione endovenosa o stimolanti simpatici come la norepinefrina (non utilizzando epinefrina, dopamina o stimolanti del nervo simpatico diversi dall'antagonismo beta perché la stimolazione beta può peggiorare l'abbassamento della pressione sanguigna). Dovrebbe essere preso in considerazione il monitoraggio cardiovascolare per rilevare la possibilità di aritmia. Continuare a monitorare e monitorare attentamente finché il paziente non si riprende.

Cosa fare quando si dimentica una dose? Se è quasi ora di prendere la dose successiva, salti la dose dimenticata e prenda il medicinale alla dose successiva raccomandata. Non assumere una dose doppia per compensare la dose dimenticata.

Effetti collaterali

Quando si utilizza oleanzrapitab, potrebbero verificarsi effetti indesiderati (ADR).

Comune, ADR> 10%

La sonnolenza e l'aumento di peso sono gli unici effetti collaterali comuni quando si utilizza olanzapina. L'aumento di peso è correlato all'indice corporeo (BMI) prima del trattamento e la dose iniziale è di 15 mg/giorno o superiore.

Non comune, 1%

Vertigini, aumento dell'appetito, edema, ipotensione postura ed effetti anti-anticolinergici, livelli lievi inclusa la fecondazione, secchezza delle fauci sono effetti collaterali rari durante l'utilizzo di olanzapina.

Anche l'aumento degli enzimi epatici AST, ALT asintomatico, transitori sono rari, soprattutto nelle prime fasi del trattamento.

Nonostante i diversi studi sull'olanzapina nel trattamento di pazienti con minore incidenza di malattia di Parkinson, akaithisia e disturbi del tono muscolare rispetto alla dose standardizzata secondo Aloperidolo. Quando non sono disponibili informazioni dettagliate sulla storia delle disfunzioni acute e croniche di ciascun paziente, è impossibile concludere che olanzapina abbia meno probabilità di causare disturbi del ritmo lento o altre sindromi extrascolastiche.

Raro, ADR

Sono stati segnalati sintomi di sensibilità alla luce.

Altri segni: aumento occasionale del livello di prolattina nel plasma, ma con manifestazioni cliniche delle ghiandole mammarie femminili (condizione della ghiandola mammaria maschile ingrandita a causa di disturbi ormonali), latte dal capezzolo, ghiandole mammarie di grandi dimensioni. Nella maggior parte dei pazienti, questo livello di prolattina può tornare alla normalità senza interrompere il trattamento.

In rari casi si registra anche un'elevata concentrazione di creatina fosfochinasi nello smalto. Come altri sedativi, anche i cambiamenti sull'ematologia asintomatica sono meno comuni.

Istruzioni su come gestire l'ADR

Avvisare il medico degli effetti di non essere in ritardo durante l'utilizzo.

Avvertenze

Prima di utilizzare il farmaco è necessario leggere attentamente le istruzioni e fare riferimento alle informazioni di seguito.

Controindicato

Il farmaco Oleanzrapitab è controindicato nei seguenti casi:

Pazienti che già conoscono ipersensibilità a qualsiasi ingrediente del farmaco.

Pazienti che già conoscono il rischio di glaucoma ad angolo chiuso .

Precauzioni durante l'uso

Pazienti con malattia combinata

olanzapina ha dimostrato di avere un basso tasso di resistenza colinergica negli studi clinici. Le precauzioni devono essere prescritte con attenzione nei pazienti con ipertrofia prostatica o assunzione di semicircuito e casi correlati a causa dell'esperienza clinica nel trattamento di olanzapina limitato ai pazienti accompagnatori.

Aumento degli enzimi epatici, ALT, AST transitori, nessun sintomo clinico occasionalmente notato soprattutto nelle prime fasi del trattamento. È necessario prestare cautela nei pazienti con aumento degli enzimi epatici AST o ALT, nei pazienti con sintomi di riduzione della funzionalità epatica, nei pazienti con malattia di accompagnamento con una riserva limitata di funzionalità epatica e nei pazienti trattati con farmaci tossici per il fegato. Quando si verifica un aumento degli enzimi epatici AST o ALT durante il trattamento, è necessario monitorare e ridurre la dose se necessario.

Così come altri sedativi, prestare attenzione se usati in pazienti affetti da leucemia o leucemia poligonale per qualsiasi motivo, in pazienti con una storia di polpa o midollo dovuta a farmaci, in pazienti con inibitori del midollo osseo a causa di agenti patogeni associati, radioterapia o chemioterapia e in pazienti con polimorfoni iperalleati o iperboli del midollo osseo. Ci sono 32 pazienti con neutropenoma dovuto alla clozapina o con una storia di granulociti dovuta all'uso di oleanzapina senza riduzione dei neutrofili rispetto ai livelli normali.

Sindrome maligna causata da sedativi (NMS)

La NMS è un complesso di sintomi a rischio di morte che è stato segnalato in relazione ad altri farmaci antipsicotici. Negli studi clinici non sono stati segnalati casi di NMS nei pazienti trattati con olanzapina.

La NMS è spesso accompagnata da sintomi di febbre, spasticità muscolare, alterazioni mentali, evidenza di insicurezza inconscia (pressione sanguigna vascolare o anormale, tachicardia, sudorazione e aritmia). Altri segni possono includere aumento della creatina fosfochinasi, mioglobina urinaria (muscolo ureterale) e insufficienza renale acuta. O febbre alta in sintomi clinici inspiegabili e assenti di SNM, tutti i sedativi, inclusa olanzapina, devono essere interrotti immediatamente.

olanzapina deve essere usata con cautela nei pazienti con epilessia o convulsioni correlate a convulsioni.

Disturbo del ritmo lento

L'olanzapina viene spesso fornita con una proporzione statistica nel trattamento del disturbo dinamico che si manifesta in studi comparativi che durano 1 anno o meno. Tuttavia, il rischio di disturbi crescenti aumenta con il tempo di contatto prolungato e quindi se ci sono segni e sintomi di un disturbo del ritmo lento che si verifica nei pazienti che usano olanzapina, è necessario prendere in considerazione la riduzione della dose o l'interruzione del trattamento. Questi sintomi possono ridurre l'effetto dei farmaci temporanei o anche dopo il trattamento.

Prestare attenzione quando si assume olanzapina in pazienti in trattamento in combinazione con altri farmaci centrali e alcolici (indicati negli effetti nervosi centrali di olanzapina). Quando si manifesta l'opposizione della dopamina, l'olanzapina può opporsi agli effetti diretti e indiretti sulla dopamina. Di solito non si verifica ipotensione nei pazienti anziani che utilizzano olanzapina negli studi clinici. Come altri farmaci psichiatrici, nei pazienti di età > 65 anni è necessaria la pressione sanguigna periodica.

Negli studi clinici, olanzapina non deve essere utilizzata nei pazienti con aumento anomalo del qt nell'elettrocardiogramma. Tuttavia, come altri farmaci mentali, è necessario prestare attenzione al peso quando si assume olanzapina con farmaci noti per aumentare il QTC, soprattutto nei pazienti anziani.

La capacità di guidare e utilizzare macchinari

olanzapina può causare sonnolenza, i pazienti devono essere attentamente avvisati quando utilizzano macchinari pericolosi, compresi i motocicli.

Gravidanza

Non esistono studi ben controllati e completi sulle donne in gravidanza. I pazienti devono essere avvisati di informare il medico se sono incinte o intendono iniziare una gravidanza durante il trattamento con olanzapina. Tuttavia, a causa della mancanza di esperienza terapeutica sugli esseri umani, questo farmaco dovrebbe essere utilizzato per le donne in gravidanza solo quando i benefici superano i rischi di danni al feto.

Periodo dell'allattamento al seno

L'olanzapina viene escreta nel latte di topo per i farmaci durante l'allattamento al seno. Non è noto se olanzapina verrà escreta nel latte materno.

I pazienti devono essere informati di non allattare se stanno assumendo olanzapina.

Interazione farmacologica

La possibilità che altri farmaci possano influenzare l'olanzapina:

Una singola dose di antiacidi (Al, Mg) o cimetidina non influenza l'attività biologica di olanzapina orale. L'uso contemporaneo di carbone attivo può ridurre l'attività biologica di olanzapina orale al 50-60%. Il metabolismo di olanzapina può essere ridotto in caso di fumo concomitante (la clearance di olanzapina è inferiore del 33% e l'emivita di eliminazione dei farmaci è più lunga del 21% nei non fumatori rispetto ai fumatori) o di trattamento con carbamazepina (la clearance aumenta al 44% e il tempo di vendita dei farmaci per l'eliminazione è ridotto del 20% se usati con carbamazepina). Il fumo e il trattamento con carbamazepina riducono l'attività di P450 - 1A2.La farmacocinetica della teofillina, metabolizzata dal P450 - 1A2, non viene modificata dall'olanzapina. L'impatto degli inibitori attivati P450 - 1A2 sulla farmacocinetica di olanzapina non è stato studiato.

Capacità di impatto di olanzapina su altri farmaci: olanzapina non inibisce il metabolismo di imipramina/desipramina (P450 - 2D6 o P450 - 3A1/A2), warfarin (P450 - 2C9), teofillina (P450 - 1A2) o diazepam (P450 - 3A4 e P450 e 2C19).

olanzapina non dà interazioni se usata in combinazione con litio o biperiden.

Conservazione

Conservare i farmaci a temperatura inferiore a 30 ° C in un luogo fresco e asciutto, evitare la luce.

Altri farmaci

Disclaimer

È stato fatto ogni sforzo per garantire che le informazioni fornite da Drugslib.com siano accurate, aggiornate -datati e completi, ma non viene fornita alcuna garanzia in tal senso. Le informazioni sui farmaci qui contenute potrebbero essere sensibili al fattore tempo. Le informazioni su Drugslib.com sono state compilate per l'uso da parte di operatori sanitari e consumatori negli Stati Uniti e pertanto Drugslib.com non garantisce che l'uso al di fuori degli Stati Uniti sia appropriato, se non diversamente indicato. Le informazioni sui farmaci di Drugslib.com non sostengono farmaci, né diagnosticano pazienti né raccomandano terapie. Le informazioni sui farmaci di Drugslib.com sono una risorsa informativa progettata per assistere gli operatori sanitari autorizzati nella cura dei propri pazienti e/o per servire i consumatori che considerano questo servizio come un supplemento e non come un sostituto dell'esperienza, dell'abilità, della conoscenza e del giudizio dell'assistenza sanitaria professionisti.

L'assenza di un'avvertenza per un determinato farmaco o combinazione di farmaci non deve in alcun modo essere interpretata come indicazione che il farmaco o la combinazione di farmaci sia sicura, efficace o appropriata per un dato paziente. Drugslib.com non si assume alcuna responsabilità per qualsiasi aspetto dell'assistenza sanitaria amministrata con l'aiuto delle informazioni fornite da Drugslib.com. Le informazioni contenute nel presente documento non intendono coprire tutti i possibili usi, indicazioni, precauzioni, avvertenze, interazioni farmacologiche, reazioni allergiche o effetti avversi. Se hai domande sui farmaci che stai assumendo, consulta il tuo medico, infermiere o farmacista.