Oleanzrapitab 5 tablet Sun Pharma merawat skizofrenia (5 lepuh x 10 tablet)

Bentuk dos Kotak 5 lepuh x 10 tablet
Spesifikasi Olanzapine

Kandungan

Maklumat komposisi	kandungan
Olanzapine	5mg

Kegunaan

Petunjuk

Ubat Oleanzrapitab ditunjukkan dalam kes berikut:

Rawatan penyakit skizofrenia . Olanzapine berkesan dalam mengekalkan simptom klinikal sambil meneruskan rawatan pada pesakit yang bertindak balas terhadap rawatan awal.

Farmakokin

olanzapine yang dikaitkan dengan pertalian tinggi dengan reseptor berikut: Serotonin 5HT2A/2C, 5HT6 (ki = 4.11, dan 5nm = 1, Dopamin) 31 Nm), Histamin H1 (KI = 7NM) (Ki = 19nm). Olanzapine ialah antagonis dengan daya ikatan purata dengan reseptor 5HT3 (ki = 57nm) dan Muscarinic M1 - 5 (ki = 73, 96, 132, 32, dan 48Nm, mengikut urutan). Olanzapine bersambung dengan longgar dengan Gabaa, BZA dan β - reseptor Drenergik (Ki> 10m).

Antagonisme dalam reseptor dopamin dan 5HT2 boleh menerangkan beberapa terapi olanzapine dan kesan sampingan. Antagonisme olanzapine daripada reseptor Muscarinic M1 - 5 boleh menerangkan kesan yang serupa dengan rintangan kolinergiknya. Antagonis reseptor Olanzapine H1 H1 boleh menjelaskan fenomena ayam tidur yang diperhatikan dengan ubat ini. Reseptor adrenergik α1 boleh dijelaskan kepada kesan hipotensi potensi menegak yang diperhatikan dengan ubat ini.

farmakokinetik

Digunakan secara lisan, terapi tunggal - olanzapine diserap dengan baik dan mencapai kepekatan puncak selama kira-kira 6 jam selepas mengambil dos oral. Ia dikumuhkan ke seluruh badan melalui metabolisme pertama hati dengan kira-kira 40% dos dimetabolismekan sebelum memasuki sistem peredaran darah. Olanzapine menunjukkan dinamik linear pada dos klinikal. Tempoh jualan adalah dari 21 hingga 54 jam dan penulenan serum yang ditunjukkan adalah dari 12 - 47L/jam.

Gunakan olanzapine sekali sehari untuk mencipta kepekatan yang stabil selepas kira-kira 1 minggu dan kepekatan ini adalah kira-kira 2 kali ganda kepekatan selepas dos tunggal. Kepekatan serum, masa penyingkiran dan penulenan olanzapine mungkin berbeza antara individu berdasarkan merokok, jantina dan umur.

olanzapine diedarkan secara meluas ke seluruh badan dengan taburan integral kira-kira 1000L. Terdapat kira-kira 93% digabungkan dengan protein serum pada kepekatan 7 hingga 1100ng/ml, terutamanya dikaitkan dengan albumin dan α1 - Asid Glikoprotein.

Metabolisme dan penyingkiran - Selepas satu dos dos olanzapine bertanda 14C, 7% daripada dos olanzapine ditemui dalam air kencing dalam bentuk malar, menunjukkan bahawa olanzapine sangat tinggi. Kira-kira 57% dan 30% daripada dos didapati dalam air kencing dan najis, mengikut urutan. Dalam serum, olanzapine hanya menyumbang 12% daripada AUC untuk jumlah bilangan radioaktif, menunjukkan kehadiran metabolit yang ketara. Selepas menggunakan berbilang dos, metabolit utama dalam peredaran ialah 10 - N - Glucuronide, hadir dalam keadaan stabil pada 44% kepekatan olanzapine dan 4 ' - N - Desmethyl olanzapine hadir dalam keadaan stabil pada 31% kepekatan Olanzapine. Kedua-dua metabolit tidak mempunyai kesan farmakologi pada kepekatan pemerhatian.

Pengoksidaan langsung glukuronik dan tidak langsung Cytochrome P450 (CYP) ialah garis metabolik utama olanzapine. Penyelidikan in vitro menunjukkan bahawa sistem enzim CYPS 1A2 dan 2D6 dan Monoxygenase mengandungi Flavin terlibat dalam pengoksidaan olanzapine. Pengoksidaan tidak langsung dalam vivo dalam Vivo CYP2D6 hadir untuk melaksanakan garis metabolik sekunder kerana penulenan olanzapine tidak berkurangan dalam objek kekurangan enzim ini.

Sebelum mengambil Oleanzrapitab 5 tablet Sun Pharma merawat skizofrenia (5 lepuh x 10 tablet)

Cara menggunakan

lisan.

Dos

oleanzrapitab hendaklah digunakan sekali sehari dan tidak berkaitan dengan makanan, biasanya digunakan pada dos 5 - 10mg, dengan dos rawatan yang dikehendaki ialah 10mg/hari selama beberapa hari. Pelarasan dos tambahan jika ditunjukkan, biasanya berlaku antara dos dan tidak kurang daripada 1 minggu. Dos harian kemudiannya boleh diselaraskan mengikut penyakit klinikal setiap pesakit dengan dos 5 - 20mg/hari. Peningkatan dos ialah 10mg/hari, contohnya, dos 15mg/hari atau lebih tinggi hanya dicadangkan selepas penilaian semula klinikal dengan sewajarnya.

pada kanak-kanak

oleanzrapitab belum dikaji pada manusia

Pada pesakit yang lebih tua

Dos rawatan permulaan yang rendah (5mg/gading) biasanya tidak dinyatakan tetapi dipertimbangkan untuk pesakit berumur 65 tahun atau lebih apabila terdapat faktor amaran klinikal.

Pada pesakit, terdapat penurunan dalam fungsi hati dan/atau buah pinggang: dos permulaan yang rendah (5mg/hari) boleh dipertimbangkan untuk pesakit ini.

Pesakit wanita berbanding pesakit lelaki: Dos permulaan dan dos tidak perlu berubah secara tetap untuk pesakit wanita berbanding pesakit lelaki.

Pada pesakit yang tidak merokok berbanding pesakit yang merokok: Dos permulaan dan dos tidak perlu diubah secara tetap bagi pesakit yang tidak merokok kepada pesakit yang merokok. Apabila terdapat faktor yang boleh melambatkan proses metabolik (wanita, pesakit yang lebih tua, tidak merokok), pertimbangan harus ditetapkan untuk mengurangkan dos permulaan. Dos peningkatan, apabila ditunjukkan, harus digunakan dengan berhati-hati dalam pesakit ini.

Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos tertentu bergantung pada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk dos yang sesuai, anda perlu berunding dengan doktor atau pakar perubatan.

Apa yang perlu dilakukan apabila menggunakan dos berlebihan?

Simptom: Pada pesakit, jumlah terbesar ditentukan oleh 300mg, hanya melaporkan simptom tidur, gagap. Batasan pesakit dinilai di hospital, termasuk pesakit yang mengambil dos 300mg, tidak ada tanda bahawa terdapat kelemahan dalam analisis makmal atau ECGS. Tanda-tanda kehidupan biasanya berada dalam had biasa apabila terlebih dos.

Berdasarkan data haiwan, simptom-simptom tersebut dijangka melebihi kesan farmakologi ubat yang diketahui. Gejala ini mungkin termasuk ayam, murid, penglihatan kabur, kegagalan pernafasan, hipotensi dan mungkin gangguan.

Rawatan: Pada masa ini tiada penawar untuk olanzapine, jadi langkah sokongan yang sesuai harus dimulakan. Adalah perlu untuk mempertimbangkan kemungkinan gabungan banyak ubat lain.

Dalam kes overdosis akut, tetapkan dan mengekalkan saluran pernafasan dan mesti memastikan oksigen dan pengudaraan yang mencukupi. Penggunaan berlebihan karbon teraktif perlu dipertimbangkan kerana penggunaan karbon teraktif telah menunjukkan mengurangkan bioavailabiliti olanzapine 50 - 60%. Cuci perut (selepas meletakkan tiub trakea, jika pesakit tidak sedarkan diri) juga boleh dipertimbangkan.

Hipotensi dan kejutan perlu dirawat dengan langkah yang sesuai seperti infusi intravena atau perangsang simpatik seperti norepinephrine (tidak menggunakan epinefrin, dopamin atau perangsang saraf simpatetik yang berbeza daripada antagonis beta kerana rangsangan beta boleh memburukkan lagi penurunan tekanan darah). Pemantauan kardiovaskular perlu dipertimbangkan untuk mengesan kemungkinan aritmia. Teruskan memantau dan memantau dengan teliti sehingga pesakit pulih.

Apa yang perlu dilakukan apabila terlupa dos? Jika sudah hampir masanya untuk mengambil dos seterusnya, langkau dos yang terlupa dan makan ubat pada dos yang disyorkan seterusnya. Jangan ambil dos berganda untuk mengimbangi dos yang terlupa.

Kesan sampingan

Apabila menggunakan oleanzrapitab, anda mungkin mengalami kesan yang tidak diingini (ADR).

Biasa, ADR> 10%

Mengantuk dan penambahan berat badan adalah satu-satunya kesan sampingan yang biasa apabila menggunakan olanzapine. Pertambahan berat badan adalah berkaitan dengan indeks badan (BMI) sebelum rawatan dan dos permulaan ialah 15mg/hari atau lebih tinggi.

Jarang, 1%

Pening, selera makan meningkat, edema, hipotensi postur dan kesan anti-anti-kolinergik, tahap ringan termasuk persenyawaan, mulut kering adalah kesan sampingan yang jarang berlaku apabila menggunakan olanzapine.

Meningkatkan enzim hati AST, ALT tanpa gejala, sekejap juga jarang berlaku, terutamanya pada peringkat awal rawatan.

Walaupun kajian yang berbeza tentang olanzapine dalam rawatan pesakit dengan insiden penyakit Parkinson, Akaithisia, dan gangguan otot yang lebih rendah berbanding dengan dos piawai mengikut Haloperidol. Apabila tiada maklumat terperinci tentang sejarah disfungsi akut dan kronik dalam setiap pesakit, adalah mustahil untuk membuat kesimpulan bahawa olanzapine kurang berkemungkinan menyebabkan gangguan irama perlahan atau sindrom ekstrakurikuler lain.

Jarang, ADR

Gejala sensitiviti cahaya telah dilaporkan.

Tanda-tanda lain: Kadangkala meningkatkan tahap prolaktin dalam plasma, tetapi dengan manifestasi klinikal kelenjar susu wanita (keadaan kelenjar susu lelaki membesar akibat gangguan hormon), susu puting, kelenjar susu yang besar. Dalam kebanyakan pesakit, paras prolaktin ini boleh kembali normal tanpa menghentikan rawatan.

Kepekatan tinggi enamel Creatine Phosphokinase juga direkodkan dalam kes yang jarang berlaku. Seperti sedatif lain, perubahan pada hematologi tanpa gejala juga kurang biasa.

Arahan tentang cara mengendalikan ADR

Beritahu doktor kesan tidak lewat semasa menggunakan.

Amaran

Sebelum menggunakan ubat, anda perlu membaca arahan dengan teliti dan merujuk maklumat di bawah.

Kontraindikasi

Ubat Oleanzrapitab dikontraindikasikan dalam kes berikut:

Pesakit yang sudah mengetahui hipersensitiviti kepada mana-mana ramuan ubat.

Pesakit yang sudah mengetahui risiko penyakit glaukoma sudut sempit .

Langkah berjaga-jaga apabila menggunakan

Pesakit dengan penyakit gabungan

olanzapine terbukti mempunyai kadar rintangan kolinergik yang rendah dalam kajian klinikal. Langkah berjaga-jaga hendaklah ditetapkan dengan teliti pada pesakit yang mengalami hipertrofi prostat, atau pengambilan separuh litar dan kes yang berkaitan kerana pengalaman klinikal semasa merawat olanzapine terhad kepada pesakit yang mengiringi.

Meningkatkan enzim hati, ALT, AST sementara, tiada simptom klinikal yang kadangkala diperhatikan terutamanya pada peringkat awal rawatan. Berhati-hati harus digunakan pada pesakit dengan peningkatan enzim hati AST atau ALT, pada pesakit dengan gejala pengurangan fungsi hati, pesakit boleh didapati dengan penyakit yang disertakan dengan rizab terhad fungsi hati dan pada pesakit yang dirawat dengan ubat toksik hati. Apabila terdapat peningkatan dalam enzim hati AST atau ALT semasa rawatan, adalah perlu untuk memantau dan mengurangkan dos jika perlu.

Serta sedatif lain, berhati-hati apabila digunakan untuk pesakit leukemia atau leukemia poligonal atas sebarang sebab, pesakit yang mempunyai sejarah pulpa atau medula akibat dadah, pesakit dengan perencat sumsum tulang akibat patogen yang disertakan, radiasi atau kemoterapi dan pada pesakit dengan polimorfon hiperli atau hiperbol sumsum tulang. Terdapat 32 pesakit dengan neutropenoma akibat clozapine atau sejarah granulosit akibat penggunaan oleanzapine tanpa mengurangkan neutrofil berbanding paras normal.

Sindrom malignan yang disebabkan oleh sedatif (NMS)

NMS ialah kompleks simptom berisiko kematian yang telah dilaporkan berkaitan dengan ubat anti-psikotik lain. Dalam kajian klinikal, tiada kes NMS dilaporkan pada pesakit yang dirawat dengan olanzapine.

NMS selalunya disertai dengan gejala demam, kekejangan otot, perubahan mental, bukti ketidakamanan tidak sedarkan diri (tekanan darah vaskular atau tidak normal, takikardia, berpeluh dan aritmia). Tanda-tanda lain mungkin termasuk peningkatan kreatin fosfokinase, air kencing mioglobin (otot ureter) dan kegagalan buah pinggang akut. Atau demam tinggi dalam gejala klinikal NMS yang tidak dapat dijelaskan dan tiada, semua ubat penenang, termasuk olanzapine, perlu dihentikan serta-merta.

olanzapine harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit epilepsi atau sawan yang berkaitan dengan sawan.

Gangguan rentak perlahan

olanzapine selalunya disertakan dengan perkadaran statistik dalam rawatan gangguan dinamik yang timbul dalam kajian perbandingan yang berlangsung selama 1 tahun atau kurang. Walau bagaimanapun, risiko gangguan berkembang meningkat dengan masa sentuhan yang berpanjangan dan oleh itu jika terdapat tanda dan gejala gangguan perentak jantung yang perlahan berlaku pada pesakit yang menggunakan olanzapine, adalah perlu untuk mempertimbangkan untuk mengurangkan dos atau menghentikan ubat. Gejala-gejala ini mungkin mengurangkan kesan ubat sementara atau bahkan selepas rawatan.

Berhati-hati apabila mengambil olanzapine pada pesakit dengan rawatan dalam kombinasi dengan ubat pusat dan alkohol yang lain (dinyatakan dalam kesan saraf pusat olanzapine). Apabila terdapat ungkapan tentangan dopamin, olanzapine mungkin bertentangan dengan kesan langsung dan tidak langsung pada dopamin. Hipotensi biasanya tidak berlaku pada pesakit yang lebih tua menggunakan olanzapine dalam kajian klinikal. Seperti ubat-ubatan mental yang lain, tekanan darah berkala diperlukan pada pesakit> 65 tahun.

Dalam kajian klinikal, olanzapine tidak boleh digunakan untuk pesakit dengan peningkatan tidak normal dalam qt pada elektrokardiogram. Walau bagaimanapun, seperti ubat-ubatan mental yang lain, berhati-hati semasa mengambil oolanzapine dengan ubat yang diketahui untuk meningkatkan QTC, terutamanya pada pesakit yang lebih tua.

Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan mesin

olanzapine berkemungkinan menyebabkan rasa mengantuk, pesakit harus dinasihatkan dengan berhati-hati apabila mengendalikan mesin berbahaya, termasuk motosikal.

Kehamilan

Tiada kajian terkawal dan lengkap dalam wanita hamil. Pesakit harus dinasihatkan untuk memberitahu doktor jika mereka hamil atau berniat untuk hamil semasa rawatan dengan olanzapine. Walau bagaimanapun, disebabkan oleh kekurangan pengalaman ubat pada manusia, ubat ini hanya boleh digunakan untuk wanita hamil sahaja apabila faedah mencapai lebih daripada risiko berbahaya kepada janin.

Tempoh penyusuan

olanzapine dikumuhkan dalam susu tikus untuk ubat semasa penyusuan. Tidak diketahui sama ada olanzapine akan dikumuhkan dalam susu manusia.

Pesakit harus dinasihatkan untuk tidak menyusu jika mereka mengambil olanzapine.

Interaksi ubat

Kemungkinan ubat lain yang boleh menjejaskan olanzapine:

Dos tunggal antasid (Al, Mg) atau cimetidine tidak menjejaskan aktiviti biologi olanzapine oral. Menggunakan pada masa yang sama dengan karbon teraktif boleh mengurangkan aktiviti biologi olanzapine oral kepada 50 - 60%. Metabolisme Olanzapine mungkin berkurangan apabila terdapat perokok yang disertakan (pelepasan olanzapine adalah 33% lebih rendah dan separuh hayat penyingkiran ubat adalah lebih lama daripada 21% pada bukan perokok berbanding perokok) atau rawatan carbamazepine (pelepasan meningkat kepada 44% dan masa penjualan penyingkiran ubat dikurangkan sebanyak 20% apabila digunakan dengan carbamazepine). Merokok dan rawatan carbamazepine mengurangkan aktiviti P450 - 1A2.Farmakokinetik teofilin, dimetabolismekan oleh P450 - 1A2, tidak berubah oleh olanzapine. Kesan perencat diaktifkan P450 - 1A2 pada farmakokinetik olanzapine belum dikaji.

Keupayaan impak Olanzapine pada ubat lain: olanzapine tidak menghalang metabolisme imipramine/desipramine (P450 - 2D6 atau P450 - 3A1/A2), Warfarin (P450 - 2C9), Theophylline (P450 - 1A2) atau Diazepam (P450 dan P450-C1). olanzapine tidak memberikan interaksi apabila digunakan dalam kombinasi dengan litium atau biperiden.

Penyimpanan

Simpan ubat di bawah 30 ° C di tempat yang sejuk dan kering, elakkan cahaya.

Ubat lain

Penafian

Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.