Oleanzrapitab 5 таблеток Sun Pharma для лікування шизофренії (5 блістерів по 10 таблеток)

Лікарська форма Коробка 5 блістерів х 10 таблеток
Характеристики Оланзапін

Склад

Інформація про складЗміст
Оланзапін5 мг

Використання

Показання

Препарат Олеанзрапітаб показаний у таких випадках:

Лікування захворювання шизофренія . Оланзапін ефективний у підтримці клінічних симптомів при продовженні лікування у пацієнтів, які відповідають на початкове лікування.

Фармакокінетика

оланзапін асоціюється з високою спорідненістю з такими рецепторами: серотонін 5HT2A/2C, 5HT6 (ki = 4,11 і 5 нм, у порядку), допамін d1-4 (ki = 11 - 31 Нм), Гістамін H1 (KI = 7 НМ) (Ki = 19 нМ). Оланзапін є антагоністом із середньою силою зв’язку з рецепторами 5HT3 (ki = 57 нм) і мускариновим M1 - 5 (ki = 73, 96, 132, 32 і 48 нм у порядку). Оланзапін слабко зв’язується з Gabaa, BZA та β-дренергічними рецепторами (Ki> 10m).

Антагонізм дофамінових і 5HT2-рецепторів може пояснити деякі методи лікування оланзапіном і побічні ефекти. Антагонізм оланзапіну до мускаринових М1-5 рецепторів може пояснити ефекти, подібні до його холінергічної резистентності. Антагоністи H1-H1-рецепторів оланзапіну можуть пояснити феномен сплячої курки, який спостерігався при застосуванні цього препарату. Адренергічний α1-рецептор можна пояснити гіпотензивним ефектом вертикального потенціалу, який спостерігається при застосуванні цього препарату.

Фармакокінетика

При пероральному застосуванні, одноразова терапія - оланзапін добре всмоктується і досягає пікової концентрації приблизно через 6 годин після прийому пероральної дози. Він виводиться по всьому організму шляхом першого метаболізму в печінці, причому близько 40% дози метаболізується перед тим, як потрапити в кровоносну систему. Оланзапін демонструє лінійну динаміку при клінічній дозі. Період продажу становить від 21 до 54 годин, а вказана швидкість очищення сироватки становить від 12 до 47 л/год.

Використовуйте оланзапін один раз на день, щоб створити стабільну концентрацію приблизно через 1 тиждень, і ця концентрація приблизно вдвічі перевищує концентрацію після одноразової дози. Концентрація оланзапіну в сироватці крові, час виведення та очищення оланзапіну можуть відрізнятися залежно від куріння, статі та віку.

оланзапін широко розподіляється в організмі з інтегральним розподілом приблизно 1000 л. Приблизно 93% поєднується з сироватковим білком у концентрації від 7 до 1100 нг/мл, головним чином пов’язаним з альбуміном і α1 – глікопротеїновою кислотою.

Метаболізм і виведення. Після одноразової дози оланзапіну, позначеної 14C, 7% дози оланзапіну виявляється в сечі в постійній формі, що свідчить про те, що оланзапін швидко метаболізується. Приблизно 57% і 30% дози виявляються в сечі та калі. У сироватці крові на оланзапін припадає лише 12 % AUC від загальної кількості радіоактивних речовин, демонструючи значну присутність метаболітів. Після застосування багаторазових доз основними метаболітами в кровообігу є 10-N-глюкуронід, присутній у стабільному стані при 44 % концентрації оланзапіну, і 4'-N-десметилоланзапін присутній у стабільному стані при 31 % концентрації оланзапіну. Обидва метаболіти не мають фармакологічного ефекту при спостережуваній концентрації.

Пряме глюкуронове та непряме окиснення Цитохром Р450 (CYP) є основними метаболічними шляхами оланзапіну. Дослідження in vitro показують, що CYPS 1A2 і 2D6 і ферментна система монооксигенази, що містить флавін, беруть участь в окисленні оланзапіну. Непряме окислення in vivo у Vivo CYP2D6 присутнє для виконання вторинних метаболічних ліній, оскільки очищення оланзапіну не зменшується в цих об’єктах ферментної недостатності.

Перед прийомом Oleanzrapitab 5 таблеток Sun Pharma для лікування шизофренії (5 блістерів по 10 таблеток)

Як використовувати

перорально.

Дозування

олеанзрапітаб слід застосовувати один раз на день і не пов’язувати з їжею, зазвичай використовується в дозі 5–10 мг, бажана доза лікування становить 10 мг/добу протягом кількох днів. Додаткове коригування дози, якщо є показання, зазвичай відбувається між прийомами та не менше ніж через 1 тиждень. Потім добову дозу можна коригувати відповідно до клінічної картини захворювання кожного пацієнта з дозою 5–20 мг/добу. Збільшення дози становить 10 мг/день, наприклад, доза 15 мг/день або вище пропонується лише після відповідної клінічної переоцінки.

у дітей

олеанзрапітаб не досліджувався на людях

У літніх пацієнтів

Низька початкова доза лікування (5 мг/слонова кістка) зазвичай не вказується, але розглядається для пацієнтів віком 65 років або більше, коли є клінічні попереджувальні фактори.

У пацієнтів спостерігається зниження функції печінки та/або нирок: для цих пацієнтів можна розглянути низьку початкову дозу (5 мг/день).

Пацієнти жіночої статі порівняно з пацієнтами чоловічої статі: початкову дозу та дозу не потрібно регулярно змінювати для пацієнтів жіночої статі порівняно з пацієнтами чоловічої статі.

Для пацієнтів, які не палять, у порівнянні з пацієнтами, які палять: початкову дозу та дозу не потрібно регулярно змінювати для пацієнтів, які не палять, для пацієнтів, які палять. Якщо існує фактор, який може уповільнити метаболічний процес (жінки, літні пацієнти, некурці), слід розглянути можливість зниження початкової дози. У цих пацієнтів слід обережно застосовувати підвищення дози, якщо це показано.

Примітка. Наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Щоб підібрати відповідну дозу, необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.

Що робити при передозуванні?

Симптоми: у пацієнтів найбільша кількість визначається 300 мг, повідомляють лише про симптоми сну, заїкання. Обмеження пацієнтів оцінюються в лікарнях, включаючи пацієнтів, які приймають дозу 300 мг, немає ознак того, що є недоліки в лабораторному аналізі або ЕКГС. При передозуванні ознаки життя зазвичай знаходяться в межах норми.

Згідно з даними на тваринах, очікується, що симптоми запізнюють відомі фармакологічні ефекти препарату. Ці симптоми можуть включати курчат, зіниці, розмитість зору, дихальну недостатність, гіпотонію та можуть бути розладами.

Лікування: наразі не існує антидоту для оланзапіну, тому слід розпочати відповідні підтримуючі заходи. Необхідно розглянути можливість поєднання багатьох інших препаратів.

У разі гострого передозування необхідно встановити та підтримувати дихальні шляхи, а також забезпечити достатній доступ кисню та вентиляцію. Слід розглянути можливість передозування активованим вугіллям, оскільки було показано, що застосування активованого вугілля знижує біодоступність оланзапіну на 50-60 %. Також можна розглянути промивання шлунка (після встановлення трахейної трубки, якщо пацієнт без свідомості).

Гіпотензію та шок слід лікувати відповідними заходами, такими як внутрішньовенна інфузія або симпатичні стимулятори, такі як норадреналін (не використовуючи адреналін, дофамін або стимулятори симпатичної нервової системи, відмінні від бета-антагонізму, оскільки бета-стимуляція може погіршити зниження артеріального тиску). Необхідно розглянути можливість моніторингу серцево-судинної системи, щоб виявити можливість аритмії. Продовжуйте спостерігати та уважно спостерігати, доки пацієнт не одужає.

Що робити, якщо забули прийняти дозу? Якщо настав час прийняти наступну дозу, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну рекомендовану дозу. Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати забуту дозу.

Побічні ефекти

Під час використання олеанзрапітабу у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

Звичайні, ADR> 10%

Сонливість і збільшення ваги є єдиним поширеним побічним ефектом при застосуванні оланзапіну. Збільшення ваги залежить від індексу тіла (ІМТ) до лікування, а початкова доза становить 15 мг/добу або вище.

Рідко, 1%

Запаморочення, підвищений апетит, набряки, гіпотензія поза та анти-антихолінергічні ефекти, легкі рівні, включаючи запліднення, сухість у роті є рідкісними побічними ефектами при застосуванні оланзапіну.

Підвищення рівня печінкових ферментів АСТ, безсимптомна АЛТ, швидкоплинне також рідко, особливо на ранніх стадіях лікування.

Незважаючи на різні дослідження оланзапіну при лікуванні пацієнтів, частота розвитку хвороби Паркінсона, акайтизії та розладів м’язового тонусу менша порівняно зі стандартизованою дозою галоперидолу. Якщо немає детальної інформації про історію гострої та хронічної дисфункції у кожного пацієнта, неможливо зробити висновок, що оланзапін менш імовірно спричинить уповільнені ритмічні розлади або інший позасистемний синдром.

Рідко, ADR

Повідомлялося про симптоми чутливості до світла.

Інші ознаки: іноді підвищення рівня пролактину в плазмі, але з клінічними проявами жіночих молочних залоз (збільшення чоловічих молочних залоз через гормональні порушення), грудного молока, великих молочних залоз. У більшості пацієнтів рівень пролактину може нормалізуватися без припинення лікування.

Висока концентрація креатинфосфокінази в емалі також фіксується в рідкісних випадках. Як і інші седативні препарати, зміни безсимптомної гематології також менш поширені.

Інструкції щодо поводження з ADR

Повідомте лікаря про наслідки незапізнення під час використання.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитись з наведеною нижче інформацією.

Протипоказаний

Препарат Олеанзрапітаб протипоказаний у таких випадках:

Пацієнти, у яких вже відома підвищена чутливість до будь-яких інгредієнтів препарату.

Пацієнти, які вже знають про ризик вузькокутової глаукоми .

Застереження при застосуванні

Пацієнти з поєднаним захворюванням

У клінічних дослідженнях оланзапін продемонстрував низький рівень холінергічної резистентності. Слід ретельно призначати запобіжні заходи пацієнтам із гіпертрофією передміхурової залози або випадками напівциркуляційного прийому та пов’язаними з цим випадками, оскільки клінічний досвід лікування оланзапіном обмежується супроводом пацієнтів.

Підвищення рівня печінкових ферментів, АЛТ, АСТ транзиторне, зрідка не спостерігається клінічних симптомів, особливо на ранніх стадіях лікування. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам із підвищенням рівня печінкових ферментів АСТ або АЛТ, пацієнтам із симптомами порушення функції печінки, пацієнтам із супутніми захворюваннями з обмеженим резервом функції печінки та пацієнтам, які лікуються печінковотоксичними препаратами. При підвищенні рівня печінкових ферментів АСТ або АЛТ під час лікування необхідно контролювати та при необхідності зменшити дозу.

Як і інші заспокійливі засоби, з обережністю застосовувати пацієнтам з лейкемією або полігональною лейкемією з будь-якої причини, пацієнтам з анамнезом пульпи або мозкової речовини внаслідок прийому ліків, пацієнтів з інгібітором кісткового мозку внаслідок супутніх збудників, променевої або хіміотерапії та пацієнтів з гіперлітичними поліморфонами або гіперболами кісткового мозку. Є 32 пацієнти з нейтропеномою через клозапін або анамнез гранулоцитів через застосування олеанзапіну без зниження рівня нейтрофілів порівняно з нормальним рівнем.

Злоякісний синдром, викликаний седативними засобами (ЗНС)

NMS — це комплекс симптомів ризику смерті, про які повідомлялося у зв’язку з іншими антипсихотичними препаратами. У клінічних дослідженнях не повідомлялося про випадки ЗНС у пацієнтів, які отримували оланзапін.

NMS часто супроводжується симптомами лихоманки, спастичності м’язів, психічними змінами, ознаками несвідомої невпевненості (судинний або аномальний артеріальний тиск, тахікардія, пітливість і аритмія). Інші ознаки можуть включати підвищення креатинфосфокінази, міоглобіну в сечі (м’яз сечоводу) і гостру ниркову недостатність. Або при високій температурі за незрозумілих причин і відсутності клінічних симптомів НМС необхідно негайно припинити всі седативні препарати, включаючи оланзапін.

Оланзапін слід застосовувати обережно пацієнтам з епілепсією або судомами, пов’язаними з нападами.

Розлад уповільнення ритму

Оланзапін часто має статистичну пропорцію при лікуванні динамічних розладів, які виникають у порівняльних дослідженнях, які тривають 1 рік або менше. Однак ризик розвитку розладу зростає з подовженням часу контакту, тому, якщо у пацієнтів, які застосовують оланзапін, виникають ознаки та симптоми уповільненої стимуляції ритму, необхідно розглянути можливість зниження дози або припинення лікування. Ці симптоми можуть зменшити дію тимчасових препаратів або навіть після лікування.

Будьте обережні при прийомі оланзапіну у пацієнтів, які лікуються в поєднанні з іншими центральними та алкогольними препаратами (встановлено вплив оланзапіну на центральну нервову систему). Коли є прояв опозиції дофаміну, оланзапін може протиставлятися прямому та непрямому впливу на дофамін. Гіпотензія зазвичай не виникає у літніх пацієнтів, які застосовували оланзапін у клінічних дослідженнях. Як і інші психічні препарати, пацієнтам старше 65 років необхідне періодичне вимірювання артеріального тиску.

У клінічних дослідженнях оланзапін не слід застосовувати пацієнтам із аномальним збільшенням qt на електрокардіограмі. Однак, як і інші психіатричні препарати, обережно слідкуйте за вагою під час прийому оланзапіну з відомими препаратами для збільшення QTC, особливо у літніх пацієнтів.

Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

оланзапін може спричинити сонливість, пацієнтам слід ретельно попередити, що вони керують небезпечними механізмами, включаючи мотоцикли.

Вагітність

Добре контрольованих і повних досліджень за участю вагітних жінок немає. Пацієнтам слід рекомендувати повідомляти лікаря, якщо вони вагітні або мають намір завагітніти під час лікування оланзапіном. Однак через відсутність досвіду застосування ліків у людей цей препарат слід застосовувати вагітним жінкам лише тоді, коли користь перевищує ризик шкідливого впливу на плід.

Період грудного вигодовування

Оланзапін виділяється з молоком миші для лікування під час годування груддю. Невідомо, чи виділяється оланзапін у грудне молоко.

Пацієнткам слід порадити не годувати грудьми, якщо вони приймають оланзапін.

Лікарська взаємодія

Можливість інших препаратів, які можуть впливати на оланзапін:

Разова доза антацидів (Al, Mg) або циметидину не впливає на біологічну активність перорального оланзапіну. Одночасне застосування з активованим вугіллям може знизити біологічну активність оланзапіну перорально до 50-60%. Метаболізм оланзапіну може бути знижений, якщо супроводжується куріння (кліренс оланзапіну на 33% нижчий, а період напіввиведення ліків довший за 21% у некурців порівняно з курцями) або лікування карбамазепіном (кліренс збільшується до 44%, а час виведення препаратів зменшується на 20% при застосуванні з карбамазепіном). Куріння та лікування карбамазепіном знижує активність P450 - 1A2.Фармакокінетика теофіліну, який метаболізується P450-1A2, не змінюється під дією оланзапіну. Вплив активованих інгібіторів P450-1A2 на фармакокінетику оланзапіну не вивчався.

Здатність оланзапіну впливати на інші препарати: оланзапін не пригнічує метаболізм іміпраміну/дезипраміну (P450 - 2D6 або P450 - 3A1/A2), варфарину (P450 - 2C9), теофіліну (P450 - 1A2) або діазепаму (P450 - 3A4 і P450 та 2C19).

Оланзапін не викликає взаємодії при застосуванні в комбінації з літієм або біпериденом.

Зберігання

Зберігати препарати при температурі не вище 30 °C у сухому прохолодному місці, уникати світла.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

count views

Популярні ключові слова