Léky Omnivastin SPM k léčbě schizofrenie (5 blistrů x 10 tablet)

Quetiapin také prolomil dopad vlastníků dopaminu na behaviorální nebo elektrofyziologické testy a zvýšil koncentraci metabolitů dopaminu, což je nervový index indikující úroveň držitele d2 receptoru.

V preklinických studiích předpovídajících možnost cizích symptomů (EPS) není kvetiapin stejný jako typické antipsychotické léky a nemá typické vlastnosti.

Kvetiapin nezpůsobuje po dlouhodobém užívání příliš citlivé účinky na receptory dopaminu D.

Kvetiapin způsobuje pouze slabý účinek (katalepsii) v dávkách inhibujících dopamin D3.

Kvetiapin prokazuje selektivní lásku na okraji mozku prostřednictvím redukčního inhibičního účinku neuronů uprostřed uprostřed uprostřed uprostřed mozku (mezolimbický), ale po dlouhodobém užívání neovlivňuje nermoném (nigrostriatální).

Kvetiapin může způsobit minimální svalovou poruchu u opic cebus citlivých na haloperidol nebo u opic, které nikdy nebraly drogy (naivní) po podání léku bezprostředně a dlouhodobě.

Dynamická farmakokinetika

absorpce

Kvetiapin se po perorálním podání dobře vstřebává a silně metabolizuje.

Biologická dostupnost Quetiapinu není významně ovlivněna jídlem.

Maximální molární koncentrace metabolitů norkvetiapinu ve stabilním stavu je 35 % pozorované koncentrace kvetiapinu.

distribuce

Kvetiapin se váže na plazmatické proteiny asi z 83 %.

transformace

Kvetiapin je silně metabolizován v játrech, přičemž po použití radioaktivního kvetiapinu je v moči nebo stolici detekováno méně než 5 % konstantních léků.

Testy in vitro určují, že CYP3A4 je počátečním enzymem odpovědným za metabolismus prostřednictvím cytochromu P450 kvetiapinu.

Norquetiapin se tvoří a vylučuje nejprve prostřednictvím CYP3A4.

Asi 73 % radioaktivních látek se vylučuje močí a 21 % stolicí.

quetiapin a některé jeho metabolity (včetně norkvetiapinu) byly objeveny jako slabé inhibitory Cytochrom P450 102, 2C9, 2C19, 2D6 a 3A4 in vitro.

Inhibice in vitro CYP je pozorována pouze při koncentracích asi 5-50krát vyšších než je specifikovaná dávka 3000 mg/den pozorovaná u člověka v rozmezí 08 mg/den

Na základě těchto výsledků in vitro je nepravděpodobné, že by současné užívání kvetiapinu s jinými léky způsobilo klinickou inhibici metabolismu prostřednictvím cytochromu P450 jiných léků.

Ze studií na zvířatech vyplývá, že kvetiapin může podporovat enzymy cytochromu P450.

Ve speciální interaktivní studii u mentálních pacientů však po použití kvetiapinu nedošlo ke zvýšení aktivity cytochromu P450.

Eliminace

Doba pro eliminaci kvetiapinu a norkvetiapinu je přibližně 7 a 12 hodin v tomto pořadí.

Průměrný poměr se vypočítá podle molární koncentrace volného kvetiapinu a aktivních metabolitů v plazmě norkvetiapinu vylučovaného pepřovou vodou

Někteří jednotliví pacienti mohou mít více výhod při použití dávky 600 mg.

Dávkování vyšší než 300 mg by měli zahájit zkušení lékaři v léčbě bipolární poruchy.

Klinické studie ukazují, že je možné zvážit snížení dávky pro některé jednotlivé pacienty na minimálně 200 mg, pokud existuje obava z tolerance léku.

Užívání léků k léčbě deprese u bipolárních poruch by měl zahájit lékař, který má zkušenosti s léčbou bipolárních poruch.

U samostatných pacientů existuje problém související s tolerancí, klinické studie ukazují, že lze zvážit snížení dávky na minimum 200 mg.

Dávkování k prevenci bipolárních poruch:

V profylaxi relapsu nachlazení, deprese nebo deprese a probuzení pacient reagoval na kvetiapin v léčbě bipolární poruchy, takže pokračoval v užívání stejné dávky před spaním.

Může upravit dávku v závislosti na reakci a příjmu každého pacienta v rozmezí 300 mg-800 mg/den. Při udržovací léčbě je důležité efektivně používat nejnižší dávku.

Starší lidé

Stejně jako u ostatních antipsychotik a antidepresiv je třeba opatrnosti při používání kvetiapinu u starších pacientů, zejména na začátku léčby.

Rychlost úpravy dávky kvetiapinu může být pomalejší a celková denní dávka je nižší než u mladých pacientů.

Průměrná plazmatická clearance kvetiapinu se u starších pacientů ve srovnání s mladými pacienty snížila o 30–50 %.

Účinnost u pacientů starších 65 let trpících depresí související s bipolární poruchou nebyla hodnocena.

Pacienti se selháním ledvin

Úprava zbytečné dávky u pacientů se selháním ledvin.

Pacienti se selháním jater

Kvetiapin je silně metabolizován v játrech. Proto by měl být Quetiapin používán opatrně u pacientů, kteří znají jaterní selhání, zejména na začátku léčby.

O pacientech je známo, že trpí selháním jater, a proto začínají na dávce 25 mg denně. Dávkování by se mělo denně zvyšovat se zvýšením o 25 – 50 mg denně na účinnou dávku v závislosti na klinické odpovědi a toleranci každého pacienta.

Dětští pacienti

Quetiapin se nedoporučuje pro děti a dospívající do 18 let.

Poznámka: Výše ​​uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku se musíte poradit s lékařem nebo lékařským specialistou. Co dělat

při předávkování?

Předávkování může vést k prodloužení QT intervalu, křečím, stavové epilepsii, vzorci, zástavě dechu, zadržování moči, zmatenosti, bludům a/nebo úzkosti, kómatu a smrti. Pacienti, kteří trpěli závažným kardiovaskulárním onemocněním, mohou zvýšit riziko předávkování.

Jak zacházet:

Pro kvetiapin neexistuje žádná specifická detoxikace. V případě těžké otravy je nutné zvážit schopnost mnoha léků, přijmout zvláštní opatření včetně zajištění a udržení dýchacích cest, zajištění ventilace a dostatečného zásobení kyslíkem podle
a kardiovaskulární podpory.

Na základě publikací lze pacienty s deliriem a úzkostí a anticholinergním syndromem léčit fysostigminem v dávce 1–2 mg (nepřetržité monitorování EKG).

Toto se nedoporučuje jako standardní léčba, protože potenciální účinek fysostigminu se přenáší v srdci. Fysostigmin lze použít bez mimořádného EKG.

Nepoužívejte fysostigmin v případě poruchy mozku/srdečních vln, na jakékoli úrovni srdce nebo na otevřené úrovni.

I když neexistuje žádný výzkum, který by omezil absorpci při předávkování, v případě těžké otravy může být žaludek jmenován na 1 hodinu po užití léku, pokud je to možné. Můžete zvážit použití aktivního uhlí.

V případě předávkování kvetiapinem by měla být přetrvávající hypotenze léčena vhodnými opatřeními, jako je intravenózní infuze a/nebo stimulanty sympatického nervu.

Je třeba se vyhnout epinefrinu a dopaminu, protože beta stimulace může zhoršit krevní tlak u alfablokátorů vyvolaných kvetiapinem.

Je třeba pokračovat v pečlivém sledování a sledování pacientů až do úplného uzdravení.

V případě nouze volejte okamžitě tísňovou linku 115 nebo jděte na nejbližší místní zdravotní stanici.

Co dělat, když zapomenete 1 dávku? Pokud je však čas na relaxaci s další dávkou příliš krátký, dávku přeskočte a pokračujte v kalendáři léku. Nepoužívejte dvojitou dávku, abyste kompenzovali vynechanou dávku.

Při používání buďte opatrní

nedoporučujeme používat Quetiapin dětem a dospívajícím do 18 let.

Terapeut by měl zvážit rizika, která se mohou vyskytnout po náhlém ukončení léčby kvetiapinem kvůli známým rizikovým faktorům léčeného onemocnění.

Jiné duševní stavy, které jsou indikovány při užívání kvetiapinu, mohou být také spojeny se zvýšeným rizikem sebevražedných příhod.

Bylo pozorováno horší riziko metabolického souhrnu pacienta, včetně změn hmotnosti, krevní glukózy (viz hyperglykémie) a lipidů, které byly pozorovány v klinických studiích.

Metabolické parametry pacientů musí být zhodnoceny na začátku léčby a změny těchto parametrů musí být pravidelně kontrolovány po celou dobu léčby.

Užívání kvetiapinu může způsobit neklid, projevující se subjektivním nepohodlím nebo nutností neklidného stání, neustálou změnou polohy nebo neklidu. stále.

Tento příznak se objevuje hlavně v prvních týdnech léčby. U pacientů s těmito příznaky může být dávka škodlivá.

Tardivní dyskinzeze: Pokud se objeví jakékoli známky nebo symptomy svévolných pohybových poruch, měli byste zvážit snížení dávky nebo vysazení kvetiapinu.

Léčba kvetiapinem může způsobit ospalost a související příznaky, jako jsou vaginální příznaky.

Při léčbě pacientek s křečemi v anamnéze buďte opatrní.

Maligní syndrom způsobený sedativy souvisí s léčbou antipsychotiky, včetně kvetiapinu. Mezi klinické projevy patří přeplněnost, psychické změny, svalové křeče, nestabilní nervový systém a zvýšená hladina kreatinfosfokinázy. V takovém případě je třeba léčbu kvetiapinem přerušit a zahájit vhodnou léčbu.

Neutrální leukémie by měla být zvážena u pacientů s infekcemi nebo horečkou, zvláště pokud neexistují žádné faktory, které jsou jasně ovlivněny, a jsou přiměřeně klinicky kontrolovány.

U pacientů užívajících léky podporující jaterní enzymy se léčba kvetiapinem zahajuje pouze v případě, že lékař usoudí, že přínos kvetiapinu převyšuje riziko eliminace jaterních enzymů.

U pacientů léčených kvetiapinem a kontrolovaným užíváním byl zaznamenán přírůstek tělesné hmotnosti podle pokynů a měl by být sledován podle pokynů psychoterapeuta. Pacienti léčení jakýmikoli antipsychotiky včetně kvetiapinu by měli být sledováni se známkami a příznaky hyperglykémie (jako je žízeň, vícečetné močení, jídlo a únava) a pacienti s diabetem nebo s rizikovými faktory pro diabetes by měli být pravidelně sledováni, aby se předešlo horší kontrole glukózy. Měli byste pravidelně sledovat váhu.

V klinických studiích s kvetiapinem bylo zaznamenáno zvýšení triglyceridů, LDL a celkového cholesterolu a snížení HDL cholesterolu.

Buďte opatrní při předepisování kvetiapinu spolu s léky, které prodlužují QTC nebo současně s jinými sedativy, zvláště u starších pacientů, u pacientů s vrozeným syndromem QT, městnavým srdečním selháním, hypertrofií srdce nebo hypertrofií draslíku nebo gelu.

Léčba kvetiapinem by měla být přehodnocena u pacientů s podezřením na chronické srdeční onemocnění z neznámé příčiny a myokarditidu.

Příznaky akutního vysazení, jako je nauzea, zvracení, nespavost, průjem, závratě a stimulace, se mohou objevit po náhlém ukončení podávání vysokých dávek kvetiapinu. Proto by měla být pomalu ukončena během období alespoň jednoho až dvou týdnů.

Quetiapin nebyl schválen k léčbě pacientů s duševními poruchami souvisejícími s demencí.

U kvetiapinu byly hlášeny potíže s polykáním. Quetiapin by měl být používán s opatrností u pacientů s rizikem inhalační pneumonie.

Zácpa a střevní obstrukce byly hlášeny u kvetiapinu, včetně těch, kteří užívají mnoho léků současně, které snižují peristaltiku a/nebo nemohou hlásit příznaky zácpy.

Při užívání psychotických léků byly hlášeny případy žilní embolie způsobené trombózou (VTE).

Pankreatitida byla hlášena v klinických studiích a zkušenostech s oběhovým procesem.

Tento lék by neměli užívat přípravky obsahující laktózu, pacienti se vzácnými genetickými poruchami, jako jsou poruchy tolerance galaktózy, nedostatek laktázy nebo abnormální absorpce glukózo-galaktózy.

Ženy během těhotenství a kojení

Těhotné ženy

První tři měsíce těhotenství:

Střední množství publikovaných údajů o těhotných ženách (například mezi 300-1000 těhotenstvími), včetně samostatných zpráv a některých observatorních studií, nepřináší riziko zvýšených deformací v důsledku léčby.

Na základě všech dostupných údajů však nelze učinit jednoznačný závěr.

Studie na zvířatech ukazují reprodukční toxicitu. Proto se Quetiapin používá u těhotných žen pouze v případě, že přínosy prokáží vyšší rizika.

Třetí tři měsíce těhotenství:

Plod je vystaven antipsychotickým lékům (včetně kvetiapinu) ve 3. 3 měsících těhotenství, které je vystaveno riziku škodlivých reakcí včetně příznaků cizího tělíska a/nebo vysazení léku může být závažné a prodloužené po porodu. Existují zprávy o úzkosti, svalových mniších, myasthenia gravis, třesu, ospalosti, zástavě dechu nebo poruchách příjmu potravy.

Novorozenci proto musí být pečlivě sledováni.

kojící ženy

Na základě velmi omezených údajů z publikovaných zpráv o vylučování kvetiapinu do mateřského mléka se zdá, že vylučování kvetiapinu v léčebné dávce je v kontrastu. Kvůli nedostatku nezpracovaných údajů se rozhoduje o ukončení kojení nebo ukončení léčby kvetiapinem na základě zvážení přínosů kojení nebo přínosů léčby pro matku.

plodnost

Účinek kvetiapinu na fertilitu u lidí nebyl hodnocen. Účinky související se sekrecí prolaktinu byly pozorovány u potkanů, i když to přímo nesouvisí s lidmi.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

Vzhledem k hlavnímu vlivu na centrální nervový systém může Quetiapin Mylan ovlivnit činnosti, které vyžadují duševní bdělost. Proto je nutné pacientům doporučit, aby neřídili ani neobsluhovali stroj, dokud to není jasně identifikováno jejich vlastními léky.

Léková interakce

Kvetiapin má vliv hlavně na centrální nervový systém, proto buďte opatrní při koordinaci kvetiapinu s jinými léky na jiný centrální nervový systém a alkoholem.

Cytochrom P450 (CYP3A4) je hlavním enzymem zodpovědným za transformaci kvetiapinu. V interaktivní studii na zdravém dobrovolníkovi způsobilo současné užívání kvetiapinu (dávka 25 mg) s ketokonazolem, inhibitorem CYP3A4, zvýšení hodnoty AUC kvetiapinu 5–8krát vyšší než obvykle. Proto je kontraindikováno použití kvetiapinu současně s inhibitory CYP3A4. Kromě toho se při léčbě přípravkem Quetiapin také doporučuje nepoužívat grapefruitovou šťávu.

Při vícedávkovém testu k vyhodnocení farmakokinetiky kvetiapinu používaného před a během léčby karbamazepinem (považováno za podporu jaterních enzymů) současné užívání kvetiapinu s karbamazepinem významně zvyšuje clearance kvetiapinu.

Tato clearance se zvyšuje, když se u některých pacientů používá pouze hodnocení AUC kvetiapinu o 13 %, ačkoliv u některých pacientů je hodnocena pouze hladina AUC (hodnocení AUC) být větší.

V důsledku této interakce může být koncentrace léčiv v plazmě nižší, a proto může ovlivnit účinnost terapeutické terapie. Současné užívání kvetiapinu s fenytoinem (jiný lék indukovaný játry také zvyšuje clearance kvetiapinu asi o 450 %.

U pacientů, kteří užívají léky podporující jaterní enzymy, by měla být léčba kvetiapinem zahájena až poté, co lékař zváží přínosy kvetiapinu než ukončení užívání jaterního enzymu.

Je důležité vysazovat lék, který podporuje jaterní enzymy, pomalu nebo je v případě potřeby nahradit léky, které jaterní enzymy nepodporují (jako je valproát sodný).

V náhodné studii 6 týdnů s prodlouženým uvolňováním lithia a kvetiapinu na rozdíl od prodlouženého uvolňování farmaceutických cen a kvetiapinu u dospělých pacientů s akutní anémií byl pozorován vyšší výskyt mimoškolních příhod (zejména třes), ospalosti a přírůstku hmotnosti, které byly pozorovány ve skupině s doplňkovou léčbou lithu ve srovnání s placebem.

Dynamická farmakokinetika Valproatu Záchranná studie u dětí a dospívajících používala Valproat, Quetiapin nebo oba, což prokázalo vyšší míru leukopenie a neutropenie ve skupině kombinované oproti skupině s monoterapií.

Oficiální studie lékových interakcí s běžnými kardiovaskulárními léky nebyly provedeny.

Buďte opatrní při užívání kvetiapinu současně s léky, které způsobují nerovnováhu elektrolytů nebo prodlužují QT.

Zaznamenal falešně pozitivní výsledek v metadonových testech nebo tříkolových antidepresivech enzymoimunitní metodou u pacientů užívajících kvetiapin.

Měl by použít vhodnou chromatografickou techniku ​​k potvrzení výsledků implementace suspektní imunitní metodou.