Oleanzrapitab 5 tabletek Sun Pharma leczy schizofrenię (5 blistrów x 10 tabletek)

Postać farmaceutyczna Pudełko zawierające 5 blistrów po 10 tabletek
Specyfikacja Olanzapina

Składnik

Informacje o składzie	Treść
Olanzapina	5 mg

Używa

Wskazania

Lek oleanzrapitab jest wskazany w następujących przypadkach:

Leczenie schizofrenii . Olanzapina skutecznie utrzymuje objawy kliniczne podczas kontynuowania leczenia u pacjentów, którzy odpowiadają na leczenie początkowe.

Farmakokine

olanzapina wiąże się z wysokim powinowactwem z następującymi receptorami: serotonina 5HT2A/2C, 5HT6 (ki = 4,11 i 5 nm, w kolejności), dopamina d1 - 4 (ki = 11 - 31 Nm), histamina H1 (KI = 7NM) (Ki = 19nm). Olanzapina jest antagonistą o średniej sile wiązania z receptorami 5HT3 (ki = 57 nm) i muskarynowymi M1 - 5 (ki = 73, 96, 132, 32 i 48 Nm, kolejno). Olanzapina luźno łączy się z receptorami Gabaa, BZA i β - Drenergic (Ki> 10m).

Antagonizm w stosunku do dopaminy i receptorów 5HT2 może wyjaśniać niektóre terapie olanzapiną i skutki uboczne. Antagonizm olanzapiny wobec receptorów muskarynowych M1-5 może wyjaśniać skutki podobne do jej oporności cholinergicznej. Antagoniści receptora H1 H1 olanzapiny mogą wyjaśniać zjawisko śpiącego kurczaka obserwowane w przypadku tego leku. Receptor adrenergiczny α1 można wytłumaczyć efektem hipotensyjnym potencjału pionowego obserwowanym w przypadku tego leku.

farmakokinetyka

Stosowana doustnie, pojedyncza terapia - olanzapina dobrze się wchłania i osiąga maksymalne stężenie po około 6 godzinach od przyjęcia dawki doustnej. Jest wydalany po całym organizmie na drodze pierwszego metabolizmu w wątrobie, przy czym około 40% dawki jest metabolizowane przed wejściem do układu krążenia. Olanzapina wykazuje dynamikę liniową w dawce klinicznej. Okres sprzedaży wynosi od 21 do 54 godzin, a wskazane oczyszczanie surowicy wynosi od 12 do 47 l/godzinę.

Olanzapinę należy stosować raz dziennie, aby po około 1 tygodniu uzyskać stabilne stężenie, które jest około 2-krotnością stężenia po pojedynczej dawce. Stężenie w surowicy, czas eliminacji i oczyszczanie olanzapiny mogą różnić się u poszczególnych osób w zależności od palenia, płci i wieku.

olanzapina jest szeroko dystrybuowana w całym organizmie, a całkowita dystrybucja wynosi około 1000 l. Około 93% białka łączy się z białkami surowicy w stężeniu od 7 do 1100 ng/ml, głównie z albuminą i kwasem α1-glikoproteinowym.

Metabolizm i eliminacja - Po podaniu pojedynczej dawki dawki olanzapiny oznaczonej 14C, 7% dawki olanzapiny stwierdzono w moczu w postaci stałej, co wskazuje, że olanzapina jest silnie metabolizowana. Kolejno około 57% i 30% dawki wykrywa się w moczu i kale. W surowicy olanzapina stanowi jedynie 12% AUC całkowitej liczby substancji radioaktywnych, co wskazuje na znaczącą obecność metabolitów. Po zastosowaniu dawek wielokrotnych głównymi metabolitami w krążeniu są 10 - N - Glukuronid, obecny w stanie stabilnym przy 44% stężenia olanzapiny oraz 4' - N - Desmetyloolanzapina występuje w stanie stabilnym przy 31% stężenia olanzapiny. Obydwa metabolity nie mają działania farmakologicznego w stężeniu obserwowanym.

Bezpośrednie utlenianie glukuronowe i pośrednie Cytochrom P450 (CYP) to główne linie metaboliczne olanzapiny. Badania in vitro wykazały, że w utlenianiu olanzapiny biorą udział enzymy CYPS 1A2 i 2D6 oraz układ enzymatyczny Monoksygenazy zawarty w leku Flavin. Pośrednie utlenianie in vivo in Vivo CYP2D6 uczestniczy w realizacji wtórnych linii metabolicznych, ponieważ stopień oczyszczania olanzapiny nie zmniejsza się w przypadku obiektów z niedoborem enzymów.

Przed wzięciem Oleanzrapitab 5 tabletek Sun Pharma leczy schizofrenię (5 blistrów x 10 tabletek)

Jak używać

ustnie.

Dawkowanie

oleanzrapitab należy stosować raz dziennie i nie jest to związane z posiłkami, zwykle stosuje się w dawce 5 – 10 mg, przy czym pożądana dawka lecznicza to 10 mg/dzień przez kilka dni. Dodatkowa modyfikacja dawki, jeśli jest wskazana, zwykle następuje pomiędzy dawkami i nie krócej niż przez 1 tydzień. Dawkę dzienną można następnie dostosować w zależności od choroby klinicznej każdego pacjenta, stosując dawkę 5–20 mg/dobę. Zwiększenie dawki wynosi 10 mg/dobę, np. dawkę 15 mg/dobę lub wyższą proponuje się dopiero po odpowiedniej ponownej ocenie klinicznej.

u dzieci

oleanzrapitabu nie badano na ludziach

W przypadku starszych pacjentów

Niska początkowa dawka terapeutyczna (5 mg/kość słoniowa) nie jest zwykle określana, ale jest brana pod uwagę u pacjentów w wieku 65 lat i starszych, jeśli istnieją kliniczne czynniki ostrzegawcze.

U pacjentów występuje pogorszenie czynności wątroby i/lub nerek: u tych pacjentów można rozważyć niską dawkę początkową (5 mg/dzień).

Pacjentki w porównaniu z pacjentami płci męskiej: Dawka początkowa i dawka nie muszą się regularnie zmieniać u kobiet w porównaniu z pacjentami płci męskiej.

Pacjenci niepalący w porównaniu z pacjentami palącymi: Dawka początkowa i dawka nie muszą być regularnie zmieniane w przypadku pacjentów niepalących w porównaniu do pacjentów palących. Jeżeli istnieje czynnik, który może spowolnić proces metaboliczny (kobiety, pacjenci w podeszłym wieku, osoby niepalące), należy rozważyć zmniejszenie dawki początkowej. U tych pacjentów dawkę zwiększającą należy stosować ostrożnie, jeśli jest to wskazane.

Uwaga: powyższa dawka ma charakter wyłącznie informacyjny. Konkretne dawkowanie zależy od stanu i stopnia zaawansowania choroby. W celu ustalenia odpowiedniej dawki należy skonsultować się z lekarzem lub specjalistą medycznym.

Co zrobić w przypadku przedawkowania?

Objawy: U pacjentów największą ilość określa się na 300mg, zgłaszane są jedynie objawy spania, jąkania. W szpitalach oceniane są ograniczenia pacjentów, także u pacjentów przyjmujących dawkę 300mg, nic nie wskazuje na to, aby były jakieś wady w analizie laboratoryjnej czy EKGS. W przypadku przedawkowania oznaki życia zwykle mieszczą się w granicach normy.

Na podstawie danych na zwierzętach oczekuje się, że objawy będą opóźnione w związku ze znanym działaniem farmakologicznym leku. Objawy te mogą obejmować kury, źrenice, niewyraźne widzenie, niewydolność oddechową, niedociśnienie i mogą występować zaburzenia.

Leczenie: Obecnie nie ma antidotum na olanzapinę, dlatego należy rozpocząć odpowiednie leczenie wspomagające. Należy wziąć pod uwagę możliwość połączenia wielu innych leków.

W przypadku ostrego przedawkowania należy udrożnić i utrzymać drożność dróg oddechowych oraz zapewnić odpowiednią ilość tlenu i wentylację. Należy rozważyć zastosowanie przedawkowania węgla aktywnego, ponieważ wykazano, że zastosowanie węgla aktywnego zmniejsza biodostępność olanzapiny o 50–60%. Można również rozważyć płukanie żołądka (po założeniu rurki dotchawiczej, jeśli pacjent jest nieprzytomny).

Niedociśnienie i wstrząs należy leczyć odpowiednimi środkami, takimi jak wlew dożylny lub stymulatory układu współczulnego, takie jak noradrenalina (nie stosując epinefryny, dopaminy ani środków pobudzających nerw współczulny innych niż beta-antagonizm, ponieważ stymulacja beta może pogorszyć obniżenie ciśnienia krwi). Należy rozważyć monitorowanie układu krążenia w celu wykrycia możliwości wystąpienia arytmii. Kontynuuj monitorowanie i uważne monitorowanie, aż pacjent wyzdrowieje.

Co zrobić w przypadku pominięcia dawki? Jeżeli zbliża się czas przyjęcia kolejnej dawki, należy pominąć zapomnianą dawkę i przyjąć następną zalecaną dawkę leku. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Skutki uboczne

Podczas stosowania oleanzrapitabu mogą wystąpić niepożądane skutki (ADR).

Często, ADR> 10%

Senność i przyrost masy ciała to jedyne częste działania niepożądane podczas stosowania olanzapiny. Przyrost masy ciała jest powiązany ze wskaźnikiem ciała (BMI) przed leczeniem, a dawka początkowa wynosi 15 mg/dzień lub więcej.

Niezbyt często, 1%

Zawroty głowy, zwiększony apetyt, obrzęki, niedociśnienie postawa i działanie przeciwcholinergiczne, łagodne poziomy, w tym zapłodnienie, suchość w ustach to rzadkie działania niepożądane podczas stosowania olanzapiny.

Podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych AST, bezobjawowa ALT, przemijające są również rzadkie, szczególnie na wczesnych etapach leczenia.

Pomimo różnych badań dotyczących stosowania olanzapiny w leczeniu pacjentów, rzadziej występuje choroba Parkinsona, akaityzja i zaburzenia napięcia mięśniowego w porównaniu ze standardową dawką haloperidolu. W przypadku braku szczegółowych informacji na temat historii ostrych i przewlekłych dysfunkcji u każdego pacjenta nie można stwierdzić, że olanzapina rzadziej powoduje powolne zaburzenia rytmu lub inne objawy pozalekcyjne.

Rzadkie, ADR

Zgłaszano objawy nadwrażliwości na światło.

Inne objawy: Sporadycznie zwiększenie poziomu prolaktyny w osoczu, ale z objawami klinicznymi dotyczącymi żeńskich gruczołów sutkowych (stan męskich gruczołów sutkowych powiększony z powodu zaburzeń hormonalnych), mleka z sutków, dużych gruczołów sutkowych. U większości pacjentów poziom prolaktyny może powrócić do normy bez konieczności przerywania leczenia.

W rzadkich przypadkach stwierdza się także wysokie stężenie w szkliwie fosfokinazy kreatynowej. Podobnie jak w przypadku innych środków uspokajających, zmiany w bezobjawowym hematologii są również mniej powszechne.

Instrukcje postępowania w ramach ADR

Poinformuj lekarza o skutkach spóźnienia się z użyciem.

Ostrzeżenia

Przed zastosowaniem leku należy dokładnie zapoznać się z instrukcją i zapoznać się z poniższymi informacjami.

Przeciwwskazane

Lek oleanzrapitab przeciwwskazane w następujących przypadkach:

Pacjenci, u których występuje już nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku.

Pacjenci, którzy już znają ryzyko wystąpienia jaskry z wąskim kątem przesączania .

Środki ostrożności podczas stosowania

Pacjenci z chorobami złożonymi

W badaniach klinicznych

olanzapiny wykazano niski wskaźnik oporności cholinergicznej. Należy zachować ostrożność przepisując środki ostrożności pacjentom z przerostem prostaty lub pacjentami przyjmującymi półobwód i w pokrewnych przypadkach, ze względu na doświadczenie kliniczne, w którym leczenie olanzapiną ogranicza się do pacjentów towarzyszących.

Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, AlAT, AspAT przemijające, czasami nie obserwowane żadne objawy kliniczne, zwłaszcza na wczesnych etapach leczenia. Należy zachować ostrożność u pacjentów ze zwiększoną aktywnością enzymów wątrobowych AST lub ALT, u pacjentów z objawami pogorszenia czynności wątroby, u pacjentów z towarzyszącą chorobą z ograniczoną rezerwą czynności wątroby oraz u pacjentów leczonych lekami toksycznymi dla wątroby. Jeśli podczas leczenia nastąpi zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych AST lub ALT, konieczne jest monitorowanie i w razie potrzeby zmniejszenie dawki.

Podobnie jak inne leki uspokajające, należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z białaczką lub białaczką wielokątną z jakiejkolwiek przyczyny, u pacjentów z miazgą lub rdzeniem w wywiadzie spowodowanym przyjmowaniem leków, u pacjentów z inhibitorem szpiku kostnego spowodowanym towarzyszącymi patogenami, radioterapią lub chemioterapią oraz u pacjentów z hiperlliowanymi polimorfonami lub hiperbolami szpiku kostnego. Jest 32 pacjentów z neutropenoma spowodowanym klozapiną lub granulocytami w wywiadzie spowodowanymi stosowaniem oleanzapiny bez zmniejszenia liczby neutrofili w porównaniu z normalnym poziomem.

Zespół złośliwy wywołany środkami uspokajającymi (NMS)

NMS to zespół objawów zagrażających śmiercią, który według doniesień jest powiązany ze stosowaniem innych leków przeciwpsychotycznych. W badaniach klinicznych nie zgłoszono żadnych przypadków NMS u pacjentów leczonych olanzapiną.

NMS często towarzyszą objawy gorączki, spastyczność mięśni, zmiany psychiczne, oznaki nieświadomej niepewności (naczyniowe lub nieprawidłowe ciśnienie krwi, tachykardia, pocenie się i arytmia). Inne objawy mogą obejmować zwiększoną aktywność fosfokinazy kreatynowej, mioglobinę w moczu (mięsień moczowodu) i ostrą niewydolność nerek. Lub wysoka gorączka w przypadku niewyjaśnionego i braku klinicznych objawów NMS, należy natychmiast odstawić wszystkie leki uspokajające, w tym olanzapinę.

Olanzapinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z padaczką lub napadami drgawkowymi związanymi z napadami.

Zaburzenie wolnej stymulacji

Olanzapina często ma statystyczny udział w leczeniu zaburzeń dynamicznych, co wynika z badań porównawczych trwających 1 rok lub krócej. Jednakże ryzyko narastania zaburzeń wzrasta wraz z wydłużającym się czasem kontaktu, dlatego też w przypadku wystąpienia oznak i objawów zaburzenia powolnego rozrusznika serca występującego u pacjentów stosujących olanzapinę, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia. Objawy te mogą osłabiać działanie leków tymczasowych lub nawet po leczeniu.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania olanzapiny u pacjentów leczonych w skojarzeniu z innymi lekami ośrodkowymi i alkoholowymi (wymienionymi w działaniu olanzapiny na ośrodkowy układ nerwowy). Kiedy pojawia się wyraz sprzeciwu dopaminy, olanzapina może sprzeciwiać się bezpośredniemu i pośredniemu wpływowi na dopaminę. U starszych pacjentów stosujących olanzapinę w badaniach klinicznych zwykle nie występuje niedociśnienie. Podobnie jak w przypadku innych leków psychiatrycznych, u pacjentów w wieku > 65 lat konieczna jest okresowa kontrola ciśnienia krwi.

W badaniach klinicznych olanzapiny nie należy stosować u pacjentów z nieprawidłowym zwiększeniem qt w elektrokardiogramie. Jednakże, podobnie jak w przypadku innych leków stosowanych w leczeniu zaburzeń psychicznych, należy zachować ostrożność podczas stosowania oolanzapiny ze znanymi lekami zwiększającymi QTC, szczególnie u starszych pacjentów.

Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

olanzapiny może powodować senność, dlatego należy dokładnie poinformować pacjentów w przypadku obsługi niebezpiecznych maszyn, w tym motocykli.

Ciąża

Brak dobrze kontrolowanych i kompletnych badań u kobiet w ciąży. Pacjentkom należy doradzić, aby informowały lekarza, jeśli są w ciąży lub zamierzają zajść w ciążę w trakcie leczenia olanzapiną. Jednakże ze względu na brak doświadczeń w stosowaniu leku u ludzi, lek ten powinien być stosowany u kobiet w ciąży jedynie wtedy, gdy korzyści przewyższają ryzyko szkodliwego działania na płód.

Okres karmienia piersią

olanzapina przenika do mleka myszy jako lek podczas karmienia piersią. Nie wiadomo, czy olanzapina przenika do mleka kobiecego.

Należy poinformować pacjentki, aby nie karmiły piersią podczas stosowania olanzapiny.

Interakcje leków

Możliwość wpływu innych leków na olanzapinę:

Pojedyncza dawka leków zobojętniających kwas żołądkowy (Al, Mg) lub cymetydyny nie wpływa na aktywność biologiczną podawanej doustnie olanzapiny. Jednoczesne stosowanie z węglem aktywnym może zmniejszyć aktywność biologiczną olanzapiny doustnie do 50 - 60%. Metabolizm olanzapiny może ulec zmniejszeniu w przypadku jednoczesnego palenia tytoniu (klirens olanzapiny jest o 33% mniejszy, a okres półtrwania leku u osób niepalących dłuższy o ponad 21% w porównaniu do palaczy) lub leczenia karbamazepiną (klirens olanzapiny zwiększa się do 44%, a czas eliminacji leków skrócony o 20% w przypadku stosowania z karbamazepiną). Palenie tytoniu i leczenie karbamazepiną zmniejszają aktywność P450 - 1A2.Farmakokinetyka teofiliny metabolizowanej przez P450 - 1A2 nie zmienia się pod wpływem olanzapiny. Nie badano wpływu aktywowanych inhibitorów P450 - 1A2 na farmakokinetykę olanzapiny.

Wpływ olanzapiny na inne leki: olanzapina nie hamuje metabolizmu imipraminy/dezypraminy (P450 - 2D6 lub P450 - 3A1/A2), warfaryny (P450 - 2C9), teofiliny (P450 - 1A2) ani diazepamu (P450 - 3A4 i P450 i 2C19).

olanzapina nie powoduje interakcji w przypadku stosowania w połączeniu z litem lub biperydenem.

Przechowywanie

Leki przechowuj w temperaturze poniżej 30°C, w chłodnym i suchym miejscu, unikaj światła.

Inne leki

Zastrzeżenie

Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.