Олеанзрапитаб 5 таблеток Sun Pharma для лечения шизофрении (5 блистеров по 10 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 5 блистеров по 10 таблеток.
Характеристики Оланзапин

Состав

Информация о составе	Содержание
Оланзапин	5мг

Использование

Показания

Препарат Олеанзрапитаб показан в следующих случаях:

Лечение заболевания шизофрения . Оланзапин эффективен в поддержании клинических симптомов при продолжении лечения у пациентов, которые отвечают на первоначальное лечение.

Фармакотоксичность

оланзапин связан с высоким сродством к следующим рецепторам: серотонин 5HT2A/2C, 5HT6 (ki = 4,11 и 5 нм, по порядку), дофамин d1 - 4 (ki = 11 - 31 Нм), гистамин Н1 (KI = 7 Нм) (Ki = 19 нм). Оланзапин является антагонистом со средней силой связи с 5НТ3-рецепторами (ki = 57 нм) и мускариновыми М1 - 5 (ki = 73, 96, 132, 32 и 48 нм, по порядку). Оланзапин слабо связывается с Габаа, БЗА и β-дренергическими рецепторами (Ki>10m).

Антагонизмом дофаминовых и 5НТ2-рецепторов можно объяснить некоторые виды лечения оланзапином и его побочные эффекты. Антагонизмом оланзапина к мускариновым М1-5-рецепторам можно объяснить эффекты, аналогичные его холинергической резистентности. Антагонисты рецепторов H1 оланзапина H1 могут объяснить феномен спящей курицы, наблюдаемый при применении этого препарата. Адренергический α1-рецептор можно объяснить гипотензивным эффектом вертикального потенциала, наблюдаемым при применении этого препарата.

Фармакокинетика

При приеме внутрь, монотерапия - оланзапин хорошо всасывается и достигает пиковой концентрации примерно через 6 часов после приема дозы перорально. Выводится из организма путем первого метаболизма в печени, при этом около 40% дозы метаболизируется до поступления в систему кровообращения. Оланзапин демонстрирует линейную динамику в зависимости от клинической дозы. Срок продажи от 21 до 54 часов и указанная очистка сыворотки от 12 до 47л/час.

Используйте оланзапин один раз в день для достижения стабильной концентрации примерно через 1 неделю, и эта концентрация примерно в 2 раза превышает концентрацию после однократного приема. Концентрация сыворотки, время выведения и очистка оланзапина могут варьироваться у разных людей в зависимости от курения, пола и возраста.

Оланзапин широко распределяется по всему организму, общий объем распределения составляет около 1000 л. Около 93% из них связаны с сывороточными белками в концентрации от 7 до 1100 нг/мл, главным образом связаны с альбумином и α1-гликопротеиновой кислотой.

Метаболизм и выведение - После однократного приема оланзапина отмечена доза 14С, 7% дозы оланзапина обнаруживается в моче в постоянной форме, что свидетельствует о высокой степени метаболизма оланзапина. Около 57% и 30% дозы обнаруживаются в моче и кале по порядку. В сыворотке на оланзапин приходится лишь 12% AUC от общего количества радиоактивных веществ, что свидетельствует о значительном присутствии метаболитов. После применения нескольких доз основными метаболитами в кровотоке являются 10-N-глюкуронид, присутствующий в стабильном состоянии при 44% концентрации оланзапина, и 4'-N-десметилоланзапин, присутствующий в стабильном состоянии при 31% концентрации оланзапина. Оба метаболита не оказывают фармакологического действия в наблюдаемых концентрациях.

Прямое глюкуроновое и непрямое окисление Цитохром P450 (CYP) являются основными метаболическими линиями оланзапина. Исследования in vitro показывают, что CYPS 1A2 и 2D6 и ферментная система монооксигеназы, содержащая флавин, участвуют в окислении оланзапина. Непрямое окисление in vivo в CYP2D6 Vivo присутствует для осуществления вторичных метаболических линий, поскольку очистка оланзапина не снижается в этих объектах дефицита фермента.

Прежде чем принимать Олеанзрапитаб 5 таблеток Sun Pharma для лечения шизофрении (5 блистеров по 10 таблеток)

Как использовать

перорально.

Дозировка

олеанзрапитаб следует применять один раз в день и не связана с приемом пищи, обычно применяется в дозе 5–10 мг, при этом желаемая лечебная доза составляет 10 мг/день в течение нескольких дней. Дополнительная коррекция дозы при наличии показаний обычно происходит между приемами и не менее чем через 1 неделю. Затем суточную дозу можно корректировать в зависимости от клинического заболевания каждого пациента с дозой 5–20 мг/день. Увеличение дозы составляет 10 мг/день, например, доза 15 мг/день или выше предлагается только после соответствующей клинической повторной оценки.

у детей

олеанзрапитаб не изучался на людях

Для пожилых пациентов

Низкая начальная лечебная доза (5 мг на слоновую кость) обычно не назначается, но рассматривается для пациентов в возрасте 65 лет и старше при наличии клинических предупредительных факторов.

У пациентов наблюдается снижение функции печени и/или почек: для этих пациентов можно рассмотреть возможность применения низкой стартовой дозы (5 мг/день).

Пациенты женского пола по сравнению с пациентами мужского пола: начальную дозу и дозу не нужно регулярно менять для пациентов женского пола по сравнению с пациентами мужского пола.

У пациентов, которые не курят, по сравнению с курящими пациентами: Начальную дозу и дозу не нужно регулярно менять для пациентов, которые не курят, для пациентов, курящих. При наличии фактора, способного замедлить метаболический процесс (женщины, пациенты пожилого возраста, некурящие), следует рассмотреть возможность снижения начальной дозы. Возрастную дозу при наличии показаний следует применять таким пациентам с осторожностью.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом.

Что делать при передозировке?

Симптомы: У пациентов наибольшее количество определяется в дозе 300мг, отмечаются только симптомы сна, заикания. Ограничения пациентов оцениваются в больницах, включая пациентов, принимающих дозу 300 мг; при лабораторном анализе или ЭКГ нет никаких признаков недостатков. При передозировке признаки жизни обычно находятся в пределах нормы.

Судя по данным на животных, ожидается, что симптомы будут превышать известные фармакологические эффекты препарата. Эти симптомы могут включать цыплят, зрачки, помутнение зрения, дыхательную недостаточность, гипотонию и могут быть расстройствами.

Лечение: В настоящее время не существует антидота для оланзапина, поэтому следует начать соответствующие меры поддержки. Необходимо рассмотреть возможность комбинации со многими другими препаратами.

В случае острой передозировки необходимо обеспечить проходимость и поддержание проходимости дыхательных путей, а также обеспечить достаточный уровень кислорода и вентиляции. Следует рассмотреть возможность передозировки активированного угля, поскольку было показано, что использование активированного угля снижает биодоступность оланзапина на 50–60%. Также можно рассмотреть возможность промывания желудка (после установки трахеальной трубки, если пациент без сознания).

Гипотонию и шок следует лечить с помощью соответствующих мер, таких как внутривенная инфузия или симпатические стимуляторы, такие как норадреналин (не использовать адреналин, дофамин или стимуляторы симпатических нервов, отличные от бета-антагонистов, поскольку бета-стимуляция может ухудшить снижение артериального давления). Для выявления возможности аритмии следует рассмотреть возможность проведения сердечно-сосудистого мониторинга. Продолжайте внимательно наблюдать и наблюдать, пока пациент не выздоровеет.

Что делать, если вы забыли принять дозу? Если уже почти пришло время принять следующую дозу, пропустите забытую дозу и примите лекарство в следующей рекомендуемой дозе. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Побочные эффекты

При использовании олеанзрапитаба могут возникнуть нежелательные эффекты (ADR).

Обыкновенные, ADR> 10%

Сонливость и увеличение веса — единственный распространенный побочный эффект при применении оланзапина. Прибавка в весе зависит от индекса тела (ИМТ) до лечения, а начальная доза составляет 15 мг/день или выше.

Нечасто, 1%

Головокружение, повышенный аппетит, отеки, гипотония осанка и анти-антихолинергические эффекты, легкие уровни, включая оплодотворение, сухость во рту являются редкими побочными эффектами при применении оланзапина.

Повышение активности печеночных ферментов АСТ, бессимптомное течение АЛТ, мимолетное также наблюдаются редко, особенно на ранних этапах лечения.

Несмотря на различные исследования применения оланзапина при лечении пациентов, наблюдалась меньшая частота развития болезни Паркинсона, акаитизии и нарушений мышечного тонуса по сравнению со стандартизированной дозой по галоперидолу. При отсутствии подробной информации об анамнезе острой и хронической дисфункции у каждого пациента невозможно сделать вывод о том, что оланзапин реже вызывает медленные ритмические нарушения или другой внеклассный синдром.

Редко, ADR

Сообщалось о симптомах светочувствительности.

Другие признаки: Изредка повышается уровень пролактина в плазме, но с клиническими проявлениями со стороны женских молочных желез (увеличенная мужская молочная железа вследствие гормональных нарушений), соскового молока, больших молочных желез. У большинства пациентов уровень пролактина может вернуться к норме без прекращения лечения.

В редких случаях также регистрируется высокая концентрация креатинфосфокиназы в эмали. Как и при использовании других седативных средств, бессимптомные гематологические изменения встречаются реже.

Инструкции по обращению с ADR

Сообщите врачу о последствиях не опоздания на прием.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

Противопоказан

Препарат Олеанзрапитаб противопоказан в следующих случаях:

Пациенты, у которых уже установлена повышенная чувствительность к каким-либо компонентам препарата.

Пациенты, которым уже известен риск закрытоугольной глаукомы .

Меры предосторожности при применении

Пациентам с сочетанным заболеванием

В клинических исследованиях

оланзапин показал низкий уровень холинергической резистентности. Меры предосторожности следует назначать с осторожностью пациентам с гипертрофией предстательной железы или полуциркулярным приемом внутрь и в связанных с ними случаях из-за клинического опыта лечения оланзапином, ограниченным сопровождающими пациентами.

Повышение активности печеночных ферментов, АЛТ, АСТ преходящее, отсутствие клинических симптомов изредка отмечается, особенно на ранних этапах лечения. С осторожностью следует применять у пациентов с повышением активности печеночных ферментов АСТ или АЛТ, у пациентов с симптомами снижения функции печени, у пациентов с сопутствующим заболеванием с ограниченным резервом функции печени и у пациентов, получающих печеночно-токсичные препараты. При повышении активности печеночных ферментов АСТ или АЛТ во время лечения необходимо контролировать и при необходимости снижать дозу.

Как и другие седативные средства, следует соблюдать осторожность при их применении у пациентов с лейкемией или полигональным лейкозом по любой причине, у пациентов с анамнезом поражения пульпы или мозгового вещества из-за лекарств, пациентов с ингибитором костного мозга из-за сопутствующих патогенов, лучевой или химиотерапии, а также у пациентов с гиперлированными полиморфонами или гиперболами костного мозга. Имеется 32 пациента с нейтропеномой из-за клозапина или гранулоцитами в анамнезе из-за применения олеанзапина без снижения количества нейтрофилов по сравнению с нормальным уровнем.

Злокачественный синдром, вызванный седативными средствами (ЗНС)

ЗНС представляет собой комплекс симптомов, сопряженных с риском смерти, о которых сообщалось в связи с применением других антипсихотических препаратов. В клинических исследованиях у пациентов, принимавших оланзапин, не было зарегистрировано ни одного случая ЗНС.

ЗНС часто сопровождается симптомами лихорадки, мышечной спастичности, психическими изменениями, признаками бессознательной неуверенности (сосудистое или аномальное артериальное давление, тахикардия, потливость и аритмия). Другие признаки могут включать повышение уровня креатинфосфокиназы, миоглобина в моче (мышцы мочеточника) и острую почечную недостаточность. При высокой лихорадке при необъяснимых и отсутствии клинических симптомов ЗНС необходимо немедленно прекратить прием всех седативных средств, включая оланзапин.

Оланзапин следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией или судорогами, связанными с судорогами.

Расстройство медленного ритма

Оланзапин часто применяется в статистической пропорции при лечении динамических расстройств, возникающих в сравнительных исследованиях и продолжающихся 1 год или меньше. Однако риск развития расстройства увеличивается с увеличением времени контакта, поэтому, если у пациентов, принимающих оланзапин, наблюдаются признаки и симптомы нарушения медленного ритма, необходимо рассмотреть возможность снижения дозы или прекращения приема препарата. Эти симптомы могут снизить эффект от временного приема лекарств или даже после лечения.

Будьте осторожны при приеме оланзапина у пациентов, проходящих лечение в сочетании с другими препаратами центрального и алкогольного действия (заявлено о воздействии оланзапина на центральную нервную систему). При выраженной дофаминовой оппозиции оланзапин может противодействовать прямому и косвенному воздействию на дофамин. Гипотония обычно не возникает у пожилых пациентов, принимавших оланзапин в клинических исследованиях. Как и другие лекарства от психических расстройств, периодическое артериальное давление необходимо пациентам старше 65 лет.

В клинических исследованиях оланзапин не следует применять пациентам с аномальным увеличением интервала QT на электрокардиограмме. Однако, как и в случае с другими психическими препаратами, следует соблюдать осторожность при приеме оланзапина с известными препаратами для увеличения QTC, особенно у пожилых пациентов.

Способность водить машину и работать с механизмами

Оланзапин может вызывать сонливость, пациентов следует тщательно предупреждать при управлении опасными механизмами, включая мотоциклы.

Беременность

Хорошо контролируемых и полных исследований с участием беременных женщин не проводилось. Пациентам следует рекомендовать уведомлять врача, если они беременны или планируют забеременеть во время лечения оланзапином. Однако из-за отсутствия опыта лечения людей этот препарат следует использовать беременным женщинам только тогда, когда польза превышает риск вреда для плода.

Период грудного вскармливания

оланзапин выделяется с молоком мышей при приеме лекарства во время грудного вскармливания. Неизвестно, будет ли оланзапин выделяться в грудное молоко.

Пациентам следует рекомендовать не кормить грудью, если они принимают оланзапин.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Возможность влияния других препаратов на оланзапин:

Однократная доза антацидов (Al, Mg) или циметидина не влияет на биологическую активность перорального оланзапина. Применение одновременно с активированным углем позволяет снизить биологическую активность оланзапина перорально на 50 – 60%. Метаболизм оланзапина может снижаться при сопутствующем курении (клиренс оланзапина на 33% ниже, а период полувыведения препарата у некурящих более 21% по сравнению с курильщиками) или лечении карбамазепином (клиренс увеличивается до 44% и сроки выведения препарата уменьшаются на 20% при применении с карбамазепином). Курение и лечение карбамазепином снижают активность Р450-1А2.Фармакокинетика теофиллина, метаболизирующегося Р450-1А2, не изменяется под действием оланзапина. Влияние активированных ингибиторов Р450-1А2 на фармакокинетику оланзапина не изучалось.

Влияние оланзапина на другие лекарственные средства: оланзапин не ингибирует метаболизм имипрамина/дезипрамина (P450-2D6 или P450-3A1/A2), варфарина (P450-2C9), теофиллина (P450-1A2) или диазепама (P450-3A4 и P450 и 2C19).

оланзапин не дает взаимодействия при применении в сочетании с литием или бипериденом.

Хранение

Хранить препараты при температуре не выше 30°С в сухом прохладном месте, избегать света.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.