オリアンズラピタブ 5 サンファーマ錠剤は統合失調症を治療します (5 水疱 x 10 錠剤)

剤形 5ブリスター×10錠入り箱
仕様オランザピン

成分

成分情報	コンテンツ
オランザピン	5mg

用途

適応症

オレアンズラピタブ薬 は次の場合に適応されます。

病気の治療 統合失調症 。オランザピンは、初期治療に反応した患者の治療を継続しながら臨床症状を維持するのに効果的です。

薬物作用

オランザピンは、次の受容体との高い親和性を示します: セロトニン 5HT2A/2C、5HT6 (ki = 4.11、5nm、順)、ドーパミン d1 ～ 4 (ki = 11 ～) 31 Nm)、ヒスタミン H1 (KI = 7NM) (Ki = 19nm)。オランザピンは、5HT3 受容体 (ki = 57nm) およびムスカリン性 M1 ～ 5 (ki = 73、96、132、32、および 48Nm、順に) と平均的な結合力を持つ拮抗薬です。オランザピンは、Gabaa、BZA、β - ドレナリン受容体と緩やかに結合します (Ki> 10m)。

ドーパミンと 5HT2 受容体の拮抗作用により、オランザピン療法と副作用の一部が説明できる可能性があります。ムスカリン性 M1-5 受容体のオランザピンの拮抗作用は、コリン作動性抵抗性と同様の効果を説明できます。オランザピン H1 H1 受容体拮抗薬は、この薬で観察されるニワトリの睡眠現象を説明できます。アドレナリンα1 受容体は、この薬で観察される垂直電位の降圧効果として説明できます。

薬物動態

経口使用、単回療法 - オランザピンはよく吸収され、経口摂取後約 6 時間でピーク濃度に達します。それは肝臓の最初の代謝によって体全体に排泄され、用量の約 40% が循環系に入る前に代謝されます。オランザピンは臨床用量に対して線形の動態を示します。販売期間は 21 ～ 54 時間で、示されている血清精製量は 12 ～ 47 L/時間です。

オランザピンを 1 日 1 回使用すると、約 1 週間後に安定した濃度が得られます。この濃度は 1 回投与後の濃度の約 2 倍です。オランザピンの血清濃度、排出時間、精製は、喫煙、性別、年齢に基づいて個人差がある可能性があります。

オランザピンは全身に広く分布し、その総分布量は約 1000L です。約 93% が 7 ～ 1100ng/ml の濃度の血清タンパク質と結合しており、主にアルブミンとα1 (糖タンパク質酸) に関連しています。

代謝と排泄 - オランザピンの単回投与で 14℃ をマークした後、オランザピンの投与量の 7% が一定の形で尿中に検出され、オランザピンが高度に代謝されていることを示しています。用量の約 57% と 30% が、順に尿と糞便中に検出されます。血清中では、オランザピンは放射性物質の総数の AUC の 12% しか占めておらず、代謝産物が顕著に存在していることがわかります。複数回用量を使用した後、循環内の主な代謝産物は 10 - N - グルクロニドであり、オランザピン濃度の 44% で安定状態で存在し、4' - N - デスメチルオランザピンはオランザピン濃度の 31% で安定状態で存在します。どちらの代謝物も観察濃度では薬理効果はありません。

直接グルクロン酸および間接酸化シトクロム P450 (CYP) は、オランザピンの主要な代謝系統です。 in vitro 研究では、CYPS 1A2 および 2D6、およびフラビンを含むモノキシゲナーゼ酵素系がオランザピンの酸化に関与していることが示されています。これらの酵素欠損対象ではオランザピンの精製が低下しないため、CYP2D6 は二次代謝系統を実行するために in vivo での間接酸化が存在します。

服用する前にオリアンズラピタブ 5 サンファーマ錠剤は統合失調症を治療します (5 水疱 x 10 錠剤)

使用方法

経口。

用量

オリアンズラピタブ は 1 日 1 回使用する必要があり、食事とは関係ありません。通常、5 ～ 10 mg の用量で使用されます。望ましい治療用量は 10 mg/日で数日間です。追加の用量調整が必要な場合は、通常、用量と用量の間で 1 週間以上の間隔で行われます。各患者の臨床疾患に応じて、1日あたり5〜20mgの用量で1日の用量を調整できます。用量の増加は 10 mg/日です。たとえば、15 mg/日以上の用量は、適切な臨床再評価後にのみ提案されます。

小児の場合

オリアンズラピタブは 18 歳未満のヒトでは研究されていません。

高齢の患者の場合

低開始治療用量 (5mg/象牙) は通常は指定されていませんが、臨床的警告因子がある場合には 65 歳以上の患者に対して考慮されます。

患者では肝臓および/または腎臓の機能が低下しています。これらの患者には低用量 (5 mg/日) からの開始用量を検討できます。

男性患者と比較した女性患者: 男性患者と比較して、女性患者の場合、開始用量と用量を定期的に変更する必要はありません。

喫煙しない患者と喫煙する患者の比較: 喫煙しない患者と喫煙する患者では、開始用量と用量を定期的に変更する必要はありません。代謝プロセスを遅らせる可能性のある要因がある場合（女性、高齢患者、非喫煙者）、開始用量を減らすことを考慮する必要があります。このような患者では、増量用量が必要な場合は、慎重に使用する必要があります。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

症状: 患者の場合、最大量は 300 mg で決まり、睡眠、吃音の症状のみが報告されています。患者の限界は病院で評価されており、300mgの用量を服用している患者も含まれており、臨床検査やECGSでは不利益があるという兆候はありません。過剰摂取の場合、生命の兆候は通常、正常範囲内にあります。

動物データに基づくと、症状は薬剤の既知の薬理効果を超えると予想されます。これらの症状には、鶏、瞳孔、かすみ目、呼吸不全、低血圧などが含まれ、障害である場合もあります。

治療: 現時点ではオランザピンの解毒剤はないため、適切な支援措置を開始する必要があります。他の多くの薬剤との併用の可能性を考慮する必要があります。

急性の過剰摂取の場合は、気道を設定および維持し、十分な酸素と換気を確保する必要があります。活性炭の使用によりオランザピンの生物学的利用能が 50 ～ 60% 低下することがわかっているため、活性炭の過剰摂取を考慮する必要があります。胃洗浄（患者に意識がない場合、気管チューブ留置後）も考慮される場合があります。

低血圧やショックは、静脈内点滴やノルアドレナリンなどの交感神経刺激薬などの適切な手段で治療する必要があります (ベータ刺激は血圧降下を悪化させる可能性があるため、ベータ拮抗作用とは異なるエピネフリン、ドーパミン、または交感神経刺激薬は使用しないでください)。不整脈の可能性を検出するには、心血管モニタリングを考慮する必要があります。患者が回復するまで注意深く観察を続けてください。

服用を忘れた場合はどうすればよいですか?次の服用時間が近づいている場合は、忘れた服用分は飛ばして、次の推奨服用量で服用してください。忘れた用量を補うために倍量を服用しないでください。

副作用

オレアンズラピタブを使用すると、望ましくない効果 (ADR) が発生する可能性があります。

一般、ADR> 10%

オランザピンを使用した場合によく見られる副作用は、眠気と体重増加だけです。体重増加は治療前の体型指数（BMI）に関連しており、開始用量は 15 mg/日以上です。

アンコモン、1%

オランザピンを使用すると、めまい、食欲の増加、浮腫、 低血圧 姿勢と抗抗コリン作用、受精を含む軽度のレベル、口渇などの副作用がまれに起こります。

肝酵素 AST、無症候性 ALT、一時的な増加も、特に治療の初期段階ではまれです。

ハロペリドールによる標準用量と比較して、パーキンソン病、赤坐症、筋緊張障害の発生率が低い患者の治療におけるオランザピンのさまざまな研究にもかかわらず。各患者の急性および慢性の機能不全の病歴に関する詳細な情報が存在しない場合、オランザピンが遅いリズム障害やその他の課外活動症候群を引き起こす可能性が低いと結論付けることは不可能です。

レア、ADR

光過敏症の症状が報告されています。

その他の兆候: 時折、血漿中のプロラクチン濃度が上昇しますが、女性の乳腺 (ホルモン障害により拡張した男性の乳腺の状態)、乳頭、大きな乳腺の臨床症状を伴います。ほとんどの患者では、治療を中止しなくても、このプロラクチンレベルは正常に戻ることができます。

まれに、高濃度のクレアチンホスホキナーゼエナメル質も記録されます。他の鎮静剤と同様、無症候性の血液検査の変化もあまり一般的ではありません。

ADR の処理方法に関する指示

使用時に遅刻しないことによる影響について医師に知らせてください。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

オレアンズラピタブ薬 は次の場合には禁忌です。

薬剤のいずれかの成分に対して過敏症があることがすでにわかっている患者。

狭隅角緑内障疾患 のリスクをすでに知っている患者。

使用上の注意

合併症のある患者

オランザピン は臨床研究でコリン作動性耐性の割合が低いことが証明されました。オランザピンの治療は付き添い患者に限定されているという臨床経験があるため、前立腺肥大症患者や半回路摂取患者、および関連症例には予防措置が慎重に処方される必要があります。

肝酵素の増加、ALT、AST の一過性、特に治療の初期段階で臨床症状が見られることはありません。 ASTまたはALT肝酵素が増加している患者、肝機能低下の症状がある患者、肝機能の予備能が限られている付随疾患のある患者、および肝毒性薬で治療されている患者には注意が必要です。治療中に AST または ALT 肝酵素の増加がある場合は、監視し、必要に応じて用量を減らす必要があります。

他の鎮静剤と同様に、何らかの理由で白血病または多発性白血病の患者、薬物による歯髄または髄質の病歴のある患者、付随する病原体、放射線または化学療法による骨髄阻害剤のある患者、および過剰なポリモルフォナーまたは骨髄亢進のある患者に使用する場合は注意が必要です。クロザピンによる好中球腫の患者、または正常レベルと比較して好中球が減少しないオレアンザピンの使用による顆粒球の病歴を持つ患者が 32 人います。

鎮静剤による悪性症候群 (NMS)

NMS は、他の抗精神病薬と関連して報告されている、死亡の危険にさらされる症状の複合体です。臨床研究では、オランザピンで治療された患者において NMS 症例は報告されていません。

NMS は、発熱、筋肉のけいれん、精神的変化、無意識の不安の兆候 (血管血圧または異常な血圧、頻脈、発汗、不整脈) の症状を伴うことがよくあります。他の兆候には、クレアチンホスホキナーゼ、尿ミオグロビン（尿管筋）の増加、および急性腎不全が含まれる場合があります。または、原因不明の高熱があり、NMS の臨床症状がない場合は、オランザピンを含むすべての鎮静剤を直ちに中止する必要があります。

オランザピンは、てんかんまたは発作に関連する発作のある患者には慎重に使用する必要があります。

スローペーシング障害

オランザピンは、1 年以下の比較研究で生じる動的障害の治療に統計的な割合を占めることがよくあります。ただし、接触時間が長くなるにつれて成長障害のリスクが高まるため、オランザピンを使用している患者にスローペースメイキング障害の兆候や症状が見られる場合は、用量を減らすか投薬を中止することを検討する必要があります。これらの症状は、一時的な薬の効果を低下させたり、治療後にも効果を低下させる可能性があります。

他の中枢神経系薬剤やアルコール系薬剤と組み合わせて治療を受けている患者がオランザピンを服用する場合は注意してください (オランザピンの中枢神経への影響に記載)。ドーパミンの反対の表現がある場合、オランザピンはドーパミンに対する直接的および間接的な影響に反対している可能性があります。臨床研究でオランザピンを使用している高齢患者では、通常、低血圧は発生しません。他の精神薬と同様に、65 歳以上の患者には定期的な血圧測定が必要です。

臨床研究では、心電図で qt が異常に増加した患者にはオランザピンを使用すべきではありません。ただし、他の精神薬と同様、特に高齢の患者において、QTC を高める既知の薬剤とウーランザピンを併用する場合は注意が必要です。

機械を運転したり操作したりする能力

オランザピンは眠気を引き起こす可能性があるため、オートバイを含む危険な機械を操作する際には患者に注意する必要があります。

妊娠

妊婦を対象とした、十分に管理された完全な研究はありません。患者は、オランザピンによる治療中に妊娠しているか、妊娠する予定がある場合には医師に知らせるようアドバイスする必要があります。ただし、人間への投薬経験が不足しているため、この薬は胎児に有害なリスクを上回る利益が得られる場合にのみ妊婦に使用する必要があります。

授乳期間

オランザピンは、授乳中の投薬のためにマウスの乳汁中に排泄されます。オランザピンが母乳中に排泄されるかどうかは不明です。

オランザピンを服用している場合は、授乳しないよう患者にアドバイスする必要があります。

薬物相互作用

オランザピンに影響を与える可能性のある他の薬物の可能性:

制酸薬 (Al、Mg) またはシメチジンの単回投与は、経口オランザピンの生物学的活性に影響を与えません。活性炭と併用すると、経口オランザピンの生物活性が 50 ～ 60% に低下します。オランザピンの代謝は、喫煙を伴う場合（非喫煙者では喫煙者に比べてオランザピンのクリアランスが 33% 低く、薬物除去の半減期が 21% より長い）、またはカルバマゼピン治療（カルバマゼピンと併用するとクリアランスが 44% に増加し、薬物除去の販売時間が 20% 減少する）がある場合に低下する可能性があります。喫煙とカルバマゼピン治療により、P450 - 1A2 の活性が低下します。P450 - 1A2 によって代謝されるテオフィリンの薬物動態は、オランザピンによって変化しません。オランザピンの薬物動態に対する活性化阻害剤 P450-1A2 の影響は研究されていません。

オランザピンの他の薬剤に対する影響力: オランザピンはイミプラミン/デシプラミン (P450 - 2D6 または P450 - 3A1/A2)、ワルファリン (P450 - 2C9)、テオフィリン (P450 - 1A2) またはジアゼパム (P450 - 3A4 および P450) の代謝を阻害しません。 2C19).

オランザピンは、リチウムまたはビペリデンと組み合わせて使用しても相互作用を引き起こしません。

保管

薬剤は光を避け、涼しく乾燥した場所に 30 °C 以下で保管してください。

その他の薬

免責事項

Drugslib.com によって提供される情報が正確であることを保証するためにあらゆる努力が払われています。 -日付、および完全ですが、その旨については保証されません。ここに含まれる医薬品情報は時間に敏感な場合があります。 Drugslib.com の情報は、米国の医療従事者および消費者による使用を目的として編集されているため、特に明記されていない限り、Drugslib.com は米国外での使用が適切であることを保証しません。 Drugslib.com の医薬品情報は、医薬品を推奨したり、患者を診断したり、治療法を推奨したりするものではありません。 Drugslib.com の医薬品情報は、認可を受けた医療従事者による患者のケアを支援すること、および/または医療の専門知識、スキル、知識、判断の代替ではなく補足としてこのサービスを閲覧している消費者にサービスを提供することを目的とした情報リソースです。

特定の薬物または薬物の組み合わせに対する警告がないことは、その薬物または薬物の組み合わせが特定の患者にとって安全、有効、または適切であることを示すものと決して解釈されるべきではありません。 Drugslib.com は、Drugslib.com が提供する情報を利用して管理される医療のいかなる側面についても責任を負いません。ここに含まれる情報は、考えられるすべての使用法、使用法、注意事項、警告、薬物相互作用、アレルギー反応、または副作用を網羅することを意図したものではありません。服用している薬について質問がある場合は、医師、看護師、または薬剤師に問い合わせてください。

オリアンズラピタブ 5 サン ファーマ錠剤は統合失調症を治療します (5 水疱 x 10 錠剤)

成分

用途

適応症